Клін фарма задачі лікар

тема 2
Клиническая фармакология
Национальный медицинский университет имени А.А. Богомольца
(НМУ)
9 pag.

Document shared on www.docsity.com

Downloaded by: t3rA (shchetkar228@gmail.com)
1.                  Пацієнту із артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця,
ожирінням та інсулінорезистентністю призначено верапаміл та метопролол.

a)                  Вкажіть механізм дії вказаних лікарських засобів.

ВЕРАПАМІЛ - Блокування «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи

входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах
МАТОПРОЛОЛ - Попереджає надмірний вплив катехоламінів на міокард, що
сприяє усуненню його перевантаження, оптимізації співвідношення використаних
ним у роботі енергетичних запасів та швидкості їх відновлення, що значною мірою
стосується кисневого забезпечення

b)                  Які побічні ефекти характерні при вживання метопрололу?

– з боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, набряки;

рідко – порушення AV провідності, поява/посилення ознак серцевої недостатності
(особливо в період збільшення дози препарату), порушення ритму, загострення
хвороби Рейно;

– з боку органів дихання: задишка, симптоми бронхіальної обструкції;

– з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість,

втомлюваність (частіше на початку лікування); депресія, порушення сну,
парестезії, зменшення секреції слізної рідини; рідко – галюцинації, підвищена
збудливість, порушення свідомості;

– з боку травного тракту: сухість у роті, нудота, болі у шлунку, діарея, в окремих
випадках – запор, блювання;

– з боку системи кровотворення : рідко – тромбоцит опенія;

– алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, симптоми псоріазу;

c)                  Чим пояснити можливість виникнення бронхоспазму при вживанні

бета-блокаторів?

Точний механізм бронхоспазму, що викликається бета-блокаторами поки

невідомий. Однак є спостереження про роль парасимпатичної нервової системи у
цьому механізмі.

d)                  Які ризики вживання бета-блокаторів пацієнтами із цукровим

діабетом?

Бета-блокатори роблять негативний вплив на глікемічний контроль, збільшують

ризик гіпоглікемії і маскують її прояви

e)                  Які можливі наслідки фармакодинамічної взаємодії верапамілу та

метопрололу?

Document shared on www.docsity.com

Downloaded by: t3rA (shchetkar228@gmail.com)
Верапаміл може знижувати кліренс метопрололу

1.                  Пацієнт хворіє на артеріальну гіпертензію і вже протягом 4-х тижнів

гідрохлортіазид. Артеріальний тиск нормалізувався, але в останні дні турбує
загальна слабість, втрата апетиту, відчуття серцебиття.

a)                  Поясніть механізм антигіпертензивної дії гідрохлортіазиду

За рахунок діуретичної дії гідрохлортіазиду зменшується об’єм плазми,

збільшується активність реніну плазми, секреція альдостерону, внаслідок чого
збільшується втрата калію і бікарбонату з сечею і зменшується концентрація калію
в сироватці крові. 

b)                  Який вплив має гідрохлортіазид на вуглеводний обмін та на

концентрацію сечової кислоти в організмі?

Можуть викликати порушення толерантності до вуглеводів (через порушення

виділення інсуліну з підшлункової залози і зниження утилізації глюкози в тка-
нинах)

Підвищення реабсорбції сечової кислоти в прок симальних канальцях

c)                  Який вплив має гідрохлортіазид на рівень електролітів крові?

Гідрохлортіазид підвищує виведення іонів магнію, затримує виведення уратів.

d)                  З чим може бути пов'язано виникнення вказаних симптомів?

Гідрохлоротіазид може спричинити водно-електролітний дисбаланс (гіпокаліємія,

гіпонатріємія та гіпохлоремічний алкалоз) – це і є причиною виникнення вказаних
симптомів

e)                  Ваші поради щодо дієти та антигіпертензивної терапії.

При артеріальній гіпертензії може бути рекомендована як монотерапія

діуретинами, так і призначення їх додатково до інших антигіпер тензивних засобів
(насамперед — інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів до ангіотензину II,
блокаторів р- та а-адреиорецепторів, препаратів другого ряду), що значно підвищує
ефективність лікування

При застосуванні діуретиків слід ретельно слідкувати за клініко-ге-

модинамічними і біохімічними параметрами хворого, оскільки ці препарати
можуть призвести до гіпо- і гіперкаліємії, алкалозу, порушення толерантності до
вуглеводів, підвищення рівнів ліпідів і сечової кисло ти в крові та інших побічних
ефектів

Оптимальним з точки зору уникнення побіч них ефектів є застосування тіазидів у

Document shared on www.docsity.com

Downloaded by: t3rA (shchetkar228@gmail.com)
низьких дозах (гідрохлоротіазид та ін.). Велике значення для підвищення
антигіпертензивної дії діуретиків має зменшення вживання хворим кухонної солі

1.                  Чоловіку, 56 років, хворому на артеріальну гіпертензію та доброякісну

гіперплазію передміхурової залози призначили антигіпертензивний лікарський
засіб.

a)                  Вкажіть даний лікарський засіб та механізм його дії?

