ПЕНІЦИЛІНИ.

ЗАГАЛЬНА
ХАРАКТЕРИСТИКА.
ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ
ТА ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ.

Підготувала студентка 2 курсу СК 2003 КМУ

Гарбарук Валерія
ПОЧАТОК ЕРИ АНТИБІОТИКІВ
 Олександр Флемінг досліджував
бактерії стафілококу. У 1928 році,
лишивши чашки Петрі з бактеріями
без нагляду на кілька днів, він виявив
на одній із них колонію пліснявих
грибів. Клітини бактерій навколо
плісняви руйнувалися, а тому ставали
прозорими. Флемінг першим виділив
речовину, яка вбивала бактерії –
пеніцилін.
 Сам учений не побачив у своєму
відкритті великої перспективи. Однак
наближалася війна, і двоє інших
дослідників, Говард Флорі та Ернст
Борис Чейн, продовжили його роботу
та зробили усе, щоб навчитися
застосовувати пеніцилін для боротьби
з бактеріальними хворобами. У 1941
році вилікували першого пацієнта.
У 1945 РОЦІ ФЛЕМІНГ, ФЛОРІ ТА
ЧЕЙН ОТРИМАЛИ НОБЕЛІВСЬКУ
ПРЕМІЮ.
PENICILLIUM
 Пеніциліни - група антибіотиків, похідні 6 -
амінопеніциланової кислоти.
 Пеніциліни, були активні головним чином, щодо
грампозитивних мікроорганізмів - стафілококів і
стрептококів. Ефективне лікування захворювань
викликаних грампозитивними бактеріями
спричинило за собою зміну етіологічної структури
ряду інфекцій. І стала зростати роль
мікроорганізмів, що володіють природною
стійкістю або здатних швидко формувати придбану
резистентність до доступних антибіотиків. Як
правило, це були грамнегативні бактерії. Треба
відзначити цікаву особливість: на відміну від
стафілококів, патогенні стрептококи за +60 років
використання пеніциліну так і не набули до нього
стійкості, вони донині високочутливі до цього
антибіотика.
ГРИБКИ РОДУ
PENICILLIUM (ЛАТ.
PENICILLUS –
«КИСТЬ»; ПІД
МІКРОСКОПОМ
СПОРОНОСНІ
КЛІТИНИ ЦВІЛІ
СХОЖІ НА
ПЕНЗЛИК).
Ядро молекули — 6-амінопеніциланова
кислота (6-АПК) — гетероциклічна
сполука, яка складається з
чотиричленного β-лактамного та
п'ятичленного тіазолідинового кілець.
Похідні пеніциліну різняться тільки
характером замісника R.
БІОЛОГІЧНА РОЛЬ
 Пеніци
ліни вплив
саме на си ають на си
нтез пепти нтез клітин
д оглі ка ної стінки,
 Клітин
на стінка-ц н у. а
органела є е високоор
механічно ганізована
високому о стабілізова клітинна
смотичном ною і прот
відмінност у и
ей структу тиску. Наслідком іс стоїть
грампозити ри клітинн тотних
в і й
отримання них і грамнегативни оболонки у
різних утво х бактерій
порушують рень під ді є
с є
пеніциліну интез пептидоглікан ю агентів, що
з у
протоплас грампозитивних клі . Під дією
т, що не не тин утворю
грамнегати се ється
вних - сфе оболонки, а з
оболонки н ро
а поверхні пластов, що має зал
клітинну с
тінку в рез клітини. Клітини, заг ишки
впливу, на ул уб
зиваються ьтаті мутації або руй лених
існувати ті т н
льки в ізот акож L-формами і мо івного
онічних ро жу ть
зчи
 Під впл
ивом б
концен актеріо
трацій статичн
клітини антибіо их
перест тика зр
змінює ають д остаюч
ться їх ілитися і
значно морфо , різко
збільш логія. М
прийма уються ікроби
ють ви , набух
клітини довжен ають аб
розпад у форм о
дрібни аються у. Зміне
х ч а с ти з утвор ні
Спосте нок і ги е ння м
рігаєть н уть.
власти с я зміна
востей фізичн
змінює б актеріа их
ться за л ьних к
рухлив ряд, ел літин:
ість, ок е ктрофо
потенц ислюва ретичн
іал. По льно-в а
забарв слаблю ідновн
лення з є т ьс я і ий
а Грамо нт е н с и
м. вність
 Пеніцилін проявляє антибактеріальну дію в період
активного росту бактерій.
 Розмножені клітини- гинуть під впливом антибіотика
через незбалансований ріст внаслідок того, що для
зростаючої цитоплазми «не вистачає» клітинної стінки,
утворення якої припинено пеніциліном.
 Незважаючи на масивність клітинної стінки
грампозитивних мікробів, вона вільно проникна для
таких невеликих молекул.
ПЕНІЦИЛІНИ Є ПЕРШИМИ АНТИМІКРОБНИМИ ПРЕПАРАТАМИ, РОЗРОБЛЕНІ
НА ОСНОВІ ПРОДУКТІВ ЖИТТЄДІЯЛЬНОСТІ МІКРООРГАНІЗМІВ.
  Одним з головних переваг
пеніцилінів є потужна
бактерицидна дія відносно ряду
клінічно значущих збудників –
стрептококів.
 Низька токсичність
 Низька вартість
 Перевагою природних і
напівсинтетичних пеніцилінів є
те, що їм властиві висока
хиіміотерапевтична
ефективність і вибірковість
антимікробного ефекту.
 Антимікробний ефект

