Thuốc Tê

THUỐC TÊ
Ths. Nguyễn Thị Thuz Anh

Bộ môn Dược lý - Khoa Dược
Email: thuyanh@ump.edu.vn
1
NỘI DUNG
• Định nghĩa thuốc tê
• Phân loại được các phương pháp gây tê
• Các loại thuốc tê thông thường
2
Đại cương
Định nghĩa thuốc tê
Thuốc làm giảm/mất tạm thời (nơi thuốc tiếp xúc) các kích thích hoặc dẫn
truyền của sợi TK (đặc biệt cảm giác đau), không làm mất { thức
THUỐC MÊ vs THUỐC TÊ

• Thuốc mê: ảnh hưởng đến c/n của vỏ não làm mất cảm giác đau
• Thuốc tê: làm mất cảm giác đau tại chỗ
3
Đại cương
Các phương pháp gây tê
1. Gây tê bề̀ mặt hay gây tê ở
ngọn tận cùng thần kinh
Giảm đau, ngứa, dùng trong
nhãn khoa, tiểu phẫu TMH
2. Gây tê xuyên thấm
Nhổ răng, mổ abcès, bướu
3. Gây tê dẫn truyền
4. Gây tê tuỷ sống
Mổ chi dưới, vùng bụng, mông
4
Đại cương
5
Đại cương
6
Thuốc tê
Cấu trúc hoá học
3 phần:
Thân dầu Trung gian Thân nước
• Nhóm ester và amin quyết định TD gây tê, phần thân dầu a/h tc lý hóa
• Kéo dài dây carbon làm tăng hoạt tính đi kèm với tăng độc tính
7
Thuốc tê
Tương tác của thuốc gây tê tại chỗ và kênh Na
8
Thuốc tê
Cơ chế tác động
• Thuốc tê ức chế dòng Na+ vào tb
 ức chế khử cực
 ức chế d/truyền TK
 mất cảm giác (đau, nóng, tiếp xúc)
9
Thuốc tê
Tiêu chuẩn của thuốc tê lý tưởng
10
Thuốc tê
Dược động học
• Không thấm qua da lành, thuốc tổng hợp khó thấm qua niêm mạc
• Thời gian tác động:
ngắn (procain, lidocain...)/dài (bupivacain)
=> k/h thuốc co mạch (epinephrin) => hạn chế hấp thu, kéo dài TGTD
• Ảnh hưởng của pH môi trường:

+ Thuốc tê: base yếu=> ở dạng ko ion hóa, tan dễ/lipid và thấm vào TB TK
+ pH 4-6 - pH sinh lý (~ 7): đủ dạng base -> mô → có TD
11
Thuốc tê
Dược động học
• Thuốc tê ester bị thủy giải nhanh bởi butyryl/huyết tương
 T1/2 ngắn
• Thuốc tê amid bị thủy giải bởi microsom gan

prilocain > etidocain > lidocain > mepivacain > bupivacain
thận trọng trên bệnh nhân bệnh gan (T1/2 kéo dài) t7
12
Cơ quan TDP thường gặp
TKTW choáng váng, buồn ngủ, mất định hướng
 kích thích, run rẩy, giật cơ, co giật kiểu động kinh
 ngưng thở, hôn mê, tử vong
Tim mạch chống loạn nhịp và gây co mạch (liều thấp),
giảm co cơ tim, giãn mạch, RL nhịp tim, hạ HA (liều cao)
Máu tạo methemoglobin (prilocain chuyển hóa thành o-toluidin tích tụ
chuyển Hb → metHb)
tím tái/BN tim phổi xanh metylen/vit C (IV)
Dị ứng thường do nhóm ester  PABA (para amino benzoic acid)

Hô hấp kích thích ở liều thấp, suy nhược ở liều cao
Vận động thần kinh nhược cơ
cơ
13
Thuốc tê thiên nhiên - Cocain
 NGUỒN GỐC
Alkaloid
Lá cây Erythroxylum coca Nam Mỹ
 TÁC DỤNG
• Gây tê bề mặt nhanh, mạnh; GTdẫn truyền tốt
• TKTW: hưng phấn, kích thích
 tê liệt/liều cao (run rẩy, co giật)
• TK giao cảm: cường gc gián tiếp
 co mạch, THA, tăng nhịp tim, giãn đồng tử
• HH-TM:
kích thích/D điều trị
tê liệt/D cao
15
TÁC DỤNG PHỤ
• TKTW: hưng phấn Liều cao gây run rẩy, co giật…
• Hô hấp – tim mạch: kích thích/liều thấp; tê liệt/liều cao
• TK giao cảm: ức chế THT catecholamin  HA, nhịp tim
hoạt tính giao cảm NA
ĐỘC TÍNH
• Cấp: biểu hiện/ tim mạch, TKTW
• Mạn: lạm dụng => nghiện thuốc
SỬ DỤNG TRỊ LIỆU

