L A KS AT İ F

VE
P U R G AT İ F
İLAÇLAR

K A R A D E N İ Z T E K N İ K Ü N İ V E R S İ T E S , T I P F A K Ü LT E S İ
T I B B İ FA R M A KO L O J İ A N A B İ L İ M DA L I
DR.İLKNUR ERKÖSEOĞLU
KONSTİPASYON

• Yetişkinlerde, kronik fonksiyonel kabızlığın genellikle nedeni

inflamatuar barsak hastalıklarıdır.
• Zihinsel konfüzyon, hareketsizlik, ağızdan alımın azlığı, sınırlı tuvalet
alışkanlığı ve ilaçlar kronik kabızlığa neden olurlar.
• İmpaksiyon, fekal inkontinansın en yaygın nedenidir ve steril
ülserasyona veya kolonun perforasyonuna yol açabilir.
• Dışkı ağırlığının %70-85’ini su oluşturur.
• Dışkının net sıvı içeriği, Gİ kanal boyunca luminal girdi ve çıktı
arasındaki dengeyi yansıtır.
• Bağırsağın günlük görevi;
Lümen içeriğinden suyu, minerali ve besin maddelerini çekmek ve
dışkılama süreciyle atık maddenin uygun şekilde dışarı atılması için
geride bir sıvı havuzu bırakmaktır.
KONSTİPASYON TEDAVİSİ

• Liften zengin diyet

• Yeterli sıvı alımı
• Uygun bağırsak alışkanlıkları ve eğitimi
• Kabızlık yapan ilaçlardan kaçınma
• Laksatif-Purgatifler
LAKSATİF VE PURGATİF İLAÇLAR

 Laksatifler (yumuşatıcılar): Feçesin yumuşamasını sağlayan ve

böylece defekasyon sırasında atılmasını kolaylaştıran ilaçlardır.
 Purgatifler (katartikler): Fecesin sulu halde kalmasını sağlayan,
istem dışı olarak hızlı bir şekilde atılmasına ve kalın barsağın
boşalmasına neden olan ilaçlardır.
 Purgatif etki, laksatif etkinin şiddetlenmiş şeklidir.
 Purgatif ilaçlar düşük dozda alındıklarında laksatif etki yaparlar.
 Laksatif ilaçlar, zayıf etkili ilaçlar olduklarından yüksek dozda
alınsalar bile laksatif etki oluşturmazlar.
1. Yumuşatıcı laksatifler
a. Lubrikanlar (Sıvı vazelin, gliserin)
b. Nemlendiriciler (Dioktil sodyum veya potasyum sülfosüksinat)
2. Kitle oluşturan laksatifler (Metil sellüloz, karboksimetil sellüloz,
Psyllium tohumları, Psyllium kolloidi, kepek)
3. Osmotik laksatif purgatifler (Sodyum sülfat, magnezyum sülfat,
magnezyum sitrat, magnezi sütü)
4. Stimülan laksatif purgatifler (Bisakodil, hint yağı, Senozid A ve B,
Senna ekstresi (Senekot), Senna yaprağı, Fenolftalein)
 İLAÇLARIN ETKİ MEKANİZMALARI

İlaçlar, mukoza içinden iyonların ve suyun geçişini etkileyerek

barsak boşluğunda sıvı birikmesine neden olurlar.
Mukoza zedelenmesi;
• Stimülan purgatifler, mukoza epitel hücrelerinin sitoplazma
membranını zedelerler ve mukozanın absorpsiyon kapasitesini
düşürürler.
• Kimyasal etkenlerin purgatif etki oluşturmalarında, barsaktan
prostaglandin sentez ve salıvermelerini artırmaları rol oynayabilir.
YUMUŞATICI LAKSATİFLER
(DIŞKI YÜZEY AKTİF AJANLAR)

• Feçesin lubrikasyonuna (feçesi yağlandıranlar) neden olanlar ve

feçesi nemlendirenler olarak sınıflandırılabilirler.
• Nispeten feçesin yapısına katılarak da atılımına katkı sağlarlar.
• Kolondan su absorpsiyonunu azaltarak barsak lümenindeki su
oranını artırırlar.
LUBRİKANLAR (YAĞLAYICILAR)

