1.

Nhóm thuốc nào sau đây đã được chứng minh có dạng receptor cấu trúc:
A. Kháng sinh
B. Insulin
C. Benzodiazepin
D. Thuốc lợi tiểu
E. ức chế bơm proton
2. liên kết thuốc- recertor nào sau đây sẽ làm thuốc tác động theo kiểu không thuận nghịch
A. liên kết ion
B. Liên kết Vander Vaals
C. Liên kết hydro
D. Một liên kết nội phân tử
E. Liên kết cộng hóa trí
3. Đặc tính nào sau đây không phải là yếu tố liên quan đến sự tương tác của thuốc với receptor:
A. Cấu hính của thuốc
B. Tính tán trong lipid
C. Nồng độ
D. Ái lực
E. Lực liên kết
4. GABA receptor là loại receptor nào dưới đậy
A. Receptor gắn với Gs protein
B. Receptor gắn với kênh Cl -

C. Receptor gắn với kệnh K +

D. Receptor gắn với tyrosin kinase

E. Receptor nội bào
5. Sử dụng thuốc chẹn beta-adrenergic sẽ làm giảm huyết áp, giảm nhịp tim. Ngững đột ngột thuốc
chẹn beta-adrenegic làm huyết áp và nhịp tim tăng. Cơ chế phân tử để giải thích cho hiện tượng
này là
A. Giảm biểu hiện receptor
B. Tăng biểu hiện receptor
C. Giảm ái lực của thuốc với receptor
D. Tăng ái lực của thuốc với receptor
E. Giảm tính nhạy cảm của thuốc với receptor
6. Phân tử hiệu ứng trong cơ chế tác động của thuốc tác động qua receptor gắn với Gq protein là
A. Adenylyl cyclase
B. Phospholipase C
C. Guanylyl cyclase
D. Tyrosine kinase
E. Protein kinase A
7. Phát biểu nào về “ đích tác động của thuốc là kênh ion” là sai
A. Ngăn chặn tính thấm của ion
B. Làm giảm tính thấm của ion
C. Hoạt hóa receptor nội bào
D. Làm tăng tính thấm của ion
E. Hoạt hóa chất vận chuyển
8. Thành phần dưới đây ít có khả năng là đích tác động của một thuốc
A. Muscarinic receptor
B. Kênh Na +

C. Phospholipid
D. HMG-CoA reductase
E. Na+/K+-ATPase
9. Thuốc nào sau đây có thể dùng để quản lý quá liều benzodiazepine
 A. Phenobarbital
B. Agomelatine
C. Zolpidem
D. Naloxone
E. Flumazenil
10. Lý do giải thích cho việc barbiturat có tác dụng ức chế CNS mạnh nhưng lại có nhiều tác dụng
phụ hơn benzodiazepine
A. Khoảng trị liệu của barbiturate hẹp chỉ số trị liệu nhỏ
B. Barbiturate có nhiều đích tác động hơn benzodiazepine
C. Barbiturate dễ tương tác với rượu làm tăng tác động ức chế thần kinh trung ương
D. Cấu trúc barbiturate không bền, dễ bị phân hủy
E. Đa số chất chuyển hóa của barbiturate đều có hoạt tính và thời gian bàn hủy dài
11. Barbiturate nào sau đây có ứng dụng trong điều trị động kinh
A. Phenobarbital
B. Methohexital
C. A và B
D. Thiopental
E. B và C
12. Chọn phát biểu đúng về propofol
A. Là thuốc mê đường hô hấp phổ biến nhất
B. T1/2 ít thay đổi theo thời gian truyền
C. Cấu trức thân nước
D. T1/2 dài nên được dùng để duy trì mê
E. Là lưa chọn ưu tiên cho bệnh nhân có nguy cơ cao hạ huyết áp
13. Thuốc nào sau đây thuộc nhóm benzodiazepie được sử dụng làm thuốc tiền mê
A. Zolpidem
B. Clobazam
C. Phenobarbital
D. Clorazepate
E. Midazolam diazepam
14. Tác động khởi mê kết thúc sau một liều bolus thuốc mê đường tiêm chủ yếu phản ánh (thuốc mê
đã được chuyển hóa gần hết bởi gan, bị thùy phân bởi enzyme esterase huyết tương, tang gắn kết
với protein huyết tương, tái phân bố thuốc mê khỏi CNS đến các mô ít tưới máu hơn)
A. Thuốc mê đã được chuyển hóa gần hết bởi gan
B. Bị thủy phân bởi enzym esterase huyết tương
C. Tất cả câu trên
D. Tăng gắn kết với protein huyết tương
E. Tái phân bố thuốc mê khỏi CNS đến các mô ít tưới máu hơn
15. Đâu không là một chỉ định của nhóm barbiturate ?(1) an thần , (2) gây mê, (3) quản lý quá liều
benzodiazepine,(4) chông co giật, (5) mất ngủ
A. 1235
B. 1345
C. 125
D. 12345
E. 1245
16. Cho (1) thông khí phế nang, (2) nồng độ khí hít vào, (3)hệ số phân chia máu khí,(4) hệ số cân
bằng acid-base,(5) cung lượng tim. Chọn tổ hợp đúng các yếu tổ ảnh hưởng đến quá trình hấp
thu, phân bố của thuốc mê đường hô hấp
A. 1235
B. 12345
C. 123
 D. 1234
E. 1245
17. Chọn thuốc tê phù hợp cho thủ thuật gây tê dưới màng cứng
A. Bupivacaine
B. Articaine
C. Pramozine
D. Phối hợp lidocaine+quinisocaine
E. Procaine
18. Thuốc gây tê nào sau đay cho tác động co mạch
A. Lidocaine
B. Quinisocaine
C. Bupivacaine
D. Articaine
E. Cocaine
19. Nguyên nhân để kết hợp epinephrine với một vài loại thuốc tê (tang thời gian tác động)
A. Epinephrie tăng ái lực thuốc tê với receptor nên làm tăng tác động
B. Epinephrine gây co mạch làm kéo dài tác động của thuốc tê
C. Epinephrine có tác dụng vận mạch, hỗ trợ khi bệnh nhân bị shock phản vệ
D. Epinephrine giúp thuốc tê dễ hấp thu cho tác dụng tối đa
E. ABC đúng
20. Thuốc tê nào sau đây thường được sử dụng trong nha khoa
A. Articaine
B. Cocaine
C. Quinisocaine
D. Procaine
E. Ropivacaine