- chỉ SD gây tê bề mặt (độc tính cao)
dd 1-2%/nhãn khoa
dd 5-10%/TMH
16
NHÓM NỐI ESTER – PROCAIN (NOVOCAIN)
 CẤU TRÚC HÓA HỌC
- Dẫn chất của acid para amino benzoic
 DƯỢC ĐỘNG HỌC

- Khó thấm qua da, niêm mạc dùng tiêm
- Bị phân hủy bởi esterase/máu PABA + diethyl amino ethanol
- Đào thải/thận
 TÁC DỤNG
- Gây tê dẫn truyền và xuyên thấm tốt
- Giãn mạch nhẹ
- Giãn cơ trơn nhẹ và suy nhược cơ tim
17
Thuốc tê tổng hợp
NHÓM NỐI ESTER – PROCAIN (NOVOCAIN)
 ĐỘC TÍNH
- Tương đối thấp (< cocain 3 lần)
- Tai biến: sốc, trụy tim mạch, co thắt khí quản
- Liều độc: TDP/TKTW: kích thích, run rẩy, ảo giác suy nhược
Liệt hô hấp và tim mạch
 SỬ DỤNG TRỊ LIỆU

- gây tê xuyên thấm và dẫn truyền: dd 1-2%
- có thể phối hợp adrenalin (1% procain + 0,004% adrenalin)
- chống lão suy (dd 2% ± vitamin)
 TƯƠNG TÁC THUỐC

- làm giảm/mất tác dụng sulfamid
 không dùng chung
18
NHÓM NỐI AMID – LIDOCAIN (LIGNOCAIN, XYLOCAIN)

CẤU TRÚC HÓA HỌC
DƯỢC ĐỘNG HỌC

- Hấp thu tương đối nhanh bằng đường chích
- Phối hợp với adrenalin  kéo dài hiệu lực 2-3 lần
 giảm hấp thu + độc tính
TÁC DỤNG
- Gây tê bề mặt và dẫn truyền tốt (gấp 3 lần procain)
- Ức chế dẫn truyền ở cơ tim  dùng trị loạn nhịp 19

 TÁC DỤNG PHỤ (độc hơn procain 2 lần))
- Mệt mỏi, chóng mặt, buồn ngủ
- Buồn nôn, khô miệng
- Hạ huyết áp, tim chậm
- Dị ứng (hiếm): ngứa, ho, co thắt PQ, phù thanh quản, trụy tim mạch
- Quá liều: chóng mặt, ảo giác, lú lẫn, run rẩy, co giật, suy hh, trụy TM
Dấu hiệu độc TK: C/máu tĩnh mạch: 5,6 mcg/ml
Dấu hiệu độc tim: C/máu tĩnh mạch: 20 mcg/ml
20
 CHỈ ĐỊNH
Sử dụng rộng rãi nhất
- GT bề mặt: nội soi thực quản, dạ dày, khí quản (dd 1-5%)
- GT xuyên thấm, dẫn truyền: dd 0,5-1% (± adrenalin 1/100000)
- Chống loạn nhịp tim (IV)
- DD chích: 0,5%; 1,5%; 2%
- DD chích 1-2% p/hợp với adrenalin
- DD đắp 5%
- Dạng gel 2% độ nhớt cao cho đường tiêu hóa, 2% cho đường tiết
niệu
- Dạng phun mù 5%, 10% 21
NHÓM NỐI AMID – MEPIVACAIN, PRILOCAIN
 ĐẶC ĐIỂM
- Đặc tính tương tự lidocain
- Tác động nhanh hơn
- Bền hơn
- Gây tê xuyên thấm và dẫn truyền
Mepivacain: dd 1-2%
Prilocain: dd 4%
22
NHÓM NỐI AMID – BUPIVACAIN
ĐẶC ĐIỂM
- Cấu trúc tương tự mepivacain
- Tác động gây tê > lidocain 3-4 lần; kéo dài 2-4 giờ
- Độc tính ~ tetracain
- TDP: chóng mặt, buồn ngủ, buồn nôn, bí tiểu, tiểu không kiểm soát
SỬ DỤNG TRỊ LIỆU
- Gây tê xuyên thấm, dẫn truyền, tủy sống
Bupicavain: dd 0,25-0,75%
- Trong các thủ thuật ngoại khoa, sản khoa
- Gây tê/ phẫu thuật chi dưới,
vùng hông kéo dài 1,5-4 giờ
23
NHÓM NỐI ETE –PRAMOXIN
- Cấu trúc có nối ete ở chuỗi trung gian
- Là DX của hydroquinon
- Tác động gây mê bề mặt rất tốt