• Sıvı vazelin
• Gliserin
• Sıvı bitkisel yağlar
• Çoğunlukla sindirilmeyen absorpsiyonları kısıtlı olan feçesi ve barsak
mukoza yüzeyini yağlayarak gaitanın atılımını kolaylaştırırlar.
• Anorektal bölge cerrahisi sonrası ıkınma ile oluşabilecek
komplikasyonları önlemek için kullanılırlar.
NEMLENDİRİCİLER
• Dokuzat sodyum (Dioktil sodyum sülfosüksinat),
• Dokuzat potasyum (Dioktil potasyum sülfosülsilat),
• Dokuzat kalsiyum
• Anyoniksülfattan deterjan yapıda, oral alınan, yan etkileri en
az olan laksatif ilaçlardandırlar.
• Kısmen barsaktan absorbe edilip safra ile elimine edilirler.
• Barsak epitelinde adenilatsiklazı aktive ederek lümene su ve tuz
salınımını artırabilirler.
KİTLE OLUŞTURUCU LAKSATİFLER
• Basit konstipasyonda birinci tercih olarak kullanılırlar.
• Sindirilmeyen, absorbe edilmeyen hidrofilik özellikte olup su tutarak,
şişerek barsakta kitle oluşturan maddelerdir.
• Barsak peristaltizmini de artırırlar.
• Yaklaşık 18-24 saatte etkileri ortaya çıkmaya başlar.
• İstenen etkiyi genellikle 2-3 gün içerisinde gösterirler.
• Kullanımları güvenlidir.
• Sağlıklı yaşlı, gebe ve emziren annelerde kullanılabilecek en uygun
laksatif grubudur.
• Herhangi malformasyon oluşturucu etkisi yoktur.
• Bu grup maddeler müsilajlar olarak ta adlandırılırlar.
• Kullanımları sırasında gaz ve şişkinlik görülebilir.
 Kepek:
• Normal buğday ununun kepeği yoğurt, su gibi besinlerle karıştırılıp
laksatif olarak kullanılır.
• Kitle oluşturarak feçesin daha rahat atılımını sağlar.
• Belirgin yan etkisi yoktur.
Metil selüloz/sodyum karboksimetil selüloz:
• Hammaddeleri selüloz olan yarı sentetik maddelerdir.
• Feçesin kitlesini arttırarak etki gösterirler.
• Salisilat ve kalp glikozitlerinin absorpsiyonunu azalttıkları için bu ilaçları
kullananlarda doz ayarlaması gerekir.
 Kalsiyum polikarbofil:
• Oral yoldan bol su ile alınması uygun olan, absorbe edilmeyen, yapısındaki Ca+2’nin
midede H+ ile yer değiştirmesi sonucu polikarbofilik aside dönüşen, su absorbe
ederek kitlesi artarak etki gösteren laktasiftir.
• Günde 1-4 gr alınması uygundur.
Psyllium tohumları:
• Toz ya da granül haline getirilmiş formları bol su ile alınan, müsilaj yapıda
hemiselülöz içeriği zengin laksatiftir.
• Feçesin içeriğindeki kolesterol ve safra asitlerini tutarak ıtrahlarını artırıcı özelliğe
sahiptir.
Agar:
• Toz haline getirilmiş Alg grubu deniz yosunlarından elde edilen, su ile karıştırılarak
alınan hidrofilik kolloid yapılı maddelerdir.
OSMOTİK ETKİLİ LAKSATİF VE PÜRGATİFLER

• Bu grup ilaçlar barsaktan absorbe edilmedikleri için su tutarak

barsak lümeninde osmotik basıncı artırarak motiliteyi artırırlar.
• Oral alımdan sonrası etkileri en çabuk ortaya çıkan gruptur.
• Oral alımdan sonra etkileri 2-3 saat içinde ortaya çıkar.
• Barsak temizliği için en sık kullanılan ilaçlardır.
OSMOTİK ETKİLİ LAKSATİF VE PÜRGATİFLER

