You are on page 1of 33

1

МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ’Я УКРАЇНИ

НАЦІОНАЛЬНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ


імені О.О.БОГОМОЛЬЦЯ

“Затверджено”
на методичній нараді кафедри
фармакології

Завідувач кафедри
професор Г.В. Зайченко

_______________________
( підпис)

“______” _____________ 2021 р.

МЕТОДИЧНІ ВКАЗІВКИ

ДЛЯ САМОСТІЙНОЇ РОБОТИ СТУДЕНТІВ ПРИ ПІДГОТОВЦІ ДО ПРАКТИЧНОГО ЗАНЯТТЯ


ТА ДЛЯ РОБОТИ НА ЗАНЯТТІ

Навчальна дисципліна Фармакологія


Модуль №2 Фармакологія засобів, що впливають на функцію
виконавчих органів та систем. Фармакологія
хіміотерапевтичних лікарських засобів. Антидоти.
Змістовний модуль №7 Протимікробні, противірусні, протигрибкові,
протипаразитарні, протипротозойні та протипухлинні
лікарські засоби.
Тема 8 Антибіотики. Протимікозні лікарські засоби
Курс 3-й
Факультет Стоматологічний

Київ 2021/2022 н.р.


2

1. Актуальність теми:

Антимікробні препарати є найчисленнішою групою ЛЗ. Нині використовується понад 30


різних їх груп, а кількість препаратів (без урахування генериків) перевищує 200.
Всі антимікробні препарати, незважаючи на відмінності в хімічній структурі і
механізмі дії, об’єднує ряд специфічних властивостей:
- По-перше, своєрідність антимікробних препаратів визначається тим, що на відміну від
інших ЛЗ мішень їх дії знаходиться не в тканинах людини, а в клітинах мікроорганізмів.
- По-друге, активність антимікробних препаратів не є постійною, а знижується з часом,
що зумовлено формуванням у мікробів лікарської стійкості (резистентності). Така
резистентність є закономірним біологічним явищем, і уникнути її практично
неможливо.
- Резистентні збудники становлять небезпеку не тільки для пацієнта, у якого вони були
виділені.
Тип дії антимікробних ЛЗ буває цидним (бактерицидним, фунгіцидним, вірицидним або
протозоацидним), під чим розуміють необоротне порушення життєдіяльності (загибель)
інфекційного агента, і статичним (бактеріостатичним, фунгістатичним, віристатичним,
протозоастатичним), при якому припиняється або призупиняється розмноження збудника.
Така градація має основне практичне значення при лікуванні важких інфекцій, особливо
у пацієнтів з порушеннями імунітету, коли обов'язково слід призначати «цидні» препарати.
Спектр дії – сукупність мікроорганізмів, чутливих до антибактеріального засобу.
За ступенем чутливості виділяють: чутливі, помірно чутливі і нечутливі до АБЗ
мікроорганізми..
У порівнянні з іншими хіміотерапевтичними препаратами, антибіотики надають більш
виражену лікувальну дію, краще переносяться. Однак до них мікроорганізми можуть
пристосовуватися і ставати стійкими. Стійкість найчастіше виникає при порушенні принципів
хіміотерапії, лікуванні недостатньо ефективними дозами, або недостатньо тривалий час.
Механізми розвитку антибіотикорезистентності: модифікація мішені дії препаратів
(наприклад, утворення атипових пеніциллінзв’язуючих білків у стафілококів веде до появи
штамів MRSA, а конформація на рівні М2-каналів вірусної частинки – до появи вірусу грипу
типу А, стійкого до ремантадину);
ферментативна інактивація (гідроліз β-лактамних антибіотиків β -лактамазами деяких
грампозитивних та грамнегативних бактерій, інактивація аміноглікозидів
аміноглікозидмодифікуючими ферментами);
активне виведення (ефлюкс, викид) препаратів з мікробної клітини (так, синьогнійна
паличка може активно виводити карбапенеми і фторхінолони);
зниження проникності зовнішніх структур мікробної клітини (може бути причиною
резистентності синьогнійної палички та інших бактерій до аміноглікозидів, а також грибів
Candida деяких видів до тріазолових протигрибкових препаратів);
формування обхідних шляхів метаболізму (метаболічного «шунта»)
Помилки антибактеріальної терапії:
- Інфекції, що не підлягають антибактеріальній терапії
- Лихоманка невідомого походження
- Неадекватний режим терапії
- Неадекватна хірургічна санація вогнища інфекції
- Відсутність даних про збудника
- Лікування стає неефективним, коли кількість резистентних штамів перевищує якийсь
пороговий рівень. Наприклад, для позалікарняних пневмококових інфекцій цей
показник становить приблизно 20–30%
Існує два варіанти тактики антибіотикотерапії: ескалація і деескалація.
Деескалація – емпірична антибіотикотерапія препаратами широкого спектру, що охоплює всі
ймовірні збудники конкретної інфекції. Перший етап деескалаційної терапії – призначення
антибіотиків широкого спектру. Другий етап – призначення антибіотиків вузького спектру
3

після отримання даних про виділений збудник та його чутливість до антибіотиків Це дозволяє
уникнути необгрунтовано тривалої антибіотикотерапії, развитку антибіотикорезистентності,
високої летальності, що пов'язані із неадекватною антибактериальною терапією.
Ескалація – перехід від менш до більш ефективних антибіотиків. Такий підхід може
спричинити генералізацію інфекції і значно погіршити стан хворого (Г.І. Бєлєбєзьєв).
Основні принципи антибіотикотерапії:
Обґрунтованість (покази, тропність, чутливість флори);
Призначення як мінімум одного антибіотика, до якого in vitro чутливі всі ймовірні
збудники;
Контроль резистентності;
Оцінка стану органу-мішені (сторонні явища);
Урахування фармакодинаміки (шлях введення, шляхи поширення);
Корректне дозування (разова, добова, курсова).
Ефективний шлях введення;
Резервування нових антибіотиків для лікування резистентних інфекцій;
Ротація . (періодичне виведення із застосування1-2 антибіотиків на 2г12 міс);
Одночасна детоксикація, корекція метаболізму, імунокорекція.
Відмова від антибіотиків широкого спектру дії при чутливості збудника до препарату
вузького спектру;
Не застосовувати один препарат місцево і системно.

Антифунга́ льні за́ соби (від анти… та лат. fungus — гриб), протигрибкові
препарати, антимікотики — антимікробні препарати, які застосовують для профілактики та
лікування мікозів. До появи в медичній практиці специфічних антифунгальних засобів для
лікування пацієнтів із мікозами застосовували антисептики та калію йодид.
Антифунгальні засоби поділяють на групи залежно від хімічної структури, способу
застосування (системний чи місцевий / зовнішній), джерела отримання, механізму дії тощо.
Антифунгальні засоби порушують життєдіяльність мікроскопічних грибів мікроміцетів,
шляхом фунгіцидного чи фунгістатичного ефектів залежно від дози та механізму дії.
Традиційно для антифунгальних засобів природного походження використовували
термін «антибіотики» (гризани, полієни-макроліди, поліпептиди-кандини).

2. Навчальні цілі:
Знати як
 Класифікувати антибіотики за основними групами, поколіннями (якщо така
класифікація є) пояснювати особливості механізмів їх дії.
 Проаналізувати фармакологічну характеристику основних груп лікарських препаратів,
встановлювати їх групову належність.
 Визначати показання до застосування антибіотиків відповідно до спектру їхньої
протимікробної активності.
 Виписати рецепти та провести фармакотерапевтичний аналіз антибіотиків.
 Інтерпретувати показання до їх застосування відповідно до знань фармакодинаміки.
 Оцінювати співвідношення користь/ризик при застосуванні основних груп препаратів.
 Винести судження про можливість виникнення побічних ефектів при застосуванні
антибіотиків з метою їх запобігання, а також розуміти виникнення перехресної алергії
до препаратів.
 Розуміти можливість застосування лікарських засобів у кожному конкретному випадку.

Вміти:
 Виписати та проаналізувати рецепти на антибіотики.
4

3. Базовий рівень підготовки


 Таб. 1. Теоретичні аспекти теми
Тeрмін Визначення
Хіміотерапевтичні група лікарських засобів, дія яких вибірково спрямована на пригнічення
препарати життєдіяльності збудників інфекційних захворювань, таких як бактерії,
гриби, найпростіші, віруси тощо, а також пухлинних клітин.
Aнтибіоз це явище антагонізму, при якому один мікробний вид пригнічує життя
інших видів. В основі антибиоза лежить утворення мікробами речовин, які
надають згубний вплив на інші мікробні види. Такі речовини назвали
антибіотиками.
Aнтибіотики (от др.-грец. ἀντί «проти» + βίος «життя») це хімічні речовини, що
виробляються грибами, актиноміцетами і бактеріями, виявляють
здатність вибірково пригнічувати ріст і розмноження бактерій, грибів і
затримувати ріст злоякісних пухлин.
Cпектр дії (лат. spectrum образ, уявлення, явище) - характеристика лікарського
антибіотиків засобу, що відображає сукупність мікроорганізмів, чутливих до
антибактеріального засобу. За ступенем чутливості виділяють: чутливі,
помірно чутливі і нечутливі до АБЗ мікроорганізми.Спектр дії може бути
вузького, широкого та надширокого спрямування.
Бактериостатична дія лікарського засобу, внаслідок якої припиняється або призупиняється
розмноження збудника, а саме порушується життєдіяльність бактерій і їх
здатність до розмноження через гальмування метаболічних процесів і
пригнічення синтезу білка

Бактерицидна дія лікарського засобу, яка необоротньо порушує життєдіяльність (тобто


викликає загибель мікроорганізмів) інфекційного агента через
перешкоджання формуванню клітинної стінки, порушення її цілісності або
інгібування надходження в клітину поживних речовин

Мікробіом мікробіом (мікробіота) людини є сукупністю мікробіоценозів, що


колонізують усі поверхні людського тіла, які контактують з навколишнім
середовищем (у тому числі шкіру, дихальну систему, шлунково-кишковий
тракт і сечостатеву систему) та приймає участь у побудові молекулярних
структур макроорганізму, синтезує ряд інформаційних і регуляторних
молекул, важлива в акумуляції тепла і вільної енергії та ін.
Пробіотики (лат. pro — для, замість, на захист + грец. bios — життя) — ЛП та
продукти, що відновлюють мікробіоценози, які містять живі клітини
непатогенних мікроорганізмів і використовуються для нормалізації
мікрофлори людини.
Пребіотики (лат. prae — попереду, перед + bios — життя) — ЛП для лікування
дисбіотичних порушень, до складу яких входять специфічні субстанції, які
ідентичні метаболітам облігатної кишкової мікрофлори або містять
харчові речовини (пектин, олігосахариди, лактулозу та інші види харчових
волокон), при розщепленні яких мікробною флорою збільшується
кількість таких метаболітів.
Синбіотики лікувально-профілактичні препарати, які містять пробіотики разом з
пребіотиками або мікробними метаболітами, тобто пробіотичні мікроорганізми
разом із субстратом для їх розмноження, які використовуються для
формування, збереження і корекції мікробіоти людини, та являють собою
метаболіти симбіотичних мікроорганізмів, а також структурні компоненти
клітин симбіотичних бактерій, мікроекологічна інженерія.
Лантибіотики це протимікробні пептиди, до яких чутливі більшість грампозитивних та
5

частково грамнегативні бактерії, складаються з модифікованих


амінокислот (лантионін, β-метиллантионін, дегідробутирин і
дегідроаланін)
Антифунга́ льні (від анти… та лат. fungus — гриб), протигрибкові препарати, антимікотики
за́ соби / Антимікотики — антимікробні препарати, які застосовують для профілактики та
лікування мікозів.

