Solucionet anestetike lokale

klasifikimi, vetitë, mekanizmi i veprimit,

struktura kimike, dozimi
 Qëllimi
Me aplikimin e solucioneve anestetike arrihet që:

 Intervenimet stomatologjike të jenë të padhimbshme si

dhe periudha postoperative të jetë e padhimbshme
 Të kontrollohet gjakderdhja gjatë intervenimeve kirurgjike
në regjionin orofacial - pranisë së vazokonstriktorëve
 Solucionet anestetike përdoren për qëllime diagnostike,
për përcaktimin e origjinës së dhimbjes
 PËRMBAJTJA E SOLUCIONEVE ANESTETIKE
Çdo solucion anestetik ka disa përbërës:

 Anestetiku lokal (preparati, substanca anestetike) e tretur në

ujë të redestiluar, i cili shprehet në përqindje –(2% ka 20mg/ml)
 Vazokonstriktorët - e ngadalsojnë resorbimin e anestetikut lokal
 Stabilizatori - pengon proceset oksido-redukuese
 Puferi – mundëson që pH e tretjeve të jetë e përafërt me kushtet
që janë në inde
 Disa anestetikëve iu shtohen edhe antiseptik me qëllim të
pengohet kontaminimi i solucionit
Karakteristikat famakologjike të anestetikëve lokal

 Anestetikët lokalë janë makromolekula të tretshme në lëngjet indore

dhe për të shfaqur efektin e tyre anestetik, duhet të qëndrojnë në një
ekuilibër dinamik si molekula me elektricitet pozitive (jone RNH⁺) dhe
molekula të bazës neutrale (RN)

 Raporti i sasisë së këtyre molekulave varion varësisht nga pH e indit ku

aplikohet

 Në indin e inflamuar, për shkak të vlerave të ulta të pH, konstanta e

disocimit (pKa) anon kah numri më i madh i molekualave të jonizara,
që zvogëlon efektin e anestetikut lokal, pasiqë këto molekula jonike
nuk mund të kalojnë membranën e nervit, gjegjësisht, sasi më e vogël e
bazës neutrale mund të difundoj në membranën e nervit.
Shpejtësia e difundimit të anestetikut
 Shpejtësia e difundimit varet nga gradienti i koncentrimit që është
prezent në vendin e aplikimit – nëse koncentrimi është më i madh
difundimi është më i shpejtë
 Në anën tjetër anestetiku duke difunduar nëpër inde dhe lëngje indore,
zbutet dhe koncentrimi fillestar bjen, që mund të rezulton me
zvogëlimin e suksesit të anestezionit

 Klinikisht kjo dukuri mund të vërehet pas dhënjes së anestezionit

mandibular, edhepse ekziston anestezion adekuat i indeve të buta,
anestezioni në pulpë është më i dobët
 Në trungun nervor, fijet nervore që e inervojnë pulpën janë të
vendosura në qendër dhe deri atje arrin sasi dhe koncentrim më i vogël
i anestetikut
Struktura kimike
 Të gjithë anestetikët posedojnë pjesën lipoide (liposolubile) dhe hidrofile

(hidrosolubile)

 Difuzioni i anestetikut lokal së pari varet nga struktura e tij kimike. Rritja
e liposolubilitetit të anestetikut e rritë edhe difuzionin e anestetikut nëpër
inde, duke përfshirë edhe membranën e nervit, struktura e të cilit është
90% lipidike. Kjo karakteristikë klinikisht manifestohet me rritje të
intensitetit të anestezionit

 Shkalla e lidhjes për proteina ndikon në kohëzgjatjen e anestezionit.