• Mannitol
• Sorbitol
• Laktuloz ve laktilol
• Magnezyum ve sodyum tuzları
• Polietilen glikol
MANNİTOL

• Polihidroksialkol yapıda olan gastrointestinal sistemden az miktarda

absorbe edilen bir ilaçtır.
• Barsak lümenine su ve tuz salgısını arttırırken, absorpsiyonlarını
azaltarak pürgatif etki yapar.
• Kolonun radyopak madde ile radyolojik görüntülenmesi öncesi
kolon temizliği amacıyla kullanılır.
• Fermentasyon sonucu aşırı gaz oluşumuna bağlı barsak
perforasyonuna sebep olabileceği unutulmamalıdır.
 Sorbitol:
• Yapıca mannitol izomeri olan, gastrointestinal sistemden kısıtlı
absorbsiyona sahip bir ilaçtır.
• Özel durumlar haricinde pek kullanılmaz.
 Laktuloz ve Laktilol
• Laktuloz ve laktitol, sentetik laktoz türevleridir.
• Bu hiperosmolar ajanlar, ince bağırsakta sindirim enzimleri
tarafından hidrolize edilmez ve bu nedenle barsak mukozası
tarafından zayıf bir şekilde emilir.
• Bu dissakaritler kolonda, intralüminal bakteriler tarafından
hiperosmolar düşük moleküler ağırlıklı asitler halinde fermente
edilir.
• İntraluminal su tutma ve pH'nın düşmesine ve kolon
peristaltizminde bir artışa neden olur.
• Ayrıca, laktulozun bakteriyel fermantasyonu gaz oluşumuna yol
açarak barsakta distansiyon ve peristaltizme neden olur.
• Laktuloz ve laktitol’ün yan etkileri karın ağrısı ve şişkinliktir. Kronik
kullanımlarında elektrolit dengesi bozukluklarına neden olabilirler.
Magnezyum ve sodyum tuzları:
• Magnezyum sülfat, magnezyum sitrat laksatif olarak kullanılabilir.
• Kolon motilitesini uyarıp kolon lümenine sıvı salınımını artırarak
mukozadan kolesistokinin salgılanmasına neden olarak etki
gösterirler.
• Magnezyum sağlıklı bireylerde böbreklerden hızla atılırken böbrek
yetmezliği gibi durumlarda dikkatli kullanılmalıdır.
 Magnezyum ve sodyum tuzları:
• Sodyum sülfat, sodyum fosfat, sodyum bikarbonat laksatif amaçlı
kullanılabilir. Konjestif kalp yetmezliğinde Na+2 kısıtlaması nedeniyle
dikkatli kullanılmalıdır.
• Endoskopi, dışkı tıkacı, toksik maddelerin uzaklaştırılması amacıyla
kullanılırlar.
• Uzun süreli kullanımlarda elektrolit dengesizliğine neden olabilirler.
Polietilen glikol:
• Polietilen glikol (PEG) absorbe ve metabolizeolmayan bir laksatiftir.
• Lümen içerisine su çekerek etki oluşturur.
• Kronik konstipasyonda ve inceleme öncesi barsak temizliğinde
kullanılır.
• 3.350 ve 4.000 g/mol moleküler ağırlığa sahip farklı PEG türleri
geliştirilmiştir.
• Elektrolit dengesinin ozmoz ile bozulma riskini en aza indirmek için,
hipo-ozmotik yerine izo-ozmotik olan PEG'nin elektrolitler ile bir
kombinasyonu kullanılabilir.
 Polietilen glikol:
• PEG'in dışkı sıklığının artmasında (haftada 3 kez) kabızlığın
tedavisinde plasebo, laktuloz ve magnezyum hidroksitten daha etkili
olduğu kanıtlanmıştır.
• PEG kullanımı, küçük çocuklarda bile etkili ve güvenlidir.
• Yan etkileri fekal inkontinans, şişkinlik, karın ağrısı, bulantıdır. Sıvı-
elektrolit dengesi bozukluğu, karaciğer veya böbrek yetmezliği olan
veya diüretik kullanan hastalarda görülebilir. Bu hastalarda elektrolit
değerleri yakından izlenmelidir.
STİMÜLAN LAKSATİF VE PÜRGATİFLER
• İntestinal mukoza üzerine direk etki ederek epitel hasarı
oluştururlar.
• Kas ve sinirleri uyararak barsak içine sekresyonu arttırırken,
absorpsiyonu azaltırlar.
• Pürgatif etkileri oldukça hızlı başlar.
