Лекція: антибіотики, фторхінолони,

сульфаніламідні та інші синтетичні

ХТЛЗ. Принципи лікування гострих
отруєнь
• Хіміотерапевтичні
засоби – пригнічують
життєдіяльність
мікроорганізмів в
організмі людини,
мають вибіркову дію,
специфічний спектр і
механізм дії, не
порушують основних
функцій організму
людини. Можуть діяти
як бактерицидно, так і
бактеріостатично.
 Антибіотики. Олександр Флемінг
• Відкрив (1922) лізоцим; встановив (1929), що один
із видів пліснявого гриба виділяє антибактеріальну
речовину — пеніциллін. Нобелевска премія (1945,
разом із Х. У. Флорі та Е. Б. Чейном).
 ПРИНЦИПИ ХІМІОТЕРАПІЇ
• 1. Встановлення збудника захворювання і
призначення препарату, до якого чутливий
мікроорганізм. Дослідити чутливість
макроорганізму до даного
хіміотерапевтичного препарату.
• 2. Лікування почати якнайшвидше,
дотримуватись правильних доз і термінів
лікування. Ударна доза (перевищує СТД),
може бути призначена на перший прийом
для створення високої концентрації
препарату в крові.
• 3. Якщо після призначення препарату
протягом доби відсутні ознаки лікувального
ефекту - препарат відмінити. Призначити
інший засіб.
ПРИНЦИПИ ХІМІОТЕРАПІЇ (2)
• 4.Постійне підтримання високої концентрації
в крові і органах з переходом на підтримуючі
дози, після зникнення клінічних ознак для
попередження розвитку стійких штамів МО.
• 5. Комбіноване застосування двох
хіміотерапевтичних препаратів доцільне при
тяжкому перебігу захворювання, при змішаній
інфекції, яка викликаній збудниками, які мало
чутливі до лікарських засобів.
ПРИНЦИПИ ХІМІОТЕРАПІЇ (3)
• 6. Комплексне лікування – поєднане з
вітамінними препаратами,
імуностимуляторами, для збільшення
вироблення антитіл чи неспецифічної
стимуляції імунітету; для полегшення
проникнення у вогнище накопичення
збудника, протиалергічні засоби.
 Антибіоз (життя проти життя)

• (від дав.-гр. ἀντι- — проти, βίος — життя) —

антагоністичні відносини видів, коли один
організм обмежує можливості іншого,
неможливість співіснування організмів,
наприклад через інтоксикації одними
організмами (антибіотиками, фітонцидиами)
довкілля інших організмів.
• Термін введений Зельманом Ваксменом в
1942р. Приклад — відносини молочнокислих
і гнильних бактерій.
 Антибіотики
- продукти життєдіяльності мікроорганізмів,
грибів, рослинного, а також синтетичного
походження, які характеризуються
вибірковою протимікробною активністю, в
основі якої лежить явище антибіозу.
КЛАСИФІКАЦІЯ АНТИБІОТИКІВ
ЗА ХІМІЧНОЮ БУДОВОЮ
1. -ЛАКТАМНІ-
ПЕНІЦИЛІНИ, ЦЕФАЛОСПОРИНИ
(1-4 ПОКОЛІННЯ)
МОНОБАКТАМИ, КАРБАПЕНЕМИ
2. МАКРОЛІДИ І АЗАЛІДИ (1 -3 ПОКОЛІННЯ)
3. ТЕТРАЦИКЛІНИ
4. ГРУПА ЛЕВОМІЦЕТИНУ (ХЛОРАМФЕНІКОЛУ)
5. АМІНОГЛІКОЗИДИ (1 -3 ПОКОЛІННЯ)
6. ПОЛІПЕПТИДИ
ПОЛІМІКСИНИ, БАЦИТРАЦИН, ГРАМІЦИДИН С
7. ГЛІКОПЕПТИДИ:
ВАНКОМІЦИН, РІСТОМІЦИН
8.ПОЛІЄНИ:
АМФОТЕРИЦИН, АМФОГЛЮКАМІН, НІСТАТИН,
ЛЕВОРИН
9. АНЗАМІЦИНИ:
РИФАМПІЦИН, РИФАМІЦИН.
10. ПОХІДНІ КИСЛОТИ АУРЕЛОВОЇ ТА ПОХІДНІ
АНТРАЦИКЛІНУ (ПРОТИПУХЛИННІ)
11. ЛІНКОЗАМІДИ:
ЛІНКОМІЦИНУ ГІДРОХЛОРИД, КЛІНДОМІЦИНУ
ГІДРОХЛОРИД
12. АНТИБІОТИКИ РІЗНИХ ГРУП
ФУЗАФУНГІН
13. ФУЗИДИНИ
14. ФТОРХІНОЛОНИ (1-3 покоління)
 КЛАСИФІКАЦІЯ ПЕНІЦИЛІНІВ
І. Природні пеніциліни біосинтетичні
Короткої дії:
- Benzylpenicillini- natrii, - Benzylpeniciilini- каlii
- Phenoxymеthylpenicillinum (діє 4-6 годин)
Депо-препарати :
- Retarpenum - Bicillinum V
ІІ. Напівсинтетичні
Протистафілококові:
- Oxacillini-natrii - Cloxacillinum (Tepogenum)

Широкого спектру дії (амінопеніциліни)

- Ampicillini trihydras - Ampicillini Natrii
- Amoxycillinum - Penamecillinum

Протисиньогнійні:
- Carbenicillinum - Azlocillinum
- Piperacillinum - Ticarcillinum
 СПЕКТР ДІЇ:
БЕНЗИЛПЕНІЦИЛІН (БП)
Пеніциліназонегативні штами
стафілококів, пневмо-, стрепто-, менінго-,
гонококи, клостридії (газова гангрена,
правець, ботулізм), сибірська виразка,
дифтерія, лістерії, бліда спірохета
ОКСАЦИЛІН – СПЕКТР ДІЇ АНАЛОГІЧНИЙ
ДО БП + ШТАМИ СТАФІЛОКОКІВ СТІЙКІ ДО
БП
АМПІЦИЛІН І АМОКСІЦИЛІН (грамокс А, Д;
флемоксин солютаб - розчинний) – СПЕКТР
ДІЇ АНАЛОГІЧНИЙ ДО БП + грамнегативні
палички: ешерихії, шигели, сальмонели,
гемофільна паличка, мірабільний протей,
Helicobacter pylori
 Протистафілококові П:
• оксацилін, клоксацилін, диклоксацилін
• показані лише при стафілококовій інфекції.
• Добре всмоктуються з ШКТ - max. концентрація в
крові= 1/3 тієї концентрації, що створюється
після в/м введення, тому при стафілококових
пневмоніях, сепсисі, менінгіті їх доцільніше
призначати парентерально.
Оксацилін - усередину в разовій дозі 0,25-0,5 г
(середня добова доза – 3 г, при важких
інфекціях– до 6-8 г). Кратність призначення – 4-6
разів на добу. При в/м або в/в способі введення
середня доза становить 2-4 г (4 ін’єкції на добу).
 Протисиньогнійні П:
Carbenicillinum, Azlocillinum, Рiperacillinum
Ticarcillinum
• Руйнуються бета-лактамазами.
• У ШКТ всмоктуються погано, вводять в/в
(протягом 2-3 хв) або в/м.
• Застосовують при важких грамнегативних
інфекціях.
• До них швидко розвивається
резистентність мікроорганізмів, тому
комбінують з аміноглікозидами
ФОРМИ ВИПУСКУ ПЕНІЦИЛІНІВ
• Benzylpenicillinum-natrium – у
флаконах по 250000; 500000;
1000000 ОД.
• Bicilinum-5 – у флаконах по 1500000
ОД. В/м по 1500000 1 раз на місяць.
• Oxacillinum-natrium – у флаконах 0,25
і 0,5 г; табл. 0,25 і 0,5г; капс. 0,25 г.
Усередину 0,25-0,5 г 4-6 разів на добу
за годину до їди
• Ampicillini trihydras – табл. 0,25; капс.
0,25 г.
• Amoxicillinum – капс. і табл. по 0,25 і
0,5 г.
   ко-амоксіцилін «захищені» пеніциліни:
(амоксиклав, аугментин)
= амоксіцилін +
клавуланова кислота;
уназин = ампіцилін +
сульбактам;
- інгібітори бактеріальних
-лактамаз (клавуланова
кислота, сульбактам),
захищають молекули
антибіотиків від
руйнування -
лактамазами і
посилюють
антибактеріальну
активність.
 ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ АБ ГРУПИ
ПЕНІЦИЛІНУ:
• алергічні реакції,
• дизбактеріоз (усі АБ-пеніциліни),
• диспепсія (оксацилін, ампіцилін),
• нейротоксичність (карбеніцилін),
• кровотечі (карбеніцилін, тикарцилін),
• гіпернатріємія (карбоксипеніциліни),
• гіпокаліємія (карбеніцилін)
КЛАСИФІКАЦІЯ ЦЕФАЛОСПОРИНІВ
поділяються на препарати 4-х
генерацій або поколінь.
І генерація - цефалоридин
(цепорин), цефазолін (кефзол),
цефалексин
мають високу протистафілококову
активність, зокрема проти тих штамів,
які продукують -лактамази, діють
переважно на гр+ (стрептококи, крім
ентерококів, гонококи) і деякі гр-
бактерії. Чутливі до них :
ентеробактерії, дифтерійна паличка,
лістерії, нейсерії, шигели,
сальмонели.
ІІ генерація – цефамандол,
Цефуроксим,
цефаклор
- широкий спектр дії,
- стабільні до -лактамаз,
дещо менше діють на
стафіло- та стрептококи.
Високо активні відносно
ешерихій, клебсієл,
протею;
- не впливають на
синьогнійну паличку.
 ІІІ генерація
- цефоперазон (цефобід)
цефотаксим ( клафоран)
цефтазидим

