ĐỀ CƯƠNG ÔN TẬP

MÔN MỘT SỐ DẠNG BÀO CHẾ ĐẶC BIỆT

Phần 1. Lý thuyết

CÂU 1: Định nghĩa, ưu nhược điểm của dạng bào chế thuốc đặt

 Định nghĩa: thuốc đặt là những dạng thuốc phân liều, có thể rắn ở nhiệt độ
thường, khi đặt vào các hốc tự nhiên của cơ thể thì chảy lỏng hoặc hòa tan
trong niêm dịch để giải phóng dược chất, nhằm gây tác dụng điều trị tại chỗ
hoặc tác dụng toàn thân.
 Ưu điểm:
- Sản xuất ở quy mô nhỏ (10-20 viên/giờ), quy mô công nghiệp với kỹ thuật
tự động hoặc bán tự động (khoảng 20.000 viên/giờ).
- Thích hợp cho bệnh nhân bị tổn thương đường tiêu hóa, nôn mửa, bệnh nhân
sau phẫu thuật còn hôn mê không dùng được thuốc uống.
- Thích hợp cho bệnh nhân quá nhỏ, quá già hoặc rối loạn tâm thần.
- Thuận lợi cho các thuốc:
+ Thuốc gây tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa.
+ Thuốc không bền trong môi trường dịch vị.
+ Thuốc nhạy cảm với enzyme trong ống tiêu hóa.
+ Thuốc bị chuyển hóa mạnh lần đầu qua gan.
+ Thuốc có mùi vị khó chịu.

 Nhược điểm:
- Sự hấp thu từ thuốc đạn đôi khi chậm và không hoàn toàn, thay đổi giữa các
cá thể và cả trong cùng một cá thể.
- Sử dụng đôi khi gây viêm trực tràng.
- Khó đảm bảo được tuổi thọ của thuốc thích hợp.
- Khó bảo quản ở vùng có nhiệt độ cao.
- Cách sử dụng hơi bất tiện.

CÂU 2: Thuốc đặt có thể tồn tại ở những dạng cấu trúc nào?

Thuốc đặt có thể tồn tại ở 3 dạng cấu trúc:

- Hệ phân tán đồng thể: dung dịch.

1
 - Hệ phân tán dị thể: hỗn dịch hoặc nhũ tương.
- Hệ phân tán nhiều tướng:
+ Dung dịch – hỗn dịch.
+ Hỗn – nhũ tương.
+ Dung dịch – hỗn dịch – nhũ tương.

CÂU 3: Hãy trình bày cách điều chế 200g tá dược Gelatin – Glycerin theo
công thức:

Gelatin 10%

Glycerin 60%

Nước 30%

Theo tỷ lệ %, 200g tá dược Gelatin – Glycerin bao gồm 20g gelatin, 120g glycerin,
60g nước. Cân các nguyên liệu theo khối lượng tương ứng, sau đó tiến hành điều
chế như sau:

- Thái nhỏ gelatin ngâm vào nước cho trương nở.

- Đun nóng cách thủy glycerin lên 55-60oC. Đổ gelatin đã ngâm ở trên vào
khuấy cho hòa tan hoàn toàn, lọc nhanh qua gạc.
 Khi điều chế tá dược gelatin – glycerin cần lưu ý:
- Không đun hỗn hợp quá 60oC vì ảnh hưởng tới khả năng tạo gel của gelatin.
- Chỉ điều chế tá dược này khi dùng ngay hoặc chỉ dùng trong một vài ngày,
nếu để lâu hơn phải thêm chất bảo quản chống nấm mốc thích hợp.
- Tỷ lệ gelatin glycerin và nước có thể thay đổi chút ít cho phù hợp với tính
chất của dược chất và điều kiện khí hậu khác nhau.

CÂU 4: Hệ số thay thế là gì?

Khi tính toán nguyên phụ liệu để đảm bảo thu được đúng số lượng viên
thuốc cần điều chế thì phải tính dư 10% để trừ hao phần dính dụng cụ. Ví dụ:
muốn điều chế 10 viên thuốc đặt bằng phương pháp đun chảy đổ khuôn phải
tính lượng dược chất và tá dược cho 11 viên.

Trường hợp dược chất và tá dược có tỷ trọng khác nhau và lượng dược chất
trong viên lớn hơn 0,05g để đảm bảo mỗi viên thuốc chứa đúng lượng dược

2
 chất yêu cầu thì phải dựa vào hệ số thay thế (HSTT) của dược chất với tá dược
để tính chính xác lượng tá dược cần lấy.

Người ta quy ước gọi hệ số thay thế thuận (HSTT thuận) của dược chất với
tá dược là E và hệ số thay thế nghịch (HSTT nghịch) là F

- HSTT thuận (E) của một dược chất với tá dược là lượng dược chất thay thế
được 1 gam tá dược về mặt thể tích khi đổ khuôn. Hay nói một cách khác
HSTT thuận của một dược chất với một tá dược là lượng dược chất có thể
tích bằng thể tích của 1 gam tá dược.
- HSTT nghịch (F=1/E) là lượng tá dược có thể tích bằng thể tích của 1gam
dược chất.

CÂU 5: Tại sao cần HSTT trong bào chế thuốc đặt theo phương pháp đổ
khuôn?

Người ta quy ước gọi hệ số thay thế thuận (HSTT thuận) của dược chất với
tá dược là E và hệ số thay thế nghịch (HSTT nghịch) là F

- HSTT thuận (E) của một dược chất với tá dược là lượng dược chất thay thế
được 1 gam tá dược về mặt thể tích khi đổ khuôn. Hay nói một cách khác
HSTT thuận của một dược chất với một tá dược là lượng dược chất có thể
tích bằng thể tích của 1 gam tá dược.
- HSTT nghịch (F=1/E) là lượng tá dược có thể tích bằng thể tích của 1gam
dược chất.
 Khi tính toán nguyên phụ liệu để đảm bảo thu được đúng số lượng viên
thuốc cần điều chế băng phương pháp đổ khuôn thì phải tính dư 10% để
trừ hao phần dính dụng cụ. Ví dụ: muốn điều chế 10 viên thuốc đặt bằng
phương pháp đun chảy đổ khuôn phải tính lượng dược chất và tá dược
cho 11 viên.
 Dược chất và tá dược có khối lượng riêng khác nhau và lượng dược chất
trong viên lớn hơn 0,05g thì phải dựa vào hệ số thay thế (HSTT) của
dược chất với tá dược để tính chính xác lượng tá dược cần lấy nhằm đảm
bảo cho mỗi viên chứa đúng lượng hoạt chất theo yêu cầu.

CÂU 6: Trình bày các nhóm tá dược dùng trong bào chế thuốc đặt, cho ví dụ
cụ thể.

