KOKAIN

• alkaloid iz
Erythroxylon
coca (Peru,
Bolivija)
• 1859. godine
(1862.) izolacija;
1884. uveden u
medicinu Erythroxylon coca
• Coca-cola 1
• ekstrakcija - pasta koke (60-80 % kokaina)
• kokain hidroklorid (crystal, snow)
• kokain baza (free base, crack)

O O

N O

2
NAČINI PRIMJENE
• žvakanje, intranazalna primjena, i.v.,
pušenje
• apsorpcija nepotpuna
• 75 % se metabolizira u plazmi i jetri:
benzoilekgonin i norkokain, dio
nepromijenjen

3
 FARMAKOLOŠKI UČINCI
• lokalni anestetik, vazokonstriktor,
psihostimulans
• pojačava sinaptičko djelovanje dopamina,
noradrenalina i serotonina
• psihostimulativno djelovanje vezano za
dopaminergički sustav
• toksična doza: 1-2 mg kg-1
4
UPOTREBA
• operacije nosa i uznog kanala
• zaustavljanje krvarenja iz nosa
• Australija: lokalni anestetik za čireve usta i
pluća
• sredstvo za uživanje

5
NISKE I SREDNJE DOZE (25 do 150 mg):
• povećana budnost, motorička aktivnost,
tahikardija, vazokonstrikcija, hipertenzija,
bronho-dilatacija, povećanje tjelesne
temperature, širenje zjenica, povećanje
glukoze u krvi i povećanje prokrvljenosti
mišića; promjena raspoloženja, spoznaja,
osjećaj gladi i žeđi, seksualna želja,
ubrzane misli, povećana razgovorljivost,
nepovezan govor, smanjeni osjećaj umora
• slijedi depresija, disforija, strah
6
VISOKE DOZE
• anksioznost, nesanica, sumnjičavost,
paranoja
DUGOTRAJNA UPORABA
• psihički poremećaji, psihoza, seksualna
disfunkcija, sukobi s okolinom
• dodatni zdravstveni problemi: rinitis,
perforacija septuma, gubitak njuha,
AIDS, hepatitis, endokarditis
• posljedice na fetus (crack babies)
7
• česta istodobna ovisnost o drugim
drogama ili alkoholu
• uporaba kokaina povezana s
neprirodnom smrću
• tolerancija - smanjenje osjetljivosti
postsinaptičkih receptora za dopamin,
povećanje količine transportnog
proteina

8
 LIJEČENJE OVISNOSTI
• različiti psihološki i farmakološki programi
• simptomi apstinencije
• faze: početna faza (9 h do 4 dana), faza
povlaćenja (1 do 10 tjedana), završna faza
(neograničeno)
• lijekovi: desipramin (antidepresiv),
bromokriptin (agonist receptora za
dopamin), tirozin (povećava količinu
adrenalina), fenotiazini i litij (neuroleptici),
karbamazepin (antikonvulziv)
9
CJEPIVO PROTIV KOKAINA

• TA-CD (therapy for addiction – cocaine addiction)

• sukcinil-norkokain ili glutaril-norkokain
kovalentno vezan na protein (npr. kolera B
protein)
• aktivna imunizacija  indukcija stvaranja
kokain-specifičnih IgG protutijela
• protutijela vežu kokain i sprječavaju njegov
prelazak preko k-m barijere i učinak na mozak
• klinička ispitivanja obustavljena

10