LAKSATİF VE PÜRGATİF İLAÇLAR

(Yumuşatıcı ve Katartik)

Prof. Dr. Tijen Kaya Temiz

 Öğrenim hedefleri
1. Konstipasyonun tanımını yapar, konstipasyon tedavisinin nasıl yapılması gerektiğini açıklar, laksatif ve pürgatif
ilaçları tanımlar, ilaç gruplarını sayar ve etki mekanizmalarını söyler.
2. Barsakta su birikimine neden olan mekanizmaları açıklar.
3. Yumuşatıcı laksatifleri, kitle oluşturan laksatifleri, osmotik laksatif-pürgatifleri ve stimülan (irritan) laksatif-
pürgatifleri sayar, laksatif/pürgatif olarak nasıl kullanıldıklarını açıklar, kontrendike oldukları durumları söyler.
4. Bisakodilin etki yerini, preparat şekillerini, yan etkilerini, kontrendikasyonlarını, ilaç etkileşimlerini söyler.
5. Fenolftaleinin etkilerini, yan etkilerini, kontrendikasyonlarını açıklar.
6. Antrakinon türevi glikozidleri sayar ve etki mekanizmalarını açıklar.
7. Senozid A ve B’nin elde edildiği bitkileri söyler, kazantranol ve dantronu tanımlar, hint yağının etki
mekanizmasını, laktulozun özelliklerini ve ilaç etkileşmelerini söyler; senozid A ve B’nin, hint yağının,
laktulozun yan etki ve kontrendikasyonlarını söyler.
8. Suyun pürgatif etkisini, tuzlu su lavajı ve boşaltma lavmanını açıklar.
9. Prokinetikler ve konstipasyonda kullanılan diğer ilaç gruplarını ve bu gruplarda yer alan ilaçları sayar.
10. Laksatif ve pürgatiflerin klinik kullanımını açıklar, kontrendike olduğu durumları söyler.
11. Laksatif ve pürgatif ilaç uygulamasını gerektiren klinik durumları söyler.
12. Laksatif ve pürgatiflerin yan etkilerini açıklar.
 Laksatif ve Purgatif İlaçlar

 Konstipasyon (kabızlık) klinikte en sık karşılaşılan

gastrointestinal bozukluklardan biridir.
 Haftada 3 seferden az defekasyon gerçekleşmesi veya her dört
defekasyonun en az birinde sert ve pütürlü dışkı (feçes)
oluşması, destek ihtiyacını gösterir.
 Konstipasyon bir dizi hastalığın veya ilaç toksisitesinin bir
semptomu da olabilir.
 Bu nedenle; altta yatan sebebe göre tedavi protokolü
uygulanmalıdır.

Konstipasyonun tanımını yapar, konstipasyon tedavisinin nasıl yapılması gerektiğini açıklar, laksatif ve pürgatif ilaçları tanımlar, ilaç
gruplarını sayar ve etki mekanizmalarını söyler.
 Konstipasyon tedavisi nasıl yapılmalıdır?

 Hastaya öncelikle, egzersiz,

 Yeterli sıvı takviyesi ve yüksek lif içeren diyet, önerilir.

 Yeterli olmaması durumunda laksatif ve/veya pürgatif

ilaçlar düşünülmelidir.
 İlaçta ilk seçenek, kitle laksatifleri veya ozmotik laksatifler
olmalıdır.
 İkinci seçenek, bunların stimülan laksatif-pürgatiflerle birlikte
kullanılmasıdır.

Konstipasyonun tanımını yapar, konstipasyon tedavisinin nasıl yapılması gerektiğini açıklar, laksatif ve pürgatif ilaçları tanımlar, ilaç
gruplarını sayar ve etki mekanizmalarını söyler.
 Laksatif ve Purgatif İlaçlar

 Laksatifler (Yumuşatıcılar):
 Feçesin yumuşamasını sağlayarak, defekasyon sırasında
atılmasını kolaylaştıran ilaçlardır.
 Purgatifler (katartikler):
 Daha potent ilaçlardır. Feçesin sulu halde kalmasını
sağlayarak, barsak içeriğinin istem-dışı hızlı bir şekilde
atılmasına ve kalın barsağın boşalmasına neden olan ilaçlardır.
 Pürgatifler, müshil (diyare yapan) ilaçlar olarak ta adlandırılırlar.

