Professional Documents
Culture Documents
Thuốc chẹn kênh calci trong điều trị THA
Thuốc chẹn kênh calci trong điều trị THA
1. Phân loại
2. Cơ chế tác dụng
3. Tác dụng dược lý 6. Chỉ định chính trên lâm sàng
4. Dược động học 7. Điều trị tăng huyết áp
5. ADR 8. Một số chế phẩm trên thị trường
2
TỔNG QUAN VỀ ION CALCI VÀ KÊNH CALCI
TRONG CƠ THỂ
Nồng độ Ca2+ tự do trong bào tương đóng vai trò quan
trọng điều hòa chức năng tế bào
Ion calci đi vào tế bào thông qua 4 con đường chính:
Các kênh calci được vận hành bởi kho dự trữ (SOCs)
• Tế bào TK
Type R
Rang and Dale's Pharmacology,
Seventh Edition
• Tế bào tua gai
4
SỰ CO CƠ
Cơ tim
Tương tác
Actin-Myosin
Cơ trơn
Tương tác
Actin-Myosin P
Trần Thế Huân, (2016), Giáo trình Hóa Dược 1, bộ môn Hóa Dược, Đại Học Y Dược Huế 7
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
1. Phân loại
Theo cấu trúc hóa học
DHP Non-DHP
8
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
1. Phân loại
Theo vị trí tác động chính
9
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
1. Phân loại
Theo thời gian tác động
12
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
3. Tác dụng dược lý 3.1. Chọn lọc trên tim và mạch máu
DHP được dùng trong điều trị tăng huyết áp, đau thắt
ngực
Rang and Dale's Pharmacology, Seventh Edition
15
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
3. Tác dụng dược lý 3.1. Chọn lọc trên tim và mạch máu
CCBs và
Beta
Blocker
CCBs sử dụng trên lâm sàng hấp thu tốt qua đường tiêu
hóa, thường sử dụng đường uống (PO), trừ những chỉ định
đặc biệt (tiêm IV trong trường hợp xuất huyết dưới màng
nhện)
Chuyển hóa mạnh qua gan lần đầu, sinh khả dụng thấp
Non- Verapamil Có tác dụng sau 2h. Gắn 87%-93% Chuyển hóa mạnh qua Thận: 75%
DHP Đạt đỉnh nồng độ với protein huyết
gan lần đầu (ức chế CYP Gan: 25%
trong huyết tương sau tương. (chưa 3A4 => tăng nồng độ t1/2: 3-7h
1-2h. ghi nhận tương trong máu của 1 số statin
Ngưỡng điều trị: 80- tác với wafarin)như atorvastatin,
400 ng/mL. simvastatin,
Sinh khả dụng thấp and lovastatin, cũng như
(10%-20%). ketoconazole)
Chất chuyển hóa còn
hoạt tính (norverapamil).
Diltiazem Có tác dụng sau 15- Gắn 80%-86% Chuyển hóa mạnh qua Thận: 35%
30 phút. với protein huyết gan lần đầu (ức chế CYP Gan: 65%
Đạt đỉnh nồng độ tương. 3A4). t1/2: 4-7h
trong huyết tương sau Chất chuyển hóa
1-2h. (deacyldiltiazem) còn
Ngưỡng điều trị: 50- 40% hoạt tính.
300 ng/mL.
Sinh khả dụng thấp 20
(45%).
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
4. Dược động học 4.1. Đặc điểm từng nhóm thuốc
Phân Tên thuốc Dược động học (dạng uống)
nhóm
Hấp thu Phân bố Chuyển hóa Thải trừ
DHPs Nifedipine dạng tác Ngưỡng điều trị: Chuyển hóa mạnh qua Thận: chủ
dụng kéo dài 20-30 ng/mL, duy gan lần đầu. yếu
(Dạng tác dụng trì trong 24h Chất chuyển hóa không
ngắn chỉ còn chỉ (Procardia XL, còn hoạt tính.
