Thuốc chẹn calci (2 người)

a. Phân loại các nhóm thuốc, cơ chế tác động, đặc tính dược động *
b. Chỉ định sử dụng: các nhóm sẽ chuẩn bị các minh chứng cụ thể cho các chỉ định
chính (đơn thuốc/hồ sơ bệnh án từ thực tế). (Ảnh, không cần đi sâu)
c. Chỉ định cụ thể cho một số thuốc nếu có
d. Tác dụng phụ - Chống chỉ định *
e. Dạng bào chế, liều lượng sử dụng, biệt dược ...: nhấn mạnh thời điểm sử dụng thuốc

các loại kênh calci, DHP thế hệ 1, 2

1. Khái niệm về kênh Calci

Ca vào tế  bào bằng 3 đường (kênh):

  Kênh hoạt động theo điện áp 

hoạt động theo cơ chế “tất cả hoặc không có gì” (hoặc hoàn toàn mở hoặc hoàn
toàn khép kín) gây ra do sự khử cực màng được chia thành 4 loại kênh:

– Kênh L (long acting): có nhiều trong cơ tim và cơ trơn thành mạch.

– Kênh T (transient): có trong các tuyến tiết.

– Kênh N (neuron): có trong các nơron.

– Kênh P (purkinje): có trong purkinje tiểu não và nơron. Kênh T, N và P ít cảm

thu với thuốc chẹn kênh Ca.

  Kênh hoạt động theo receptor : đáp ứng với các chất chủ vận.
  Kênh dò luôn được mở cho qua luồng Ca nhỏ, nhưng liên tục.
thế hệ 1 là thuố c chẹn kênh Ca ở màng tế bào và màng túi lướ i nộ i bào; thế hệ 2
tác dụ ng như thế hệ 1 nhưng chọ n lọ c trên tế bào cơ trơn thành mạ ch hoặ c tim
hơn, tác dụ ng kéo dài.
Dihydropyridin là một loại thuốc chẹn kệnh calci, dùng để chỉ một nhóm thuốc ngăn chặn các kênh
calci nằm trong tế bào chơ của tim và mạch máu động mạch do đó làm giảm sự xâm nhập của các ion
calci vào tế bào. Bằng cách chặn các kênh này, CCB thúc đẩy sự giãn nở mạch máu (giãn mạch) cũng
như thay đổi chưccs năng tim bao gồm giảm nhịp tim, cường độ co bóp và tốc độ dẫn truyền trong
tim.

CCB phân thành hai nhóm chính dihydropyridin và non-dihydropyridin.

DHP hoạt động chủ yếu trên các mạch máu để thúc đẩy quá trình giãn mạch mà không có nhiều ảnh
hưởng trực tiếp đến chức năng tim.

Các loại thuốc: Nifedipine, Nicardipine, Nimodipine và Amlodipine. THẾ HỆ 4: Cilnidipine

non-dihydropyridin có tác dụng lớn hơn đối với tim nhưng lại kém hiệu quả hơn trong việc thúc đẩy
giãn mạch. Non-dihydropyridin bao gồm ít thuốc hơn, chẳng hạn như verapamil và diltiazem.

liên kết và ngăn chặn kênh calci loại L bị kiểm soát điện áp được tìm thấy trên các tế bào cơ trơn của
các mạch máu động mạch.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Hấp thu: Thuốc đối kháng kênh calci được hấp thu tốt qua đường uống, tuy nhiên nhiều loại
có sinh khả dụng thấp do chuyển hóa lần đầu qua gan, chủ yếu bởi CYP3A4.
Phân bố: Thuốc đối kháng kênh calci gắn kết cao với protein và nhiều loại có thể tích phân
bố cao.
Chuyển hóa: Khi dùng liều lặp lại hoặc quá liều, các men gan chịu trách nhiệm chuyển hóa
trở nên bão hòa và làm giảm tác dụng chuyển hóa lần đầu, do đó làm tăng hấp thu hoạt
chất. Công thức giải phóng biến đổi và độ bão hòa chuyển hóa của các thuốc này làm tăng
thời gian bán hủy của các chất đối kháng kênh canxi khác nhau.
Thải trừ: Thuốc đối kháng kênh calci được đào thải chủ yếu qua thận sau khi chuyển hóa.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Chống chỉ định đối với nhóm DHP:

 Hẹp động mạch chủ

 Bệnh phì đại cơ tim

 Suy tim nặng

 Đau thắt ngực không ổn định

Chống chỉ định của nhóm Non-DHP:

 Suy tim tâm thu

 Hội chứng yếu nút xoang

 Block nhĩ - thất

 Nhịp tim chậm

TÁC DỤNG PHỤ

 Non-dihydropyridin có thể gây táo bón, làm giảm cung lượng tim và nhịp tim chậm.
 Dihydropyridin có thể dẫn đến chóng mặt, đỏ bừng, nhức đầu và phù ngoại vi. Phù
ngoại vi có khả năng liên quan đến sự phân phối lại chất lỏng từ không gian nội mạch
đến mô kẽ.