3
 Dựa vào khả năng hòa tan và cơ chế giải phóng dược chất người ta chia tá
dược thuốc đặt làm 3 nhóm như sau:

 Nhóm 1 là các tá dược béo không tan trong nước nhưng chảy lỏng ở thân
nhiệt để giải phóng dược chất. Gồm 2 phân nhóm:
- Các dầu mỡ sáp: ví dụ cụ thể là bơ ca cao:
+ Là chất rắn, màu vàng nhạt, có mùi thơm dễ chịu của cacao, tỷ trọng ở
20oC là d= 0,94 – 0,96, chảy ở 34-35oC, độ đông rắn 25oC, không tan trong
nước, ít tan trong cồn, dễ tan trong ether, chloroform.
+ Cấu tạo bởi ester của glycerin với các acid béo cao no và chưa no.
+ Ưu điểm: có khả năng phối hợp với nhiều loại dược chất để bào chế thuốc
đặt; thích hợp với nhiều phương pháp điều chế (đổ khuôn, nặn và ép khuôn);
chảy hoàn toàn ở thân nhiệt để giải phóng dược chất, dịu với niêm mạc nơi
đặt.
+ Nhược điểm: nhiệt độ nóng chảy hơi thấp nên không thích hợp làm tá
dược thuốc đặt cho các nước nhiệt đới, nhất là về mùa hè; khả năng nhũ hóa
kém nên khó phối hợp với các dược chất ở thể lỏng phân cực hoặc dung dịch
dược chất trong nước; nhược điểm cơ bản của bơ cacao là hiện tượng đa
hình.
+ Cách sử dụng: để tăng độ cứng và nhiệt độ nóng chảy phối hợp bơ cacao
với một tỷ lệ thích hợp các tá dược béo có nhiệt độ nóng chảy cao; để tăng
khả năng nhũ hóa phối hợp bơ cacao với một tỷ lệ nhất định các chất nhũ
hóa thích hợp; để tránh hiện tượng chậm đông người ta đun chảy cách thủy
2/3 lượng bơ cacao ở nhiệt độ <36oC, giữ lại 1/3 cacao đã làm vụn trộn vào
sau cùng, chờ cho khối thuốc chảy đều rồi đổ khuôn, nhằm làm mồi cho bơ
cacao đông rắn ở dạng β bền vững và ổn định.
- Các dẫn chất của dầu mỡ sáp: ví dụ các dầu mỡ hydrogen hóa:
+ Điều chế bằng cách làm phản ứng cộng hợp hydro vào các gốc acid béo
chưa no có trong phân tử dầu mỡ.
+ Ưu điểm của chúng là có nhiệt độ nóng chảy cao hơn, ổn định và bền vững
hơn, có thể chất thích hợp hơn để làm tá dược thuốc đặt.
+ Để làm tá dược thuốc đặt thường dùng các chất sau: dầu lạc hydrogen hóa
(Astrafat) có nhiệt độ nóng chảy 35-36oC; dầu bông hydrogen hóa (Xalomat)
có nhiệt độ nóng chảy 33-35oC; dầu dừa hydrogen hóa (Suppositol) có nhiệt
độ nóng chảy 35-36oC.

4
  Các tá dược thân nước:
- Tá dược keo thân nước có nguồn gốc tự nhiên: ví dụ tá dược gelatin glycerin

Theo Dược điển Việt Nam I tá dược gelatin glycerin có thành phần sau:

Gelatin: 10g
Glycerin: 60g
Nước: 30g

Cách điều chế: Thái nhỏ gelatin ngâm vào nước cho trương nở; đun nóng cách
thủy glycerin lên 55-60oC. Đổ gelatin đã ngâm ở trên vào khuấy cho hòa tan hoàn
toàn, lọc nhanh qua gạc.

Khi điều chế tá dược gelatin – glycerin cần lưu ý:

+ Không đun hỗn hợp quá 60oC vì ảnh hưởng tới khả năng tạo gel của gelatin.

+ Chỉ điều chế tá dược này khi dùng ngay hoặc chỉ dùng trong một vài ngày,
nếu để lâu hơn phải thêm chất bảo quản chống nấm mốc thích hợp.

+ Tỷ lệ gelatin glycerin và nước có thể thay đổi chút ít cho phù hợp với tính
chất của dược chất và điều kiện khí hậu khác nhau.

- Các keo thân nước có nguồn gốc tổng hợp: ví dụ polyetheylenglycol:

+ Chất thông dụng nhất trong keo thân nước có nguồn gốc tổng hợp. Để làm
tá dược thuốc đặt người ta thường dùng hỗn hợp các PEG ở thể mềm và rắn
để hỗn hợp thu được có độ chảy trong khoảng 45-55oC.
+ Ưu điểm: có nhiệt độ nóng chảy cao hơn thân nhiệt nên có độ bền cơ học
cao hơn so với viên thuốc chế từ tá dược béo chảy lỏng ở thân nhiệt. Vì vậy
PEG thích hợp với điều kiện nhiệt đới. Thích hợp với điều chế thuốc đặt
chứa dược chất ít tan trong nước.
+ Nhược điểm: do độ cứng của viên lớn nên thường gây đau nếu chỗ đặt bị
tổn thương, cho nên không dùng để chế thuốc đặt chữa trị hậu môn, rò hậu
môn. Có tính háo ẩm cho nên khi hút niêm dịch thường kích thích nhu động,
vì vậy nếu thời gian quá dài thì viên thuốc có thể bị đẩy ra ngoài.
+ Một số hỗn hợp PEG hay dùng làm tá dược thuốc đặt:
Hỗn hợp 1: Polyethylenglycol 1000: 96%
Polyethylenglycol 4000: 4%

5
 Hỗn hợp này có độ chảy tương đối thấp nên hòa tan tương đối nhanh
trong niêm dịch để giải phóng dược chất, thích hợp để điều chế thuốc đặt
nhằm gây tác dụng chung trên cơ thể hoặc thuốc đặt có số lượng lớn các
dược chất ở dạng bột.
Hỗn hợp 2: Polyethylenglycol 1000: 75%
Polyethylenglycol 4000: 25%
Hỗn hợp này có độ chảy cao và độ cứng cao hơn hỗn hợp 1, dùng
thích hợp trong trường hợp thuốc đặt cần giải phóng dược chất từ từ, hoặc
thuốc đặt có chứa dược chất ở thể lỏng.
 Các tá dược nhũ hóa:
- Thường là một chất hoặc hỗn hợp các chất có khả năng nhũ hóa mạnh, khi
đặt vào các hốc tự nhiên của cơ thể thì vừa có khả năng hút niêm dịch vừa
có khả năng chảy lỏng để giải phóng dược chất. Để đảm bảo giải phóng
dược chất một cách chắc chắn, người ta chỉ sử dụng các chất nhũ hóa có
nhiệt độ nóng chảy thấp hơn thân nhiệt.
- Nhìn chung các tá dược nhũ hóa có thể chất gần giống các tá dược béo. Để
chế thuốc đặt nhằm gây tác dụng tại chỗ thường dùng tá dược nhũ hóa tạo
kiểu nhũ tương N/D. Để chế thuốc đặt gây tác dụng toàn thân dùng tá dược
nhũ hóa kiều D/N. Với tá dược này sau khi được giải phóng dược chất sẽ
khuếch tán dễ dàng vào niêm dịch thấm nhanh qua niêm mạc vào hệ tuần
hoàn chung.
- Ưu điểm: giải phóng dược chất nhanh, phối hợp được nhiều loại dược chất,
sau khi được giải phóng dược chất tiếp xúc nhanh với niêm mạc để phát huy
tác dụng tại chỗ hoặc tác dụng chung trên toàn thân.
- Ví dụ tá dược nhũ hóa hay dùng: Tween 61:
+ Là chất rắn, màu trắng hơi ngà giống bơ cacao nhưng không trơn nhờn
như bơ cacao. Chảy ở 35-37oC, là chất nhũ hóa tạo kiểu nhũ tương D/N.
+ Để làm tá dược thuốc đặt, tùy trường hợp có thể dùng một mình hoặc phối
hợp với các chất nhũ hóa khác, ví dụ:
Tween 61: 60 phần
Tween 60: 40 phần
Hoặc
Tween 61: 90 phần
Glycerin monostearat: 40 phần

6
CÂU 7: Hãy cho biết tá dược được sử dụng rộng rãi trong bào chế viên đặt
trực tràng.

Các tá dược dùng để điều chế thuốc đặt được có 3 nhóm:

- Những tá dược béo không tan trong nước, chảy lỏng ở thân nhiệt để giải
phóng dược chất, gồm dầu mỡ sáp (điển hình là bơ cacao) và dẫn chất dầu
mỡ sáp (như các tá dược béo bán tổng hợp thuộc nhóm Witepsol).
- Những tá dược thân nước, hòa tan vào niêm dịch để giải phóng dược chất,
gồm keo thân nước có nguồn gốc tự nhiên (điển hình là tá dược gelatin), và
các keo thân nước có nguồn gốc tổng hợp các hỗn hợp polyetylenglycol).
- Các tá dược nhũ hóa, vừa có khả năng chảy lỏng vừa có khả năng nhũ hóa
để giải phóng dược chất, hay dùng là monolen, Tween 61.

