Тема.

Холіноміметики, антихолінестеразні засоби, реактиватори

холінестерази

Перелік основних термінів, параметрів, характеристик, які повинен засвоїти студент

при підготовці до заняття
Термін Визначення
Холіноміметичні засоби Препарати, що підсилюють передачу імпульсу в синапсах, де медіатором
є ацетилхолін
М-холіноміметики Препарати, які стимулюють переважно мускарин-чутливі
холінорецептори (М-холінорецептори)
Н-холіноміметики Препарати, які стимулюють переважно нікотин-чутливі
холінорецептори (Н-холінорецептори)
Антихолінестеразні Препарати, які зменшують активність холінестерази (ферменту, що
засоби руйнує ацетилхолін), - є непрямими холіноміметиками. Бувають
(парасимпатоміметики) зворотної дії (ефект триває декілька годин) і незворотної (ефект
зберігається від декількох днів до місяця).
Реактиватори Препарати, які поновлюють активність ферменту холінестерази,
холінестерази зменшують ефекти холіноміметиків.

Препарати
№ Назва препарату Форма випуску Спосіб застосування
М-ХОЛІНОМІМЕТИКИ
1 Пілокарпіну Краплі очні 1% 5 -10 мл Очні краплі. По 1-2 краплі в кожне
гідрохлорид око 2-4 р/д.
Pilocarpini Мазь 1 - 2 - 4% 5,0 Очна мазь. Закладати за нижню
hydrochloridum повіку 2-4 р/д.
Н-ХОЛІНОМІМЕТИКИ
2. Табекс Таб. №100 По 1 таб. 6 р/д (перші 3 дні),
Tabex поступово зменшуючи дозу
АНТИХОЛІНЕСТЕРАЗНІ ЗАСОБИ
3 Неостигміну Амп. 0,05% 1 мл П/ш, в/м, в/в 1-2 р/д.
метилсульфат Таб. 0,015 По 1 таб. 2-3 р/д.
Neostigmini
methylsulfas
(Прозерин,
Неостигміну бромід)
4 Галантаміну Таб. 0,005 - 0,01. По 1-2 таб. 2-4 р/д.
гідробромід Амп. 0,1-0,25-0,5-1% 1мл П/ш, в/м, в/в 1-2 р/д.
Galanthamini
hydrobromidum
(Нівалін)
5 Піридостигміну Таб. 0,06 По 1 -3 таб. 3-4 р/д.
бромід
Pyridostigmini
bromidum
(Калімін)
6 Холіну Капс. 0,4 По 1 капс. 2-3 р/д.
альфосцерат Амп. 25% 4 мл В/м, в/в 1 р/д.
Сholini alfosceras
(Гліятон, Гліатилін)
РЕАКТИВАТОРИ ХОЛІНЕСТЕРАЗИ
 7 Аллоксим Амп. 0,075 В/м, попередньо розчинивши в 1 мл
Alloximum води для ін’єкцій.
8 Дипіроксим Амп. 15% 1 мл П/ш (при необхідності в/в) 1-3 мл.
Dipiroximum

І. Самостійна робота
Теоретичні питання:
1. Анатомо-фізіологічні особливості вегетативної нервової системи. Сучасні уявлення про
холінергічні синапси, медіатори і рецептори.
2. Класифікація засобів, що впливають на вегетативну нервову систему.
3. Класифікація засобів, що впливають на функцію холінергічних нервів. Поняття про
холінергічні рецептори. Фармакологічні ефекти, що виникають при збудженні
холінорецепторів.
4. М-холіноміметики. Фармакологічна характеристика Пілокарпіну гідрохлориду,
Бетанехол*, Цевімелін*. Вплив на орган зору, гладку мускулатуру, секрецію залоз,
серцево-судинну і сечостатеву системи. Показання до застосування. Гостре отруєння
мускарином. Заходи допомоги, антидотна терапія.
5. Н-холіноміметики (Цитизин, нікотин). Фармакологічні ефекти нікотину. Паління як
медична і соціальна проблема. Лікарські засоби, що використовуються для боротьби з
тютюнопалінням (Табекс).
6. Антихолінестеразні лікарські засоби. Класифікація антихолінестеразних засобів. Механізм
дії, фармакологічні ефекти, показання до застосування, побічні дії. Порівняльна
характеристика антихолінестеразних засобів (Неостигміну метилсульфат,
Галантаміну гідробромід, Піридостигміну бромід, Едрофоній*, Фізостигмін*, Холіну
альфосцерат, Донепезил, Ривастигмін).
7. Особливості дії фосфорорганічних речовин (ФОС). Гостре отруєння ФОС і заходи
допомоги при ньому. Фармакологія реактиваторів холінестерази (Аллоксим, Дипіроксим).