-широкого спектру дії з

переважним впливом на
синьогнійну паличку і
протей.
- Мало впливають на
стафілококи, непатогенні
стрептококи, ентерококи,
грамнегативні анаероби.
 IV генерація
• - цефпіром (кейтен)
цефокситин (мефоксин)
цефепім (максипім)
- переважний вплив на
бактероїди та інші анаероби,
ентеробактерії,
псевдомонади.
- Широкий спектр дії - об'єднує
активність препаратів І групи
відносно грампозитивних
бактерій з антисиньогнійною
активністю препаратів III
генерації.
• Стійкі до дії -лактамаз,
особливо цефепім.
 Побічна дія цефалоспоринів
• діарея, дисбактеріоз, суперінфекція. При в/м
введенні можуть утворюватись інфільтрати, при
в/в - флебіти (тому краще вводити в/в краплинно).
• Алергічні реакції - перехресна алергія з
пеніцилінами.
• При тривалому застосуванні (понад 2 тижні)
можлива гранулоцитопенія.
• Цефалоспорини ІІІ покоління діють подібно до
непрямих антикоагулянтів- геморагії.
• Нефротоксичність - зростає при комбінуванні з
аміноглікозидами або “петльовими” діуретиками
(фуросемідом, кислотою етакриновою).
• Застосування цефалоспоринів у великих дозах
може спричинити енцефалопатію
 КАРБАПЕНЕМИ
• – антибіотики з надшироким
спектром спектром дії та
абсолютною стійкістю до β-
лактамаз. Призначають у
випадках найважчих інфекцій,
викликаних множинностійкими
штамами мікроорганізмів, при
змішаних інфекціях.
imipenem, meropenem,
• bypenem, panipenem,
• Carbapenem, dithiocarbamate.
• Тієнам – іміпенем-циластатин –
пор. д/і 0,25 і 0,5 г.
Меропенем – пор. д/і 0,5; 1,0 г.
 Іміпенем
• Механізм дії препарату полягає у його зв'язуванні з
ферментами, які відповідають за синтез клітинної
стінки
• Метаболізується антибіотик у клітинах епітелію
ниркових канальців за участю ферменту
дегідропептидази-1, яка гальмує його виділення у
сечу (саме це зумовлює нефротоксичність
препарату при застосуванні великих доз). У клініці
іміпенем використовують у комбінації (1:1)з
циластатином – речовиною, яка не має
антибактеріальної активності, але інгібує згадану
дипептидазу, при цьому гальмується
біотрансформація і зменшується нефротоксичність
іміпенему та прискорюється його виведення з
сечею. Комплексний препарат називається тієнам
 МОНОБАКТАМИ
• – Азтреонам – пор.
д/і 0,5; 0,9 і 1,8 г
призначаються при
тяжких інфекціях
викликаних
грамнегативною
флорою, стійкою
до цефалоспоринів
3-го покоління,
аміноглікозидів 2-3
покоління,
антисиньогнійних
пеніцилінів.
 КЛАСИФІКАЦІЯ МАКРОЛІДІВ

МАКРОЛІДИ

14-ЧЛЕННІ 16-ЧЛЕННІ
15-ЧЛЕННІ
Природні Напівсинтетичні (АЗАЛІДИ) Природні Напівсинтетичні

Еритроміцин РокситромІцин Мідекаміцин Міокаміцин

Напівсинтетичні
Роваміцин
Олеандоміцин Кларитроміцин Рокітаміцин
Азитроміцин
Джозаміцин

30
• -біосинтетичні - еритроміцин Макроліди
олеандоміцину сульфат
спіраміцин (роваміцин) і азаліди
• - напівсинтетичні -
кларитроміцин (клацид)
флуритроміцин
рокситроміцин (рулід)
• Діють бактеріостатично -
гальмують синтез білків м/о.
• Спектр дії: стафіло-, стрепто-,
гонококи, анаеробні коки,
ентеробактерії,
внутрішньоклітинно розміщені
збудники - легіонели,
мікоплазми, хламідії, бруцели,
рикетсії, клостридії,
коринебактерії.
• Неактивні до гр- бактерій,
вірусів, грибів.
• Малотоксичні, майже не
викликають алергічних реакцій.
• Макроліди швидко і повно розподіляються у
тканинах, здатні накопичуватися у них і
тривалий час зберігати ефективні
концентрації, можуть проникати всередину
фагоцитуючих клітин, створюючи у них
концентрації, які у 13-20 разів перевищують їх
рівень у позаклітинній рідині.
• Активна концентрація після припинення
прийому зберігається протягом 10-18 годин
(для еритроміцину), 2-3 дні (для спіраміцину),
3-4 дні (для азитроміцину).
• Призначають при інфекціях дихальних шляхів,
ЛОР-інфекціях, гінекологічних інфекціях, шкіри
та м'яких тканин.
• Вони є засобами вибору при мікоплазменній
пневмонії, при хламідійній пневмонії
новонароджених, скарлатині, кашлюку,
дифтерії, сепсисі, остеомієліті.
 Азаліди
• - близькі до макролідів, але з 15-
членним кільцем, яке має
принципово нові властивості -
азитроміцин - Azithromycinum
(сумамед Sumamed).
• ФК: швидко адсорбується у
травному тракті. Здатний
зв'язуватися з фагоцитами, які
забезпечують його
надходження до вогнищ
інфекції та вивільнення в
процесі фагоцитозу,
зберігається в бактерицидних
концентраціях у вогнищах
запалення протягом 5-7 днів
після прийому, короткі курси
лікування - 3-5 діб. Це дає
змогу приймати препарат 1 раз
на добу.
• МАКРОЛІДИ, А ОСОБЛИВО
АЗАЛІДИ :
• - МОДУЛЮЮТЬ ЗАПАЛЬНИЙ
ПРОЦЕС - ЕФЕКТИВНІ ПРИ БР. АСТМІ,
ХР. БРОНХІТІ, ХР. СИНУСИТІ,
ЗМЕНШУЮТЬ СЕКРЕЦІЮ В БРОНХАХ
ПРИ ТРИВАЛОМУ ЗАСТОСУВАННІ;
• - ВПЛИВАЮТЬ НА ІМУННУ СИТЕМУ
- СТИМУЛЮЮТЬ ДЕГРАНУЛЯЦІЮ
НЕЙТРОФІЛІВ, ФАГОЦИТОЗ, АПОПТОЗ.
НЕ ДИВЛЯЧИСЬ НА ВИСОКІ
КОНЦЕНТРАЦІЇ В ТКАНИНАХ І
ВСЕРЕДИНІ КЛІТИН - НЕТОКСИЧНІ
 ГЛІКОПЕПТИДИ
• Vancomycinum (едицин) – діє тільки на гр+ бактерії
бактерицидно (порушення синтезу клітинної оболонки).
Застосування – особливо тяжкі інфекції, викликані
стафілококом, стійким до інших антибіотиків; легко
проникає в тканини: абсцес легень, пневмонія, сепсис,
остеомієліт, ендокардит, менінгіт, ентероколіт тощо.
ФВ: таблетки по 0,5 г всередину через 6 годин.
• Ristomycini sulfas - близький за спектром до
ванкоміцину, не діє на гр- штами мікроорганізмів.
ФВ: флакони по 100 000 і 500 000 ОД
Вводять тільки в/в. Добова доза для дорослих 1-1,5
млн ОД. Проміжок між введеннями – 12 годин протягом
2-3 днів.
Побічна дія: кумуляція, агранулоцитоз,
тромбоцитопенія, кровотеча, подразнює ендотелій
судин (тромбофлебіт), синдром “червоної людини”.
 Тест
• Препаратом вибору для лікування
інфекцій, що викликані синьо-гнійною
паличкою, є:
• бензилпеніцилін
• амоксіцилін
• ампіцилін
• карбеніцилін
Грам + Зовнішня Грам -
мембрана

Пептидогліка
н клітинної
стінки

Внутрішня Ліпопротеїн
мембрана
 • АМІНОГЛІКОЗИДИ
• Розрізняють 3 покоління антибіотиків
 І покоління Streptomycinі sulfas
• Kanamycini sulfas
• Neomycini sulfas
• Monomycini sulfas
 II покоління Gentamycini sulfas (гараміцин)
 III покоління Tobramycinum
• Sisomycini sulfas
• Amikacini sulfas
• Netylmycini sulfas (нетроміцин)
 III покоління - активні до мікроорганізмів, стійких до
гентаміцину. Вони синтезовані після розкриття
механізмів ензимної інактивації.
  АМІНОГЛІКОЗИДИ

 Механізм дії : зв'язуються з рибосомами, спричиняючи

незворотнє пригнічення синтезу білка;
 фіксуються на цитоплазматичних
мембранах бактерій,
 порушують їх проникність,
 клітина втрачає іони калію,
 амінокислоти.
• Спектр дії:
• І покоління : мікобактерія туберкульозу
(стрептоміцин, канаміцин),
• збудники туляремії, чуми,
• патогенні коки,
• деякі штами протею,
• Бруцели, шигели, сальмонели.
• II покоління: діє на штами,
стійкі до І покоління і синьогнійну паличку.
• III покоління - активні до
• мікроорганізмів,
стійких до гентаміцину.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
нейротоксичність,
ототоксичність, нефротоксичність,
курареподібна дія, еритематозний
висип, лихоманка, диспепсія.
погано всмоктуються з ШКТ.
ФОРМИ ВИПУСКУ:
Стрептоміцин – пор. д/і 0,25; 0,5; 1,0 г;
Гентаміцин – р-н в ампулах – 40; 80;
120 мг/мл; мазь 0,1 і 0,3 %;
краплі оч. 0,3%;
Амікацин – р-н д/і – 50; 125;
250 мг/мл.
 Тетрацикліни
• Природні: Tetracyclinum –
• таблетки, покриті оболонкою
• по 0,05 і 0,25 г - 3-4 рази на день;
• очна мазь - 1% - 30,0 і 50,0 г
• Напівсинтетичні: Doxycyclini
• hydrochloridum (Vibramycinum) -капсули по
0,05-0,1 (І день - 0,2 г, з II дня - по 0,1 г).
Дітям після 8 років: І день - 4 мг/кг маси
тіла, з II дня - 2 мг/кг.
• У флаконі 0,1 - для в/в введення -5%
розчин глюкози або фізрозчин -
розведення - не більше 1 мг/мл - вводити
повільно (1-2 години).
 Тетрацикліни

