You are on page 1of 32

Практичні аспекти використання

нестероїдних та стероїдних
протизапальних препаратів
Запалення

• Запалення - це типовий патологічний процес, який


виникає у відповідь на пошкодження тканин і
складається з трьох взаємопов’язаних судинно-
тканинних компонентів: альтерація, порушення
мікроциркуляції з ексудацією та еміграцією
лейкоцитів, проліферація.
• Альтерація-пошкодження клітин та тканин
• Ексудація-вихід рідини і клітин крові з судин у
тканини
• Проліферація- розмноження клітин і розростання
тканин в результаті чого і відбувається відновлення
цілісності тканини.
Запальний
процес
• Протизапальні препарати –це лікарські засоби, що пригнічують
запальний процес шляхом впливу на біологічно активні речовини,
що регулюють його.
Протизапальні препарати поділяють на:
• Нестероїдні протизапальні препарати (в основі-органічні кислоти)
• Стероїдні протизапальні препарати (в основі яких містяться ГКС)

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) — група різних за


хімічною структурою ЛП (переважно похідні кислот), що мають
протизапальну анальгезивну, жарознижувальну й антиагрегантну
дії.
Їх поділяють за:
• Хімічною структурою
• За вираженістю ефекту
• Відносно впливу на ЦОГ
Класифікація НПЗП за хімічною структурою
І. Похідні кислот
Арилкарбонові кислоти
Похідні саліцилової кислоти або саліцилати (кислота ацетилсаліцилова, дифлунісал)
Похідні антранілової кислоти або фенамати (кислота мефенамова, кислота ніфлумова)
Арилалканові кислоти
Похідні арилоцтової кислоти (диклофенак натрію)
Похідні гетерооцтової кислоти (кеторолак)
Похідні індол-/інденоцтової кислоти (індометацин, суліндак, етодолак)
Похідні арилпропіонової кислоти (ібупрофен, напроксен, кетопрофен)
Енолікові кислоти
Похідні піразоліну (фенілбутазон, метамізол)
Оксиками (піроксикам, мелоксикам)
ІІ. Деякі інші похідні
Німесулід, колхіцин, целекоксиб, набуметон
ІІІ. Комбіновані препарати
Артротек (диклофенак + мізопростол), Амбене (фенілбутазон + дексаметазон)
Аспіфат (кислота ацетилсаліцилова + сукральфат), Доларен (диклофенак + парацетамол)
Класифікація НПЗП за вираженістю протизапального ефекту

НПЗП із вираженою протизапальною активністю

Саліцилати (кислота ацетилсаліцилова, дифлунісал)


Піразолідини (фенілбутазон)
Похідні індолоцтової кислоти (індометацин, суліндак, етодолак)
Похідні фенілоцтової кислоти (диклофенак)
Оксиками (піроксикам, мелоксикам)
Алканони (набуметон)
Похідні пропіонової кислоти (ібупрофен, напроксен, фенопофен, флурбіпрофен, кетопрофен, кислота
тіапрофенова)
Похідні сульфонанілідів (німесулід)
Похідні інших хімічних груп (целекоксиб)

НПЗП зі слабкою протизапальною активністю

Похідні антранілової кислоти (мефенамова кислота)


Піразолони (метамізол натрію, пропіфеназон)
Похідні параамінофенолу (парацетамол)
Похідні гетероарилоцтової кислоти (кеторолак)
Класифікація НПЗП відносно ЦОГ:

