Seminarski Vaginalni Preparati

Univerzitet u Banjoj Luci
Medicinski fakultet
Farmacija
SEMINARKSI RAD
Preparati za vaginalnu primjenu;
Poliakrilna kiselina
Studenti :
Nikolina Udovičić
Dajana Serdar
Anja Simanić
Nikolina Trninić
Banja Luka, decembar

Seminarski rad iz predmeta : Farmaceutska tehnologija II
Tema rada: Preparati za vaginalnu primjenu
Sadržaj:
1. Vaginalni preparati - Vaginalia (Ph.Jug.V) .............................................................................................. 3

1.1. Defenicija ....................................................................................................................................... 3
1.2. Izrada ............................................................................................................................................. 3
1.3. Ispitivanja ...................................................................................................................................... 4
2. Vagitorije ( izliveni pesari) ...................................................................................................................... 5
2.1. Definicija .............................................................................................................................................. 5
2.2. Izrada ................................................................................................................................................... 5
2.3. Podloge .......................................................................................................................................... 5
2.4. Podjela podloga ............................................................................................................................. 6
2.5. Kakaovo maslo ............................................................................................................................... 6
2.6. Adeps solidus ( čvrste masti ) ........................................................................................................ 7
2.7. Makrogolum .................................................................................................................................. 8
2.8. Glicerol- želatinska podloga........................................................................................................... 8
2.9. Ispitivanja .................................................................................................................................... 11
2.10. Čuvanje .................................................................................................................................... 11
3. Vaginalne tablete .......................................................................................................................... 13
3.1. Definicija ...................................................................................................................................... 13
3.2. Izrada ........................................................................................................................................... 13
3.3. Ispitivanja .................................................................................................................................... 13
4. Vaginalne kapsule................................................................................................................................. 15
4.1. Definicija ...................................................................................................................................... 15
4.2. Izrada ........................................................................................................................................... 15
4.3. Ispitivanja .................................................................................................................................... 15
5. Pjene za vaginalnu primjenu ................................................................................................................ 16
5.1. Definicija ...................................................................................................................................... 16
5.2. Način primjene ............................................................................................................................ 16
6. Tamponi za vaginalnu primjenu ........................................................................................................... 17
6.1. Definicija ...................................................................................................................................... 17
6.2. Način primjene ............................................................................................................................ 17
7. Poliakrilna kiselina (PA; Carbomer; Carbopol) ..................................................................................... 18
7.1. Proizvodnja: ................................................................................................................................. 19
7.2. Primjena u farmaciji:.................................................................................................................... 20
7.3. Neželjena dejstva......................................................................................................................... 20
8. LITERATURA .......................................................................................................................................... 21
2
1. Vaginalni preparati - Vaginalia (Ph.Jug.V)

1.1. Defenicija
Vaginalni preparati su tečni, polučvrsti ili čvrsti preparati namjenjeni za aplikaciju u
vaginu sa ciljem da se proizvede lokalni efekat. Sadrže jednu ili više ljekovitih supstanci.
Kada je primjenjivo, ambalaža za vaginalne preparate treba da odgovara zahtjevima

navedenim u odjeljku Materijali za izradu ambalaže i Kontejneri.
Zahtjevi za mikrobiološki kvalitet preparata pri proizvodnji, pakovanju, čuvanju i

distribuciji (Mikrobiološki kvalitet farmaceutski preparata).
Vrste vaginalnih preparata su:
Preparati za vaginalnu primjenu ( Ph.Jug.V )
o Izliveni pesari = vagitorije

