ЗМІСТ

ВСТУП..............................................................................................................3
ОСНОВНА ЧАСТИНА..................................................................................4
1. Хіміотерапевтичні препарати...................................................................4
1.1. Історія створення лікувальних препаратів........................................4
1.2. Загальна інформація про хіміотерапевтичні препарати..................4
1.3. Основні групи хіміотерапевтичних засобів........................................5
2. Антибіотики.................................................................................................8
3. Антибластомні препарати.......................................................................12
ВИСНОВКИ...................................................................................................13
СПИСОК ЛІТЕРАТУРИ.............................................................................14
 ВСТУП
Актуальність

Хіміотерапія – один з найважливіших засобів у боротьбі з

інфекційними захворюваннями та злоякісними пухлинами. Застосування
антибіотиків та протимікробних препаратів зробило можливим ефективне
лікування багатьох смертельних хвороб, збільшило тривалість життя людини
та покращило його якість. В той же час безконтрольне застосування
антибіотиків та протимікробних препаратів може призвести до розвитку
численних ускладнень. Отже, лікар, що застосовує хіміотерапію, повинен
чітко уявляти собі механізми дії антибіотиків та протимікробних препаратів,
можливу користь та шкоду і призначати препарати виходячи з балансу
першого і другого.

Мета роботи: проаналізувати роль хіміотерапевтичних препаратів в житті

людини.

Завдання:
1. З’ясувати, що таке хіміотерапевтичні засоби.
2. Визначити основні групи хіміотерапевтичних препаратів.
3. Вияснити роль антибіотиків в житті людини.

2
 ОСНОВНА ЧАСТИНА
1. Хіміотерапевтичні препарати
1.1. Історія створення лікувальних препаратів
Першим застосував хіміотерапевтичні препарати для лікування хворих
на інфекційні хвороби лікар Парацельс (1493 - 1541). Він ввів в медичну
практику ртуть, залізо, сірку, сульфат міді.
Пауль Ерліх першим отримав позитивний результат при лікуванні
хворих на сифіліс, використовуючи органічні похідні миш'яку, і створив
теорію «чарівної кулі» - кулі, яка могла б розправитися з паразитичними
бактеріями одним влучним попаданням, одним ударом. Ерліх обезсмертив
своє ім'я тим, що створив такі «чарівні кулі» - сульфаніламіди, перші в історії
медицини ефективні антибактеріальні препарати (до яких відноситься,
зокрема, всім відомий стрептоцид). Вони і антибіотики, які з’явилися дещо
пізніше, зробили переворот в лікуванні інфекцій.
На початку 1870-х років О. Г. Полотебнов займався дослідженням
цвілі. Вивчивши грибок Penicillium glaucum, з'ясував його лікувальну дію на
гнійні рани і виразки, описав лікувальні властивості цвілі і рекомендував
використовувати цвіль для лікування шкірних захворювань. [1]
У 1928-1929 рр. Олександр Флемінг відкрив штам цвілевих грибів
пеницилла (Penicillium notatum), що виділяє хімічну речовину, яка затримує
ріст стафілококу. Вперше хімічно чистий пеніцилін отриман в 1940 р. такими
вченими як Говард Флорі і Ернст Чейн. [4]

1.2. Загальна інформація про хіміотерапевтичні препарати

Хіміотерапевтичні препарати - це лікарські речовини, використовувані
для придушення життєдіяльності та знищення мікроорганізмів в тканинах і
середовищах хворого, що володіють вибірковою дією. До них пред’являється
цілий ряд вимог: в ідеалі вони повинні мати гарну терапевтичну ефективність
і мінімальну токсичність для людини, не викликати побічних ефектів, мати

3
достатній спектр антимікробної активності, пригнічувати багато видів
патогенних мікроорганізмів. Вони повинні зберігати стабільність при
широких діапазонах рН, що робить можливим їх пероральне застосування, і
при цьому мати високий відсоток біодоступності (здатність проникнення в
кровоносне русло і тканини), мати оптимальний період напіввиведення, не
повинні викликати лікарську стійкість мікроорганізмів до застосовуваних
препаратів. Існуючі в даний час хіміотерапевтичні препарати не повністю
відповідають цим вимогам. Сучасна хіміотерапія займається постійним
удосконаленням наявних препаратів і створенням нових. В даний час відомі
тисячі хімічних сполук, які мають антимікробну активність, але лише деякі з
них придатні для застосування в якості хіміотерапевтичних засобів. [4]

