Антибактеріальні засоби
  І. За типом протимікробної дії: бактерицидні антибіотики
Антибактеріальні засоби застосовують для лікування інфекцій,
викликаних різними бактеріями. Вони поділяються на групи в
залежності від їх хімічної будови. До антибактеріальних засобів
відносяться: антибіотики, сульфаніламідні препарати, похідні
нітрофурану, похідні 8-оксихіноліну та інші.
Антибіотики
Антибіотики — хіміотерапевтичні препарати, які є продуктами
життєдіяльності грибів, інших мікроорганізмів, рослин та тварин, або
речовини отримані штучно, які проявляють, в основному,
антибактеріальну дію та застосовуються для лікування інфекційних
захворювань, викликаних чутливими до них мікроорганізмами на
принципах антибіозу.
Антибіотики, діючи на бактерії за різним механізмом дії, проявляють
бактерицидну або бактеріостатичну дію.
Бактерицидна дія засобів — це дія направлена на знищення
мікроорганізмів. Механізм цієї дії може бути різним, а саме,
порушення синтезу мембрани мікробної клітини.
Бактеріостатична дія засобів — це дія направлена на зупинення росту
та розмноження мікроорганізмів. Механізм цієї дії пов’язаний із
порушенням синтезу ДНК мікробних клітин та синтезу білка.
                               Класифікація антибіотиків
Антибіотики поділяються на групи за різними принципами: за типом
протимікробної дії, за спектром дії, за походженням та за хімічною
будовою. Класифікація за хімічною будовою є найбільш
інформативною, тому що вбирає в себе визначення типу
протимікробної дії, його механізму та особливості побічних проявів.
 
(пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, фторхінолони)  та
бактеріостатичні антибіотики(тетрацикліни, макроліди, полієнові
протигрибкові тощо).
  ІІ. За спектром дії антибіотики поділяють на:
 антибіотики із переважним впливом на грам+ бактерії:
природні пеніциліни, фузідин і інші;
 антибіотики із переважним впливом на грам- бактерії:
поліміксини
 антибіотики із широким спектром дії (на грам+ і грам- бактерії):
напівсинтетичні пеніциліни, цефалоспорини І, ІІ, ІІІ поколінь,
аміноглікозиди та інші;
 антибіотики з протигрибковою дією: ністатин, леворин;
 антибіотики із протибластомною дією: адріабластин.
  ІІІ. За хімічною будовою антибіотики поділяються на:
        а) пеніциліни (похідні 6-амінопеніциланової кислоти), природні:
бензилпеніциліну натрієва та калієва солі,
феноксиметилпеніцилін, біциліни 1, 3, 5; напівсинтетичні: оксацилін,
ампіцилін, метіцилін, амоксицилін та інші;
         б) цефалоспорини (похідні 7-аміноцефалоспоранової кислоти),
які розділяються в залежності від спектру дії на 4
генерації(покоління):                                         
          1-го покоління: цефалексин, цефазолін, цефадроксил;
          2-го покоління: цефуроксим, цефтазидим,
          3-го покоління: цефотоксим, цефтриаксон, цефіксим,
          4-го покоління: цефепім, цефпіром хлориду чи у 0.25% - 0.5% р-ні новокаїну і вводять в/м та в/в (на  
фізрозчині). Як всі пеніциліни, порушує синтез пептидогліканів,
         в) аміноглікозиди (в молекулі мають аміноцукри): І 
необхідних для будування оболонки бактеріальної клітини, проявляє
         покоління - стрептоміцин, канаміцин, ІІ покол. - гентаміцин,  бактерицидну дію. Бензилпеніцилін руйнується в шлунковому
середовищі і не всмоктується тому в кров. Спектр його дії – переважно
         тобраміцин, ІІІ-    покоління – амікацин;
Грам+ бактерії: стрептококи, дифтерійна паличка, окремі стафілококи,
        г) тетрацикліни (молекула містить чотири конденсованих  а також пневмококи, менінгококи, збудник правця, бореліозу,
спірохети. Бензилпеніцилін швидко метаболізується, час його дії
             гексациклів): природні – тетрацикліну г/х, окситетрацикліну 
становить 4 – 6 годин. Дозується в одиницях дії по 500 000 о.д.(умовно-
            г/х; напівсинтетичні – метацикліну г/х і доксицикліну г/х;  0.5), 1 000 000 о.д. (умовно- 1.0), вводиться в/м, в/в 4 – 6 раз на добу.
До природних пеніцилінів відносять і пролонговані форми
        д) макроліди (молекула має лактонне кільце з 14 – 16 із 13-ма 
бензилпеніциліну – біциліни 1, 3, 5, які містять у своєму складі натрієву
            атомами карбону): природні – еритроміцин, та новокаїнову солі бензилпеніциліну і бензатину.  За тривалістю дії їх
олеандоміцин,            можна розподілити: до 7 діб триває дія біциліну -3, до 14 діб – біциліну
-1 і до 28 – 30 діб – біциліну -5. Біциліни створені як пролонговані
            спіраміцин(роваміцин); напівсинтетичні: кларитроміцин, 
форми бензилпеніциліну, предназначені для лікування інфекційних
            мідекаміцин(макропен), азитроміцин; хвороб, для лікування, яке потребує постійного високого рівня
антибіотика в організмі тривалий час; це ревматоїдний артрит,
        е) хлорамфеніколи: левоміцетин;
спірохетози(сифіліс), хронічні стрептококові інфекції. Біциліни
        ж) лінкозаміди: лінкоміцину г/х, кліндаміцину г/х; розчиняють у воді для ін’єкцій, у ізотонічному р-ні натрію хлориду та в
розчинах новокаїну (1: 5) і вводять повільно в/м.
        з) фторхінолони (похідні хіноліну, сполуки синтетичного 
Напівсинтетичні пеніциліни – це кислотостійкі речовини, що можуть
             походження, мають кілька поколінь): норфлоксацин, 
добре всмоктуватись із ШКТ та можуть вводитись ін’єкційно. До них
             офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин,  належать: ампіциліну тригідрат, оксациліну натрієва сіль, амоксицилін
та інші. 
             ломіфлоксацин, гатифлоксацин та інші;
Ампіцилін – має широкий спектр дії на відміну від бензилпеніциліну,
        і) полієнові протигрибкові: ністатин, леворин,  
діє на Грам+ і Грам- флору, однак, руйнується пеніцилін азами
           амфоглюкамін, натаміцин(пімафуцин). стафілококів, тривалість його дії – в межах 6 годин (ампіцилін
виводиться переважно нирками та створює високу концентрацію в сечі
                                        Пеніциліни
і в жовчі). Застосовують ампіциліну тригідрат в таб. 0.25 і 0.5 4 рази на
          Бензилпеніциліну натрієва сіль - стерильний порошок, який     добу, стерильний порошок ампіциліну натрієвої солі вводять в/м і в/в
розчиняють перед застосуванням у воді для ін’єкцій, 0.9% р-ні натрію після розчинення у воді для ін’єкцій чи у фізрозчині 4 рази на день. 
Оксацилін – має спектр дії ідентичний бензилпеніциліну, однак, не антибіотик для перорального застосування в капсулах 0.25 і 0.5, а для
руйнується пеніциліназою стафілококів, всмоктується із ШКТ, дітей – суспензія; призначають його через кожних 6 – 8 годин в
тривалість дії становить 4 -6 годин. Застосовують в таб. і капсулах 0.25 і залежності від стану хворого.
0.5 та вводять в/м і в/в після розчинення подібно до ампіциліну.
Цефуроксим – антибіотик для перорального і ін’єкційного введення ІІ
Створений комбінований препарат Ампіокс, що містить пропорційно
покоління, має теж широкий спектр дії, впливає і на гемофільну
ампіцилін і оксацилін, завдяки чому цей препарат має широкий спектр
паличку, не діє на анаеробні бактерії. Цефотаксим і цефтріаксон –
дії та стійкість до пеніциліназоутворюючих стафілококів; вводиться
антибіотики ІІІ покоління для ін’єкційного введення, мають
препарат в капсулах перорально та стерильний порошок – ін’єкційно-
бактерицидну дію до багатьох Грам+ і Грам- бактерій, впливають на
в/м і в/в. Амоксицилін антибіотик дуже близький до ампіциліну за
метицилін стійкі стафілококи та на збудників кишкових інфекцій.
будовою та спектром дії, однак, має більшу тривалість дії та впливає
Виготовляють засоби у вигляді стерильного порошку з вмістом умовно
згубно на Helicobacter pylori. Застосовують для лікування інфекцій
- 0.5 і 1.0(500 000 о.д. і 1 000 000 о.д.) діючої речовини; вводять в/м і
горла, дихальних шляхів, нирок, шкіри та м’яких тканин; зазвичай це –
в/в. Для в/м введення стерильний порошок розчиняють у 4 – 5 мл
таблетки 0.25, 0.5 і 1.0, іноді амоксицилін комбінують з клавулановою
розчинника – фізрозчин, вода для ін’єкцій або 0.25% - 0.5% р-н
кислотою для блокування пеніцилінази. Для дітей засіб виготовляють у
новокаїну чи 1% р-н лідокаїну. Перед ін’єкційним введенням
вигляді суспензій або сиропів. 