Anestetikët që kanë shkallë më të lartë të lidhjes me proteina, shkaktojnë
kohëzgjatje më të madhe të anestezionit ( bupivacain, levobupivacain,
ropivacain) - këta anestetik i takojnë grupit të anestetikëve me veprim të
gjatë
Efekti vazoaktiv i ansestetikut

 Në princip të gjithë anestetikët lokal shfaqin efekt vazodilatator në

vazat e gjakut në vendin e aplikimit, që ndikon në resorbimin më të
shpejtë të anestetikut dhe për pasojë e shkurton kohën e veprimit

 Kjo është arësyeja që anestetikëve i shtohet vazokonstriktori, që të

zgjatë veprimin dhe të rritë intenzitetin e anestezionit lokal
 Vetitë e anestetikëve lokal
1. Të gjithë janë komponime sintetike
2. reeagojnë si baza të dobëta
3. kanë tretshmëri të dobët në ujë (lëngjet trupore)
4. me acide të forta (HCL) ndërtojnë kripra të cilat janë të tretshme në ujë
(hydrosolubile)
5. shfaqin veti liposolubile
6. shfaqin veti vazoaktive (vazodilatim)
7. veprimi i tyre është reverzibil
8. nuk shkaktojnë iritim lokal (në koncentrimet që përdoren në stomatologji)
9. efekti toksik mund të shfaqet nëse koncentrimi i tyre rritet shumë në
plazmë
Aspektet klinike të anestezionit lokal
 Aspektet klinike të anestezionit lokal janë një grumbull i
parametrave në bazë të të cilëve vlerësohet efekti klinik i
anestezionit lokal dhe paraqet faktor të rëndësishëm në
përzgjedhjen e anestetikut lokal

 Parametrat klinik të anestezionit lokal janë:

 suksesi i anestezionit
 periudha latente
 kohëzgjatja
 intenziteti
 gjërsia e fushës anestetike
Parametrat klinik të anestezionit lokal
 Suksesi i anestezionit –paraqet frekuencën e anestezionit të plotë-
ndikojnë disa faktorë, siq janë:
- sasia, doza dhe karakteristikat farmakologjike të anestetikut
- teknika e injektimit, prania e vazokonstriktorëve
Gjatë aplikimit të anestetikëve lokal amid me vazokonstriktor,
suksesi i anestezionit të fituar është relativisht i lartë.

 Periudha latente –është koha prej momentit të deponimit të

anestetikut lokal deri te shfaqja e simptomave të para të anestezionit
Ky parametër në radhë të parë varet nga aftësa e anestetikut lokal që të
depërton deri te nervi (difuzioni nëpër inde dhe vlera e ulët e
konstantës
së disocimit – pKa.
Parametrat klinik të anestezionit lokal

 Kohëzgjatja e anestezionit - varet nga parametrat farmakokinetik të

anestezionit lokal (lidhja me proteina dhe inde në vëndin ku aplikohet)
dhe parametrat farmakodinamik (prania e vazokonstriktorit dhe
koncentrimi i tij, si dhe vetitë vazodilatore të anestetikut)

 Kështu, bupivacain ka efekt anestetik të gjatë veprimi, pasiqë ka një

shkallë të lartë të lidhjeve me proteinën në vendet receptore
 lidocaina- për shkak të efektit vazodilatator që ka, ka efekt anestezues
të shkurtë nëse nuk aplikohet së bashku me vazokonstriktor

 Bazuar në kohëzgjatjen e veprimit, sot anestetikët lokal ndahen në tre

grupe: anestetik me veprim të shkurtër, anestetik me veprim të mesëm
dhe anestetik me veprim të gjatë
Parametrat klinik të anestezionit lokal

Intenziteti i anestezionit – paraqet forcën e

anestetikut lokal - varet nga:

 sasia e aplikimi të solucionit anestetik

 koncentrimi i anestetikut, vetitë farmakokinetike të
anestezionit (difuzioni dhe tretshmëria në inde)
 ndikimi i tyre në enët e gjakut, prania e
vazokonstriktorëve dhe koncentrimii i tyre
 teknika e aplikimit të anestezionit
Parametrat klinik të anestezionit lokal