4. ЗАВДАННЯ ДЛЯ САМОСТІЙНОЇ РОБОТИ ПІД ЧАС ПІДГОТОВКИ ДО ЗАНЯТТЯ.

4.1. ПЕРЕЛІК ПРЕПАРАТІВ, ЯКІ ПОВИНЕН ЗАСВОЇТИ СТУДЕНТ ПРИ ПІДГОТОВЦІ ДО


ЗАНЯТТЯ:
Таб. 1.

№ Назва препарату Форма випуску Спосіб застосування


МАКРОЛІДИ І АЗАЛІДИ
1 Еритроміцин Таб. по 0,1; 0,125; 0,25; 0,5; 4 р/д
Erythromycinum суспензія 2,5% і 5% для
прийому ; супозиторії ректальні
по 0,05 і 0,1; В пряму кишку 2 р/д
Розчини 2% і 4% для зовнішнього
застосування у флаконах по 30 і Місцево 4 р/д
100 мл;
мазь в тубах по 3, 7, 10, 15, 25 г. Місцево на уражені ділянки 4
р/д

2 Спіраміцин Таб. По 1500000 МО; 3000000 всередину 3 р/д


Spiramycinum МО;
Ліофізований порошок по в/в 3 р/д
Роваміцин 15000000 МО

3 Джозаміцин Таб. по 0,5 і 1,0 г всередину по 1-2 г/добу


Josamycin розділених 2-3 прийоми

Вильпрафен
Вильпрафен
солютаб
4 Кларитроміцин Таб. по 0,25 і 0,5; 2 раиз на день
Clarithromycinum таб.-ретард по 0,5; 1 раз на день
порошок для ін'єкцій у флаконах в/в 2 р/д
Клацид, Фромілід по 0,5
уно
5 Азитроміцин Таб. по 0,125; капсули по 0,25; 1 раз на день
Azithromycinum сироп 2% і 4%
Сумамед
ЛІНКОЗАМІДИ
6 Лінкоміцину Капс. 0,25 г; амп. 30% 1 та 2 мл; по 2 капс. 3 р/д за 1 год до
6

гідрохлорид мазь 2% їжі; в/в крапельно на фіз. р-


Lincomycini ні; наносити на вражені
hydrochloridum ділянки шкіри
7 Кліндаміцин Капс. 0,15 г Капсули доза 600-1800 мг,
Clindamycinum розподілена на 3-4 прийоми;
в/в, 1200–2700 мг, в/м 600
Далацин розчин для ін'єкцій 150 мг/мл по мг- 2-4 р/д; 1 супп.ваг 1р/д
Милагин 2 та 4 мл у ампулах інтравагінально перед сном;
Зеркалин супп.ваг.0.1г крем вагінальний по 1
крем вагінальный 2 % - 20,0 аплікатору (5г)
розчини 1% для зовн. інтравагінально перед
застосування у фл.по 30 мл; сном 1р/д; гель та розчин
гель 1% для зовн. застосування у для зовн. застосування
тубі по 30,0; наносити тонким шаром 2
р/д;
ТЕТРАЦИКЛІНИ
8 Тетрацикліну Капс. 0,25 та 0,5 г; таб. 0,05; 0,01 під час, або після їжі по 1-2
гідрохлорид та 0,25 г; оч.. мазь 1% 10,0; мазь таб. 3-4 р/д; закладувати за
Tetracyclini 3% 5,0; 10,0; 30,0; 50,0 г; фл. по нижню повіку; змащувати
hydrochloridi 0,1 г вражені ділянки шкіри, в/м
9 Доксицикліну Капс. та таб. по 0,05; 0,1 та 0,2 г; по 1-2 таб. 1-2 р/д під час,
гідрохлорид флакони 0,1 и 0,2 г сухої або після їжі; в/в крап. на
Doxyciclini речовини; амп. 2% 5 мл фіз.р-ні або р-ні 5% глюкози
hydrochloridi
Вібраміцин
ЛЕВОМІЦЕТИНИ (НІТРОБЕНЗОЛИ)
10 Хлорамфеникол Таб., капс. 0,25 та 0,5 г; по 1-2 таб. 4-6 р/д; по 1
Chloramphenicolu оч.краплі 0,25% 10 мл; лінімент краплі в кожне око 3 р/д;
Левоміцетин 1%; 2,5% та 5% 25,0 та 30,0 г змащувати вражені ділянки
Laevomycetinum шкіри
ПОЛІМІКСИНИ
11 Поліміксину М Таб. по 500000 ОД; мазь (20 000 4-6 р/д; змащувати вражені
сульфат ОД/г) по 5,0; 10,0; 15,0; 25,0; 30,0 ділянки шкіри
Polymixini M sulfas та 50,0 г; лінімент (10000ОД/г) по
30,0 г
АМІНОГЛІКОЗИДИ
12 Стрептоміцину Порошок для ін’єкцій у флаконах в/м 2 р/д
сульфат по 0,25; 0,5; 1г
Streptimycini
sulfas
13 Гентаміцину Порошок для ін'єкцій у флаконах в/в, в/м 2 р/д
сульфат по 0,08г; амп. 4% р-ну по 1 мл;
Gentamycini sulfas мазь 0,1% по 15, 25, 30, 40, 80 г; на уражену ділянку 2-3 р/д;
очні краплі 0,3% по 1-2 краплі в кожне око
14 Амікацину Порошок для ін’єкцій у флаконах В/м або в/в 2 р/д
сульфат по 0,25; 0,5; 1,0
Amicacinum
Аміцил, Лорікацин
ГЛІКОПЕПТИДИ
15 Ванкоміцин Ліофілізат для інфузій у в/в дорослим 2 г в 2 або 4
Vancomycinum флаконах по 0,5; 1,0 введения (по 0,5 г кожні 6
годин або по 1 г кожні 12
7

годин), інфузію проводять


протягом 60 хвилин;
Для дітей 10 мг/кг в/в кожні 6
годин
АНТИБІОТИКИ РІЗНИХ ГРУП
16 Фузидину натрію Таб. 0,125 та 0,25 г по 1-2 таб. 3 р/д
Fusidinum-
natrium, Раміцин
17 Мупіроцин Крем, мазь, мазь назальна 2 % наносити на уражені ділянки
Mupirocinum туба 15 г шкіри 2-3 р/д до 10 днів;
Бактробан поміщати в кожний носовий
хід 2-3 р/ д протягом 5 днів
18 Граміцидин С Амп. 2% спиртовий р-н 2,5-10 мл місцево: для промивання,
Gramicidinum C для місцевої дії; паста 0,24% 30,0 зрошення пов’язок;
г змащування шкіри
19 Грізеофульвін Порошок; таб. 0,125 г; суп. 10% під час їжі по 1 ч.л. або по 1
Griseofulvinum по 100 мл; ліні мент 2,5% 10,0; таб. 3 р/д; наносити на
Фульцин 15,0; 20,0 та 30,0 г вражені ділянки шкіри
20 Ністатин Таб. по 250000 та 500000 ОД; 3-4 р/д; мазь на вражені
Nystatinum таб. вагінальні по 100000 ОД; ділянки шкіри; суппозиторії
суп. вагінальні по 125000 ОД и 1-2 р/д
рект. по 250000 ОД; мазь (100000
ОД) по 10-15-25-30 г
21 Амфотерицин В Таб. 0,1 г порошок для ін’єкцій у В/в крап.; наносити на
Amphotericinum B фл. 0,05 та 0,1 г; мазь (30000 вражені ділянки шкіри
Амбізом ОД/г) по 15, та 30,0 г
СИНТЕТИЧНІ ПРОТИГРИБКОВІ ЗАСОБИ
22 Клотримазол Таб. вагінальні 0,1; 0,2 та 0,5 г; По 1-2 таб вагінально 1-2 р/д;
Clotrimazolum мазь 1% 20,0 крем та гель наносити на вражені ділянки
Кандібене вагінальний 1-2% 30,0 та 50,0 г
23 Кетоконазол Таб. 0,2; крем 2% 15,0; мазь 2% під час їжі 1 р/д; місцево;
Ketoconazole 20,0; 30,0; 40,0 та 50,0 г; суп. вагінально 1 р/д
Нізорал вагін. 0,4 г
24 Флуконазол Капс. 0,05; 0,1; 0,15; та 0,2 г; таб. 1 р/д; в/в крапельно
Fluconazole 0,2 г; фл. 0,2% 50; 100 та 200 мл
Діфлюкан
25 Тербінафин Таб. 0,125 та 0,25 г; крем 1% під час їжі 1-2 р/д; зовнішньо
Terbinafine 10,0;15,0 та 30,0 г
Ламізил

ПЕРЕЛІК КЛАСИФІКАЦІЙ, ЯКІ ПОВИНЕН ЗАСВОЇТИ СТУДЕНТ ПРИ ПІДГОТОВЦІ


ДО ЗАНЯТТЯ:

Таб. 2. За механізмом антимікробної дії, хімічною структурою та типом дії


антибіотики можна розділити на наступні групи:

№ Механізм дії Групи антибіотиків Приклади лікарських Тип дії


п/п засобів
8

1. Бензилпеніциліну натрієва
сіль
Біцилін-5
Бензатин бензилпеніцилін
Оксациліну натрієва сіль

β-лактамні антибіотики
пеніциліни
Ампіцилін
Феноксиметилпеніцилін
Амоксицилін
Порушення Ампіокс
синтезу Амоксиклав бактерицидний
клітинної Цефазолін
стінки бактерій Цефалексин
цефалоспорин
Цефуроксим
и
Цефтріаксон
Цефпіром
монобактами Азтреонам
Імпенем
карбопенеми
Меропенем
глікопептидні
Ристоміцин, Ванкоміцин
антибіотики
2. Стрептоміцину сульфат
Гентаміцину сульфат
аміноглікозиди бактерицидний
Амікацину сульфат
30S
Тобраміцин
Тетрацикліну гідрохлорид бактериостати-
тетрацикліни
Доксицикліну гідрохлорид чний