định trong trường Adalat LA)
hợp co thắt mạch Ngưỡng điều trị
vành hay hội chứng duy trì trong 24h,
Raynaud) peak dao động từ
41%-91%
Amlodipin Đạt đỉnh nồng độ Chuyển hóa mạnh qua t1/2: 35-48h
trong huyết tương gan lần đầu (ức chế CYP
sau 6-12h. 3A4).
Chất chuyển hóa không
còn hoạt tính.
Đau đầu < giả dược 4-9 < giả dược 3-34 6 < giả dược 4
28
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI VNHA2015
7. Điều trị tăng huyết áp
29
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
7. Điều trị tăng huyết áp
Non-dihydropyridine (diltiazem và
verapamil) có tác dụng bảo vệ thận
tốt hơn so với dihydropyridine
Nisoldipine Syscor
Verapamil Securon SR, Tarka, Univer, Verapamil, Verapress 36
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
8. Một số chế phẩm sử dụng trên thị trường
NIFEDIPINE
Viên nang phóng thích nhanh Dạng giải phóng kéo dài Adalat LA
10mg 10mg, 30mg, 60 mg, 90 mg
37
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
8. Một số chế phẩm sử dụng trên thị trường
AMLODIPINE
38
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
8. Một số chế phẩm sử dụng trên thị trường
NICARDIPINE
39
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
8. Một số chế phẩm sử dụng trên thị trường
VERAPAMIL
40
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
8. Một số chế phẩm sử dụng trên thị trường
DILTIAZEM
41
TỔNG KẾT
42
CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ
Thuốc được dùng để chống loạn nhịp (chủ
yếu là nhịp nhanh nhĩ):
A.Verapamil
B.Diltiazem
C.Nifedipine
D.A và B
E.A và C
43
CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ
Các thuốc dưới đây có tác dụng giãn mạch,
thông qua đáp ứng thần kinh giao cảm biểu
hiện trên lâm sàng có tăng nhịp tim phản xạ,
ngoại trừ:
A.Nifedipine
B.Amlodipine
C.Verapamil
D.Diltiazem
E.A và B
44
CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ
Verapamil có những đặc điểm dưới đây,
ngoại trừ:
45
CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ
Khác với DHPs, nhóm Non-DHPs có những
đặc điểm sau, ngoại trừ:
A. Nifedipine
B. Amlodipine
C. Nimodipine
D.Verapamil
E. Diltiazem
47
CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ
Câu nào sau đây không đúng:
Lí do khám bệnh:
Trong một đợt khám sức khỏe định kì vào tháng trước, kết quả đo HA
của bệnh nhân là 150/90 mmHg.
Hôm nay bệnh nhân đến khám theo lịch hẹn của bác sĩ.
THÔNG TIN BỆNH NHÂN
Yếu tố nguy cơ về
Tổn thương cơ quan
bệnh tim mạch:
đích không có triệu
Giới nam
chứng
68 tuổi
Hiệu áp: > 60mmHg
Rối loạn lipid máu
Béo phì độ 1
Bố từng bị tăng
huyết áp
ESH/ESC 2013
ESH/ESC 2013
Lựa chọn huyết áp mục tiêu cho
bệnh nhân?
Huyết áp mục tiêu: < 150/90 mmHg
Điều trị
Điều trị bằng thuốc
Hãy đưa ra lời khuyên cho bệnh
nhân để làm giảm các yếu tố nguy
cơ tim mạch?
Khởi trị bằng thuốc nào?
VSH/VNHA 2015
Sử dụng vớ áp lực.
Trong trường hợp của bệnh nhân,
lựa chọn giải pháp nào?
HA trong lần tái khám (sau 1
tháng điều trị): 150/90 mmHg
HA chưa được kiểm soát
tốt
PHỐI HỢP
CCB +
ACEI/ARB