Gjërsia e fushës anestetike – kupton fushën e indeve

të anestetizuara, si indet e buta ashtu edhe indet e forta
dhe numrin e dhëmbëve të cilët janë anestetizur me
aplikimin e teknikës së anestezionit

 Gjërsia e fushës anestetike te anestezionet trunkulare

(përcjellëse) është më e madhe në raport me
anestezionin terminal
ANESTETIKËT LOKAL

Anestetikët lokal ndahen në dy grupe themelore:

Anestetikët lokal esterik (estre të acidit para-

aminobenzoik)

Anestetikët lokal amid

 Anestetikët lokal esterik

Janë derivate të acidit para-aminobenzoik (PABA), përdorimi i tyre në

stomatologji është redukuar për faktin se metaboliti i tyre kryesor PABA ka
veti alergjene

 Procain (procain hydrochlorid) –anestetiku i parë sintetik - sot nuk

përdoret në stomatologji -ka veti vazodilatuese dhe veti alergogjene

 Benzocaina - nuk është i tretshëm në ujë - resorbimi i ngadalshëm -

përdoret vetëm si anestetik sipërfaqësor - si gel dhe sprej
 Nëse përdoret gjatë dhe shpesh mund të shkaton reaksione alergjike

 Tetracain hydrochlorid - është i tretshëm në ujë - sot nuk përdoret për

shkak të toksicitetit
 përdoret si anestetik sipërfaqsor në koncentrim 2% duke dhënë efekt
anestezues të mire
Anestetikët lokal të tipit amid
Shumica e anestetikëve lokal që
sot përdoren i përkasin grupit
amid

Reaksionet alergjike nuk janë

dokumentuar
Kanë efekt të mirë anestetik me
kohëzgjatje rreth 60 min

 Unaza lipofile aromatike dhe

amino-grupi hidrofil janë të
lidhur me zingjirin e mesëm të
tipt amid
 Lidocain hydrochlorid
 Anestetiku më i përdorur i grupit amid - përdoret që nga viti 1948

Karakteristikat - lidokaina metabolizohet në mëlqi, nga organizmi sekretohet

përmes veshkave
- Ka veti vazodilatuese më të forte se anestetikët tjerë amid (mepivacaina,
prilocaina etj), por më të dobët se procaina
- Konstanta e disocimit (pKa) është 7.9.
- pH - 6.5 (nëse pëdoret pa vazokonstriktor), por kur i shtohet
vazokonstriktori aciditeti i tretjes rritet në 5.0 deri 5.5
- Gjysëm koha e eliminimit rreth 90min
- Periudha latente 2-3min për anestezionin infiltrativ dhe 5-10min për atë
trunkular
- Doza maksimale e lidocainës me vazokonstriktor për të rrituri, individë të
shëndoshë është 7.0 mg/kg ndërsa kur përdoret pa vazokonstriktor është
më e ulët 4.4 mg/kg.
Përdorimi në stomatologji
 Mund të përdoret në tre formulime:

 si tretje 2% lidocaine pa vazokonstriktor

 si tretje 2% lidocaine me vazokonstriktor adrenalinë në koncentrim
1:50.000
 si tretrje 2% lidocaine me vazokonstriktor adrenalinë në koncentrim
1:100.000

 Si anestetik sipërfaqsor 5% në formë aerosoli ose geli - gjatë terapisë

te lezionet ulçeroze, lyerja e vendit për injekimin e anestezionit
Parametrat klinik – kohëzgjatja e anestezionit të fituar me Lidocain HCL

Kohëzgjatja e anestezionit (min)

Koncentrimi vazokonstriktori pulpa e dhëmbit indet e buta
__________________________________________________________________
Lidocain HCL 2% - 5 60 - 120
Lidocain HCL 2% Adrenalinë (1:50.000) 60 180 - 300
Lidocain HCL 2% Adrenalinë (1:100.000) 60 180 - 300
__________________________________________________________________-