- Trong các chứng ngứa, nứt ghẻ, phỏng ở da hay phụ khoa (trị tr/chứng)
Pramocain: dạng gel hoặc dạng dung dịch
- Không dùng ở mũi, mắt, nội soi khí quản/dạ dày (dễ kích ứng màng nhày)
- Hiệu lực gây tê kéo dài 3-4 giờ
24
NHÓM NỐI ETE – QUINISOCAIN
- Là DX của isoquinolein với nối ete trong cấu trúc thuốc tê
- Tác động gây dẫn truyền yếu
- Gây tê bề mặt mạnh (200 lần cocain), độc gấp 2 lần cocain
TÁC DỤNG PHỤ
- Ít gây kích ứng da
- Dùng lâu dài/S da lớn: hấp thu toàn thân, TD/TKTW
- Trong ngứa hậu môn, niệu đạo, sinh dục, bệnh da mạn tính (trị tr/chứng)
Quinisocain: dạng thuốc mỡ 0,5% hoặc dạng dung dịch
- TD gây tê vài phút sau tiếp xúc, kéo dài 2-4 giờ
- TH bội nhiễm cần điều trị nhiễm trùng trước khi dùng thuốc tê 25
ỨNG DỤNG LÂM SÀNG
GÂY TÊ TẠI - Niêm mạc mũi, miệng, cổ ̉, khí-phế quản, thực quản, vết
CHỖ thương/loét/phỏng => giảm đau, ngứa, dùng trong nhãn khoa, tiểu phẩu
TMH
- Nhỏ trực tiếp dd muối của: tetracain 2%, lidocain 2-10%, cocain 1-4%
[chỉ sử dụng cho mũi, mũi-hầu, họng, tai: vừa gây tê vừa gây co mạch]
- Tổng liều tối đa an toàn/70kg: tetracain 50mg, lidocain 300mg, cocain
150mg
GÂY TÊ - Tiêm thuốc ở một hay nhiều điểm dưới da hoặc mô dưới da
XUYÊN - Có thể tiêm từ da đến nội tạng, tuy nhiên cần sử dụng lượng thuốc lớn
THẤM - K/h với epinephrin (5μg/ml): thời gian tác động tăng 2 lần
- Không tiêm vào mô có tận cùng động mạch (ngón tay/chân, mũi, dương
vật) do có thể gây hoại tử
- CP ko có epinephrin: lidocain ≤ 4,5mg/kg, procain ≤ 7mg/kg, bupivacain
≤ 2mg/kg CP có adrenalin: tăng 1/3 lượng trên
26
GÂY TÊ - Tiêm dưới da dd thuốc tê: gây tê vùng ở xa (tay, da đầu, thành bụng
VÙNG trước, các chi...
- Thuốc: lidocain ≤ 4,5mg/kg, procain ≤ 7mg/kg, bupivacain ≤ 2mg/k
GÂY TÊ ĐÁM - Diện tích gây tê rộng
RỐI THẦN - Gây giãn cơ xương
KINH - AD: Đám rối TK cánh tay, đám rối liên sườn, đám rối cổ, dây TK hông,
chân Không tiêm vào dây, đám rối thần kinh
- Thời gian tác động: ngắn: 20-45 phút: procain
trung bình: 60-120 phút: lidocain, mepivacain
dài: 400-450 phút: bupivacain, ropivacain, tetracain
Gây tê 2-4h: lidocain1-1,5%, bupivacain 0,25-0,375% (2-3mg/kg),
mepivacain 1-2%
27
GÂY TÊ TĨNH MẠCH • Mục đích đưa thuốc tê td lên thân và tận cùng dây TK
(Bier’s Block) • Lidocain 0,5%: 40-50 ml (0,5 ml/kg ở TE), không chứa
adrenalin
• Không nên sử dụng bupivacain, etidocain (độc tim)
GÂY TÊ TUỶ SỐNG • Gây tê tủy sống: đưa thuốc vào khoang dưới màng nhện
• Kỹ thuật an toàn: dùng/mổ chi dưới, vùng bụng, mông
• Thuốc: lidocain, tetracain, bupivacain
GÂY TÊ NGOÀI • Lidocain 2%
MÀNG CỨNG • Bupivacain 0,5-0,75% (không dùng dd 0,75% do độc tim)
DD 0,25%; 0,125%; 0,0625% + 2μg/ml fentanyl: sinh con,
giảm đau hậu PT
28
29

Thuốc Tê

Uploaded by

Document Information

Original Title

Copyright

Available Formats

Share this document

Share or Embed Document

Sharing Options

Did you find this document useful?

Is this content inappropriate?

Copyright:

Available Formats

Thuốc Tê

Uploaded by

Copyright:

Available Formats

THUỐC TÊ

Ths. Nguyễn Thị Thuz Anh

THUỐC MÊ vs THUỐC TÊ

• Ảnh hưởng của pH môi trường:

• Thuốc tê amid bị thủy giải bởi microsom gan

Dị ứng thường do nhóm ester  PABA (para amino benzoic acid)

SỬ DỤNG TRỊ LIỆU

 DƯỢC ĐỘNG HỌC

 SỬ DỤNG TRỊ LIỆU

 TƯƠNG TÁC THUỐC

NHÓM NỐI AMID – LIDOCAIN (LIGNOCAIN, XYLOCAIN)

DƯỢC ĐỘNG HỌC

NHÓM NỐI AMID – LIDOCAIN (LIGNOCAIN, XYLOCAIN)

SỬ DỤNG TRỊ LIỆU

You might also like