THUỐC TÁC DỤNG LÊN HỆ TKTW

1. Thuốc an thần – gây ngủ

2. Thuốc chống loạn thần
3. Thuốc điều trị trầm cảm
4. Thuốc giảm đau trung ương
5. Thuốc gây mê
6. Thuốc gây tê
ĐẠI CƯƠNG VỀ TKTW
 ĐẠI CƯƠNG VỀ TKTW
 Synap: là cho tiếp xúc giữa sợi trục của một neuron này với
neuron khác ( với đuôi gai hoặc thân) hoặc giữa neuron với tế
bào đáp ứng (cơ, tuyến). Thành phần synap gồm:
+ Màng trước là cúc tận cùng
+ Khe synap
+ Màng sau synap (màng của thân hoặc đuôi gai tế bào thần kinh
sau)
 Sự dẫn truyền xung động thần kinh:
 + Các sợi thần kinh đều có khả nặng nhận và truyền thông tin,
dẫn truyền xung động thần kinh là dẫn truyền điện thế hoạt động
ĐẠI CƯƠNG VỀ TKTW
Nhóm có phân tử nhỏ: Tác dụng nhanh, gây ra
phần lớn đáp ứng
Chất dẫ truyền R Tác dụng
GABA GABAA Ức chế: Cl- vào tế bào
-Có tác dụng điều hòa sự ngon
miệng, an thần, chống co giật, TM
GABAB - Ức chế TK như A, giảm đau, TM

Dopamin D1,D2,D3,D4 Ức chế: Liên quan đến quá trình

hưng phấn và ức chế tâm thần
Serotonin 5HT1, Ức chế. Có vai trò trong giấc ngủ,
5HT2,5HT3 tiếp nhận cảm giác đau, trầm cảm,
tình dục
Glycin Ức chế chủ yếu tủy sống
Acid Glutamic NMDA Kích thích
 ĐẠI CƯƠNG VỀ TKTW
 Quá trình dẫn truyền xung động thần kinh qua synap:
 ĐiỆN THẾ HOẠT ĐỘNG CỦA TẾ BÀO

Các tế bào lan truyền tín hiệu thông qua thay đổi
điện thế
Bình thường: trong tế bào tích điện âm, ngoài tích
điện dương nhờ sự chệnh lệch nồng độ của các ion:
Na+ , K+ , Cl- , protein…
Khi tế bào khử cực do thay đổi nồng độ các ion
trong và ngoài màng => lan truyền tín hiệu
ĐiỆN THẾ HOẠT ĐỘNG CỦA TẾ BÀO
I. THUỐC AN THẦN – GÂY NGỦ

tên gọi khác

Phân loại
Cơ chế
Tác dụng – chỉ định – tác dụng không mong
muốn – chống chỉ định
I. THUỐC AN THẦN – GÂY NGỦ

Tên gọi khác:

 Bình thần
 An thần yếu
 An thần thứ yếu
I. THUỐC AN THẦN – GÂY NGỦ
Phân loại

Tên nhóm Dẫn xuất Dẫn xuất Dẫn xuất

Acid benzodiazepin khác
barbituric
Phenobarbital Diazepam Buspiron
Hexobarbital Lorazepam Zolpidem
Amobarbital Oxazepam Glutethimid
Đại diện Secobartital Flurazepam
Midazolam
Triazolam
I. THUỐC AN THẦN – GÂY NGỦ
Cơ chế
Ức chế thần kinh trung ương, bằng cách tạo thuận lợi
cho acid gama – amino butyric (GABA) gắn vào
receptor của nó => mở kênh Cl- gây ưu cực màng tế
bào.
I. THUỐC AN THẦN – GÂY NGỦ

TÁC DỤNG CHỈ ĐỊNH

Liều thấp: An thần  Lo lắng, sợ hãi, hồi hộp,

tiền mê
Liều trung bình: gây ngủ  Mất ngủ (kéo dài)

Liều cao: chống co giật  Động kinh, uốn ván, sốt

cao co giật

Trừ: Zolpidem (gây ngủ);

buspiron (an thần)
I. THUỐC AN THẦN – GÂY NGỦ

TDKMM CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Ức chế hô hấp  Hen, COPD, suy hô hấp

Ức chế tuần hoàn  Huyết áp thấp, suy tim, rối

loạn nhịp chậm…

Dùng lâu gây quen

 Không dùng liên tục trên 2
thuốc, nghiện thuốc tuần

 Suy gan, suy thận

MỘT SỐ DƯỢC LIỆU AN THẦN GÂY NGỦ

Liên tâm Lạc tiên

Bình vôi
II. THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN

Tên gọi khác

Phân loại
Cơ chế
Tác dụng – chỉ định – tác dụng không mong
muốn – chống chỉ định
II. THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN

Tên gọi khác

 Thuốc chống rối loạn tâm thần
 Thuốc an thần kinh
 Thuốc an thần kinh mạnh
 Thuốc an thần kinh chủ yếu
II. THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN

Phân loại

Thế hệ Thế hệ I Thế hệ II

Clorpromazin Olanzapin
Haloperidol Risperidon
Đại diện Levomepromazin Clozapin
Sulpirid Amisulpirid
Thioridazin Quetiapin
 II. THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN

Cơ chế tác dụng

Rối loạn tâm thần

(Tâm thần phân liệt)
Thế hệ I

Triệu chứng dương tính: kích Triệu chứng âm tính: suy nghĩ
động, đập phá, hoang tưởng, áo chậm chạp, vô cảm, xa lánh xã
- giác… hội…

↑D2 ở não ↓D2 não

viền - Thế hệ II - 5HT2 + giữa – trước
trán
II. THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN

D2 còn ở các vị trí khác

 ↓D2 ở thể vân: gây rối loạn ngoại thấp
 ↓D2 ở cuống phễu tuyến yên: gây rối loạn nội tiết làm
↑ prolactin
II. THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN

THẾ HỆ I THẾ HỆ II
 Chỉ cải thiện triệu chứng Cải thiện được triệu chứng
dương tính trong tâm dương tính và âm tính
thần phân liệt trong tâm thần phân liệt
Ít TDKMM liên quan ngoại
 Nhiều tác dụng phụ lên
tháp và nội tiết hơn
ngoại tháp và nội tiết hơn
Tuy nhiên: trên thực tế
thấy thế hệ II tác dụng phụ
trên chuyển hóa nhiều hơn
thế hệ I (↑glucose, ↑lipid)
II. THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN

Chỉ định
 Tâm thần phân liệt
 Hưng cảm
 Trầm cảm thể loạn thần
II. THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN

TDKMM khác

Thuốc Kháng α Kháng H Kháng M

Clorpromazin + + +

Haloperidol + - -
Risperidon + + -
Olanzapin + + +
Clozapin + - +
Quetiapin + + -
+ có; - không
III. THUỐC CHỐNG TRẦM CẢM
cơ chế bệnh sinh trầm cảm: Giảm nồng độ các chất
(seretonin và catecholamin) ở khe synap thần kinh

Bình thường Trầm cảm Điều trị

III. THUỐC CHỐNG TRẦM CẢM
 Các thuốc chống trầm cảm hiện nay
Nhóm thuốc thế hệ cũ(Thế hệ I) Nhóm thuốc thế hệ mới(Thế hệ II)
Nhóm thuốc Thuốc TDKMM Nhóm thuốc Thuốc TDKMM
Amitriptylin Khô miệng, táo bón
Ức chế chọn lọc Citalopram Rối loạn chức năng sinh dục
Tụt HA
Trầm cảm 3 Clomipramine tái hấp thu Escitalopram Hội chứng seretonin khi
An thần, tăng cân,
vòng (TCAs) Desipramine serotonin Fluoxetine dùng cùng với IMAOs
Co giật, có thể tử
(SSRIs) Sertralin
vong khi quá liều
 Isocarboxazid Độc với gan ức chế tái hấp Desvenlafaxin Khô miệng, táo bón
Phenelzine Mất ngủ, ảo giác, co thu Duloxetin An thần, tăng HA
Selegiline giật….. Serotonin- Milnacipran
Tương tác với thức
norepinephrine Venlafaxin
Ức chế ăn : tyramin,
(SNRIs)
IMAOs seretonin và
Trầm cảm 4 Amoxapine Dung nạp tốt ít TDKMM,
hội chứng seretonin
khi sử dụng đồng vòng và 1 vòng Maprotiline Có thể gặp: An thần, tăng
thời với các TCAs, (Tetracyclics & Mirtazapine cân
SSRI Unicylics) Bupropion
Phenobarbital
Buspiron
Haloperidol
Olanzapin
Sulpirid
Amitriptylin
Fluoxetin
Diazepam
thiopental
III. THUỐC CHỐNG TRẦM CẢM
Cơ chế tác dụng

TCAs

SSRIs

IMAOs
III. THUỐC CHỐNG TRẦM CẢM
Cơ chế tác dụng

SSRIs
III. THUỐC GiẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG- OPIOID

Phân loại

Loại tự nhiên Loại tổng hợp hóa học

Morphin Fentanyl
Codein Pethidin
Methadon
III. THUỐC GiẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG- OPIOID

Cơ chế tác dụng:

↓Chất dẫn truyền TK: chất P

và acid glutamic
III. THUỐC GiẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG- OPIOID