Konstipasyonun tanımını yapar, konstipasyon tedavisinin nasıl yapılması gerektiğini açıklar, laksatif ve pürgatif ilaçları tanımlar, ilaç
gruplarını sayar ve etki mekanizmalarını söyler.
 Etki Mekanizmaları

1. Kitle oluştururlar (Sıvı parafin ve kitle oluşturan laksatifler).

Sindirilemeyen, hidrofilik kolloidlerdir, suyu tutarlar ve şişerler.
Oluşan jel kolonu gerer ve peristaltizmi tetikler.
2. Barsak motilitesini artırırlar (fenolftalein, antrakinonlar,
hintyağı vb. stimülan pürgatifler) Sirküler kas tonusunu
azaltarak, barsak içeriğinin ilerlemesini kolaylaştırırlar. Toksik
dozlarda motiliteyi artırırlar.
3. Barsak lümeninde net su birikimine neden olurlar. Feçesteki
suyun abs. azaltır, salgılanması artırırlar. Bu olayda etkili
mekanizmalar şu şekilde sıralanabilir.

Konstipasyonun tanımını yapar, konstipasyon tedavisinin nasıl yapılması gerektiğini açıklar, laksatif ve pürgatif ilaçları tanımlar, ilaç
gruplarını sayar ve etki mekanizmalarını söyler.
 Barsakta su birikimine neden olan
mekanizmalar nelerdir?

Barsak lümeninde net su birikimine neden olan mekanizmalar

1. Barsak epitel hücrelerindeki Na+, K+ ATPaz’ın inhibisyonu sonucu abs. azalması
(Fenolftalain, bisakodil, dantron, emodinler)

2. Adenilil siklaz’ın aktivasyonu yoluyla salgılanmanın artırılması (Kolera toksini,

enterotoksinler, risinoleik asid, PGs)

3. Mukoza epitelinin sitoplazma membranında harabiyet yaparak abs. kapasitesini

düşürmeleri (Fenolftalein, bisakodil, dihidroksi safra asidleri, hint yağı)

4. Barsak mukozasında Prostaglandinlerin sentez ve salıverilmesi artırmaları, VIP

salıverilmesi ve NO sentezinin artırılması da diyareye neden olur

(Risinoleat, emodinler, MgSO4)

Barsakta su birikimine neden olan mekanizmaları açıklar.
Laksatif ve Purgatif İlaçlar

 1. Yumuşatıcı laksatifler
 2. Kitle oluşturan laksatifler
 3. Osmotik laksatif-purgatifler
 4. Stimülan laksatif-purgatifler
 5. Su

Laksatif ve pürgatif ilaç gruplarını sayar ve etki mekanizmalarını söyler.

 1.Yumuşatıcı Laksatifler

Bu gruptaki ilaçlar 2 alt grupta toplanır.

a. Kaydırıcılar (Lubrikanlar)
 Diyare yapmadan feçesi yumuşatırlar. Oral veya rektal yoldan
kullanılırlar.
 Sıvı parafin (sıvı vazelin, mineral yağ): Vitamin A, D, E ve K
eksikliği, anal kaşıntı, lipid pnömonisi.
 Gliserin, sıvı bitkisel yağlar (yerfıstığı, zeytin ve pamuk yağı): Etkileri
1-3 günde ortaya çıkar.

Yumuşatıcı laksatifleri, kitle oluşturan laksatifleri, osmotik laksatif-pürgatifleri ve stimülan (irritan) laksatif-pürgatifleri sayar,
laksatif/pürgatif olarak nasıl kullanıldıklarını açıklar, kontrendike oldukları durumları söyler.
 1.Yumuşatıcı Laksatifler

b. Nemlendiriciler (Anyonik deterjanlar):

 Yüzey gerilimini düşürerek, barsak suyu ve yağların feçes
içine nüfusunu sağlarlar.
 Epitel hücrelerinde adenilat siklazı aktive ederler.
 Yüksek dozda epitelde zedelenmeye neden olurlar.
 Etkileri 1-2 günde ortaya çıkar. Oral yoldan kullanılırlar.