1.3. Основні групи хіміотерапевтичних засобів

1) синтетичні протимікробні засоби різної хімічної будови (фуразолідон,
фурадонін, фурагін, нитроксолин та ін);

Рис.1 Структурна формула фурагіна

2) протитуберкульозні засоби - це хіміотерапевтичні препарати, що

пригнічують ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу (ізоніазид,
стрептоміцин, рифампіцин, канаміцин, етамбутол, етіонамід та ін.);

Рис.2 Структурна формула стрептоміцина

4
3) противоспірохетозні засоби - це хіміотерапевтичні засоби, що
використовуються при лікуванні і профілактиці захворювань, викликаних
спірохетами (пеніциліни, пентабісмол, еритроміцин та ін.);

Рис.3 Структурна формула пеніциліну

4) протипротозойні засоби - засоби, призначені для лікування захворювань,

викликаних найпростішими (метронідазол, фуразолідон, трихопол та ін.);

Рис.4 Структурна формула фуразолідону

5) противомікозні засоби - препарати, що застосовуються для лікування

захворювань, що викликаються патогенними грибами (амфотерицин,
ністатин, леворин, мікосептін та ін.);

Рис.5 Структурна формула леворіну

6) противірусні засоби - препарати, які пригнічують репродукцію вірусів

(інтерферон, оксолін, ремантадин);
5
Рис.6 Структурна формула оксоліну Рис.7 Структурна формула
ремантадину

7) антибіотики - це хімічні речовини, що володіють бактеріостатичною або

бактерицидною дією (пеніциліни, аміноглікозіни, тетрациклін, макроліди та
ін.).

Рис.8 Структурна формула тетрацикліну

За хімічною будовою виділяють кілька груп хіміотерапевтичних препаратів

1) сульфаніламідні препарати (сульфаніламіди) - похідні сульфаниловой
кислоти. Вони порушують процес отримання мікробами необхідних для їх
життя і розвитку ростових факторів - фолієвої кислоти та інших речовин. До
цієї групи відносять стрептоцид, норсульфазол, сульфаметізол та ін.

Рис.9 Структурна формула сульфаніламідов

6
2) похідні нітрофурану. Механізм дії полягає в блокуванні декількох
ферментних систем мікробної клітини. До них відносять фурацилін, фурагін,
фуразолідон, нітрофуразон та ін.

3) хінолони. Порушують різні етапи синтезу ДНК мікробної клітини. До них

відносять ціноксацін, норфлоксацин, ципрофлоксацин.

4) азоли - похідні імідазолу. Мають протигрибкову активність.

Сповільнюють біосинтез стероїдів, що призводить до пошкодження
зовнішньої клітинної мембрани грибів і підвищенню її проникності. До них
відносять клотримазол, кетоконазол, флуконазол та ін.

5) діамінопиримідини. Порушують метаболізм мікробної клітини. До них

відносять триметоприм, піриметамін. [2,3]

2. Антибіотики
Антибіотики - біологічно активні речовини, що утворюються в процесі
життєдіяльності грибів, бактерій, тварин, рослин і створені синтетичним
шляхом, здатні вибірково пригнічувати життєдіяльність бактерій, грибів,
вірусів, найпростіших і окремих гельмінтів. Вони відносяться до розряду
«хіміотерапевтичні засоби» і призначені для вибіркової дії на збудників
захворювань у внутрішніх середовищах організму (кров, лімфа, міжтканинна
рідина), в клітинах, тканинах і в осередках запалення.
Початок вчення про антибіотиках було покладено в 1929 р., коли
англійський учений А. Флемінг довів, що фільтрат бульонной культури
цвілевих грибів Penicillium notatum володіє антибактеріальними
властивостями відносно стафілококів і деяких інших грампозитивних
мікроорганізмів. Однак витягти пеніцилін з культуральної рідини цвілевих