CÂU 8: Những điểm cần chú ý khi bào chế thuốc đặt bằng phương pháp đổ
khuôn.

- Để đảm bảo vệ sinh vô khuẩn các dụng cụ trong bào chế phải sạch, khô và
được tiệt khuẩn bằng các phương pháp thích hợp: sấy ở 140-160℃ trong
thời gian 2h với các dụng cụ kim loại, thủy tinh, sứ,… hoặc lau bằng bông
cồn với các dụng cụ bằng chất dẻo. Với khuôn thuốc thì sau khi rửa sạch và
tiệt khuẩn phải được bôi trơn trước khi đổ khuôn. Nếu thuốc đặt bào chế
bằng tá dược béo thì phải bôi trơn khuôn bằng dung dịch xà phòng trong
cồn, nếu điều chế bằng tá dược thân nước thì phải bôi trơn khuôn bằng dầu
paraffin.
- Khi tính toán nguyên phụ liệu để đảm bảo thu được đúng số lượng viên
thuốc cần điều chế thì phải tính dư 10% để trừ hao phần dính dụng cụ.
- Để phối hợp dược chất vào tá dược cần phải dựa vào tính chất của dược chất
và tá dược mà sử dụng riêng rẽ hoặc kết hợp các phương pháp hòa tan, trộn
đều đơn giản hoặc trộn đều nhũ hóa.
- Sau khi phối hợp dược chất với tá dược phải chờ khối thuốc nguội đến gần
nhiệt độ đông đặc mới đổ khuôn. Với tá dược bơ cacao thường đổ khuôn ở
khoảng 27-28℃ , với tá dược gelatin glycerin thường đổ khuôn ở 37-38℃ .
- Phải đổ nhanh và liên tục để tránh hiện tượng tạo ngấn trên viên thuốc và
phải đổ sao cho khối thuốc cao hơn bề mặt khuôn 1-2mm, để khi thuốc đông
rắn, viên thuốc không bị lõm đáy.

7
 - Sau khi đổ khuôn, khuôn phải được để ở nơi mát 5-10℃ chờ cho thuốc đông
rắn hoàn toàn, dùng dao gạt phần thuốc thừa ở trên.

CÂU 9: Yêu cầu chất lượng của thuốc đặt.

- Hình dáng, kích thước, khối lượng phù hợp nơi đặt thuốc.
- Độ bền cơ học nhất định, giữ được hình dạng trong bảo quản, sử dụng tay
đặt dễ dàng.
- Chảy lỏng ở thân nhiệt hoặc hòa tan trong niêm dịch để giải phóng hoạt
chất.
- Đồng đều về khối lượng viên.
- Đồng đều hàm lượng.
- Dịu với niêm mạc nơi đặt thuốc và tạo được tác dụng mong muốn.
- Giải phóng hoạt chất tốt.

CÂU 10: Trình bày mục đích đóng thuốc vào nang.

- Che dấu mùi, vị khó chịu của dược chất, ví dụ nang dầu giun, dầu cá,
chloramphenicol, nang tetracycline,…
- Bảo vệ dược chất tránh tác động bất lợi của ngoại môi như ẩm, ánh sáng.
- Hạn chế tương kỵ dược chất.
- Khu trú tác dụng của thuốc ở ruột, tránh phân hủy thuốc bởi dịch vị (nang
bao tan ở ruột).
- Kéo dài tác dụng của thuốc: nang tác dụng kéo dài.

CÂU 11: Nêu các ưu – nhược điểm của thuốc viên nang.

 Ưu điểm:
- Dễ nuốt do hình dạng thuôn, mềm (nang mềm), bề mặt trơn bóng (nang
cứng). Điều này rất có ý nghĩa với trẻ em và người cao tuổi.
- Tiện dùng: vì đây là dạng thuốc phân liều, đóng gói gọn, dễ bảo quản và vận
chuyển nên tiện dùng như viên nén.
- Dễ sản xuất lớn: hiện nay có những máy đóng nang hiện đại, năng suất cao.
- Che dấu mùi, vị khó chịu của dược chất, ví dụ nang dầu giun, dầu cá,
chloramphenicol, nang tetracycline,…
- Bảo vệ dược chất tránh tác động bất lợi của ngoại môi như ẩm, ánh sáng.
- Hạn chế tương kỵ dược chất.

8
 - Khu trú tác dụng của thuốc ở ruột, tránh phân hủy thuốc bởi dịch vị (nang
bao tan ở ruột).
- Kéo dài tác dụng của thuốc: nang tác dụng kéo dài.
- Tính sinh khả dụng cao: do công thức bào chế đơn giản, ít sử dụng tá dược,
ít tác động của kỹ thuật bào chế (so với viên nén), vỏ nang lại dễ tan rã giải
phóng dược chất trong đường tiêu hóa nên thuốc nang là dạng thuốc có sinh
khả dụng cao.
 Nhược điểm: các dược chất kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa thì không
nên đóng nang vì sau khi vỏ nang rã sẽ tập trung nồng độ thuốc cao tại nơi
giải phóng thuốc (ví dụ: natri nitrofurantoin). Vỏ nang dễ bị chảy khi gặp ẩm
và nhiệt.

CÂU 12: Trình bày phân loại thuốc viên nang theo dạng bào chế.

Dựa theo dạng bào chế, người ta chia viên nang thành 2 loại: viên nang mềm và
viên nang cứng

Yếu tố Nang mềm Nang cứng

Vỏ Có chất làm dẻo Không có chất làm dẻo
(glycerin, PG, sorbitol)
Ruột Chất lỏng, dung dịch dầu, Bột thuốc, cốm thuốc,
hỗn dịch hoặc các bột pellet, bột nhão, viên nén,
nhão, đôi khi có thể đóng …
cả nhũ tương
Phương pháp sản xuất Tạo vỏ và đóng thuốc Tạo vỏ tách rời đóng
đồng thời (vỏ kín) thuốc (nắp và thân rời)
Hình dạng kích thước Đa dạng Giới hạn
Công nghệ sản xuất Lỏng Rắn
Biến thiên khối lượng 1-3% 2-5% (đơn vị máy đóng
nang hiện đại)

CÂU 13: Anh chị hãy cho biết những dạng bào chế nào có thể đóng vào nang
cứng, nang mềm, giải thích vì sao dung dịch nước không được đóng vào nang
mềm.

- Dạng bào chế có thể đóng vào nang cứng bao gồm: bột thuốc, cốm thuốc,
pellet, bột nhão, viên nén,…

9
 - Dạng bào chế có thể đóng vào nang mềm bao gồm: chất lỏng, dung dịch
dầu, hỗn dịch hoặc các bột nhão, đôi khi có thể đóng cả nhũ tương.
- Dung dịch nước không được đóng vào nang mềm do: thành phần chính của
vỏ nang mềm là gelatin (chiểm tỷ lệ khoảng 40-50% trong dung dịch vỏ
ướt). Một trong những tính chất cơ bản của gelatin là có thể hòa tan trong
nước và gel hóa ở nhiệt độ phòng. Do đó, các dung dịch nước sẽ làm hòa tan
và làm mềm vỏ nang không thích hợp đóng vào nang mềm.