ĐÚNG SAI
21. kênh Ion lệ thuộc phối tử là kênh ion đóng mở do sự thay đổi diện thế màng Đ
22. lạm dụng thuốc là việc sử dụng thuốc ngoài mục đích diều trị Đ
23. adrenaline có đích tác dộng là receptor gán Gs Đ
24. receptor gắn với kênh ion thương cho đáp ứng trong khoảng và miligiay Đ
25. chất đối kháng là chất gắn vào receptor và ức chế receptor Đ
26. fospropofol là đồng phân thân nước của propofol S
27. Cung lượng tim tăng sẽ giúp thuốc mê đường hô hấp dẫn mê nhanh hơn S
28. Thuốc ngủ có tác động rút ngắn thời gian vào giấc ngủ do giảm thời gian giấc ngủ REM S
29. Đa số thuốc mê đường hô hấp có chỉ số trị liệu khá lớn S
30. Thuốc tê khi tồn tại dạng ion hóa sẽ có ái lực mạnh hơn với đích tác động so với dạng base yếu S
31. Thông khí phế nang giúp rút ngắn đáng kể thời gian N2O đạt cân bằng áp suất từng phần tại phế
nang Đ
32. Độc tính tại chỗ khi gây tê thường được giải thích bởi đặc tính dược lý của thuốc tê
33. Đa số benzodiazepine đều trải qua pha liên hợp glucuronate trước khi đào thải qua nước tiểu Đ
34. Thời gian bán thải của thiopental thay đổi đáng kể khi tiêm truyền càng lâu Đ
35. Thuốc mê truyền càng lâu thì T1/2 càng tăng: thiopental
36. Receptor dự trữ là receptor chưa được biểu hiện trên mô S
37. Tương tác atropine – acetylcholine: đối kháng cạnh tranh
38. Furosemid ức chế kênh Na+ K+ Cl-
39. Thuốc tê tác động trên kênh Na+ phụ thuộc điện thế
40. Thuốc tiền mê thuộc nhóm benzodiazepine: midazolam, chlordiazepoxide, lorazepam, diazepam
41. Bupivacaine tác dụng mạnh nhưng thời gian khá ngắn S
42. CYP2D16 chuyển hóa codein S CYP2D6
 43. Cai nghiện opiod: methadone
44. Dung nạp thuốc chỉ xảy ra sau vài liều điều trị S
45. Aspirin dùng để điều trị dự phòng tim mạch tiên phát (Đ/S): Sai
46. Aspirin dùng để trị còn ống động mạch của trẻ sơ sinh (Đ/S): Sai
47. Chất chủ vận 1 phần sẽ trở thành chất đối kháng nếu có sự hiện diện của chất chủ vận toàn phần
(Đ/S): Đ
48. Thuốc tê dùng thay thế bupivacaine ít độc trên tim hơn: ropivacaine
49. Đích tác động của thuốc: ngoại trừ kênh
50. Ái lực của thuốc và receptor không phụ thuộc vào: số lượng hydro của thuốc
51. Thứ tự tái phân bố: não, tủy xuong, mạch máu, mô nạc, mô mỡ
52. Trị quá liều zolpidem: Flumazenil
53. Đặc điểm của Propofol: tiêm nhũ tương gây đau
- Đích tác động của một thuốc enzyme: ức chế một phản ứng chuyển hóa bình thường trong cơ thể,
sử dụng enzyme để tạo ra một chất có tác động dược lý, sử dụng enzyme để tạo ra một chất có tác
đông dược lý từ một cơ chất sai, hoạt hóa enzyme để tạo đáp ứng mong muốn
- Phản ứng hồi ứng thường xảy ra trên cơ sở: giảm tính nhạt cảm của thuốc với đích tác động
- Cơ chế tác động của thức hóa dược: tang biểu hiện receptor, chẹn kênh ion, ức chế chất vận
chuyển, ức chế enzyme
- Yếu tố liên quan đến sự tương tác của thuốc với receptor: ái lực, pKa của thuốc, nồng độ, hằng số
phân ly
- Cơ chế dung nạp thuốc: giảm cơ chế hấp thu, tang đào thải, tang chuyển hóa thuốc, giảm số lượng
receptor
- Hệ cơ quan có thể bị tác động có hại của thuốc trong suốt quá trình mang thai: bộ phận sinh dục
- Hệ cơ quan có khả năng bị dị tật do thuốc trong tháng đầu mang thai: tim, tktw, mắt, tai
- Gluatamat receptor là loại receptor gắn với kênh Ca2+
- Salbutamol và leukotriene có tác động đối kháng sinh lý
- Phát biểu về receptor: là những ptu protein nằm xuyên màng tế bào hoặc trong bào tương, có bị trí
gắn đặc hiệu cho thuốc, có vị trí gắn cho phân tử hiệu ứng, truyền tin vào tế bào để cho đáp ứng
- Phát biểu về G protein: có 3 tiểu đơn vị, gắn với GDP khi chưa hoạt hóa, có 3 dạng Gs Gi và Gq,