Dokuzatlar: Dioktil sodyum sülfoksilat (Dokuzat Na)

Dioktil potasyum sülfoksilat (Dokuzat K)

Yumuşatıcı laksatifleri, laksatif-pürgatifleri sayar, laksatif/pürgatif olarak nasıl kullanıldıklarını açıklar, kontrendike oldukları durumları
söyler.
 2. Kitle oluşturan laksatifler

 GIS’te sindirilemeyen ve absorbe olmayan polisakkaritlerdir. Suyu

tutarak şişerler ve feçesi yumuşatırlar.
 Etkileri 2-3 günde görülür. Yeterli miktarda sıvı ile birlikte alınmalıdırlar.
Aksi halde barsak tıkanmasına neden olurlar.
 Kepek: Buğday unu kepeği
 Psyllium (plantago türü) tohumları ve saflaştırılmış kolloidi
Feçesteki safra asidleri ve kolesterolu tutar atılımlarını artırırlar.
 Metil selüloz, karboksimetilselüloz
Dijital glikozitlerinin ve salisilatların absopsiyonlarını azaltırlar.
 Kalsiyum polikarbofil: Sentetik poliakrilik asid/divinil glikol polimeri
 Agar: Alg türü deniz yosunlarından elde edilir
Kitle oluşturan laksatifleri sayar, laksatif/pürgatif olarak nasıl kullanıldıklarını açıklar, kontrendike oldukları durumları söyler.
 3. Osmotik laksatif-purgatifler

 GIS’ten absorbe edilmeyen veya düşük oranda absorbe

edilen tuzlar veya organik maddelerdir.
 Beraberlerinde su tutarak feçesin sulu kalmasına ve barsak
çeperinin gerilmesi sonucu motilite artışına neden olurlar.
 Aç karna veya fazla miktarda su ile alınmaları etkilerinin daha
çabuk başlamasını sağlar.
 Oral yoldan en çabuk etki yapan pürgatiflerdir.
 Alındıktan 2-3 saat sonra sulu diyare yaparak barsakları
temizlerler.
Osmotik laksatif-pürgatifleri ve stimülan (irritan) laksatif-pürgatifleri sayar, laksatif/pürgatif olarak nasıl kullanıldıklarını açıklar,
kontrendike oldukları durumları söyler.
 3. Osmotik laksatif-purgatifler

 1. Tuzlu laksatifler
 Magnezyum sülfat, Magnezyum sitrat, Magnezyum
oksid ve hidroksit
 Sodyum fosfat, Sodyum sülfat, Sodyum difosfat,
Sodyum bikarbonat
 2. Sindirilmeyen şekerler
 Sorbitol
 Mannitol
 Laktuloz
 Gliserol
Osmotik laksatif-pürgatifleri sayar, laksatif/pürgatif olarak nasıl kullanıldıklarını açıklar, kontrendike oldukları durumları söyler.
 3. Osmotik laksatif-purgatifler

 Mg ve K tuzları, böbrek yetmezliğinde kontrendikedir.

Hipermagnesemi (SSS depresyonu ve iskelet kaslarında
gevşeme) ve hiperkalemi gelişebilir.

 Na tuzları, konjestif kalp yetmezliğinde ve

hipertansiyonda kontrendikedir.

Osmotik laksatif-pürgatifleri sayar, laksatif/pürgatif olarak nasıl kullanıldıklarını açıklar, kontrendike oldukları durumları söyler.
 4.Stimülan (irritan) laksatif-purgatifler

 Barsak mukozası üzerinde tahriş edici etki yaparak

suyun abs. azaltıp, salgılanmasını artırırlar.
 Enterik sinir sistemini direkt stimüle ederek barsak
motilitesini ve itici kasılmaları güçlendirirler.
 Pürgatif etkileri 6-12 saat sonra başlar (Hint yağı hariç).
Olağan dozda yarı sıvı feçese neden olurlar.
 Hint yağı 2-3 saat içerisinde sulu diyare oluşturur ve
barsakları tümüyle boşaltır.