Порушення Еритроміцин
синтезу білка Олеандоміцин,
на рівні Телітроміцин
рибосом Рокситроміцин бактеріостати-
макроліди і
Кларитроміцин чний/
азаліди
Азітроміцин бактерицидний
50S Спіраміцин
Джозаміцин
Мідекаміцин

амфеніколи Хлорамфеникол бактериостати-


Лінкоміцину гідрохлорид чний
лінкозаміди
Кліндаміцин
3. ДНК протипухлинна
похідні Доксорубіцин
імунодепресивн
Інгібітори антрацикліну Блеоміцин
а
синтезу
РНК
нуклеїнових
бактерицидний
кислот анзаміцини Рифампіцин (бенеміцин)
9

4.
Колістиметат натрій
циклічні поліпептиди Полимиксин М бактерицидний
Порушення Полимиксин В
організації і
функції
клітинних полієнові антибіотики Нистатин, Амфотерицин
мембран (противогрибкові В фунгицидна/
антибіотики) Леворин, Амфогюкамин фунгистатична

Таб. 3. Розподіл антибіотиків за спектром протимікробної дії :


Антибактеріальні антибіотики
Проти- Проти-
Діють на Діють на Широкого спектру грибкові пухлинні
Грам(+) Грам(-) дії
Напівсинтетичні
пенціліни,
Природні цефалоспорини, ІІ-IV
пеніциліни, поколінь, Ністатин,
Моно-
цефалоспорини І Леворин, Доксорубіцин
бактами, карбапенеми,
покоління, Амфотерицин
полиімік- аміноглікозиди, Блеоміцин
природні
сіни тетрацикліни, Грізеофульвін
макроліди,
фузидин натрію левоміцетин,
напівсинтетичні
макроліди и азаліди

АТС КЛАСИФІКАЦІЯ
J: ПРОТИМІКРОБНІ ЗАСОБИ ДЛЯ J01B Амфеніколи
СИСТЕМНОГО ВИКОРИСТАННЯ J01C. Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни
J01 Антибактеріальні засоби для системного J01D. Інші бета-лактамні антибіотики
використання J01DB. Цефалоспоринові антибіотики
J01A Тетрацикліни J01DF Монобактами
10

J01F Макроліди, лінкозаміди і стрептограміни D06A X04 Неоміцин


J01G Аміноглікозиди D06A X07 Гентаміцин
J01M Антибактеріальні засоби групи D06A X08 Тиротрицин
хінолонів D06A X09 Мупіроцин
J01R Комбіновані антибактеріальні засоби D06A X13 Ретапамулін
J01X Інші антибактеріальні засоби D06A X16** Мікроцид
D06A X54** Неоміцин, комбінації
S Засоби, що діють на органи чуття G Засоби, що впливають на сечостатеву
S01 Засоби, що застосовуються в систему та статеві гормони
офтальмології G01 Протимікробні та антисептичні засоби,
S01A Протимікробні засоби що застосовуються в гінекології
S01A A Антибіотики G01A Протимікробні та антисептичні засоби,
S01A A01 Хлорамфенікол що застосовуються в гінекології,за
S01A A09 Тетрациклін виключенням комбінованих препаратів, які
S01A A11 Гентаміцин містять кортикостероїди
S01A A12 Тобраміцин G01A A Антибіотики
S01A A13 Кислота фузидова G01A A02 Натаміцин
S01A A17 Еритроміцин G01A A05 Хлорамфенікол
S01A A26 Азитроміцин G01A A10 Кліндаміцин
S02 Препарати, що застосовуються в G01A A51 Ністатин, комбінації
отології G01A A50** Комбінації
S02C Комбіновані препарати, що містять R Засоби, що діють на респіраторну
кортикостероїди і протимікробні засоби систему
S02C A Комбіновані препарати, що R01 Засоби, що застосовуються при
містять кортикостероїди і протимікробні захворюваннях порожнини носа
засоби R01A Протинабрякові та інші препарати для
S02C A06 Дексаметазон і протимікробні місцевого застосування у разі захворювань
засоби (Полідекса, Ципрофарм) порожнини носа
S02C A08** Беклометазон та R01A X Інші засоби для лікування
протимікробні засоби (Кандибіотик) захворювань порожнини носа
D Дерматологічні засоби R01A X06 Мупіроцин
D06 Антибіотики і хіміотерапевтичні R01A X08 Фраміцетин
препарати для застосування в R02 Препарати, що застосовуються у разі
дерматології захворювань горла
D06A Антибіотики для місцевого R02A Препарати, що застосовуються у разі
застосування захворювань горла
D06A A Тетрациклін та його похідні R02A B Антибіотики
D06A A04 Тетрациклін R02A B03 Фузафунгін
D06A X Інші антибіотики для місцевого R02A B30 Граміцидин
застосування R02A B52** Тіротрицин, комбінації
D06A X01 Кислота фузидова R02A B53** Інші препарати
D06A X02 Хлорамфенікол

ЗАГАЛЬНІ ВІДОМОСТІ ПО ГРУПАМ АНТИБІОТИКІВ


J01F МАКРОЛІДИ
АТС класифікація
J: ПРОТИМІКРОБНІ ЗАСОБИ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ВИКОРИСТАННЯ
J01 Антибактеріальні засоби для системного використання
J01F Макроліди
J01FA01 Еритроміцин
11

J01FA02 Спіраміцин
J01FA03 Мідекаміцин
J01FA05 Олеандоміцин
J01FA06 Рокситроміцин
J01FA07 Джозаміцин
J01FA08 Тролеандоміцин
J01FA09 Кларитроміцин
J01FA10 Азіроміцин
J01FA11 Міокаміцин *
J01FA12 Рокитаміцин *
J01FA13 Диритроміцин*
J01FA14 Флуритроміцин*
J01FA15 Телітроміцин *
* В Україні не зареєстровані

Таб. 6. Класифікація макролідів за поколінням


III покоління IV покоління
I покоління II покоління
Спіроміцін
Еритроміцин Джозаміцин Телітроміцин
Азитроміцин
Олеандоміцин Кларитроміцин*
(Cумамед )
Рокситроміцин*

* - напівсинтетичні

Характеристика групи
• Мають і бактеріостатичну і бактерицидну ефектом в залежності від концентрації;
• Надають імуномодулюючий ефект (стимулюють фагоцити);
• Схожі за дією з пеніцилінами;
• Застосовувати можна незалежно від прийому їжі;
• Створюють найвищі концентрації антибіотика в інфікованих тканинах;
• Добре переносяться і вважаються одними з найбезпечніших;
• Відзначено протизапальний ефект;
• Курс лікування повинен бути не менше 7 днів, т.к швидко розвивається стійкість;
• Азитроміцин – бактерицидний ефект, призначають 1 раз на добу, проникає в тканини
дихальної та сечостатевої системи.
Показання до застосування:
• Інфекції ВДШ (бронхіти, ангіни, отити) особливо при непереносимості пеніцилінів;
• Захворювання шлунково-кишкового тракту в т.ч. виразкова хвороба шлунка, викликана
бактерією (2 і 3 покоління);
• Інфекції сечовивідних шляхів, статевих органів;
• Кашлюк, дифтерія;
• Пневмонії, викликані іншими збудниками: (мікоплазма, легіонела, хламідія, гемофільна
паличка);
• Сифіліс, гонорея.
Раціональна комбінація: тетрациклін (Олететрин – 1 капсула містить тетрацикліну
гідрохлориду 167 мг, олеандоміцину фосфату 83 мг)
Нераціональна комбінація: аміноглікозиди, левоміцетин, вітаміни
Побічні реакції: головний біль, блювання, біль у животі, нудота, порушення функції
печінки, аритмія
12

J01B АМФЕНІКОЛИ
АТС класифікація
J: ПРОТИМІКРОБНІ ЗАСОБИ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ВИКОРИСТАННЯ
J01 Антибактеріальні засоби для системного використання
J01B Амфеніколи
J01B A Амфеніколи

Хлорамфенікол (Левоміцетин, Синтоміцин)


Характеристика групи
Антибіотик широкого спектра дії. Бактеріостатичний тип дії;
Спектр дії: коки, спірохети, шигели, сальмонели, холерний вібріон, збудник
дифтерії, туляремії, бруцельозу, коклюшу, хламідії, протей, рикетсії, великі віруси –
трахоми, псітакоз, венеричного лімфогранулематозу. На пневмокок, менінгокок і
гемофільну паличку діє бактерицидно, на іншу чутливу мікрофлору бактеріостатично.
Показання до застосування: резервний антибіотик при бактеріальному менінгіті,
абсцесі мозку. Інтраабдомінальних і тазових інфекціях, генералізованих формах
сальмонельозу, черевному тифі, рикетсіозах, газовій гангрені
Побічні реакції: апластична та гемолітична анемія, пригнічення функції кісткового
мозку, «сірий синдром», неврологічні порушення: психомоторні розлади, депресія, делірій,
сплутаність свідомості, периферичний неврит, енцефалопатія, псевдомембранозний коліт
Особливості ЛЗ:
одночасний прийом етанолу призводить до розвитку дисульфірамоподібної реакції
(гіперемія шкіри, тахікардія, нудота, блювота, рефлекторний кашель, судоми).
Хлорамфеникол пригнічує ферментну систему цитохрому Р450 застосування
препарату левоміцетин протипоказано в період вагітності та годування груддю та дітям до
3-х років

J01F F ЛІНКОЗАМІДИ

АТС класифікація
J: ПРОТИМІКРОБНІ ЗАСОБИ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ВИКОРИСТАННЯ
J01 Антибактеріальні засоби для системного використання
J01F Макроліди, лінкозаміди і стрептограміни
J01F F Линкозаміди
J01F F01 Кліндаміцин
J01F F02 Лінкоміцин

Лінкоміцин, Кліндаміцин
Характеристика групи
Вузький спектр дії (коки і неспороутворюючі анаероби),
Бактеріостатичний тип дії;
Здатність накопичуватися у високій концентрації в кістках і суглобах
Погане проникнення через гематоенцефалічний бар'єр
Надійні при анаеробних інфекціях.
Показання до застосування: септичні стани, інфекції органів грудної порожнини, менінгіт,
остеомієліт, періостит, пародонтит, гострий і хронічний остеомієліт щелеп, ранові інфекції,
стрептококові і анаеробні інфекції при алергії на пеніциліни (альтернативний препарат) *,
сепсис, тропічна малярія*, токсоплазмоз*.(*- для Кліндаміцину)
Раціональна комбінація: макроліди
Нераціональна комбінація: аміноглікозиди, левоміцетин
Побічні дії: диспепсичні розлади, дисбактеріоз, алергічні реакції; при внутрішньовенному
введенні - артеріальна гіпотензія, загальна слабкість.
13

Антибіотики, які взаємодіють з 30S субодиницею


Представлені тетрациклінами і аміноглікозидами.
Антибактеріальна дія зумовлена зв'язуваням з рибосомальними субчастинами, які
мають коефіцієнт седиментації 30 сведебергів (30S) та обумовлена інгібуванням взаємодії
субчастин РНК, нарощуванню поліпептидного ланцюжка та синтезу білка.

