ANTIHYPERLIPIDEMIKÁ

Hyperlipidémia zvýšená hladina lipidov v krvy faktor vzniku ateroskleróza koronárnych onemocnení.
Cholesterol prekurzor pri biosyntéze nadľadvinkových a pohlavných hormónov i materiál bunkových membrán
odbúravanie cez žlčové kyseliny.
Triglyceridy zásoba energie
Fosfolipidy obsahujú kys. fosforečnú
Lipoproteiny: chylomikróny, pre-beta-lipoproteíny (VLDL), beta-lipoproteíny (LDL), a alfa-lipoproteíny (HDL).
Rizikový faktor hyperlipidémií pre vysoký faktor cholesterolu sú VLDL a LDL ako prenášači cholesterolu do
periférnych tkanív, HDL naopak prenášajú lipidy

1. Prírodné látky a ich deriváty (heparín a heparinoidy pôsobia výrazne antikoagulačne ,

estrogény a gestagény, beta-sistosterol, cynarin, neomicín, polyénové kyseliny a amidy zvýšené vylučovanie
cholesterolu stolicou, esenciálne fosfolipidy)

Estradiol Beta-sistosterol
OH

HO HO

2. Hormóny štítnej žľazy a ich deriváty (dextrotyroxin, dextrotyronin, etiroxát)

X-H Dextrotyronin Etiroxát
X-I Dextrotyroxin

I I I I
NH2 NH2
HO O CH2 CHCOOH HO O CH2 CCOOC2H5
X I I I CH3

3. Deriváty kys. nikotínovej (kys. nikotínová, estery kyseliny nikotínovej 3-pyridylmetanol)

nízke dávky periférne vazodilatačne až vysoké dávky antihyperlipidemický efekt

Kyselina nikotínová
N

COOH

CH 3 CH3
N +
N O N

CONH C H2 COOH CON H 2 CONH 2

Kys.nikotínurová N-metylnikotinamid N-metyl-6-pyridon-3-karboxamid

4. Aryloxyalkánové kyseliny a estery (klofibrát, fenofibrát, bezafibrát)

Mechanizmus účinku: inhibícia syntézy triglyceridov v pečeni a to stimuláciou syntézy alfa-glycerofosfátde-
hydrogenázy, ktorá znižuje hladinu alfa glycerolfosfátu ako prekurzora triglyceridov 2) zvýšenie hladiny
lipoprotein-lipázy, ktorá znižuje hladinu triglyceridy bohatých lipoproteínov
VŠÚ: pre A dôležitý Cl v p-polohe aromatického jadra odstránenie je desterapeutické možná náhrada za
lipofilnú skupinu

CH3
R1 O C COOR2
R1 CH3 – Cl, R2 – C2H5 Klofibrát
2

Cl
R1
CO R2CH3 Fenobrát
CH
CH3
R1
Cl CONHCH2CH2 R2 - H Bezafibrát

5. Aniónové iónomeniče (kolestyramin, kolestipol nerozpustý kopolymer dietyllentriaminu a

epichlorhydrinom obsahujúcim sekundárnu a terciárnu bázickú amíno skupinu, polidexid)
M.Ú. vychytávanie žlčových kyselín a tým zablokovanie ich spätného vstrebávanie v tenkom čreve

CH CH2 CH CH2
Kolestyramin
CH2CH
CH2N+( CH3 )3
n

6. Antilipidemiká rôznych štruktúr (deriváty žlčových kyselín, probukol, kyselina tibrová,

pyrikarbát, tiadenol, gemkadiol)

Tiadenol Gemkadiol Kyselina tibrová

C H3 CH 3 COOH
HOCH2CH2 S (CH2) 10 S CH2OH HOCH2 C(CH 2 )6 CCH2 OH Cl
C H3 CH 3 CH3

SO2 N
CH3 CH3
S C S
CH3
Probukol
C(CH3)3 (CH3)3C C(CH3)3
(CH3)3C
OH OH

Pyrikarbát
CH3 N HO CO CH3 N CH 2 O CONH C H3
M.Ú. zmenou permeability endotelu brzdí vtok lipoproteínov a ich
ukladania do cievnych sien