препаратів- цефалоспоринів необхідно провести шкірну пробу на
Загальними побічними проявами для пеніцилінів є наявність алергічної реакції як до антибіотика так і до розчинів
алергія( найнебезпечніша при ін’єкційному введенні – анафілаксія), новокаїну або лідокаїну. 
дисбактеріоз, суперінфекції(кандидоз та інші), диспепсія, діарея. Всі
Побічними діями антибіотиків цієї групи є алергія, дисбактеріоз,
препарати групи пеніциліну для ін’єкційного введення необхідно
диспепсія, лейкопенія, тромбоцитопенія, кандидоз та інші.
перевіряти за допомогою шкірної проби на відсутність алергії до них.
                              Макроліди
                                      Цефалоспорини
Антибіотики містять лактонне кільце із кількістю від 13 атомів карбону
Цефалексин, цефазолін, цефадроксил – антибіотики І покоління. Як всі
до 15-ти. Близькими за будовою до них є азаліди, які містять 15-членне
цефалоспорини вони діють бактерицидно завдяки механізму
кільце з атомом азоту. Так, до 13-вмісних карбон сполук належать
блокування синтезу бактеріальної оболонки. Спектр їх дії близький, це
антибіотики еритроміцин, олеандоміцин, кларитроміцин; 15 атомів
– грам+ і грам- флора, за винятком анаеробної флори, та метицилін
карбону містять мідекаміцин, спіраміцин(роваміцин). Окремою
стійких стафілококів. Цефазолін – стерильний порошок, в дозах
групою можна назвати азалід – азитроміцин. Макроліди блокують
500 000 о.д і 1 000 000 о.д., який вводять в/м і в/в; для в/м введення
певні ділянки рибосом бактеріальних клітин, порушуючи синтез білків.
цефазолін розчиняють у 4 – 5 мл води для ін’єкцій, фізрозчині або
Проявляють бактеріостатичну дію по відношенню до багатьох Грам+ і
0.25% - 0.5% р-ні новокаїну і вводять з інтервалом 8 -12 годин при
Грам- бактерій (стафілококів, стрептококів, пневмококів, дифтерійної
захворюваннях легких і середньої важкості, при важких захворюваннях
палички, збудника кашлюка, спірохет) та внутрішньоклітинних 
інтервал складає 6 -8 годин. Цефалексин – цефалоспориновий
збудників інфекцій: мікоплазм, хламідій, легіонел, кампілобактерій. 
Еритроміцин має спектр дії близький до бензилпеніциліну,
застосовують при інфекціях шкіри, глотки, верхніх і нижніх дихальних
шляхів переважно перорально в таблетках для дорослих 0.25
максимально 0.5 4 рази на день за годину до їжі; для дітей  існують
таблетки 0.1 та суспензія. Еритроміцин виготовляють в мазях для шкіри
та для очей, що передбачає застосування препарату в лікуванні гнійних
ран, висипів, опіків та бактеріальних інфекцій ока. Після відміни
перорального прийому еритроміцину, він присутній в організмі ще до
12 – 16 годин.  
Азитроміцин – антибіотик з широким спектром дії, повільно
метаболізується і зберігається в організмі людини після припинення
прийому протягом 3-х діб. Застосовується переважно перорально за
традиційною схемою для дорослого при легких ступенях інфікувань 1
раз на добу 0.5 препарату, може вводитись ін’єкційно.  Побічними
діями, як правило, макролідів є порушення лейкопоезу і еритропоезу,
диспепсичні розлади, вторинний кандидоз, порушення роботи
печінки, аритмії.
                             Аміноглікозиди
Аміноглікозиди — антибіотики, що виявляють широкий спектр
протимікробної дії це переважно грам+ і грам- аеробні бактерії
( стафілококи, протей, збудники чуми, туберкульозу, бруцельозу).
До аміноглікозидів не чутливі анаероби, стрептококи та
внутрішньоклітинні збудники.  Механізм дії аміноглікозидів:
необоротно пригнічують синтез білка, порушують проникність
цитоплазматичної мембрани.
Стрептоміцину сульфат — антибіотик, що чинить найбільш
пригнічувальний вплив на мікобактерії туберкульозу, збудників
туляремії, чуми, крім того, згубно діє на патогенні коки, синьогнійну
паличку, бруцели. До нього швидко виникає резистентність
мікроорганізмів.  З травного каналу він погано всмоктується тому
основним шляхом його введення є в/м ін’єкція. Показаннями до
застосування: є лікування хворих на туберкульоз, туляремію, чуму,
бруцельоз, а також інфекції чутливих до стрептоміцину сечовивідних
шляхів, органів дихання. Вводять внутрішньом'язово (1-2 рази на
добу), а також у порожнини тіла. Для ін'єкцій під оболонки мозку при
менінгіті застосовують  стрептоміцин- хлоркальцієвий комплекс.
Гентаміцину сульфат — антибіотик, більш активний до си- ньогнійної
палички, а також стафілококів, які стійкі до бензилпеніциліну.
Резистентність до гентаміцину виникає повільно. З травного каналу
всмоктується не повністю, тому препарат застосовують в/м і в/в.
Показаннями до застосування є ускладнені інфекції сечовивідної
системи; ускладнені інфекції нижніх дихальних шляхів; менінгіт.
 Найбільш небезпечними побічними ефектами є ото
токсичність(зниження слуху, а іноді повна його втрата) та
нефротоксичність.
                                        Тетрацикліни
 До тетрациклінів належать: природні препарати короткої дії, одержані
біосинтетичним шляхом з грибів Streptomyces aureofaciens :
тетрациклін, тетрацикліну гідрохлорид; напівсинтетичні препарати
тривалої дії: доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин), метацикліну
гідрохлорид (рондоміцин), міноциклін.   Спектр протимікробної дії
засобів: збудники особливо небезпечних інфекцій, грампозитивні і
грамнегативні бактерії, спірохети, лептоспіри, рикетсії. Тип дії —
бактеріостатичний; препарати порушують синтез білка в мікробній
клітині.
Показання до застосування: особливо небезпечні інфекції (холера,
чума, бруцельоз, туляремія); рикетсіози; хламідози; урогенітальна
інфекція, зумовлена хламідіями, трепонемою або гонококом та ін.
Тетрацикліну гідрохлорид - має добру розчинність, призначають
всередину в таблетках в оболонці з дозою 0.1 – 0.2; Застосовують при
особливо небезпечних, гнійно-септичних, кишкових, урогенітальних
інфекціях. Місцево в мазях призначають при кон'юнктивіті, кератиті,
опіках, флегмоні, маститі, піодермії.
Метацикліну гідрохлорид (рондоміцин). Виявляє більшу активність
щодо стафілококів, стрептококів, пневмококів, швидко всмоктується.
Виводиться повільно (з сечею та жовчю), не спричинює
фотосенсибілізації.
Доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин). За спектром протимікробної
дії наближається до тетрацикліну. Добре всмоктується в травному
каналі та повільно (протягом 24 год) виводиться з організму.
Застосовують перорально в таблетках або капсулах 1 раз на добу,
зазвичай в перший день лікування призначають ударну дозу 0.2, а в
наступні дні – 0.1, як правило призначають дорослим.  розлади, порушення утворення хрящу (тому не застосовують у дітей до
Побічні ефекти, характерні для тетрациклінів: алергічні реакції;
диспепсичні розлади; гепатотоксичність, фотосенсибілізація
(підвищена чутливість шкіри до ультрафіолетового опромінення);
порушення утворення зубної і кісткової тканини у дітей; дисбактеріоз,
кандидоз.
                                            Фторхінолони
Фторхінолони чинять бактерицидну дію шляхом інгібування двох
ферментів — топоізомерази IV та ДНК-гірази (топоізомерази II). Ці
ферменти відповідають за транскрипцію і синтез РНК на матриці ДНК.
Порушення фторхінолонами реплікації та транскрипції генетичної
інформації бактерії призводить до припинення синтезу білка в
мікробній клітині та їх загибелі. Фторхінолони мають широкий спектр
дії: вони активні щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій,
хламідій, мікоплазм, легіонел, мікобактерій, вони також  активні щодо
метициліночутливих стафілококів. До цієї групи антибіотиків належать
засоби І покоління: норфлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин,
ципрофлоксацин; засоби ІІ покоління:левофлоксацин,
спарфлоксацин; засоби ІІІ і ІV поколінь: гатіфлоксацин,
ломіфлоксацин, моксифлоксацин.
 Фторхінолони належать до резервних препаратів при лікуванні
пневмоній, гонореї, спірохетозів, інфекцій шкіри. Першочергово їх
призначають при інфекціях   сечовивідних шляхів, при важких
шлунково-кишкових інфекціях (сальмонельоз, шигельоз), інфекційні
стани при нейтропенії, та інше. Препарати застосовують перорально в
таблетках і в капсулах, вводять стерильні розчини в/в, застосовують в
якості очних крапель. Рівень разових та добових доз залежить від
стану хворого, самого засобу, можливих супутніх захворювань. 
Препарати групи фторхінолонів мають такі побічні дії: диспепсичні
16 – 18 років), дисбактеріоз, кандидоз, порушують серцевий ритм.
