THUỐC LIỆT GIAO CẢM

_ Ức chế thụ thể Alpha 1 -> co giãn cơ trơn và mạch máu

_ Ức chế thụ thể Beta 1: -> giảm hoạt tính giao cảm trên tim
Phân nhóm Tên thuốc Tác dụng Chỉ định
Thuốc ức Phenoxyl benzamine _ Liên kết cộng hóa trị với thụ thể   Thời gian tác _ Đường PO
dụng kéo dài do LK CHT khó bị phá vỡ _ Kiểm soát huyết áp trong
chế alpha u tủy thượng thận ->hạn
_ Ngoài ra, biến đổi thành dạng có hoạt tính  khởi
không chọn phát tác chậm -> đường PO chế triệu chứng cường giao
lọc Tác dụng: giảm kháng lực mạch máu cảm
Tác dụng phụ Phentolamine _ Hợp chất imidazoline _ Dùng đường IV, IM
tăng nhịp,
_Tạo liên kết ion trị với thụ thể  Tác dụng ngắn do _ Điều trị thiếu máu cục bộ
chóng mặt,
dễ bị phá vỡ lk ->giúp hạ HA nhanh chóng do thoát mạch
nhức đầu, nghẹt
epinephrine, tăng HA do
mũi
cường giao cảm
Thuốc ức alfuzosin, doxazosin, _ Đường uống, chuyển hóa qua gan _ Trị tăng HA
prazosin, terazosin, _ Bài tiết qua phân và nước tiểu _ Phì đại tuyến tiền liệt
chế chọn lọc alfuzosin, silodosin, (tamsulosin,…)
_ Tác dụng: ức chế chọn lọc 1 ở mạch máu, tuyến
thụ thể tamsulosin tiền liệt -> giãn
alpha 1 _ Tác dụng phụ: tụt huyết áp, chóng mặt, an thần, xuất
tinh bất thường (doxazosin và terazosin). -> nên dùng
vào buổi tối
Thuốc ức _Thế hệ 1 Không chọn _ Tăng tạo thụ thể beta1 -> tim hồi phục sau khi dùng _ Tăng HA: tác dụng yếu
lọc: Propanolol _ Giảm hoạt động hệ angiotensin -> giãn mạch _ Bệnh thiếu máu cơ tim:
chế thụ thể Timolol _ Nhịp tim chậm -> tăng máu mạch vành kì tâm trương Timolol, propranolol,
Beta Carteolol Tuy nhiên gây co thắt cơ trơn phế quản -> khó thở metoprolol
Sotalol _ Loạn nhịp tim
_ Cải thiện nhồi máu cơ tim
_ Thế hệ 2 Chọn lọc _ Không gây co thắt phế quản -> sử dụng trên BN có _ Suy tim ổn định:
beta1: atenolol, bệnh phổi mạn tính, hút thuốc lá kéo dài, đái tháo Metoprolol, carvedilol,
bisoprolol, đường phụ thuộc insulin, phòng ngừa đột quỵ bisoprolol, nebivolol
metoprolol, _ Glaucome góc mở: giảm
acebutolol, nebivolol tiết thủy dịch
_Cường giáp: ức chế các
_ Thế hệ 3 có 1 số đặc _ Dãn mạch trực tiếp qua việc phóng thích NO: thụ thể, ức chế chuyển T4
tính khác carvedilol và nebivolol thành T3 (dạng hoạt động
_ Dãn mạch qua tác dụng chẹn : labetalol, carvedilol. mạnh)
_ Run vô căn
_ Đau đầu do Migraine
Thuốc kích Methyldopa _ Thuốc hạ huyết áp trung ương Tăng HA kháng trị hoặc
_Cơ chế: Chuyển thành  alpha-methylnorepinephrine tăng HA thai kỳ.
thích thụ
trong não, kích thích thụ thể α2 trung ương.
thể alpha2
_Tác dụng phụ: trầm cảm, an thần, giảm tập trung, co
đồng tử, khô miệng, tiêu chảy…
_ Ức chế thụ thể Alpha 2 và Beta 2 -> dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn của thuốc
 THUỐC LIỆT GIAO CẢM
THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β

KHÔNG CHỌN LỌC CHỌN LỌC BETA 1

Carteolol (ISA)
Carvedilol (ức chế thụ thể alpha) Acebutolol (ISA)
Labetalol(ISA; ức chế thụ thể alpha) Atenolol
Nadolol Betaxolol
Penbutolol (ISA) Bisoprolol
Pindolol (ISA) Esmolol
Propranolol Metoprolol
Sotalol Nebivolol
Timolol

TÍNH TAN TRONG LIPID HAY NƯỚC (THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β)

Dễ gây ác mộng, trầm cảm Hay dùng Độc thận