• Селективні інгібітори ЦОГ-1 (низькі дози кислоти


ацетилсаліцилової);
• Неселективні інгібітори ЦОГ — більшість НПЗП
(диклофенак, ібупрофен, піроксикам, індометацин);
• Селективні інгібітори ЦОГ-2 (мелоксикам, німесулід);
• Високоселективні (специфічні) інгібітори ЦОГ-2
(целекоксиб, рофекоксиб, вальдекоксиб, парекоксиб).
Ацетилсаліцилова кислота
• Фармакодинаміка Фармакокінетика
• При прийомі внутрішньо майже повністю
похідне саліцилату. Головним механізмом дії ацетилсаліцилової
кислоти є інактивація ферменту ЦОГ (циклооксигенази), внаслідок абсорбується з ШКТ.
чого зменшується продукція медіаторів запалення: простагландинів, • Тmax в плазмі- становить 10−20хвилин.
простациклінів і тромбоксану. Зниження синтезу простагландинів Ступінь зв’язування з білками плазми крові
призводить до зменшення їх впливу на центри терморегуляції, що становить 49−70%.
призводить до зниження температури, підвищеної внаслідок • На 50% метаболізується при первинному
запалення. Зменшує сенсибілізуючий вплив простагландинів на проходженні через печінку.Утворюється
чутливі до болю нервові закінчення, що зменшує їх чутливість до
медіаторів болю. Необоротне пригнічення синтезу тромбоксану А2 у гліцилкон’югат саліцилової кислоти.
тромбоцитах зумовлює антиагрегантну дію ацетилсаліцилової Виводиться з організму нирками у вигляді
кислоти. метаболітів.
• малі дози - 30−325 мг - спричиняють гальмування агрегації • Період напіввиведення (Т1/2) становить 20
тромбоцитів; хвилин.
• Т1/2 для саліцилової кислоти - приблизно
• середні дози - 1,5−2 г - чинять аналгетичну та жарознижувальну 2години.
дію;
• Проникає у грудне молоко, синовіальну
• великі дози - 4 г - чинять протизапальну дію. рідину, ліквор.
• У дозі менше 4 г ацетилсаліцилова кислота затримує екскрецію
сечової кислот
Протипоказання.
Ацетилсаліцилова кислота · Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти,
інших саліцилатів або до будь-якого допоміжного
компонента лікарського засобу.
Показання. · Бронхіальна астма, спричинена застосуванням
• Лікування легкого та помірно вираженого, саліцилатів або інших НПЗЗ в анамнезі.
гострого больового синдрому (головний, · Гострі шлунково-кишкові виразки.
зубний біль, біль у суглобах та зв’язках, біль · Геморагічний діатез.
у спині). · Виражена ниркова недостатність.
• Симптоматичне лікування гарячки та/або · Виражена печінкова недостатність.
больового синдрому при застудних · Виражена серцева недостатність.
захворюваннях. · Комбіноване застосування з метотрексатом у
дозуванні 15 мг на тиждень або більше
(протипоказано для одночасного застосування)

Дози: 500−1000 мг як одноразова доза. Повторне


застосування можливе через 4−8 годин. Максимальна
добова доза не повинна перевищувати 4 г
Диклофенак
Фармкодинаміка Фармакокінетика
• Після введення 75 мг диклофенаку шляхом
• Похідне фенілоцтової внутрішньом’язової ін’єкції абсорбція розпочинається
кислоти.Невибірково пригнічуючи негайно, а середні максимальні концентрації у плазмі
ЦОГ1,ЦОГ2, зменшує кількість крові, що становлять приблизно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л),
простагландинів в вогнищі запалення. досягаються приблизно через 20 хвилин. Об’єм абсорбції
• Чинить протизапальну, анальгезуючу та може лінійно залежати від величини дози.
жарознижуючу дії • 99,7% диклофенаку зв’язується з білками сироватки
крові, головним чином з альбуміном
• Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де
максимальні концентрації встановлюються через 2−4
години після досягнення пікового значення у плазмі
крові.
• Очікуваний період напіввиведення із синовіальної рідини
складає від 3 до 6 годин.

Показання: гострий ревматизм; ревматоїдний артрит;