                      Протигрибкові полієнові антибіотики
Група природних сполук, яка має велике лактонне кільце та не менше
4 -х подвійних зв’язків у циклічному ланцюгу. Ці сполуки порушують
синтез стеролів грибкових клітин, синтез білка і проявляють
фунгістатичну, а іноді фунгіцидну дії. Як правило ці антибіотики мало
всмоктуються із ШКТ, практично не метаболізуються в організмі за
винятком амфотерицину В. До антибіотиків цієї групи відносяться:
ністатин, леворин, мікогептин, амфотерицинВ, натаміцин.  Так,
ністатин, леворин, натаміцин мають вузький спектр протигрибкової дії;
до них чутливими є збудники кандидозу і аспергільозу. Антибіотик
амфотерицин В має широкий спектр дії на грибки, які переважно
викликають системні мікози: дріжджі роду Candida, аспергіли,
криптококи, гістоплазми, а також на лейшманії. Застосовують
амфотерицин В в/в 1 раз в 2-3 дні, вводять повільно крапельно на
ізотонічних розчинах впродовж 4-5 годин, іноді застосовують
інгаляційно.   Він дуже токсичний і викликає багато побічних
дій: нудоту, блювоту, гіпокаліємію, лихоманку, порушення серцевого
ритму, ураження нирок. Лікування проводиться тільки в стаціонарі під
наглядом лікаря. Препарат не можна поєднувати з іншими
нефротоксичними засобами.
Ністатин – антибіотик, який призначають переважно для лікування
кандидозів кишечника, слизової ротової порожнини, піхви, шкіри.
Застосовують препарат в таблетках з дозою 500 000 о.д. 3 – 4 рази на
день, ректально і вагінально  вводять свічки з дозою 250 000 о.д. і
500 000 о.д.; для  шкіри застосовують мазь. Оскільки ністатин дуже
мало всмоктується із ШКТ, він рідко викликає значні побічні прояви;
найчастіше можуть бути диспепсичні розлади, алергія.
Лікування за допомогою антибіотиків називається
антибіотикотерапією.
                               Принципи антибіотикотерапії
    1. Вірний діагноз інфекційного захворювання, ідентифікація
збудника захворювання (бактеріальні інфекції).
     2. Вибір найбільш активного антибіотика до даного
збудника(основна група антибіотиків і резервна).
     3. Розрахунок оптимальних доз антибіотика( врахування ваги
хворого,  ступеня захворювання, функції нирок).
     4. Вибір оптимального способу введення антибіотика(перорально,
ін’єкційно, місцево).
     5. Обов’язкове дотримання курсу безперервного лікування та
кількості разових доз антибіотика за добу. Найменший курс лікування
становить      6-7 днів.
    6. Врахування можливих побічних дій певного антибіотика на  антибіотиків групи аміноглікозидів, зокрема гентаміцину, та в більшій
     конкретного хворого (супутні захворювання, алергія).
    7. Раціональне комбінування антибіотиків різних груп або з іншими
хіміотерапевтичними препаратами (користування таблицями
сумісності   антибіотиків та інших хіміотерапевтичних засобів).
   Антибіотикотерапія часто є причиною ускладнень лікування, що
зумовлено побічними проявами антибіотиків або реакцією
мікроорганізмів на введення антибіотика.
                                      Побічні дії антибіотиків
 1. Алергічні реакції, які зумовлені властивостями самого антибіотика
або індивідуальною чутливістю хворого до певної групи антибіотиків.
Алергічні реакції проявляються у вигляді кропив’янки, дерматитів,
уражень судин, набряку Квінке. Найбільш небезпечною алергічною
реакцією є анафілактичний шок. Найчастіше алергію викликають 
антибіотики груп пеніцилінів, цефалоспоринів. Тому, обов’язковим є
перевірка на відсутність алергії до препаратів цих груп, які вводяться
ін’єкційно.
 2.  Токсичні реакції на певні органи або системи, які зумовлені
специфічністю будови антибіотиків. До таких реакцій антибіотиків
відносять: 
         а) нейротоксичність — ураження слухових нервів під впливом
стрептоміцину, канаміцину; виникнення парестезій, головокружіння,
атаксії під впливом стрептоміцину, циклосерину, поліміксину.
        б) гепатотоксичність — ураження печінки та розвиток гепатиту під
впливом тетрацикліну, грізеофульвіну, амфотерицину.
        в) нефротоксичність — ураження нирок, яке характерне для
мірі тобраміцину, амікацину.
         г) порушення кровотворення(гематотоксичність): зниження
виробітку лейкоцитів, еритроцитів; зниження імунітету.
3.  Дисбактеріоз.       Вибір антибіотика чи комбінації антибіотиків залежить від
типу збудника, його чутливості до даних антибіотиків та особливостей
Антибіотики здатні впливати як на патогенну мікрофлору, так і на
організму хворого. Спосіб введення антибіотиків залежить від
нормальну мікрофлору в організмі людини. Знищення нормальної
локалізації інфекційного процесу, ступеня  важкості захворювання
мікрофлори та розвиток при цьому умовно патогенної та патогенної
мікрофлори призводить до дисбактеріозу. Внаслідок такої дії                   Сульфаніламідні препарати.
антибіотиків у людини розвиваються вторинні інфекції, дуже часто
Сульфаніламіди мають одну спільну формулу. Дані препарати — це
грибкового походження, а також можуть виникнути важкі хронічні
синтетичні хіміотерапевтичні засоби, похідні сульфанілової кислоти, які
захворювання.
здатні значною мірою пригнічувати розвиток грампозитивних і
                    Попередження  ускладнень  антибіотикотерапії грамнегативних бактерій, хламідій, деяких найпростіших і патогенних
грибів.                           
 Для попередження алергічних проявів, особливо на препарати,
які вводяться парентерально (групи пеніцилінів та                                                        
цефалоспоринів), необхідно провести шкірну пробу на
відсутність алергічної реакції. При прийомі антибіотиків
перорально, зовнішньо необхідно звертати увагу на       Перший сульфаніламід синтезував у 1908 р. випускник
переносимість цих препаратів, а в разі перших ознак незначної фармацевтичного факультету Віденського університету П. Гельмо.
алергічної реакції, препарати слід відмінити. Проте лікувальні властивості нової хімічної сполуки не було
досліджено. У 1932 р. німецькі хіміки фірми «Фарбен Індустрі»
 Для попередження розвитку дисбактеріозу і кандидозу разом із
синтезували червону фарбу, протимікробні властивості якої дослідив Г.
антибіотиками широкого спектру дії та за бактерицидним
Домагк. Він показав, що червона фарба виявляє виражену
типом дії необхідно призначати протигрибкові препарати
протимікробну дію у мишей, заражених гемолітичним стрептококом.
(наприклад  ністатин, флуконазол). Після курсу
Пронтозил (таку назву отримала червона фарба) запобігав смерті
антибіотикотерапії пероральними формами (таблетками,
мишей, яким вводили 1000-кратну дозу гемолітичного стрептокока.
капсулами, сиропами та інш.) необхідно призначати пробіотичні
засоби що містять корисну кисломолочну мікрофлору та      Експериментальні дослідження слід було підтвердити клінічними
сприяють відновленню природної мікрофлори кишечника спостереженнями. Драматичний випадок у сім'ї Г. Домагка прискорив
хворого (біфідумбактерин, лактобактерин, лінекс, біфіформ). ці спостереження. Його дочка захворіла на тяжку форму септицемії з
несприятливим на той час прогнозом. Г.Домагк змушений був дати їй
 Після курсу антибіотикотерапії для покращення стану імунітету,
пронтозил, хоч ця речовина ще не використовувалася для лікування.
відновлення кровотворення разом із повноцінним харчуванням
Дочку було врятовано від неминучої загибелі. Г. Домагк дав згоду на
призначають профілактичні вітамінні препарати (ревіт, ундевіт,
випробування пронтозилу в різних клініках Німеччини. Звідусіль
декамевіт та інші).
вчений отримував позитивні відгуки. Звичайний барвник виявився
ефективним протимікробним засобом.  Узагальнивши
експериментальні, клінічні дослідження, Г. Домагк у 1935р.         Шляхом конкуренції з ПАБК сульфаніламіди перешкоджають
надрукував у журналі статтю «Внесок у хіміотерапію бактеріальних
інфекцій». За відкриття лікувальних властивостей пронтозилу Г.
Домагк 1938 р. отримав Нобелівську премію.
    Однак, пронтозил був запатентований фірмою «Фарбен Індустрі»,
що мала на препарат ексклюзивне право і встановлювала на нього
високі ціни. Працівники Пастерівського інституту в Парижі показали,
що дієвим началом пронтозилу, або червоного стрептоциду, є його
біла фракція — амінобензолсульфамід, який синтезував у 1908 р. П.
Гельмо. Це був  білий стрептоцид. Оскільки білий стрептоцид не був
запатентований, його могли використовувати всі.
    Відкриття лікувальних властивостей стрептоциду та інших
препаратів цієї групи започаткувало новий етап у лікуванні хворих на
інфекційні захворювання — сульфаніламідну терапію.
