Chương 4: Thuốc điều trị Parkinson

1. Đại cương
- Hội chứng Parkinson được James Parkinson mô tả lần đầu năm 1817, còn gọi là bệnh liệt rung, 1
loại bệnh thần kinh thường gặp ở người cao tuổi (>55). Nguyên nhân gây bệnh: Viêm não, do dùng
thuốc, nguyên nhân khác…
- Triệu chứng chính: Run, cứng đờ (tăng trương lực cơ gây tư thế cứng nhắc), giảm động tác.
- Cơ chế bệnh sinh:
+ Thiếu hụt Dopamin (chất trung gian để chuyển hóa thành adrenalin) => Bổ sung dopamin:
 Vì dopamin không qua được HRMN nên người ta dùng Levodopa. Chất này được vận chuyển
tích cực vào tế bào TKTW, sau đó bị khử nhóm carboxyl để tạo dopamin có tác dụng.
 Để ngăn levodopa bị chuyển hóa ở ngoại vi, người ta dùng các chất ức chế enzym
decarboxylase: Benserazid, carbidopa… Các chất này không qua được hàng rào máu não.
+ Cường hệ acetylcholin => Sử dụng chất kháng cholin (thuốc hủy phó giao cảm): alcaloid
(atropin), chất tổng hợp (trihexyphenidyl)…
- Trong điều trị bệnh cúm, người ta tình cờ phát hiện Amatadin có tác dụng làm giải phóng dopamin
ở thần kinh giao cảm => Có tác dụng điều trị parkinson.
2. Phân loại thuốc điều trị
- Thuốc cường dopaminergic
+ Thuốc cung cấp dopamin: Levodopa.
+ Thuốc cường hệ dopamin (kích thích cơ thể sinh dopamin nội sinh): Pramipexol.
- Thuốc kháng cholin:
+ Alcaloid: atropin, hyoscyamin, scopolamin (ít dụng).
+ Các chất tổng hợp: Benztropin, biperiden, trihexylphenidyl.
- Thuốc khác: Amatadin (thuốc trị virus), diethazin (dẫn chất phenothiazin).

1/2
 Levodopa
*Ít tan trong dm hữu cơ, khó tan/nước (tồn tại ở dạng muối nội), tan tốt trong kiềm loãng, acid loãng.
Góc quay cực riêng.
1. Định tính
-OH phenol:
+ TT Fehling, đun  Tủa đỏ (tính khử), dung dịch màu vàng.
+ FeCl3  Tím.
- Aminoacid: T/d CuSO4  Phức màu đỏ.
- Amin bậc 1: TT Ninhydrin  Tím.
- Đo độ chảy, góc quay cực, IR, UV.
2. Định lượng: Đo acid/mt khan.
3. Tác dụng:
- Vào cơ thể chuyển thành dopamin, làm giảm mạnh triệu chứng cứng đờ và vận động chậm chạp, ít
tác dụng với triệu chứng run.
- Thường phối hợp với thuốc ức chế enzym dopa decarboxylase: carbidopa, benserazid.

2/2