J01A ТЕТРАЦИКЛІНИ
АТС класифікація
J: ПРОТИМІКРОБНІ ЗАСОБИ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ВИКОРИСТАННЯ
J01 Антибактеріальні засоби для системного використання
J01A Тетрацикліни
J01AA Тетрациклін
J01AA02 Доксициклін
J01AA05 Метациклін
J01AA07 Тетрациклін
J01AA52 Доксициклін, комбінації
J01АА57 Тетрациклін, комбінації

Таб. 7. За походженням розрізняють:


Природні препарати Напівсинтетичні препарати
Хлортетрациклін Доксицикліну гідрохлорид
Тетрациклін Метацикліну гідрохлорид

Характеристика групи
 широкий спектр дії
 бактеріостатичний тип дії
 резистентність до них розвивається швидко
 добро розподіляються та проникають в різні органи і тканини
 проникають через гематоенцефалічний бар'єр
 можуть накопичуватися в кістковій тканині
 виділяються нирками, жовчю, незначна частина виявляється в молоці при лактації, в слині
 високоактивні при контагіозних, нетипових інфекціях, викликаних хламідіями,
мікоплазмами, легеонелламі, спірохетами
Спектр дії: кишкова паличка, сальмонели, шигели, холерний вібріон, збудник правця,
сибірської виразки, газової гангрени, дифтерії, туляремії, бруцельозу, коклюшу, стрептококи,
також діють на спірохет, лептоспір, протея, хламідій, мікоплазм, токсоплазм, трихомонад,
дизентерійну амебу, рикетсії, великих вірусів (трахоми, орнітозу).

 інфекції дихальних шляхів - бронхіти, пневмонії (доксіциклін)


 жовчовивідних шляхів: періодонтит та ін. (доксіциклін)
 ієрсиніоз (доксициклін)
 ерадикація H.pylori (тетрациклін в поєднанні з іншими антибіотиками і
антисекреторними препаратами)
 негонококовий уретрит, викликаний хламідіями, мікоплазмами (доксіциклін)
 тазові інфекції (в поєднанні з β-лактамами, антианаеробними препаратами), рикетсіози
 особливо небезпечні інфекції: чума (в поєднанні зі стрептоміцином), холера
14

(доксициклін)
 зоонозних інфекції: лептоспіроз, бруцельоз, туляремія (в поєднанні зі стрептоміцином),
сибірка (доксициклін)
 кон'юнктивіти, блефарит і інші захворювання очей (очна мазь та краплі).
Раціональна комбінація: макроліди
Нераціональна комбінація: аміноглікозиди, левоміцетин
Небажані реакції:
 біль або дискомфорт у животі, нудота, блювота, діарея
 запаморочення, нестійкість; підвищення внутрішньочерепного тиску при тривалому
прийомі (синдром псевдопухлини мозку)
 гепатотоксичність аж до розвитку жирової дистрофії або некрозу печінки
 порушення утворення кісткової тканини, уповільнення лінійного зростання кісток (у
дітей).
 зуби: дісколорація (жовте або сіро-коричневе фарбування), дефекти емалі.
 порушення білкового обміну з перевагою катаболізму, наростання азотемії у
пацієнтів з нирковою недостатністю
 сип і дерматит під впливом сонячного світла, причому ураження шкіри нерідко
поєднується з поразкою нігтів.
 алергічні реакції (перехресні до всього тетрацикліну): сип, кропив’янка, набряк
Квінке, анафілактичний шок
 тромбофлебіт (при внутрішньовенному введенні)
 глосит, що супроводжується гіпертрофією сосочків і почорнінням язика; езофагит,
ерозії стравоходу (частіше при прийомі капсул); панкреатит; пригнічення
нормальної мікрофлори шлунково-кишкового тракту і піхви, суперінфекція, яка
включає орофарінгеальний, кишковий і вагинальний кандидоз, рідше C.difficile-
асоцийований коліт.
При прийомі тетрацикліну всередину одночасно з антацидами, що містять кальцій, алюміній і
магній, з натрію гідрокарбонатом і холестираміном, може знижуватися їх біодоступність
унаслідок утворення не всмоктуваних комплексів і підвищення рН шлункового вмісту. Між
прийомами перерахованих препаратів і тетрацикліну необхідно дотримувати інтервали 1-3
год. Не рекомендується поєднувати тетрациклін з препаратами заліза, оскільки при цьому
може порушуватися всмоктування і тих, і інших. Є повідомлення про те, що при поєднанні
тетрацикліну з препаратами вітаміну А зростає ризик синдрому псевдопухлини мозку

J01G АМІНОГЛІКОЗИДИ

АТС класифікація

J: ПРОТИМІКРОБНІ ЗАСОБИ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ВИКОРИСТАННЯ


J01 Антибактеріальні засоби для системного використання
J01G Аміноглікозиди
J01GA Стрептоміцини
J01GA01 Стрептоміцин
J01GВ Інші аміноглікозиди
J01GB01 Тобраміцин
J01GВ03 Гентаміцин
J01GB04 Канаміцин
J01GB06 Амікацин
15

J01GB07 Нетилміцин
J01GB08 Сизоміцин

Таб. 8. Класифікація аміноглікозидів


І покоління ІІ покоління ІІІ покоління IV покоління
Стрептоміцин Гентаміцин Амікацин Ізепаміцин
Неоміцин Тобраміцин Сизоміцин
Канаміцин Дуже широкий спектр
Діють на мікроби, стійкі дії
до гентаміцину

Характеристика групи
- основне клінічне значення аміноглікозидів полягає в їх активності щодо
грамнегативних бактерій.
- хіміотерапевтична концентрація в крові і тканинах зберігається 8-12 годин.
- широкий спектр дії, бактерицидні;
- накопичуються у великій концентрації в тканинах печінки, нирок, скелетних м'язах
- препарати погано всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, вводяться в/м, в/в
крапельно, призначають зовнішньо в мазях і розчинах
- одна з найбільш токсичних груп антибіотиків
Показання до застосування:
- інфекції, спричинені грамнегативними бактеріями (кишкова паличка, клебсієли,
ентеробактерії та ін.)
- синьогнійна інфекція - аміноглікозиди II-III поколінь
- ентерококові інфекції - гентаміцин або стрептоміцин обов'язково в поєднанні з
пеніциліном або ампіциліном
- туберкульоз - стрептоміцин, канаміцин, амікацин - обов'язково в поєднанні з іншими
протитуберкульозними препаратами
- зоонозні інфекції: чума, бруцельоз (стрептоміцин), туляремія (стрептоміцин,
гентаміцин)
- інфекції кісток, суглобів, очей, внутрішніх органів
- змішані інфекції
Раціональна комбінація: пеніциліни, цефалоспорини
Нераціональна комбінація: амфотерицин В, вітаміни, анестетики, гепарин
Побічні ефекти:
- ототоксичність ((8 пара черепних нервів) порушення функції вестибулярного і
слухового апарату - для попередження і ослаблення побічних реакцій
рекомендується застосування пантотенової кислоти (кальцію пантотенат))
- нейро-м'язовий блок, порушення функції нирок, гемопоезу
- алергічні реакції
- нефротоксичність- зворотня, виникає при високих дозах

ІНГІБІТОРИ СИНТЕЗУ РНК


16

Утворюють комплекс з ДНК-залежною РНК-полімеразою, в результаті в мікробної


клітині пригнічується синтез РНК. Бактерицидну дію створюють на мікроорганізми в стадії
проліферації. Мікроорганізми швидко виробляють до них стійкість.
Рифампіцин напівсинтетичний бактерицидний антибіотик, що володіє широким
спектром активності. Спектр дії: мікобактерії: M.tuberculoisis, M.leprae, "атипові"
мікобактерії (M.avium, M.kansasii, M.marinum і ін.); Грам (+) коки: стрептококи, включаючи
пеніціллін пневмококи; стафілококи; Грам (-) коки: гонококи, менінгококи. Грам (-) палички:
Н.influenzae, легіонелли; F.tularensis; бактерії кишкової групи (E.coli, сальмонели та ін.) і
анаероби - стійкі.
Показання до застосування: інфекційні захворювання, викликані чутливими до
нього мікроорганізмами.
Побічні ефекти: диспепсичні розлади; порушення функції печінки, підшлункової
залози; гемотоксічность (тромбоцитопенія, гемолітична анемія); фарбування слини, слізної
рідини, сечі червонувато-оранжевий колір.

АНТИБІОТИКИ РІЗНИХ ГРУП


Похідні фузідієвої кислоти
Бактеріостатична або бактерицидна дія; а/б, що утворюється у процесі росту
Fusidium coccineum, порушує синтез білка мікробної клітини; справляє потужну
антибактеріальну дію на широке коло грам(+) м/о - Staph. spp., Str. spp., активний відносно
стафілококів, стійких до пеніцилінів, стрептоміцину, хлорамфеніколу, еритроміцину та
інших антибіотиків, менінгококів, гонококів, менш активний щодо пневмококів і
стрептококів. Не активний щодо кишкової палички сальмонел, протея та інших
грамнегативних бактерій, а також найпростіших і грибівCorynebacterium minutissimum та
Propionibacterium acnes, в т.ч. на стафілококи, стійкі до дії пеніциліну, стрептоміцину,
левоміцетину, еритроміцину та інших а/б; має властивість діяти через інтактну шкіру; при
місцевому застосуванні системна абсорбція незначна.
Фузідовая кислота у вигляді натрієвої солі є антибіотиком резерву при інфекціях,
викликаних штамами стафілокока, резистентними до пеніциліну та інших антибіотиків..
Проникає у внутрішні органи (печінка, нирки, легені), кісткову, хрящову тканини, в шкіру і
підшкірну клітковину. В основному, виводиться жовчу і, частково, сечею.
Показання до застосування: стафілококові інфекції при алергії або стійкості до β-
лактамів; місцево: як монотерапія або в комбінації із системною терапією, для лікування
первинних або вторинних інфекцій шкіри та м’яких тканин, спричинених чутливими
штамами мікроорганізмів (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. та Corynebacterium
minutissimum), у тому числі: імпетиго, фолікуліт, пароніхії, сикоз шкіри у ділянці бороди,
еритразма, вугрові висипання, інфіковані рани та опіки, інфікований контактний дерматит,
інфікований екземоподібний дерматит; у вигляді очних крапель: бактеріальні інфекції очей,
спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: кон'юнктивіт, блефарит, кератит,
дакріоцистит.
Побічні ефекти: диспепсія, гепатотоксічногсть, флебіти, місцеві подразнення.

