THUỐC NGỦ

THUỐC NGỦ
Ths. Nguyễn Thị Thuz Anh

Bộ môn Dược lý - Khoa Dược
Email: thuyanh@ump.edu.vn
1
THUỐC NGỦ
MỤC TIÊU
• Trình bày tác dụng dược l{, cơ chế tác động, độc tính, chỉ định, của thuốc ngủ
• Nêu tác dụng phụ, độc tính, chỉ định trị liệu của thuốc ngủ nhóm barbiturat,
BZD và một số nhóm thuốc khác
2
SINH LÝ GIẤC NGỦ
• Ngủ: hiện tượng sinh lý, có nhịp (chu kỳ), ức chế hoạt năng của não, làm mờ
ý thức (trạng thái vô thức), giãn cơ và chậm c/năng dinh dưỡng
• Có khả năng hồi phục
- Giấc ngủ: 4 – 6 chu kỳ, CK = 4 giai đoạn + REM
- Giấc ngủ nghịch lý (= giấc ngủ sóng nhanh, REM): < 20% thời gian
• Giấc ngủ xuất hiện ở mức độ sâu hơn giấc ngủ bình thường
• Đặc trưng: cử động nhanh của nhãn cầu, co giật nhẹ đầu chi
mất hoàn toàn trương lực cơ, xuất hiện những giấc mơ
gia tăng tần số EEG (điện não đồ̀)
Giai đoạn REM: giúp cơ thể phục hồi
• Thuốc ngủ: giảm một phần giấc ngủ REM
3
Bốn dạng sóng não khi đo ĐNĐ:
Sóng beta: trạng thái hoạt động
Sóng alpha: lúc nghỉ ngơi
Sóng theta: mơ màng
Sóng delta: ngủ sâu
4
• \
Giấc ngủ nghịch lý (sommeil paradoxal = giấc ngủ sóng nhanh, REM)
5
• Giấc ngủ/đêm = 5 giai đoạn ngủ riêng biệt

= gđoạn 1 đến gđoạn 4 + trạng thái giấc ngủ REM
• Gồm: 4 – 6 chu kz, mỗi chu kì khoảng 90 phút 6
BỆNH LÝ MẤT NGỦ
7
THUỐC NGỦ
- Liều trị liệu: giảm hoạt năng của não  làm êm dịu hệ TK và gây ngủ,
khởi phát, duy trì giấc ngủ (~ sinh lý), dễ đánh thức trở lại
- Liều cao: làm mê
- Liều độc: gây chết sau trạng thái hôn mê
 Hạn chế sử dụng thuốc ngủ (< 2 – 3 tuần) + đtrị không dùng thuốc
8
THUỐC NGỦ
9
PHÂN LOẠI THUỐC NGỦ
10
THUỐC NGỦ LOẠI BARBITURAT
CÔNG THỨC CẤU TẠO
- O có thể thay bằng S

- R: alkyl hoặc aryl
CƠ CHẾ TÁC DỤNG

- Tăng td ức chế tại receptor của GABA
 ức chế hoạt năng của neuron TK
11
TÁC DỤNG Trên TKTW

DƯỢC LÝ - Tác dụng an thần nhẹ, gây ngủ hoặc gây mê
- Gây sảng khoái thần kinh
- Chống co giật
- Tăng tác dụng của thuốc giảm đau
Trên hệ hô hấp
- Liều điều trị: ức chế nhẹ hô hấp
- Liều cao: ức chế trung khu hô hấp/hành tủy => suy hô hấp
Tác dụng khác
- Giảm chuyển hóa, giảm tiểu tiện, tăng đường huyết
- Liều cao: hạ thân nhiệt
12
CHỈ ĐỊNH (TÙY - Làm dịu thần kinh, tăng tác dụng của thuốc giảm đau, hạ sốt
LOẠI THUỐC VÀ - Gây mê (Thiopental, Methohexital: t/g td< 6 giờ)
LIỀU) - Trị mất ngủ, tiền mê (Amo/Seco/Pento/Buta Barbital)
- Chống co giật/động kinh, ngộ độc strychnin... (Pheno/Mephobarbital)
TÁC DỤNG PHỤ - Cấp tính: hôn mê, mất dần tất cả các phản xạ, hạ HA, hạ thân nhiệt
suy hô hấp, ngạt thở
- Mạn tính: Gây dung nạp thuốc, suy nhược thần kinh kéo dài
Ngừng đột ngột  RL tâm thần, cơ năng (run rẩy, co giật)
TƯƠNG TÁC - Tăng độc tính trên hệ hô hấp khi dùng chung với thuốc ngủ
THUỐC - Gây cảm ứng men gan  tương tác với nhiều thuốc (làm tăng CH)
13
THUỐC NGỦ NHÓM BENZODIAZEPIN
CÔNG THỨC CẤU TẠO
CƠ CHẾ TÁC DỤNG