tiểu đơn vị alpha sẽ gắn với phân tử hiệu ứng
- Salbutamol có đích tác động receptor gắn với Gs
- ANP sẽ tác động trên đích: receptor gắn với guanylyl cyclase
- Nhóm thuốc được chứng minh có dạng receptor cấu trúc: serotonin, 5HT, benzodiazepine,
canabinoid
- Receptor gắn với kênh ion: kênh ion đóng hay mở chủ yếu là do điện thế, cho phép 1 số ion đặc
hiệu đi qua, có thể ở trạng thái đóng nếu chưa hoạt hóa, có thể ở trạng thái bất hoạt
- G protein: là 1 protein có 3 tiều đơn vị, tiểu đơn vị alpha có 3 dạng khác nhau, phân tử hiệu ứng là
AC, PLC, gắn với GTP sau khi được hoạt hóa
- Phân tử hiệu ứng đầu tiên của acetylcholine khi gắn lên đích tác động của nó ở cơ tim: AC
- Thuốc tác động trên loại receptor nào dưới đây cho đáp ứng nhanh nhất: receptor gắn với kênh ion
- Độc tính cấp: sơ bộ đánh giá mức độ độc của một chất, thử nghiệm thời gian ngắn, chỉ cần theo
dõi phản ứng sống chết, nên tiến hành trên 2 chủng động vật có vú khác nhau, độc tính đánh giá
thông qua LD50
- Đặc điểm phản ứng dị ứng thuốc: bản chất protein, có tính cơ địa, mẫn cảm chéo, có tính kháng
nguyên
- Nalaxon: đối kháng với sự suy hô hấp bởi fentanyl
- Nhóm thuốc giảm đau ít có tác động đến nhận thức đau ở não: opinoid
- Pilocarpin: là amin bậc 3 nên dễ thấm vào thần kinh trung ương, kích thích đồng thời receptor
muscarinic và nicotinic, đối kháng với tác động của atropine trên mắt, gây tang tiết dịch từ các
tuyến ngoại tiết
- Thuốc chống chỉ định ở phụ nữ mang thai: Terbutalin
- Nhóm thuốc ức chế bơm proton: là nhóm thuốc ức chế bài tiết acid mạnh nhất hiện nay, cần chỉnh
liều người lớn tuổi hoặc suy gan, ức chế không hồi phục các bơm proton, ức chế bài tiết acid dịch
vị triệt để, thuốc ức chế giai đoạn cuối của quá trình tạo HCl, thuốc có thời gian bán hủy kéo dài
- Tác dụng không mong muốn thuốc chống dị ứng: khô miệng, táo bón, tang nhãn áp, phù nề, nóng,
đỏ, đau
- Bupovacaine tác dụng mạnh nhưng thời gian tác động dài
- Muốn nhanh đi vào giấc ngủ thì rút ngắn REM
- Phối hợp thuốc tê với epinephrine: để tang thời gian tác động
- Tác dụng của aspirin liều thấp ngăn huyết khối liều cao giảm đau kháng viêm hạ sốt
- Aspirin dung để điều trị dự phòng tim mạch thứ phát
- Indomethacin, ibuprofen dùng để trị ống động mạch của trẻ sơ sinh
- Chất chủ vận 1 phần sẽ trở thành chất đối kháng nếu có sự hiện diện của chất chủ vận toàn phần
- Thuốc tê hay sử dụng trong nha khoa: articaine
- Đích tác động của thuốc, ngoại trừ: aqua porin
- Adrenalin phân tử hiệu ứng phospholipase C PLC
- Cơ chế ketamine: hoạt hóa kênh K+
- Cơ chế benzodiazepine: mở kênh Cl-
- Barbiturate ở C5 có gốc phenyl sẽ tạo tác dụng chống co giật
- Trung khu nằm ở vòng cạnh sống lưng
- Hoạt động ưu thế khi hoạt đông
- Sợi hậu hạch rất dài
- Hạch giao cảm nằm cạnh tủy sống
- Chất trung gian hóa học dẫn truyền thần kinh tại hạch là Ach
- Acetylcholin là chất trung gian hóa học dẫn truyền thần kinh của hệ adreanalin, sử dụng đường
uống bị thủy phân, gây co cơ trơn khí quản, gây tang tiết nước bọt, gây co cơ vòng mốn gmawst
giúp điều tiết nhìn gần
- Thuốc liệt giao cảm trung ương: guanthidin
- Bromocriptin hỗ trợ điều trị parkinson, ipratropium: COPD, Papaverin: giảm đau do co thắt cơ
trơn
- Physotigmin chỉ định trong các trường hợp: nhược cơ, ngộ độc atropine, glaucom, Alzheimer
- Các xung lực giao cảm gây các đáp ứng sinh lý: khô miệng, cô đặc nước bọt, tang nhịp tim tang
sức co bóp của cơ tim, tang thủy phân glycogen ở cơ xương, dãn cơ detrusor co cơ vòng ở bang
quang
- Scopolamin có thể gây mê sảng, ảo giác khi dùng liều cao (liều thấp: suy nhược, buồn ngủ, thờ ơ)
 -