       На сьогодні синтезовано понад 15 000 похідних сульфанілової
кислоти, з яких близько 40 впроваджено в медичну практику як
антибактеріальні засоби.  Під впливом сульфаніламідних    препаратів
спостерігається бактеріостатичний ефект in vivo та in vitro тільки
відносно клітин бактерій, що розмножуються.  розчинні в ШКТ добре всмоктуються в кров і проявляють системну дію.
         Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів досить
широкий: грампозитивні та грамнегативні коки, кишкова паличка,
шигели, холерний вібріон, клостридії, найпростіші (збудники малярії,
пневмоцисти, токсоплазми), хламідії (збудники орнітозу), збудники
сибірки, дифтерії, чуми, патогенні гриби (актиноміцети, кокцидії),
великі віруси (збудники трахоми, пахової гранульоми).
      Механізм хіміотерапевтичної дії сульфаніламідних препаратів
ґрунтується на спільній структурі їх з параамінобензойною кислотою
(ПАБК), завдяки чому вони, конкуруючи з нею, залучаються до
метаболізму бактерій.
використанню її м/о для синтезу кислоти дигідрофолієвої, що бере
участь у процесах синтезу піримідинових основ ДНК та РНК. 
   Таким чином, конкурентний антагонізм між сульфаніламідами і ПАБК
значною мірою переважає в бік ПАБК. Тому для протимікробної дії
потрібно, щоб концентрація сульфаніламіду в середовищі
перевищувала концентрацію ПАБК у 2000 — 5000 разів. Тільки в
такому разі мікробні клітини будуть поглинати сульфаніламід замість
ПАБК. Ось чому сульфаніламідні препарати потрібно вводити у досить
значних дозах.  Тому, в перший день лікування сульфаніламідними
препаратами застосовують ударну дозу.                                         
 Ударна доза – це збільшена в два рази середня терапевтична доза
препарата. Вона дає змогу створити високу концентрацію
сульфаніламіда в порівнянні з концентрацією пара-амінобензойної
кислоти.
  Сульфаніламідні препарати класифікуються за здатністю
розчинятись та всмоктуватись із ШКТ на розчинні в ШКТ препарати та
нерозчинні в ШКТ сульфаніламідні препарати. Сульфаніламіди добре
І саме сульфаніламідні препарати системної дії поділяються за
швидкістю виведення із організму на:    
 сульфаніламідні препарати короткої дії: стрептоцид,
сульфадимезин, етазол, норсульфазол, сульфацил-натрій,
уросульфан з тривалістю дії - 4 – 6 годин;
 сульфаніламідні препарати середньотривалої дії: сульфазин, ко-
тримоксазол( бісептол) з тривалістю 8 – 10 годин;
 сульфаніламідні препарати тривалої дії: сульфапіридазин,
сульфамонометоксин, сульфадиметоксин з тривалістю 24
години;
  сульфаніламідні препарати надтривалої дії: сульфален,
тривалість дії якого – понад 72 години;
Розчинні сульфаніламіди призначають для лікування переважно
бактеріальних інфекцій, викликаних чутливими до сульфаніламідів
бактерій. Такі, як бронхіт, бешиха, інфекції жовчного міхура, запалення
очей, шлунково-кишкові інфекції. Засоби застосовують в таблетках, в
перший день – в ударній дозі, а далі – в середньо терапевтичній дозі.
 Сульфацил-натрій у вигляді 20% і 30% розчинів застосовують в очних
краплях кожних 2 години по 1-2 краплі при бактеріальних
кон’юктивітах. 
Препарат бісептол – комбінований засіб, що містить сульфаніламід і
триметоприм, володіє бактерицидною дією; застосовують в лікуванні
інфекцій бронхів і легень, сечовивідних шляхів, кишкових інфекцій. Для
бісептола не обов’язковою є ударна доза. Застосовують  бісептол в
таблетках для дорослих з дозою 0.480 через кожних 10 – 12 годин;
дітям призначають в суспензії, 5 мл якої містить 0.240 діючої речовини.
Кишково нерозчинні сульфаніламіди такі, як фталазол, сульгин,
фтазин застосовують тільки для лікування інфекцій кишечника.
 Безперервний курс лікування сульфаніламідами становить не менше
7-10 днів.
До побічних проявів сульфаніламідів відносять алергічні реакції,
подразнення ШКТ, порушення кровотворення, порушення роботи
печінки та нирок (кристалурія при поганій розчинності
сульфаніламідів в кислому середовищі сечі).
                                     Нітрофурани
Нітрофурани є другим після сульфаніламідів класом синтетичних
антибактеріальних препаратів, запропонованим для широкого
медичного застосування. Вони поступаються за клінічною
ефективністю більшості антибіотиків і мають значення головним чином
при лікуванні гострих не ускладнених форм інфекції  сечовивідних
шляхів (фурадонін, фурагін), кишкових інфекцій (ніфуроксазид) і
деяких протозойних інфекцій (фуразолідон).  
                    Фуразолідон, структурна формула
                                                  
                                           Механізм дії
 Як акцептори кисню, нітрофурани порушують процес клітинного
дихання бактерій, пригнічують біосинтез нуклеїнових кислот. Залежно
від концентрації дають бактеріостатичний або бактерицидний ефект.
До нітрофуранів рідко розвивається лікарська резистентність
мікроорганізмів. 
                                     Спектр активності
 Нітрофурани  характеризуються досить широким спектром дії і у
високих концентраціях in vitro активні щодо багатьох грамнегативних
(E.coli, K.pneumoniae тощо) і грампозитивних бактерій, деяких
анаеробів, грибів роду Candida. Малочутливі ентерококи. Стійкі
P.aeruginosa, більшість штамів протея, серрацій, акінетобактера. Крім
того, фуразолідон  активний щодо деяких найпростіших (лямблій,
трихомонад). 
До нітрофуранів належать фурацилін, фуразолідон, фурадонін,
фурагін, ніфуроксазид.
 При прийомі всередину нітрофурани добре і швидко всмоктуються. 
Фурадонін і фурагін накопичуються в сечі в високих концентраціях,
фуразолідон - тільки в кількості 5% прийнятої дози (оскільки в значній
мірі метаболізується). Нітрофурани  частково виводяться з жовчю і
створюють високі концентрації в просвіті кишечника. При нирковій
недостатності виведення нітрофуранів значно сповільнюється.
                                   Лікування інфекцій.
Показаннями до застосування цих препаратів є інфекції нижніх
відділів  сечовивідного  шляху: гострий цистит, профілактика
інфекційних ускладнень при урологічних операціях, цистоскопії,
катетеризації сечового міхура. Кишкові інфекції: гостра інфекційна
діарея, ентероколіт (ніфуроксазид). Лямбліоз (фуразолідон, ніфурател).
Трихомоніаз (ніфурател, фуразолідон). Нітрофурани застосовують і
місцево для промивання ран та порожнин (фурацилін, фурагін).
  Побічні дії нітрофуранів. Найчастіше вони викликають подразнення
слизової шлунка і тонкого кишечника, що проявляється нудотою,
дискомфортом і незначними больовими відчуттями, можуть
порушувати засвоєння вітаміну В6 і викликати розлади роботи
нервової системи (судоми, парестезії- оніміння в кінцівках).
Фуразолідон проявляє властивості інгібітора МАО (фермент, що
впливає на рівень адреналіну і норадреналіну), тому може
підвищувати тиск у хворих, що вживають велику кількість кави, чаю,
шоколаду, копченостей. Нітрофурани можуть викликати алергію, що
потребує їх відміни.
                   І.  Протитуберкульозні засоби
   В комплексі медикаментозної терапії туберкульозу основне місце
займають хіміотерапевтичні засоби природного (антибіотики) і
синтетичного походження, ефективність яких в лікуванні залежить від
дотримання принципів протитуберкульозної хіміотерапії.
1. Основні принципи протитуберкульозної хіміотерапії та
класифікація протитуберкульозних препаратів.
  1.Клінічні та бактеріологічні особливості туберкульозного процесу, а
також переважно бактеріостатичний характер дії протитуберкульозних
засобів вимагають тривалих (12-18 місяців і більше) курсів лікування.
 2. В сучасних умовах необхідне комбіноване застосування 2-3
препаратів одночасно, виходячи з   розвитку резистентності збудника
до багатьох протитуберкульозних засобів.
 3. Необхідний раціональний підбір препаратів на основі принципу
синергізму.
 Клінічна класифікація протитуберкульозних засобів поділяє їх      на
три групи за ступенем активності:
 I група- А (найбільш  активні  препарати): ізоніазид, рифампіцин.
II группа- В (препарати середньої активності): етамбутол,
стрептоміцин, етіонамід, піразинамід, канаміцин, циклосерин,
флориміцин.
III группа- С (препарати малої активності): ПАСК, тіоацетазон, бепаск.
  2. Характеристика протитуберкульозних засобів
   Ізоніазид - основний представник гідразидів ізонікотинової кислоти
(ГіНК). Механізм дії ізоніазиду до кінця не з'ясований. Проте, провідне
місце в ньому належить дії ізоніазиду на синтез міколевої кислоти -
найважливішого структурного компоненту клітинної стінки
мікобактерій. Це визначає високу протитуберкульозну активність
ізоніазиду, виражену селективність дії відносно мікобактерій
туберкульозу (а також збудника лепри), можливість забезпечення
бактерицидної (поряд з бактеріостатичною) дії.  Не виключено, що
ізоніазид пригнічує синтез нуклеїнових кислот туберкульозної палички.