CÂU 14: Nếu ưu điểm của dạng bào chế thuốc viên nang cứng?

- Sinh khả dụng cao hơn viên nén quy ước, có khả năng giải phóng dược chất
nhanh do vỏ nang dễ rã và tiểu phân dược chất chưa bị nén hoặc bị nén ít.
- Đặc tính hỗn hợp dùng đóng nang phong phú, có thể gồm cả các nguyên liệu
khó nén; có thể là các dạng bào chế khác nhau (bột, hạt, pellet, viên nén,
viên nang, hỗn hợp bán rắn, chất lỏng).
- Hình thức, màu sắc sản phẩm đẹp.
- Che dấu được mùi vị của dược chất, dễ nuốt do có hình dạng thuôn, bề mặt
trơn.
- Dễ đóng gói, vận chuyển, bảo quản.
- Có thể kiểm soát giải phóng dược chất theo mong muốn.

CÂU 15: Trình bày sơ đồ các công đoạn bào chế dung dịch vỏ nang.
Chất màu, chất bảo Hòa tan Nước
quản, chất phụ khác

Glycerin
Gelatin

Đun nóng
Ngâm trương nở
hoàn toàn

Đun cách thủy,

hòa tan

10
 Lọc

Giữ nóng để
chế nang

CÂU 16: Chọn cỡ nang

a. Chọn cỡ nang phù hợp để đóng 250mg dược chất vào nang cứng. Biết dược
chất cloramphenicol có ddc=0,43g/cm3.
b. Cần bổ sung bao nhiêu tá dược độn Erapac để sản xuất 10000 viên nang biết
dtd=0,5g/cm3.
M 0,25
250mg bột thuốc này chiếm dung tích là: Vbk= dbk = 0,43 = 0,58 (cm3) =
0,58ml
Dung tích này gần với nang số 0 (có dung tích 0,67 ml). Vậy chọn nang số )
Lượng tá dược cần thêm để đóng đầy nang là 0,67-0,58=0,09ml.
Tá dược độn được chọn là Erapac có dtd=0,5g/cm3
Ta có khối lượng tá dược cần đóng vào 1 nang: m=V*d=0,09*0,5=0,045g
Vậy lượng tá dược cần bổ sung để sản xuất 10.000 viên nang là:
0,045*10.000 = 450g

CÂU 17: Trình bày ưu – nhược điểm của tá dược keo thân nước nguồn gốc
tổng hợp và keo thân nước nguồn gốc tự nhiên.

 Tá dược keo thân nước nguồn gốc tổng hợp: tiêu biểu là PEG
- Ưu điểm: có nhiệt độ nóng chảy cao hơn thân nhiệt nên có độ bền cơ học
cao hơn so với viên thuốc chế từ tá dược béo chảy lỏng ở thân nhiệt. Vì vậy
PEG thích hợp với điều kiện nhiệt đới. Thích hợp với điều chế thuốc đặt
chứa dược chất ít tan trong nước.
- Nhược điểm: do độ cứng của viên lớn nên thường gây đau nếu chỗ đặt bị tổn
thương, cho nên không dùng để chế thuốc đặt chữa trị hậu môn, rò hậu môn.
Có tính háo ẩm cho nên khi hút niêm dịch thường kích thích nhu động, vì
vậy nếu thời gian quá dài thì viên thuốc có thể bị đẩy ra ngoài. Giải phóng

11
 hoạt chất chậm do tan chậm trong niêm dịch. Giòn khi bảo quản hay làm
lạnh quá nhanh.
 Tá dược keo thân nước nguồn gốc tự nhiên:
- Ưu điểm:
- Nhược điểm

CÂU 18: Định nghĩa dạng thuốc phun mù.

Định nghĩa: thuốc phun mù là dạng thuốc khi sử dụng , thuốc được phân tán
thành những tiểu phân rất nhỏ thể rắn hoặc thể lỏng trong không khí. Dược chất có
thể ở dạng bột, dung dịch, nhũ tương được đóng trong một hệ kín và được đẩy khỏi
hệ tới nơi điều trị nhờ áp suất của khí nén, khí hóa lỏng hoặc nhờ lực cơ học do
người dùng thuốc tạo ra. Thuốc phun mù được chỉ định dùng tại chỗ trên da, niêm
mạc, dùng cho các hốc của cơ thể như tai, trực tràng, âm đạo hoặc dùng xông hít
qua đường hô hấp để thuốc vào phổi, vào xoang mũi.

Do đặc điểm thuốc tạo ra hệ phân tán các tiểu phân rất mịn trong không khí
nên thuốc phun mù có tên gọi chung là aerosol.

CÂU 19: Trình bày ưu nhược điểm của dạng thuốc phun mù.

 Ưu điểm:
- Là dạng bào chế sử dụng rất thuận tiện, dễ dàng, nhanh chóng tạo ra một
liều thuốc không cần dùng một dụng cụ nào khác, đảm bảo vệ sinh, không
có sự nhiễm bẩn do dụng cụ.
- Thuốc được đóng trong bình kín, không có sự xâm nhập của độ ẩm, không
khí và vi khuẩn, vì vậy thuốc phun mù có độ ổn định cao, tránh được sự
phân hủy do các tác nhân hóa học, cũng như do sự phát triển của vi khuẩn,
nấm mốc.
- Khi cần thiết, thuốc phun mù có van định liều, đảm bảo sự phân liều chính
xác. Thuốc được phun ra phủ nhẹ trên nơi chỉ định, hạn chế tối đa các tác
động gây kích ứng nới dùng thuốc.
- Thuốc phun mù có thể được dùng thay thế cho dạng thuốc tiêm đối với một
số loại thuốc như hormone, thuốc chống virus… bằng cách xông hít hoặc
phun xịt vào mũi rất thuận lợi cho bệnh nhân sử dụng.
- Thuốc phun mù có hiệu lực tác dụng điều trị cao, tránh được sự phân hủy
dược chất ở đường tiêu hóa và ở vòng tuần hoàn qua gan vì thuốc không đi

12
 qua đường này. Khi dùng tại chỗ dược chất được tiếp xúc tốt trên da hay
niêm mạc. Thuốc có thể phát huy tác dụng toàn thân khi được sử dụng ở
dạng xông hít qua miệng, mũi… Dược chất được hấp thụ qua mao mạch phế
nang hay mao mạch dưới lưỡi vào máu.
- Nói chung thuốc phun mù sử dụng liều lượng thấp, có thể hạn chế được tác
dụng không mong muốn.
- Một số thuốc cần phối hợp để hiệp đồng tác dụng nhưng có tương tác vật lý,
hóa học khi có mặt trong cùng dạng bào chế, có thể được dùng riêng ở dạng
thuốc phun mù xông hít qua mũi hoặc miệng để thuốc được hấp thu qua
đường hô hấp.
- Khi dược chất ở dạng thuốc uống hoặc tiêm không có được tính dược động
học thích hợp để có tác dụng mong muốn, dược chất có thể được dùng dưới
dạng thuốc phun mù dùng theo đường hô hấp cho phép thuốc có tác dụng
tốt.
 Nhược điểm: Thuốc phun mù có nhiều ưu điểm nhưng cũng có một số
nhược điểm sau:
- Kỹ thuật sản xuất thuốc phun mù nói chung tương đối phức tạp. Thuốc phun
mù đòi hỏi đồ bao gói bao gồm bình chứa, hệ van, đầu phun,… Quá trình
đóng nạp chất đẩy đồng thời với quá trình đóng gói hoàn chỉnh tạo bình
thuốc kín đòi hỏi các thiết bị chuyên dụng cần thiết.
- Thuốc phun mù sử dụng chất đẩy loại dẫn chất fluocarbon là chất phá hủy
tầng ozon của khí quyển trái đất. Loại chất đẩy là hydrocarbon không có
nhược điểm này nhưng lại là chất dễ gây cháy nổ khi tiếp xúc với nhiệt.
- Một số thuốc phun mù dùng tại chỗ khi dùng nhầm vào đường hô hấp có thể
gây nguy hiểm chết người, các thuốc phun mù tuy ít gây tai biến nhưng đối
với loại xông hít đường mũi hoặc miệng, thuốc cần phải không được kích
ứng đường hô hấp cũng như niêm mạc mũi, phải tan được trong niêm mạc,
hấp thu vận chuyển qua đường hô hấp, dược chất phải ổn định và kết hợp
được với chất dẫn ở đường mũi và có pH tử 5,5 – 7,5.
- Thuốc phun mù dùng xông hít vào phổi nếu không có sự phối hợp của bệnh
nhân hít thở theo đúng yêu cầu , liều thuốc sẽ không được hấp thu đầy đủ.