ДОКСАЗОЗИН (Селективний блокатор а1-адренергічних рецепторів)

Механізм дії Доксазозину пов’язаний із блокуванням впливу норадреналіну на

постсинаптичні Oj-адренергічні рецептори, що призводить до зменшення
скоротливості клітин непосму- гованих м’язів судин, зниження їх тонусу, а також
до вазодилатації.

b)                  Які побічні ефекти вказаних лікарських засобів?

Селективні блокатори ауадренергічних рецепторів мають такі побічні ефекти, як

затримка натрію і води, запаморочення, головний біль, ортостатична гіпотензія (у
разі прийому празозину), пітливість, сухість у роті, тахікардія (при застосуванні
празозину).

c)                  Які протипоказання для їх застосування

Протипоказань для застосування селективних блокаторів ауадрен ергічних

рецепторів значно менше, ніж неселективних: вагітність та го дування груддю,
тяжка ниркова недостатність, тахікардії й тахіаритмії (для празозину).

d)                  Чи є ризики взаємодії з іншими антигіпертензивними засобами?

Доксазозин потенціює гіпотензивну дію інших α-адреноблокаторів, а також інших

антигіпертензивних засобів.
e)                  Надайте фармацевтичну опіку.

ризначення доксазозину хворим із симптомами ДГПЗ призводить до значного

поліпшення уродинаміки, зменшення проявів і симптомів захворювання. Таку дію
препарату пов’язують із селективною блокадою α1-адренорецепторів, які
знаходяться у м’язовій стромі та капсулі передміхурової залози, а також у шийці
сечового міхура.
Доксазозин є сильним блокатором α1-адренорецепторів підтипу ІА, які становлять
близько 70 % усіх підтипів рецепторів, що є у передміхуровій залозі. Саме цим
пояснюється дія препарату у пацієнтів з ДГПЗ.

Document shared on www.docsity.com

Downloaded by: t3rA (shchetkar228@gmail.com)
У пацієнта, 45 років, на фоні прийому лізиноприлу, виник сухий кашель. Прийом
амброксолу стан не покращив.

a)                  Вкажіть механізм дії вказаного лікарського засобу?

Механізм дії амброксолу зумовлений стимуляцією серозних клітин залоз слизової

оболонки бронхів з нормалізацією співвідношення серозного і слизового
компонентів мокротиння, активацією ферментів, що розщеплюють зв’язки в
мукополісахаридах мокротиння, стимуляцією утворення сурфактанту в альвеолах і
бронхах, стимуляцією руху війок епітелію бронхів. Завдяки збільшенню продукції
сурфактанту чинить також протизапальну дію, має антиоксидантні властивості,
підвищує місцевий імунітет. 

b)                  Які показання до застосування лізиноприлу?

 Артеріальна гіпертензія;

 хронічна серцева недостатність;

 гострий інфаркт міокарда при відсутності артеріальної гіпотензії

(систолічний тиск понад 100 мм рт. ст.);

 діабетична нефропатія у пацієнтів з інсулінзалежним та цукровим діабетом 2

типу.

c)                  Які побічні ефекти характерні при вживанні лізиноприлу?

Зазвичай слабко виражені і короткочасні

Часто: головний біль, запаморочення.

Рідко: зниження рівня гемоглобіну та гематокриту.

Дуже рідко: пригнічення кістково-мозкового кровотворення, анемія,

тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія,
лімфаденопатія, аутоімунні захворювання.

d)                  Які протипокази та значимі лікарські взаємодії лізиноприлу?

Протипоказання.
− При гіперчутливості до лізиноприлу або до інших інгібіторів АПФ, або однієї зі
складових препарату.
− Ангіоневротичний набряк в анамнезі (у тому числі після застосування інгібіторів
АПФ, ідіопатичний та спадковий набряк Квінке).
− Аортальний або мітральний стеноз або гіпертрофічна кардіоміопатія з
вираженими гемодинамічними порушеннями.