-
- BSA=căn(chiều cao x cân nặng)/3600
- Pha 1thuốc bị oxh khử hóa thành chất phân cực hơn ở TE nhỏ hơn ng lớn meperidine, enlapril,
indomethacin, procainamide
Pha 2 sản phẩm pha 1 liên hợp glucuronic ở TE người lớn: para morphin lorazepam\
Diện tích bề mặt da: thuốc có khoảng trị liệu hẹp, thuốc điều trị ung thư
NGƯỜI GIÀ
- Giảm khả năng làm rỗng dạ dày và nhu động ruột giảm
- pH dạ dày tang giảm hấp thu tính acid, giảm tưới máu đến dạ dày, giảm hấp thu thuốc, thuốc lưu ở
dạ dày lâu hơn gây viêm loét dạ dày do thuốc, một số vitamin, khoáng chất tại ruột non giảm hấp
thu
- Giảm lượng nước, thuốc tan trong nước tang nồng độ gây độc
- Giảm albumin huyết tương thuốc tồn tại dạng tự do tang làm tang độc tính
- Tang béo thuốc thân dầu giữ lại lâu
- Giảm lượng máu tới gan, giảm chuyển hóa thuốc
- Giảm GFR, lưu lượng máu giảm, giảm độ thanh thải
- CYP450 ở ruột sẽ CH thuốc 1 phần ngay khi hấp thu ở ruột và 1 phần ở gan sau đó theo tĩnh mạch
cửa đi lại vào tuần hoàn gọi là hiệu ứng vượt qua lần đầu. 1 số thuốc bị hiếu ứng vượt qua lần đầu
do CYP ở ruột ít nồng độ thuốc tang, tang độc tính
- Dược lực học của thuốc người cao tuổi: thay đổi số lượng thụ thể, thay đổi ái lực của thuốc với thụ
thể, thay đổi nồng độ thuốc tại thụ thể, rối loạn cân bằng nội môi do tuổi tác, thay đổi tác dụng hậu
thụ thể
- Yếu tố: giới, bệnh lý, chủng tộc, chế độ dinh dưỡng, thời kỳ kinh nguyệt, phụ nữ mang thai cho
con bú
- Nữ: đối tượng dễ bị quá liều nhiều hơn, lượng mỡ cao Vd ít hơn nồng độ thuốc nhiều hơn trữ trong
mỡ, thuốc tan trong mỡ, khoảng trị liệu hẹp ngang nguy hiểm hơn nam, CYP3A4, 2A6, 2B6 thuốc
CH qua E này sẽ chuyển hóa nhanh hơn nam
- Người việt hấp thu Desloratadyl, Esomeprazol (ức chế bơm proton), người nước ngoài hấp thu
Lorotadyl, Omeprozal (VN 3-6%)
- Thiếu G6PD châu Á châu Phi Địa Trung Hải Mỹ gốc Phi: nam mắc bệnh nhiều hơ nữ, thiếu máu
tán huyết khi tiếp xúc các chất oxh Tránh các thuốc có khả năng gây oxh như kháng sốt rét
Chloroquine, Primoquine
- Melatonin tiết ra khi không tiếp xúc với as xanh giúp dễ ngủ
 - Cortisol 8-9h sáng ACTH dùng ban đêm giảm hấp thu
Độc tính cấp: Nguyên tắc: uống/ tiêm 1 liều duy nhất, hoặc nhiều liều trong 24h
Phương pháp thử độc tính cấp: thử giới hạn (biết độc không sử dụng rộng rãi trên người thử liều cao nhất,
mô hình liều cố định, thử sơ bộ/ chính thức, mô hình tang giảm, Behrens
Thử giời hạn, mô hình liều cố định, thử sơ bộ chính thứ, mô hình tang giảm Behrens. Thử giới hạn, thử sơ
bộ, mô hình liều cố định, mô hình tang giảm, Behrens
- Đường uống do V dạ dày nhỏ thuốc chưa đạt đủ uống 2-3 lần/ ngày cách nhau 2 giờ sau đó cho ăn
- Thuốc Strychin (chiết từ hạt mã tiền): co giật, dùng đường tiêm
- Dựa vào phản ứng tòan ứng hay bất ứng
- Nguyên tắc: liều duy nhất, thử trên 2 chủng có vú (khi độc tính nặng), 2 đường đưa thuốc (thuốc
mới) vào cơ thể
- Quan sát 14 ngày
- Thử giới hạn (thuốc không độc tính sử dụng liều tối đa 5-10kg chuột không chết, thuốc không độc)
- Mô hình liều cố định (thuốc ít độc: cho liều cố định thử nghiệm tỉ lệ tử vong)
- Thử sơ bộ/ chính thức (ưu: thuốc độc và ít độc, nhược: sẽ tốn kém nếu không biết thuốc)\
- Mô hình tang giảm (nhảy liều)
- Brehrens (liều không chết đv nào, liều chết toàn bộ đv)
- Cách thức tiến hành: chia lô ĐVTN, tiêm 1 liều duy nhất trong cùng 1 lô, ghi nhận phân suất tử
vong xác định LD50 nếu có, xem xét đại thể/ vi thể gan thận não
ĐỘC TÍNH MẠN
- Ít dùng trừ những thuốc thử mới
- Nguyên tắc: tương tự đường dùng trên người, thử trên 2 loài
- Bán cấp: 2-4 tuần, mạn: 3 tháng đến 2 năm
- Liều sử dụng: xác định liều thấp nhất, liều cao nhất…
- Thông số đánh giá: cân nặng, vận động, hành vi, tang trưởng, xét nghiệm công thức máu, đại thể,
vi thể gan, não, tim… tùy vào thiết kế nghiên cứu, so sánh lô chứng và lô thử, tính toán thống kê
KHẢO SÁT TÁC ĐỘNG SINH QUÁI THAI CỦA THUỐC
- Thuốc ở VN: thuốc hóa dược ít hoạt tính sinh hoạt tác động sinh quái thai cao, thuốc dược liệu
nhiều bô cho PMMT
- Điều kiện xuất hiện những tác dụng sinh quái thai/ thoái hóa/ chết bào thai gây ra do thuốc: qua
được hàng rào nhau thai gây độc tính, tác động vào các giai đoạn hình thành gây quái thai hoặc
thoái hóa (não, tay chân, hàm ếch), độc tính thuốc gây ảnh hưởng đến cơ thể người mẹ dẫn đến
ảnh hưởng thai nhi (gián tiếp dùng prostagandine)
- Trạng thái sinh lý- bệnh lý người mẹ
- Những vị trí dễ bị tật: tim tuần 3-4
- Thai từ tuần 4-9 là những tổn thương nặng không phục hồi được
- Thai tuần 9 trở đi bất thường về hình thái nhỏ, chủ yếu là về thần kinh
- Misoprostol dùng phá thai, Etretinate không được sd mỹ úc nhưng châu âu cho phép