анкілозуючий спондилоартрит; артрози; первинна
дисменорея; аднексит; запальні захворювання, які
супроводжуються больовим синдромом.
Спосіб застосування та дози
• Ін'єкції: разова-75 мг, при необхідності можливе повторне введення не раніше 12 год, курс
не більше 2 днів.
при остеоартриті :
• Капсули з вільною кислотою диклофенаку: 35 мг перорально 3 рази на день
• Таблетки з негайним вивільненням диклофенаку калію: 50 мг перорально 2 або 3 рази на
день
• Таблетки з ентеросолюбильним покриттям (кишково-розчинна оболонка) диклофенаку
натрію: 50 мг перорально 2 або 3 рази на день або 75 мг перорально 2 рази на день
• Таблетки з пролонгованим (тривалим) вивільненням диклофенаку натрію: 100 мг
перорально один раз на день.
• Максимальна доза: 150 мг на добу.
при анкілозуючому спондиліті:
• таблетки з ентеросолюбильним покриттям та з відстроченим вивільненням: 25 мг
перорально 4 рази на день. За потреби перед сном можна вводити додаткову дозу 25 мг.
• Максимальна доза: 125 мг на добу.
Диклофенак як місцевий НПЗП
• Диклофенак натрію повільно та частково абсорбується з поверхні
шкіри. Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру,
пропорційна до площі його нанесення і залежить як від загальної
застосованої дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри.
Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 6-9
годин. Після внутрішнього застосування максимальна концентрація
у плазмі крові досягається приблизно через 1-2 години. Середній
час утримання діючої речовини у системній циркуляції − приблизно
9 годин, що значно довше порівняно з 1-2 годинами після
внутрішнього застосування.
• Диклофенак накопичується у шкірі, яка слугує резервуаром, звідки
відбувається поступове вивільнення речовини у прилеглі тканини.
Звідти диклофенак переважно надходить у глибші запалені тканини,
такі як суглоби, де продовжує діяти і визначається у концентраціях
до 20 разів більших, ніж у плазмі крові.
• Метаболізм та виведення препарату після нанесення на шкіру
аналогічні таким після системного застосування.
Кетопрофен
Фармакодинаміка. Фармакокінетика.
• Середня концентрація кетопрофену в плазмі
• НПЗП, що чинить анальгезивну, протизапальну
крові становить 26,4±5,4 мкг/мл через 4–5 хв
та жарознижувальну дію.
після в/в інфузії або в/м введення.
• інгібує синтез простагландинів і лейкотрієнів, • Біодоступність кетопрофену становить 90%.
гальмуючи активність ЦОГ та частково — • У більшості пацієнтів після в/м введення
ліпооксигенази, також він інгібує синтез кетопрофен виявляється у крові через 15 хв, а
брадикініну та стабілізує лізосомальні C-max у плазмі крові досягається через 2 год.
мембрани. • Кетопрофен інтенсивно метаболізується в
• Виявляє центральний та периферичний печінці за допомогою мікросомальних
знеболювальний ефект .У жінок кетопрофен ферментів.
• З організму виводиться у вигляді кон’югату з
зменшує вираженість симптомів первинної
дисменореї внаслідок інгібування синтезу глюкуроновою кислотою. T½ становить 2 год
простагландинів.
Показання:захворювання суглобів: ревматоїдний артрит; серонегативні
спондилоартрити (анкілозуючий спондилоартрит, псоріатичний артрит, реактивний
артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; позасуглобовий ревматизм (тендиніт,
бурсит, капсуліт плечового суглоба)
Спосіб застосування та дози

• Рекомендована доза для дорослих становить 200 мг кетопрофену на добу.