o Vaginalne tablete
o Vaginalne kapsule
o Vaginalne pjene
o Vaginalni tamponi
Vaginal preparations (Ph.Eur. 9 )
o Pessaries
o Vaginal tablets
o Vaginal capsules
o Vaginal foams
o Medicated vaginal tampons
o Vaginal solutions, emulsions and suspensions
o Tablets for Vaginal solutions and suspensions
o Semi – solid vaginal preparations
1.2. Izrada
Pri proizvodnji, pakovanju, čuvanju i distribuciji ovih preparata mora se na pogodan
način obezbjediti mikrobiološka čistoća, u skladu sa preporukama (koje se navode u
poglavlju Mikrobioloski kvalitet farmaceutskih preparata).
3
1.3. Ispitivanja
 Ujednačenost sadržaja ljekovite supstance
Ukoliko nije drugačije propisano i odobreno, čvrsti jednodozni preparati koji sadrže
manje od 2 mg aktivne supstance ili aktivna supstanca čini manje od 2% ukupne
mase, moraju odgovarati zahtjevima pod A ( vaginalne tablete ), odnosno pod B (
izliveni pesari, vaginalne kapsule ), pri ispitivanju ujednačenosti sadržaja ljekovite
supstance jednodoznih preparata. Ukoliko preparat sadrži više od jedne ljekovite
supstance, ispitivanje se vrši samo sa onom supstancom koja ispunjava gornje uslove.
 Variranje mase
Jednodozni preparati moraju da ispunjavaju zahteve za variranje mase jednodoznih

preparata. Ako se propisuje ispitivanje ujednačenosti sadržaja za sve ljekovite
supstance u preparatu, variranje mase se ne ispituje.
 Brzina rastvaranja ljekovite supstance iz oblika
Može da bude propisano da se ispita da li se ljekovita supstanca ( supstance )

oslobađa iz preparata na odgovarajući način, kao što je opisano u Ispitivanju brzine
rastvaranja ljekovite supstance iz čvrstih ljekovitih preparata. Kada je propisano
ispitivanje raspadljivosti.
 Raspadljivost
Ne izvodi se kad je propisan dissolution. Vagitorije treba da se raspadnu za 60 min.

Vagitorije sa modifikovanim oslobadjanjem ili produženim lokalnim djelovanjem ne
ispituju se na raspadljivost.
4
2. Vagitorije ( izliveni pesari)
2.1. Definicija
Vagitorije ( pesari ) su čvrsti, dozirani preparati, različitog, najčešće ovalnog oblika,
takve veličine i konzistencije da su pogodni za vaginalnu primjenu. Osim sto je oblik
drugačiji u potpunosti odgovaraju definiciji za izlivene supozitorije u monografiji
Rektalni preparati. ( Rektalni preparati (Rectalia) su namjenjeni za rektalnu aplikaciju sa
ciljem da se postigne sistemsko ili lokalno djelovanje, ili u dijagnostičke svrhe).
Vagitorije se izradjuju na isti način i sa istim pomoćnim materijama kao što je navedeno
za izlivene supozitorije u monografiji Rektalni preparati (Supozitorije se izrađuju
komprimovanjem ili izlivanjem u kalupe. Ako je potrebno, ljekovita supstanca (
supstance) se prethodno usitni i prosije kroz odgovarajuće sito. Kada se izradjuju
izlivanjem , masa u kojoj se nalazi ljekovita supstanca ( supstance) i koja je prethodno
otopljena zagrijavanjem, izliva se u pogodne kalupe. Pri hlađenju supozitorije u kalupima
očvršćavaju. Kao osnovne mase za izradu supozitorija koriste se različite materije kao što
su čvrste masti, makrogoli, kakaovo maslo, različite smješe koje sadrže kombinaciju
želatine, vode i glicerola.
Posebno se na pogodan način ispituje oslobađanje aktivne supstance ( supstanci ) iz

supozitorija sa modifikovanim oslobađanjem ili iz supozitorija koje treba da djeluju
lokalno, ali i produženo ).
2.2. Izrada
Prilikom izrade izlivenih vagitorija sa modifikovanim ili produženim lokalnim
djelovanjem, mora se pogodnim ispitivanjem demonstrirati da se ljekovita supstanca
oslobadja iz preparata na odgovarajući način.
2.3. Podloge
 Mora da se topi ili rastvara na tjelesnoj temperaturi i oslobađa ljekovitu supstancu
( supstance)
 Da je netoksična I ne iritira sluzokožu vagine (rektuma )
 Kompatibilna sa velikim brojem ljekovitih supstanci
 Da se lako izliva ili oblikuje čvrste oblike koji obezbjeđuju isto oslobađanje
ljekovitih supstanci i nakon određenog vremena čuvanja preparata
 Da nema veći broj polimorfnih oblika
 Da je primjenljiva za različite postupke izrade
 Da očvršćava pri izradi dovoljnom brzinom (izbjegava se taloženje suspendovanih
ljekovitih supstanci u kalupu )
5
 Poželjna kontrakcija volumena ( olakšava vađenje gotovih vagitorija/supozitorija