Phần 2. Bài tập

13
 1. Phân tích tính chất và vai trò các thành phần có trong công thức viên nang.
Nêu các bước tiến hành để bào chế các viên nang sau: viên nang cephalexin,
tetracycline, doxycyclin, lincomycin, chloramphenicol, amoxicillin.
2. Phân tích tính chất và vai trò các thành phần có trong công thức viên đặt.
Nêu các bước tiến hành để bào chế các viên đặt sau: viên đặt kẽm oxyd
10%, nystatin, paracetamol, paracetamol + cafein, paracetamol + codein,
paracetamol + promethazin, voltaren.
3. Phân tích tính chất và vai trò các thành phần có trong công thức, giải thich lý
do phối hợp các thành phần, nêu các bước tiến hành để bào chế thuốc phun
mù gây tê, thuốc phun mù giảm đau – chống viêm.

Câu 1: Phân tích tính chất và vai trò các tphan có trong công thức viên nang.
Nêu các bước tiến hành để bào chế các viên nang sau: Cephalexin,
Tetracyclin, Doxycyclin, Lincomycin, Chloramphenicol, Amoxicillin

I. Nang mềm
1.Vỏ nang mềm
- Gelatin: nguyên liệu chính làm vỏ nang chiếm 35-40% yêu cầu về độ bền gel
phụ thuộc vào pp bào chế:
+ không độc
+ tan trong các dịch sinh học ở nhiệt độ cơ thể
+khả năng tạo màng tốt
+ khả năng tạo gel tốt
+ độ bền gel 150-200 g Bloom
+ độ nhớt: 25-45 mP
- Chất hóa dẻo 15-20% thường dùng glycerin đối với ruột thân dầu, sorbitol đối
với ruột chứa nhiều PEG…- tăng độ dẻo dai cho vỏ nang.
Tỷ lệ chất hòa dẻo so với gelatin tùy thuộc vào độ nhớt của gelatin:
0.3-0.5: dung dịch dầu
0.4-0.6: có chất diện hoạt
0.6-1.0: dung môi thân nước.
- Nước: chiếm tỷ lệ 0.7- 1.3 phần
- Các chất khác:
+ Methyl paraben/ Propyl paraben(4/1): bảo quản, chống nấm.
+ Chất màu: thẩm mỹ, dược chất có màu
+ Titan dioxit: chất cản quang, chất màu
14
 + Ethyl vanillin; tinh dầu: chất tạo mùi
+ đường kính: tạo vị ngọt
+ acid fumaric: hỗ trợ hòa tan giảm phản ứng gelatin+ aldehyd

2. Công thức đóng nang mềm

- Chất lỏng nguyên chất: thân dầu( dầu cá)

- dung dich : dược chất hòa tan trong chất mang :

+ dầu đậu tương, Miglyol 812

+ peg: 400-600

+ dung môi khác: không làm phân hủy hoặc hòa tan vỏ gelatin( dimethyl
isosorbid, chất diện hoạt…)

Và các chất khác: nước( để tăng độ tan); glycerin( để giảm sự mất glycerin ở
vỏ vào ruột); PVP kết hợp với PEG để làm tăng độ tan hoặc chống tái kết tinh dược
chất. - Hỗn dịch: có thể chứa tới 30% chất rắn

+ Chất mang:
. hỗn hợp dầu: dầu đậu tương+ sáp ong+ lecithin

. PEG: 800-1000 cho hỗn hợp mềm; 1000-10000 cho hỗn hợp rắn

. Glycerin có mạch dài+ chất diện hoạt

- Các chất khác: - chất diện hoạt: polysorbat, lecithin: tăng độ tan, tăng độ ổn định
của hệ phân tán.

II. Nang cứng

1. Vỏ nang cứng chế bằng phương pháp nhúng khuôn.

- Gelatin A thủy phân từ da động vật bằng acid; gelatin B thủy phân từ xương động
vật bằng kiềm- là nguyên liệu chính làm vỏ nang:
+ độ bền gel: 150-280 g
+ độ nhớt: dung dịch 6.67% có độ nhớt 25-45mP
+ độ ẩm: 12-15%
- Chất hóa dẻo: sorbitol, glycerin… tăng độ dẻo dai cho vỏ nang
- Chất cản quangL titan dioxit
15
- Chất màu, chất bảo quản
- Nước khử khoáng.
2. Thuốc đóng vào nang dạng: bột, hạt pellet, viên cứng.
Tá dược:
- Tá dược trơn: điều hòa sự chảy
- Tá dược độn: tinh bột biến tính, lactose… đảm bảo khối lượng vỏ nang, tăng độ
trơn chảy của dược chất.
- Chất diện hoạt: tăng khả năng thấm ướt khối bột
- Tá dược rã, siêu rã: làm rã thuốc, giải phóng nhanh dược chất khỏi hạt.

Bào chế một số viên nang

1/ Viên nang cứng Cephalexin
Cephalexin monohydrat
Carboxy methyl cellulose natri: td dính
Avicel ph 102: td rã
Aerosil: td trơn
Talc: td trơn
Mg stearat: td trơn
PP bào chế : Xát hạt khô
- Cân dược chất và tá dươc
- Nghiền mịn dược chất và tá dược
- Trộn bột kép dược chất và tá dược: Cephalexin monohydrat, Avicel, CMC natri,
Aerosil, Talc, Mg stearat
- Dập viên to- tạo hạt: Bột được dập thành viên to, sau đó phá vỡ viên to để tạo
hạt. Rây lấy hạt có kích thước theo quy định.
- Đóng thuốc vào nang:
+ Chuẩn bị cỡ nang cho phù hợp.
+ Đóng nang: mở vỏ nang, đóng thuốc vào nang, đóng nắp nang.
2/ Viên nang cứng Tetracyclin
Tetracyclin Hydroclorid
Tinh bột khoai tây: td độn, td rã
Natri starch glycolat: td rã
Mg stearat: td trơn
Colloidal silicon dioxid A200: td trơn
PP bào chế : Xát hạt khô
16
- Cân dược chất và tá dươc
- Nghiền mịn dược chất và tá dược

- Trộn bột kép dược chất và tá dược: Tetracyclin Hydroclorid, Tinh bột
khoai tây, Natri starch glycolat, Mg stearat, Colloidal silicon dioxid A200.