Pavarësisht se kohëzgjatja është e njejtë, duhet pasë parsysh koncentrimin e vazokonstriktorit

te pacientët e rriskut (shoqata amerikane e anesteziologëve ASA) ASA III, ASA IV.
Mepivacain hydrochlorid-

 Përdoret që nga viti 1960 - përparësi - shkakton vazodilatim të lehtë,

kështuqë mund të përdoret në stomatologji edhe pa vazokonstriktorë,
por në një koncentrim më të madh

 Karakteristikat – metabolizohet në mëlçi ndërsa prej organizmit

ekskretohet përmes veshkave
- Mepivacaina shkakton vazodilatacion të lehtë në vëndin e aplikimit
- Potenca e tij është e ngjashme me potencën e lidocainës
- Toksiciteti është i ngjashëm me atë të lidocainë
- Konstanta e disosimit (pKa) është 7.6.
- pH e mepivacainës me vazokonstriktor është diçka më e ulët (3.0–3.5)
se sa mepivacain pa vazokonstriktor pH4.5.
- Doza maksimale e rekomanduar është 4.4 mg/kg.
Aplikimi i mepivacainës në stomatologji

Mepivacaina përdoret në dy formulime si:

 2% mepivacain me vazokonstriktor - adrenalinë

1:200.000
 3% mepivacain pa vazokonstriktor
Parametri klinik – kohëzgjatja e anestezionit të fituar nga Mepivacain HCL

Kohëzgjatja e anestezionit
(min)
Koncentrimi vazokonstriktori pulpa e dhëmbit indet e buta
__________________________________________________________________
Mepivacain HCL 3% - 20-40 120- 180
Mepivacain HCL 2% Adrenalinë (1:200.000) 45-60 120- 240
___________________________________________________________________

Mepivacaina në koncentrim 3%.pa vazokonstriktor mund të përdoret në situata kur nuk

nevoitet anestezion i gjatë (te intervenimet e shkurta) si dhe te pacientët me factor risku ASA
III, ASA IV.
 Prilocaina

 Përdorimi në stomatologji - prej vitit 1965

 Duke pasë parasysh toksicitetin e ulët, mund të përdoret si solucion 4% pa
vazokonstriktor apo solucion 3% me vazokonstriktor me adrenalinë ose
felipresinë

 Karakterisikat – metabolizohet kryesisht në mëlqi me pocesin e hidrolizës

deri në metabolitë ortotoludin dhe N-propilanina, një pjesë e vogël
metabolizohet në veshka dhe mushkëri
- Është më pak toksik se lidocaina
- Konstanta e disocimit pKa është 7.9,
- pH – 4,5 kur është pa vazokonstriktorë, kur i shtohet vazokonstriktori aciditeti
rritet (3.0-4.0)
- Gjysëmkoha e eliminimit rreth 90 min.
- Periudha latent 2-4min, pak më gjatë se te lidocaina
- Doza maksimale e rekomanduar 6.0mg/kg.
Aplikimi në stomatologji

 Prilocaina përdoret si

 solucion 4% pa vazokonstriktorë
 solucion 3% me vazokonstriktorë (adrenalinë ose felipresinë)

 Felipresina nuk është simpatomimetik, por është derivate i

vazopresinës dhe përdoret në koncentrim 0.03ij/ml.
 Përdorimi i prilocainës me felipresinë ose prilocain pa
vazokonstriktorë është i përshtatshëm te pacientët me faktor
risku, kur është e dëshërueshme shmangja e përdorimit të
adrenalines
 Parametriat klinik – kohëzgjatja e anestezionit të fituar nga Prilocain HCL

Kohëzgjatja e anestezionit (min)

Koncentrimi vazokonstriktori pulpa e dhëmbit indet e buta
_______________________________________________________________________
Prilocain HCL 4% - 10-15 90 -120
(anstezion infiltrative)
40 60 120-240
(anstezion përcjellës)

