Лікарські засоби, що впливають

на передачу збудження в
холінергічних синапсах
(Холінергічні ЛЗ)
 Нервная система

Центральная Периферическая

Головной Спинной Соматическая

мозг мозг

Автономная

Парасимпатическая Симпатическая
(холинергическая) (адренергическая)
Вегетативна нервова
система
Симпатичний відділ
 Захисні та оборонні

реакції

Парасимпатичний відділ
 Відпочинок та харчування
Передача імпульсу в холінергічному нервовому волокні
 – М-холінорецептори
 Стимулюються мускарином
 Локалізовани:
 Гладкі м'язи (ШКТ, бронхи) – тонус +
 Міокард – ЧСС, ССС, AV-пров. -
 Залози – секреція +
 Око - зіниця +, ВОТ -
 – Н-холінорецептори
 Стимулюються никотином
 Локализовани
 в симпатичних та парасимпатичних
гангліях +(прискорення передачі)
 скелетних м'язах + (скорочення)
 надниркових залозах + (секреція
адреналіну)
Холіноміметики
 ЛЗ, що покращують нервову
передачу в парасимпатичному відділі
вегетативної НС (повторюють ефекти
ацетилхоліну)
Класифікація
холіноміметичних ЛЗ
1. Засоби, що стимулюють м- і н-
холінорецептори:
А. Холіноміметики прямої дії (м-,н-
холіноміметики):
 ацетилхолін

 карбахолін.
Класифікація
холіноміметичних ЛЗ (2)
Б. Холіноміметики непрямої дії
(Антихолінестеразні засоби):
- Зворотної дії:
 фізостигміну саліцилат;

 неостигміну метилсульфат (прозерін);

 пиридостигміну бромід;

 галантаміну гідробромід;

 іпідакрин (нейромідин).

- Необоротної дії:
 армін;

 фосфакол.
Класифікація
холіноміметичних ЛЗ (3)
2. М-холіноміметики:
 пілокарпіну гідрохлорид;
 ацеклідин.
3. Н-холіноміметики:
 цитітон;
 лобеліну гідрохлорид.
 Холіноміметичні ЛЗ
(холіноміметики)
Механізм дії холіноміметиків
 Прямої дії - пряма взаємодія з
постсинаптичними
холінорецепторами
 При застосуванні м, н-холіноміметиків
переважають ефекти збудження м-
холінорецепторів:
 міоз;
 зниження внутрішньоочного тиску;
 спазм акомодації;
 збільшення секреції залоз бронхів, травного тракту, потових та
ін.;
 підвищення тонусу й скоротливої активності м'язів бронхів;
 підвищення тонусу й перистальтики ШКТ;
 зниження частоти серцевих скорочень;
 уповільнення швидкості проведення імпульсів по провідній
системі серця;
 розширення судин (зниження системного АТ);
 скорочення м'язів матки, жовчного й сечового міхура.
 Антихолінестеразні засоби
 Оборотної дії-зв'язуються з

холінестеразою оборотно - до декількох

годин
 Незворотної дії - зв'язуються з

холінестеразою незворотньо -
формується ковалентний зв'язок
Показання до застосування
холіноміметиків :

1. Глаукома;
2. Атонія органів травного каналу, матки та
сечового міхура;
3. Посилення нервово-м'язової передачі
(паралічі, міастенія);
4. При передозуванні міорелаксантів та м-
холіноблокаторів (в якості антидотів).
Класифікація
холіноблокуючих ЛЗ
1. М-холіноблокатори:
 атропіну сульфат;

 скополаміну гідробромід;

 платифіліну гідротартрат;

 гоматропіну гідробромід;

 метацин;

 екстракт красавки;

 пірензепін;

 іпратропію бромід.
Класифікація
холіноблокуючих ЛЗ (2)
2. Н-холіноблокатори:
А. Гангліоблокуючі засоби:
 бензогексоній;

 пентамін;

 гигроній;

 пірилен;

 арфонад.
Класифікація
холіноблокуючих ЛЗ (3)
Б. Курареподібні засоби (міорелаксанти):
деполяризуючі
- дитилін
антидеполяризуючі
- тубокурарина хлорид;
- панкуронію бромід;
- пипекуронію бромід;
- мелліктин.
.
Класифікація
холіноблокуючих ЛЗ (4)
М- і Н- холіноблокатори: :
 амізил;

 тригексифенідилу гідрохлорид

(циклодол).
Холіноблокатори
 Група ЛЗ, які блокують дію
ацетилхоліну в парасимпатичному
відділі вегетативної нервової системи
Механізм дії холіноблокаторів
 Конкурентний антагонізм с АХ
 Блокують ХР
 Як наслідок АХ не може зв’язуватися з ХР та
викликати відповідні ефекти.
 Передача нервового імпульсу
гальмується
Ефекти М-Холіноблокаторів
 спазмолітична дія – знижується тонус
м'язів ШКТ, жовчних протоків,
жовчного міхура, бронхів, сечового
міхура;
 розширення зіниці (мідріаз), як