iz kalupa )
 Da može lako da se oslobodi iz kalupa bez upotrebe lubrikansa
 Da ima određeni vodeni broj (da može lako da primi vodu)
2.4. Podjela podloga
 LIPOSOLUBILNE PODLOGE
-Tope se na tjelesnoj temperaturi
Kakaovo maslo (Ph. Jug. IV )
Adeps solidus ( Ph. Jug. V )
 HIDROSOLUBILNE PODLOGE
-Rastvaraju se u vaginalnoj / rektalnoj tečnosti
Makrogoli ( Ph. Jug. V )
Glicerol-želatinske podloge
 OSTALE PODLOGE – hidrofilne ili se disperguju u vodi
- Nejonske PAM ( USP 26)
- Hidrogeli
2.5. Kakaovo maslo

(Oleum Cacao, Butyrum Cacao, Oleum Theobromatis ) Ph. Jug. IV
 Smješa triglicerida palmitinske, oleinske i stearinske kiseline ( oleopalmitostearat

i oleodistearat )
Prednosti:
 Tačka topljenja 30-35 °C (ne radi se o preciznoj vrijednosti, jer to nije hemijski
čista supstanca ), fiziološki indiferentan i ne iritira sluzokožu
6
Nedostaci – danas se ne koristi
 Topi se na višim spoljašnjim temperaturama ( ne može formirati željeni oblik),

čuva se na hladnom mjestu.
 Dužim stajanjem užegne (nepogodna za industrijsku proizvodnju)
 Čuvati na suvom i tamnom mjestu
 Izražen polimorfizam
 Inkompatibilija sa nekim ljekovitim supstancama ( hloral hidrat, fenol )
2.6. Adeps solidus ( čvrste masti )

 Polusintetski gliceridi – mješavina mono- , di- , i triglicerida zasićenih masnih
kiselina ( C10- C18)
Prednosti:
 Nemaju polimorfne oblike

 Ne postoji opasnost od pregrijavanja
 Imaju mali raspon izmedju tačke topljenja i tačke očvršćavanja ( 3-4 °C )
 Znatna kontrakcija volumena ( nije potrebno podmazivanje kalupa )
 Moguće emulgovanje vode (hidroksilni broj) – inkorporiraju vodu i
hidrosolubilne supstance (ali, moguća i hidroliza aktivne supstance )
 HIDROKSILNI BROJ – zavisi od odnosa mono i diglicerida u podlozi (
monogliceridi imaju emulgujuća svojstva ).
Viša vrijednost hidroksilnog broja ukazuje da podloga lakše prima vodu, pa je
zbog toga manje pogodna za ljekovite supstance podložne hidrolizi.
Proizvodi na tržištu:
- WITEPSOL ®
- SUPPOCIRE® ( A, B, C, D, N, P )
- NOVATA® (A, AB, B, BBC, BC, BCF, BD, C, D, PK )
7
2.7. Makrogolum
(CARBOWAX, MAKROGOLI, PEG ) :
 Sintetski polimerizovani proizvodi etilen oksida
Osobine:
 U zavisnosti od molekulske mase različita agregatna stanja :

200-600 viskozne tečnosti
1000 polučvrste konzistencije
Preko 2000 čvrste
 Rastvaraju se u vodi, u organskim rastvaračima i međusobno
 Rastvaraju se u tjelesnim tečnostima brzo- drugačije oslobađanje ljekovite
supstance u odnosu na druge podloge
 Koriste se kao smješa makrogola nižih i viših molekulskih masa
 Stabilne i inertne
 Kalupe ne treba podmazivati
 Moguća krtost izrađenih vagitorija/supozitorija
 Inkompatibilnost sa brojnim ljekovitim supstancama i plastikom ( ambalaža )
 Dehidratacioni efekat na sluzokožu – iritacija ukoliko uopšte ne sadrže vodu (
prije aplikacije uroniti u vodu! )
2.8. Glicerol- želatinska podloga