• Хворим похилого віку, пацієнтам з хронічними хворобами серця, хворобами нирок (кліренс
креатінину 30 - 50 мл/хв) або з захворюванням печінки рекомендовано зниження добової
дози до 100 мг кетопрофену.
Передозування.
• Симптоми: головний біль, запаморочення, сонливість, нудота, діарея табіль у животі. У
тяжких випадках можливі артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання та шлунково-кишкова
кровотеча.(госпіталізація, для зменшення всмоктування препарату-промивання шлунку)
Особливості застосування. З обережністю призначати хворм на виразку шлунка
абодванадцяти палої кишки в анамнезі – кожної миті під час лікування може виникнути
шлунково-кишкова кровотеча або виразка (з перфорацією або без) без ознак. Припояві
шлунково-кишкової кровотечі або виразки лікування потрібно терміново припинити.
Взаємодія з іншими препаратами
• інші НПЗЗ (включаючи саліцилати у великих дозах): підвищений ризик шлунково-кишкової
виразки і кровотечі (синергічний ефект);
• прямі та непрямі антикоагулянти: підвищений ризик кровотечі (інгібування функції
тромбоцитів разом з ураженням слизової оболонки ШКТ);
• метотрексат (дози ≥ 15 мг на тиждень): посилюєтьсягемато токсичність метотрексату
(знижується нирковий кліренс метотрексату, метотрексат витісняється із зв’язку з білками
плазми). Метотрексат потрібно приймати не менше 12 годин до або після припинення
лікування Кетопрофеном;
Кетопрофен як місцевий НПЗП
• Є докази того, що переваги кетопрофену місцевої дії забезпечуються не тільки силою
активної молекули, а й кращою здатністю до проникнення в тканини суглобів
і навколосуглобові тканини.
• Так, у дослідженні C. M. Vincent і співавт. (1999) порівнювали декілька топічних НПЗП
щодо швидкості дифузії через шкірні покриви.
• Дифузія активної речовини, достатня для проявлення терапевтичного ефекту, для
кетопрофену 2,5% гелю (Фастум® гель) досягалася через 4 год після нанесення на шкіру,
для піроксикаму – через 11 год, для диклофенаку – через 23 год. Відповідно, швидкість
пенетрації кетопрофену гелю майже в 6 разів вища, ніж у диклофенаку гелю.
• В іншому дослідженні, виконаному японськими вченими, отримані аналогічні дані
(Komatsu T., Sakurada T., 2012). Автори порівнювали протизапальну ефективність
і шкірну проникність 9 НПЗП для місцевого застосування: кетопрофену, диклофенаку,
флурбіпрофену і піроксикаму у формі пластиру, а також кетопрофену, диклофенаку,
піроксикаму та ібупрофену у формі гелю.
• За результатами дослідження, кетопрофен гель продемонстрував найпотужніший
протизапальний ефект і високу проникність крізь шкіру порівняно з іншими НПЗП
у формі пластиру та гелю.
Целекоксиб
Фармакодинаміка
Фармакокінетика.
• пригнічення активності ізоферменту ЦОГ- • При внутрішньому застосуванні натще Целекоксиб добре
2 гальмує утворення простагландинів.
абсорбується у шлунково-кишковому тракті;
• проявляє протизапальну і анальгезуючу максимальна концентрація в плазмі крові досягається
дію. через 2 – 3 год.
• має дуже низьку ступінь споріднення до • Ступінь звязування з білками плазми 97%
ЦОГ-1, тому при застосуванні у • Екстрагується в основному у вигляді метаболітів. У
терапевтичних дозах не викликає незмінному вигляді з сечею виводиться менше 1% дози.
порушення синтезу “конституціональних” • При повторному застосуванні період напів виведення
простагландинів і не впливає негативно становить 8 –12 год.
на фізіологічні процеси у тканинах • Целекоксиб проникає крізь плацентарний і
насамперед у шлунку, кишечнику, не
гематоенцефалічний бар’єри
впливає на функцію тромбоцитів.

Показання для застосування. Ревматоїдний артрит, остеоартроз,


анкілозуючий спонділит, суставний синдром при загостренні подагри,
псоріатичний артрит.
Спосіб застосування та дози
• рекомендована добова доза становить 200 мг. При необхідності призначають по 200 мг 2 рази на добу.
• Рекомендована добова доза при ревматоїдному артриті становить 200 – 400 мг за 2 прийоми.
• Протипоказання. Підвищена чутливість до целекоксибу, інших не стероїдних протизапальних
препаратів і сульфаніламідів, тяжкі порушення функції нирок і печінки, бронхіальна астма,
пептична виразка шлунка та дванадцяти палої кишки, вагітність (ІІІ триместр вагітності), період
лактації, діти молодше 18 років.

Передозування. Симптоми гострого передозування , звичайно , обмежуються сонливістю, нудотою,
блюванням та біллю в епігастральній ділянці. Можливі шлунково-кишкові кровотечі. Специфічного
антидоту немає. Показано проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.

Особливості застосування. Целекоксиб з обережністю призначають хворим на пептичну виразку
шлунка і дванадцяти палої кишки, зі шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі, пацієнтам з
серцево-судинною недостатністю, а також хворим, які приймають діуретики та інгібітори
ангіотензинперетворюючого ферменту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування целекоксибу і флуконазолу
може призвести до значного підвищення целекоксибу у плазмі крові, у такому випадку Целекоксиб
потрібно призначати у мінімальній дозі. Застосування Целекоксибу та інгібіторів
ангіотензинперетворюючого ферменту може призвести до зниження натрійуретичного ефекту
фуросеміду.
Стероїдні протизапальні препарати — гормони кіркової речови­ни
надниркових залоз, ГКС.
Вони виявляють виражену протиза­пальну дію.
До ГКС належать кортизон, гідрокортизон, преднізо­лон,
тріамцинолон, дексаметазон.

