Thuốc ngủ barbiturat Thuốc ngủ benzodiazepin

Thần kinh trung ương: Thần kinh trung ương:

_ An thần, ngủ; mê (Thiopental ). _An thần , ngủ, tiền mê
_Sảng khoái. -Giảm lo âu, ngủ sâu, êm.

_Hiệu lực 20-60 phút, giảm thời gian hay chu kỳ giấc _Giảm thời gian, tăng số chu kỳ REM (ít xáo trộn giấc ngủ
ngủ REM, giảm sau 2 tuần. REM).

_Chống co giựt do động kinh, phong đòn gánh, độc strypnin ( barbiturat là Phenobarbital )
Dược
lý _Phối thuốc giảm đau: tăng tác động (but không giảm đau)
Cơ chế gây ngủ:
Tác động cường độ khác nhau trên các cấu trúc TK, tăng tác động ức chế của GABA
BZD chọn lọc và an toàn, ít tác dụng hô hấp, ít gây tương tác, ít quen thuốc hơn barbiturat.

Tác dụng khác:

Giảm chuyển hóa, tăng đường huyết.
Liếu cao: hạ thân nhiệt.

_PO, IM, IV _PO

Dược _Phân bố chủ yếu não, thận, gan, nhau thai. _Chất chuyển hóa Nordazepam, Oxazepam có hoạt tính.
động _Thải cả dạng chuyển hóa và nguyên thủy trừ Barbital _T1/2 : ngắn (Triazolam /4h) or dài ( Diazepam /60h) or dạng
học (nguyên thủy) và hexobarbital ( chuyển hóa) chuyển hóa thải trừ chậm hơn chất đầu ( Flurazepam,
_T1/2 dài=> tích tụ. Clorazepat/ 80-100h)
 Cấp tính: liều độc: 5-10 lần liều gây ngủ Liều cao, kéo dài=> Xáo trộn trí nhớ.
Mãn tính: Quen thuốc Nitrazepam và Flura: tác dụng nghịch lý
Cảm ứng hệ enzyme microsome gan: Flumazenil :
Độc (tăng chuyển hóa) Thuốc giải độc( IV)
tính .Warfarin: đông máu. Cũng đối kháng Zolpidem, ko hiệu quả với barbiturat và opiat.
.Acetaminophen: độc gan.
.β-blocker: giảm hoạt tính.
Dùng với rượu etylic : suy nhược nặng
Loại tác động dài hạn(8-10h): Tính tỉ số: FR= C(sau 9h)/ Cmax
Barbital, Pheno-. +FR< 0,3: thuốc ngủ
Loại tác động trung bình(6-8h): +FR> 0,7 : an thần giài lo âu.
Amo-, Buta- +FR: 0,3-0,7: thuốc ngủ
Trị Loại tác động ngắn hạn(4-6h): Thuốc ngủ:
liệu Seco-, Pento- Nitrazepam, Flunitra-, Lopra-, Téma-, Lormeta-; Estazolam,
Tria-.
Thuốc an thần giải lo âu:
Diazepam, Lora- , Oxa-, Norda-, Broma-; Clodiazepoxid;
Lorazepat dipotassium.
 Tác dụng Tác dụng phụ
An thần gây ngủ. Do nhạy cảm or sau khi dùng ko
Chống co giựt (Liều cao hơn liều gây ngủ) nằm ngay : chóng mặt, buồn nôn, ác
Zolpidem
Ít ah REM. mộng.
Gần tác động BZD Chưa thấy quen thuốc sau 4 tuần.

Zopiclon Giống zolpidem. Tác động nghịch lý loại kích thích và

Chưa thấy quen thuốc sau 8-17 tuần. dị ứng da.
ACETYLEN Gây ngủ nhanh, ngắn hạn, hiệu quả kém. Gây sốt, giảm tiểu cầu( hiếm), kích
Hexapropymat
thích trẻ.
Gây ngủ nhanh. Giống barbiturat
Metylprylon,
Glutethimid .
PIPERIDINEDION
Gây ngủ tốt Ít độc nhưng quái thai phocomelia
Thalidomid Cải thiện bệnh phong, thoái hóa điểm vàng, sưng viêm (thai 1-3 tháng)
và miễn dịch.
Methaqualon Gây ngủ nhanh(sau 15-30p)
Ho hắt hơi, dị ứng, ngứa.
QUINAZOLON Clomethiazol Gây ngủ(PO), gây mê(IV) IV: hạ huyết áp, tim chậm, tăng tiết
dịch đường hô hấp.
Dùng cho người cao tuổi Ít độc nhưng Cảm ứng men gan=>
thiếu thuốc=> dùng dạng phối hợp với
MEPROBAMAT Meprobamat
thuốc giảm đau Aspirin
(EQUAGESIC)
Nhóm kháng H1 Promethazin, Chế phẩm:
 Noctran:clorazepat+acépromazin+acépromethazin Kiểu atropin.
Acepromazin Mepronizin:meprobamat+ acépromethazin.
Insomnyl: promethazin+aubépin.

Giống Secobarbital
Doxylamin
Dornomyl: doxylamin.

Giấc ngủ REM= giấc ngủ nghịch lý:

+giấc ngủ sâu.
+Rung giật nhãn cầu.
+Co giật nhẹ các đầu chi.
+Mất trương lực cơ.
+Xuất hiện giấc mơ.
=> Giấc ngủ REM giúp hồi phục cơ thể.