(Gelatina alba, Gelatina animalis ) , Ph. Jug. IV
 Glicerol, želatina i voda u različitom odnosu ( obično 10:2:4 )

od kojeg zavisi brzina rastvaranja podloge
 Uglavnom za izradu vagitorija, zbog laksantnog dejstva glicerola i sporog
oslobađanja ljekovite supstance --- lokalno dejstvo
 Poželjan dodatak pulvis conservansa ( 0,2% ) zbog želatine I vode
 Poželjna ex tempore izrada
 Želatina bubri u hladnoj vodi 15 min, dodatak glicerola, zagrijavanje i rastvaranje
želatine,
 Ljekovita supstanca se rastvara u vodi za bubrenje, glicerolu ili gotovoj vrućoj
podlozi
8
 HIDROFILNE ILI SE DISPERGUJU U VODI
Sadrže PAM:
- SPAN ® ( sorbitanski estri masnih kiselina )

- TWEEN® ( polioksi-etilen-sorbitan-mono-stearati = polisorbati );
Jedine PAM koje mogu da se koriste i za parenteralnu upotrebu: apirogeni su,
ne iritiraju i ne daju hemolizu
- Netoksične podloge, nisu pogodne za razvoj mikroorganizama
- Zbog površinske aktivnosti mogu povećati ili smanjiti brzinu, obim resorpcije
ljekovite supstance, što im ograničava upotrebu
Ph. Jug. V
Metode izrade bez zagrijavanja
 Ručna izrada
 Izrada istiskivanjem iz kalupa
 Postupak komprimovanja
Metode izlivanja u kalupe
 Postupak ručnog izlivanja

 Poluautomatska izrada
 Automatska izrada
 Postupak ručnog izlivanja
 Pogodan za sve vrste podloga ( jedini mogući za glicerol-želatinsku podlogu )

 1. Topljenje podloge uz zagrijavanje na vodenom kupatilu
 2. Homogenizacija sa ljekovitom supstancom i pomoćnim materijama
 3. Izlivanje mase u prethodno pripremljene kalupe
Baždarna vrijednost kalupa – vrijednost koja pokazuje kolika je količina podloge izražena
u gramima, koju može da primi šupljina kalupa.
- Bitan je podatak za izračunavanje količine podloge potrebne za izradu i za

tačnost doziranja
- Vrijednost na kalupu se odnosi na kakaovo maslo, za ostale podloge odredjuje
se preko gustine podloga ili eksperimentalno F = m:n ;
- F- baždarna vrijednost
- m - masa ukupnog brojaizlivenih vagitorija/supozitorija
- n – broj izlivenih vagitorija / supozitorija
Određuje se :
- Prije formulacije vagitorija/ supozitorija
- Za određenu vrstu kalupa
9
- Ukoliko se mijenja vrsta kalupa

- Za svaku vrstu podloge
Faktor istiskivanja – broj grama ljekovite supstance koji istiskuje ( zamjenjuje ) 1 g

podloge.
- Izračunava se empirijski, određuje eksperimentalno, a za većinu ljekovitih

supstanci su već poznate vrijednosti
- Bitan za određivanje količine podloge za izradu oblika, ali samo ako se izrađuje
više od 20 vagitorija/supozitorija i kada količina ljekovite supstance iznosi 5% ili
više u odnosu na ukupnu masu vagitorija/supozitorija.
Problemi:
- Kad se ljekovita supstanca rastvara u podlozi

- Kad dodje do promjene kristalnog oblika ili veličine čestica u toku izrade
- Kad dođe do djelimičnog rastvaranja ljekovite supstance ( u toku zagrijavanja)
i ponovnog kristalisanja ( u toku hlađenja)
Određivanje mase podloge potrebne za izradu vagitorija/supozitorija
- Zavisi samo od relativne gustine smješe podloge i ljekovite supstance u

kalupima jer je zapremina kalupa nepromjenljiva
1. Ako je gustina podloge= gustini lj.s – potrebna količina podloge je
razlika baždarne vrijednosti kalupa i mase ljekovite supstance
2. Ako je gustina podloge < gustine lj. s. – ljekovita supstanca zauzima
manji volumen nego ista količina podloge i masa neće ispuniti
određen broj šupljina kalupa
3. Ako je gustina podloge > gustine lj.s. – ljekovita supstanca zauzima
volumen veći od volumena podloge i dobićemo višak mase
U 2 i 3 slučaju u obzir se mora uzeti gustina ljekovite supstance i
podloge ili faktor istiskivanja!
M=F – (s : f )
M- masa podloge potrebna za n broj vagitorija/supozitorija (g)
F- baždarna vrijednost kalupa puta n broj vagitorija/supozitorija
s- količina ljekovite supstance za n broj vagitorija/supozitorija
f- faktor istiskivanja ljekovite supstance
10
Rezime:
1. Izračunati potrebne količine ljekovite supstance i podloge