• Механізм бактеріостатичної дії

пов'язаний:
• з гальмуванням синтезу білка
мікробної клітини (зв'язок з малими
SO-S субодиницями рибосом),
• пригніченням ферментних систем
(внаслідок утворення хелатних
зв'язків із Mg2+, Ca2+, Fe2+),
• конкуренцією з рибофлавіном.
 Спектр дії:
• Гр+ і гр- коки, збудники
бацилярної та амебної дизентерії,
черевного тифу, особливо
небезпечних інфекцій: чума,
туляримія, бруцельоз, холера,
рикетсіоз, збудники пситакозу,
трахоми, венеричної гранульоми,
деяких найпростіших, глистів.
• Не впливають: синьогнійна
паличка, гемофільна паличка,
істинні віруси, гриби,
• більшість найпростіших.
• - тільки при стійкості флори
Показання
до менш токсичних
препаратів, в тому числі і
сифіліс, тяжкі ангіни,
бронхіти, кашлюк, висипний
та поворотний тиф,
• особливо небезпечні
інфекції;
• хламідіоз,
• мікоплазмоз
• Ефект через 2-3 дні, курс
лікування - 5-7 днів.
 Побічна дія:
• порушення синтезу білків у
клітинах, спричиняє катаболізм -
гіпотрофія, зниження
резистентності, до інфекцій,
сповільнення передачі в
нервово-м'язевих синапсах
(обережно - міорелаксанти)
• - гепатотоксичність
• - порушення синтезу вітамінів
у кишечнику, суперінфекція,
кандидомікоз;
• - фотосенсибілізація.
• Тератогенна дія
• Алергічні реакції
 ГРУПА ЛЕВОМІЦЕТИНУ - ХЛОРАМФЕНІКОЛУ
• Laevomycetmum, Laevomycetini stearas,
Laevomycetlni succinas, Synthomycinum
• Спектр дії широкий: гр+ та гр- бактерії:
• гемофільна паличка, рикетсії, спірохети,
• збудники трахоми, пситакозу, хламідії,
• мікоплазми.
• Механізм дії препарату пояснюється
його здатністю проникати через мембрану
бактеріальної клітини та утворювати в
останній зворотний зв’язок із
50S-субодиницею рибосом. Це призводить
до порушення біосинтезу білка в
бактеріальній клітині, порушення процесів
поділу та, в подальшому, до її загибелі
 Показання:
• бруцельоз,
• черевний тиф,
• генералізовані форми
сальмонельозу,
менінгіт,
• кашлюк,
• інфекційний
мононуклеоз,
• висипний тиф,
• рикетсіози.
Ріккетс - (Ricketts) Хауард Тейлор (1871-1910)
Побічна дія:
• ДИСПЕПТИЧНІ РОЗЛАДИ, гіркий смак
• ГЕМАТОТОКСИЧНА ДІЯ (ретикулоцитопенія,
гранулоцитопенія, еритропенія)
• У ДОРОСЛИХ - ПРОТЯГОМ 1-2 ТИЖНІВ -
ПОРУШЕННЯ ДОЗРІВАННЯ ЕРИТРОЦИТІВ-
зворотнє
• АПЛАСТИЧНА АНЕМІЯ, ГЕНЕТИЧНА
ІДІОСИНКРАЗІЯ - ЧАСТО ЛЕТАЛЬНА; У
НОВОНАРОДЖЕНИХ - НАКОПИЧУЄТЬСЯ В
ОРГАНІЗМІ І ВИКЛИКАЄ "СІРИЙ СИНДРОМ"
НЕМОВЛЯТ: БЛЮВАННЯ, ГІПОТЕРМІЯ, СІРИЙ
КОЛІР ШКІРИ, ШОК І КОЛАПС.
 Побічна дія:
• ГЕПАТОТОКСИЧНІСТЬ,
• ДИЗБАКТЕРІОЗ,
СУПЕРІНФЕКЦІЯ
• ПРИГНІЧЕННЯ
МІКРОСОМАЛЬНИХ
ФЕРМЕНТІВ ПЕЧІНКИ –
збільшує КОНЦЕНТРАЦІЮ
СИНТЕТИЧНИХ
ПРОТИДІАБЕТИЧНИХ
ЗАСОБІВ І АНТИКОАГУЛЯНТІВ
НЕПРЯМОЇ ДІЇ
• ДІЯ БАКТЕРІОСТАТИЧНА,
ТОМУ ПРИГНІЧУЄ
БАКТЕРИЦИДНУ ДІЮ
ПЕНІЦИЛІНІВ ТА
АМІНОГЛІКОЗИДІВ
АНТИБІОТИКИ – РИФАМІЦИНИ
• Рифампіцин є напівсинтетичним
антибіотиком групи рифаміцину,
протитуберкульозним препаратом I ряду.
• Чинить бактерицидну дію, механізм якої
зумовлений інгібуванням активності ДНК-
залежної РНК-полімерази шляхом
утворення з нею комплексів, що призводить
до зниження синтезу РНК мікроорганізмів.
 Спектр дії:
•діє бактерицидно
на гр+ бактерії (в
тому числі на
стафілококи стійкі
до пеніциліну) та
мікобактерії
туберкульозу, у
великих дозах на
гемофільну
паличку, легіонели,
бруцели, хламідії,
мікоплазми,
збудники
сибірської виразки
 Показання:
• туберкульоз, пневмонія,
бронхіт, остеомієліт,
пієлонефрит і цистит,
холецистит, гонорея,
лікування та
профілактика лепри.

