THUỐC CHẸN β ADRENERGIC

Thụ Vị trí Cơ chế Đáp ức Thuốc Cơ chế Tác dụng

thể
α1 Hầu hết cơ trơn mạch Gp Co Prazosin ƯC α1 Giãn mạch 🡪 hạ HA
ng.vi, cơ tia, cơ vòng Terazosin
α2 Tận cùng sợi sau hạch, Gi Ức chế giao cảm - Giảm giải phóng Methyldopa K.thích α2 🡪 Ức chế giao cảm ngoại biên 🡪
tiểu cầu và 1 số mạch catecholamin ( adrenalin, TW hạ huyết áp.
máu noraderenalin, dopamin), ↑ tăng kết Ngoài ra còn Ức
dính tiểu cầu
β1 Tim Gs 🡪 ↑nhịp tim, ↑sức co bóp Atenolol ƯC β1 (-) 🡪 Giảm nhịp tim, giảm sức co
↑AC, Propanolol bóp của tim
↑AMPv
β2 Cơ trơn hô hấp, tiêu hóa, Giãn cơ trơn, ↑ phân hủy glycogen
tiết niệu, mạch tạng, gan
β3 TB mỡ ↑ phân hủy lipid

Nhóm Thuốc Tác dung Vai trò trong điều trị TDKMM
ƯC α1 Prazosin Giãn cơ Hủy α 🡪 giãn mạch hạ HA
Terazosin trơn mạch THA nhẹ và vừa
ngoại vi🡪
giảm sức Ưu: Nhược:
cản ngoại vi - THA nhẹ và vừa, THA tâm trương khi BN không dung nạp hoặc - Mức độ hạ HA nhẹ, chỉ dùng đơn độc khi
và hạ huyết không đáp ứng với thuốc khác. hạ HA nhẹ.
áp - Gây hạ HA liều đầu: BN ngất đột ngột
- ↓ LDL, ↓ TG, không a.hg tới acid uric, glucose máu 🡪 THA ở BN
RL Lipid, tiểu đường, gout, hen. khi dùng liều đầu( nên bắt đầu bằng liều thấp
- Dùng kết hợp với thiazid hoặc chẹn β và nằm sau khi uống)
- Phản xạ nhịp tim nhanh
- Giữ muối nước
Kích Methyldopa - ƯC/giảm THA: - Hạ huyết áp tư thế đứng
thích giao cảm - Ban đầu thương có giai đoạn HA tăng ngắn sau đó hạ HA kéo dài - Dùng lâu gây giữ muối nước 🡪 K.hợp
α2 ngoại vi - Làm giảm hoạt tính renin trong huyết tương 🡪 Ưu điểm: không với thuốc lợi tiểu
giúp hạ HA. ảnh hưởng tới lưu lượng máu qua tới thận và mức lọc cầu thận 🡪 Có TDKMM Khác
lợi cho BN THA kèm suy thận, mang thai.
( Suy thận giai đoạn cuối ít hiệu quả)
 - Hạ huyết áp tư thế đùng 🡪 Nhược điểm.
Nhóm chẹn β học kĩ thuốc hơn
Dược động học:
- Hấp thu tốt qua đường TH
- CH nhiều qua gan lần đầu 🡪 SKD thấp
- Qua hàng rào máu não ( gây rối loạn TKTW), nhau thai và sữa mẹ
Có hoạt tính cường Không có ht CGC NT TDKMM CCĐ
GC nội tại
Ức chế chọn Acebutolol Atenolol, metoprolol, ↓ hoạt động tim 🡪 chậm TKTW: - Suy tim. Tuy nhiên liều thấp
lọc trên β 1 betazolol, esmolol nhịp, rối loạn dẫn truyền RL TKTW được chỉ định trong suy tim giúp
nhĩ thất, suy tim (rối loạn cải thiện tình trạng suy tim.
Ức chế không Pindolol Propanolol, nadolol, - hen suyễn, ngại mũi, hội giấc ngủ) - Chậm nhịp dưới 60 lần/phút
chọn lọc sotalol, timolol chứng Raynaud - Cơn đau thắt ngực Prinzmetal(
Labetolol*, - Chuyển hóa: hạ glucose CĐTN biến thái)
Carvedilol* máu, ↑ LDL-C, ↓ HDL-C - Hen
- PNCT và CCB
- Hạ glucose máu, Hc Raynaud,
Nhiễm acid chuyển hóa, Loét dạ
dày tá tràng
* Thuốc ức chế cả α1
- Hoạt tính cường giao cảm nội tại giúp kíc thích thụ thê β nhẹ lúc nghỉ ngơi và ức chế β khi có hoạt động giao cảm cao
🡪 Lợi ích: Ít gây chậm nhịp lức nghỉ ngơi hơn thuốc không có hoạt tính giao cảm nội tải
🡪 Thích hợp cho BN phải sử dụng Ức chế β adrenergic nhưng có chậm nhịp tim rối loạn nút xoang (nhưng hoạt tính giao cảm nội tải chưa phải
là một căn cứ để lựa chọn thuốc trên LS)
NOTE: học các slide còn lại trong đề cương. Đặc biệt lưu ý Slide chỉ định bắt buộc và ưu tiên đối với một số thuốc hạ áp
Vai trò trong ĐTN:
- Giảm nhịp, giảm sức co bóp 🡪 Giảm cầu năng lượng
- Giảm nhịp, ↑ thời gian cuối tâm trương 🡪 ↑ tưới máu nội tâm mạc
🡪 CĐ: ĐTN: ổn định/không ổn định/không đáp ứng nitrat/trong và sau nhổi máu cơ tim
Vai trò trong suy tim:
- Giảm nhịp, ↑ thời gian cuối tâm trương 🡪 ↑ tưới máu nội tâm mạc
- Mạch: làm giảm sức cản ngoại vi và giảm phì đại thành mạch (td rất kém ở các thuốc ƯC chọn lọc β1)
- Tăng thụ thể β, giảm nồng độ noradrenalin trong huyết tương 🡪 giảm tác hại của nó với TB cơ tim
🡪 CĐ: Suy tim tâm thu đã kiểm soát tốt bằng lợi tiểu và ACEI để phòng nguy cơ tiến triển bệnh.
Vai trò trong THA:
CĐ: THA nhẹ/vừa.
Phối hợp với lợi tiểu để làm tăng td của chẹn β (vì thuốc chẹn β làm giảm hoạt tính renin)
Atenolol
Dược động:
- Đường dùng: Uống. tiêm
- Hấp thu 50-80%
- Ít chuyển hóa qua gan nên có SKD cao hơn và thời gian bán thải dài hơn