2. Dobijene vrijednosti uvećati za 20 % ( rastur )
3. Odabir i priprema kalupa
4. Otapanje odmjerene količine podloge na vodenom kupatilu
5. Dodavanje prethodno usitnjene ljekovite supstance /i u otopljenu podlogu
6. Skidanje sa vodenog kupatila, miješanje i izlivanje u kalupe direktno iz patene
preko staklenog štapića
7. Hlađenje ( na sobnoj temperaturi ili u frižideru )
8. Skidanje viška mase ugrijanom špatulom
9. Stavljanje zaštitne trake ( supoforme )/ vađenje oblika iz kalupa
10. Umotavanje u aluminijumsku foliju I izdavanje u kutiji ( metalni kalupi ) /
izdavanje u supoformama
11. Signiranje izrađenog preparata = CRVENA SIGNATURA
VAGITORIJE, razlika u odnosu na supozitorije:

 Dejstvo : LOKALNO
 Veličina: 3-5g
 Sinonimi: Globuli vaginales, Ovulae
2.9. Ispitivanja
 Raspadljivost
Ispituju se na raspadljivost prema propisu za Raspadljivost supozitorija i vagitorija.

Ukoliko nije drugačije propisano i odobreno , zahtjeva se da se vagitorije moraju da
raspadnu za 60 min. Vagitorije sa modifikovanim ili produženim lokalnim oslobađanjem
se ne ispituju na raspadljivost.
2.10. Čuvanje
Vagitorije se čuvaju u dobro zatvorenoj ambalaži.
11
Na tržištu se mogu pronaći vagitorije sa kantarionovim uljem koje su namijenjene

za vaginalnu i cervikalnu sluznicu.
Pomažu epitelizaciju vaginalne i cervikalne sluznice u stanjima pojačanog lučenja
vaginalnog sekreta, kod oštećenja sluznice izazvanih bakterijama ili virusima i
ublažavaju promjene vaginalne sluznice u stanjima vaginalne suhoće različitog
porijekla (menopauza, hormonski disbalans i dr.).
Način primjene:
Vagitoriju treba umetnuti uveče opranim rukama što dublje u vaginu. Najbolje je
da pri tome ležite na leđima sa pomalo savijenim nogama.
12
3. Vaginalne tablete
3.1. Definicija
Vaginalne tablete su čvrsti dozirani preparati koji odgovaraju definiciji za neobložene ili
film tablete, datoj u monografiji Tablete.
3.2. Izrada
Ako su vaginalne tablete sa modifikovanim oslobađanjem ili sa produženim lokalnim
djelovanjem, može biti propisano ispitivanje oslobađanja ljekovite supstance iz tableta.
3.3. Ispitivanja
 Raspadljivost
Vaginalne tablete treba da se raspadnu za 30 min, ukoliko nije drugačije propisano i

odobreno, pri Ispitivanju raspadljivosti supozitorija i vagitorija, specijalnim postupkom
za vaginalne tablete.
13
Na tržištu se nalaze “Geonistin” vaginalne tablete. Jedna „Geonistin“ tableta sadrži

100mg oksitetraciklina u obliku oksitetraciklinhlorida i 100.000 IU (internacionalnih
jedinica) nistatina. „Geonistin“ tablete za vaginalnu upotrebu su slabo žute tablete s
natpisom PLIVA s jedne strane. Dostupne su u pakovanju od 6 (2 x 3) tableta u blisteru,
u kutiji.
Način primjene:
Jedna tableta, uveče prije spavanja, treba da se aplicira u vaginu.
14
4. Vaginalne kapsule
4.1. Definicija
Vaginalne kapsule su čvrsti, dozirani preparati, slični mekim želatinskim

kapsulama, od kojih se razlikuju samo po obliku i veličini. Oblik može biti različit,
najčešće ovalan.
Kapsule treba da budu glatke i jednolike površine.
4.2. Izrada
Ako su vaginalne kapsule sa modifikovanim ili produženim lokalnim
djelovanjem, može da bude propisano ispitivanje oslobađanja ljekovite supstance iz
kapsula.
4.3. Ispitivanja
 Raspadljivost
Ispituju se prema propisu za Raspadljivost supozitorija i vagitorija. Ukoliko nije

