Professional Documents
Culture Documents
протизапальні засоби
протизапальні засоби
нестероїдних та стероїдних
протизапальних препаратів
Запалення
Поділяються на :
• Природні
• Синтетичні (галогенізовані (дексаметазон) та
негалогенізовані(преднізолон))
Механізм протизапальної дії ГКС:
• пригнічення ферменту фосфоліпази А2, яка на певному етапі
бере участь в утворенні простагландинів — медіаторів
запалення;
• гальмування утворення інших медіаторних речовин —
брадикініну, лейкотрієнів, гістаміну, серотоніну;
• зниження чутливості тканинних рецепторів до медіаторів за
палення;
• послаблення продуктивної і альтернативної фази запалення.
• Показання до застосування: тяжкі форми ревматизму,
ревматоїдного артриту, поліартриту тощо.
Класифікація ГКС
Покази до застосування
• Протизапальні стероїдні препарати застосовуються при терапії
ревматоїдного артриту та хворобах сполучної тканини, суглобів,
для усунення запалення та зняття болю.
• усунення нудоти та блювання, які виникають від прийому
наркотичних аналгетиків;здавлювання нервів та спинного мозку
(остеохондроз); при інфільтрації тканин при онкології
• Глюкокортикоїди мають високу ефективність і широко
використовуються в інтенсивній терапії (зменшують ексудацію в
альвеолах, запобігають розширенню судин, зниженню
артеріального та венозного тиску, розвитку набряку легень,
мозку). Оскільки глюкокортикоїди прискорюють інактивацію отрут
у печінці, їх застосовують при отруєннях і токсикозах.
Протипокази та побічна дія
• Протипокази до призначення. При тяжких формах гіпертонічної
хвороби і хвороби Іценко-Кушінга, вагітність, недостатність
кровообігу третьго ступеня, гострий ендокардит, токсикози,
нефрит, остеопороз, виразка шлунка і 12-Пк, виразкуваня
кишківника, сифіліс, активні форми туберкульозу, грибкові та
вірусні інфекції, цукровий діабет, підвищена чутливість до
препарату, неактивна фаза дифузних хвороб сполучної тканини.
• Побічна дія: набряки (збільшення реабсорбції Na+ і зменшення
— К+), зміни з боку травного каналу — пригнічення проліферації
(регенерації) слизовоїоболонки шлунка, утворення виразок
(ульцерогенна дія), кровотечі, остеопороз, затримка росту кісток,
погіршення зростання кісток після переломів, зниження опірності
організму до інфекції, пригнічення утворення антитіл і активізація
інфекції.
Преднізолон
Фармакологічні властивості
• дегідрований аналог гідрокортизону.
• пригнічує фагоцитоз, впливає на метаболізм арахідонової
кислоти, а також на синтез і вивільнення медіаторів запалення.
• Швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Має високу
біодоступність. Час досягнення максимальної концентрації у
плазмі крові - 1-1,5 години.
• Метаболізується у печінці, нирках, тонкому кишечнику,
бронхах.Період напіввиведення (T1/2) - 2-4 години.
• Виводиться нирками в основному у вигляді метаболітів, до 20 % у
незміненому вигляді.
Покази та протипокази
Показання.
• Ревматична пропасниця, ревматичний кардит, мала хорея. Протипоказання.
• Системні захворювання сполучної тканини (системний • Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.
червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, • Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної,
дерматоміозит). грибкової або бактерійної етіології, що існують
• Гострі і хронічні запальні захворювання суглобів зараз або нещодавно перенесені:
(ревматоїдний артрит, ювенільний артрит, анкілозуючий • Поствакцинальний період (тривалість 10 тижнів: 8
спондилоартрит, подагричний і псоріатичний артрити, тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт
поліартрит, плечолопатковий періартрит, остеоартрит (у т.ч. після щеплення БЦЖ.
посттравматичний), синдром Стілла у дорослих, бурсит,
неспецифічний тендосиновіт, синовіт, епікондиліт). • Іммунодефіцитні стани, спричинені ВІЛ-інфекцією.
Аутоімунні та інші шкірні захворювання (екзема, себорейний • Захворювання шлунково-кишкового тракту.
дерматит, псоріаз, синдром Лайєлла, бульозний • Захворювання серцево-судинної системи:
герпетиформний дерматит, пухирчатка, ексфоліативний нещодавно перенесений інфаркт міокарда,
дерматит). декомпенсована хронічна серцева недостатність,
• Набряк мозку післяопераційний, післярадіаційний, артеріальна гіпертензія, схильність до
посттравматичний, при пухлині мозку (застосовувати після тромбоемболічної хвороби.
парентеральних глюкокортикостероїдів). • Захворювання ендокринної системи: цукровий
• Захворювання очей, у т.ч. алергічні та аутоімунні (симпатична діабет та порушення толерантності до вуглеводів,
офтальмія, алергічні форми кон'юнктивіту, алергічна виразка
рогівки, негнійний кератит, іридоцикліт, ірит, тяжкі повільні тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценка-
передні і задні увеїти, хоріоїдит, неврит зорового нерва). Кушинга.
• Профілактика реакцій відторгнення трансплантата.
Спосіб застосування та дози
• Усю добову дозу препарату рекомендується приймати одноразово
або подвійну добову дозу через день з урахуванням циркадного
ритму ендогенної секреції кортикостероїдів в інтервалі від 6 до 8
год ранку.
• Добову дозу препарату Преднізолон слід приймати після їди
(сніданку). Високу добову дозу можна розподілити на 2-4 прийоми,
при цьому вранці слід приймати більшу дозу.
• При гострих станах і як замісна терапія дорослим призначають у
початковій дозі 20-30 мг на добу, підтримуюча доза становить 5-10
мг на добу.
• При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на
добу, що підтримує 5-15 мг на добу.
Дексаметазон
• Чинить протизапальну та імуносупресивну дію, а також впливає на
енергетичний обмін, обмін глюкози і (через негативний зворотний зв’язок) на
секрецію фактора активації гіпоталамуса і трофічного гормону аденогіпофіза.
• Дексаметазон досягає піка концентрації у плазмі крові протягом перших
5хвилин при внутрішньовенному введенні та протягом 1години при
внутрішньом’язовому введенні.
• Після місцевого введення у суглоб або м’які тканини (вогнище запалення)
всмоктування відбувається повільніше, ніж у разі внутрішньом’язового
введення.
• При внутрішньовенному введенні початок дії є миттєвим; після
внутрішньом’язового введення клінічний ефект настає через 8годин.
• Біологічний період напіввиведення дексаметазону становить 24-72години.
Переважно екскретується разом із сечею.
Показання
• (як допоміжна терапія у період, коли базова терапія не подіяла,
тобто у пацієнтів, у яких знеболювальна та протизапальна дії
нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) були
незадовільними):
• ‑ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний
артрит та позасуглобові прояви ревматоїдного артриту
(ревматичні легені, зміни серця, очей, шкірний васкуліт);
• ‑синовіт при остеоартрозі; посттравматичний остеоартроз;
епікондиліт; гострий неспецифічний тендосиновіїт; гострий
подагричний артрит; псоріатичний артрит; анкілозуючий
спондиліт; системні захворювання сполучної тканини; васкуліт.
Протипоказання.
• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого інгредієнта лікарського засобу.
• Гострі вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (якщо не застосовується належна
терапія).
• Синдром Кушинга.