• Побічна дія:
• алергічні реакції,
диспепсія, дисфункція
печінки, підшлункової
залози, лейкопенія,
забарвлення сечі,
харкотиння, сльозної
рідини в червоний колір,
індукція ферментів
печінки.
 Антибіотики
стероїдної будови
• Fusidinum natrium -
гетероциклічна сполука,
таблетки по 0,125; 0,25
• Спектр дії: в основному
стафілококи і інші
грампозитивні мікроорганізми
ФК: добре проникає у легені,
харкотиння, вогнища
запалення, кісткову та
хрящову тканину; добре
всмоктується - максимальна
концентрація через 2-4 год.
(до 8 год.), 90% зв'язується з
білками.
Біотрансформація в печінці і
екскреція з жовччю.
 Поліміксини
Бактерицидна дія:
порушують функцію і
структуру
плазматичної
мембрани і клітинної
оболонки
мікроорганізмів.
• Спектр дії: Гр- -
бактерії (кишечна і
синьогнійна
палички,
сальмонелли,
шигелли, бруцелли,
холерний вібріон,
клебсіелли).
 Поліміксини
• Polymyxini M sulfas -
таблетки по 500000 ОД, у
флаконах 500 000 - 1000000
ОД, лінімент - 30,0 -10000 ОД
в 1,0
• Поліміксину М сульфат - для
внутрішнього і зовнішнього
застосування
• Поліміксин В сульфат для
парентерального в/м, в/в
введення.
• Показання: дизентерія,
коліентерити, викликані
різними серотипами
кишкової палички і
синьогнійної палички.
Синтетичні протимікробні
хіміотерапевтичні засоби
 Класифікація
• 1.Похідні 8-оксихіноліну (нітроксолін,
хлорхінальдон, хініофон, інтетрикс).
2. Похідні нафтиридину (кислоти налідиксова,
оксолінієва, піпемідієва).
3. Фторхінолони (ципрофлоксацин,
офлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин,
ломефлоксацин, спарфлоксацин).
4. Похідні хіноксаліну (хіноксидин, діоксидин).
5. Похідні нітрофурану (фурацилін,
фуразолідон, фуразолін, фурадонін, фурагін,
фурагін розчинний).
6. Похідні імідазолу (метронідазол).
7. Сульфаніламіди.
Gerhard DOMAGK
(30.10.1895 - 1964)
Перший СА синтезував у 1908 р.
випускник фармацевтичного
факультету Віденського університету
П. Гельмо. У 1932 р. німецькі хіміки
фірми «Фарбеніндустрі» синтезували
червону фарбу - пронтозил,
протимікробні властивості якої
дослідив Г. Домагк. У 1935 р. він
надрукував у журналі «Deutsche
medicinishe wochenschrifft» статтю
«Внесок у хіміотерапію бактеріальних
інфекцій». За відкриття лікувальних
властивостей пронтозилу Г. Домагк у
1939 р. був нагороджений
Нобелівською премією за досягнення
у фізіології чи медицині, а отримав її
лише після ІІ Світової війни у 1947р.
 Сульфаніламідні препарати
• І. Препарати, які добре
абсорбуються з травного каналу
1. Препарати короткочасної дії з
Т1/2 до 10 год (етазол, норсульфазол,
сульфадимезин). їх призначають 4 —
6 разів на добу, добова доза 4 — 6 г,
курсова - 20-30 г.
2. Препарати середньої тривалості
дії з Т1/2 10 — 24 год (сульфазин,
метилсульфазин). їх призначають по
1-3 г на добу 2 рази; курсова доза 10
-15 г.
Препарати короткої та середньої
тривалості дії використовують
переважно при гострих інфекційних
процесах.
3. Препарати тривалої дії з
Т1/2 понад 24 год СА
(сульфапіридазин,
сульфадиметоксин).
Призначають першої доби 1-2 г,
далі по 0,5-1 г 1 раз на добу.
4. Препарати надтривалої дії
з Т 1/2 60 -120 год (сульфален).
призначають у дозі 1 г першої
доби, далі по 2 г раз на
тиждень або по 0,2 г за ЗО хв
до їди, щодня при хронічних
захворюваннях.
 Сульфаніламідні препарати
• II. Препарати, які практично не абсорбуються у
травному каналі (фталазол, сульгін), призначають при
коліті, ентероколіті тільки всередину.
• За тривалого застосування сульфаніламіди
пригнічують сапрофітну мікрофлору, яка відіграє
значну роль у синтезі вітаміну К2, порушення балансу
якого може призвести до гіпопротромбінемії.
III. Препарати місцевої дії (стрептоцид, етазол,
сульфацил-натрій).
Стрептоцид, етазол як найдрібніші порошки
використовують для присипок, у формі лініменту,
сульфацил-натрій — для очних крапель, які добре
проникають в усі тканини ока. Сульфаніламіди входять
до складу багатьох мазей.
• ІУ. Комбіновані препарати сульфаніламідів з
триметопримом (бактрим — бісептол).
• V. Салазосульфаніламіди — азотні сполуки
сульфаніламідів з кислотою саліциловою
(салазосульфапіридин, салазопіридазин,
салазодиметоксин) мають протибактеріальні і
протизапальні властивості. У кишках вони
розпадаються з вивільненням активного
сульфаніламіду і кислоти 5-аміносаліцилової.
• Призначають переважно хворим на
неспецифічний виразковий коліт по 0,5 — 1 г
4 рази на добу.
Механізм дії СА– конкурентний антагонізм
з параамінобензойною кислотою (ПАБК)
• Концентрація СА повинна бути у
2000-5000 разів вища, ніж ПАБК
• У присутності гною, крові та
некротизованих тканин ефект
суттєво зменшується
• СА впливають тільки на м/о, що
виробляють ПАБК
• Низькі дози СА стимулюють
розвиток резистентних штамів м/о
 Спектр протимікробної дії СА
• Грам+ та грам- коки;
• кишкова паличка, шигели, холерний
вібріон, клостридїї;
• найпростіші (збудники малярії, пневмоцисти,
токсоплазми), хламідії (збудники орнітозу);
• збудники сибірки, дифтерії, чуми;
• патогенні гриби (актиноміцети, кокцидії);
• великі віруси (збудники трахоми, пахової
гранульоми).
 Показання до застосування СА
CA, що добре всмоктуються,
застосовують при інфекційних
захворюваннях сечової системи,
жовчних шляхів, вуха, горла, носа,
легень, призначають хворим на
трахому, актиномікоз, токсоплазмоз,
малярію, менінгіт. Якщо збудник
чутливий до препарату, лікувальний
ефект виявляється протягом 1 — 3 діб:
зникають ознаки інфекційного
токсикозу (гарячка, порушення
кровообігу, дихання), поліпшується
загальний стан.
СA, що погано всмоктуються - при
кишкових інфекціях (ентерит, коліт,
дизентерія, черевний тиф).
Комбіновані препарати
• СА з триметопримом:
бактрим — бісептол
• Табл. 0,24; 0,48 –
бактерицидна дія.
• СА з саліциловою
к-тою:
Салазопіридазин,
салазодиметоксин
 Комбіновані препарати
• комбінований препарат бактрим
(бісептол, котримоксазол) містить 5
частин сульфаніламідного препарату
сульфаметоксазолу і 1 частину
триметоприму.
• Сульфаметоксазол блокує біосинтез
кислоти дигідрофолієвої бактерій на рівні
ПАБК. Триметоприм блокує наступну
фазу метаболізму — відновлення кислоти
дигідрофолієвої в тетрагідрофолієву
шляхом пригнічення редуктази кислоти
дигідрофолієвої.
 Побічна дія
• алергічні реакції,
• утворення кристалів у ниркових
канальцях (олігурія, білок, еритроцити
в сечі),
• гепатит.
• ураження крові — гемолітична анемія,
лейкопенія, агранулоцитоз, зрідка —
апластична анемія
• пригнічувальний вплив на ЦНС
• Щоб запобігти утворенню кристалів у
сечових шляхах, слід призначати
значну кількість лужного питва (до 3 л)
або натрію гідрогенкарбонат,
мінеральні лужні води.
 Похідні 8-оксихіноліну
Препарати: 1)нітроксолін-для
системного застосування
2)хлорхінальдол – для
місцевого
Спектр дії: грамнегативні бактерії,
збудники протозойних
захворювань (дизентерійна
амеба, лямблії, трихомонади,
балантидії).
Препарати цієї групи ефективні
відносно антибіотикорезистентних
бактерій у зв'язку з відсутністю у
них перехресної резистентності.
Механізм дії: препарати цієї групи
пригнічують життєдіяльність
мікроорганізмів, утворюючи
комплексні сполуки з йонами металів,
що знижує їхні ферментативні процеси
і функціональну активність, у першу
чергу тих, що синтезують ДНК
• Призначають всередину, в
разі тривалого застосування
їх, а також у людей з
підвищеною до них
чутливістю можуть виникати
побічні ефекти:
периферичний неврит,
мієлопатія, ураження
зорового нерва, порушення
функції печінки, нирок,
алергічні реакції.
• При інфекційних
захворюваннях кишок
застосовують
хлорхінальдон та
інтетрикс, сечових шляхів —
нітроксолін.
 Хінолони 
• група синтетичних антибіотиків, що є
похідними 4-хінолону і мають в своєму
складі піперазиновий цикл. Частиною
групи хінолонів є фторхінолони, що мають
у своєму складі атоми фтору
 Класифікація хінолонів
• 1. Хінолони І покоління – нефторовані хінолони:
• налідиксова кислота (неграм);
• оксолінієва кислота (грамурин);
• піпемідова кислота (палій, піпемідин);
• 2. Хінолони II покоління (фторовані хінолони або
фторхінолони І покоління):
• норфлоксацин (ютибід);
• ципрофлоксацин (цифрам, ципринол);
• офлоксацин (флоксан);
• пефлоксацин (абактал);
• ломефлоксацин (окацин, ломадей);
• еноксацин (пенстрекс).
 Класифікація хінолонів
• 3. Хінолони III покоління (або фторхінолони II
покоління, “респіраторні” фторхінолони,
антипневмококові фторхінолони):
• левофлоксацин (таванік, лефлоцин);
• спарфлоксацин (спарфло).
• 4. Хінолони IV покоління (або фторхінолони III
покоління, “респіраторні” фторхінолони, які
додатково впливають на анаеробні бактерії):
• моксифлоксацин (авелокс);
• геміфлоксацин (фактив, гемікс);
• гатифлоксацин (тебрис).
 Механізм протимікробної дії
хінолонів
• У молекулі кожного похідного хінолонів є фрагмент
піридону. За рахунок цього фрагменту відбувається
блокування специфічних, життєво важливих для
бактерій ферментів регуляції нормальної роботи
генетичного апарату – ДНК-гірази. Вона закручує і
розкручує суперспіраль ДНК у процесі транскрипції і
реплікації, зчитування генетичної інформації та
поділу клітин. Таким чином, фермент здійснює
упорядковану укладку бактеріальної хромосоми.
 Механізм протимікробної дії
хінолонів
• Під дією ферменту з ниток хромосом
утворюються петлі шляхом розривів і
зшивання кінців без обертання всієї нитки
ДНК. Хінолони проявляють бактерицидну дію
за рахунок потужної і вибіркової блокади ДНК-
гірази, внаслідок чого нитки ДНК
мікроорганізмів не зшиваються і
життєдіяльність мікробної клітини
порушується. При низьких концентраціях
хінолонів розвивається бактеріостатичний
ефект.
 Показання до застосування
фторхінолонів :
• Норфлоксацин застосовується тільки при інфекціях
сечостатевої системи і ШКТ через особливості його
фармакодинаміки. Інші фторхінолони мають високу
активність щодо збудників захворювань дихальної
системи: мікоплазм, хламідій, анаеробної флори.
Ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин,
левофлоксацин, моксифлоксацин активні щодо
туберкульозної палички та інших мікобактерій (в
тому числі збудника лепри). До фторхінолонів
нечутливі віруси, грибки, спірохети та найпростіші.
 Показання до застосування фторхінолонів
• Інфекції ВДШ: синусит, особливо викликаний полірезистентними
штамами, злоякісний зовнішній отит.
Інфекції НДШ: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна і
нозокоміальна пневмонія, легіонельоз.
Кишкові інфекції: шигельоз, черевний тиф, генералізований
сальмонельоз, ієрсиніоз, холера.
Сибірська виразка.
Інтраабдомінальні інфекції.
Інфекції органів малого тазу.
Інфекції СВШ (цистит, пієлонефрит).
Простатит, гонорея
 Показання до застосування фторхінолонів
• Інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів.
Інфекції очей.
Менінгіт, викликаний грамнегативною мікрофлорою
(ципрофлоксацин).
Сепсис.
Бактеріальні інфекції у пацієнтів з муковісцидозом.

Туберкульоз (ципрофлоксацин, офлоксацин і ломефлоксацин в

комбінованій терапії туберкульозу).

• Норфлоксацин, з урахуванням особливостей фармакокінетики,

застосовується тільки при кишкових інфекціях, інфекціях СВШ і
простатиті.
 Побічна дія фторхінолонів
• диспепсія,
• фотодерматоз,
• Фотосенсибілізація
• Посилення
епілептиформної
готовності мозку
• Анемія, тромбоцитопенія
• Зниження гостроти слуху,
зору, нюху
• Алергійні реакції
 ПОХІДНІ НІТРОФУРАНУ.
• не мають місцевої подразнювальної дії
• малотоксичні
• не знижують імунітет і навіть
• дещо підвищують опірність організму до
інфекції
• Широкий спектр дії.

