LIJEČENJE BOLESTI CNS-a

Antipsihotici, antidepresivi,
anksiolitici
 PSIHOFARMACI = lijekovi koji u terapijskoj dozi
pokazuju psihoaktivni učinak i koriste se u liječenju duševnih
poremećaja
•

2
Klasifikacija psihofarmaka

• antipsihotici ili neuroleptici koji se rabe u

liječenju psihoza
• antidepresivi korišteni u liječenju depresije
• antimanični lijekovi korišteni u liječenju
bipolarnih poremećaja
• antianksiozni lijekovi ili anksiolitici koji se
rabe za liječenje anksioznih stanja a koji su u
visokim dozama učinkoviti i kao hipnotici
 ANTIPSIHOTICI

• Za liječenje duševnih bolesti – psihoza

• Shizofrenija
• Bipolarni afektivni poremećaj
• Psihotična depresija
• Različite organske psihoze
• Psihoze uzrokovane lijekovima
 Antipsihotici prve generacije

• Bazalni niskopotentni
• promazin (Prazine)
• perazin (Taxilan)
• tioridazon (Melleril)
• levomepromazin (Nozinan)

• Ciljani visokopotentni
• haloperidol (Haldol)
• flufenazin (Moditen)
Antipsihotici druge generacije

• sulpirid (Sulpirid, Eglonyl)

• klozapin (Leponex)
 Antipsihotici treće generacije

• risperidon (Rispolept, Risset)

• olanzapin (Zyprexa, Vaira)
• kvetiapin (Serouqel)
 Kl. upotreba //Učinkovitost
antipsihotika
• *NAJTOKSIČNIJI LIJEKOVI U
PSIHIJATRIJI!!
• Najmanja moguća učinkovita doza–osobito
kod STARIJIH –start low go slow!
• + simptomi (agresivni) –najbolji odgovor-
unutar nekoliko sati popuštaju
• - simptomi( afektivni)- i do 2-4 tj da ih ublaže
 Kl. upotreba //Učinkovitost
antipsihotika
• kognitivni simptomi, kao: halucinacije, deluzije
(pogrešna vjerovanja), inkoherentno mišljenje–2 do
8 tj. kako bi postigli odgovor
• ↑ doze NEĆE ubrzati olakšanje kod simptoma koji
kasnije odgovaraju na th
• Obično se započinje podijeljenim dnevnim dozama
–titriranje (minimalizira se nastanak nuspojava)
• Kad se postigne učinkovitost– prelazi se na 1x/ 2x/d
doziranje (suradljivost!)
 Kl. upotreba //Učinkovitost
antipsihotika

• Absorpcija–dobro u GI traktu
• Metabolizam – u jetri
• Poluživot –odrasli (20 – 40 h)
• Poluživot– kod starijih i 2x duže
• Pratiti jetrene funkcije, osobito kod starijih i
fizički slabih
 Kl. upotreba //Učinkovitost
antipsihotika
• PARENTERALNI pripravci– I M samo u
hitnim stanjima
(opasan za sebe/okolinu)

• istovremena upotreba benzodiazepina može

pomoći pacijentu kako bi brže postigao
kontrolu
 Ekstrapiramidne nuspojave
• Ozbiljni neurološki simptomi - glavne
nuspojave antipsihotika

• Mehanizam: Blokada D2(dopamina) u

moždanom deblu
EP nuspojave- Akutna distonija
• Simptomi uključuje:
 Blefarospazam [kontrakcija
periokularnih mišića]
 Tortikolis [kontrakcija mišića
vrata]
 Okulogirička kriza [devijacija
očnih jabučica prema gore]
 opistotonus (kruto izvijanje
glave i trupa u luku unatrag)
 Larnigospazam [disfazija-
otežano gutanje]
 EP nuspojave –Parkinsonizam
 Tremor
 Bradikinezija/akinezija
 Rigor muskulature
(RAT)

•EP nuspojave –
Akatizija
NEKONTROLIRANI
NEMIR
 Neuroleptički Maligni Sindrom
• Rijetka, ali potencijalno • Procjena – provjeri ↑ RR,
fatalna komplikacija ↑T (hiperpireksija),
• Može nastati unutar prva 2 rigidnost, dijaforeza
tj. uzimanja antipsihotika (znojenje), delirij
• ↑ rizik pri visokim  LAB – ↑ kreatinina,
dozama – visoko fosfokinaze)
potentnim lijekovima,
konkomitantnim stanjima
(dehidracija, loša
prehrana)
 TARDIVNA DISKINEZIJA
(zakašnjeli abnormalni pokreti)
• U 4% pacijenata na antipsihoticima
 ANKSIOLITICI

•Za ublažavanja anksioznosti (straha)