Поділяються на :
• Природні
• Синтетичні (галогенізовані (дексаметазон) та
негалогенізовані(преднізолон))
Механізм протизапальної дії ГКС:
• пригнічення ферменту фосфоліпази А2, яка на певному етапі
бере участь в утворенні простагландинів — медіаторів
запалення;
• гальмування утворення інших медіаторних речовин —
брадикініну, лейкотрієнів, гістаміну, серотоніну;
• зниження чутливості тканинних рецепторів до медіаторів за­
палення;
• послаблення продуктивної і альтернативної фази запалення.
• Показання до застосування: тяжкі форми ревматизму,
ревма­тоїдного артриту, поліартриту тощо.
Класифікація ГКС
Покази до застосування
• Протизапальні стероїдні препарати застосовуються при терапії
ревматоїдного артриту та хворобах сполучної тканини, суглобів,
для усунення запалення та зняття болю.
• усунення нудоти та блювання, які виникають від прийому
наркотичних аналгетиків;здавлювання нервів та спинного мозку
(остеохондроз); при інфільтрації тканин при онкології
• Глюкокортикоїди мають високу ефективність і широко
використовуються в інтенсивній терапії (зменшують ексудацію в
альвеолах, запобігають розширенню судин, зниженню
артеріального та венозного тиску, розвитку набряку легень,
мозку). Оскільки глюкокортикоїди прискорюють інактивацію отрут
у печінці, їх застосовують при отруєннях і токсикозах.
Протипокази та побічна дія
• Протипокази до призначення. При тяжких формах гіпертонічної
хвороби і хвороби Іценко-Кушінга, вагітність, недостатність
кровообігу третьго ступеня, гострий ендокардит, токсикози,
нефрит, остеопороз, виразка шлунка і 12-Пк, виразкуваня
кишківника, сифіліс, активні форми туберкульозу, грибкові та
вірусні інфекції, цукровий діабет, підвищена чутливість до
препарату, неактивна фаза дифузних хвороб сполучної тканини.
• Побічна дія: набряки (збільшення реабсорбції Na+ і зменшення
— К+), зміни з боку травного каналу — пригнічення проліферації
(регенерації) слизовоїоболонки шлунка, утворення виразок
(ульцерогенна дія), кровотечі, остеопороз, затримка росту кісток,
погіршення зростання кісток після переломів, зниження опірності
організму до інфекції, пригнічення утворення антитіл і активізація
інфекції.
Преднізолон
Фармакологічні властивості
• дегідрований аналог гідрокортизону.
• пригнічує фагоцитоз, впливає на метаболізм арахідонової
кислоти, а також на синтез і вивільнення медіаторів запалення.
• Швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Має високу
біодоступність. Час досягнення максимальної концентрації у
плазмі крові - 1-1,5 години.
• Метаболізується у печінці, нирках, тонкому кишечнику,
бронхах.Період напіввиведення (T1/2) - 2-4 години.
• Виводиться нирками в основному у вигляді метаболітів, до 20 % у
незміненому вигляді.
Покази та протипокази
Показання.
• Ревматична пропасниця, ревматичний кардит, мала хорея. Протипоказання.
• Системні захворювання сполучної тканини (системний • Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.
червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, • Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної,
дерматоміозит). грибкової або бактерійної етіології, що існують
• Гострі і хронічні запальні захворювання суглобів зараз або нещодавно перенесені:
(ревматоїдний артрит, ювенільний артрит, анкілозуючий • Поствакцинальний період (тривалість 10 тижнів: 8
спондилоартрит, подагричний і псоріатичний артрити, тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт
поліартрит, плечолопатковий періартрит, остеоартрит (у т.ч. після щеплення БЦЖ.
посттравматичний), синдром Стілла у дорослих, бурсит,
неспецифічний тендосиновіт, синовіт, епікондиліт). • Іммунодефіцитні стани, спричинені ВІЛ-інфекцією.
Аутоімунні та інші шкірні захворювання (екзема, себорейний • Захворювання шлунково-кишкового тракту.
дерматит, псоріаз, синдром Лайєлла, бульозний • Захворювання серцево-судинної системи:
герпетиформний дерматит, пухирчатка, ексфоліативний нещодавно перенесений інфаркт міокарда,
дерматит). декомпенсована хронічна серцева недостатність,
• Набряк мозку післяопераційний, післярадіаційний, артеріальна гіпертензія, схильність до
посттравматичний, при пухлині мозку (застосовувати після тромбоемболічної хвороби.
парентеральних глюкокортикостероїдів). • Захворювання ендокринної системи: цукровий
• Захворювання очей, у т.ч. алергічні та аутоімунні (симпатична діабет та порушення толерантності до вуглеводів,
офтальмія, алергічні форми кон'юнктивіту, алергічна виразка
рогівки, негнійний кератит, іридоцикліт, ірит, тяжкі повільні тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценка-
передні і задні увеїти, хоріоїдит, неврит зорового нерва). Кушинга.
• Профілактика реакцій відторгнення трансплантата.
Спосіб застосування та дози
• Усю добову дозу препарату рекомендується приймати одноразово
або подвійну добову дозу через день з урахуванням циркадного
ритму ендогенної секреції кортикостероїдів в інтервалі від 6 до 8
год ранку.
• Добову дозу препарату Преднізолон слід приймати після їди
(сніданку). Високу добову дозу можна розподілити на 2-4 прийоми,
при цьому вранці слід приймати більшу дозу.
• При гострих станах і як замісна терапія дорослим призначають у
початковій дозі 20-30 мг на добу, підтримуюча доза становить 5-10
мг на добу.
• При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на
добу, що підтримує 5-15 мг на добу.
Дексаметазон
• Чинить протизапальну та імуносупресивну дію, а також впливає на
енергетичний обмін, обмін глюкози і (через негативний зворотний зв’язок) на
секрецію фактора активації гіпоталамуса і трофічного гормону аденогіпофіза.
• Дексаметазон досягає піка концентрації у плазмі крові протягом перших
5хвилин при внутрішньовенному введенні та протягом 1години при
внутрішньом’язовому введенні.
• Після місцевого введення у суглоб або м’які тканини (вогнище запалення)
всмоктування відбувається повільніше, ніж у разі внутрішньом’язового
введення.
• При внутрішньовенному введенні початок дії є миттєвим; після
внутрішньом’язового введення клінічний ефект настає через 8годин.
• Біологічний період напіввиведення дексаметазону становить 24-72години.
Переважно екскретується разом із сечею.
Показання
• (як допоміжна терапія у період, коли базова терапія не подіяла,
тобто у пацієнтів, у яких знеболювальна та протизапальна дії
нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) були
незадовільними):
• ‑ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний
артрит та позасуглобові прояви ревматоїдного артриту
(ревматичні легені, зміни серця, очей, шкірний васкуліт);
• ‑синовіт при остеоартрозі; посттравматичний остеоартроз;
епікондиліт; гострий неспецифічний тендосиновіїт; гострий
подагричний артрит; псоріатичний артрит; анкілозуючий
спондиліт; системні захворювання сполучної тканини; васкуліт.
Протипоказання.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого інгредієнта лікарського засобу.