• Genellikle 6-12 saat içinde etkileri başlayıp 12-24 saat içinde
maksimum etkinliğe ulaşırlar.
• Hint yağının etkisinin ortaya çıkması daha kısadır.
• 2-3 saat gibi bir sürede ishal yaparak barsakları tamamen hızlı bir
şekilde boşaltır.
• Bu gruptaki ilaçlar yapısal olarak oldukça farklılık gösterir.
• Prokinetik etkinlik te gösterirler.
• Uzun süre kullanıldıklarında laksatif bağımlılığı oluşturma
potansiyeline sahiptirler.
• Gebelerde stimülan laktasifler uterus tonusunu arttırdıkları için
kullanılmamalıdır.
• Emziren annelerde anne sütüne geçerek bebekte ishal gibi laktasif
etkiler oluşturabilirler.
BİSAKODİL
• Yapısal olarak difenilmetan türevi bir laksatif pürgatiftir.
• Suda çözünürlüğü azdır.
• Oral verildiğinde büyük bölümü ince barsaklardan emilip karaciğerde
glukuronat konjugatı haline dönüşerek safra ile ıtrah edilir.
• Glukuronize olmuş olan polar bileşik ince barsaktan absorbe edilmez.
• Kalın barsak mikroflorasındaki bakterilerce hizrolize edilip serbest bisakodil
haline dönüşür.
• Tahriş edici etkisinin fazla olması nedeniyle kalın barsakta açılan kaplamalı tablet
formunda kullanılır.
• Bisakodil suppozituvar ve enema şeklinde de kullanılabilirken diğer
stimülanların bu şekilde kullanımı yoktur.
ANTRAKINON TÜREVI GLIKOZITLER VE
BITKILERDEN ELDE EDİLEN MADDELER
• Senekot, senozid A/B (sinameki bitkisinin meyve ve yaprağından elde edilirler),
kaskara sagrata (rhamnus pushiana ağacının kabuğundan elde edilir), aloe
bitkisinin yaprağı, rubarb bitkisinin yaprağı ve ekstresi, dantron (sentetik
antrakinon türevi) bu grupta bulunur.
Senozid A/B:
• Sinameki bitkisinden elde edilen glikozit yapılı antrakinon türevi maddelerdir.
Stimülan laksatiflerin klinikte halen kullanılabilenleri arasında en güçlü etki
gösteren laksatif-pürgatif etkili olanlarıdır.
• Etkilerinin çıkması yaklaşık 8-10 saat kadardır. Süt alan bebeklerde anne senozid
A/B kullandığında ishal oluşabilir.
• Senna ekstreleri (senekot):
• Senna bitkisinin meyvesi olarak anılan tomurcuklarından elde edilir.
• Tablet ve suppozituvar formları vardır.
• Rektal kullanım ile 1-2 saat içinde pürgatif etkileri gözlenebilir.
 Hint yağı:
• Bitkisel laksatif olarak Ricinus communis bitkisinin tohumlarından
elde edilir.
• İnce barsakta bulunan lipaz etkisi ile gliserol ve risinoeik asite kadar
sindirilmiş olur.
• Oluşan risinoeik asit ince barsak epitel hücrelerindeki Na+-KATP
az’ı baskılayarak barsaktan su absorpsiyonunu engeller ve pürgatif
etkinin ortaya çıkmasına neden olur.
• Gastrointestinal sistem görüntülenmesi öncesi oral olarak kullanılır.
• Gazlar dâhil olmak üzere kalın barsak boşalmasına neden olması
tercih nedenidir.
• Lezzet ve kokusu nedeniyle oral kullanım zorluğu vardır.
• Lezzetini iyileştirici maddelerle karıştırılarak alınması kullanımını
kolaylaştırır.
• Kolonun peristaltik hareketlerini stimüle edip Na+-K- ATP az’ı
inhibe ederek su ve elektrolitlerin barsaktan reabsorbsiyonunu
engelleyen aktif antrakinon metabolitlerdir.
• Pürgatif etkilerinin ortaya çıkması 6-12 saat kadar sürer.
• Antrakinon türevi emodinler absorbe edilince krizofanik asit oluşur.
• Bu da böbrekten ıtrah edilirken idrarı kahverengi/kırmızıya boyar.
• Kullanımları uzun sürerse kolonda geri dönüşümlü olarak melanin
pigmentinin birikmesi sonucu koyulaşma (melanozis coli) oluşabilir.
PROKİNETİK İLAÇLAR