- Thải trừ gần như hoàn toàn qua thận và dễ bị ứ động khi suy thận
- Ít qua hàng rào máu não
Dược lực học: như ƯC chọn lọc β1( Lưu ý, liều cao hơn 100mg/ngày, thuốc sẽ ƯC cả β1 và β2)
Chỉ định:
Tăng huyết áp.
Đau thắt ngực ổn định.
Nhồi máu cơ tim cấp.
Cơn nhịp nhanh thất và trên thất.
Phòng chứng đau nửa đầu.
Kết hợp với benzodiazepin để kiểm soát hội chứng cai rượu cấp.
Chống chỉ định
Chậm nhịp xoang, blốc nhĩ - thất độ II và độ III.
Sốc tim, suy tim mất bù trừ
Thận trọng
Suy tim: Atenolol chống chỉ định đối với các trường hợp suy tim mất bù, song có thể dùng một cách thận trọng đối với suy tim còn bù.
Các thuốc chẹn beta có thể ức chế sự giãn cơ trơn khí quản gây ra bởi các catecholamin nội sinh, vì thế không được dùng trong hen phế quản
hay bệnh phổi tắc nghẽn. Tuy nhiên, do chẹn chọn lọc trên beta1, nên atenolol được dùng thận trọng với những bệnh nhân co thắt khí phế quản
không đáp ứng hoặc không dung nạp với thuốc hạ huyết áp khác.
Ngừng thuốc đột ngột có thể làm nặng thêm triệu chứng đau thắt ngực Vì vậy, khi đang dùng atenolol, không được ngừng thuốc đột ngột.
ADR:
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Yếu cơ, mệt mỏi, lạnh và ớn lạnh các đầu chi.
Tuần hoàn: Chậm nhịp tim, block nhĩ thất độ 2, 3 và giảm huyết áp
Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.
Ít gặp,1/1 000 < ADR < 1/100
Rối loạn giấc ngủ, giảm tình dục
Câu hỏi đại cương
1. Các nhóm thuốc tác động lên hệ TK giao cảm có vai trò trong điều trị tăng huyết áp là:
A. Cường α1, Hủy α2, Cường β
B. Hủy α1, Cường α2, Hủy β
C. Cường α1, Hủy α2, Cường β1
D. Hủy α1, Cường α2, Hủy β1
2. Thuốc nào trong số thuốc sau có tác dụng cường giao cảm nội tại: Atenolol, Acebutolol, Pindolol, Propanolol
A. Atenolol, Propanolol
B. Acebutolol, Pindolol
C. Atenolol, Acebutolol
D. Propanolol, Pindolol
3. Methyldopa làm hạ huyết áp theo cơ thế:
A. Kích thích α2 trung ương, làm giảm giao cảm ngoại vi
B. Ức chế α1, làm giãn mạch
C. Ức chế chọn lọc β1 làm làm giảm nhịp tim, giảm sức co bóp của tim
D. Giãn mạch trực tiếp
4. Prasosin là thuốc hủy α 2 thường được dùng trong điều trị:
A. Tăng huyết áp nặng, THA ở BN tiểu đường, rối loạn lipid, gout, hen
B. THA nhẹ và vừa, THA ở BN tiểu đường, rối loạn lipir, gout, hen
C. Đau thắt ngực có hoặc không ổn định
D. Suy tim
5. Tác dụng không mong muốn của prazosin là gì
A. Hạ huyết áp thế đứng
B. Hạ huyết áp liều đầu
C. Khó thở
D. Tăng glucose máu
6. Các thuốc có hoạt tính giao cảm nội tại lợi ích gì
A. Thời gian tác dụng kéo dài
B. Ít độc tính
C. Có lợi cho bệnh nhân chậm nhịp hoặc bệnh máu ngoại vi
D. Có lợi cho bệnh nhân suy tim sung huyết
7. Các thuốc sau có nhược điểm gì: Propanolo, Pindolol, Labetolol, Carvedilol
A. Tác dụng hạ huyết áp kém
B. Hen suyễn, ngạt mũi, HC Raynaud, hạ glucose máu, tăng LDL-C
C. Chậm nhịp xoang ở BN có RL nhĩ thất
D. Tăng glucose máu
8. Methyldopa có lợi trong điều trị THA ở bệnh nhân
A. THA ở BN tiểu đường, rối loạn lipid, gout, hen
B. THA ở BN kèm suy thận, mang thai
C. THA vừa và nhẹ
D. THA có chậm nhịp
9. Chẹn β adrenergic được sử dụng trong điều trị suy tim do: 1. Giảm nhịp, ↑ thời gian cuối tâm trương 🡪 ↑ tưới máu nội tâm mạc , 2. Làm
giảm sức cản ngoại vi và giảm phì đại thành mạch, 3. Tăng thụ thể β, giảm nồng độ noradrenalin trong huyết tương 🡪 giảm tác hại của
nó với TB cơ tim
A. 1
B. 2
C. 3
D. 1,2,3
10. Chẹn β adrenergic được chỉ định trong suy tim:
A. Mọi trường hợp
B. Suy tim tâm thu không kiểm soát được bằng lợi tiểu và ƯCMC
C. Suy tim tâm thu đã kiểm soát tốt được bằng lợi tiểu và ƯCMC
D. Không sử dụng trong điều trị suy tim
 11. Chẹn β adrenergic được chỉ định trong những trường hợp nào của ĐTN: 1. ĐTN ổn định và không ổn định, 2. ĐTN không đáp ứng với
nitrat, 3. Trong và sau nhồi máu cơ tim, 4. ĐAT Prizmetal
A. 1, 2
B. 1, 2, 3
C. 1, 2, 3, 4
D. 2, 3
12. Thuốc sau thuộc nhóm thuốc nào: Prazosin, Terazosin
A. Hủy α1
B. Cường α2
C. Giãn mạch trực tiếp
D. Hủy β
Đáp án
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
B B A B B C B B D C B A

