1.

Thông số nào sau đây là thông số kị nước: P, pi, Es, xích ma, MR, Verloop, LogP
-> hệ số phân bố (P) và hệ số thân dầu (pi)
2. Thông số nào biểu thị tác dụng: IC50, LD50, MIC, ED50
3. Hiệu ứng điện tử thuận lợi khi
A. Hằng số thân dầu rất dương
B. Hằng số thân dầu rất âm
C. Hằng số thân dầu bằng 0
D. Hệ số phản ứng (p) rất dương (?) tăng
E. Hệ số phản ứng (p) rất âm (?) giảm
4. Tính giá trị LogP của Para: cộng hết. 1,21
5. Ảnh hưởng lập thể của các nhóm thế càng lớn khi MR?
A. Càng dương.
B. Càng âm.
MR càng dương và lớn thì ảnh hưởng lập thể của nhóm thế các lớn
6. Bất lợi của Free Wilson ngoại trừ
A. Tổng hợp lượng chất lớn với nhóm thế khác nhau vào vị trí khác nhau
B. Khó xác đinh tại sao nhóm thế tốt hay không tốt
C. Hiệu ứng do ảnh hưởng nhóm thế khác nhau khi được tính tương tác??
D. Thử sinh học phân biệt cấu trúc??
E. Không hữu ích khi xác định nhóm thế khác lạ
7. Thuận lợi của Topliss: trong sách có.
A. Khi không cần tổng hợp nhiều nhóm thế và khi thử hoạt tính sinh học đơn giản thuận tiện
(?)
B. Giảm số lượng chất cần tổng hợp
8. Gắn p-Cl thu được hoạt tính tốt thì nên thế tiếp bằng: đáp án (1) 3-Cl
(1) 3-Cl (2) p-CH3 (3) p-OCH3
1. Các cách để giảm chuyển hóa, thủy phân ? Các kỹ thuật làm giảm thuỷ phân tăng độ
bền : cản trở k gian, hiệu ứng điện tử, khoá chuyển hoá, bỏ nhóm nhạy cảm, chuyển
nhóm chức
2. Procain → Lidocain thì thay đổi cấu trúc ntn ? ester -> amid
3. Khóa chuyển hóa prednisolone thành methylprednisolone tại vị trí ? 6 methyl
4. Thay nhóm amin của thiampenem thành nhóm imin của iminpenem để làm gì ? làm tăng
độ bền hóa học
5. Thuốc để qua màng tốt cần ? /118 giáo trình
Thân dầu, thân nước … (?)
6. Insulin vận chuyển qua hàng rào máu não theo cơ chế ? Pinocytosis
7. Thêm acetonid cho corticoid để làm gì? thay đổi độ tan, độ thấm qua màng
8. Các nhóm chức nào khi chuyển hóa gây độc cho gan
- Polycloro
- Hydrazin
- Bromoaren
- Amin thơm
9. Cách thiết kế cấu trúc để làm giảm độc tính ? Thay nhóm chức khác
10. Salbutamol: chuyển nhóm chức (salbutamol thay đổi cấu trúc ntn)
9. sàng lọc tự nhiên, bắt đầu từ thuốc hiện dùng, bắt đầu từ các chất chủ vận tự
nhiên/chất điều tiết tự nhiên, hóa tổ hợp, thiết kế cấu trúc có chủ đích, ngẫu nhiên
1. Thay đổi vòng
2. OH, COOH,…
3. Coi lại ở đề trên
4. Nhái cấu trúc
5. Giở sách
6. ???
7. Tự coi
8. Tự coi
9. ???
10. Thế vòng tương đương