drugacije propisano i odobreno , moraju da se raspadnu za 30 min. Vaginalne kapsule
koje imaju modifikovano ili produženo lokalno djelovanje ljekovite supstance se ne
ispituje na raspadljivost.
Na tržištu pored mnogi proizvoda se nalaze I “Lactogyn“ vaginalne kapsule koje se

koriste za obnovu i održavanje prirodne ravnoteže vaginalne flore i primjenjuju se
zajedno s „Lactogyn“ oralnim kapsulama. Sadržavaju bakterijske kulture koje se prirodno
nalaze u zdravoj vaginalnoj flori gdje otežavaju naseljavanje i umnožavanje štetnih
mikroorganizama. Dodatak mliječne kiseline osigurava kiseli pH vagine i time dodatno
doprinosi prevenciji.
Način primjene: „Lactogyn“ vaginalna kapsula se aplicira u vaginu prije spavanja, jedna
kapsula dnevno, preporučuje se 7 uzastopnih dana prije menstrualnog ciklusa.
15
5. Pjene za vaginalnu primjenu
5.1. Definicija
Pjene za vaginalnu primjenu moraju da odgovaraju zahtjevima za pjene

navedenim u monografiji Ljekovite pjene.
Jedan od proizvoda koji se nalaze na tržištu jeste “Gyntima” pjena za pranje intimnog
područja sa antiseptičkim dejstvom. Svakodnevnim korištenjem ove blage pjene
optimalnog pH smanjuje se mogućnost pojave vaginalnih infekcija. Aloe vera umiruje i
hidratizira osjetljivu sluznicu te djeluje kao blagi antiseptik. Sastojci su prirodnog
porijekla I pružaju osvježenje i zaštitu tokom svakodnevne higijene intimnog područja te
garantuju dobru podnošljivost pjene.
5.2. Način primjene
Pjena se nanosi na vlažnu kožu intimnog područja. Nakon pranja dobro isprati. Količina
od 150 ml dovoljna je za približno 200 pranja.
16
6. Tamponi za vaginalnu
primjenu
6.1. Definicija
Vaginalni tamponi su čvrsti, jednodozni preparati namjenjeni za uvlačenje u vaginu u
ograničenom vremenskom trajanju.
Moraju da odgovaraju zahtjevima navedenim u monografiji Ljekoviti tamponi.
Na tržištu se pored mnogih, mogu se naći tamponi s probioticima „Natura Femina by

ellen®“ koji djeluju u vrijeme menstruacije, kada zbog krvarenja nije moguća upotreba
drugih sredstava.
Tamponi s probioticima “Natura Feminabyellen®” djeluju dvostruko:
1. PROBIOTIK: održava pH vrijednost u rodnici, štiti mikrofloru rodnice,

smanjuje neugodnosti i simptome kao što su svrbež, nadražaj, povećan iscjedak,
neugodan miris.
2. TAMPON: pouzdana higijenska zaštita u vrijeme menstruacije.
6.2. Način primjene

Za dostizanje optimalnog učinka preporučeno je upotrijebiti 3 tampona “Natura
Femina by ellen®” na dan, 3 dana u vrijeme menstruacije, barem 3 uzastopna
menstrualna ciklusa. Tampon treba biti postavljen minimalno 90 minuta da se dovoljno
natopi i dosegne tjelesnu temperaturu. Tako će biti omogućeno željeno djelovanje
probiotika. Tamponi se koriste samo za vrijeme menstruacije. Na raspolaganju su tri
veličine tampona u zavisnosti od veličine menstrualnog krvarenja.
17
7. Poliakrilna kiselina (PA; Carbomer; Carbopol)
Poliakrilna kiselina (PA), na tržištu poznatija kao Carbomer ili Carbopol su sintetički
visokomolekulrni polimeri akrilne kiseline. Mogu biti homopolimeri akrilne kiseline ili
umreženi alil etrom pentaeritritola, alil etra saharoze ili alil etra propilena.
U vodenom rastvoru sa neutralnim pH, PA je anionski polimer, tj. mnogi bočni lanci PA
će izgubiti protone i dobiti negativno naelektrisanje. Ovo čini PA polielektrolite, sa
sposobnošću da apsorbuju i zadrže vodu i povećaju svoju prvobitnu zapreminu.
18
Poliakrilna kiselina se prodaje kao bijeli prah. Carbomer kodovi (910, 934, 940, 941 i
934P) su indikatori molekulske težine i specifičnih komponenti polimera. Za mnoge
primjene, poliakrilna kiselina se koristi u obliku alkalnih metala ili soli amonijaka, npr.
natrijum poliakrilat.
7.1. Proizvodnja:
Poliakrilna kiselina (PA) se proizvodi radikalnom polimerizacijom akrilne