ПРЕПАРАТИ, ЩО ПОРУШУЮТЬ ОРГАНІЗАЦІЮ І ФУНКЦІЮ КЛІТИННИХ


МЕМБРАН
17

АТС класифікація
J: ПРОТИМІКРОБНІ ЗАСОБИ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ВИКОРИСТАННЯ
J01 Антибактеріальні засоби для системного використання
J01X Інші антибактеріальні засоби
J01X B Поліміксини
J01X B01 Колістин (колістиметат натрію)
J02 Протигрибкові засоби для системного застосування
J02A Протигрибкові засоби для системного застосування
Амфоліп (amphotericinum b)
Візеалот (voriconazolum)
Дифлазон (fluconazolum)
Ераксис (anidulafungin)
Есзол (itraconazolum
Кансидаз (caspofunginum)
Мікамін (micafunginum)
Ноксафіл® (posaconazolum)
Антибіотики цієї групи утворюють комплексні сполуки з стеринами, що входять в
ліпідну частину цитоплазматичної мембрани бактерії, можуть взаємодіяти і з
фосфоліпідами мембран мікробних клітин. В результаті мембрани дезорганізуються,
втрачають бар'єрну функцію. З мікроорганізмів виходять потрібні біологічно активних
речовини: амінокислоти, фосфати, біогенні аміни, електроліти та інші. При достатній
концентрації і тривалості дії антибіотика мікроорганізми гинуть.
Граміцидин С володіє бактеріостатичною, а у високих концентраціях -
бактерицидною дією.
Спектр дії: коки, збудники газової гангрени, протей, кишкова паличка, шигели,
сальмонели, холерний вібріон, володіє сперматоцидною дію.
Показання до застосування: місцево для лікування інфікованих ран, виразок,
опіків, пролежнів у вигляді розчинів і паст. Розчини застосовують для полоскань,
промивань, спринцувань. Їх готують перед вживанням шляхом розчинення 2% спиртового
розчину в воді в 100-200 разів. Паста (в зв'язку з вираженою сперматоцидною дією)
використовується в якості місцевого протизаплідний засіб. Таблетки, як антибактеріальний
засіб, - при гострих фарингітах, афтозних ураженнях слизової оболонки рота і глотки,
стоматитах, гінгівітах, ангінах.
Побічні ефекти: алергічні реакції, контактний дерматит.

J01X B ЦИКЛИЧНІ ПОЛІПЕПТИДИ (ПОЛІМІКСИНИ)

Поліміксину М сульфат активний по відношенню до грамнегативних бактерій,


кишкової палички, збудників дизентерії, черевного тифу, паратифів. Особливе клінічне
значення має активність щодо синьогнійної палички. Нечутливі до поліміксину всі види
протея (відмітна ознака), стрептококи, стафілококи, ентерококи, анаероби.
Показання до застосування: ентероколіти, викликані сальмонелами, шигелами і
ін. Вводять в/м і в/в крапельно при сепсисі, менінгіті, пневмонії, ураженні сечових шляхів,
викликаних синьо гнійною паличкою.
Побічні ефекти: нефротоксичність, нейротоксичність, нервово-м'язова блокада.
Колістиметат натрію - циклічний поліпептидний а/б, отриманий з Bacillus polymyxa
var. colistinus, і належить до групи поліміксинів; поліміксинові а/б — катіонні агенти, що
діють шляхом ушкодження клітинних мембран бактерій; у результаті їх фізіологічний вплив
18

є летальним для бактерій; поліміксини діють вибірково на Гр(-) бактерії, які мають
гідрофобну зовнішню мембрану; у резистентних від природи Гр(-) бактерій, таких як
Proteus mirabilis та Burkholderia cepacia, спостерігається повне заміщення їх ліпідного
фосфату етаноламіном або аміноарабінозою.
Показання: лікування деяких тяжких інфекцій, спричинених Гр(-) бактеріями,
включаючи інфекції НДШ та сечового тракту, коли більш широко використовувані системні
а/б засоби протипоказані або неефективні через розвиток бактеріальної резистентності.
Побічна дія: реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк; нейротоксичність
(лицьова та ротова парестезії), головний біль, м’язова слабкість, запаморочення, атаксія;
свербіж; порушення функції нирок, спричинене збільшенням креатиніну крові та/або
сечовини та/або зменшенням кліренсу креатиніну; ниркова недостатність; реакції у місці
введення.

J02 ПРОТИГРИБКОВІ ЗАСОБИ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ЗАСТОСУВАННЯ


Таб. 9. Протигрибкові препарати за походженням можна розділити на:
1. Протигрибкові антибіотики
- полієнові (амфотерицин В, мікогептин, ністатин, леворин, натаміцин)
- гризеофульвін
2. Синтетичні протигрибкові засоби
- препарати групи азолів
- похідні імідазолу (клотримазол, кетоконазол)
- похідні триазолу (флюконазол, ітраконазол)
- піримідинові похідні (флуцітозін)
- алліламіни (тербінафін)
- інші (декамін, препарати йоду, метиленовий синій, натрію тетраборат,
Фітекс)
3. Комбіновані препарати
- мікозолон (міконазол + мазіпредон);
- кліон-Д (міконазол + метронідазол);
- мікосептін (ундеціленова кислота + цинку ундіціленат);
- пімафукорт (натаміцин + неоміцин сульфат + гідрокортизон);
- тридерм (бетаметазона дипропионат + гентаміцин + клотримазол);
- фукорцин розчин (рідина Кастеллані)
За клінічним застосуванням:
1. Засоби для лікування грибкових уражень шкіри і слизових оболонок
(ністатин, клотримазол, декамін)
2. Засоби для лікування грибкових уражень шлунково-кишкового тракту
(ністатин, кетоконазол, ітраконазол)
3. Засоби для лікування системних грибкових уражень (внутрішні органи, сепсис)
(амфотерицин В, флуконазол, ітраконазол).
Механізм дії
Протигрибкові препарати інгібують ключові ферменти синтезу ергостеролу
(основного структурного компоненту клітинної стінки грибків):
- скваленепоксидазу (тербінафін, нафтифін, толциклат, толнафтат);
- 14-редуктазу та 7-8-ізомеразу (аморолфін);
- цитохром Р-450 залежні ензими тільки грибків (атоми азоту в положенні 3 імідазольного
циклу та в положенні 4 триазольного циклу азолів зв'язуються з залізом гемової частини
19

цитохрому Р-450 та інгібують його активність, що призводить до порушення синтезу


холестерину та ергостеролу в плазматичній мембрані грибка) (азоли, комбіновані
препарати).
Усі протигрибкові антибіотики, крім гризеофульвіну, похідні ундециленової
кислоти зв'язуються зі стеролами клітинних мембран, що призводить до підвищення їх
проникності та до загибелі клітини грибків.
Гризсофульвін, флуцитозин, хлорнітрофепал інгібують синтез нуклеїнових
кислот та порушують розмноження грибкових клітин.
Циклопіроксоламін блокує транспорт амінокислот, фосфатів, іонів кальцію через
клітинні мембрани грибків.
Флуконазап (дифлюкап) – протигрибковий засіб для системного застосування,
похідне триазолу, високоактивний селективний інгібітор синтезу стеролів у клітинах грибів.
Фармакодинаміка
Фунгіцидний ефект викликають усі протигрибкові антибіотики (крім
гризеофульвіну), усі протигрибкові препарати синтетичного походження (крім
хлорнітрофенолу, топнафтату, похідних ундециленової кислоти).
Фунгістатичний ефект – гризсофульвін, усі протигрибкові препарати
синтетичного походження.
Флуконазол (дифлюкап) володіє активністю при опортуністичних мікозах, у тому
числі спричинених Candida spp., включаючи генералізований кандидоз із пригніченим
імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Місгірошш
spp., Trychophyton spp. Виявлена також активність препарату при ендемічних мікозах,
включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включаючи
внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum.

Фармакокінетика
Особливість фармакокінетики деяких протигрибкових препаратів, що
застосовуються при локалізованих і системних мікозах, наведено в таблиці.

Таб. 10. Фармакокінетика протигрибкових препаратів


Препарат Всмоктування в Проникнення в тканини
ШКТ
Поверхневі (локалізовані) мікози
Дифлюкан Добре Добре
Ністатин Погано Погано
Леворин Погано Погано
Кетоконазол Добре Добре

Глибокі (системні мікози)


Амфотерицин В Погано Проникає в перитонеальну, плевральну,
синовіальну рідини
Амфоглюкамін Добре Погано
Мікогептин Частково Погано
Міконазол Погано Проникає в сполучну тканину і
синовіальну рідину
Кетоконазол добре Проникає в спинномозкову рідину
20

Ітраконазол добре Проникає в спинномозкову рідину,


сполучну тканину

Показання до застосування:
Системні мікози:
‼ Кандидоз – азоли, усі протигрибкові антибіотики, крім гризеофульвіну.
‼ Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз,
грибкові інфекції черевної порожнини, ендокарду, дихальних та сечовивідних
шляхів, профілактика грибкових інфекцій у хворих зі злоякісними пухлинами –
флуконазол (дифлюкан).
‼ Фавус – натаміцин (пімафуцин), гризеофульвін, кетоконазеш, тербінафін, нафтифін.
‼ Криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт) – флуконазол (дифлюкан),
амфотерицин В, амфоглюкамін, мікогептин, ітраконазол, флуцитозин. Дифлюкан
можна застосовувати як підгримувальну терапію з метою профілактики рецидивів
криптококозу у хворих на СНЩ.
‼ Гістоплазмоз – флуконазол (дифлюкан), амфотерицин В, амфоглюкамін,
мікогептин, кетоконазол, ітраконазол, тербінафін, циклопіроксоламін.
‼ Глибокі ендемічні мікози у пацієнтів з нормальним імунним статусом,
кокццдіодомікоз, паракокцидіодомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз – флуконазол
(дифлюкан).
‼ Бластомікоз – флуконазол (дифлюкан), амфотерицин В, амфоглюкамін,
кетоконазол, ітраконазол, тербінафін, циклопіроксопамін.
‼ Аспергільоз – амфотерицин В, амфоглюкамін, мікогептин, ітраконазол,
циклопіроксоламін.
‼ Паракокцидіомікоз – мікогептин, кетоконазол, ітраконазол, нафтифін,
циклопіроксоламін, аморолфін.
‼ Трихомоніаз – леворин, кліон Д.