Ізоніазид добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту
(максимальна концентрація в плазмі визначається протягом 1-2
годин), легко проникає через тканинні бар'єри, відносно рівномірно
розподіляється в тканинах організму (включаючи ліквор і серозні
порожнини). Велика частина ізоніазиду піддається біотрансформації з
утворенням метаболітів і кон'югатів, виводиться переважно нирками
протягом доби. Дія триває до 24 годин. Необхідно зазначити, що
основний шлях метаболізму ізоніазиду - ацетилювання, швидкість
якого генетично обумовлена, що важливо враховувати при дозуванні
препарату.
Застосовують ізоніазид при всіх формах туберкульозу, в тому числі при
внутрішньоклітинній локалізації збудника. Вводять ізоніазид
перорально, рідше - ректально, внутрішньовенно, внутрішньом'язово
та місцево для промивання серозних порожнин. До негативних
властивостей ізоніазиду  відносять його блокуючу дію на синтез
піридоксальфосфату, з чим пов'язують найбільш поширені побічні
ефекти препарату:  неврити (у тому числі зорового нерва), безсоння,
судоми, порушення психіки, розлади пам'яті. Для попередження
нейротоксичної дії  ізоніазиду  призначають  піридоксин (вітамін В6) в
поєднанні з тіаміном (вітамін В1). Значно рідше спостерігаються зміни
в шлунково-кишковому тракті (сухість в порожнині рота, нудота,
блювота, закрепи), легка анемія, алергічні реакції у вигляді шкірних
висипів, лихоманки, гепатотоксичність.
   Аналогічні ізоніазиду інші препарати ГіНК - фтивазид, метазид.
Подібну фармакологічну дію, побічні ефекти проявляють амідні похідні
ізонікотинової кислоти - етіонамід, протіонамід.
   Рифампіцин - напівсинтетичний антибіотик. Похідний рифаміцину з
широким спектром дії. Механізм антимікробної протитуберкульозної
дії полягає у пригніченні синтезу РНК (за рахунок інгібування ДНК-
залежної РНК-полімерази). Характер ефекту в залежності від
концентрації антибіотика може бути бактеріостатичним або  казеозних мас, тому його призначають при  казеозних лімфаденітах і
бактерицидним. Рифампіцин застосовується при всіх формах
туберкульозу. Препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового
тракту, створюючи максимальну концентрацію в крові протягом 2-4
год, призначається перорально. Він легко проникає через тканинні
бар'єри, його терапевтичний ефект зберігається протягом 12-18 годин.
Рифампіцин виділяється з жовчю і сечею, а також бронхіальними і
слізними залозами (забарвлює сечу, мокротиння, слізну рідину в
червоний колір). Основний недолік рифампіцину - швидкий розвиток
резистентності до нього. На тлі гепатиту чи при тривалому застосуванні
препарат виявляє гепатотоксичну дію, може викликати лейкопенію,
диспепсичні розлади, алергічні реакції, несприятливий вплив на плід
(протипоказаний в перші 3 місяці вагітності).
   Этамбутол багато в чому схожий з ізоніазидом, але діє
бактеріостатично, інгібуючи синтез РНК. З побічних ефектів найбільш
характерні порушення зору у вигляді розладів колірного сприйняття,
важкого невриту зорового нерва (як правило, зворотних при
своєчасній відміні препарату). 
   Спектр дії этіонаміду включає мікобактерії туберкульозу та збудника
прокази. Звикання до нього розвивається швидко. З шлунково-
кишкового тракту всмоктується добре, добре проходить
гематоенцефалічний бар'єр, швидко інактивується, метаболіти
виводяться нирками. Застосовується перорально, ректально та
внутрішньовенно. Основна побічна дія - подразнююча. Іноді
виникають алергічні реакції, рідко - гепатит, ортостатичний колапс,
порушення з боку центральної та периферичної нервової системи. 
Практично рівноцінний этіонаміду протіонамід.  
Піразинамід  впливає на мікобактерії, які знаходяться 
внутрішньоклітинно, засіб ефективний у хворих з  вперше
діагностованим туберкульозом так і  у хворих, які лікувались від
туберкульозу Піразинамід проявляє активність в кислому середовищі
казеозних пневмоніях. Засіб протипоказаний при гепатитах, подагрі.
 Стрептоміцину сульфат і його похідні: стрептосалюзид, стрептоміцин-
хлоркальцієвый комплекс, пасоміцин.
 Стрептоміцин - антибіотик, що утворюється у процесі життєдіяльності
променистих грибів - актиноміцетів. Активний відносно мікобактерій
туберкульозу та грам-негативних і грам-позитивних мікроорганізмів.
Не діє на анаероби, рикетсії, віруси. Діє бактерицидно. Ефект
пов'язаний з пригніченням синтезу білка на рівні рибосом в мікробній
клітці. При прийманні внутрішньо погано всмоктується. При
внутрішньо м'язовому введенні добре засвоюється. Максимальна
концентрація в крові спостерігається через 1-2 години, терапевтична
доза в крові зберігається протягом 8 - 10 годин. Виводиться нирками.
При лікуванні туберкульозу добова доза вводиться одноразово. Не
призначають одночасно з канаміцином, флориміцином, фуросемідом,
курареподібними речовинами.
Токсичні прояви стрептоміцину: ураження VIII пари черепних нервів,
що призводить до розвитку глухоти, іноді алергічні реакції,
можлива блокада нервово-м'язової передачі аж до зупинки дихання,
порушення функції нирок.
   Дуже схожий по своїй дії (але менш токсичний) канаміцин
(антибіотик з групи аміноглікозидів).
 Циклосерин - антибіотик з широким спектром дії. Ефективний
відносно поза - і внутрішньоклітинних бактерій туберкульозу.  Діє
бактерицидно, що пояснює відносно повільний розвиток стійкості до
нього.
З шлунково-кишкового тракту всмоктується добре.  Може викликати
нервово-психічні розлади, головний біль, запаморочення, тремор,
судоми, збудження, психози, депресії. Зменшенню нейротоксичних
ефектів сприяє одночасне призначення піридоксину, глутамінової
кислоти, препаратів АТФ. 
   Флориміцину сульфат (віоміцін) за хіміотерапевтичних
властивостями схожий з канаміцином.
Тіоацетазон призначають всередину при позалегеневих формах
туберкульозу (туберкульоз серозних і слизових оболонок, лімфатичних
вузлів, а також при проказі); до нього повільно розвивається
резистентність. Найбільш токсичний щодо системи кровотворення і
печінки, можливі диспепсія і алергічні реакції.
   Натрію парааміносаліцилат (ПАСК) має досить слабку
туберкулостатичну дію за рахунок конкурентного антагонізму з
параамінобензойної кислотою. Головна перевага препарату полягає в
повільному розвитку стійкості до нього мікобактерій туберкульозу.
ПАСК був першим синтетичним засобом, створеним для лікування
туберкульозу. ПАСК-натрій добре всмоктується з шлунково-кишкового
тракту (максимальна концентрація в крові визначається через 1-2 год),
приблизно 50 % препарату зв'язується з білками крові, виводиться з
організму нирками у незміненому вигляді, а також у вигляді
метаболітів протягом 24 год. Застосовується при всіх формах
туберкульозу, головним чином - перорально, іноді внутрішньовенно.
Найбільш характерні побічні дії: подразнююча дія, рідше -
агранулоцитоз, гепатит, кристалурія, гіпотиреоїдний зоб і алергічні
реакції. До групи ПАСК відноситься також препарат бепаск.
                                  Частина ІІ
ІІ. Лікарські засоби, що застосовуються для лікування протозойних
інфекцій - антипротозойні
Протозойні інфекції спричиняються найпростішими, до яких належать
амеби, лямблії, трихомонади, лейшманії, малярійні плазмодії,
токсоплазми та інші.
1.Засоби, що застосовуються в лікуванні амебіазу
Збудник амебіазу - Entamoeba histolytica. При амебіазі уражається
товстий кишечник (клінічна картина амебної дизентерії), можливі і
позакишкові вогнища ураження. Засоби для лікування амебіазу
класифікуються в залежності від локалізації патологічного вогнища:
а. Засоби, ефективні при будь-якій локалізації патологічного процесу –
метронідазол, тинідазол.
б. Засоби, ефективні при локалізації амеб у просвіті кишечника - 3.Засоби, що застосовуються в лікуванні трихомонозу.
хініофон. Збудник трихомонозу - Trichomonas vaginalis - проявляє свою дію
вульвовагінітом, кольпітом, уретритом( запалення сечостатевої
в. Засоби, ефективні при локалізації амеб у просвіті кишечника і в
системи).
стінці кишечника - тетрацикліни.
 Препаратом вибору у лікуванні трихомонозу є метронідазол.
г. Засоби, що діють на амеб у стінці кишечнику і в печінці - еметину
Близькими за походженням до метронідазолу (похідне нітроімідазолу)
гідрохлорид.
