Machine Translated by Google

Cập nhật thuốc

Ezetimibe (Zetia)
Thiếu tá KS Brar

MJAFI 2004; 60 : 388-389

Từ khóa : Ezetimibe; Cập nhật.

Sự miêu tả tăng cholesterol máu. Ở những bệnh nhân tăng cholesterol

máu nguyên phát, ezetimibe đơn trị liệu làm giảm 18% LDL-

Ezetimibe
Thuốc (Zetia)
được cơ là mộtquản
quan loạilýThực phẩm
(FDA) phêvà Dượccó
duyệt phẩm
tác mới
dụng C, giảm cholesterol toàn phần 13%, giảm triglycerid 9%

ức chế có chọn lọc sự hấp thu cholesterol và phytosterol liên và tăng HDL 1% [1,2].

quan ở ruột. Nó được chấp thuận cho chứng tăng cholesterol máu

nguyên phát (tăng cholesterol máu dị hợp tử có tính chất gia Ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu, ezetimibe được
đình và không có tính chất gia đình) dưới dạng đơn trị liệu bổ sung vào liệu pháp điều trị bằng thuốc ức chế HMG-CoA
hoặc kết hợp với thuốc ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl reductase đang dùng làm giảm đáng kể cholesterol toàn
coenzym A (HMG-CoA) (statin). Nó cũng được chỉ định kết hợp phần, LDL-C, apolipoprotein B và triglycerid và tăng HDL-
với atorvastatin hoặc simvastatin trong điều trị tăng C so với chỉ dùng thuốc ức chế HMG-CoA reductase. Phần
cholesterol máu gia đình đồng hợp tử và như một biện pháp bổ trăm thay đổi trung bình so với liệu pháp ức chế HMG-CoA
reductase được điều trị là -17% đối với cholesterol toàn
sung cho chế độ ăn kiêng đối với bệnh tăng cholesterol máu đồng hợp tử [1].
phần, -25% đối với LDL-C, - 14% đối với triglycerid và
Sự phát triển Sự
+3% đối với HDL-C [1,2].
hấp thu cholesterol ở đường ruột là con đường chính để
Cơ chế hoạt động
cholesterol xâm nhập vào các nhóm có thể trộn được của cơ
thể và do đó có thể ảnh hưởng đến nồng độ LDL-cholesterol Cơ chế tác dụng của Ezetimibe khác với các nhóm thuốc

trong huyết tương. Phát hiện cho thấy các chất vận chuyển giảm cholesterol khác (bao gồm thuốc ức chế HMG-CoA
cassette gắn với adenosine triphosphate G5/8 điều chỉnh sự reductase, nhựa axit mật và stanol thực vật). Nó khu trú
hấp thu sterol thực vật cũng như sự bài tiết cholesterol và ở rìa bàn chải của ruột non, nơi nó ức chế sự hấp thụ
sterol không cholesterol vào mật. Mất chức năng G5/8 của cholesterol, do đó làm giảm việc vận chuyển cholesterol

chất vận chuyển cassette gắn với adenosine triphosphate dẫn từ ruột đến gan [1]. Điều này làm giảm lượng cholesterol
đến tăng sitosterol máu. Ezetimibe, một chất ức chế hấp thu dự trữ trong gan và cuối cùng làm tăng độ thanh thải
cholesterol mới, mạnh và có chọn lọc, có hiệu quả ở liều cholesterol trong máu.

miligam, làm giảm nồng độ sterol thực vật trong huyết tương
ở những đối tượng tăng sitosterol, do đó gợi ý rằng loại
thuốc này có thể ức chế hoạt động của sự thẩm thấu sterol Cơ chế hoạt động độc đáo của nó là bổ sung cho các chất
giả định ở màng viền bàn chải của tế bào ruột tích cực tạo ức chế HMG-CoA reductase.
điều kiện thuận lợi cho việc hấp thu cholesterol cũng như
Dược động học
các sterol không phải cholesterol khác. Sau khi được FDA
chấp thuận, ezetimibe được ra mắt vào năm 2003. Sau khi uống, ezetimibe được kết hợp với một glucuronide
phenolic có hoạt tính dược lý (ezetimibe-glucuronide).

Dược lý Ezetimibe
Sau khi dùng liều duy nhất 10 mg, nồng độ đỉnh trung
làm giảm cholesterol trong máu bằng cách ức chế sự hấp
bình trong huyết tương của ezetimibe đạt được trong vòng
thu của nó ở ruột non.
4-12 giờ (Tmax) và giá trị đỉnh của ezetimibe-glucuronide
Nó làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol
đạt được trong khoảng 1-2 giờ (Tmax).
lipoprotein mật độ thấp (LDL-C), apolipoprotein B và
Ezetimibe có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
chất béo trung tính và làm tăng cholesterol lipoprotein
Ezetimibe và ezetimibe-glucuronide đang dần dần
mật độ cao (HDL-C) ở bệnh nhân mắc bệnh

Chuyên gia được xếp loại (Y học), Bệnh viện Quân đội, Alwar.

Nhận: 21.8.2003; Chấp nhận: 17.6.2004.