kiseline u vodenom rastvoru, rijeđe u suspenziji i masi. Kontrolom uslova polimerizacije
menja se brzina reakcije, koja je najmanja pri pH 6-7.
Poliakrilna kiselina se koristi kao regulator viskoznosti u industriji papira, tekstilnoj

industriji i pri dobijanju nafte i plina. Koristi se i kao sredstvo za dispergovanje
pigmenata i pomoćno sredstvo za obradu površine vlakana i papira.
Prostorno umreženi kopolimeri akrilne kiseline upotrebljavaju se kao jonski izmenjivači.

Kao komonomer nalazi se u malim količinama u sastavu nekih elastomera i organskog
stakla. Takođe hidrogelovi poliakrilne kiseline se koriste pri dobijanju proizvoda lične
higijene, membrana za hemodijalizu i ultrafiltraciju. Postoji mogućnost korišćenja
hidrogelova PA u dermatologiji kao adheziva, kao površinska zaštitna sredstva u
stomatologiji, za sintezu materijala od kojih se izrađuju meka kontaktna sočiva. U
industriji deterdženata PAA se koristi kao dispergujući agens koji ima ulogu da spreči
ponovno taloženje nečistoća na tkaninu u toku pranja.
19
7.2. Primjena u farmaciji:
Oni imaju široku primjenu prilikom izrade farmaceutskih preparata, gdje se koriste kao:
 sredstva za povećanje viskoziteta;

 gelirajuća sredstva/ugušćivači;
 stabilizatori suspenzija;
Kao što je već spomeuto, PA ima osobinu da značajno povećava viskozitet tečnih
preparata u malim koncentracijama (veoma jak uguščivač) . Već pri koncentraciji
karbomera od 0,5% u vodi, uz dodatak sredstva za neutralizaciju nastaje bistar,
pseudoplastični gel. Pri višim koncentracijama (0,6-2,5%) nastaju gelovi, po izgledu i
konzistenciji slični mastima.
7.3. Neželjena dejstva

Proizvodi koji sadrže poliakrilnu kiselinu upozoravaju na blagu nadraženost ako se javlja
izlaganje oka ili kože.
20
8. LITERATURA
 Vuleta G. i sar. Farmaceutska tehnologija I. Univezitet

u Beogradu - Farmaceutski fakultet Beograd , 2012
 Praktikumi iz Farmaceutska tehnologija I. Univerzitet u
Beogradu – Farmaceutski fakultet Beograd
 Đurić Z. Farmaceutska tehnologija sa biofarmacijom.
Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet
Beograd
 Martindale: The Complete Drug Reference. 36th
edition. Pharmaceutical Press; 2009
 Magistralne forme, Farmaceutsko društvo Srbije,
Beograd, 2008
 Jugoslovenska farmakopeja 2000, peto izdanje, Savezni
zahod za zaštitu i unapređenje zdravlja, Savremena
administracija, Beograd 2000
 Agencija za lijekove i medicinska sredstva Bosne i
Hercegovine. Registar lijekova BiH. 2017
21

Seminarski Vaginalni Preparati

Uploaded by

Document Information

Original Title

Copyright

Available Formats

Share this document

Share or Embed Document

Sharing Options

Did you find this document useful?

Is this content inappropriate?