Stimülan (irritan) laksatif-pürgatifleri sayar, laksatif/pürgatif olarak nasıl kullanıldıklarını açıklar, kontrendike oldukları durumları söyler.
 4.Stimülan (irritan) laksatif-purgatifler

 1. Difenilmetan deriveleri: Bisakodil, Fenolftalein,

Sodyum pikosülfat
 2. Antrakinon türevi glikozidler: Sinameki, dantron
 3. Hint yağı (Risinoleik asid)
 4. Laktuloz

Stimülan (irritan) laksatif-pürgatifleri sayar, laksatif/pürgatif olarak nasıl kullanıldıklarını açıklar, kontrendike oldukları durumları söyler.
 4.Stimülan (irritan) laksatif-purgatifler
1. Difenilmetan deriveleri

 Bisakodil:
Etki yeri kalın barsak. Barsakta çözünen tablet, süpozituvar,
enema şeklinde preparatları vardır.
 Yan etki: Abdominal kramplar, kolik, allerjik reaksiyonlar,
hipokalemi, atonik fonsiyonsuz kolon (10 gün> kullanılmamalı)
 Kontrendikasyon: Abdominal ağrı, bulantı, kusma, akut cerrahi
abdomen tıkanmalar, akut hepatit.
 İlaç etkileşmesi: Enterik kaplamalı şeklinin erken açılmasını
önlemek için antiasitler ve süt ile alınmamalı (1 saat önce veya
sonra alınabilir).

Bisakodilin etki yerini, preparat şekillerini, yan etkilerini, kontrendikasyonlarını, ilaç etkileşimlerini söyler.
 4.Stimülan (irritan) laksatif-purgatifler
1. Difenilmetan deriveleri

 Fenolftalein
 Yan etki: Deri döküntüsü, deride pigmentasyon, Stevens-Johnson
sendromu, epitel hücrelerinde zedelenme, idrar kırmızı-pembeye
boyanır, bulantı, kusma, karın ağrısı, alerji, trombositopenik purpura,
hafif kramplar.
 Kont. Bağırsak tıkanması, apandisit şüphesi, teşhis edilmemiş rektal
kanamalar, konjestif kalp yetmezliği, kolostomi, ileostomi,
hipertansiyon, diyabet.
 Hamileler ve emzirenlerde dikkatli olunmalı.
 Uyarı : Sık kullanımı alışkanlık yapar. Sıvı-elektrolit dengesi bozulur.

Fenolftaleinin etkilerini, yan etkilerini, kontrendikasyonlarını açıklar.

 4. Stimülan laksatif- Purgatifler
2. Antrakinon Türevi Glikozidler

 Etki mekanizması: Kolonda peristaltik hareketleri stimüle

edilmesi, epitel hücrelerinde Na+, K+-ATPaz’ın inhibisyonu,
NO üretiminin artması.

 Senozid A, Senozid B, Senokot

 Kazantrol
 Aloin
 Rubarb bitkisi
 Dantron
Antrakinon türevi glikozidleri sayar ve etki mekanizmalarını açıklar.
 4.Stimülan (irritan) laksatif-purgatifler
2. Antrakinon Türevi Glikozidler

 Senozid A ve B
 Senna acutifoliae ve S. Agustifoliae (sinameki) bitkilerinden
 Stimülan laksatif-purgatiflerin en güçlüsü
 Yan etki: İlaç alındıktan sonra idrarın rengi kırmızıya boyanabilir.
İlaç 40 g şeker içerir. Bu sebepten şeker hastalarında dikkate
alınmalıdır.
 Kolit, kramp, elektrolit kaybı, atonik fonksiyonsuz kolon.
 Kont. Enflamasyonlu barsak hastalıkları, diabetikler, Bi veya Ca
içeren ilaçlar, gebelik, emzirme.