• Metoklopramid
• Domperidon
• Sisaprid
• Betanekol
• Neostigmin
LUBİPROSTON, LİNAKLOTİD VEPRUKALOPRİD
Linaklotid (Linzess):
• Guanilat siklazın bir oligopeptid agonisti
• Sıvı salgısını ve hareketliliğini arttırmak için bağırsakta yerel olarak
etki eder.
Lubiproston (Amitiza):
• Klorür kanalı aktivatörü
• Bağırsak sıvı salgısını arttırır ve bağırsak geçişini ve dışkı geçişini
kolaylaştırır
Prukaloprid (Resolor):
Serotonin 5-HT4 reseptörü agonisti
Peristaltizmi etkiler ve sekresyonları uyarır
 LAKSATİF VE PURGATİFLERİN KULLANILIŞI
• Laksatifler, bazı özel durumlar dışında kısıtlı bir süre kullanılması
gereken ilaçlardır.

• Uzun süre kullanılmaları KB motor fonksiyonunda ve rektal

reflekste devamlı depresyona neden olur. Bunun sonucu olarak ilacın
devamlı olarak kullanılması gereksinim haline gelir.

• Purgatif ilaçlar etkilerinin niteliği nedeniyle genellikle bir kez

kullanılmaları tavsiye edilen ilaçlardır.

• Purgatif ilaçların etkileri genellikle 6 saat içinde başlar.

• Laksatif ilaçlar duruma göre, sabahleyin aç karna günde tek doz
halinde ve bazen ilave olarak akşam yatarken alınırlar.
• Kural olarak, yeterli olan düşük dozda ve sıklıkta kullanılmalıdırlar.
• Laksatif uygulanmasını gerektiren durum geçtiğinde de hasta ilacı
kullanmaya devam edebilir. Bu durum kötüye kullanım sayılır.
• Purgatif ilaçlar etkilerinin niteliği nedeniylebir kez kullanılmaları
gereken ilaçlardır.
• Acil durumlar dışında genellikle gece yatarken alınırlar.
KONTRENDİKASYONLAR

• Karın ağrısı, ateş, bulantı ve kusma gibi semptomlar gösteren,

• Apendisit ve karında iltihaplanma olasılığı bulunan durumlarda,
• Bağırsak tıkanması
ENDİKASYONLAR
• Kronik konstipasyon
• Gebelik ve doğum sonrası peryotta ortaya çıkan konstipasyon halleri
• İlaca bağlı konstipasyon
Opiat Metilnatrekson, Alvimopan
• Radyolojik incelemeler, cerrahi işlemler
• Hemoroid, anal fissür, anorektal bölgede yapılan cerrrahi işlemler
• Hernili veya anevrizmalı hastalarda
• Fekal impaksiyon
• İlaç veya besin zehirlenmesi
• Numune alınması
• Antihelmintik ilaçlarla tedavi sırasında
GENEL YAN ETKİLER

• Diyareye bağlı su ve elektrolit kaybı nedeniyle dehidratasyona,

hipokalemi, hiponatremi ve hiperaldesteronizm
• Kalın bağırsakta kronik iltihap, spazm ve protein kaybının eşli ettiği
enteroptai ile buna bağlı hipoalbüminemi ve steatore
• Akut apendisit, tifo, bağırsak travması, nekrozu ve ülser gibi
durumlarda bağırsak delinmesi ve peritonit
• Gebeliğin sonuna doğru kullanınca uterus motilitesi artırabilirler
• Sürekli kullanılınca laksatif bağımlılığı
• Stimülan laksatiflerin sürekli kullanılması katartik sendroma neden
olur
• Birlikte alınan ilaçların absorbsiyonunu bozabilirler.
 Kabızlık Tedavisinde Lavman İçin Kullanılan İlaçlar ve Dozları
Tedavi Dozları