Copyright:

Available Formats

Seminarski Vaginalni Preparati

Uploaded by

Copyright:

Available Formats

Univerzitet u Banjoj Luci

Banja Luka, decembar

1. Vaginalni preparati - Vaginalia (Ph.Jug.V) .............................................................................................. 3

1. Vaginalni preparati - Vaginalia (Ph.Jug.V)

Kada je primjenjivo, ambalaža za vaginalne preparate treba da odgovara zahtjevima

Zahtjevi za mikrobiološki kvalitet preparata pri proizvodnji, pakovanju, čuvanju i

Vrste vaginalnih preparata su:

Preparati za vaginalnu primjenu ( Ph.Jug.V )

o Izliveni pesari = vagitorije

Vaginal preparations (Ph.Eur. 9 )

Jednodozni preparati moraju da ispunjavaju zahteve za variranje mase jednodoznih

 Brzina rastvaranja ljekovite supstance iz oblika

Može da bude propisano da se ispita da li se ljekovita supstanca ( supstance )

Ne izvodi se kad je propisan dissolution. Vagitorije treba da se raspadnu za 60 min.

2. Vagitorije ( izliveni pesari)

Posebno se na pogodan način ispituje oslobađanje aktivne supstance ( supstanci ) iz

 Poželjna kontrakcija volumena ( olakšava vađenje gotovih vagitorija/supozitorija

2.4. Podjela podloga

-Tope se na tjelesnoj temperaturi

Kakaovo maslo (Ph. Jug. IV )

Adeps solidus ( Ph. Jug. V )

-Rastvaraju se u vaginalnoj / rektalnoj tečnosti

Makrogoli ( Ph. Jug. V )

 OSTALE PODLOGE – hidrofilne ili se disperguju u vodi

- Nejonske PAM ( USP 26)

2.5. Kakaovo maslo

 Smješa triglicerida palmitinske, oleinske i stearinske kiseline ( oleopalmitostearat

Nedostaci – danas se ne koristi

 Topi se na višim spoljašnjim temperaturama ( ne može formirati željeni oblik),

2.6. Adeps solidus ( čvrste masti )

 Nemaju polimorfne oblike

 Sintetski polimerizovani proizvodi etilen oksida

 U zavisnosti od molekulske mase različita agregatna stanja :

2.8. Glicerol- želatinska podloga

 Glicerol, želatina i voda u različitom odnosu ( obično 10:2:4 )

 HIDROFILNE ILI SE DISPERGUJU U VODI

- SPAN ® ( sorbitanski estri masnih kiselina )

Metode izlivanja u kalupe

 Postupak ručnog izlivanja

 Pogodan za sve vrste podloga ( jedini mogući za glicerol-želatinsku podlogu )

- Bitan je podatak za izračunavanje količine podloge potrebne za izradu i za

- Ukoliko se mijenja vrsta kalupa

Faktor istiskivanja – broj grama ljekovite supstance koji istiskuje ( zamjenjuje ) 1 g

- Izračunava se empirijski, određuje eksperimentalno, a za većinu ljekovitih

- Kad se ljekovita supstanca rastvara u podlozi

Određivanje mase podloge potrebne za izradu vagitorija/supozitorija

- Zavisi samo od relativne gustine smješe podloge i ljekovite supstance u

1. Izračunati potrebne količine ljekovite supstance i podloge

VAGITORIJE, razlika u odnosu na supozitorije:

Ispituju se na raspadljivost prema propisu za Raspadljivost supozitorija i vagitorija.

Na tržištu se mogu pronaći vagitorije sa kantarionovim uljem koje su namijenjene

Vaginalne tablete treba da se raspadnu za 30 min, ukoliko nije drugačije propisano i

Na tržištu se nalaze “Geonistin” vaginalne tablete. Jedna „Geonistin“ tableta sadrži

Jedna tableta, uveče prije spavanja, treba da se aplicira u vaginu.

Vaginalne kapsule su čvrsti, dozirani preparati, slični mekim želatinskim

Kapsule treba da budu glatke i jednolike površine.

Ispituju se prema propisu za Raspadljivost supozitorija i vagitorija. Ukoliko nije

Na tržištu pored mnogi proizvoda se nalaze I “Lactogyn“ vaginalne kapsule koje se

5. Pjene za vaginalnu primjenu

Pjene za vaginalnu primjenu moraju da odgovaraju zahtjevima za pjene

5.2. Način primjene

Moraju da odgovaraju zahtjevima navedenim u monografiji Ljekoviti tamponi.

Na tržištu se pored mnogih, mogu se naći tamponi s probioticima „Natura Femina by