BỘ Y TẾ

TRƯỜNG ĐẠI HỌC Y DƯỢC CẦN THƠ

CHUYÊN ĐỀ
DƯỢC LÝ PHÂN TỬ

Lớp: CKI Dược lý – Dược lâm sàng ( BR-VT)

Mã lớp: 2212051C
Khóa: 2022-2024

Bà Rịa – Vũng Tàu, tháng 05 năm 2023

 THÀNH VIÊN NHÓM
STT HỌ VÀ TÊN MSSV
1 Nguyễn Thị Hải Yến 22120510445
2 Trần Thanh Vân 22120510440
3 Lê Thị Hồng Yến 22120510444
II. CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA THUỐC KHÔNG QUA TRUNG GIAN
RECEPTOR: THUỐC ỨC CHẾ MEN CHUYỂN (ACEi)-
CAPTOPRIL
1. Captoril

Captopril là chất ức chế enzym chuyển dạng angiotensin I, được dùng

trong điều trị tăng huyết áp, và suy tim
Captopril là thuốc ACEi đầu tiên được sử dụng và có thời gian tác dụng
ngắn 4-6 tiếng so với các ACEi khác.
2. Cơ chế tổng quát
Tác dụng hạ huyết áp của thuốc liên quan đến ức chế hệ renin -
angiotensin - aldosteron. Renin là enzym do thận sản xuất, khi vào máu
tác dụng trên cơ chất globulin huyết tương sản xuất ra angiotensin I, là
chất decapeptid có ít hoạt tính.

Hình: Hệ Renin-Angiotensin
 Nhờ vai trò của enzym chuyển dạng (ACE), angiotensin I chuyển
thành angiotensin II. Chất sau làm co mạch nội sinh rất mạnh, đồng thời lại
kích thích vỏ thượng thận tiết aldosteron, có tác dụng giữ natri và nước.

Hình: Vị trí tác động của nhóm thuốc ACEi trong hệ renin-angiotensin
Captopril ngăn chặn được sự hình thành angiotensin II bằng cơ chế
hoạt động thuốc ức chế men chuyển là gắn vào ion kẽm của men chuyển
Angiotensin I dẫn đến làm giảm tốc độ chuyển thành Angiotensin II (là một
chất gây co mạch mạnh).

Hình: Captopril gắn vào ion kẽm của men chuyển Angiotensin dẫn tới ức
chế enzym này
Hình: Cấu trúc của ACE và vị trí gắn của Captopril qua kênh ion Zn 2+ của
men chuyển
3. Hiệu ứng dược lý của thuốc
Thuốc ức chế men chuyển captopril có tác dụng giãn mạch, giảm sức
cản ngoại vi, hạ huyết áp.
Ngoài gây co mạch, angiotensin II còn gây nhiều tác hại khác lên hệ
tim mạch như làm thay đổi cấu trúc tim, mạch máu và thận. Nhóm thuốc ức
chế men chuyển có thêm tác dụng bảo vệ tim mạch và thận khỏi hiện tượng
tái cấu trúc.
Giảm nồng độ Angiotensin II cũng trực tiếp gây giảm aldosteron, dẫn
đến tăng nhẹ kali huyết thanh và thải dịch. Bên cạnh đó, các thuốc ức chế
men chuyển còn làm giảm phân hủy dẫn đến tăng nồng độ bradykinin và
tăng tổng hợp prostaglandin, từ đó cũng làm giảm sức cản ngoại vi và hạ
huyết áp. Tuy nhiên bradykinin lại có tác dụng gây ho nên dùng nhóm ACEi
để điều trị huyết áp tác dụng phụ hay gặp là ho khan.
TÀI LIỆU THAM KHẢO:
1. Bộ môn Dược lý, Trường Đại học Y Dược TP. Hồ Chí Minh (2018), Dược lý
học tập 2, Nhà xuất bản Y học.
2. DƯỢC THƯ QUỐC GIA VIỆT NAM (Vietnamese National Drug Formulary)
2022, BỘ Y TẾ, Nhà xuất bản khoa học và kỹ thuật.
3. Môn DƯỢC LÝ PHÂN TỬ (2020), Trường Đại học Y Dược Cần Thơ, Khoa
Dược, Bộ môn Dược lý – Dược lâm sàng.
4. Dược lực học, Trần Thị Thu Hằng, Nhà xuất bản Thanh niên (2022).
5. https://www.stereoelectronics.org/