Thuốc Tác dụng gây quái thai

Carbamazepin Dị tật mặt, ống thần kinh
Phenytoin Dị tật mặt, chậm phát triển tâm thần
Valproat Nứt đốt sống ở lưng, dị tật mặt
 Trimethadion Dị tật mặt, thai chết lưu, tử vong chu sinh
Coumadin Giảm sản mũi, teo mắt (tuần 3-4), dị tật ở não
(tuần 9)
Alcohol Dị tật ở mặt, chậm phát triển thai, chậm phát
triển tâm thần
Diethylstilbestrol U tuyến ở âm đạo, tử cung, ung thư âm đạo

SỰ LIÊN QUAN GIỮA CẤU TRÚC VÀ HOẠT TÍNH DƯỢC LỰC

- Chiều dài, hình dạng mạch carbon
- Đặc tính tự nhiên, mức độ của các nhóm thế: gắn OH ở vòng thơm sẽ phân cực tan nước dễ Vd
lớn, mục đích (phân hủy tốt: ester, amid; tang tác dụng: halogen tang độc tính, đào thải tốt: COOH,
OH)
- Hóa học lập thể: R/S
- Chlorpromazine không có S thành Clomipramine có tác dụng chống trầm cảm
- Cortisol thêm nối đôi thành Prednisone tang hoạt tính 4 lần
- Morphin có thêm vòng thơm thành Methadone gây nghiện ít hơn có tác dụng dùng cai nghiện (gắn
cồng kềnh, được giữ trong tế bào mỡ, tang T1/2)
- Clonidine Cl gắn ortho 0.01mg kg giảm tác dụng