є тинідазол (фазижин), ефективний при амебіазі та лямбліозі але діє
д. Засоби, що діють на амеб переважно в печінці - хінгамін. триваліше, ніж метронідазол, та орнідазол (сучасний засіб даної групи,
має більшу активність). Орнідазол має широкий спектр
Метронідазол (флагіл, трихопол) - похідне нітроімідазолу. Діє на
протимікробної дії подібно метронідазолу, застосовується і
амеби, лямблії, трихомонади, неспороутворюючі анаероби,
після хірургічних операцій на органах малого тазу і черевної
Helicоbacter pylori. Препарат добре всмоктується при пероральному
порожнини, немає «антабусної» дії (не викликає алкоголь
застосуванні, максимум дії розвивається через 1 -3 години, тривалість
спровокованої блювоти) метронідазолу. З інших препаратів
дії становить 6 – 10 годин. Протимікробна дія метронідазолу
застосовують трихомонацид (похідне амінохіноліну), нітазол. Засоби
зумовлена порушенням утворення дихальних ферментів мікробів, що
призначають перорально в таблетках та місцево – у вагінальних свічках
викликає їх загибель. Метронідазол проявляє бактерицидну дію.
для жінок та кремах – для чоловіків.
Застосовують при амебіазі перорально не менше 7 днів. Виводиться
препарат переважно через нирки, частково – через ШКТ. 4.Засоби, що застосовуються в лікуванні малярії.

 Побічні ефекти засобу: нудота, блювання, діарея, яка може бути Малярія («болотна лихоманка») – паразитарне захворювання,
зумовлена дисбактеріозом, тремор, порушення координації рухів. збудником якого є найпростіші - плазмодії малярії, що передаються від
хворої до здорової людини через укуси малярійних комарів.
2. Засоби, що застосовуються в лікуванні лямбліозу.
Протималярійні засоби представлені похідними хіноліну (хінін,
Збудник лямбліозу - Lamblia intestinalis - проявляє свою дію у вигляді
хлорохін, мефлохін, примахін та ін.) та піримідину (піриметамін). До
дуоденіту (запалення дванадцятипалої) і ентеритом (запалення
похідних піримідину також відносять ко-тримоксазол(сульфаніламід,
тонкого кишечника). В лікувальних протипаразитарних цілях
який містить триметоприм і сульфоксазол), засіб пригнічує  фермент,
застосовують: метронідазол (на сьогодні до нього виникла
що блокує синтез ДНК малярійного плазмодію.
резистентність збудника), тинідазол, орнідазол, фуразолідон та
ніфурател. Один курс анти лямбліозного лікування За активністю до певних форм розвитку плазмодію в організмі людини
хіміотерапевтичними засобами може тривати 1 день(орнідазол), 7 або виділяють такі групи засобів:
10 днів (метронідазол, тинідазол, ніфурател). Засоби мають побічні дії,
а) гематошизотропні засоби, які впливають на еритроцитарні
як диспепсія, біль у епігастральній ділянці, алергічні прояви, діарея та
шизонти (наприклад, хлорохін);
інші.
б) гістошизотропні засоби, які впливають на тканнині шизонти 3.Підшкірні мікози – патологічний процес первинно локалізується в
(наприклад, хлоридин); тканинах під шкірою, рідко у м’язах, кістках і суглобах.
в) гамонтотропні засоби, що впливають на статеві форми малярійного 4.Системні (респіраторні) мікози – первинне вогнище розмноження
плазмодію (наприклад, примахін, хлоридин). грибів у легенях, рідше зустрічаються  форми з ураженням будь-яких
внутрішніх органів (глибокі мікози).
Засоби застосовують індивідуально та в комбінаціях для профілактики
та лікування малярії. Профілактику необхідно проводити кожному, хто 5.Опортуністичні мікози (аспергільози, пеніцильози, кандидози) –
відправляється у райони з небезпекою інфікування малярією. Це виникають у осіб з імунодефіцитами.
індивідуальна профілактика. Профілактичний ефект засобів не
1. Класифікація протигрибкових засобів
починається негайно, тому необхідно  приймати профілактичні
хіміотерапевтичні засоби за 1-2 тижні  до  виїзду в небезпечну зону,  Класифікація протигрибкових засобів враховує спектр протимікозної
далі - продовжувати прийом весь час перебування в зоні,  та  1-4 тижні  активності препаратів.
після повернення  з небезпечного району.
а. Засоби, що застосовуються для лікування захворювань, викликаних
Найпоширенішим протималярійним  засобом профілактики є делагіл
патогенними грибами:
(хінгамін), застосування якого треба починати за тиждень до виїзду. У
період перебування в місцевості високого ризику зараження малярією,   системні (глибокі) мікози:
застосовують 0,5 один раз на тиждень. Дітям препарат призначають
антибіотики: амфотерицин Б, мікогептин;
згідно з віковими дозами. В країнах, де циркулюють стійкі до делагілу
збудники малярії, для профілактики застосовують препарат ларіам похідні імідазолу - міконазол, кетоконазол (нізорал);
(мефлохін): по 1 таблетці щотижня до 6-и місяців із подальшою
похідні тіазолу - флуконазол (дифлюкан);
заміною препарату на делагіл.
  поверхневі мікози (дерматомікози):
ІІІ. Протигрибкові засоби - протимікозні
похідні N-метилнафталіну   - тербінафін (ламізил), нафтифін
Захворювання, що викликаються патогенними та умовно-патогенними
( екзодерил);
грибами, називаються мікозами. Для людини хвороботворними є біля
ста видів грибів, які входять до семи класів.  похідні тіазолу - ітраконазол (орунгал);
Розрізняють такі основні групи грибкових захворювань людини: похідні нітрофенолу - нітрофунгін;
1.Поверхневі мікози, при яких уражається роговий шар епідермісу і препарати йоду - розчин йоду спиртовий, калію йодид;
поверхні волосяних стержнів.
похідні імідазолу - клотримазол, кетоконазол (нізорал) ;
2. Дерматомікози – ураження шкіри, її придатків, волосся і нігтів.
препарати інших груп - мазь "Цинкундан", мазь "Ундецин",
мікосептин.
б. Засоби, що застосовуються для лікуванні захворювань, що
викликаються умовно-патогенними грибами (кандидомікоз):
антибіотики - ністатин, леворин, амфотерицин Б, натаміцин;
похідні імідазолу - міконазол, клотримазол;
біс-четвертинні амонієві солі - декамин;
похідні тіазолу - флуконазол (дифлюкан);
похідні N-метилнафталіну - тербінафін (ламізил),
нафтифін(екзодеріл).
необхідних для побудови клітинної мембрани грибів. Важливою
особливістю є його ефективність при прийманні всередину, а також
вплив як на системні, так і на поверхневі мікози.
 Похідне тіазолу - флуконазол (дифлюкан) містить два атоми фтору.
Чинить виражену протигрибкову дію, специфічно інгібує синтез
грибкових стеринів. Швидко всмоктується всередину. Виводиться
нирками на 80 %. Застосовується при криптококозі (включаючи
грибковий менінгіт), системному кандидозі, а також кандидозі
слизових оболонок і вагінальному кандидозі.  Призначається
всередину і внутрішньовенно.

   2. Характеристика засобів  У лікуванні кандидомікозів епітеліальних тканин (шкіра, слизові

оболонки) провідне місце займають леворин і ністатин. Ністатин
   Одним з основних лікувальних препаратів при системних мікозах є
практично не всмоктується із кишечника, тому застосовується для
полієновий антибіотик амфотерицин Б. Його переважно фунгістатичну
лікування і профілактики кишкового кандидозу в таблетках 500 000
дію пов'язано з порушенням проникності цитоплазматичної мембрани
о.д. 3 – 4 рази на день; місцево на шкіру наносять ністатинову мазь;
грибів. До суттєвих переваг амфотерицину Б слід віднести повільний
вагінально і ректально ністатин застосовують у свічках. Фунгістатичну
розвиток стійкості до нього чутливих збудників (кокцидій, гистоплазм,
та фунгіцидну дію пов'язано з порушенням проникності плазматичної
криптококків, бластомицетов та ін). Він погано всмоктується зі
мембрани грибів; препарати погано всмоктуються у кишечнику і з цієї
шлунково-кишкового тракту і не проходить через гематоенцефалічний
причини малоефективні при системній формі кандидомікозу; тому їх
бар'єр. Вводиться внутрішньовенно, під оболонки мозку, в порожнині
замінюють амфотерицином Б і флуконазолом (дифлюкан). Леворин
тіла, інгаляційно, використовується також місцево.
відрізняється від ністатину більш вираженою токсичністю. 
Виводиться нирками дуже повільно (20-40 % за тиждень),
Значний інтерес представляє також клотримазол (похідне імідазолу).
високотоксичний засіб, що посилюється його кумулятивною здатністю.
Це препарат широкого спектру дії. Ефективний проти дерматоміцетів,
На тлі застосування амфотерицину, крім диспептичних явищ і
дріжджів роду Candida, а також виявляє антибактеріальну активність
лихоманки, нерідко спостерігаються гіпотензія, гіпокаліємія, нефро - і
щодо стафілококів і стрептококів. Через високу токсичність
нейротоксичні порушення, анемія, тромбоцитопенія, алергічні реакції.
