THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN

THỤ THỂ MÀNG

NHÓM 12

1
THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN THỤ THỂ MÀNG

01. 02. 03.

KHÁI NIỆM PHÂN LOẠI ỨNG DỤNG & VÍ DỤ

2
 01. KHÁI NIỆM

3
01. KHÁI NIỆM
Thuốc tác động trên thụ thể màng: Chất ngoại sinh có khả năng gắn kết đặc hiệu (về mặt
hóa học) với receptor màng tế bào - đại phân tử bản chất protein gắn ngoài màng tế bào.

4
 02. PHÂN LOẠI

5
02. PHÂN LOẠI
Thuốc tác động lên thụ thể màng được phân loại theo bốn cách như các thuốc khác:
• Theo tác dụng dược lý
• Theo cấu trúc hóa học
• Theo điểm tác động
• Theo tác dụng lên quá trình chuyên biệt: Cơ chế chủ vận (agonist) và đối vận (antagonist).

6
 03. ỨNG DỤNG
&VÍ DỤ

7
03. ỨNG DỤNG VÀ VÍ DỤ
Sự tương tác thuốc - thụ thể màng dựa vào ái lực của thuốc với thụ thể màng:
Kích thước, cấu hình
Loại, số lượng
Cấu trúc không gian
Lực nội phân tử:
• Van der Waal
• Liên kết hydro
• Liên kết cộng hóa trị

Interactions of Salbutamol docked in the agonist binding site

8
03. ỨNG DỤNG VÀ VÍ DỤ
a. Thụ thể thần kinh giao cảm
Thụ thể α1-adrenergic : Chất chủ vận chọc lọc lên α1-adrenergic - Nhóm Phenylethanolamin

Phenylephrin Methoxamine Metaraminol

Chống sốc phản vệ, làm tăng huyết áp.

9
03. ỨNG DỤNG VÀ VÍ DỤ
a. Thụ thể thần kinh giao cảm
Thụ thể β-adrenergic: Chất chủ vận β2-adrenergic

Salbutamol Salmefamol

• Đồng phân S: Làm co thắt phế quản. • Dùng để điều trị hen duy trì.
• Đồng phân R: Chất chủ vận trên β2 nên trị
giãn phế quản và COPD.

10
03. ỨNG DỤNG VÀ VÍ DỤ
b. Thụ thể thần kinh phó giao cảm
Thụ thể Muscarinergic: Thuốc chủ vận muscarinic (muscarinic agonists)

Carbachol Bethanechol

Điều trị tăng nhãn áp. Điều trị rối loạn chức năng ruột và
bàng quang sau phẫu thuật.

11
03. ỨNG DỤNG VÀ VÍ DỤ
b. Thụ thể thần kinh phó giao cảm

Hướng nghiên cứu điều trị Alzheimer

Xanomelin Sabcomelin Arecolin

12
03. ỨNG DỤNG VÀ VÍ DỤ
b. Thụ thể thần kinh phó giao cảm
Thụ thể Muscarinergic: Thuốc đối vận muscarinic (muscarinic antagonists)

Orphenadrin
Procyclidin

Trị bệnh Parkinson.

13
THUỐC MỚI ĐANG ĐƯỢC NGHIÊN CỨU
Penehyclidine hydrochloride

14
 TÀI LIỆU THAM KHẢO

[1] Doping, Performance-Enhancing Drugs, and Hormones in Sport:

Mechanisms of Actions and Methods of Detection.
[2] Giáo trình Dược lý - Đại học Y Dược thành phố Hồ Chí Minh.
[3] Bộ Y tế (2022). Dược thư quốc gia, NXB Y học.
[4] Dược điển Châu Âu (European Pharmacopoeia) (Ph. Eur.).
[5] Janja Marc (2008). Pharmacogenetics of Drug Receptors, eJIFCC.
[6] Zhi-Yuan Chen (2021): The Mechanism of Penehyclidine Hydrochloride
and Its Effect on the Inflammatory Response of Lung Tissue in Rats with
Chronic Obstructive Pulmonary Disease During Mechanical Ventilation,
PubMed.

15
 THANK YOU!

16