- Đích tác động của thuốc là enzyme: ức chế một phản ứng chuyển hóa bình thường trong cơ thể, sử
dụng enzyme để tạo ra một chất không có tác động tự một cơ chất sai, sử dụng enzyme để tạo ra
một chất có tác động dược lý
- Ái lực của thuốc với receptor ít có khả năng lệ thuộc vào yếu tố: enzyme chuyển hóa
- Phản ứng hồi ứng thường xảy ra dựa trên cơ sở; tang biểu hiện đích tác động do dùng thuốc ức chế
kéo dài
- Đặc tính liên quan đến sự tương tác của thuốc với receptor: ái lực, nồng độ, hằng số phân ly, phân
tử hiệu ứng
- Hệ cơ quan có thể bị tác động có hại của thuốc trong suốt quá trình mang thai: tktw
- Hệ cơ quan có khả năng bị gây dị tật do thuốc trong thái đầu mang thai: thần kinh trung ương, mắt,
tim, tai
- Glutamat receptor là loại receptor gắn với kênh Ca2+
- Theo phân loại thuốc trên thai kỳ, insulin được phân vào loại B, insulin được xem có thể chỉ định
cho phụ nữ có thai
- Chất dẫn truyền thần kinh về thông tin đau ở sừng sau cột sống lên não: chất P
- Thuốc sử dụng trong kiểm soát đau: Clonidin, Gabapentin, Clonazepam, Nortriptilin
- Cơ chế tác động của Morphin: úc chế AC, tang mở kênh K+, giảm mở kênh Ca2+, kích thích u và
k rêcptor
- Yếu tố tham gia vào dẫn truyền cảm giác đau: Glutamat, Neuropeptid receptor, AMPA receptor,
chất P
 - Bệnh trầm cảm được cho là bệnh liên quan đến các chất dẫn truyền thần kinh amin. Chất dẫn
truyền thần kinh quan trọng nhất liên quan đến cảm giác sống là SEROTONIN
- Nhóm thuốc chống trầm cảm là lựa chọn hàng đầu cho việc bắt đầu trị liệu trầm cảm SSRI
- Thuốc chồng trầm cảm vừa có tác động SSRI, vừa đối kháng 5HT và chủ vận 5HT1A:
VIRTIOXETINE
- Thuốc chống co giật, ổn định trạng thái tâm thần và đau nửa đầu với nhiều cơ chế tác động khác
nhua như ức chế kênh Na+, ức chế GABA transaminase, succinic semialdehyde: VALPROATE
- Thuốc chống động kinh có tác động trên nhiều thể, có thể dùng trị đau nửa đầu và có tác dụng phụ
gây quái thai, dị tật ống thần kinh: VALPROATE
- Yếu tố gây ra cơn co giật: điến thế hậu synapse kích thích quá mức, dòng điện thế Calcium. Dòng
Na+ đi vào, khử cực quá mức
- Thuốc mê chống chỉ định trên bệnh nhân hen suyễn: THIOPENTAL
- Thuốc tê amid nào bị thủy giải bởi microsom gan ít nhất BUPIVACAIN
- Thuốc tê thuộc nhóm amid thường dùng phẫu thuật chi dưới, gây tê trong sản khoa: LIDOCAIN
- Phương pháp gây tê dùng trong nhãn khoa: gây tê bề mặt
- Ở giai đoạn 3, thuốc mê ức chế toàn bộ hệ thần kinh trung ương trừ hành não
- Thuốc triazolam thuộc nhóm benzodiazepine có thời gian tác động khoảng dưới 6 giờ
- Các thuốc ức chế thụ thể beta adrenergic được chỉ định trong trường hợp đau nửa đầu
- Pilocarpine có các đặc tính sau: là amin bậc 3 nên dễ thấm vào thần kinh trung ương, kích thích
đồng thời receptor muscarinic và nicotinic, đối kháng với tác độngcủa atropin trên mắt, gây tang
tiết dịch từ các tuyến ngoại tiết
- Thuốc có tác động cường giao cảm nội tại: Acebutolol
- Cơ quan đích có đáp ứng với xung lực của hệ giao cảm và đối giao cảm đối lập nhau: tuyến mồ
hôi
- Thuốc có tác động cường giao cảm gián tiếp: Phenylpropanolamin
- Atropin sử dụng trong các trường hợp: block nhĩ thất, ngộ độc nấm độc chứa muscarin, tim chậm
do phản xạ của dây thần kinh lang thang, tiền mê
- Trạng thái mê sảng, đồng tử dãn to, mạch nhanh, yếu, da khô và nóng do bị ngộ độc thuốc, thuốc
điều trị giải độc: NEOSTIGMIN
- Noradrenalin có tác động: tang sức co bóp cơ tim do tác động tên receptor B1, liều cao gây co
mạch toàn thể do tác động trên receptor a1, gây tang đường huyết do tác động trên receptor a2,
kích thích tktw khi sử dụng liều cao
- Đặc điểm codein: ức chế trung tâm hô hấp, tác động an thần giảm đau, ức chế nhu động dạ dày
ruột, dùng an toàn cho trẻ em
- Thuốc dùng để cắt cơn hen cấp tính: CHẤT CHỦ VÂN BETA 2 ADRENERGIC
- Tác dụng phụ khi dùng salbutamol trị hen suyễn: tim đập nhanh, đau đầu, quen thuốc, tang đường
huyết
- Pyridoxin được chỉ định trong trường hợp thiếu máu nguyên bào sắt
- Thiamin được chỉ định trong trường hợp bệnh não Wernicke
- Thời điểm quan trọng nhất để bổ sung acid folic trong thai kỳ 3 tháng đầu thai kỳ

Kênh Thuốc hoạt hóa

Na+ Acetylcholine, nicotin
 Ca2+ Glutamate
Cl- GABA
Kênh Thuốc chẹn
Na+ Lidocain
Ca2+ Nifedipin
K+ Quidin, không đặc hiêu
RECETOR GẮN VỚI G-PROTEIN
- 3 tiểu đơn vị, gắn với GDP khi không hoạt hóa, khi được hoạt hóa sẽ trao đổi GDP->GTP, effector:
adenylyl cyclase, GC, PLC, kênh ion
- Gs: AC, protein kinase A. Gq: PLC, protein kinase C, Ca2+ release. Gi: AC, protein kinase C
RECEPTOR GẮN VỚI ENZYM
- Protein xuyên màng
- Vị trí gắn thuốc ở ngoài, vị trí hoạt hóa enzyme trong màng
- Receptor của: hormon tang trưởng, yếu tố tang trưởng, insulin, prolactin, interleukin