• Препарати добре абсорбуються у

травному каналі, швидко проникають і
рівномірно розподіляються у тканинах,
але в плазмі крові залишаються надовго;
добре проникають крізь плаценту у
тканини плода й навколоплідну рідину.
 Фуразолідон; фурадонін; фурагін;
Ніфуроксазид; Фурацилін
• Фуразолідон і Ніфуроксазид мають більшу
активність відносно грам-негативних
бактерій кишкової групи (збудників
дизентерії, черевного тифу, паратифу)
• Фурадонін і фурагін - більшу ефективність
при інфекціях сечових шляхів.
• Фурацилін – антисептик для зовнішнього
застосування
 Побічна дія
Алергічні реакції
Диспептичні розлади
Підвищена
кровоточивість
Порушення
менструального
циклу
Ембріотоксична дія
Тетурамоподібна дія
 Вірусні захворювання

• грип
• герпетичні іфекції
• СНІД
• Гепатит
• Віспа
• Бородавки
 Грип
Вірус типу А
Вірус типу В
“Свинячий” (Н1М1)
“Пташиний”
Парагрип
 Класифкація
ЗА ПРИЗНАЧЕННЯМ :
• Засоби для профілактики і
лікування грипу:
• МІДАНТАН,
РЕМАНТАДИН (А),
АДАПРОМІН, АРБІДОЛ
(АІВ), ДЕЙТИФОРИН (А),
ІНТЕРФЕРОН, ОКСОЛІН,
таміфлю.
• Препарати для лікування
герпетичних інфекцій:
АЦИКЛОВІР,
ІДОКСУРИДИН.
• Препарати для лікування
хворих на СНІД:
АЗИДОТИМІДИН,
ДИДЕЗОКСИТИМІДИН
• Для профілактики віспи та
післявакцинальних
ускладнень: МЕТИСАЗОН.
• Препарати для місцевого
застосування (при
захворюваннях шкіри,
слизових оболонок та
рогівки): ГОСИПОЛ,
ОКСОЛІН, РІОДОКСОЛ,
ФЛОРЕНАЛЬ, ТЕБРОФЕН.
• Для місцевого та
ентерального застосування:
• БОНАФТОН, АЛПІЗАРИН,
ФЛАКОЗИД, ХЕЛЕПІН.
 Противірусні препарати
• КЛАСИФІКАЦІЯ ЗА МЕХАНІЗМОМ ДІЇ
• Засоби, що пригнічують:
• адсорбцію віруса на клітині та (або) проникнення його
всередину клітини: ІМУНОГЛОБУЛІНИ
( ГАМА-ГЛОБУЛІН)
• вивільнення вірусного генома: АДАМАНТАМІНИ –
МІДАНТАН, РЕМАНТАДИН.
• синтез ранніх вірусних білків – ферментів: ГУАНІДИН
• синтез нуклеїнових кислот: ЗИДОВУДИН, АЗИДОТИМІДИН,
АЦИКЛОВІР ІДОКСУРИДИН, РИБАВІРИН, ВІДАРАБІН ТА
ІН. АНАЛОГИ НУКЛЕОЗИДІВ; ОКСОЛІН.
• синтез пізніх вірусних білків: САКВІНАВІР
• збирання віріонів: МЕТИСАЗОН
• препарати широкого спектру дії: ІНТЕРФЕРОНИ –
ЛАФЕРОН, РЕАФЕРОН, ІНПАРОН-А, БЕТАФЕРОН.
 Класифікація протигрипозних
засобів
• 1. Препарати, які блокують вірусний білок
М2: ремантадин, мідантан (амантадин).
• 2. Препарати, які блокують вірусний
фермент нейраміназу: занамівір, осельта-
мівір.
• 3. Препарати, які блокують вірусну РНК-
полімеразу: рибавірин.
• 4. Різні препарати: арбідол, оксолін,
інтерферони.
 Протигрипозні засоби
Білок М2 є специфічним білком вірусу
грипу. Він міститься у мембрані вірусу і
функціонує як іонний канал. Блокатори
цього білка порушують процес
“роздягання" вірусу і перешкоджають
вивільненню у клітині хазяїна вірусного
геному. У результаті порушується процес
реплікації вірусу.
• низькомолекулярні білки, які виробляються клітинами після
інфікування вірусами. Інтерферон, що утворюється в заражених
клітинах, захищає інші клітини, запобігаючи подальшому
розмноженню вірусів або обмежуючи його.
Відомо три типи інтерферону: α -інтерферон, який виробляють
лейкоцити; β -інтерферон, продуцентами якого є фібробласти; γ -
інтерферон, який синтезується Т-лімфоцитами. Віруси індукують
синтез α - та γ -інтерферону, які відіграють захисну роль на
ранніх стадіях вірусної інфекції.
Ефекти:
• противірусний
• Протипухлинний
• Імуномоделюючий Інтерферони
• Антитоксичний
• радіопротекторний.
Показання до призначення інтерферонів
• герпетичний кон'юнктивіт,
• аденовірусний кератокон'юнктивіт,
• герпетичне ураження шкіри, статевих органів,
• захворювання органів дихання, зумовлені рино-,
адено- та ретровірусами,
• вірусні ураження ЦНС,
• вірусні захворювання на фоні застосування
імунодепресантів,
• вірусний гепатит В,
• деякі злоякісні новоутворення,
• профілактика грипу та інших респіраторних
вірусних захворювань
ІНДУКТОРИ ІНТЕРФЕРОНУ.
• ВИСОКОМОЛЕКУЛЯРНІ –
ПОЛУДАН, ЛАРИФАН (ПРЕПАРАТ РНК)
• НИЗЬКОМОЛЕКУЛЯРНІ –
ТИЛОРОН (АМІКСИН),
КИСЛОТА МЕФЕНАМОВА,
МЕГОСИН (МІСЦЕВО)
• ПРЕПАРАТИ ІНШИХ ГРУП-
• ЛЕВАМІЗОЛ
• ІЗОПРИНОЗИН
• ДИПІРИДАМОЛ
• ТЕОФІЛІН
• ТРЕНТАЛ
• ДИБАЗОЛ
 Ге́рпес
• – (повзуча шкірна хвороба) — вірусне
захворювання з характерним висипанням
згрупованих міхурців на шкірі і слизових.
Герпетичні
ураження
herpes simplex
Класифікація протигерпетичних
препаратів:
• 1. Препарати резорбтивної дії: ацикловір,
валацикловір, ганцикловір, фамцикловір,
відарабін, цитарабін.
• 2. Препарати для місцевого
застосування: ідоксуридин.
 Аналоги нуклеозидів та сполуки іншої
структури, які блокують реплікацію вірусів

• ідоксуридин
• утрифлуридин
• ацикловір
• валацикловір
• відарабін
• цитарабін
Herpes zoster
 Фармакодинаміка ацикловіру
• В ураженій вірусом клітині ацикловір
фосфорилюється в ацикловірмонофосфат, який
під впливом тимідинкінази хазяїна
перетворюється на ацикловірдифосфат, а потім на
активний ацикловір трифосфат, який пригнічує
фермент ДНК-полімеразу. Це супроводжується
порушенням синтезу вірусних нуклеїнових кислот
і пригніченням реплікації вірусів. ДНК-полімераза
вірусів у 100 разів чутливіша до дії препарату, ніж
аналогічний фермент людського організму.
 Засоби, які впливають на вірус
імунодефіциту людини

• Інгібітори зворотної транскриптази:

• 1.1. Нуклеозиди: азидотимідин (зидовудин,
ретровір), диданозин, зальцита- бін,
ставудин.
• 1.2. Ненуклеозидні сполуки: невірапін,
делавірдин, ефавіренц.
• 2. Інгібітори ВІЛ-протеази: індинавір,
ритонавір, нельфінавір.
 Азидотимідин
• Фармакодинаміка Після проникнення вірусу
СНІДу у лімфоцит відбувається синтез
вірусної ДНК на матриці (вірусній РНК) під
контролем ферменту зворотної транскриптази,
що призводить до пошкодження лімфоцитів.
Азидотимідин (зидовудин) у тканинах
фосфорилюється до 2,3-діокси-аденозин-5-
трифосфату, блокує цей фермент, пригнічуючи
синтез ІРНК, вірусної ДНК і вірусних білків.
 Азидотимідин
• Показання. Препарат ефективний в
основному у носіїв вірусу (до появи ознак
захворювання). У пацієнтів, які захворіли,
зидовудин уповільнює прогресування
захворювання, подовжує тривалість життя,
зменшує частоту і тяжкість інфекційних
ускладнень. Однак при його застосуванні
повного виліковування не відбувається. При
тривалому застосуванні (більше 6 місяців)
формується резистентність вірусів до
зидовудину. Препарат призначають всередину
у капсулах по 0,1 г 5-6 разів на день або по 0,2
г 3 рази на день.
 Азидотимідин
• Побічні ефекти. Із побічних ефектів
спостерігаються анемія, нейтропенія,
тромбоцитопенія, панцитопенія, порушення функцій
ЦНС. Також можливі головний біль, зміна смаку,
нудота, блювання, біль в животі, діарея, лихоманка,
висипи на шкірі, порушення функції нирок, печінки
та підшлункової залози. Після тривалого
застосування зидовудину застосовують такі
препарати, як зальцитабін, ставудин. Препарати
мають такий самий механізм дії та побічні ефекти, як
і зидовудин. Призначають їх всередину.
 Ненуклеозидні засоби
• блокують зворотну транскриптазу, але
зв'язування з ферментом відбувається в
іншому місці, ніж при застосуванні
нуклеозидних препаратів. Є дані, що ці
препарати одночасно блокують ДНК-
полімеразу. Призначають ненуклеозидні
засоби всередину. Застосовують їх лише при
інфікуванні ВІЛ-1.
 Блокатори протеаз
• блокують ферменти, які регулюють утворення
структурних білків і ферментів віріонів ВІЛ,
необхідних для розмноження. При дефіциті цих
білків утворюються незрілі попередники вірусів, що
затримує розвиток інфекції. Із перелічених
препаратів найбільше застосовують саквінавір.
Препарат ефективний при інфікуванні ВІЛ-1 і ВІЛ-2.
Призначають його всередину.
• Побічні ефекти: диспепсія, порушення білкового та
вуглеводного обмінів, анемія, дизурія. При
тривалому застосуванні розвивається резистентність
вірусів до препарату.
Бородавки (HPV)
ГОСИПОЛ, ОКСОЛІН,
РІОДОКСОЛ,
ФЛОРЕНАЛЬ,
ТЕБРОФЕН
 Протигрибкові засоби
•
 Класифікація протигрибкових
засобів:
I. Засоби, що використовуються при
лікуванні захворювань, викликаних
патогенними грибами

1. При системних або глибоких мікозах

(паракокцидіомікоз, гістоплазмоз,
кріптококкоз, бластомікоз)
• Антибіотики — амфотерицин В
• Похідні імідазолу — міконазол,
кетоконазол
• Похідні тріазолу — ітраконазол,
флуконазол
2. При епідермомікозах (дерматомікозах)
• Антибіотики — грізеофульвін
• Похідні N-метилнафталіну — тербінафін
(ламізіл)
• Похідні імідазолу — міконазол, клотрімазол
• Похідні нітрофенолу — нітрофунгін
• Препарати йоду — розчин йоду спиртовий, калію
йодид

II. Засоби, що використовуються при лікуванні

захворювань, викликаних умовно-патогенними
грибами (наприклад, при кандидамікозі)
• Антибіотики — ністатин, леворин, амфотерицин
• Похідні імідазолу — міконазол, клотрімазол
• Біс-четвертичні амонієві солі — декамін
 Амфотерицин В
• Полієновий а/б, продукованим
Streptomyces nodosum.
• На бактерії, рикетсії і віруси не
впливає.
• М-зм дії: фунгістатично (порушує проникність клітинної
мембрани грибів і блокує її транспортні функції).
Вибірковість протигрибкової дії обумовлена зв'язуванням
з основним ліпідом клітинної стінки грибів —
ергостеролом (у клітинах людини і бактерій основним
ліпідом є холестерин).