7
грибів вдалося лише в 1940 р. групі англійських хіміків: Е. Чейн, Г. Флорі і Е.
Ебрахімі.
Відкриття пеніциліну послужило поштовхом для подальших пошуків
антибіотичних речовин. В даний час відомо більше 2000 антибіотичних
речовин, виділених з різних джерел.
В даний час існують різні класифікації антибіотиків, проте жодна з них
не є загальноприйнятою. В основу головної класифікації антибіотиків
покладено їх хімічну будову (см. табл.1). [1]

Табл. 1 Класифікації антибіотиків за їх хімічною будовою

За спектром дії антибіотики поділяють на п'ять груп залежно від того,

на які мікроорганізми вони впливають:
Антибактеріальні антибіотики становлять найчисленнішу групу
препаратів. Переважають в ній антибіотики широкого спектру дії, що
впливають на всі бактерії. До антибіотиків широкого спектру дії відносяться
аміноглікозиди, тетрациклін та ін. Антибіотики вузького спектра дії
ефективні відносно невеликого кола бактерій, наприклад політміксини діють
на грацілікутних, ванкоміцин впливає на грампозитивні бактерії.

8
 В окремі групи виділяють протитуберкульозні, протилепрозні,
протисифілітичні препарати.
Протигрибкові антибіотики включають значно менше число
препаратів. Широким спектром дії володіє, наприклад, амфотерицин В,
ефективний при кандидозах, бластомікозах, аспергільозах; в той же час
ністатин, діючий на гриби роду Candida, є антибіотиком вузького спектра дії.
Антипротозойні і антивірусні антибіотики налічують невелику
кількість препаратів. Наприклад, метронідазол, ізопринозин.
Протипухлинні антибіотики представлені препаратами, що володіють
цитотоксичною дією. Більшість з них застосовують при багатьох видах
пухлин, наприклад мітомицин С.
Дія антибіотиків на мікроорганізми пов'язано з їх здатністю
пригнічувати ті або інші біохімічні реакції, що відбуваються в мікробної
клітці.

Залежно від механізму дії розрізняють п'ять груп антибіотиків:

1) антибіотики, які порушують синтез клітинної стінки. До цієї групи
належать, наприклад, β-лактами. Препарати цієї групи характеризуються
найвищою вибірковістю дії: вони вбивають бактерії і не впливають на
клітини мікроорганізму, так як останні не мають головного компонента
клітинної стінки бактерій - пептидогликана. У зв'язку з цим β-лактамні
антибіотики є найменш токсичними для макроорганізму;
2) антибіотики, які порушують молекулярну організацію і синтез клітинних
мембран. Прикладами подібних препаратів є поліміксини, поліени;
3) антибіотики, які порушують синтез білка. Це найбільш численна група
препаратів. Представниками цієї групи є аміноглікозиди, тетрацикліни,
макроліди, левоміцетин, що викликають порушення синтезу білка на різних
рівнях;
4) антибіотики, що гальмують синтез нуклеїнових кислот. Наприклад,
хінолони порушують синтез ДНК, рифампіцин - синтез РНК;
9
5) антибіотики, що пригнічують синтез пуринів і амінокислот. До цієї групи
належать, наприклад, сульфаніламіди.

Джерела антибіотиків
Основними продуцентами природних антибіотиків є мікроорганізми,
які, перебуваючи в своєму природному середовищі (в основному, в грунті),
синтезують антибіотики як засіб виживання в боротьбі за існування.
Тваринні і рослинні клітини також можуть виробляти деякі речовини з
антимікробною дією (наприклад, фітонциди), проте широкого застосування в
медицині як продуцентів антибіотиків вони не отримали.
Таким чином, основними джерелами отримання природних і
напівсинтетичних антибіотиків стали:
1) актиноміцети - розгалужені бактерії. Вони синтезують більшість
природних антибіотиків (80%).
2) пліснява - синтезують природні бета-лактами (гриби роду Cephalosporium
і Penicillium).
3) типові бактерії - наприклад, еубактеріі, бацили, псевдомонади -
продукують бацитрацин, поліміксини і інші речовини, що володіють
антибактеріальною дією.