Receptor Enzym Ví dụ
Tyrosine kinase receptor Tyrosine kinase Insulin, hormon tang Hệ thống vân
trưởng chuyển glucose,
phosphoryl hóa
protein(CH
glucose:
triglyceride,
glycogen, protein,
sao chép gen)
Guanylate cyclase Guanylate kinase ANP Tăng đào thải
receptor Na+tb ống thận
Serin/Threonin kinase Serin/Threonin kinase Yếu tố tang trưởng
receptor
Tyrosine phosphatase Tyrosine phosphotase Chưa xác định
receptor

RECEPTOR NỘI BÀO

THUỐC TÁC DỤNG

Corticosteroid Giảm proinflammatory cytokine
Thyroid hormon Tang protein
Retinoic acid Giảm collagenase
ĐIỀU HÒA CÁC RECEPTOR
- Kích thích liên tục, mất nhạy cảm
- Cô lập, giảm biểu hiện, bất hoạt, ức chế effector, tạo protein ức chế
- Ức chế liên tục, tang đáp ứng (phản ứng hồi ứng)
- Trước khi điều trị-> bắt đầu điều trị-> tang biểu hiện receptor-> ngưng thuốc đột ngột-> phản ứng
hồi ứng
Lạm dụng thuốc: dùng thuốc ngoài mục đích điều trị
Dùng sai thuốc: sai về liều lượng và chỉ định
Lệ thuộc thuốc: trạng thái lạm dụng với các tính chất sử dụng liều cao hơn bình thường, nhiều lần, dung
nạp rõ, hội chứng cai thuốc
Cơ chế lệ thuộc thuốc: qua chuyển hóa, qua cơ chế thích nghi cùa tb, qua có chế thích nghi sinh lý: tang
hoạt tính enzyme chuyển hóa, giảm cơ chế hấp thu, tang cơ chế đào thải, giảm số lượng receptor, giảm
tính nhạy của thuốc với receptor, thay đổi cơ chế cân bằng bù trừ
KHÔNG DUNG NẠP THUỐC – MẪN CẢM
- Tính chất: mẫn cảm chéo, mang tính cơ địa, dị ứng thuốc, sốc phản vệ
- Điều kiện: protein lạ, tính kháng nguyên, đã có tiếp xúc với cơ thể, tiêm thời 7-15, phản ứng xảy ra
khi tiếp xúc lần 2

tuýp Mô tả Tiềm thời Cơ chế Ví dụ

I IgE 2-30’ KN-IgE gắn lên tb Sổ mũi, hen
mast tạo chất trung suyễn, mề đay,
gian hóa học sốc phản vệ
(histamin, leucotrien)
II IgM, IgG 5-8 giờ KT gắn lên KN tế Truyền máu, tán
bào, mô =>ly giải tb huyết
qua đại thực bào
III IgG 2-8 giờ KN-IgG kết tủa=> Viêm khớp thấp,
kích thích bạch cầu, viêm cầu thận
tb mast, phóng thích
enzyme,
histamin,leucotrien=>
tổn thương tb nội mô
IV Tế bào 24-72 giờ Tb T nhìn nhận Viêm da tiếp xúc,
kháng nguyên=> giải thải mô ghép
phóng cytokine=>
hoạt hóa đại thực nào
THỬ NGHIỆM ĐỘC TÍNH CẤP
- Dựa vào phản ứng toàn ứng, bất ứng
- Nguyên tắc: sử dụng liều dùng duy nhất thử nghiệm vào thú vật với điều kiện ấn định, ghi phân
suất tử vong trong thời gian quy định
THỬ NGHIỆM ĐỘC TÍNH MẠN
- Lựa chọn loài, giới thú vật thử nghiệm: ít nhất trên 2 loài
- Dùng đường thuốc và liều lượng tương tự dùng trệ người, liều thấp nhất tương đương liều trị liệu,
liều cao nhất tương đương liều tối đa dung nạp
- Thời gian nghiên cứu: độc tính bán cấp 2-4 tuần (thuốc không dùng lâu dài), độc tính mạn 3-6
tháng, 1-2 năm (thuốc sử dụng lâu dài)
ĐIỀU KIỆN XUẤT HIỆN NHỮNG TÁC DỤNG SINH QUÁI THAI
- Giai đoạn phát triển của bào thai
- Tính mẫn cảm di truyền
 - Trạng thái sinh lý, bệnh lý của mẹ
- Độc tính liều lượng, các sd dược phẩNgm
CÁC DƯỢC PHẨM SINH QUÁI THAI Ở VẬT VÀ NGƯỜI
- Cortison: khe vòm miệng
- Thuốc kháng CH (kháng acid folic, kháng purin)
- Sulfamid hạ đường huyết (talbutamid)
- Thuốc gây động kinh (phenytoin, carbazepin, valproat)
- Thuốc ức chế men chuyển (captopril)
- Thuốc kháng virus (ribavin, amantadine)
- Thuốc trị tang huyết áp (diazoxid, nitroprusside)