Document shared on www.docsity.com

Downloaded by: t3rA (shchetkar228@gmail.com)
− Білатеральний стеноз ниркової артерії або стеноз артерії єдиної нирки.
− Гострий інфаркт міокарда з нестабільною гемодинамікою.
− Кардіогенний шок.
− Пацієнти з рівнем креатиніну в сироватці крові ≥ 220 мкмоль/л.
− Одночасне застосування препарату і високопропускних мембран з
поліакрилнітрилнатрію-2-метилосульфонату (наприклад, AN 69) при терміновому
діалізі.
− Одночасне застосування аліскірен-вмісних препаратів пацієнтам з цукровим
діабетом або порушенням ниркової функції (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2).
− Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. «Застосування у період
вагітності або годування груддю»).
Значимі лікарські взаємодії:
При супутньому застосуванні діуретика пацієнтам, які вже застосовують
лізіноприл - антигіпертензивний ефект зазвичай подвоюється.
Постійне застосування НПЗЗ може зменшити антигіпертензивний ефект інгібіторів
АПФ. 
Одночасне застосування деяких анестезуючих медичних засобів, трициклічних
антидепресантів та нейролептичних препаратів з інгібіторами АПФ може у
подальшому призвести до зниження артеріального тиску.
Одночасне застосування інгібіторів АПФ та антидіабетичних препаратів (інсулін,
гіпоглікемічні препарати) можуть посилити ефект зниження глюкози крові з
ризиком гіпоглікемії.
e)                  Надайте рекомендацію щодо подальшої терапії.

При постійному непродуктивному кашлі слід відмінити препарат

Пацієнт, 65 років, хворіє на ішемічну хворобу серця та артеріальну гіпертензію.

Протягом двох тижнів приймає пропранолол, верапаміл, гідрохлортіазид. Останні 4
дні він скаржиться на підвищену втомлюваність, запаморочення, пастозність
гомілок, закреп. Чи можна це пов'язати із застосуванням препарату? Обґрунтуйте. 

a)                  Вкажіть механізм дії вказаних лікарських засобів?

Гіпотензивний ефект ПРОПРАНОЛОЛУ пов’язаний із зменшенням хвилинного

об’єму крові (ХОК), симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням
активності РАС, чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення
їх активності у від- повідь на зниження АТ) і впливом на ЦНС.15:16

ВЕРАПАМІЛ - Блокування «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи

входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах

Document shared on www.docsity.com

Downloaded by: t3rA (shchetkar228@gmail.com)
За рахунок діуретичної дії ГІДРОХЛОРТІАЗИДУ зменшується об’єм плазми,
збільшується активність реніну плазми, секреція альдостерону, внаслідок чого
збільшується втрата калію і бікарбонату з сечею і зменшується концентрація калію
в сироватці крові. 

b)                  Які побічні ефекти характерні при вживанні вказаних лікарських

засобів?

ПРОПРАНОЛОЛ:

– виражена синусова брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв);

– синдром слабкості синусового вузла;
– АВ-блокада II-III ступеня;
– хронічна серцева недостатність;
– артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 100 мм рт. ст.);
– загострення бронхіальної астми або іншого обструктивного захворювання
легенів;
– розвиток гіпоглікемії, особливо у хворих цукровим діабетом лабільного пере-
бігу, при одночасному призначенні з інсуліном або пероральними
цукровознижуючими препаратами;
– порушення ліпідного обміну: підвищення концентрації тригліцеридів і зниження
ліпопротеїдів високої щільності

ВЕРАПАМІЛ:

Найчастіше спостерігалися такі побічні реакції: головний біль, запаморочення;

шлунково-кишкові розлади: нудота, запор та біль у животі; також брадикардія,
тахікардія, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску, гіперемія,
периферичний набряк та втомлюваність.

ГІДРОХЛОРТІАЗИД:

Гідрохлортіазид, як правило, добре переноситься.

З побічних ефектів найчастіше зустрічаютьсягіпокаліємія, диспептичні явища,

рідше – сплутаність свідомості, судоми, ослаблення процесів мислення,
стомлюваність, дратівливість, спазми м’язів; сухість у роті, відчуття спраги чи
нудота, блювання; неритмічне серцебиття, слабкий пульс.

Рідко – агранулоцит оз, алергічні реакції, холецистит чи панкреатит, порушення

функцій печінки (жовтушність склер чи шкіри), тромбоцит опенія (незвична
кровоточивість, дьогтеподібні випорожнення, кров усечі чи калі, петехії на шкірі).

Іноді – анорексія, зниження статевої функції, діарея, ортостатична гіпотензія, фото

сенсибілізація.

c)                  Які протипокази та значимі лікарські взаємодії вказаних лікарських

засобів?

Document shared on www.docsity.com

Downloaded by: t3rA (shchetkar228@gmail.com)
Протипоказання

ПРОПРАНОЛОЛ:

Препарат не застосовують при вагітності та годуванні грудьми. З обережністю

застосовують препарат при міастенії, тиреотоксикозі, нирковій недостатності,
псоріазі, депресії.

