Sedativi i Hipnotici

DEFINICIJA:
Lekovi so sedativno (anksioliti~ko dejstvo) se onie koi ja
namaluvaat anksioznosta i predizvikuvaat smiruvawe, a pri toa
ne gi menuvaat mentalnite i motornite funkcii na CNS.
Hipnotici predizvikuvaat pospanost i potoa son i od`uvawe na
sonot.
Efekti: i ednite i drugite predizvikuvaat depresija na centralniot
nerven sistem so toa {to depresijata e poizrazena kaj
hipnoticite.

1
Sedativi i Hipnotici

2
Sedativi i hipnotici

3
 Sedativi i Hipnotici

Podelba spored hemiski sostav:

1. Benzodiazepini:
 Hlordiazepoksid;
 Diazepam;
 Flurazepam;
 Oksazepam;
 Lorazepam;
 Nitrazepam;
 Alprazolam;
 Triazolam
2. Barbiturati
 Fenobarbiton;
 Metilfenobarbiton;
 Ciklobarbiton;
 Vinilbarbiton;
 Pentobarbiton
3. Drugi sedativi i hipnotici
 Buspiron
 Hloral-hidrat, Glutetimid, Bromidi 4
Sedativi i Hipnotici

5
Sedativi i Hipnotici

6
Sedativi i Hipnotici

BENZODIAZEPINI:
 Ja zgolemuvaat frekvencijata na otvarawe na hloridniot kanal.

BARBITURATI:
 Go prodol`uvaat vremeto vo koe hloridniot kanal e otvoren.

7
Sedativi i Hipnotici

1. AGONISTI :
 Imaat sedativno, anksioliti~ko i antikonvulzivno dejstvo;

2. ANTAGONISTI :
 Flumazenil

3. INVERZNI AGONISTI:
 Predizvikuvaat anksioznost i konvulzii.

8
Benzodiazepini

FARMAKOLO[KI DEJSTVA
1. CNS:
 Sedativno i anksioliti~ko dejstvo
 Predizvikuvaat anterogradna amnezija
 Hipnoti~ko dejstvo
 Anesteti~ko dejstvo
 Relaksacija na skeletnata muskulatura
 Antikonvulzivno dejstvo

9
Benzodiazepini

10
Benzodiazepini

11
Benzodiazepini

12
Benzodiazepini

13
Benzodiazepini

INDIKACII
 Anksiozni sostojbi
 Pani~no-fobi~en sindrom
 Nesonica
 Apstinencijalen sindrom od etanol i lekovi
 Predanesteti~ka medikacija
 Status epileptikus (diazepam intravenski)

14
Benzodiazepini

ANKSIOZNI SOSTOJBI
 Imaat golem terapiski indeks
 Mal rizik od interakcii poradi indukcija na enzimi
 Sporo se eliminiraat i imaat prodol`eno dejstvo
 Mal rizik od fizi~ka zavisnost
 Negativna strana e tendencija kon psihi~ka zavisnost, sozdavawe
aktivni metaboliti i poskapi se od drugi lekovi
 Najdobar izbor e alprazolam posebno za pani~ni sostojbi i
agorafobija.
 Beta-blokatori se naj~esto korisni kaj pacienti so zgolemena
aktivnost na adrenergi~kiot sistem.

15
 Benzodiazepini

NESONICA
Najdobri se:
 Zolpidem
 Zopiklon
Mo`e da se upotrebat:
 Alprazolam
 Lorazepam
 Triazolam
Kaj lica so izrazena anksioznost vo tek na denot:
 Diazepam

16
Benzodiazepini

NESAKANI DEJSTVA
 ^uvstvo na zamor
 Pospanost
 Poremetena koordinacija na muskulite
 Poremetuvawe na psihomotornite funkcii
 Konfuzija
Ovie nesakani dejstva se izrazeni ako lekot se zema vo tek na
denot, a ako se zema nave~er naj~esto ne se registriraat.
 Interakcii so etanol
 Tolerancija
 Psihi~ka zavisnost
 Fizi~ka zavisnost (samo pri zemawe vo dolg vremenski period i vo
golemi dozi) 17
Benzodiazepini

KONTRAINDIKACII
 Miastenija gravis

18
Benzodiazepini

INTERAKCII
 Alkohol
 Aditivni efekti so opioidi, antikonvulzivi, fenotiazini, tricikli~ni
antidepresivni lekovi i inhibitori na MAO
 Nepredvidlivi interakcii so antihistaminici i antihipertenzivni lekovi

19
Sedativi i Hipnotici

20
Benzodiazepini

ANTAGONISTI NA BENZODIAZEPINI
1. Flumazenil gi blokira centralnite efekti na
benzodiazepini
 go zabrzuva oporavuvaweto na pacientite posle primena na
benzodiazepini vo anesteti~ki i dijagnosti~ki celi
 dejstvoto mu e brzo i kratkotrajno (0.7-1.3 ~asa)
 treba da se povtoruvaat dozite za podolgotraen efekt
 kaj pacienti so psihi~ka zavisnost od benzodiazepini mo`e da
predizvika apstinencijalen sindrom koj se manifestira so konvulzii
isrcevi aritmii.

21
Barbiturati

22
 Barbiturati

FARMAKOLO[KI DEJSTVA
1. CNS:
 Sedativno dejstvo
 Hipnoti~ko dejstvo
 Anesteti~ko dejstvo
 Relaksacija na skeletnata muskulatura
 Antikonvulzivno dejstvo

2. Di{ewe i cirkulacija:
 Visoki dozi ja namaluvaat osetlivosta na respiratorniot centar kon
jaglen dioksid, no ne i na hemioreceptorite kon nedostatok na
kislorod.

23
Barbiturati

FARMAKOKINETIKA
 Slabi kiselini ~ie prodirawe preku telesnite membrani zavisi od
lipofilnosta
 Natriumovite soli na oksi i tiobarbiturati se dobro rastvorlivi vo
voda i se davaat parenteralno
 Tiobarbituratite se visoko lipofilni i lesno prodiraat vo CNS
 Biotransformacija vo crn drob
 Indukcija na mikrozomalni enzimi vo crniot drob
 Alkalizacija na urina ja zabrzuva eliminacijata na fenobarbiton vo
urina
 Polu`ivot na eliminacija na tiopenton e 3-8 ~asa, a na fenobarbiton
24-96 ~asa.

24
Drugi Sedativi i Hipnotici

HLORAL HIDRAT
 Eden od najstari sedativi i hipnotici
 Ima antikonvulzivno dejstvo
 Naj~esto se primenuva kako klizma (draznewe na sluznica na
`eludnik0
 Ne predizvikuva indukcija na enzimi
 Indikacii: konvulzivni sostojbi od razli~no poteklo (tetanus, truewe
so konvulzivni otrovi)

25
Drugi Sedativi i Hipnotici

BROMIDI
 Sedativno dejstvo
 Antikonvulzivno dejstvo
 Opsolentni se i se primenuvaat samo ako pacientot ne podnesuva
drugi lekovi

26
Drugi Sedativi i Hipnotici

MEPROBAMAT
 Psihosedativno dejstvo
 Relaksacija na skeletni muskuli
 Indikacii: anksiozni sostojbi, nesonica, nevroti~ki poremetuvawa.
 Nesakani dejstva: o{tetuvawe na koskena srcevina
(trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza, aplasti~na
anemija).

27
Sedativi i Hipnotici

28
Sedativi i Hipnotici

29