Hệ giao cảm Hệ đối giao cảm

Hệ Adrenergic (a1,a2,b1,b2) Cholinergic (M1, M2, Nn, Nm)
Neuron tiền sinap Ngắn Dài
Neuron hậu sinap Dài Ngắn
Trung khu Tủy sống Não giữa, hành não
DTTK (cuối neuron tiền hạch) Acetylcholin Acetylcholin
DTTK (cuối neuron hậu hạch) Amin giao cảm (catecholamine) Acetylcholin
+dopamine
+Adrenalin
+Norepinephrine
LƯU Ý:
- Hạch giao cảm = hạch cạnh sống
- Trung khu túy sống: điều hòa hoạt động xương
- Tuyến thượng thận thuộc hệ đối giao cảm nhưng lại kích thích Adrenalin GC
TIÊU HÓA THỨC ĂN/ ĐÁNH LỘN:
- Giảm tiết nước bọt
- Giảm nhu động dạ dày, ruột
- Co cơ vòng bang quang, giãn cơ detrusor
- Kích thích tktw
- Mắt dãn dồng tử
- Dãn phế quản
- Tang tiết mồ hôi
- Tang nhịp tim tang huyết áp
- Tang thủy phân lipid, acid béo
- Cơ xương: co thắt, thủy phân glycogen
ĂN/ NGHỈ NGƠI
- Tang tiết nước bọt
- Co phế quản tang tiết dịch
- Co đồng tử
- Tăng nhu động ruột, dạ dày
- Giảm nhịp tim giảm huyết áp
- Bàng quang giãn cơ vòng, co cơ detrusor
 HỆ ADRENERGIC
Xung lực => tang Ca2+ =>vỡ nang phóng thích dttk vào khe sinap => dttk gắn receptor

A1 A2 B1 B2
Cơ trơn (ruột, da, Neuron tktv
mạch máu) Mô tktw
Cơ tia mống mắt Mạch máu
Gan
Tuyến ngoại tiết
Co thắt cơ trơn= Co thắt cơ trơn vị co Cơ trơn tuyến
co thắt mạch máu trí trước sinap ứng dụng trị
tang huyết áp Trung tâm vận hen=>uống thuốc
mạch chủ vận, giãn cơ
Thuốc chủ vận trơn hô hấp
ảnh hưởng lên
huyết áp
HỆ CHOLINERGIC
- Hệ chỉ dùng Acetylcholin là dẫn truyền thần kinh
- Tác động: co cơ trơn, cơ thắt, tang tiết dịch, tang nhu động ruột, giãn cơ vòng tiểu không kiểm
soát, chậm nhịp tim

Muscarin (giãn) Nicotin (giãn)

- K phân biệt liều - Liều thấp tác dụng, liều cao ức chế
- Ít chọn lọc - Co thắt xương
- Đáp ứng tác động của nấm độc - Receptor: kênh ion
- Ngộ độc: tim chậm, tiêu chảy, nôn ói - Khử cực màng Ca2+ đi vào
- Receptor: G- protein
- Tang Ca2+

M1,M3 (trước sinap) M2 NM Nn

Cơ trơn, tuyến, hạch Cơ tim Cơ xương Hạch TKTV, tuyến
tktv thượng thận, mô tktw

LIỆT HẠCH (M1,M3,Nn)

- Thuốc cạnh tranh acetylcholine ở tktv (tiền hạch), mắt dẫn truyền cả giao cảm, đgc
ACETYLCHOLIN
- Hiện diện: hậu hạch ĐGC, hạch tktv, tủy thượng thận, bán vận động cơ xương, mô tktw
- Hấp thu kém, bị phân hủy nhanh chóng
- Đường dùng tiêm chích: thời gian ngắn hạn
- Không tiêm trị mất trí vì không qua được hàng rào máu não
THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM

Trực tiếp Gián tiếp

Bắt chước acetylcholin Kháng cholinesterase, tang acetylcholin
Phục hồi Không phục hồi
Không dê bị thủy phân bởi Thuốc cạnh tranh với Bất hoạt enzyme
cholinesterase, tồn tại lâu hơn acetylcholin
trong khe sinap, tạo đáp ứng dài Tạo phức hợp thuốc enzyme
->không đủ enzyme thủy phân
acetylcholine
Acetylcholine AMIN BẬC 3 P hữu cơ
Alkaloid (pilocarpine, archolin) Physostugmin, tacrin - DFP
Ester của cholin (methacholin, Donepezil Chất độc chiến tranh, điều trị
carbachol, Bethanechol) Rivastigmin glaucoma
Galantamin - Echothiopat iodur
AMIN BẬC 4 Hiệu lực co đồng tử kéo dài
Neostigmin nhiều tuần
Pyridostigmin - Paraoxom, Malathion ,
Edrophonium TEPP
Ambenonium Diệt côn trùng
Demecarium - Tabun. Sarin, Soman
Chất độc chiến tranh
TRỰC TIẾP

Acetylcholin Alkaloid Các ester của cholin

- Tang cơ quan ăn, giảm
cơ quan không ăn
- Tim mạch: giãn mạch,
hạ huyết áp, giảm nhịp
tim, giảm sức co bóp
- Cơ trơn: co thắt
- Dãn cơ bang quang
- Mắt thu hẹp con ngươi
- Tuyến tang tiêt