Senozid A ve B’nin elde edildiği bitkileri söyler, kazantranol ve dantronu tanımlar, hint yağının etki mekanizmasını, laktulozun özelliklerini
ve ilaç etkileşmelerini söyler; senozid A ve B’nin, hint yağının, laktulozun yan etki ve kontrendikasyonlarını söyler.
 4.Stimülan (irritan) laksatif-purgatifler
2. Antrakinon Türevi Glikozidler

 Kazantranol
 Kasgara sagradadan elde edilen saflaştırılmış
glikozitler
 
 Dantron
 Sentetik antrakinon türevi
 Orta dereceli pürgatif

Senozid A ve B’nin elde edildiği bitkileri söyler, kazantranol ve dantronu tanımlar, hint yağının etki mekanizmasını, laktulozun özelliklerini
ve ilaç etkileşmelerini söyler; senozid A ve B’nin, hint yağının, laktulozun yan etki ve kontrendikasyonlarını söyler.
 4.Stimülan (irritan) laksatif-purgatifler

 3.Hint yağı
 İnce barsakta lipazla sindirilir; gliserol ve risinoleik aside ayrışır.
 Risinoleik asid Na, K-ATPazı inhibe ederek su absorpsiyonunu
durdurur. Ucuz ve etkin bir pürgatiftir.
 Lezzeti ve kokusu hoş değildir.
 Yan etki: Fazla alınırsa, bulantı, kusma, karın ağrısı görülür.
 Kont. Gebelik, karın ağrısı, kolit, barsak tıkanması, kusma, karın
ameliyatları, mentruasyon.

Senozid A ve B’nin elde edildiği bitkileri söyler, kazantranol ve dantronu tanımlar, hint yağının etki mekanizmasını, laktulozun özelliklerini
ve ilaç etkileşmelerini söyler; senozid A ve B’nin, hint yağının, laktulozun yan etki ve kontrendikasyonlarını söyler.
 4.Stimülan (irritan) laksatif-purgatifler

4. Laktuloz
Oksijen köprüsü ile birleşmiş laktoz ve galaktozdan oluşur
İnce barsakta disakkaridaza dayanıklı
Kalın barsakta esas olarak laktik ve asidik aside dönüşür
Yan etki: Yüksek dozlarda şişkinlik, geğirme, kramp, karın ağrısı,
bulantı, kusma.
Kont. Gastroentestinal obstrüksiyon, galaktoz almaması gerekenler,
gebeliğin ilk 3 ayı emzirme, diyabetikler.
İlaç etkileşimi: Antiasitler

Senozid A ve B’nin elde edildiği bitkileri söyler, kazantranol ve dantronu tanımlar, hint yağının etki mekanizmasını, laktulozun özelliklerini
ve ilaç etkileşmelerini söyler; senozid A ve B’nin, hint yağının, laktulozun yan etki ve kontrendikasyonlarını söyler.
 5. Su

İnce ve kalın barsağın su ve sodyum absorbsiyon

kapasitesinin üzerinde izotonik tuzlu (salin) su, kısa sürede
alınırsa pürgatif etki oluşur.
Tuzlu su lavajı: Aç karna hastaya 1,5-3 litre izotonik tuzlu su veya
dengeli tuz solüsyonu içirilir, 60-90 dk’da sulu diyare
oluşturulabilir.
Boşaltma lavmanı: 300-500 ml salin/sabunlu su/ ılık musluk suyu
bir kanül ile rektuma verilerek kısa zamanda içerik boşaltılabilir.

Suyun pürgatif etkisini, tuzlu su lavajı ve boşaltma lavmanını açıklar.