• Стійкість до амфотерицину В
розвивається повільно.
• ФК: з ШКТ всмоктується погано. З організму виділяється
нирками дуже поволі (за тиждень 20 - 40%).
• Високо токсичний. Кумулює.

• Побічні ефекти: часто і досить серйозні.

Диспепсія, лихоманка, зниження АТ, нефротоксичні
ефекти, анемія, гіпокаліємія, нейротоксичні порушення,
тромбофлебіт, алергічні реакції.

• Лікування слід проводити в стаціонарі при

регулярному контролі функції печінки, нирок,
складу крові і вмісту іонів калію в крові.
• Протипокази: при захворюваннях печінки і
нирок.
• Ф.в: пор. у фл. по 50 000 ОД для в/в крапл. (250
ОД/кг через день) і для інгал. Місцево - мазь в
тубах по 15 і 30 г (в 1 г 30 000 ОД).
 Кетоконазол
- похідний імідазолу для системної дії
• М-зм дії: порушує синтез ергостеролу
клітинної мембрани грибів, що
призводить до порушення функції
клітинної мембрани і пригнічення
реплікації грибів.
• ФК: добре всмоктується з ШКТ і розподіляється в
більшості тканин. Проте, в ЦНС проникає погано. Близько
90% зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується
в печінці. Виділяється нирками і з жовчю. Застосовують
при бластомікозі, гістоплазмозі, оніхомікозі, при
ураженні слизових оболонок Candida. Гепатотоксичний.
Може викликати нудоту, блювання.
• Ф.в.: табл., капс. по 0,2, призн.1 р/д за
схемами; крем, шампунь 2%.
 Флуконазол (діфлукан)
• ФК: добре всмоктується при ентеральному
введенні. У достатніх кількостях проходить
через ГЕ бар'єр. Т1/2 = 30 год. Виводиться
нирками в незміненому вигляді.
• Покази: менінгіт, викликаний
грибами (наприклад, при
криптококозі), при кандидамікозі.

• Побічні ефекти — диспепсичні

явища, пригнічення функції печінки,
шкірні висипання і ін.
 Грізеофульвін
(продукується Penicillium griseofulvinum)
• За хімічною будовою відрізняється від інших
протигрибкових антибіотиків.
• Фунгістатична дія пов'язана з пригніченням
синтезу нуклеїнових кислот.
• На Candida, актиноміцети і інші гриби, що викликають системні
мікози, бактерії, рикетсії і віруси не впливає.
• При лікуванні дерматомікозів грізеофульвіном
стійкості до нього не розвивається.
 Тербінафін (ламізіл).
М-зм дії: інгібірує синтез ергостеролу,
необхідного для формування клітинної
стінки грибів. Володіє фунгіцидною дією.
ФК: добре абсорбується, накопичується в шкірі,
підшкірній жировій тканині, нігтьових
пластинках. Метаболізується в печінці.
Метаболіти виділяються нирками.
Покази: оніхомікози (ураження нігтів).
Ефективний також при інших
дерматомікозах (тріхофітії, мікроспорії),
при ураженні шкіри Candida, при
висівковоподібному лишаї.
Побічні ефекти: нудота, головні болі, шкірні
висипи, іноді — м'язові і суглобові болі, рідко —
токсичний вплив на функцію печінки.
 Місцево при лікуванні грибкових захворювань
шкіри використовують ряд лікарських засобів:
• міконазол, клотримазол,
• препарати ундециленової кислоти і її солей
(мазі "Ундецин", мікосептін);
• нітрофунгін,
• препарати
йоду .
• При кандидамікозі ШКТ ністатин
призначають ентерально.

• При кандидамікозі вагіни і прямої

кишки – в вигляді свічок.

• Побічні ефекти: іноді диспепсичні

явища (нудота, діарея).
 Клотримазол
• Похідний імідазолу.
• Застосовується в основному місцево при
кандидамікозі, стійкому до полієнових
антибіотиків.
• Токсичність препарату висока. Тому вводити
його іншими шляхами не слід.
• Ф.в.: табл. вагінальні по 0,1, 0,2;
мазь, крем, р-н 1%
Протитуберкульозні засоби
 Принципи хіміотерапії туберкульозу
• 1. Застосування комбінацій антимікробних
препаратів;
• 2. Двохетапний метод лікування:
перший – інтенсивний
другий – підтримуючий;
• 3. Призначення препаратів в допустимих
дозах;
• 4. Тривалість основного курсу лікування не
менше 6 місяців до припинення
бактеріовиділення.
 Принципи хіміотерапії туберкульозу
Одночасне призначення 2 і більше
препаратів-для попередження
розвитку резистентності
мікобактерії
• Вибір дози – залежно від віку,
маси тіла, стану пацієнта
• Комплексне лікування –
вітаміни, гепатопротектори
Дієта, курортотерапія
Принципи хіміотерапії туберкульозу

Комплексне лікування хворих на

туберкульоз легень включає:
антимікобактеріальну терапію,
патогенетичне лікування,
колапсотерапію (лікувальний
пневмоторакс, пневмоперитонеум)
і хірургічні методи лікування,
симптоматичну терапію і
невідкладну допомогу при
ускладненнях туберкульозу
 Класифікація протитуберкульозних
засобів за ефективністю:
• І (А) група — найефективніші препарати:
ізоніазид і ріфампіцин;
• ІІ (В) група — препарати середньої
ефективності: етамбутол, стрептоміцин,
етіонамід, піразінамід, канаміцин,
циклосерин, флоріміцин;
• ІІІ (С) група — препарати з помірною
ефективністю: ПАСК, тіоацетазон.
 ІЗОНІАЗИД (тубазид, ізоніцид)
гідразид ізонікотинової кислоти (ГІНК)