Важливо препаратів подібний з дією

фізіологічно активних речовин,
що забезпечують імунні реакції
 До недоліків природних пеніцилінів
відносять можливість розвитку
алергічних реакцій, швидке виведення
з організмів. Завдяки створенню
напівсинтетичних пеніцилінів були
придбані переваги по спектру дії,
фармакокінетики та іншим важливим
для практики властивостями. Але й у
напівсинтетичних пеніцилінів є свої
недоліки: набута резистентність
стафілококів, пневмококів, гонококів,
бактероїдів. Наприклад, ампіцилін
менш активний щодо грампозитивних
бактерій, ніж бензилпеніцилін.
Недоліком ампіциліну є те, що він
руйнується ферментом
пеніциліназою, яку можуть виробляти
деякі види стафілококів
 Виділення пеніцилінів:
 Переважно нирками
та у невеликій
кількості – з
жовчю, слиною,
молоком
При порушенні функції
нирок тривало
циркулюють в
організмі, а при
гострому нефриті –
виведення
прискорюється.
 Однак після закінчення 3-4 годин він повністю
зникає з крові. Тому рекомендується регулярне
введення препарату з рівними інтервалами від 4 раз
на добу. Допускається введення препарату
внутрішньовенно, підшкірно, а також в
спинномозковий канал. Для лікування складних
пневмоній, менінгіту або сифілісу призначається
спеціальна схема, прописати яку може тільки лікар.
При прийомі пеніциліну в таблетованій формі
дозування також повинен визначити лікар. Як
правило, при бактеріальних інфекціях
призначається 250-500 мг кожні 6-8 годин. При
необхідності одноразова доза може бути збільшена
до 750 мг. Приймати таблетки слід за півгодини до
їжі або через 2 години після. Тривалість курсу
підкаже лікар.
 ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ: Перед використанням
пеніциліну в обов’язковому порядку проводять проби,
щоб визначити чутливість до антибактеріальних
препаратів. З обережністю варто призначати даний
лікарський засіб пацієнтам з розладами функції
нирок, а також хворим, у яких діагностована серцева
недостатність. Запивати таблетовану форму
пеніциліну потрібно великою кількістю рідини. В
процесі лікування антибіотиками пеніцилінового ряду
важливо не пропускати прийом рекомендованих доз,
оскільки можливе послаблення дії препарату. Якщо
таке сталося, пропущену дозу необхідно прийняти
якомога швидше. Буває, що після закінчення 3-5 днів
після регулярного прийому або введення препарату
покращання не настає, тоді слід звернутися до лікаря
за коригуванням курсу лікування або дози лікарського
засобу. Переривати курс лікування без консультації з
лікарем не рекомендується
 Вплив на макроорганізм:

 Знищують збудників інфекції (Гр.+:

стрептококи,
стафілококи, пневмококи, диплококи,
спірохети
тощо).
 До них стійкі батерії кишечно-тифозної
групи, бруцели,
мікобатерії,найпростіші, віруси,майже
усі гриби.
Посилюють фагоцитарну активність
лімфоцитів
Активізують окисно-відновні процеси в
тканинах
Підвищують загальну резистентність
організму
 Показання до використання:
 Лікування захворювань, які спричинюють
чутливі до бензилпеніциліну
мікроорганізми: крупозна та вогнищева
пневмонія, плеври, сепсис, септицемія,
гострий та підгострий септичний
ендокардит, менінгококова інфекція, деякі
гнійні менінгіти, гострий та хронічний
остеомієліт, інфекції сечовивідних та
жовчних шляхів, ангіна, гнійні інфекції
шкіри, м'яких тканин та слизових
оболонок, бешиха, дифтерія, скарлатина,
сибірка, актиномікоз, лікування гнійно-
запальних захворювань в акушерсько-
гінекологічній практиці, ЛОР-захворювань,
очних хвороб, гонорея (в тому числі
гонобленорея), сифіліс.
1. Пеніцилін ознаменував нову
еру в медицині. Його
відкриття має величезне
значення для всього
людства. Врятовані ним
життя налічують сотні і
навіть тисячі
мільярдів. Пеніцилін -
рятівник людства. Завдяки
йому багато хвороб XX
століття перейшли з розряду
невиліковних.
Дякую за
увагу