наслідок блоку м-холінорецепторів

кругового м'яза райдужки;
Ефекти М-Холіноблокаторів
 підвищення внутрішньоочного тиску, як
наслідок утруднення відтоку рідини з
передньої камери ока (особливо при
глаукомі);
 параліч акомодації, як наслідок блокування
м-холінорецепторів війчастого м'яза (m.
ciliaris), що приводить до її розслаблення й
натягу цинової зв’язки і зменшенню
кривизни кришталика. Око встановлюється
на дальню точку бачення;
Ефекти М-Холіноблокаторів
 тахікардія, як результат зменшення
холінергічних впливів блукаючого нерва на
серце. На цьому тлі переважає тонус
адренергічної (симпатичної) іннервації;
 пригнічення секреції залоз (бронхіальних,
носоглоткових, травних, потових і слізних).
Це проявляється сухістю слизової оболонки
порожнини рота, шкіри, зміною тембру
голосу. Зменшення потовиділення може
привести до підвищення температури тіла.
 Показання до застосування
М-холіноблокаторів
 Гастрит, виразкова хвороба шлунку та
дванадцятипалої кишки, гострий
панкреатит, кишкова й печінкова кольки;
 Для діагностичних цілей в офтальмології
(для дослідження сітківки, при доборі
окулярів) і при лікуванні низки
захворювань очей (іридоцикліт та ін.);
 Показання до застосування
М-холіноблокаторів
 Брадикардія, атріовентрикулярна
блокада вагусного походження;
 Бронхіальна астма;
 Морська й повітряна хвороби;
 При лікуванні отруєнь м-
холіноміметиками та
антихолінестеразними речовинами.
 Побічні ефекти:

 сухість слизової оболонки порожнини

рота;
 порушення акомодації;
 тахікардія;
 підвищення внутрішньоочного тиску;
 обстипація (закреп);
 порушення сечовиділення.
 Симптоми гострого отруєння
М-холіноблокаторами
 Сухість слизової оболонки порожнини рота,
носоглотки, що супроводжується порушенням
ковтання, артикуляції мови;
 Шкіра суха;
 Підвищена температура тіла;
 Зіниці розширені, характерна фотофобія;
 Рухове й мовне порушення;
 Порушення пам'яті та орієнтації, можливі
галюцинації.
 Допомога при отруєнні.
 Усунення М-холіноблокатора, що
невсмоктався із ШКТ (промивання шлунку,
активоване вугілля, сольове проносне);
 прискорення виведення з організму
(форсований діурез, гемосорбція);
 застосування фізіологічних антагоністів
(антихолінонестеразних засобів, що добре
проникають у ЦНС);
 Допомога при отруєнні.
 при збудженні – сибазон (диазепам);
 при надмірній тахікардії - β-
адреноблокатори;
 зниження температури тіла досягається
зовнішнім охолодженням;
 внаслідок фотофобії хворих доцільно
поміщати в затемнене приміщення.
Фармакологічні ефекти
гангліоблокаторів
 Розширення судин, зменшення
артеріального тиску;
 Поліпшення периферичного
кровообігу;
 Зменшення секреції і перистальтики
шлунково-кишкового тракту.
Показання до застосування
гангліоблокаторів
 Керована гіпотензія під час
оперативного втручання (зменшення
крововтрат);
 Набряк легень і мозку на фоні
підвищенного АТ;
 Гіпертоніческий криз;
 Спазм периферичних судин
 Виразкова хвороба
Побічні ефекти
гангліоблокаторів
 Брадикардія;
 Ортостатична гіпотензія;
 Запір;
 Сухість у роті;
 Атонія кишечнику і сечового міхура;
 Параліч акомодації;
 Психічні порушення.
Міорелаксанти
тривалість дії:
1. Короткої дії (10-15 хв.)
-Dithylinum
2. Середньої тривалості дії (20-30 хв.)
- Mellictinum
- Atracurium
3. Тривалої дії
- Tubocurarinum
-Pancuronium
Міорелаксанти:
 Розслаблення скелетної мускулатури
під час хірургічних операцій;
 Деполяризуючі - стимулюють Н-ХР
тривало, унеможливлюючи подальшу
передачу імпульсу;
 Антидеполяризуючі - взаємодіють з
Н-ХР, при цьому порушується
проведення імпульсу.
Побічні ефекти
міорелаксантів:
 Брадикардія;
 Ортостатична гіпотензія;
 Закреп;
 Сухість у роті;
 Параліч акомодації;
 Психічні порушення.