Спектр: мікобактерія туберкульозу, збудник

прокази.
• має бактеріостатичну або бактерицидну дію
М-зм дії: пригнічує синтез міколевих кислот,
що є найважливішими структурними
компонентами клітинної стінки мікобактерій
туберкульозу, а також синтез нуклеїнових
кислот.
• Покази: всі форми туберкульозу.
• Побічні ефекти: нейротоксичність (неврити,
пораження зорового нерва).
З боку ЦНС - безсоння, судоми, психічні
порушення, розлади пам'яті, порушення
рівноваги. Сухість в порожнині рота, нудота,
блювання, запори, легка анемія. Алергічні
реакції появляються рідко. У ряді випадків
виникають шкірні реакції, лихоманка,
еозинофілія
 Рифампіцин напівсинтетичний а/б
Спектр дії: мікобактерії туберкульозу і лепри, Гр.+
бактерії. У високих концентраціях – Гр-
мікроорганізми (кишечна паличка, капсульні
бактерії, окремі штами синьогнійної палички,
шигел, сальмонел) і деяких видів протею.
М-зм дії: пригнічення синтезу РНК за рахунок
інгібування ДНК-залежної РНК-полімерази. Має
бактеріостатичну, а у
великих концентраціях —
бактерицидну дію.
• Покази: лікування всіх форм туберкульозу.
Комбінують з іншими п/т.
• Побічна дія: гепатотоксичність, лейкопенія,
диспепсія, алергічні реакції. Не
рекомендується застосовувати цей а/б в
перші 3 міс. вагітності (несприятливий
вплив на плід).
• Ф.в.: капс. по 0,05 и 0,15 г; ампули по 0,15 г
(розчиняють ex tempore).
Д/д всередину 0,45 г; в/в по 0,3 - 0,9 г
 ЕТАМБУТОЛ (діамбутол, міамбутол).
• При ентеральному введенні аналогічний за
активністю до ізоніазиду.
• Спектр лії: мікобактерія туберкульозу. На інші м/о
не впливає.
• М-зм дії: пов'язують з пригніченням синтезу РНК.
Стійкість мікобактерії розвивається відносно поволі.
• ФК: з ШКТ всмоктується не повністю (приблизно
3/4), але достатньо, щоб забезпечити
бактеріостатичний ефект. Макс. концентрації в
плазмі крові через 2-4 год.; зниження їх на 50%
відбувається приблизно через 8 год. Виділяється в
нирками протягом перших діб. У сечі виявляються
незмінений (90%), а також його метаболіти.
Невелика частина виводиться кишечником (20%).
• Покази: при різних формах туберкульозу, як
правило, в поєднанні з іншими препаратами
(наприклад, ріфампіцин + етамбутол + ізоніазид,
ріфампіцин + етамбутол, ізоніазид + етамбутол)
• Побічні ефекти: порушення зору (зокрема розлад
кольорового сприйняття, особливо здатність
розрізняти зелений і червоний кольори). Якщо
виникає неврит зорового нерва, то це ускладнення
протікає дуже важко. Порушення зору виникають
звичайно через 2-6 міс. після початку лікування.
Алергічні реакції - рідко.
• Ф.в: таблетки по 0,1; 0,2 и 0,4 .
• Призначається 0.025 г/кг.
 Етіонамід (тіонід, трекатор)
• Спектр дії: мікобактерії туберкульозу і
збудник прокази. Звикання до нього
виникає швидко, тому його завжди
застосовують в поєднанні з іншими
препаратами.
• ФК: з ШКТ всмоктується добре.
Максимальні концентрації накопичуються в
плазмі приблизно через 3 год. Досить добре
проникає через ГЕ бар'єр, швидко
інактивується в печінці і виводиться з
сечею головним чином у вигляді
метаболітів.
– Побічні ефекти: часто. Найбільш виражена
подразнююча дія (диспепсія у 50% хворих), алергічні
реакції. Іноді розвиваються гепатит, ортостатичний
колапс, порушення з боку центральної і
периферичної нервової системи.
– Ф.в.: табл. 0,25.
 Циклосерин
продукується різними видами актиноміцетів. Одержаний
також синтетичним шляхом.
• Спектр дії: широкий. Найбільш ефективний відносно
поза- і внутрішньоклітинних мікобактерій туберкульозу
(поступається за активністю ізоніазиду, ріфампіцину,
стрептоміцину). На інші м/о діє у великих
концентраціях.
• М-зм дії: бактерицидний, порушує синтез клітинної
стінки. Хімічно схожий до D-аланіну, здатний за
конкурентним принципом пригнічувати активність
ферменту D-аланінсинтетази. В результаті порушується
утворення дипептиду, необхідного для побудови
клітинної стінки ряду бактерій.
• ФК: з ШКТ всмоктується добре. Через 2-4 год. в плазмі крові
визначаються макс. концентрації препарату. З білками
плазми не зв'язується. Добре проникає в ліквор, де його
концентрації близькі до таких в плазмі крові. Близько 1/3
введеного препарату піддається хімічним перетворенням.
Виділяється препарат нирками (у першу добу близько 50%).
• Покази: непереносимість або неефективність інших
протитуберкульозних засобів. Найкращий результат
спостерігається при комбінованому застосуванні
циклосерину з іншими препаратами I або II групи. Побічні
ефекти: нервово-психічні порушення: головні болі,
запаморочення, тремор, судоми, збудження або депресія,
психози. Іноді: диспепсичні розлади. Алергічні реакції
виникають рідко.
• Для корекції змін з боку функцій ЦНС вводять піридоксин,
глутамінову кислоту, препарати АТФ.
• Ф.в.: табл., капс. 0.25.
 Канаміцин
• Продуцентом канаміцину є Streptomyces kanamyceticus.
Відноситься до антибіотиків групи аміноглікозідів.
• Спектр дії: широкий (мікобактерії туберкульозу, багато
Гр+ і Гр- бактерій). Малочутливі стрептококи (за
винятком ентерококів), пневмококи. Не діє на
синьогнійну паличку, анаероби, спірохети, патогенні
гриби і істинні віруси.
• М-зм дії: пов'язують з пригніченням синтезу білка у
бактерій. Має як бактеріостатичну, так і бактерицидну
дію.
• Звикання бактерій до канаміцину розвивається досить
швидко.
• Покази: використовують як протитуберкульозний
препарат II групи, а також при інфікуванні Гр- м/о
(кишечна паличка, капсульні бактерії), протеєм,
золотистим стафілококом та ін. збудниками,
чутливими до канаміцину. Підставою до
застосування є неефективність інших а/б.
• Побічні ефекти: високо токсичний. Виражена
ототоксичність (незворотнє зниження слуху, аж до
повної глухоти, в результаті пошкодження слухового
нерва. Нефротоксичність. Контроль стану слуху і
функції нирок. Гепатотоксичність. Іноді
появляються алергічні реакції.
• Ф.в.: фл. по 0,5 і 1,0. Вводиться в/м та в порожнини
тіла.
 Натрію пара-аміносаліцилат (ПАСК)
• Препарат резерву.
• Спектр дії: бактеріостатична дія на
мікобактерії туберкульозу.
• М-зм дії: обумовлений конкурентною
взаємодією з ПАБК, необхідною для росту і
розмноження мікобактерії. Активність ПАБК
невисока. Тому тільки в комбінації з іншими,
активнішими препаратами. Стійкість
розвивається повільно.
• Побічні ефекти: найчастіше - диспепсія, пов'язана з
подразнюючою дією препарату. Рідко агранулоцитоз,
гепатит, кристалурія. У окремих хворих - поява зобу
з явищами гіпотіреозу. Можлива алергія, яка
проявляється шкірними реакціями, лихоманкою,
артритами, еозинофілією.
• Ф.в.: пор., табл. по 0,5 г; табл. розчинні в кишечнику
по 0,5 г; гранули (2 г препарату в 6 г гранул).
• Призначають всер. 3-4гр/день; фл. по 250 і 500 мл
3% р-ну в/в краплинно.
• До патогенетичних засобів належать
антигістамінні й гормональні препарати,
вітаміни В1 і В6, антиоксиданти, інгібітори
протеїназ, туберкулін, імуномодулятори,
біогенні стимулятори. Крім того, застосовують
фіто-, і фітонцидотерапію.

• Важливим критерієм ефективності лікування

є припинення бактеріовиділення і загоєння
порожнин розпаду.
 Гострі отруєння лікарськими
засобами і допомога при них.
 „Все є отрута і ніщо не позбавлено
отруйності“ Парацельс (1493 -1541)

• Отруєння є результатом попадання в

організм людини хімічних речовин
різної природи в такій кількості, що
може порушити нормальне
функціонування життєво важливих
органів і фізіологічних систем, а
також створити небезпеку для життя.
 ГОСТРІ ОТРУЄННЯ ЛІКАРСЬКИМИ
ЗАСОБАМИ
За походженням
• Випадкові.
• Навмисні:
– суїцидальні;
– кримінальні.
• Професійні.
• Побутові.
• Медичні –
• передозування:
» абсолютне;
» відносне
Випадкові.
 Навмисні:
суїцидальні;
Побутові.
 Медичні –
передозування: абсолютне;
відносне
 Помилкове застосування ліків
із подібними назвами
• Clotrimazole/Co-trimoxazole
• Carbamazapine/carbimazole
• Risedronate/Methotrexate
• Biseptol/Bisoprolol
• Piracetam/Paracetamol
• Pirroxane/Piroxicam
Медичні – передозування
 Lidocaine

Вода
Р-н натрію хлориду
Lidocaine (lignocaine)
 Основні клінічні
симптоми
Препарати
Психотропні речовини
- Ураження нервової
системи (приглушеність,
сопор, делірій)
Барбітурати,
транквілізатори,
фенотіазини,
трициклічні антидепресанти,
препарати раувольфії,
наркотики, алкоголь і
сурогати,
фосфорорганічні
інсектициди, солі літію
 Основні клінічні
симптоми
• Кардіотропні отрути
Первинний кардіотонічний
ефект (синдром малого
викиду, первинний
токсикогенний колапс,
порушення ритму і
проведення)
• СГ, а-адреноблокатори, АК,
хінідин, трициклічні
антидепресанти,
фосфорорганічні інсектициди,
спиртові настоянки чемериці,
піона, глоду, розчинні солі Ва і
препарати К
 Основні клінічні
симптоми
• Гепатотропні отрути
Токсичний гепатит
• Тетрацикліни
• Протитуберкульозні ЛЗ
• Парацетамол
• Фенотіазини
• Хлоровані вуглеводні
(дихлоретан, ССІ4),
• грибні отрути,
• алкоголь,
• феноли,
• альдегіди.
 Основні клінічні
симптоми
• Нефротропні отрути
• Токсична нефропатія,
ГНН

• Парацетамол
• Сульфаніламіди
• Цефалоспорини

• Етиленгліколь,
• щавелева кислота,
• солі важких металів
 Основні клінічні
симптоми
• Кров'яні отрути
• Гемоліз еритроцитів,
• утворення мет- і
карбоксигемоглобіну

• антикоагулянти,
• антиметаболіти,
• нітрати,
• Миш'яковистий водень,
• оцтова кислота, амідо- і
нітросполуки бензолу,
• окис вуглецю
 Загальні механізми мембраноушкоджувальної дії
токсичних речовин
Мітохондрії: Токсичний чинник: Ендоплазматична
порушення електронно- активація сітка:
транспортної функції вільнорадикального Порушення
(зміни процесів окислення пероксидного окислення
електроннотранс
і фосфорування) ліпідів у клітиних
мембранах органів і портної функції
тканин організму. (зміни цитохром
Інактивація ферментів. Р-450-залежної
Порушення білково- системи
ліпідних взаємозв’язків у детоксикації)
біомембранах.

Лізосоми: накопичення Ядерна мембрана:

лізосомальних ферментів порушення
(самоперетравлення клітини) біосинтезу білків

Порушення Загибель Накопичення токсичних

енергетичного клітини продуктів (метаболітів)
гомеостазу
• І стадія – токсикогенна
пов’язана з присутністю
агента
• специфічна дія отрути або її
метаболітів на відповідні
рецептори
• ІІ стадія – соматогенна ( від
руйнування до виведення).
Наслідки ураження
токсичною речовиною
органів і систем –
знешкоджуючих, захисних
репаративних. Специфічність
отрути втрачено.
 Основні синдроми
• Гостра судинна і серцева недостатність.
• Гостра дихальна недостатність з гіпоксією та
гіпоксемічною комою.
• Гостра енцефалопатія з судомами і
інтоксикаційним психозом.
• Аспіраційно-обтураційні порушення з стенозом
гортані, токсичний набряк легень, гостра
пневмонія.
• Екзотоксичний шок.
• Соматовегетативні розлади з порушенням
зору, слуху, диспепсичними розладами.
• Токсичні гепато- і нефропатії.
 Природні шляхи детоксикації

• Метаболічні перетворення в печінці – окислення

(гідроксилювання) за допомогою цитохрому Р-450.
• Виведення з організму нетоксичних продуктів
метаболізму.
• Створення ковалентного комплексу продуктів
окислення з альбумінами.
• Вироблення антитіл до продуктів біотрансформації.