Локалізовані мікози:
‼ Кандидоз – усі протигрибкові антибіотики, азоли, комбіновані препарати.
‼ Кандидоз слизових оболонок, у тому числі ротової порожнини і глотки, стравоходу,
неінвазійні бронхолегеневі інфекції, канднцурія, шкірно-слизовий і хронічний
орапьний атрофічний кандидоз (зумовлений носінням зубних протезів) –
флуконазол (дифлюкан).
‼ Трихофітія, мікроспорія, епідермофітія – гризеофульвін, усі протигрибкові
препарати синтетичного походження, крім флушггозину.
‼ Оніхомікози – флуконазол (дифлюкан), натаміцин (пімафуцин), гризеофульвін,
кетоконазол, біфоназол (біфонал-гель), ітраконазол, тенонітрозол, тіоконазол,
флутримазол, тербінафін, нафтифін, циклопіроксоламін, аморалфін.
‼ Трихомікози – гризеофульвін, кетоконазол, еконазол, тербінафін, кліонД.
‼ Дерматози – пімафукорт.
‼ Мікози очей – кетоконазол, ітраконазол.
‼ Мікози порожнини рота – кетоконазол, флуконазол (дифлюкан).
‼ Огомікози – натаміцин (пімафуцин), пімафукорт, еконазол.
‼ Еритразма – еконазол.
‼ Генітальний кандидоз, гострий або рецидивуючий кандидоз піхви – флуконазол
(дифлюкан).
‼ Мікози шкіри, включаючи мікози подошов, тіла, пахвинної ділянки, Pityiasis
versicolor, оніхомікоз та шкірні кандидозні інфекції – флуконазол (дифлюкан).

Побічна дія
21

 При оральному вживанні – нудота, блювання, діарея, підвищення температури тіла,


дискомфорт в епігастральнін ділянці, запаморочення, слабкість (гризеофульвін,
кетоконазол, міконазол, ітраконазол, кетоконазол, флуцитозин).
 Агранулоцитопенія, лейкопенія, фотосенсибілізація (гризеофульвін, флуцитозин).
 Фотофобія, тромбоцитопенія, парестезії, екзантема, рідко – випадання волосся,
гінекомастія, зниження лібідо, олігоспермія, артралгії (кетоконазол).
 При зовнішньому та інтравагінальному застосуванні в окремих випадках
спостерігаються реакції підвищеної чутливості (клотримазол, еконазол, ізоконазол,
флуконазол, нафтифін, ундсцин, циклопіроксоламін, аморолфін, толциклат,
толнафтат).
 Головний біль, порушення роботи серця, пригнічення гемопоезу (амфотерицин В).
 При внутріїиньому вживанні мікогептину – спостерігається порушення функції нирок
і ШКТ.
 При системному застосуванні азолів – підвищення актівності печінкових ферментів
– (траисаміназ і лужної фосфатази).
 При застосуванні флуконазолу (дифлюкан): головний біль, висипка, біль у животі,
нудота, метеоризм, діарея, токсичні ураження печінки, підвищення лужної
фосфатази, білірубіну, АлАт, АсАТ. У деяких хворих, особливо з тяжкими
захворюваннями (СНІД, рак) спостерігаються зміни показників крові, функції нирок
та печінки.

Порівняльна характеристика препаратів


Протигрибкові антибіотики
Натаміцин (пімафуцин) – новий високоефективний антибіотик з групи макролідів, мас
фунгістатичну дію. Володіє тільки місцевою дією. До препарату не виникає
резистентності. Натаміцин (пімафуцин) можливо використовувати під час вагітності,
лактації, новонародженим.
Амфотерицин В застосовують внутрішньовенно, інгаляційно та місцево у вигляді мазі.
Останнім часом з'явилася нова форма амфотсрнцшіу В, інкапсульоваиого в ліпосоми.
Потрапляючи в тканини, де є вогнища грибкової інфекції, ліпосоми зв'язуються з зовнішньою
поверхнею клітинної стінки грибка, а потім відбувається вивільнення антибіотика, тобто ця
форма ліків підвищує селективність амфотерицину В.
Амфогтокамін. Препарат сприймається краще, ніж амфотерицин В. Може
призначатися дітям до 2-х років. Відзначається ефективність препарату при лікуванні
пневмомікозів та кандидозів носоглотки.
Ністатин погано всмоктується, малотоксичний. Основна маса препарату виводиться з
калом. З метою профілактики призначають для попередження розвитку кандидозу, при
тривалому застосуванні антибіотиків, особливо тетрациклінового ряду.
Леворин – полієновий антибіотик, більш токсичний, ніж ністатин, активний і проти
трихомонад. Препарат застосовують місцево та внутрішньо. Інколи діє при клінічній
неефективності ністатину. Леворину натрієву сіль застосовують у вигляді інгаляцій,
аерозолю, розчинів.
Гризеофульвін після внутрішнього вживання надходить з кишечника в кров і
накопичується клітинами епідермісу, придатками шкіри – волоссям, нігтями, внаслідок чого
вони стають невразливими для грибів. Стійкість до препарату не розвивається.
Мікогептин – полієновий антибіотик, близький за структурою до амфотерицину В. При
внутрішньому вживанні частково всмоктується, виводиться з сечею. Бажане одночасне
місцеве застосування у вигляді мазі.
Похідні толів (імідазолу та триазолу)
22

Флуконазол (дифлюкан) – протигрибковий препарат нової хімічної групи триазолу.


Дифлюкан має виражену протигрибкову дію, високоспецифічно діє на грибкові ферменти, які
залежать від цитохрому P450. При внутрішньому застосуванні швидко всмоктується і довго
зберігається в плазмі, має високу біодоступність (понад 90%), великий об'єм розподілення,
низьку токсичність. Флуконазол добре проникає у всі біологічні рідини організму: у слину та
мокротиння, шкіру та потову рідину; накопичується у роговому шарі шкіри. Тривалий період
напіввиведення дозволяє використовувати препарат один раз на добу.
Показання: криптококоз, який включає криптококовий менінгіт (у хворих на СНІД),
кандидоз, профілактика грибкових інфекцій при хіміотерапії цитостатиками, а також грибкова
патологія будь-якої локалізації. Дифлюкан – антимікотик, що найширше застосовується в
світі. Препарат добре сприймається. Висока безпечність дозволяє застосовувати його навіть
у новонароджених.
Еконазол – препарат широкого спектра дії для місцевого застосування при мікозах
волосяної частини голови, шкіри, слизової оболонки
мішаної етіології. Виявляє фунгіцидну та антибактеріальну дію. Також застосовується
для лікування вагінального мікозу та кандидозу.
Біфоназол – препарат у вигляді гелю, крему й розчину застосовується для лікування
локалізованих мікозів. Як мазь призначається для лікування оніхомікозів. Біфонал-
гель завдяки добре підібраній основі дозволяє досягти максимального проникнення в
ушкоджені ділянки шкіри і має зручний режим використання (І раз на добу).
Клотримазол є препаратом широкого спектра дії (антибактеріальний та
протипротозойний). Застосовується місцево. Допомогає при мікозах шкіри, викликаних
бластоміцетами, та при неефективності полієнових антибіотиків.
Кетоконазоп. Особливістю препарату є його ефективність як при місцевих, так і
системних кандидозах. Діє фунгіцидно. Добре всмоктується в ШКТ, тому призначають
внутрішньо.
Міконазол виявляє бактерицидну дію на деякі грампозитивні бактерії. Місцево
застосовують при грибкових ураженнях шкіри та нігтів, виуїрішньо -для лікування та
профілактики мікозів ШКТ. При застосуванні препарату можливі алергійні реакції.
Ізоконазол наноситься на уражені місця 1 раз на день.
Ітраконазол також належить до групи триазолів. Має широкий спектр протигрибкової
дії. Відзначається висока ефективність при лікуванні офтальмікозів.
Посаконазол – серед нових похідних азолу популярним є посаконазол – системний
протигрибковий препарат, який інгібує фермент ланостерол 14α-деметілазу, що каталізує
біосинтез ергостеролу (основного компонента клітинної стінки грибів). Посаконазол має
широкий спектр антимікотичної активності щодо дріжджових і пліснявих. Висока активність
посаконазолу щодо штамів Candida й Aspergillus зумовлює можливість його застосування
не тільки з метою первинного лікування/профілактики інвазивних грибкових інфекцій (ІГІ), а також
за умов інфікування патогенами, стійкими до дії інших антимікотиків. Серед інших переваг слід
підкреслити хорошу переносимість цього азольного антимікотика, низьку ймовірність
розвитку гепатотоксичного та кардіотоксичного ефекту

Тенонітрозол має антитрихомонадоцидну активність. Курс лікування – 4 дні.


Тіоконазол використовується для місцевого лікування вульвовагінальних кандидозів.
Флутримазол виробляється у вигляді гелю, спрею для місцевого лікування
оніхомікозів.
Похідні N-метшшафталіну
Тербінафін і Нафтифін. Перший препарат застосовують внутрішньо і місцево, другий
– тільки місцево. Тербінафін справляє фунгіцидну дію на дерматофіти, плісеневі грибки.
Нафтифін фунгіцидно діє тількі на дерматофіти, а фунгістатично – на плісеневі та дріжджові
грибки.
Похідні інших хімічних груп
Флуцитозин має фунгістатичну дію. Активний до збудників хромобластомікозу.
23

Хлоронітрофенол є препаратом для місцевого застосування, виявляє протигрибкову


дію на дерматофіти та грибки роду Candida.
Препарати Ундецин, Цинкундан, Мікосептин містять у своєму складі ундециленову
кислоту та її солі – мідну або цинкову. Мазь Цинкундан містить саліциланілід. Такий склад
при місцевому застосуванні справляє фунгістатичну та фунгіцидну дію на дерматофіти.
Циклопіроксоламін – протигрибковий препарат місцевої дії. У формі пудри
застосовується для профілактики трибкових інфекцій шкіри стіп. Ефективний при
оніхомікозах.
Аморолфін – препарат широкого спектра дії для місцевого застосування.
Виробляється у вигляді крему й лаку для нігтів. Ефективний при висівковому лишаю.
Топцикпат виявляє фунгіцидну та фунгістатичну дію. Випускають у вигляді лосьйону,
пасти, порошку для лікування грибкових уражень шкіри і висівкового лишаю.
Талнафтат активний до дерматофітів, виробляється у вигляді пудри для
профілактики мікозів шкіри.
Комбіновані препарати
Пімафукорт – комбінований препарат, за рахунок кортикостероїду (гідрокортизону),
антибіотиків неоміцину та натаміцину володіє протигрибковою, антимікробною, місцевою
протизапальною дією. Застосовують при поверхневих дерматозах, що інфіковані бактеріями
та трибками, які чутливі до неоміцину та натаміцину, гнійничкових дерматозах, грибкових
дерматозах, отомікозах.
Кліон Д (міконазол + метронідазол) є ефективним засобом для лікування
трихомонадозу, а також попередження піхвового мікозу, який часто з'являється після
лікування метронідазолом.
Мікозолон (міконазол + деперзолон) поєднує в собі протигрибкову дію міконазолу та
протизапальну і антиалергійну дії деперзолону, має антибактеріальний ефект. Дуже
ефективний при трибкових ураженнях нігтів.