• Гострі вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (якщо не застосовується належна
терапія).

• Синдром Кушинга.

• Вакцинація живою вакциною.

• Період годування груддю (за винятком невідкладних випадків).

• Внутрішньом’язове введення протипоказане пацієнтам з тяжкими захворюваннями згортання


крові.

• Місцеве введення протипоказане при бактеріємії, системних грибкових інфекціях, пацієнтам із


нестабільними суглобами, інфекціями у місці застосування, у тому числі при септичному артриті
внаслідок гонореї чи туберкульозу.
• Для введення у суглоб рекомендовані дози від 0,4мг до 4мг.
Доза залежить від розміру ураженого суглоба. Зазвичай
вводити 2-4мг у великі суглоби та 0,8-1мг - у маленькі. Повторне
введення в суглоб можливе після 3-4місяців. Введення може
бути виконано три або чотири рази в один суглоб протягом
усього життя та не більш ніж у 2суглоби одночасно. Частіше
внутрішньосуглобне введення може ушкодити суглобовий хрящ
та викликати кістковий некроз.

• Доза дексаметазону, що вводиться у синовіальну сумку,


зазвичай становить 2-3мг, в оболонку сухожилля - 0,4-1мг, у
ганглії - від 1 до 2мг.

• Доза дексаметазону, що вводиться у місце пошкодження,


прирівнюється до внутрішньосуглобної дози. Дексаметазон
можна водночас вводити не більше ніж у два місця
пошкодження.

• Дози для введення у м’які тканини (навколо суглоба) становлять


2-6мг.

You might also like