Пропранолол не застосовують сумісно із нейролептиками, транквілізаторами,

інгібіторами МАО.

ВЕРАПАМІЛ:

Підвищена чутливість до компонентів препарату, значна брадикардія, хронічна

серцева недостатність, кардіогеннийшок (за винятком спричиненого аритмією),
синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II - III ступеня, синдром
слабкості синусовоговузла, синдром WPW, гостра серцева недостатність,
одночасне застосування бета-адреноблокаторів внутрішньо венно, перший
триместр вагітності та період лактації.

ГІДРОХЛОРТІАЗИД:

Анурія чи виражені порушення функції нирок, важкі форми подагри і цукрового

діабету, порушення функції печінки, гіперкальціємія, системний червоний вовчак в
анамнезі, панкреатит, підвищена чутливість доті азидних діуретиків чи інших
сульфаніламідних препаратів, симпатектомія.

Вагітність (1 триместр), лактація.

Значимі лікарські взаємодії

ПРОПРАНОЛОЛ:

 Циметидин, пероральні контрацептиви, ципрофлоксацин, гідралазин,

гідроксихлорохін, петльові діуретики, певні СІЗЗС (які
метаболізуються CYP 2D6) та фенотіазини можуть підвищувати рівень
та / або ефекти пропранололу.
 Застосування разом з блокаторами кальцієвих каналів може бути
синергічним або адитивним.  Застосовувати з обережністю.
 Барбітурати, пеніциліни, рифампіцин, солі кальцію та алюмінію,
гормони щитовидної залози та холестирамін можуть зменшити вплив
бета-блокаторів.
 НПЗЗ, сульфінпіразон і саліцилати пригнічують синтез
простагландинів і можуть пригнічувати антигіпертензивну активність
бета-блокаторів.

Document shared on www.docsity.com

Downloaded by: t3rA (shchetkar228@gmail.com)
  Пропранолол може посилити побічні ефекти габапентину та
бензодіазепінів.
 Пропранолол може підвищувати активність лідокаїну, що призводить
до токсичності, а також посилювати антикоагулянтну дію варфарину.
ВЕРАПАМІЛ:

 Інші антигіпертензивні засоби підсилюють гіпотензивний ефект.

 Підвищує при спільному застосуванні з дигоксином рівень останнього.
 Спільне застосування з ацетил саліциловою кислотою підсилює можливість
виникнення кровотеч.
 Спільне застосування зкарбамазепіном і літієм збільшує небезпеку
виникнення нейротоксичних ефектів.

ГІДРОХЛОРТІАЗИД:

 При одночасному застосуванні Гідрохлортіазиду з глікозидами наперстянки

підвищується імовірність проявів токсичних ефектів глікозидів (у тому числі
підвищеної збудливості шлуночків) внаслідок розвитку гіпокаліємії та
гіпомагніємії.

 При одночасному застосуванні Гідрохлортіазид підсилює дію

недеполяризуючих міо релаксантів та підвищує чутливість до тубо курарину.

 При сумісному застосуванні Гідрохлортіазиду з аміодароном підвищується

ризик розвитку аритмій, які пов’язані з гіпокаліємією.

 При сумісному застосуванні з глюкокортикостероїдами,

адренокортикотропним гормоном або кальцитоніном підвищується
імовірність розвитку гіпокаліємії.

 При одночасному застосуванні з не стероїдними протизапальними засобами,

особливо індометацином, знижується антигіпертензивний ефект тіазидів.

 При одночасному застосуванні з дифлузанілом підвищується концентрація

гідрохлортіазиду в плазмі та знижується його гіперурикемічна дія.

 Етанол, фенобарбітал та діазепам можуть підсилювати антигіпертензивну

дію Гідрохлортіазиду.

d)                  Надайте рекомендацію щодо подальшої терапії.

Діуретики та інші антигіпертензивні препарати, включаючи препарати групи

вазодилататорів, можуть посилювати антигіпертензивну дію пропранололу.

Document shared on www.docsity.com

Downloaded by: t3rA (shchetkar228@gmail.com)
Одночасне застосування b-блокаторів з блокаторами кальцієвих каналів з
негативною інотропною дією (верапаміл, дилтіазем) може призвести до посилення
цих ефектів, зокрема, у пацієнтів з порушеною функцією серця та синоатріальної
або атріовентрикулярної провідності.

Це може призвести до тяжкої артеріальної гіпотензії, брадикардії та серцевої

недостатності. b-блокатор або блокатор кальцієвих каналів не можна вводити
внутрішньовенно протягом 48 годин після припинення застосування іншого.
Рекомендовано знизити дозування пропранололу/змінити препарат.

Document shared on www.docsity.com

Downloaded by: t3rA (shchetkar228@gmail.com)