Виписати у формі рецептів:

Пілокарпіну Rp.:
гідрохлорид

Прозерин Rp.:

Піридостигміну Rp.:
бромід

Галантаміну Rp.:
гідробромід в
таблетках

Галантаміну Rp.:
гідробромід в
ампулах
Холіну альфосцерат Rp.:
в капсулах

Холіну альфосцерат Rp.:

в ампулах

Аллоксим Rp.:

Дипіроксим Rp.:

Вирішити фармакотерапевтичні задачі (вказати лікарський засіб латиною, його групу та

спосіб застосування в даному випадку):
1. Очні краплі, що містять М-холіноміметик, для лікування глаукоми.
2. Засіб для усунення атонії кишечника, сечового міхура.
3. Засіб в таблетках для лікування посттравматичних рухових розладів, залишкових явищ
поліомієліту.
4. Таблетований засіб для лікування міастенії, м’язової дистрофії.
5. Ампульований засіб для лікування в’ялих паралічів і парезів.
6. Препарат для лікування дегенеративно-інволюційного синдрому, наслідків
цереброваскулярної недостатності.
7. Засіб при отруєнні атропіном або рослинами, що його містять.
8. Специфічний антидот для лікування гострого отруєння ФОС.

Підпис викладача ______________

Завдання для самоконтролю:
І. Вирішити тести (вибрати всі правильні відповіді):
1. Які ефекти викликають М-холіноміметики
A. Стимулюють роботу серця
B. Підвищують секрецію залоз
C. Розслаблюють гладку мускулатуру внутрішніх органів
D. Зменшують секрецію залоз зовнішньої секреції
E. Знижують внутрішньоочний тиск
2. Вкажіть групи препаратів, які використовуються при отруєнні антихолінестеразними засобами і
фосфорорганічними отрутохімікатами
A. Н-холіноміметики
B. Адреноміметики
C. Гангліоблокатори
D. М-холіноблокатори
E. Реактиватори холінестерази
3. Визначте вплив М-холіноміметиків на око
A. Звужують зіницю
B. Розширюють зіницю
C. Знижують внутрішньоочний тиск
D. Підвищують внутрішньоочний тиск
E. Викликають спазм акомодації
4. Перерахуйте стани, при яких показано застосування антихолінестеразних засобів
A. Периферичні паралічі, парези, наслідки поліомієліту
B. Судомні стани
C. Атонія кишечника, сечового міхура, матки
D. Підвищення внутрішньоочного тиску
E. Отруєння (передозування) атропіном
5. Визначте ефекти малих доз нікотину
A. Посилення і поглиблення дихання
B. Збудження ЦНС
C. Зниження АТ
D. Посилення перистальтики кишечнику
E. Підвищення секреції молочних залоз

ІІ. Стандартні ситуаційні задачі з КРОКу-1 (вибрати одну правильну відповідь):

1. У хворого після оперативного втручання розвинувся парез кишечнику. Який холінергічний засіб із групи
антихолінестеразних слід йому призначити?
A. Карбахолін
B. Прозерин
C. Ацеклідин
D. Пілокарпін
E. Ацетилхолін
2. В приймальне відділення лікарні доставлено хворого з ознаками отруєння фосфорорганічними інсектицидами.
Який препарат потрібно вжити як засіб першої допомоги?
A. Алоксим
B. Аміназин
C. Панангін
D. Унітіол
E. Глюкоза
3. Дитина 2-х років випила очні краплі з домашньої аптечки. Стан важкий, значне пото- і слиновиділення,
астматичне дихання, кашель, зіниці різко звужені, тони серця глухі, брадикардія. Перистальтика кишечнику
посилена, пронос, артеріальний тиск знижений. Який препарат викликав отруєння?
A. Атропін
B. Анаприлін
C. Пілокарпіну гідрохлорид
D. Платифіліну гідротартрат
E. Сульфацил-натрій
4. У хворого з гострою шлунковою кровотечею на другий день після резекції шлунка виникла атонія кишечнику.
Який із препаратів необхідно застосувати ?
A. Прозерин
B. Атропіну сульфат
C. Бензогексонiй
D. Но-шпу
E. Пiрилен
5. В токсикологічне відділення надійшов чоловік 40 років, який отруївся інсектицидом – хлорофосом. Який
реактиватор холінестерази слід застосувати ?
A. Атропін
B. Платифілін.
C. Скополамін.
D. Амізил.
E. Алоксим

ІІІ. Нестандартні ситуаційні задачі (вибрати одну правильну відповідь):