TÁC DỤNG CHỈ ĐỊNH

Giảm đau mạnh, đau sâu  Đau do phẫu thuật,
chấn thương, ung
thư….
An thần – gây ngủ
 Tiền mê
III. THUỐC GiẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG- OPIOID

TDKMM CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Suy hô hấp  Hen, COPD, suy hô hấp

Suy tuần hoàn  Suy tuần hoàn: ↓HA,

giảm co bóp, giảm nhịp
tim
Gây nghiện  Hạn chế sử dụng

Bí tiểu, táo bón, khô

miệng…
III. THUỐC GiẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG- OPIOID

Một số chế phẩm

 pethidin fentanyl

TD Tác dụng giảm đau kém Giảm đau mạnh hơn morpin
hơn Morphin 10 lần 80 lần nhưng ngắn hơn
Các tác dụng lên tim
mạch
CĐ Như morpin -Tiền mê, gây mê an thần giảm
đau
- giảm đau
TDKMM Ít gây táo bón, bí tiểu hơn Ức chế hô hấp ít hơn morphin
Khác morphin: Liều cao: co cơ
Liều độc: nhịp tim nhanh,
giãn đồng tử, khô miệng
CCĐ Nhịp tim nhanh
THUỐC CHỐNG ĐỘNG KINH
Đại cương về bệnh
Cơ chế bệnh động kinh
Phân loại động kinh
Đại cương về thuốc
Cơ chế tác dụng
Phân loại
Thuốc cụ thể
ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH ĐỘNG KINH
Xem video và trả lời câu hỏi sau
Câu 1. Động kinh là gì?
Câu 2. Cơ chế gây ra bệnh động kinh
Câu 2. Phân loại động kinh
ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC ĐT BỆNH ĐỘNG KINH
Cơ chế tác dụng
 Ức chế kênh Na+
 Ức chế kênh Ca+
 Tăng cường hoạt tính GABA: tăng mở kênh
Cl-, tăng số lần mở kênh Cl-, Ức chế GABA
 Giảm hoạt tính glutamat
ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC ĐT BỆNH ĐỘNG KINH
 Phân loại

Cơ chế tác dụng Thuốc chống động kinh

Ức chế kệnh Na+ Phenytoin
Carbamazepin
Oxacarbamazepin
Ức chế kênh Ca2+ Trimethadion
Ethosuximid
Tăng hoạt tính GABA Phenobarbital
Diazepam
Clonazepam…
Đa cơ chế Acid valproic
D2
Tăng hoạt tính GABA: an thần – gây ngủ
Giảm tái hấp thu Catatecholamin và setôtnin: TCA
Ức chế kênh na phenytoin, carbamazepin
Thuốc nào gây nghiện thuốc: an thần gây ngu
Thuốc gây mê: thiopental
Thuốc nào gây rối loạn ngoại tháp: chống loannj thần
Thuốc nào điều trị rối loạn nhịp tim
Thuốc kháng động kinh chủ yêu (kinh điển)
Phenytoin
SD từ năm 1938
DĐH: hấp thu chậm và đôi khi
không hoàn toàn, Tmax= 3- 12h
chỉ định điều trị mọi thể động kinh
trừ động kinh cơn nhỏ (vắng ý
thức), giật rung vì có thể làm cơn
đó nặng thêm
CĐ: đau dây thần kinh V, RLNT
cấp, ngộ độc digitalis
TDKMM: Thiếu máu do phong tỏa
hấp thu acid folic ở ruột
Giảm Caxi máu gây nhuyễn
xương....
Đường dùng: Uống, IV (tiêm bắp
gây tổn thương tổ chức)
Carbamazepin
năm 1961
DĐH: hấp thu chậm, Tmax= 4-
8
CĐ: Tương tự phenytoin
nhưng hiệu quả trên động
kinh cục bộ phức hợp tốt hơn
Chỉ đau do nguyên nhân TK
 Ko dùng trong RLNT
 nhưng có tác dụng chống
loạn thần nên phối hợp thuốc
trong điều trị hưng cảm, loạn
tần
Thuốc kháng động kinh chủ yêu (kinh điển)

Phenobarbital
Valproat
1882
1912
DĐH: hấp thu nhanh và hoàn CĐ điều trị ĐK Tương tự
toàn phenytoin và
Phổ rộng carbamazepin
 không gây ngủ.
do các tác dụng không
sử dụng lâu dài không ảnh
hưởng tới các chức năng nhận
mong muốn của thuốc nên
thức phenobarbital không được
phòng co giật do sốt cao ở trẻ em khuyến cáo dùng đầu tiên
TDKMM: rối loạn tiêu hóa, TDKMM:
RLTKTW, dị ứng, liều cao có thể
gây độc với gan, ảnh hưởng thai
nhi
Uống, tiêm