Самостійна робота
4.2 Теоретичні питання до заняття:
1. Фармакологічна характеристика макролідів - (еритроміцин, спіраміцин, джозаміцин,
рокситроміцин, кларитроміцин, азитроміцин).
2. Фармакологія препаратів аміноглікозидів (стрептоміцину сульфат, гентаміцину
сульфат, амікацину сульфат, тобраміцин). Порівняльна характеристика, механізм дії,
показання та протипоказання до застосування, побічні ефекти. Принципи комбінації з іншими
протимікробними препаратами
3. Фармакологічна характеристика тетрациклінів (тетрациклін, доксицикліну
гідрохлорид), антимікробна активність, класифікація, побічна дія та протипоказання.
Фармакологічна корекція та профілактика ускладнень при застосуванні тетрациклінів.
4. Препарати групи нітробензолів (хлорамфенікол). Механізм та спектр дії, показання до
застосування, побічна дія.
5. Циклічні поліпептиди (поліміксини) (колістиметат натрію). Механізм дії, показання
до застосування, побічні ефекти.
6. Лінкозаміди. Фармакокінетика, фармакодинаміка (лінкоміцину гідрохлорид,
кліндаміцин). Показання до застосування, побічні ефекти.
7. Фармакологія фузидину натрію. Показання до застосування. Побічна дія.
Фармакологія антибіотиків різних хімічних груп (мупіроцин).
8. Протигрибкові (протимікозні) лікарські засоби. Класифікація протимікозних засобів за
походженням та призначенням. Фармакокінетика, фармакодинаміка полієнів (ністатин,
амфотерицин В, натаміцин), імідазолів (кетоконазол, клотримазол, міконазол), тріазолів
24

(флуконазол, ітраконазол), аліламінів (тербінафін). Протигрибкові засоби різних груп


(деквалінія хлорид). Показання до застосування. Побічна дія.

4.3.Практичні завдання, які виконуються при підготовці до заняття (позааудиторна


робота)

4.3.1. Виписати рецепти на нижчезазначені лікарські препарати:


1. Азитроміцин;
2. Кларитроміцин;
3. Лінкоміцину гідрохлорид;
4. Тетрациклін;
5. Доксицикліну гідрохлорид (виписати в капсулах);
6. Хлорамфенікол (в очних краплях та мазі);
7. Гентаміцину сульфат;
8. Амікацину сульфат;
9. Тобраміцин (у очних краплях);
10. Флуконазол (виписати в капсулах)
11. Ністатин у таб.
12. Ітраконазол у капсулах.

4.3.2. Заповнить таблицю, надаючии фармакологічну характеристику лікарським


препаратам у форматі «фармакологічного ланцюжка»: групова належність → основні
фармакологічні ефекти → показання до призначення.

№ п/п Препарат Фармакологічна Механізм дії Фармакологічний Показання до


група ефект призначення
1. Азитроміцин
2. Кларитроміцин
3. Лінкоміцину
гідрохлорид
4. Тетрациклін
5. Доксициклін
6. Хлорамфенікол
7. Гентаміцину
сульфат
8. Амікацину
сульфат
9. Тобраміцин
10. Флуконазол
11. Ністатин

12. Ітраконазол

5. Практичні завдання, які виконуються на занятті (аудиторна робота)

5.1. Ознайомитися із препаратами учбової колекції по темі, визначити їх


приналежність до фармакологічної групи і показання до використання.
25

5.2. Обгрунтувати вибір препарата, його лікарську форму, дозування, концентрацію,


шлях введення і виписати рецепт:
1. Малотоксичний антибактеріальний препарат, що часто призначається для лікування
інфекцій дихальних шляхів у дітей.
2. Антибіотик для лікування туберкульозу.
3. Антибіотик-аміноглікозид, активний відносно синьогнійної палички.
4. Препарат для попередження ототоксичності при лікуванні аміноглікозидами.
5. Антибіотик з групи тетрацикліну тривалої дії.
6. Антибіотик для лікування кон'юнктивіту.
7. Антибіотик для лікування інфекцій шлунково-кишкового тракту, в т.ч. холери.
8. Антибіотик, що використовується для лікування туберкульозу.
9. Антибіотик для лікування остеомієліту і парадонтозу.
10. Антибіотик для лікування амебної дизентерії.
11. Антибіотик для лікування дерматомікозів, епідермофітії, трихофітії і мікроспорії.
12. Засіб для лікування кандидомікозу.

5.3. Узагальнити основні відомості препаратів(заповнити таблицю).


№ Група Назви Запитання
№ препаратів
2.4.6. Аміноглікозиди 1. Показання до призначення?
2. 1–•
3. 2–•
4. 3–

2.4.7. Тетрацикліни 1. Особливості застосування?


2 1.-
2.-
3.-.
2.4.8. Макроліди і 1.- Який механізм дії та тип дії?
азаліди 2.- 1.-
3.-. 2.-
3.-
4. –
2.4.9. Хлорамфеніколи Вкажіть специфічні для групи
показання?
1. 1.-
2.-
3.-
4.-
5.-
6.- газова гангрена
2.4.10 Лінкозаміди 1. Лінкоміцин Тип та особливості дії?
2. Кліндаміцин 1.-
2.-
3.-
2.4.11 Поліени Вкажіть специфічні для групи
1. Поліміксин М показання?
1.-
2.-
3.-
4.-
5. -

6. Матеріали для самоконтролю:


6.1. Задачі для самоконтролю
6.1.1. У хворого 49 років розвинувся гострий гематогенний остеомієліт щелепи. Посів на
антибіотикочутливість виявив чутливість стафілокока до ампіциліну, у відповідь на введення
26

якого у хворого розвинулася алергічна реакція. Вкажіть фармакологічну групу та препарат,


який добре проникає в кісткову тканину, та не дає перехресної алергії з β -лактамних
антибіотиками, обгрунтуйте відповідь.

6.1.2. Хворому 35 років з синьогнійним сепсисом, що знаходиться на апараті ШВЛ, який


отримує гентаміцин, лікар для лікування супутнього урогенітального кандидозу, призначив
амфотерицин В. Чи доцільно призначення даного антигрибкового препарату? До яких
небажаних наслідків може призвести така комбінація?

6.1.3. Антибіотики, що діють на мікобактерії туберкульозу, паличку чуми, туляремії, сибірської


виразки, кишкову і дизентерійну паличку, стрептокок, стафілокок, диплокок. Основні побічні
явища: ураження слухового нерва і вестибулярного апарату, алергічні реакції. Визначити і
перелічити препарати. Пояснити механізм дії.

6.1.4. 25-ти річний чоловік, звернувся до лікаря зі скаргами на болісне сечовипускання і тупий
біль внизу живота протягом декількох місяців. При лаб. дослідженні - виявлено слизисто-
гнійні виділення. При взятті соскобу з уретри були виявлені патогенні агенти хламідії та
умовно-патогенні уреаплазми. Був поставлен діагноз – хламідійно-уреаплазмовий уретрит.
Лікарем призначено препарат з групи антибіотиків, що впливають на внутрішньоклітинну
локалізацію збудника та володіють вираженою мутагенною дією? Визначити фармакологічну
групу і препарат, спосіб та особливості застосування, аргументуйте призначення.

6.2. Тести для самоконтролю:

1. У дитини 5-ти років гостра правостороння нижньодольова пневмонія. При сіянні харкотиння
виявлено, що збудник захворювання стійкий до пеніциліну, але чутливий до макролідів. Який
препарат найльш доцільно застосувати у даному випадку?
A. Тетрациклін.
B. Гентаміцин.
C. Азитроміцин.
D. Стрептоміцин.
E. Ампіцилін

2. Хворому на остеомієліт нижньої щелепи призначений антибіотик тетрациклінового ряду. Вкажіть


препарат.
A. Оксацилін
B. Стрептоміцин
C. Рифампіцин
D. Доксицикліну гідрохлорид
E. Амікацин

3. До провізора звернувся чолові з питанням: чому його дружині лікар при ородентальному
сепсисі у комплексній терапії призначив антибактеріальний препарат лінкоміцин. Оберіть
правильну відповідь
A. Накопичується в кістковій тканині
B. Швидко елімінується з організму
C. Швидко біотрансформується
D. Надтривала дія
E. Мала широта терапевтичної дії
27

4. Антибіотики групи рифампіцину можуть бути задіяні у багатьох процеcах міжлікарської взаємодії
ліків, тому що:
A. Витісняють інші ліки із зв'язків з білками плазми
B. Викликають резистентність до інших ліків за рахунок стимуляції утворення антитіл
C. Індуцірують мікросомальні ферменти печінки, відповідальні за метаболізм ліків
D. Гальмують виведення ліків нирками
E. Прискорюють всмоктування ліків

5. Хворому на системний мікоз призначений протимікозний препарат у таблетках. Препарат


порушує біосинтез ергостеролів та фофоліпідів, що необхідні для утворення клітинної
мембрани грибів. Визначити препарат.
A. Амфотерицин В
B. Гризеофульвін
C. Декамін
D. Флуконазол
E. Клотримазол

6. Жінці 30 років, яка знаходиться на 32 тижні вагітності, в складі комплексної терапії виразкової
хвороби шлунка лікар призначив антибіотик. Вкажіть, який з перерахованих препаратів може бути
рекомендованим за даних обставин?
A. Тетрациклін
B. Азитроміцин
C. Левоміцетин
D. Бензилпеніцилін
E. Гентаміцин

7. Влітку на базі відпочинку під час дослідження питної води виявлено холерний вібріон.
Який препарат необхідно призначити при виникненні симптомів холери?
A. Кларитроміцин
B. Кліндаміцин
C. Левоміцетин
D. Доксициклін
E. Фталазол

8. У стоматологічні практиці для лікування періоститів та хронічних остеомієлітів


призначають антибактеріальний препарат бактеріостатичної дії, що накопичується в кістковій
тканині. Визначити препарат.
A. Феноксимтилпеніцилін
B. Лінкоміцин
C. Офлоксацин
D. Бісептол
E. Флуконазол
28

9. У чоловіка 36-ти років хворого на туберкульоз легень непереносимість аміноглікозидного


антибіотика амікацину. Який протитуберкульозний антибіотик можна включити до складу
комплексної терапії у даному випадку‽
A. Рифампіцин
B. Канаміцин
C. Бензилпеніцилін
D. Стрептоміцин
E. Амоксицилін

10. У жінки, що тривало приймала антибіотики з приводу кишкової інфекції, розвинулось


ускладнення з боку слизової порожнини рота у вигляді запального процесу і білого нальоту, у
якому під час бактеріологічного дослідження були виявлені дріжджеподібні грибки Candida
albicans. Який з перерахованих препаратів показаний для лікування цього ускладнення?
A. Бісептол
B. Тетрациклін
C. Флуконазол
D. Фуразолідон
E. Поліміксин

11. Лікар призначив антибактеріальний препарат з групи макролідів, який сприяє знищенню
внутрішньоклітинно розміщених мікроорганізмів – хламідій, мікоплазм, уреаплазм, легіонер.
Назвіть, який препарат призначив лікар?
A. Ністатин
B. Інтерферон
C. Азитроміцин
D. Ацикловір
E. Хлоргексидин

12. Дитині 4-х років лікар призначив протимікробний засіб широкого спектру дії. Який з
наведених антибактеріальних препаратів тетрациклінового ряду протипоказаний дітям до 8
років у зв'язку із шкідливим впливом на розвиток зубів і кісткової тканини?
A. Біцилін
B. Ампіцилін
C. Стрептоміцину сульфат
D. Доксицикліну гідрохлорид
E. Еритмоміцин

13. У хворого після травми щелепно-лицьової ділянки розвинувся гнійно-запальний процес.