Prilocain HCL 3% Adrenalinë (1:200.000) 60-90 180-480

________________________________________________________________________
Articain hydrochloride

Është sintetizuar në vitin 1969 - është i vetmi anestetik

amid që në strukturën kimike ka unazën e tiofenit që
ndikon në vetitë farmakodinamike dhe
farmakokinetike të tij

Në stomatologji përdoret si articain 4% me adrenaline

në koncentrim 1:100.000 ose 1:200.000.
Karakteristikat e Articainës

 Biotransformimi kryhet pjesërisht në plazmë, (pasiqë në formulën e saj

përmban grupën esterike) nën ndikimin e ezimës holinesterazë, ndërsa
pjesa më e madhe metabolizohet në mëlqi– eliminohet përmes veshkave
 Efekt vazodilatues i ngjashëm me atë të lidocainës
 Potenca - është 1.5 herë më potent se lidocaine
 Toksiciteti i ngjashëm me lidocainën
 Konstanta e disocimit (pKa) – 7.8
 pH 4.4 deri 5.2 në articainë me vazokonstriktor –adrenalinë 1:100.000
kurse 4.6 deri 5.4.në solucionin me adrenalin në koncentrim 1:200.000
 Gjysëm koha e eliminimit është 0.5 orë
 Periudha latent është e shkurtër (për anestezionin infiltrative 1-2min,
për anestezion trunkular 2-3min.
 Doza maksimale e rekomanduar është 7.0 mg/kg.
Parametriat klinik – kohëzgjatja e anestezionit të fituar nga Articaina

Kohëzgjatja e anestezionit (min)

Koncentrimi vazokonstriktori pulpa e dhëmbit indet e buta
__________________________________________________________________
Articain HCL 4% adrenalinë 1:100.000 60-75 180- 360
Articain HCL 4% adrenalinë (1:200.000) 45-60 120- 300
__________________________________________________
 Konsidreohet anestetiku mjaft i përdorshëm në praktikën stomatologjike

 Duhet të kemi parasysh , anestetikët që përdoren në koncentrim 3% e sidomos 4%

mund të shkaktojnë parestezion të përkohshëm pas aplikmit trunkular.
 Bupivacain hydrochloride

 Anestetik me veprim të gjatë (long-acting effect)

Në stomatologji përdoret si solucion 0.5% me adrenaline 1:200.000.

 Metabolizohet në mëlçi, ekskretohet përmes veshkave

 Bupivacain shfaq shkallë më të lartë të vazodilatacionit në enët e gjakut
krahasuar me të gjithë anestetikët tjerë amid
 4 herë më potent se lidocaine dhe 4 herë më pak toksik se lidocaine
 Konstanta e disocimit (pKa) - 8.1.
 pH e Bupivacainës pa vazokonstriktor 4.5 - 6.0 ndërsa bupivacaine me
vazokonstriktor 3.0 - 4,5.
 Koha e gjysëm eliminimit është 2,7 orë
 Periudha latent është më e gjatë 6 -10min.
 Doza maksimale e preferuar, krahasuar me anestetikët tjerë, është shumë e
ulët 1.3mg/kg
Aplikimi në stomatologji - Bupivacaina

• Si anestetik me veprim të gjatë përdoret për dy indikacione:

 kur patjetër nevojitet anestezioni i pulpës më gjatë se 90 min –
intervenimet stomatologjike të cilat zgjasin më shumë
 kontrolla e dhimbjes pas intervenimit

 Anestezioni i pulpës zgjatë 90 deri 180min

 Aanestezioni i indeve të buta 240min(4 orë) deri 540 min (9 orë)

 Edhepse është 4 herë më pak toksik se lidocaina, Bupivacaina ka

treguar efekt toksik të shprehur kardiotoksik dhe neurotoksik, nëse
gjendet në koncentrime të larta në plazmë, krahasuar me anestetikët
tjerë, prandaj doza maksimale e lejuar është dukshëm më e ulët –
1.3mg/kg
Faleminderit