Dược lí thuốc Atenolol

1. Atenolol có tác dụng:
A. Ức chế chọn lọc β1
B. Ức chế không chọn lọc β
C. Kích thích chọn lọc β1
D. Kích thích không chọn lọc β
2. Liều cao atenolol có gây ức chế cả β2 và β1?
A. Đúng
B. Sai
3. Đặc điểm dược động học nào sau đây KHÔNG phải của Atenolol: 1. Qua hàng rào máu não gây rối loạn giấc ngủ nhiều, 2. Qua nhau
thai và sữa mẹ, 3. Chuyển hóa qua gan lần đầu nhiều, 4. Thải trừ chủ yếu qua thận
A. 1, 2
B. 3, 4
C. 1,3
D. 2,4
4. Cần lưu ý gì khi sử dụng Atenolol
A. Nguy cơ hạ đường huyết
B. Nguy cơ hạ huyết áp thế đứng
C. Không dùng đơn độc
D. Không dừng thuốc đột ngột
5. TDKMM nào sau đây liên quan tới cơ chế tác dung của Atenolol
A. Hạ huyết áp
B. Chậm nhịp
C. Cơn nhịp nhanh
D. Suy thận
6. Atenolol là thuốc có tác dụng cường giao cảm nội tại
A. Đúng
B. Sai
7. Cơ sở điều trị ĐTN của Atenolol là
A. Giãn mạch, giảm tiền gánh hậu gánh
B. Giảm sức co bóp của tim
C. Giảm nhịp, giảm co bóp ( giảm nhu cầu oxy cho tim), tăng cuối tâm trương giúp tăng tưới máu nội mạc
D. Giãn mạch, giảm sức cản ngoại vi, giảm nhịp tim, giảm sức co bóp
8. Atenolol có lợi cho BN THA có bệnh mắc kèm nào: 1. Suy tim mất bù, 2. Sau nhồi máu cơ tim, 3. ĐTN, 4. Suy thận mạn
A. 1,2,3
B. 2,3,4
C. 1,2,3,4
D. 2,3
9. Atenolol có thể phối hợp với thuốc nào sau đây giúp tăng tác dụng hạ huyết áp
A. Propanolol
B. Lợi tiểu thiazid
C. Methyldopa
D. Prazosin
10. Atenolol chống chỉ định tuyệt đối trên bệnh nhân suy tim
A. Đúng
B. Sai
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
A A C D B B C D B B