Способи отримання
Існує три основних способи отримання антибіотиків:
1) біологічний синтез (так отримують природні антибіотики - натуральні
продукти ферментації, коли в оптимальних умовах культивують мікроби-
продуценти, які виділяють антибіотики в процесі своєї життєдіяльності);
2) біосинтез з подальшими хімічними модифікаціями (так створюють
напівсинтетичні антибіотики). Спочатку шляхом біосинтезу отримують
природний антибіотик, а потім його первісну молекулу видозмінюють
шляхом хімічних модифікацій, наприклад приєднують певні радикали, в

10
 результаті чого поліпшуються протимікробні і фармакологічні
характеристики препарату;
3) хімічний синтез (так отримують синтетичні аналоги природних
антибіотиків, наприклад левоміцетин). [5]
3. Антибластомні препарати
Антибластомні препарати — специфічні препарати синтетичного та
природного походження, які застосовують при онкологічних захворюваннях.
Хіміотерапія — це порівняно новий напрямок в онкології, що з’явився
близько 40 років тому. На жаль, не існує визначених даних, на основі яких
можна було б відрізнити нормальні клітини від злоякісних на різних етапах
утворення пухлин. У зв’язку із цим усі протипухлинні препарати, що існують
на сьогодні, за деяким винятком, є паліативними (ті, які пом'якшують вияви
невиліковної хвороби), а основним методом лікування залишається
хірургічний у поєднанні з хіміотерапією та без неї.

Класифікація антибластомних препаратів:

1) алкілувальні — інгібують синтез білка, утворюють поперечні зшивки між
ДНК і РНК, пригнічують здатність пухлинних клітин до поділу
(іфосфамід, лофенал, мелфалан);
2) етиленіміни - активні мутагени, широко застосовуються у селекції
сільськогосподарських рослин і мікробіологічній селекції (тіофосфамід,
бензотеф, іміфос);
3) похідні нітрозосечовини - ефективні при раку легенів та
лімфогранулематозу (ломустин, кармустин, німустин);
4) металоорганічні сполуки (карбоплатин, цисплатин);
5) антиметаболіти — є антагоністами природних нуклеотидів, порушують
синтез ДНК і РНК, аналоги фолієвої кислоти (метотрексат);
6) аналоги пуринів (меркаптопурин);
7) аналоги піримідинів (цитарабін, флуороурацил, тегафур);

11
8) алкалоїди - пригнічують поділ пухлинних клітин, є мітотичними отрутами
(вінбластин, подофілін, колхамін);
9) протипухлинні атибіотики - утворюють стійкі комплекси з ДНК клітин,
пригнічують ДНК-залежний синтез РНК, (дактиноміцин, мітоміцин,
блеоміцин); [1-3]

12
 ВИСНОВКИ
1. Хіміотерапевтичні препарати - лікарські засоби, що вибірково
пригнічують в організмі людини розвиток і розмноження збудників
інфекційних хвороб або пригнічують розростання пухлинних клітин.
2. Основними групами хіміотерапевтичних препаратів є: протимікробні,
протитуберкульозні, противірусні засоби, антибіотики.
3. Антибіотики використовуються для запобігання і лікування запальних
процесів у людини, викликаних бактеріальною мікрофлорою.

13
 СПИСОК ЛІТЕРАТУРИ
1. Зверев В.В., Медицинская микробиология, вирусология и
иммунология. В 2-х томах. Том 1.: учебник / Под ред. В.В. Зверева,
М.Н. Бойченко. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 448 с.
2. Бурбелло А.Т., Шабров А. В., Денисенко П.П. Современные
лекарственные средства: Клинико-фармакологический справочник
практического врача (2-е издание, переработанное и дополненное) –
СПб.: Издательский дом «Нева»; М.: Издательство «ОЛМА-ПРЕСС
Звездный мир», 2003. – 864 с.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. Т. 1. – 14-е изд.,
перераб., испр. и доп. – М.: ООО «Издательство Новая Волна» :
Издатель С. Б. Дивов, 2002. – 540 с.
4. http://vmede.org/sait/?
page=7&id=Mikrobiologija_3verev_2010_t1&menu=Mikrobiologija_3vere
v_2010_t1
4.11.2019 21:35
5. https://studfile.net/preview/5810873/page:45/
4.11.2019 21:50

14