Antacidi i prokinetici

1.Za razliku od IPP I H2-antagonista ,antacid imaju lokalno dejstvo.

2.Oni se ne resorbuju,vezuju za sebe HCl ,ponasa kao sundjer upija sve ,vezuje lekove npr ka antibiotic I
tako pacijent moze biti subdoziran.

Ako se antacid resorbuje nastaju ND:

1.Ako se apsorbuje Al3+-moze da se javi rizik od Alchajmera.
2.Ako se apsorbuje HCO3- moze nastatai Alkaloza.

1.Antacidi deluju lokalno ,nemaju uticaj na sintezu I sekreciju HCL mada sa konstatantnom primenom
antacid javlja se rebound fenomen usled aktivacije gastrina ,nastaje hipergastrinemoja I povecano
oslobadjanje HCL.
2.Antacidi stupaju u hemijsku interakcijju neutralizacije sa HCL.
3.Antacidi se ponasaju kao soli slabih kiselina,HCL kao jaka kiselina istiskuje slabu kiselinu iz soli ,nagradi
se so I smanjuje se efekat HCL.
4.Antacid sje iskljucivo simptomatska terapija ,efekat traje samo 4h.
5.Antacidi stupaju u hemijske reakcije I grade helate sa ( Tetraciklinima I hinolonima).
6.Antibiotici se uzimaju 4h pre uzimanja antacid.

Indikacija:
1.Pepticni ulkus-simptomatska terapija.
2.Dispepsija –problemi sa varenjem.

1.NaHCO3
Korisna ,neutralize HCl ali nastaje (NaCl,H2CO3,CO2,I H2O) koji izazivaju nadimanje zeluca I distenziju
,podrigivanje. One se javlja rebound fenomen I kada bikarbonati naglo podignu PH nastaje stimulacija
gastrina da sintetise I oslobadja HCL.

2.Ca++Soli
Neutralise HCl ,naglo podize nivo Ph sto stimulise gastrin da poveca sintezu I oslobadjanje HCL.Rebound
fenomen jos vise izrazen.

3.Mg++soli
Sve je isto, ali ima ND izaziva dijareju

4.Al+++Soli
Sve isto ,ali ima ND izaziva opstipaciju

5.Kombinamcija antacid Mg++soli I Al+++soli :Rubuprut, galusilak,Smecta.

Antacidi povecavaju PH na 8,kada imamo ulkus pozeljno je se PH zadrzava na 5 jer na PH=5 najbrze
zarasta sluznicama zeludaca I zeludac se oporavlja.
Citoprotectivni lekovi

1.Sukralfat-Saharoza hexal-sulfat kao kompleks sa Al(OH)3.

Ovo jedinjenje ima veliki broj negativnih hemijskih grupa.
Kada imamo ostecenje mukoze tu nastaje pozitivno naelektrisanje,sukralfat sa svojim negativnim
naelektrisanim hemijskim grupama ,veze se za osteceno mesto I nastane viskznu gel pastu ,zbog cega
stiti ovaj deo sluznice koje moze brze da se oporavlja.
Povecavaju efikasnost odbrambenih mehanizama (sitezu mukoze I HCO3,sinteza PG).
ND:Ako je ostecena velika povrsina ,suraflat pokrije tu povrsinu ,smanjena je apsorpcija hrane.

2.Jedinjenje Bisubgalat,subnitrat,subcitrat).
Deluju citoprotectivno na zeludac ,povecavaju odbtrambene mehanizme zeluca:
( sinteza mukoze I HCO3 I sintezu PG).
Imaju anti-mikrobno dejstvo ,(ciste ulkus od HBP),olaksavaju zarastanje ostecenog segmenta.
ND:
1.Izazivaju crnjenje zube ,,crna stolica.
2.Kod pacijenta sa insuficijencijom bubrega I jetre mogu izazvati encefalopatiju.