• N.B.! Протипоказанне прискорення

біотрансформації при летальному синтезі
(отруєння етиловим та метиловим спиртом).
• Допомога → блокада ферментів
• І стадія.
– Попередження всмоктування токсичної речовини в
організмі.
– Детоксикація отруйної речовини:
• антидотною терапією;
• стимуляторами природних детоксикацій них
систем;
• застосуванням неспецифічних речовин.
– Прискорення виведення токсичних речовин з
організму.
• ІІ стадія
– Відновлення структури та функцій уражених органів
і систем.
• А. При ентеральному попаданні.
1. Блювання (виняток припікаючі
речовини: бензин, терпентинова олія);

2. Промивання шлунка через зонд:

– при отруєнні наркотичними речовинами
кожні 4-6 годин 2 доби;
– в коматозному стані після інтубації.
 Речовини для промивання
0,1-0,5% калію перманганат морфін і його група,
нікотин, етиленгліколь,
алкалоїди стрихніну,
сульфаніламіди.

0,2% сульфат міді фосфор

0,5-1% аскорбінова кислота калію перманганат
2% оцтова кислота луги, нашатирний спирт
молоко зі збитими яйцями кислоти, луги
2% оксиду магнію бензол, кислоти
3% натрію гідрокарбонат метанол, ФОС
Вазелінова олія бензин, нафта, терпентина
З ампули 5% унітіолу ртуть, мідь, цинк
N.B.! Промивають шлунок при отруєнні барбітуратами
лише в перші 4-6 годин.
Контроль за кількістю рідини.
3.Зв’язування і
знешкодження отрут:
– вугіллям активованим;
– олією вазеліновою (але
не рициновою);
– обволікаючими,
в’яжучими засобами.
4. Клізми очисні.
5. Стимуляція кишок
пітуїтрином 2мл (10 ОД)
в/м
• Б. При парентеральному введенні
– Холод 6-8 годин на місце ін’єкції.
– Новокаїнова блокада - навколо ін’єкції.
• В. При інгаляційному попаданні
– Вивести хворого з місця ураження
• Г. При попаданні на шкіру і слизові
– Помити шкіру теплою водою з
милом, кон’юктиву – фізіологічним
розчином, молоком, водою протягом
10-20 хв., закапати дикаїном
– При ураженні ФОС – 3% содою.
 ДЕТОКСИКАЦІЯ ОТРУЙНОЇ РЕЧОВИНИ З
КРОВІ І ПРИСКОРЕННЯ ВИВЕДЕННЯ
1. Діурез зі зміною
реакції сечі
( підлужнення сечі при
отруєнні саліцилатами
і фенобарбіталом).
2. Форсований діурез
– N.B.! Протипоказані при
ГСН і ХСН, ГНН і ХНН.
• 3. Лікувальна
гіпервентиляція по 15-
20хв. через 1-2 години.
4. Фармакологічна регуляція
активності ферментів
детоксикації індукторами або
інгібіторами (летальний
синтез!) біотрансформації
• Індуктори: фенобарбітал 5
мг/кг 4 рази, бензонал, 20
мг/кг,
3 рази, зіксорин 50-100 мг/кг, 4
рази.
• Інгібітори: циметидин 10% 4-
6 мл, 2 рази, аміназин 0,5%-10
мл, левоміцетин 0,25%-200мл.
 ДЕТОКСИКАЦІЯ ОТРУЙНОЇ РЕЧОВИНИ З КРОВІ І
ПРИСКОРЕННЯ ВИВЕДЕННЯ
5. Гемодіаліз,
перитонеальний діаліз,
замінне переливання
крові, гіпербарична
оксигенація.
6. Гемо- і лімфосорбція.
7. Антидотна терапія:
– фізико-хімічні –
активоване вугілля;
– хімічні;
– фізіологічні;
– імунологічні протиотрути
(антитоксичні сироватки);
– змішаної дії.
 Унітіол
• Синтезований у 50-і роки ХХ століття акад.
О.Черкесом.
• Добре розчинний порошок у воді. Форма
випуску – 5мл – 5%. В/м, п/ш 5-10мл 3-4 р. 6-7
днів.
• Димеркаптопропансульфонат натрію має
дві активні сульфгідрильні групи, які
зв’язуються з тіоловими отрутами і у
вигляді комплексних сполук. Швидко
виводяться нирками.
• Унітіол витісняє отруту з тіолових
ферментів, реактивує їх.
 Унітіол
• ПОКАЗИ: - отруєння
солями ртуті, миш’яку,
кадмію, нікелю, хрому,
кобальту,
ртутьорганічних сполук,
серцевими глікозидами,
стрептоміцином.
• ПРОТИПОКАЗИ:
виразкова хвороба, АГ.
• ПОБІЧНА ДІЯ:: ч/з 10-15
хв. головний біль ,
блідість, нудота, що ч/з
15хв. зникають.
• – монотіол в/м 10% по 2
мл 2-3 р., в/в 5% по 10мл Ацетилцистеїн
• Максимальний ефект
через 1 год. після в/м
введеня
• Т1/2 – 1,5 год. У
плазмі у вільному
стані.
• ФАРМАКОДИНАМІКА
– цистеїн при
отруєннях
галогенопохідними
вуглеводнями
конкурує за SH–групу
з ферментами.
 Ацетилцистеїн
• ПОКАЗИ: гострі отруєння серцевими
глікозидами, фенацетином.
• дихлоретаном,
• хлористим алкілом, бромистим метилом,
ПРОТИПОКАЗИ: бронхіальна астма, легенева
кровотеча.
 Комплексони
– (хелатоутворювальні сполуки).
• Димеркапрол (БАЛ - Британський
антилюїзит)
• Тетацин-кальцій (кальцій-динатрієва
сіль етилдіамінтетра- оцтової кислоти) –
ампули по 10 і 20 мл 10% в/в на
ізотонічному розчині 1-2р. В день, 3-4
дні.
• Пентацин (кальцій-тринатрієва сіль
диетилентриамінопента-оцтової
кислоти) ампули по 5мл 5% в/в повільно
№10-20
 КОМПЛЕКСОНИ
продовження
Пеніциламін (купреніл, Д-2-
аміно-3-меркапто-3-
метилмасляна
кислота)
•Дефероксамін
(десферал) 500 мг в/м і
в/в щодня
•ЗАСТОСУВАННЯ:
–Передозування
препаратів заліза
–отруєння
серцевими
глікозидами
–отруєння
радіонуклідами;
–отруєння
важкими і
рідкоземельними
металами.
КОМПЛЕКСОНИ
продовження
Купреніл– для лікування
порушеного обміну міді
(гепатолентикулярна
дегенерація),
десферал – при гемохроматозі.
• ПРОТИПОКАЗИ:
• захворювання нирок,
печінки;
• десферал – при вагітності;
• купреніл – при підвищеній
чутливості до пеніциліну.
• ПОБІЧНА ДІЯ: Вводити
повільно! – запаморочення.
Зміни крові, ушкодження
нирок.
 РЕАКТИВАТОРИ ХОЛІНЕСТЕРАЗИ

• При інтоксикації ФОС чи ЛЗ (армін, прозерін,

галантамін) – збудження, пітливість,
бронхоспазм, посмикування м’язів, набряк
легень, втрата свідомості.
• АТРОПІН (неефективний при тяжких станах,
дає психічні розлади);
• АЛОКСИМ – 0,075 г з розчином 1мл в/м 1р.;
• ДИПІРОКСИМ – 1 мл 15% п/ш до 10 мл з
атропіном;
• ДІЕТИКСИМ - 5 мл 10% в/м;
• ІЗОНІТРАЗИН – 3 мл 40% в/м, можна кожні 30хв.
• Добра проникливість, розподіл. Максимальний
ефект - через 6-20хв. після ін’єкції. Тривалість
ефекту – 30хв.
 АНТИДОТИ ПРИ ОТРУЄННЯХ
• Амітриптіліном – фізостигміну саліцилат;
• Анальгетиками наркотичними – налорфіну
гідрохлорид;
• Антидеполяризуючі міорелаксантами – прозерін;
• Гепарином – протамінсульфат;
• Непрямими антикоагулянтами – вікасол;
• Атропіном – прозерін;
• Солями барію, кальцію – магнію сульфат;
• Деполяризуючі міорелаксанти – свіжоцитратна
кров;
• Пілокарпін – атропін;
• Пахікарпін – прозерін;
• Резерпін – інгібітори МАО;
• Спирт метиловий – спирт етиловий;
• Срібла нітрат – натрію хлорид;
• Фтивазид – піридоксин.
 СИМПТОМАТИЧНІ ЗАСОБИ
1. Інтоксикаційний психоз – невролептичні й
седативні засоби
1. ФОС, ерготамін – аміназин, магнію сульфат в/м,
дипразин
2. Кислоти, луги – невролептанальгезія (фентаніл з
дроперідолом), транквіланальгезія (сибазон з
дроперидолом).
2. Токсична кома – підтримка дихання і ССС.
Штучна вентиляція легень.
3. Аналептики (бемегрид, кордіамін, камфора).
4. N.B.! Краще камфора, бо бемегрид і кордіамін
збільшують споживання мозком кисню на 15%.
5. Інфузійна терапія – альбумін, поліглюкін,
реополіглюкін, натрію гідрокарбонат,
глюкоза з інсуліном.
СИМПТОМАТИЧНІ ЗАСОБИ

6. Для покращення мікроциркуляції –

гепарин.
7. При низькому АТ – глюкокортикоїди
і адреноміметичні засоби
(норадреналін, допамін).
8. Вітаміни групи В, аскорбінова
кислота.
9. Анаприлін.
10. Антиоксиданти.
11. Ліпоєва кислота, жовчогінні засоби
СИМПТОМАТИЧНІ ЗАСОБИ
11. Судоми – сибазон, оксибутират
натрію.
12. Боротьба з набряком легень, мозку.
13. Гіпертермія – анальгін, дипразин.
14. Гостра печінкова недостатність –
глюкоза з інсуліном, преднізолон.
1. для зв’язування аміака: глютамінова
кислота, 5% аргінін;
2. для попередження жирового переродження:
холіну хлорид, віт. В12 , С, альбуміни.
15. Гостра ниркова недостатність –
плазма і замісники, еуфілін, маніт,
глютамінова кислота.
 Найкращою
протиотрутою
є знання
фармакології
Дякую за
увагу!