- Cán ép tạo hạt: bột kép được cán ép thành tấm mỏng giữa hai trục lăn. Sau đó xát
vỏ tấm mỏng qua rây để tạo hạt. Hạt thu được theo phương pháp này gọi là hat
compact.
- Đóng thuốc vào nang:
+ Chuẩn bị cỡ nang cho phù hợp.
+ Đóng nang: mở vỏ nang, đóng thuốc vào nang, đóng nắp nang
3/ Viên nang cứng Doxycyclin

Doxycyclin monohydrat

Avicel PH 102:td rã

Tinh bột ngô: td độn, td rã

Natri lauryl sulfat: chất diện hoạt tăng khả năng thấm nước của khối bột
khi vào dịch tiêu hóa.

Aerosil: td trơn

Mg stearat: td trơn.

PP bào chế : Xát hạt khô

- Cân dược chất và tá dươc
- Nghiền mịn dược chất và tá dược

- Trộn bột kép dược chất và tá dược: Doxycyclin, Avicel PH 102, Tinh bột
ngô, Natri lauryl sulfat, Aerosil, Mg stearat.

- Cán ép tạo hạt: bột kép được cán ép thành tấm mỏng giữa hai trục lăn. Sau
đó xát vỏ tấm mỏng qua rây để tạo hạt. Hạt thu được theo phương pháp này gọi là
hat compact.

- Đóng thuốc vào nang:

+ Chuẩn bị cỡ nang cho phù hợp.

17
+ Đóng nang: mở vỏ nang, đóng thuốc vào nang, đóng nắp nang
4/ Viên nang cứng Lincomycin

Lincomycin

Tinh bột lactose: td độn, td rá.

Avicel PH102: td rã

Mg stearat: td trơn

Aerosil: td trơn

PP bào chế : Xát hạt khô

- Cân dược chất và tá dươc
- Nghiền mịn dược chất và tá dược

- Trộn bột kép dược chất và tá dược: Lincomycin, Avicel PH 102, Tinh bột
lactose, Aerosil, Mg stearat.

- Cán ép tạo hạt: bột kép được cán ép thành tấm mỏng giữa hai trục lăn. Sau
đó xát vỏ tấm mỏng qua rây để tạo hạt. Hạt thu được theo phương pháp này gọi là
hat compact.

- Đóng thuốc vào nang:

+ Chuẩn bị cỡ nang cho phù hợp.

+ Đóng nang: mở vỏ nang, đóng thuốc vào nang, đóng nắp nang
5/ Viên nang cứng Chloramphenicol
Chloramphenicol

Lactose: td độn

Sodium starch glycolate: td rã

Magnesium stearate, Talc: td trơn

PP bào chế : Xát hạt khô

- Cân dược chất và tá dươc
- Nghiền mịn dược chất và tá dược

18
 - Trộn bột kép dược chất và tá dược:chloramphenicol, lactose, sodium
starch glycolat. Mg stearat, talc

- Cán ép tạo hạt: bột kép được cán ép thành tấm mỏng giữa hai trục lăn. Sau
đó xát vỏ tấm mỏng qua rây để tạo hạt. Hạt thu được theo phương pháp này gọi là
hat compact.

- Đóng thuốc vào nang:

+ Chuẩn bị cỡ nang cho phù hợp.

+ Đóng nang: mở vỏ nang, đóng thuốc vào nang, đóng nắp nang

6/ Viên nang cứng Amoxicilin

Amoxicilin trihydrat

Tinh bột : td độn, td rã

Avicel PH102: td rã

Mg stearat, Talc: td trơn

PP bào chế : Xát hạt khô

- Cân dược chất và tá dươc
- Nghiền mịn dược chất và tá dược

- Trộn bột kép dược chất và tá dược: amoxicillin, tinh bột, avicel. Mg
stearat, talc

- Cán ép tạo hạt: bột kép được cán ép thành tấm mỏng giữa hai trục lăn. Sau
đó xát vỏ tấm mỏng qua rây để tạo hạt. Hạt thu được theo phương pháp này gọi là
hat compact.

- Đóng thuốc vào nang:

+ Chuẩn bị cỡ nang cho phù hợp.

+ Đóng nang: mở vỏ nang, đóng thuốc vào nang, đóng nắp nang

Câu 2: Phân tích tính chất và vai trò các tphan có trong công thức viên đặt.
Nêu các bước tiến hành để bào chế các viên nang sau: kẽm oxyd 10%,
19
Nystatin, Paracetamol, Paracetamol+ Cafein, Paracetamol+ Codein,
Paracetamol+ Promethazin, Voltaren.

Các thành phần có trong công thức thuốc đặt:

i. Dược chất:
- Dược chất hấp thu kém, kích ứng dạ dày, bị chuyển hóa bởi gan, hoặc kháng
sinh gây mất cân bằng hệ VK đường ruột… được bào chế dạng thuốc đặt.

ii.Tá dược

Chả y lỏ ng ở thâ n nhiệt Hò a tan trong niêm

(37ᵒC)→ GPDC dịch → GPDC

TD thâ n TD thâ n
dầ u nướ c

TD khá c TD nhũ
hó a
Điều chỉnh điểm chả y Nhũ hó a và chả y lỏ ng →
hoặ c độ tan GPDC

1. Tá dược béo (Tá dược thân dầu)

Cơ chế: Chảy lỏng ở thân nhiệt để gp DC

Bơ, ca cao
Dầ u mỡ sá p
Chấ t thay thế
bơ, ca cao
TÁ DƯỢ C BÉ O
Dầ u, mỡ
hydrogen hó a
Dẫ n chấ t dầ u,
mỡ , sá p Triglycerid bá n
tổ ng hợ p

20
 a. Dầu – Mỡ - Sáp

Tá Cấu tạo, Ưu điểm Nhược điểm

dược điểm chảy
DMS
Bơ ca -Ester của -Có khả năng - Khả năng nhũ hóa
cao glycerin với phối hợp với kém → khó phối
các acid béo nhiều loại dược
hợp với DC ở thể
cao no và chất. lỏng phân cực/ dd
chưa no: acid -Thích hợp với
DC trong H2O.
palmatic, nhiều PPBC. (Thêm các TD:
stearic, oleic, -Chảy hoàn toàn
cholesterol, alcol
linoleic... ở thân nhiệt.béo, lanolin)
-Điểm chảy: -Không kích ứng
-Hiện tượng đa
34-35ᵒC. hình (do cấu
tạo→tồn tại dưới 4
dạng kết tinh
α,β,β’,γ có độ chảy
và đông đặc khác
nhau). → kiểm soát
nhiệt độ, đun chảy
2/3 lượng bơ ca
cao, giữ lại 1/3 để
phối hợp sau.
-Độ cứng kém
(nhiệt độ nóng chảy
thấp →không thích
hợp làm TD thuốc
đặt cho các nước
nhiệt đới). (Thêm
TD điều chỉnh thể
chất: sáp ong, alcol
béo)
Copraol -Ester của NT + khả năng Không phổ biến
(bơ glycerin với nhũ hóa tốt hơn
dừa) các acid béo bơ ca cao
cao: miristic,
lauric,
palmatic...
-Điểm chảy:

21
 36,5ᵒC.
Butyrol Điểm chảy: NT Không bền vững vì
35 - 36ᵒC. dễ bị ôi khét →chỉ
điều chế khi dùng
ngay.