Machine Translated by Google

Ezetimibe 389

thải trừ khỏi huyết tương (thời gian bán hủy là 22 giờ Ít phổ biến

đối với cả hai) qua bài tiết qua mật và thận [1]. Đau lưng, đau nhức cơ thể, đau ngực, ớn lạnh, các triệu chứng

Chống chỉ định cảm lạnh hoặc giống cúm, nghẹt mũi, ho, tiêu chảy, khó di

chuyển, chóng mặt, khô hoặc đau họng, khàn giọng, đau cơ hoặc
Quá mẫn với ezetimibe.
cứng khớp, đau khớp, đau hoặc đau quanh mắt và xương gò má,
Chống chỉ định kết hợp ezetimibe và chất ức chế HMG-CoA
khó thở hoặc khó thở, đau dạ dày, nghẹt mũi, đau, sưng hạch
reductase ở những bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển hoặc
ở cổ, tức ngực hoặc thở khò khè, khó nuốt, mệt mỏi hoặc suy
tăng transaminase huyết thanh dai dẳng và không rõ nguyên
nhược bất thường và thay đổi giọng nói.
nhân.

Chống chỉ định sử dụng Ezetimibe (đơn độc hoặc kết hợp với

thuốc ức chế HMG-CoA reductase) ở phụ nữ mang thai và cho con

bú.
Liều lượng và cách dùng Bệnh nhân
Các biện pháp phòng ngừa
nên thực hiện chế độ ăn kiêng tiêu chuẩn để giảm
Ezetimibe không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan vừa hoặc cholesterol.

nặng [1].
Liều là 10 mg ezetimibe mỗi ngày một lần.
Khi sử dụng ezetimibe cùng với HMG-CoA
Ezetimibe có thể được dùng cùng với chất ức chế HMG-CoA
thuốc ức chế men reductase, nên theo dõi xét nghiệm chức năng reductase để tăng tác dụng giảm cholesterol.
gan theo khuyến cáo của thuốc ức chế men khử HMG-CoA.

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ, suy thận
Tính an toàn và hiệu quả của ezetimibe với ibrate chưa được
hoặc ở bệnh nhân cao tuổi.
thiết lập và do đó

Việc sử dụng ezetimibe với ibrate không

Dùng ezetimibe >/=2 giờ trước hoặc >/=4 giờ sau khi dùng chất
được khuyến khích cho đến khi có những nghiên cứu tiếp theo.
cô lập axit mật cho những bệnh nhân dùng cả hai loại thuốc.
Cholestyramine làm giảm diện tích dưới đường cong trung bình

của tổng lượng ezetimibe xuống 55% và do đó mức độ giảm LDL-

C gia tăng khi thêm ezetimibe vào cholestyramine có thể bị Tóm tắt

giảm do tương tác thuốc này. Ezetimibe đại diện cho loại thuốc giảm cholesterol đầu tiên

thuộc nhóm mới có tác dụng ức chế sự hấp thụ cholesterol từ ruột

Không quan sát thấy tương tác dược động học có ý nghĩa lâm non. Nó có thể được sử dụng như đơn trị liệu cho chứng tăng

sàng khi dùng đồng thời với ezetimibe cholesterol máu nguyên phát nhưng rất có thể sẽ được sử dụng trong

với chất ức chế HMG-CoA reductase. liệu pháp kết hợp với statin, trong đó nó giúp làm giảm dần lượng

cholesterol toàn phần và LDL [1-4]. Nó cũng có thể được sử dụng

Ở một bệnh nhân ghép thận, tổng nồng độ ezetimibe tăng gấp
như một phần của liệu pháp điều trị tăng cholesterol máu gia đình
12 lần khi dùng cyclosporine. Vì vậy, những bệnh nhân dùng
đồng hợp tử và tăng sitosterol máu đồng hợp tử. Nó không làm tăng
cả hai loại thuốc này cần được theo dõi cẩn thận.
tỷ lệ mắc bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân khi dùng cùng với thuốc ức chế

HMG-CoA reductase (statin).

Một số người lớn tuổi có thể nhạy cảm hơn với ezetimibe.

Phản ứng trái ngược Người giới thiệu

Tần số không được xác định
Sưng to, giống như tổ ong ở mặt, mí mắt, môi, lưỡi,
họng, tay, chân, bàn chân và cơ quan sinh dục và phát
ban trên da.
1. Bruckert E, Giral P, Tellier P. Các quan điểm trong liệu pháp
giảm cholesterol: vai trò của ezetimibe, một chất ức chế chọn
lọc mới đối với sự hấp thu cholesterol ở ruột. Lưu hành
2003;107(25):3124-8.
2. Mauro VF, Tuckerman CE. Ezetimibe để kiểm soát chứng tăng

Phổ biến hơn cholesterol máu. Ann Pharmacother 2003;37(6):839-48.

3. Kastelein JJ. Tương lai của liệu pháp hạ lipid: bức tranh lớn.
Sốt, nhức đầu, đau cơ, sổ mũi và đau họng.
Neth J Med 2003;61(5 phụ):35-9.

4. Weston C. Vị trí của ezetimibe trong thực hành lâm sàng. Hosp
Med 2003;64(8):473-8.

MJAFI, Tập. 60, số 4, 2004