 Prokinetikler ve konstipasyonda
kullanılan diğer ilaçlar

 Prokinetik ilaçlar GIS motilitesini stimüle ederler. Bunlar;

Metakolopramid, sisaprid, domperidon.
 Parasempatomimetikler: Betanekol ve neostigmin
 Makrolidler: Eritromisin
 Prukaloprid, Tegaserod: 5HT4 reseptör agonistleri
 Alasetron, Granisetron: 5HT3 reseptör antagonistleri
 Lubiprostan: Klorür kanal aktivitörü, sıvı salg. artırır.

Prokinetikler ve konstipasyonda kullanılan diğer ilaç gruplarını ve bu gruplarda yer alan ilaçları sayar.
Laksatif ve Purgatiflerin Klinik Kullanımı

•Sabah aç karnına, bazen ilave olarak gece yatarken (laksatif)

•Gece yatarken tek doz (purgatif)
•Kısıtlı bir süre kullanılmalı, uzun kullanım motor fonksiyonlarda
ve rektal reflekste depresyon yapar.
•Apandisit, bağırsaklarda iltihabi durum ve ileus’ta, kullanımları
kontrendikedir.

Laksatif ve pürgatiflerin klinik kullanımını açıklar, kontrendike olduğu durumları söyler.

 Laksatif ve pürgatif ilaç uygulamasını
gerektiren klinik durumlar

1. Kronik konstipasyon hali

2. Gebelik ve doğum sonunda oluşan konstipasyon: Kitle
oluşturan laksatifler
3. İlaçlara bağlı konstipasyon: Opioidler, parasempatolitik ve
gang. bloke ediciler, bazı nöroleptikler ve demir kabızlık
yapar
4. Karın bölgesindeki radyodiyagnostik incelemeler: Hint yağı,
senozid vd. stimülan ilaçlar
5. Hemoroid, anal fissür vb. ağrılı defekasyonlar: Lubrikanlar
ve diğer laksatifler. Pürgatifler kullanılmaz.
Laksatif ve pürgatif ilaç uygulamasını gerektiren klinik durumları söyler.
Laksatif ve pürgatif ilaç uygulamasını
gerektiren klinik durumlar (Devam)

6. Hastanın ıkınmasının sakıncalı olduğu durumlar:

Laksatifler
7. Fekal impaksiyon: Rektumdaki kitle parçalandıktan
sonra, bisokodil supozutuvarı veya lavmanlar uyg.
8. İlaç ve besin zehirlenmesi: Tuzlu pürgatifler, genellikle
sodyum sülfat
9. Feçesin laboratuarda incelemesi: Supozituvarlar

Laksatif ve pürgatif ilaç uygulamasını gerektiren klinik durumları söyler.

 Yan etkileri

 Uzun süre purgatif kullanımında dehidratasyon, hipokalemi,

hiponatremi, hipoaldosteronizm, hipoalbüminemi, steatore
 Vitamin eksikliği, osteomalasi
 Akut apandisit, tifo, barsak travması, nekrozu ve ülseri gibi
durumlarda pürgatifler barsak delinmesine, peritonite yol
açabilirler.
 Gebeliğin sonuna doğru pürgatif kullanımı erken doğum
veya düşük

Laksatif ve pürgatiflerin yan etkilerini açıklar.

 Yan etkileri (Devam)

 Emziren annelerde ve bebekte ishal

 Osmotik purgatifler barsak su içeriğini artırarak
ilaçların absorsiyonunu geciktirirler.
 Uzun süre laksatif kullanıldığında alışkanlık veya
bağımlılık, kalın barsak myenterik pleksusunda kalıcı
zedelenme (Katartik sendrom)

Laksatif ve pürgatiflerin yan etkilerini açıklar.

 Kaynaklar

 Prof. Dr. S. Oğuz Kayaalp, Rasyonel Tedavi Yönünden Tıbbi

Farmakoloji, 10. Baskı, Hacettepe Taş, 2002.

 Bertram G. Katzung, Basic&Clinical Pharmacology, 7th

edition, Appleton&Lange, 1998.

 Mark F. Bear, Barry W. Connors, Michael A. Paradiso,

Neuroscience-Exploring The Brain, 2nd Edition, Lippincott,
Williams&Wilkins, 2001.