 Cách khắc phục nhược điểm của bơ ca cao khi sử dụng:

- Để tăng độ cứng và nhiệt độ nóng chảy → phối hợp bơ ca cao với các TD
béo có nhiệt độ nóng chảy cao hơn: sáp ong (tỷ lệ từ 3-6%), parafin (tỷ lệ từ
1-3%).
- Để tăng khả năng nhũ hóa → phối hợp bơ ca cao với tỷ lệ nhất định chất nhũ
hóa thích hợp: lanolin khan nước (tỷ lệ 50-10%), alcol cetylic (tỷ lệ 3-5%),
cholesterol (tỷ lệ 3-5%)..
- Để tránh hiện tượng chậm đông → đun cách thủy 2/3 lượng bo ở nhiệt độ
<36ᵒC, giữ lại 1/3 đã làm vụn trộn vào sau cùng → chờ khối thuốc chảy đều
rồi đổ khuôn (mục đích: làm bơ cacao đông rắn ở dạng β bền vững và ổn
định).

b. Dẫn chất Dầu – Mỡ - Sáp

Tá dược Chất điển hình Tᵒ nc Ưu điểm

DMS Dầu lạc hydrogen 35 - 36ᵒC -Tăng nhiệt độ
hydrogen hóa nóng chảy.
hóa Dầu bông 33 - 35ᵒC -Tăng độ ổn định.
hydrogen hóa -Tăng độ bền.
Dầu dừa 35 - 36ᵒC -Thể chất thích
hydrogen hóa hợp làm TD thuốc
đặt.
Triglyceri Hỗn hợp Tᵒnc thấp, Điều chế TĐ có
d bán tổng Triglycerid của ΔTᵒnc-đđ nhỏ. DC làm tăng Tᵒnc
hợp acid béo cao bão của TD.

22
 hòa, và ΔTᵒnc-đđ lớn, Điều chế TĐ có
di/monoglycerid η cao. DC khó phân tán.
Tᵒnc thấp, η Điều chế TĐ có
cao. DC có tỷ trọng lớn
dễ lắng khi đổ
khuôn.
Tᵒnc cao Điều chế TĐ về
mùa nóng, TĐ
chứa DC làm hạ
Tᵒnc của TD và
TĐ cần hạn chế
tác dụng tại chỗ.

1. Tá dược thân nước

Cơ chế: Hòa tan niêm dịch → GP dược chất

Tá dược CT điển Ưu điểm Nhược điểm

hình
Glyceri Gelatin: Bào chế thuốc đạn -Tác dụng dược lý riêng (đi
n- 10% với dược chất hòa ngoài).
gelatin Glycerin: tan trong nước -Khó sản xuất.
60% -Hút ẩm.
Nước: 30% -Hút nước, gây kích ứng niêm
mạc.
-Có thể tương tác với dược
chất.
PEGs PEG 1000: -Độ bền cơ học cao. -Hút nước, gây kích ứng niêm
(KLPT 96% -Tăng độ tan DC → mạc.
> PEG 4000: bào chế DC ít tan. -Hút ẩm
1000g/m 4% -Tổn thương tại chỗ.
ol) -Kết tinh lại dược chất.

23
 2. Tá dược nhũ hóa
Cơ chế: Chảy lỏng ở thân nhiệt + hút niêm dịch → GP DC, hấp thu nhanh
Để đảm bảo DC được gp 1 cách chắc chắn: chỉ sử dụng các chất nhũ hóa có
nhiệt độ nóng chảy thấp hơn thân nhiệt
Thuốc đặt có tác dụng tại chỗ: tạo NT kiểu N/D ; thuốc đặt có tác dụng toàn
thân: tạo NT kiểu D/N

Tá dược Tᵒnc Ưu điểm

nhũ hóa
Propylen 36 - -Thích hợp với nhiều dược chất.
glycol 37ᵒC -Không kích ứng, không có tác dụng dược lý riêng.
monostearat -Bền vững trong quá trình bảo quản
-Dễ đổ khuôn và dễ lóc khuôn.
-Tạo kiểu nhũ tương N/D.
-Có thể dùng một mình hoặc phối hợp với nhiều TD
khác để điều chỉnh thể chất.
Tween 61 35 - -Không trơn nhờn.
37ᵒC -Tạo kiểu nhũ tương D/N.

3. Tá dược khác
Tá dược Ví dụ Vai trò
TD giảm Aerosil Duy trì độ ổn định lý hóa của dạng
hút ẩm liều/dược chất trong quá tròng bảo
quản.
TD kiểm Sáp ong, acid stearic, Tăng nhiệt độ chảy lỏng cho viên
soát nhiệt bentonite... → duy trì độ bền cơ học
độ chảy Glyceryl monostearat, PG, Giảm nhiệt độ chảy lỏng của viên
lỏng của IPM → đảm bảo chảy lỏng ở trực tràng.
viên

**** Một số viên đặt:

1. Thuốc đặt Kẽm oxyd 10%

Kẽm oxyd
Tá dược gelatin- glycerin vđ
Gelatin 10%
Glycerin 60%
24
 Nước 30%

- Kẽm oxyd không tan trong tá dược thân nước điều chế bằng pp trộn đều
đơn giản
- Tá dược gelatin- glycerin: thân nước

Kỹ thuật BC

- Tính lượng tá dược và dược chất

- Cân kẽm oxyd. Gelatin. Glycerin, đong nước
- Ngâm gelatin vào nước cho trương nở hoàn toàn
- Chuẩn bị khuôn thuốc đăt: rửa sạch. Sấy khô. Sát khuẩn bằng ethanol 70%,
bôi trơn bằng dầu paraffin, lắp và úp ngược khuôn,
- Nghiền mịn kẽm oxyd trong cối, thêm đồng lượng glycerin vào nghiền trộn
thành bột nhão mịn, đồng nhất
- Đun nóng phần glycerin còn lại tới nhiệt độ 60-70 độ trên cách thủy , cho
gelatin đã trương nở vào khuấy trộn tới khi gelatin tan hoàn toàn.
- Để nguội cho bột nhão kẽm oxyd vào trộn đều
- Đổ khuôn thuốc ở 5-10 độ trong 15p. cho đông rắn lại. đóng gói

2. Viên đặt Nystatin

Nystatin
Tá dược gelatin- glycerin vđ
Gelatin 10%
Glycerin 60%
Nước 30%
Phân tích công thức

- Nystatin không tan trong tá dược thân nước điều chế bằng pp trộn đều đơn
giản
- Tá dược gelatin- glycerin: thân nước

Kỹ thuật BC

25
 - Tính lượng tá dược và dược chất
- Cân nystatin. Gelatin. Glycerin, đong nước
- Ngâm gelatin vào nước cho trương nở hoàn toàn
- Chuẩn bị khuôn thuốc đăt: rửa sạch. Sấy khô. Sát khuẩn bằng ethanol 70%,
bôi trơn bằng dầu paraffin, lắp và úp ngược khuôn,
- Nghiền mịn nystatin trong cối, them đồng lượng glycerin vào nghiền trộn
thành bột nhão mịn, đồng nhất
- Đun nóng phần glycerin còn lại tới nhiệt độ 60-70 độ trên cách thủy , cho
gelatin đã trương nở vào khuấy trộn tới khi gelatin tan hoàn toàn.
- Để nguội cho bột nhão nystatin vào trộn đều
- Đổ khuôn thuốc ở 5-10 độ trong 15p. cho đông rắn lại. đóng gói

3. Thuốc đặt Paracetamol

Paracetamol
Witepsol H15

Phân tích công thức

- Paracetamol: DC không tan trong TD thân dầu  pp trộn đều đơn giản
- Witepsol H15: TD thân dầu
Kỹ thuật BC

- Tính lượng tá dược và dược chất cần lấy

- Chuẩn bị khuôn
- Cân paracetamol và witepsol
- Nghiền khô paracetamol
- Witepsol đun chảy cách thủy, phối hợp đồng lượng với paracetamol, nghiền
nhanh để không cho đông rắn
- Nghiền ướt thu được hỗn dịch đặc
- Thêm tá dược đun chảy còn lại, phân tán thu được hỗn dịch ướt
Đợi gần nhiệt độ đông đặc thì đổ khuôn