Oral
Ozmotik Laksatifler
Polietilen Glikol 3350 1.5 g/kg/gün
Polietilen Glikol solüsyonu 25 mL/kg/saat nazogastrik
Magnezyum Sitrat < 6 yaş: 2-4 mL/ kg/gün
6-12 yaş: 100-150 mL/gün
> 12 yaş: 150-300 mL/gün
Stimulanlar
Senna 2-6 yaş: 2.5-7.5 mL (8.8 mg/5 mL); ½ -1 ½ tablet (8.6 mg/tablet)/gün
6-12 yaş: 5-15 mL; 1-2 tablet/gün
Bisakodil ≥ 2 yaş: 5-15 mg (1-3 tablet) /gün tek doz
Lubrikantlar
Mineral yağ 15-30 mL /gün
Rektal Ajanlar
Lavmanlar (her gün tek doz)
Salin 5 -10 mL/kg /her yaş için
Mineral yağ 15-30 mL/gün 240 mL’ye kadar/ her yaş için
Fosfat soda 2-12 yaş: 66 mL enema (2 yaşın altında elektrolit bozukluğuna yol açabileceğinden
kullanılmamalıdır. )
> 12 yaş: 133 mL
Supozituar (hergün tek doz)
Bisakodil ≥ 2 yaş: 5-10 mg (½-1 supozituar)
Gliserin ½ -1 yenidoğan supozituar; 6 yaşından büyükler için yetişkin supozituarı
 Kabızlığın İdame Tedavisinde Kullanılan İlaçların Dozları ve Yan Etkileri
Tedavi Doz Yan Etkiler

Osmotics
Polietilen glikol 3350
Laktuloz
Magnezyum hidroksit
Sorbitol (erik suyu gibi)
0.5-0.8 g /kg; 17 g/güne kadar çıkılabilir Anafilaksi, şişkinlik
1 mL /kg/gün 1x1 ya da 2x1 Abdominal kramp, şişkinlik
< 2 yaş: 0.5 mL/kg/gün Yenidoğanlar magnezyumun yüksek
2-5 yaş: 5-15 mL/gün dozuna duyarlıdır (hipermagnezemi,
6-11 yaş: 15-30 mL/gün hiperfosfatemi, hipokalsemi)
≥ 12 yaş: 30-60 mL/gün
Yatarken ya da bölünmüş dozlarda verilir
1-3 mL/kg infantlarda günde bir kez ya da iki kez Laktuloza benzer

Stimulantlar
Senna (Senokot) 1 ay- 2 yaş: 1.25-2.5 mL (2.2 to 4.4 mg) yatarken(< 5 İdiyosenkratik hepatit, melanoziz koli,
m/gün); 8.8 mg/kg/gün hipertrofik osteoartropati, analjezik
2-6 yaş: 2.5-3.75 mL (4.4 to 6.6 mg) or ½ tablet (4.3 mg) nefropati
yatarken (< 7.5 mL or 1 tablet/gün)
6-12 yaş: 5-7.5 mL (8.8 to 13.2 mg) ya da 1 tablet (8.6
mg) yatarken (< 15 mL ya da 2 tablet/gün)
> 12 yaş: 10-15 mL (26.4 mg) ya da 2 tablet (17.2 mg)
yatarken (< 30 mL ya da 4 tablet/gün)
Bisakodil (Dulcolax) > 2 yaş: 5-15 mg (1-3 tablet) günde bir kez Abdominal kramp, diyare, hipokalemi,
anormal rektal mukoza, proktit
(nadir), urolitiyaziz (vaka raporları)

Lubrikantlar
Mineral yağ Çocuklar: 5-15 mL/gün Lipoid pnömoni, bağırsakta yabancı
Adelosan: 15-45 mL/gün cisim reaksiyonu