використовується тільки місцево - у вигляді мазі (крему), розчину і
Все це вимагає його стаціонарного застосування під контролем функції
інтравагінальних таблеток.
печінки, нирок, складу крові, рівня калію в крові.
Тербінафін (ламізил) - препарат для перорального та зовнішнього
 Для лікування системних мікозів застосовується також похідне
застосування. Його дія пов'язана з пригніченням біосинтезу стеринів у
імідазолу кетоконазол (нізорал). Дія препарату пов'язана з
клітинній мембрані гриба. Діє на дерматоміцети (трихофітія,
порушенням біосинтезу эргостерина, тригліцеридів і фосфоліпідів,
мікроспорія), ефективний при кандидозних ураженнях шкіри,
оніхомікозах (ураження нігтів), лускатому лишаї. При пероральному
прийомі максимальна концентрація в плазмі крові з'являється через 2
години. Виводиться із шкірним салом, що накопичується в сальних
залозах, швидко дифундує через шкіру, створює високі концентрації у
волосяних фолікулах, а через кілька тижнів і в нігтьових пластинках.
                   V. Противірусні засоби
1.Загальне поняття про противірусні засоби
   Враховуючи, що РНК - і ДНК-вмісні віруси є облігатними
внутрішньоклітинними паразитами, створення противірусних
препаратів є складним завданням у хіміотерапії вірусних інфекцій. В
процесі розмноження віруси використовують апарат біосинтезу клітин
макроорганізму, змінюючи його певним чином. У зв'язку з цим важко
вибірково впливати на вірус, не пошкодивши при цьому клітини
макроорганізму.
Спрямованість дії противірусних засобів різна і стосується різних етапів
взаємодії вірусу з клітиною. Найбільше хіміотерапевтичні препарати
розроблені для лікування таких вірусних захворювань, як герпетична
інфекція, ВІЛ – інфекція, грип,аденовірусний кератит.
2.Класифікація противірусних засобів
 Класифікують противірусні препарати за хімічною будовою і
походженням:
 а. засоби нуклеозидної природи: зидовудин, ацикловір, відарабін,
ганцикловір, ідоксуридин;
 б. похідні ліпідів: саквінавір;
 в. похідні адамантану: мідантан, ремантадин;
 г. препарати, що продукуються клітинами
макроорганізму( поліпептиди):  інтерферони.
д. синтетичні засоби – оксолін(тетраоксонафталін), флореналь;
3.Похідні пуринових і піримідинових нуклеозидів для лікування
ВІЛ - СНІДу
Зидовудин (азидотимідин, ретровір) після надходження в організм
фосфорилюється в клітинах і перетворюється в трифосфат, який інгібує
зворотну транскриптазу віріонів, перешкоджаючи тим самим
утворенню ДНК з вірусної РНК, яка пригнічує синтез і-РНК і вірусних
білків. Побічні ефекти: анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія,
безсоння, головний біль, міалгія, пригнічення функції нирок.
Застосовується при лікуванні ВІЛ/Сніду.
   Також є інгібіторами зворотної транскриптази ставудин (зерит),
диданозин (відекс), які також застосовуються для лікування СНІДу.
  У даний час синтезовані нові препарати для лікування ВІЛ-інфекції –
інгібітори протеаз ВІЛ (аспартат-протеази ВІЛ). Цей фермент регулює
утворення структурних білків і ферментів віріонів ВІЛ. До препаратів
цієї групи відносяться санквінар (інвіраза), вірасепт, індинавір,
ритонавір.
4. Протигерпетичні засоби
   Ацикловір (зовіракс) - аналог пуринових нуклеозидів, у клітинах
фосфорилюється і перетворюється в трифосфат, інгібує ДНК-
полімеразу вірусу. Застосовується при герпетичних ураженнях очей і
статевих органів, при оперізуючому лишаї, цитомегаловірусній 
інфекції. Препарати ацикловіру – таблетки 0.2, стерильний порошок
для ін’єкцій 0.25, мазь 5%. Таблетки і мазь застосовують 4 – 5 раз на
день Побічні ефекти: місцеве подразнення, ураження нирок,
енцефалопатія, флебіти, нудота, блювання, пронос. Валацикловір
(валтрекс) відрізняється від ацикловіру більшою біодоступністю. Для
місцевого лікування герпетичного ураження слизової оболонки очей
застосовують ідоксуридин, який пригнічує синтез ДНК. 
5. Протигрипозні засоби
Мідантан (адамантина гідрохлорид, амантадин) - інгібує вивільнення
вірусного генома в клітині. Застосовується для профілактики та
лікування грипу типу А. Застосовують в таблетках 0.1 3 рази на день.
 Ремантадин схожий  за дією та будовою на мідантан , однак має
більш виражену дію на віруси грипу типу А та антитоксичну дію при
грипі типу В. Призначають за схемою 5-денного лікування ( 1-ий день 6
таблеток, 2-ий день  -4 таблетки і в наступні дні - по 3 і 2 таблетці).  для практики лікування застосовують класифікацію протиглисних
Синтетична сполука  оксолін має протигрипозну, протиаденовірусну 
та протигерпетичну активність. Застосовується зовнішньо в мазях та
очних краплях. Для профілактики грипу 0.25% мазь, якою змащують
слизову порожнини носа 2 рази в день. Мазь може викликати печію,
збільшення виділення секрету. Для лікування папіломатозу шкіри
застосовують 5% мазь, яка ефективна і при оперізуючому лишаї.
Інтерферони - низькомолекулярні глікопротеїди, що виробляються
клітинами макроорганізму при впливі на них вірусів. Володіють
широкою противірусною дією. Механізм дії: викликають утворення
рибосомами ряду ферментів, що інгібують і-РНК і порушують
трансляцію вірусних білків. Типи інтерферонів: альфа-інтерферон
(лейкоцитарний), бета-інтерферон (фібробластний), гама-інтерферон
(імунний інтерферон, який продукується Т-лімфоцитами). В якості
противірусних засобів найчастіше застосовують альфа-інтерферони
(лаферон по 100 тис о.д.). Інтерферони призначають для лікування
грипу, герпетичної інфекції, аденовірусних захворювань, вірусного
гепатиту, лейкемій.  Інтерферон бета-1В застосовують при розсіяному
склерозі; він не виліковує хворобу, але знижує частоту госпіталізацій. 
В медичній практиці іноді застосовують засоби, що мають здатність
збільшувати синтез внутрішнього інтерферону. До таких засобів
відносять дибазол, левамізол, амізон, адаптогени (женьшень, аралія),
циклоферон.
 VI.    Протиглисні засоби (протигельмінтні)
Гельмінтози – поширена інвазія паразитами. Збудники глисних  інвазій
можуть бути круглі черви (нематоди), стьожкові  черви (цестоди) і
сисуни (трематоди).
 Протиглисні засоби поділяють на групи за механізмом дії: на засоби,
які впливають на нервово-м’язову систему паразитів та на засоби, які
діють на ферментні системи і обмін в клітинах паразитів. Найчастіше
засобів за типом глистів. Так, розрізняють протинематодні,
протицестодні засоби та засоби, які діють на позакишкові гельмінти.
1. Засоби, що застосовуються при лікуванні кишкових  гельмінтозів
Протинематодні  засоби:
аскаридоз - мебендазол, пірантелу памоат, альбендазол, левамізол,
піперазину адипінат, нафтамон;
ентеробіоз (гострики) - мебендазол, пірантелу памоат, альбендазол,
піперазину адипінат, пірвінію памоат;
трихоцефальоз - мебендазол, альбендазол;
анкілостомідоз - мебендазол, пірантелу памоат, альбендазол,
левамізол, нафтамон, чотирихлористий етилен;
Для лікування аскаридозу і ентеробіозу можуть застосовуватись
рослинні препарати на основі таких рослин: полину гіркого, полину
звичайного, полину цитварного, пижма звичайного, берези
пухнастої, часнику городнього.
Протицестодні засоби:
дифілоботріоз - фенасал, празиквантель, аминоакрихин;
теніоз - празиквантель, трихлорфоен;
теніаринхоз - празиквантель, фенасал, трихлорфоен, аминоакрихин; Левамізол крім протиглисної дії вливає на імунну систему людини і
може проявляти як імунностимулюючу так і імунносупресорну дії в
гіменолепідоз - празиквантель, фенасал, трихлорфоен,
залежності від дози та схеми приймання. Добре переноситься, інколи
аминоакрихин.
викликає побічні прояви як головний біль, головокружіння,
Для видалення ціп’яків у хворих, які не можуть приймати хімічні
серцебиття.
препарати, застосовують лікування насінням гарбуза та корою
гранатника.   Піперазину адипінат викликає блокаду м’язів гельмінтів,
знерухомлює їх, що сприяє природному їх видаленню. При схильності
Мебендазол (вермокс) пригнічує засвоєння гельмінтами глюкози,
до закрепів може застосовуватись проносне. Застосовують в таблетках
порушує цитоплазматичні мікротубули, що призводить до втрати
з дозами 0.2 і 0.5 та в 5% сиропі.  Ефективний при аскаридозі і
оболонки клітинами гельмінтів, викликаючи загибель паразитів. Іноді
ентеробіозі, переноситься добре.