4. Thuốc đặt Paracetamol+ Codein

Parcacetamol
Codein sulfat
Witepsol
26
Phân tích công thức

- Paracetamol; Codein sulfat không tan trong TD thân dầu  pp trộn đều đơn
giản
- Witepsol: TD thân dầu
Kỹ thuật BC:

- Tính lượng tá dược và dược chất cần lấy

- Chuẩn bị khuôn
- Cân paracetamol, codein sulfat và witepsol
- Nghiền bột khô đơn: Paracetamol và Codein, trộn đồng lượng, thêm witepsol
đun chảy cách thủy thu được hỗn dịch đặc (trộn đồng lượng, nghiền nhanh để
không cho đông rắn), thêm witepsol còn lại thu được HD ướt.
- Nghiền ướt thu được hỗn dịch đặc
- Thêm tá dược đun chảy còn lại, phân tán thu được hỗn dịch ướt
Đợi gần nhiệt độ đông đặc thì đổ khuôn

5. Thuốc đặt Paracetamol + Cafein.

Parcacetamol
cafein
Witepsol

Phân tích công thức

- Paracetamol; cafein không tan trong TD thân dầu  pp trộn đều đơn giản
- Witepsol: TD thân dầu
Kỹ thuật BC:

- Tính lượng tá dược và dược chất cần lấy

- Chuẩn bị khuôn
- Cân paracetamol, cafein và witepsol
- Nghiền bột khô đơn: Paracetamol và Cafein, trộn đồng lượng, thêm witepsol
đun chảy cách thủy thu được hỗn dịch đặc (trộn đồng lượng, nghiền nhanh để
không cho đông rắn), thêm witepsol còn lại thu được HD ướt.
- Nghiền ướt thu được hỗn dịch đặc
- Thêm tá dược đun chảy còn lại, phân tán thu được hỗn dịch ướt
Đợi gần nhiệt độ đông đặc thì đổ khuôn

6. Thuốc đặt Paracetamol + Promethazin

27
 Parcacetamol
Promethazin hydroclorid
Suppocire vđ

Phân tích công thức

- Paracetamol;Promethazin hydroclorid không tan trong TD thân dầu  pp

trộn đều đơn giản
- Suppocire: TD thân dầu
Kỹ thuật BC:

- Tính lượng tá dược và dược chất cần lấy

- Chuẩn bị khuôn
- Cân paracetamol, Promethazin hydroclorid, Suppocire
- Nghiền bột khô đơn: Paracetamol và Promethazin HCL, trộn đồng lượng,
thêm Suppocire đun chảy cách thủy thu được hỗn dịch đặc (trộn đồng lượng,
nghiền nhanh để không cho đông rắn), thêm Suppocire còn lại thu được HD
ướt.
- Nghiền ướt thu được hỗn dịch đặc
- Thêm tá dược đun chảy còn lại, phân tán thu được hỗn dịch ướt

7. Thuốc đặt Voltaren

Natri diclofenac
Span 60
Aerosil
Suppocire vđ

Phân tích công thức

- Natri diclofenac không tan trong tá dược thân dầu

- Span: chất nhũ hóa
- Aerosil: tá dược trơn
- Suppocire: TD thân dầu
Kỹ thuật BC:

- Tính lượng tá dược và dược chất cần lấy

- Chuẩn bị khuôn
- Cân natri diclofenac, span, aerosol, Suppocire
28
 - Nghiền bột khô đơn: natri diclofenac, aerosol trong cối và trộn thành bột kép
đồng nhất.
- Đun chảy cách thủy tá dược Suppocire trong bát sứ
- Thêm span và 1 phần tá dược suppocire đun chảy cách thủy( đồng lượng) thu
được bột nhão đồng nhất.
- Phân tán bột nhão thu được vào phần tá dược suppocire đã đun chảy còn lại
- Để nguội đổ khuôn thuốc ở 5-10 độ trong 15 phút. Đóng gói

Câu 3: Phân tích tính chất và vai trò các tphan có trong công thức, giải thích
lý do phối hợp các tphan, nêu các bước tiến hành để bào chế thuốc phun mù
gây tê và thuốc phun mù giảm đau- chống viêm

1. Thuốc phun mù gây tê

Lidocain HCL – dược chất gây tê, dễ tan trong nước
Epinephrin HCL- dược chất gây tê, dễ tan trong nước
Tetracain HCL- dược chất gây tê, dễ tan trong nước
Hydroxy ethyl cellulose- chất gây thấm
Nipagin- Chất bảo quản- tan trong nước nóng
Nipasol- Chất bảo quản- tan trong nước nóng
Nước tinh khiết- dung môi

Kỹ thuật bào chế:

- Bình chứa, van, nút bấm, nắp ngoài: rửa sạch, tiệt khuẩn, cắt cuống van đến
chiều dài thích hợp.
- Ngâm Hydroxy ethyl cellulose vào khoảng 10ml nước ấm cho trương nở
hoàn toàn.(1)
- Đun nóng khoảng 80 ml nước tinh khiết tới 70-80 độ rồi hòa tan Nipagin và
nipason (2)
- Để nguội dd 2 xuống nhiệt độ phòng rồi lần lươt hòa tan Lidocain
HCL,Tetracain HCL, Epinephrin HCL và dung dịch 1
- Them nước tinh khiết vđ 100ml. khuấy đều
- Lọc qua màng lọc
- Đóng thuốc trên máy bán tự động:

29
 + bật máy nén khí( phải đạt áp suất trên 6 bar ) và mở bình chứa khí nén. Mở
khóa các đường dẫn khí trên máy
+ Bật nút Fill nếu cần, CAP, INFLATE trên máy
+ Vận hành máy theo trinh tự cho dịch lọc vào bình chúa, đặt vào khít miệng
binh xiết van, nạp khí nén.
+ đậy nút bấm nắp ngoài
- Dán nhãn theo đúng quy định
2. Thuốc phun mù giảm đau chống viêm
Methyl salicylat- chất giảm đau chống viêm, khó tan trong nước tan trong
alcol
Menthol- tinh dầu giảm đau chống viêm- tan trong alcol
Camphor- tinh dầu giảm đau chống viêm- tan trong alcol
Tinh dầu khuynh diệp- tinh dầu giảm đau chống viêm- tan trong alcol
Propylene glycol: hút ẩm, duy trì sự ổn đinh cho hệ,
Isopropanol 70%

Kỹ thuật bào chế:

- Bình chứa, van, nút bấm, nắp ngoài: rửa sạch, tiệt khuẩn, cắt cuống van đến
chiều dài thích hợp.
- Cho khoảng 80 ml isopropanol 70% vào cốc có chân
- Lần lượt hòa tan menthol. Camphor. Methyl salicylat, tinh dầu khuynh diệp,
propylene glycol vào dung môi trên
- Them isopropanol 70% vđ 100 ml khuấy đều
- Lọc qua màng lọc PTFE
- Đóng thuốc trên máy bán tự động:
+ bật máy nén khí( phải đạt áp suất trên 6 bar ) và mở bình chứa khí nén. Mở
khóa các đường dẫn khí trên máy
+ Bật nút Fill nếu cần, CAP, INFLATE trên máy
+ Vận hành máy theo trinh tự cho dịch lọc vào bình chúa, đặt vào khít miệng
binh xiết van, nạp khí nén.
+ đậy nút bấm nắp ngoài
- Dán nhãn theo đúng quy định

30
31