Після огляду хворого лікар призначив препарат, що має здатність накопичуватись у кістковій
тканині. Визначте цей препарат.
A. Оксацилін
B. Цефазолін
C. Лінкоміцин
D. Азитроміцин
E. Ністатин
29

14. Для лікування туберкульозу хворій призначений антибіотик широко спектру дії. В механізмі дії
препарату провідним є інгібірування ДНК-залежної-РНК-полімерази, що викликає пригнічення
синтезу бактеріальної РНК. Який препарат має такий механізм дії?
A. Піразинамід
B. Ізоніазид
C. Натрю парааміносаліцилат
D. Етамбутол
E. Рифампіцин

15. Дитині встановлений діагноз: гострий середній отит. З метою ефективного лікування
лікар призначив антибактеріальний препарат широкого спектру дії – азитроміцин. Визначити
до якої хімічної групи відносять препарат
A. Фторхінолони
B. Цефалоспорини
C. Макролід
D. Карапенеми
E. Полієни

16. Після 10-денного лікування антибіотиком у пацієнта виникли дисбактеріоз, жовтяниця,


фотосенсибілізація. Препарат якої групи приймав хворий?
A. Тетрацикліни
B. Пеніциліни
C. Цефалоспорини
D. Макроліди
E. Аміноглікозиди

17. Хворому на туберкульоз призначено антибіотик, побічним ефектом якого є забарвлення


біологічних рідин в червоний колір. Визначити препарат.
A. Ізоніазид
B. Етамбутол
C. Протіонамід
D. Стрептоміцину сульфат
E. Рифампіцин

18. Жінка в період вагітності тривалий час без контролю лікаря приймала антибіотик. Через
деякий час у неї погіршився апетит, з’явились нудота, пронос, зміни слизових оболонок
ротової порожнини та шлунково-кишкового тракту. З часом виникла жовтяниця. У
новонародженого відмічено порушення росту кісток. Який препарат приймала жінка?
A. Левоміцетин
B. Доксициклін
C. Ампіцилін
D. Еритроміцин
E. Бісептол
30

19. Для лікування періоститу хворому призначили антибіотик, до якого чутливі Грам (+)
мікроорганізми, спороутворюючі бактерії, клостридії, анаероби. Препарат добре проникає в кісткову
тканину. Визначити цей препарат.
A. Інтерферон
B. Лінкоміцину гідрохлорид
C. Флоксацін
D. Рифампіцин
E. Стрептоміцину сульфат

20. У хворого на туберкульоз після початку лікування виникло почервоніння сечі, слини, сльозної
рідини. Від поту на білизні, яку одягає хворий, з’явились червоні плями. Який препарат міг викликати
такі явища?
A. Ізоніазид
B. Рифампіцин
C. Ципрофлоксацин
D. Бензилпеніциліну натрієва сіль
E. Розчин йоду спиртовий

21. Хворому 30-років для лікування пневмонії лікар призначив на 3 дні антибіотик з групи азалідів з
бактерицидною дією, тривалим ефектом, який здатен зв’язуватись з фагоцитами і накопичуватись у
вогнищі інфекції. Який препапарат призначений хворому?
A. Ципрофлоксацин
B. Еритроміцин
C. Ізоніазид
D. Азитроміцин
E. Бензилпеніцилін натрієва

22. Призначення доксицикліну гідрохлориду викликало порушення симбіозу мікробної флори


в кишечнику. Визначити тип порушень при антибіотикотерапії:
A. Сенсибілізація
B. Дисбактеріоз
C. Ідіосинкразія
D. Суперінфекція
E. Бактеріоз

23. Працівник соціальної служби після тривалого спілкування з людиною без визначеного
місця проживання захворів на туберкульоз. До складу комплексного лікування було включено
напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії. Вкажіть препарат:
A. Ампіцилін
B. Цефотаксим
C. Рифампіцин
D. Еритроміцин
E. Лінкоміцин

24. Хворому на пневмонію призначений антибіотик із групи макролідів. Вкажіть цей


препарат:
A. Гентаміцин
B. Азитроміцин
31

C. Ампіцилін
D. Тетрациклін
E. Стрептоміцин

25. До інфекційного відділення поступив хворий зі скаргами на біль в животі, блювоту,


діарею, спрагу, м’язеву слабкість. Було встановлено діагноз холера. Вкажіть протимікробний
засіб, який найбільш доцільно використати в даному випадку?
A. Ністатин
B. Арбідол
C. Доксицикліну гідрохлорид
D. Герпевір
E. Перикис водню

26. Лікар призначив антибактеріальний препарат лінкоміцину гідрохлорид. Оберіть механізм


дії препарату
A. Стимулює синтез білка на рибосомах
B. Інгібує синтез мікробної стінки
C. Порушує проникність бактеріальної стінки
D. Інгібує синтез білка на рибосомах
E. Блокує ДНК-гіразу

27. Хворий звернувся до лікаря зі скаргами на забарвлення сечі та сльозної рідини в червоний
колір. З анамнезу відомо, що він лікується з приводу легеневого туберкульозу. З застосуванням якого
протитуберкульозного засобу пов’язане дане явище?
A. Ізоніазид
B. Етіонамід
C. Стрептоміцину сульфат
D. Рифампіцин
E. Етамбутол

28. До стоматолога звернулася мати дворічної дитини. Під час вагітності у зв'язку з інфекційним
захворюванням несистематично приймала антибіотики. При огляді у дитини відзначається
руйнування різців, емаль зубів жовтого кольору, біля шийки зубів коричнева облямівка. Який з
препаратів має тератогенний ефект?
A. Фуросемід
B. Тетрациклін
C. Біцилін-3
D. Оксацилін-натрій
E. Стрептоміцину сульфат

29. Пацієнтка із діагнозом туберкульоз потрапила в лікарню з метою розробки оптимального курсу
лікування захворювання. Лікар уважно ознайомився із історією хвороби, тому що один з плануємих
для призначення препаратів, що обов*язково призначається хворим на туберкульоз, викликає
значну індукцію мікросомальних ферментів печінки (цитохром Р450). Визначити препарат
A. Ізоніазид
B. Рифампіцин
32

C. Піразинамід
D. Етамбутол
E. Піридоксину гідрохлорид

30. Хворому призначено комплексне лiкування пародонтозу з використанням антибiотика


лiнкомiцина. Позитивного ефекту не було. Призначте iнший антибiотик, здатний
накопичуватись в кiстках, зубах i сполучнiй тканинi:
A. Тетрациклiн
B. Еритромiцин
C. Нiстатин
D. Левомiцетин
E. Оксацилiн

31. Лiкування туберкульозу здiйснюється за допомогою комбiнованої хiмiотерапiї, що


поєднує речовини рiзного механiзму дiї. Який з протитуберкульозних засобiв пригнiчує
транскрипцiю ДНК в РНК мiкобактерiй?
A. Стрептомiцин
B. Iзонiазид
C. Рифампiцин
D. Етiонамiд
E. ПАСК

Вірні відповіді:
1 – C, 2 – D, 3 – A, 4 – C, 5 – D, 6 – B, 7 – D, 8 – B, 9 – A, 10 – C, 11 – C,
12 – D, 13 – C, 14 – E, 15 – C, 16 – A, 17 – E, 18 – B, 19 – B, 20 – B,
21 – D, 22 – B, 23 – C, 24 – B, 25 – C, 26 – D, 27 – D, 28 – B, 29 – B,
30 – A, 31 – C

Література:
1. Фармакологія: підручник для студ.мед.ф-тів / Чекман І.С., Горчакова Н.О., Казак Л.І. [та ін.]; за ред..
проф.. І.С. Чекмана. – Вид.4-тє. – Вінниця: Нова Книга, 2017. – 784 с.
2. Чекман І.С., Бобирьов В.М., Кресюн В.Й. Фармакологія. Підручник для студентів стомат. факультетів
вищ. мед. мед. закл. – Вінниця: Нова книга, 2019. – 462 с.
3. Компендиум 2021 – лекарственные препараты. Код доступу : https://compendium.com.ua/atc/R/
4. RX-index® – довідник еквівалентності лікарських засобів. Спеціалізоване медичне видання для
фахівців / за ред. І.А. Зупанця, В.П. Черниха 3-е доповнене та перероб. - Київ : Фармацевт Практик,
2019. – 848 с.
5. Фармакология / Под ред. Р.Н. Аляутдина. – 5-е изд. перероб. и доп. – М.: ГЭОТАР, 2018. – 1104 с.
33

6. Харкевич, Д. А. Фармакология: учеб. пособие для студентов мед. вузов / Д. А. Харкевич. – 12-е изд.,
испр. и доп. – М. : ГЭОТАР-Медиа, 2017. – 760 с.
7. Katzung B. G. Basic and clinical pharmacology / B. G. Katzung, S. B. Masters, A. J. Trevor. – [14th ed.]. –
The McGraw-Hill Companies, Inc., 2018. – 1250 p.
8. Pharmacology / [M. A. Clark, R. Finkel, J. A. Rey et al.]. – [7th ed.]. – Baltimore : Lippincott Williams &
Wilkins, 2018. – 638 p.
9. Rang and Dale’s Pharmacology / [H. P. Rang, J. M. Ritter, R. J. Flower et al.]. – [9th ed.]. – Elsevier Ltd.,
2019. – 808 p.
10. Color atlas of pharmacology, 5th edition, revised and expanded / Heinz Luellmann, Klaus Mohr, Lutz Hein,
Detlef Bieger [et al.]; 174 color plates by Juergen Wirth. // New York; Thieme Stuttgart. – 2017. – p. 416.
11. Фармакологія з основами патології : підручник / Ю.М. Колеснік, І.С. Чекман, І.Ф. Бєенічев, Н.О.
Горчакова, О.О. Нагорна, Н.В.Бухтіярова, С.А. Моргунцова, Г.В. Зайченко. – Вінниця: Нова книга,
2021. – 472 с.
12. Клінічна фармакологія невідкладних станів у практиці стоматолога : навч. посіб. / О.М. Біловол, Л.Р.
Боброннікова, І.І. Вакалюк та ін. ; за ред.. О.М. Білолова. – К . : ВСВ «Медицина», 2018. – 296 с.
13. Клінічна фармакологія та фармакотерапія в стоматології : навч. посіб. / І.П. Мазур, М.В. Хайтович,
Л.І. Голопихо. - 2-е вид. – К . : ВСВ «Медицина», 2019. – 376с.

You might also like