при дії мебендазола продукти розкладу гельмінтів можуть викликати у
людини інтоксикацію та алергію. Приймають препарат в таблетках 0.1  Нафтамон викликає параліч м'язів у гельмінтів, має послаблюючу
для дорослих.  Курс лікування залежить від виду гельмінта, і становить дію. 
при ентеробіозі – 1 день, при аскаридозі – 3 дні при інших
Празиквантель порушує обмін кальцію у гельмінтів і призводить до їх
гельмінтозах до 5-ти. Переноситься добре. 
паралічу, а також негативно впливає на їх епітелій. Застосовують при
Альбендазол (зентеал, ворміл) володіє широким спектром дії, блокує цестодозах і трематодозах в таблетках. Має деякі побічні дії: алергію,
захоплення глюкози гельмінтами, що призводить до їх паралічу і кишкові болі, підвищення температури. 
загибелі. При тривалому застосуванні (лікування ехінококозу) можливі
Фенасал пригнічує окислювальне фосфорилювання і паралізує цестод.
побічні ефекти у вигляді проносів, лейкопенії, алопеції, шкірних
Переноситься добре. При лікуванні цестодозів резервним препаратом
висипань. Випускається препарат в таблетках 0.4 і в суспензії для дітей.
є аміноакрихін.
Призначають при всіх видах нематодозів, при позакишкових
гельмінтозах і при лямбліозі у дітей.  Для вигнання стьожкових глистів у хворих, які не переносять
синтетичні засоби застосовують рослинні засоби. До них відносяться
Пірантелу памоат (гельмінтокс) пригнічує холінестеразу і викликає у
насіння гарбуза, яке містить активні сполуки в тонкій зеленій оболонці
гельмінтів статичний параліч, знерухомлює їх, після чого гельмінти
зерна, та шкірка кореню гранатника, яку напарюють і дають ложками
видаляються природнім шляхом. Застосовують в таблетках 0.25 (для
приймати настій. Прийом гарбузового насіння проводять після
дорослих необхідно на один прийом 0.75) та в суспензії для дітей.
дводенної підготовки, що включає легку їжу та очищення кишечника. 
Переноситься добре, практично не всмоктується в ШКТ.
Для вигнання нематод із рослин застосовують пижмо, полин гіркий,
Левамізол (декаріс), порушує  метаболізм гельмінтів, викликає полин цитварний, часник, бруньки берези.     
нервово-м’язовий параліч паразитів. Діє переважно на аскариди.
 VII. Протибластомні (протипухлинні) засоби                  
Застосовується в таблетках для дорослих 0.15, а для дітей – 0.05. Курс
лікування становить один день, приймають ввечері після їжі.
Протибластомні (протипухлинні, цитостатичні засоби) — це лікарські
засоби, які здатні пригнічувати проліферацію (ріст) злоякісних клітин
на різних стадіях їхнього поділу.
Застосування протипухлинних препаратів при певних формах пухлин
сприяє видужанню або подовженню життя хворого. В основі дії
препаратів лежить пригнічення розмноження або руйнування
пухлинних клітин.
Протибластомним засобам властиві тяжкі побічні і токсичні ефекти.
Найчастіше вражаються кістковий мозок, слизові оболонки
кишечнику, також виявлено негативний вплив на статеві залози
(застосування протибластомних препаратів може зумовити
стерильність). Ці засоби виявляють імунодепресивну, мутагенну і
тератогенну дії. Протибластомні засоби є токсичними сполуками і, як
правило, належать до списку «А» по правилам зберігання та відпуску
ліків. У деяких випадках для зменшення токсичної дії і підвищення
ефективності препаратів їх вводять внутрішньоартеріально,
безпосередньо до пухлини.  В основі комбінованої терапії пухлин
лежить принцип використання препаратів з різною хімічною будовою і
механізмом дії та додаткове використання засобів, які зменшують
токсичну дію протипухлинних препаратів (імуностимуляторів, засобів
регенеративної дії тощо).
          Класифікація протипухлинних засобів
- Алкілуючі засоби: циклофосфан, тіофосфамід, мієлосан
- Антиметаболіти: меркаптопурин, метотрексат, фторурацил
- Рослинні алкалоїди: колхамін, вінбластин, вінкристин
- Антибіотики: брунеоміцин, блеоміцин, адріабластин
-Гормональні та антигормональні засоби: синестрол, преднізолон,
оксипрогестерон, фосфестрол, флутамід
- Ферментні засоби: L-аспарагіназа
Алкілуючі засоби — це препарати різноманітної хімічної будови,
механізм дії яких пов'язаний з порушенням синтезу ДНК і різким
пригніченням життєдіяльності пухлинних клітин. Здатність клітин до
розмноження втрачається, особливо це стосується клітин, що швидко
діляться.
Ефективним препаратом є циклофосфан (ендоксан, циклофосфамід).
Сам циклофосфан не виявляє цитотоксичної дії. Внаслідок хімічних
перетворень у печінці з нього утворюються активні метаболіти
(фосфамід і акролеїн), які й справляють протипухлинний ефект.
Препарат зумовлює ремісію при гемобластозах (зокрема, при
лімфолейкозі). Призначають також хворим на рак молочної залози,
матки, яєчника, пацієнтам з дрібноклітинним раком легені. Побічні
ефекти: нудота і блювання, алопеція, лейкопенія, геморагічний
цистит.
Тіофосфамід (тіотеф) виявляє цитостатичну дію і пригнічує розвиток
злоякісної тканини. Призначають хворим на рак яєчника,
неоперабельний рак молочної залози, рак шийки матки з метастазами
та з іншими пухлинами. Вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово,
внутрішньоплеврально, внутрішньоочеревинно.  Побічні
ефекти: агранулоцитоз з явищами геморагічного діатезу, анемія,
нудота, блювання, анорексія.
Мієлосан застосовують при загостреннях хронічного мієлолейкозу.
Препарат малотоксичний. Ремісія триває від декількох тижнів до
декількох місяців.  Побічні ефекти: аменорея, тромбоцитопенія, іноді
нудота, блювання, пронос.
Антиметаболіти
До протипухлинних препаратів групи антиметаболітів відносяться
засоби, які по хімічній структурі близькі до природніх продуктів обміну
речовин (метаболітів), тому мають здатність пригнічувати їх
перетворення і змінювати фізіологічну активність. До них відносяться, кортикостероїди, а також їх антагоністи - антиандрогени,
перш за все, препарати, які є структурними аналогами фолієвої антиестрогени і інгібітори глюкокортикоїдів.  Ці препарати
кислоти, зокрема, метотресат. застосовуються переважно при гормонально-залежних пухлинах з
метою відновлення порушеної гуморальної регуляції клітин і організму
Меркaптопурин, як структурний аналог пуринів (6-амінопурину, 6-
в цілому. 
оксипурину, 2-аміно-6-оксипурину), порушує синтез нуклеотидів,
пригнічує ріст проліферуючих тканин, тому проявляє цитотоксичну дію. Важливу роль в механізмі протипухлинної дії гормонів відіграє їх
Як і метотрексат він ефективний при гострому лімфобластному і зв’язування із специфічними рецепторами, які локалізуються не тільки
мієлобластному лейкозі. в нормальних тканинах, але й в деяких пухлинах. Гормональні
протипухлинні препарати, на відміну від цитостатиків, не викликають
Протипухлинні засоби рослинного походженння
загибелі злоякісних клітин.  Вони, пригнічуючи їх поділ і
Протипухлинну дію проявляють також деякі рослинні алкалоїди, сприяючи диференціюванню, відновлюють порушену гуморальну
зокрема колхамін, вінбластин, вінкристин, а також діючі речовини регуляцію функції клітин.
подофіла щитовидного у вигляді препарату подофілін. Всі вони
Протипоказанням до застосування більшості протибластомних засобів
негативно впливають на мітоз клітин, тому проявляють протипухлинну
є пригнічення кровотворення, гострі інфекції, значні порушення функції
дію.
печінки і нирок.
Антибіотики з протипухлинною активністю
Лікування пухлинних захворювань протибластомними засобами не
Вивчення біологічних властивостей продуктів життєдіяльності легка і дуже відповідальна справа, яка вимагає індивідуального
мікроорганізмів, особливо грибів Streptomyces, дало можливість підходу до лікування, ретельного підбору відповідних ефективних
відібрати ряд речовин, які здатні пригнічувати ріст і розмноження засобів та їх доз і курсів лікування. Тому, лікування проводиться під
клітин. Деякі з них виявились ефективними в лікуванні злоякісних наглядом лікаря-онколога, в умовах стаціонару.  
пухлин, бо можуть зв’язуватись з ДНК шляхом входження і фіксації між
їх основами. Вони викликають розділення ДНК і таким чином
негативно впливають на реплікацію клітин. При цьому гальмується
синтез нових молекул ДНК і (або) РНК. До таких речовин відносяться
антрацикліни, блеоміцин, мітоміцин, олівоміцин, брунеоміцин тощо.
Серед них найбільш ефективними виявились антрациклічні
антибіотики доксорубіцин і даунорубіцин.
Гормональні і антигормональні препарати
З гормональних препаратів в онкологічній практиці використовуються,
перш за все, ті, до складу яких входять андрогени, естрогени і