- Tăng ái lực của GABA với receptor tăng tính thấm của kênh Cl-
tăng td ức chế thần kinh của GABA ức chế hoạt năng của neuron TK
14
THUỐC NGỦ LOẠI BENZODIAZEPIN
DƯỢC ĐỘNG HỌC
HẤP THU Hấp thu hoàn toàn (trừ clorazepat bị decarboxyl/dạ dày)
Gắn với protein huyết tương: 70-99%
PHÂN BỐ Nồng độ/dịch não tủy tỷ lệ thuận với nồng độ dạng tự do/huyết tương
Phân bố cao trong não, tủy sống
CHUYỂN HOÁ Chuyển hóa ở gan thành chất có hoạt tính
THẢI TRỪ Bài tiết qua thận
Qua được nhau thai, bài tiết trong sữa
15
TÁC DỤNG - Tác dụng gây ngủ chọn lọc và an toàn hơn barbiturat
DƯỢC LÝ - Tăng tổng t/g ngủ, gđ2; giảm t/g khởi phát ngủ, số lần thức, gđ1,3,4
- TD giảm ưu phiền, giãn cơ (yếu hơn barbiturat, ko có td gây mê/PT)
- Chống co giật
ƯU ĐIỂM - Tác dụng chọn lọc và an toàn

- Ít tác dụng trên hệ hô hấp, ít gây quen thuốc
- D điều trị: cho giấc ngủ sâu, êm dịu
làm giảm thời gian REM nhưng làm tăng số chu kỳ REM
NHƯỢC ĐIỂM - Có thể gây xáo trộn trí nhớ
16
TÁC - Nồng độ/máu cao: đau đầu, chóng mặt, RL { nghĩ, khô đắng miệng đau khớp,
DỤNG đau ngực
PHỤ - Có thể gây td nghịch lý  hưng phấn, bồn chồn, ảo giác, dễ cáu giận, gây ác
mộng
- Gây quen thuốc: H/c cai thuốc (lo âu, mất ngủ, kích thích)
- Dung nạp: giảm đ/ứ khi lặp lại  tăng liều (tăng CH, giảm receptor)
- Dung nạp chéo giữa BZD và barbiturat, methaqualon, ethanol
CHỈ ĐỊNH - Làm thuốc an thần, gây ngủ
- Làm thuốc chống lo âu, giãn cơ, chống co giật
- Phối hợp trong gây mê giải phẫu (thuốc tiền mê)
17
18
THUỐC NGỦ CÓ HIỆU LỰC GẦN VỚI BZD
ĐẶC ĐIỂM
- Tác động trên receptor loại BZD
- Không có cấu trúc của nhóm BZD
- Gồm: Zolpidem: DX imidazopyridin Zopiclon: DX cyclopyrolon
19
 ZOLPIDEM và ZOPICLON

- An thần, gây ngủ
- Liều cao=> chống co giật, giãn cơ
- Ưu điểm: ít ảnh hưởng /REM (Liều điều trị)
Chưa thấy tt quen thuốc sau 4 hoặc 8-17 tuần sử dụng
- TDP: Zolpidem: RL tinh thần, trí nhớ, thị giác, chóng mặt
Kích thích, bồn chồn, ác mộng
Zopiclon: Ngầy ngật, đau đầu, nhược cơ, RLTH
Gây phản ứng nghịch lý loại kích thích, dị ứng da 20
21
22

THUỐC NGỦ

Uploaded by

Document Information

Copyright

Available Formats

Share this document

Share or Embed Document

Sharing Options

Did you find this document useful?

Is this content inappropriate?

Copyright:

Available Formats

THUỐC NGỦ

Uploaded by

Copyright:

Available Formats

THUỐC NGỦ

Ths. Nguyễn Thị Thuz Anh

• Giấc ngủ/đêm = 5 giai đoạn ngủ riêng biệt

- O có thể thay bằng S

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

TÁC DỤNG Trên TKTW

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

ƯU ĐIỂM - Tác dụng chọn lọc và an toàn

 ZOLPIDEM và ZOPICLON

You might also like