Dược động học

1. Atenolol có dữ liệu cho thấy thuốc có nguy cơ gây hại cho bào thai nhưng lợi ích điều trị vượt trôi nguy cơ. Dùng trong trường hợp đe
dọa tính mạng mà người mẹ không có thuốc thay thế. Atenolol thuộc phân loại mức độ an toàn nào theo FDA:
A. Loại B
B. Loại C
C. Loại D
D. Loại X
2. Chậm nhịp tim, block nhĩ thất độ 2, 3 và giảm huyết áp là các ADR thuộc phân loại thường gặp khi sử dụng Atenolol. Tỉ lệ gặp các
ADR này là:
A. ADR ≥ 1/10
B. ADR ≥ 1/100
C. ADR > 1/10
D. ADR > 1/100
3. Thời điểm thích hợp sử dụng Atenolol là:
A. Trong vòng 2 giờ sau ăn
B. 1 giờ trước ăn hoặc 2 giờ sau ăn
C. Không phụ thuộc vào bữa ăn
D. Trong vòng 1 giờ sau ăn
4. Bệnh đang đang sử dụng các thuốc sau: Atenolol, Antacid, Ciprofloxacin. Tương tác thuốc có thể xảy ra là
A. Không có tương tác
B. Atenolol với Antacid
C. Cipro với antacid
D. Atenolo với Cipro
5. Bệnh nhân đang sử dụng Atenolol điều trị ĐTN được chẩn đoán sụy thận. Cần hiệu chỉnh liều thuốc đúng hay sai
A. Đúng
B. Sai
6. Bệnh nhân đang sử dụng Atenolol điều trị ĐTN được chẩn đoán sụy gan. Cần hiệu chỉnh liều thuốc đúng hay sai
A. Đúng
B. Sai
7. BN được kê đơn : Atenolol, Amoxicillin, và Antacid dược sĩ muốn tra cứu nhanh tương tác trên đơn thuốc có thể sử dụng nguồn thông
tin nào
A. Mục Drug Interaction checker trên trang drgus.com
B. Tương tác thuốc và chú ý khi chỉ định
C. Stockleys Drug Interaction
D. Drug Interaction Facts
8. Bệnh nhân sử dụng Atenolol trong 1 tuần thấy xuất hiện dấu hiệu và được chẩn đoán chậm nhịp xoang độ 3. ADR này thuộc tuyp nào?
A. Tuyp A
B. Tuyp B
C. Tuyp C
D. Tuyp D
9. Chức năng thận của bệnh nhân suy giảm, đặc điểm thay đổi dược động học nào sau đây KHÔNG phải của Atenolol: 1. AUC tăng, 2. CL
thận giảm, 3. Vd thay đổi, 4. T1/2 kéo dài
A. 1, 2, 3, 4
B. 1, 2, 4
C. 3
D. 4
10. Bệnh nhân nam, 60 tuổi sau khi dùng Atenolol đường uống 4 ngày có biểu hiện chậm nhịp tim. Chậm nhịp được giải thích liên quan tới
đặc tính dược lý của thuốc và tỉ lệ gặp ≥ 1/100. Các yếu tố nào được sử dụng để phân loại ADR theo phân loại DoTS.
A. Giới, tuổi, thời gian từ lúc dùng đến xảy ra ADR, đường dùng
B. Biểu hiện, nguyên nhân liên quan tới dược lý
C. Tỉ lệ gặp
D. Tất cả các yếu tố trên
Đáp án:
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
C B C C A B A A C A