1. 49-річна жінка звернулась до лікаря для чергового обстеження. Рік тому їй діагностували синдром
гіперактивного сечового міхура і лікували оксибутиніном. Але залишаються скарги на мимовільне виділення
сечі та раптовий дискомфорт в ділянці сечового міхура, який зменшується лише після сечовипускання. Лікар
запропонував застосувати препарат, при введенні якого в м’яз детрузора усуваються ці симптоми. Якими
мікробіологічними організмами виробляється ця речовина?
A. Грампозитивні спороутворюючі анаероби Clostridium botulinum
B. Грамнегативні інкапсульовані диплококи Neisseria meningitidis.
C. Грамнегативні аеробні кококобацили Bordetella pertussis
D. Грампозитивні булавоподібні коринебактерії Corynebacterium diphtheriae.
E. Грампозитивні β-гемолітичні коки Staphylococcus aureus, і Streptococcus pyogenes
2. 66-річний чоловік звернувся до лікаря зі скаргами на порушення зору та важкість при ходьбі впродовж
останнього місяця, сильну втому після фізичного навантаження. Після сну почуває себе краще. Обстеження
показало опущення верхніх повік і зменшення рухової сили у верхніх кінцівках. Поверхнева чутливість та
глибокі сухожильні рефлекси незмінені. Встановлено діагноз міастенія гравіс. Препарат, з яким механізмом
дії потрібно затосувати у цього пацієнта?
A. Інгібування ацетилхолінестерази
B. Пригнічення мускаринового рецептора Ас
C. Регенерація ацетилхолінестерази
D. Стимуляція D2-рецепторів
E. Стимуляція β2-адренорецепторів
3. Жінка 40-років звернулася до лікаря зі скаргами на прогресуючу слабкість. За останній місяць вона помітила,
що їй дуже важко виконувати звичайні домашні справи. Зазначає, що почуває себе краще після сну. Ніяких
інших скарг не виявляю, ніякі ліки не приймає. Палить 2 пачки цигарок на день протягом 20 років. Виглядає
втомленою. Помітно опущення верхніх повік. Температура тіла 37°C, пульс 86/хв., тиск 150/80 мм рт. ст.
Пульсоксиметрія показує насиченість киснем 98%. Аускультативно: двосторонні експіраторні хрипи в нижніх
відділах легень. Знижена рухова сила у верхніх кінцівках. Чутливість та рефлекси не змінені. Встановлено
діагноз міастенія гравіс. Лікування препаратом з яким механізмом дії буде найбільш ефективним в даному
випадку.
A. Інгібування ацетилхолінестерази
B. Стимуляція β2-адренорецепторів
C. Видалення аутоантитіл, імунних комплексів та цитотоксичних компонентів із сироватки крові
D. Реактивація ацетилхолінестерази
E. Конкурентне блокування мускаринового рецептора
4. 40-річна жінка звернулась до лікаря для передопераційного обстеження перед плановою холецистектомією. В
анамнезі Myasthenia gravis, яку лікують пероральним піридостигміном. Останнім часом у неї спостерігаються
епізоди м'язової слабкості, розмиття зору та нечіткість мови. Фізикальне обстеження показало легкий
двосторонній птоз. Зіниці нормального розміру, реагують на світло. Сила м’язів - 3/5 на стегнах і плечах.
Поверхнева чутливість не порушена. Після введення 10 мг едрофонію (антихолінестеразний) птоз зменшився,
проксимальна м'язова сила покращилась до 5/5. Яким чином можна покращити стан пацієнтки?
A. Збільшення дози піридостигміну
B. Введення тимчасових доз едрофонію
C. Припинити лікування піридостигміном
D. Розпочати лікування атропіном
E. Додати до схеми лікування Глікопіролат (м-холіноблокатор)

Відповіді на завдання для самоконтролю: І. 1-B,E; 2-D,E; 3-A,С,E; 4-A,C,D,E; 5-A,B,D.

II. 1-В; 2-А; 3-C; 4-A; 5-E.
Ⅲ. 1-A, 2-A, 3-A, 4-A.

Список рекомендованої літератури :

1. Фармакологія. Підручник для студентів медичних факультетів / І. С. Чекман, Н. О. Горчакова, Л. І.
Казак [та ін.] – Вінниця : Нова книга. – 2017. – С. 93-101.
2. Фармакологія. Підручник для студентів стоматологічних факультетів вищих медичних навчальних
закладів / І. С. Чекман, В. М. Бобирьов, В. Й. Кресюн [та ін.] – Вінниця : Нова книга, 2014. – С. 84-89.
3. Фармакология в помощь студенту, провизору и врачу : учебник-справочник / С. М. Дроговоз, С. Ю.
Штрыголь, Е. Г. Щекина. – Х.: Титул, 2018. – С. 44-56.
4. Фармакологія. Курс лекцій / за ред. проф. Н. І. Волощук. – Вінниця : ТОВ «Нілан ЛТД», 2016. – С.
37-47.
5. Фармакологія. Підручник / К. А. Посохова, М. П. Скакун – Тернопіль : Укрмедкнига, 2003. – С. 113-
129.