3.Karbenoxolon:
U korenu sladica ,pravi gelastu pastu na mesto ostecenje sluznice zeluca usled privlacenje negativno
Nae.Stiti zeludac od korozivno dejstvo HCl I omogucava odbrambene mehanizme zeluca da saniraju
osteceno sluznicu (Sinteza PG, sekrecija HCO3 I sinteza mukoze.)

4.Misoprostol
1.Sintetski analog PGE1
2.Povecava sintezu I sekreciju (mukoze ,HCO3-,poboljsava prokrvljenost zeluca) I stiti sluznicu.
3.Uzima se na 4h
Upozorenje:
Kontraindikovan kod trudnica jer moze da izazove kontrakcije uterusa I prevremenog porodjaja.
Prokinetici:

To su lekovi koji izazivaju ubrzanje peristaltiku,ali ne smeju da izazivaju dijareju.

Praznjenje creva treba da izazivaju laksansi.
Prokinetici deluju tako da sto sadrzaj hrane iza zeluca se izgura u duodenum,tako ako stigne signal iz
mozga zelucu da se kontrakuje ,on nema sta da izbacuje.
Nemaju delovanje na debelo crevo.
Laksansi deluju na debelo crevo ,ne deluju na zeludac I duodenum.

Metoklopramid:
1.Deluje na zeludac I na duodenum.
2.Prokinetik ,deluje kao antiemetic ,izgura sadrzaj zeluca u duodenum.
Antiemetik jer blokira D2Rc I 5HT3Rc (antagonist) u HRTZ.
Prokinetik jer :
Direktno preko 5HT2Rc (agonist) on stimulise peristaltiku .
Indirektno preko 5HT4Rc (agonist) stimulise se oslobadjanje Ach ,Ach stimulise peristaltiku.

Daje se kao kod:

1.Gerb
2.Dispepsija
3.Gastropareza-najcesce uzrokovana dijabetesom.Dijabetesna gastropareza.

Sta moze da se izazove metokloprqamid u visokim dozama kao antagonist D2Rc?

1.Ako se metoklopramid se koristi u visokim dozama ,dospeva do D2Rc ne samo u HRTZ nego
ND:delovanjem na DRc u nigrostrijatnom putu=====Jatrogeni parkinsonizam.
2.Blokadom D2Rc na nivou hipotalamo –hipofiznom putu ====Hiperprolaktunemija.,galaktoreja
Kod muskaraca:impotencija,smanjena spermatogeneza,smanjen libido I rastu grudi.
Kod zena:poremecaj menstrualnog ciklusa I povecan libido uslid hiperprolaktinemije.
Ali do ovoga retko dolazi jer metoklopramid se koristi u malim dozama.

Domperidon:
Blokiraju se D2Rc ali ne ulazi u CNS====nece delovati u nigrostrijatni put===nece izazvati jatrogeni
parkinsonzm.
Moze nastati hiperprolaktinemija (nema HEM) ,HRTZ nema HEB.

Cisaprid:
Opsolentan vise se ne koristi
1.Agonist 5HT4Rc ,oslobadjna se Ach, Ach stimulise perilstaltiku od pocetka do kraja od usta do rektuma
tu se javlja ND: ======dijareja.
2. ND:Inhibira enzyme jetre ,ako se uzima sa drugim lekom pacijent bice predoziran.
3.ND:Produzava QT interval, izaziva ventrikularne aritmije====Fatalne aritmije.

Tegaserod:
Parcijalni agonist 5HT4Rc ,zauzima 5HT4Rc vremenom aktivni 5HT4Rc se povlace,nastaje nishodna
regulacija aktivnih Rc ,nema oslobadjnanje Ach,nema stimulacije peristaltike.
Daje se u tretmanu dijareje da bi se kontrolisala peristaltika.
Eritromicin:

Ti je antibiotic koji se koristi kao prokinetik ,jer deluje na motilin a ti je supstanca koja postice motilitet
creva.
Indikacije:
Kod dijabeticne gastropareze gde ce pacijenti kao ND : dobijaju dijareju,zbog ubrzane peristaltiku ili lose
podnosenje zbog efekta na GIT.