ANKSIOLITICI
 Farmakološki učinci
benzodiazepina
- anksiolitički učinak
- hipnotski učinak
- miorelaksantni učinak
- antiepileptički učinak
- amnestički učinak
Benzodiazepini na hrvatskom tržištu
GENERIČKO IME ZAŠTIĆENO IME
Alprazolam Helex
Xanax
Xanax SR
Bromazepam Lekotam
Lexaurin
Lexillum
Diazepam Apaurin
Diazepam
Normabel
Valium
Flurazepam Fluzepam
Klonazepam Rivotril
Lorazepam Loram
Lorsilan
Medazepam Ansilan
Midazolam Dormicum
Nirazepam Cerson
Oksazepam Oksazepam
Praxiten
 Benzodiazepini –uloga sestre
• Ne dati s drugim lijekovima koji uzrokuju depresiju CNS-
a(opioidi, alkohol, hipnotici,)
• Osobita pažnja kod starijih osoba (padovi , frakture)
• Pratiti pojavu fizičke i psihičke ovisnosti pri dugotrajnoj
primjeni (osobito alprazolam)
• Javiti pojavu konfuzije, poteškoća prisjećanja i motoričkih
deficita
• Smanjen učinak pri uzimanju cigareta/kofeina (edukacija!)
 Apstinencijski sindrom
obilježava:
- podražljivost
- napetost
- tjeskoba
- nesanica
- panični napadaji
- tremor ruku
- znojenje
- bolovi u mišićima
- konvulzije
- psihotične reakcije
Na temelju brzine izlučivanja iz organizma
BDZ se mogu podijeliti u tri skupine:

- vrlo kratkog djelovanja s t/2 manjim od 5 h

- kratkog i srednje dugog djelovanja s t/2 od 5 - 25 h
- dugog djelovanja s t/2 duljim od 24 h
Klasifikacija benzodiazepina prema dužini djelovanja (poluvremenu
eliminacije)

• A. BENZODIAZEPINI S KRATKIM DJELOVANJEM (do 5 sati)

• TRIAZOLAM
• MIDAZOLAM
• BROTIZOLAM
• ALPRAZOLAM

• B. BENZODIAZEPINI SA SREDNJE DUGIM DJELOVANJEM (6 do 12 sati)

• OKSAZEPAM
• LORAZEPAM
• BROMAZEPAM
• TEMAZEPAM
• KLONAZEPAM

• C. BENZODIAZEPINI S DUGIM DJELOVANJEM ( > 12 sati)

• FLUNITRAZEPAM
• FLURAZEPAM
• KLORAZEPAT
• KLORDISZEPOKSID
• DIAZEPAM
BZD s dugim poluvremenom izlučivanja mogu
prouzročiti

- dnevnu pospanost
- letargiju
- pogoršanje kognitivnih funkcija
- delirij
- padove
- frakture kuka
BZD s kratkim vremenom poluvremenom
izlučivanja mogu izazvati

- ataksiju
- depresiju
- konfuziju
- amnestički sindom
- prejaku sedaciju
- paradoksnu agitaciju i anksioznost
HIPNOTICI
 Nesanica

• Novorođenče spava 16 – 17 sati

• Dijete od 12 godina spava 8 sati
• Osobe starije životne dobi spavaju 6 sati
Kada se BDZ primjenjuje kao hipnotik - izbor ovisi o
tipu nesanice

TIP NESANICE PRIMJENA BDZ

TEŠKOĆE USNIVANJA Brz nastup djelovanja i kratki učinak
TRIAZOLAM, MIDAZOLAM
TEŠKOĆE PROSNIVANJA Srednje dug učinak i polaganiji
nastup djelovanja
OKSAZEPAM,TEMAZEPAM,
LORAZEPAM
PRERANO BUĐENJE Duži hipnotski učinak i polaganiji
nastup djelovanja
FLURAZEPAM,
FLURNITRAZEPAM
ANTIDEPRESIVI
 Monoamini
• 5-HT (SEROTONIN) – molekula sreće
• NA (NORADRENALIN) – molekula energije
• DA (DOPAMIN) – molekula zadovoljstva
Drugi receptori
• H
• Alfa 1
• Alfa 2
• M
• Ach
SSRI (selektivni inhibitori ponovne
pohrane serotonina)
• Fluoksetin
• Citalopram
• Escitalopram
• Paroksetin
• Sertralin

• Visokoselektivna blokada
5-HT transportera
SSRI (selektivni inhibitori ponovne
pohrane serotonina)
Kl. Primjena:
• Veliki depresivni poremećaj
• Anksiozni poremećaj
• Opsesivno-kompulzivni
poremećaj
• PTSP
• Vazomotorni simptomi u
perimenopauzi
• bulimija
Farmakokinetika/nuspojave
• Poluvijek: 15-75h
• Štetni učinci:
• Dobra podnošljivost, ali
uzrokuju seksualne
poremećaje
• Interakcije: inhibicija CYP
enzima
 SSRI (selektivni inhibitori
ponovne pohrane serotonina)
• PRATITI pojavu
– Hiponatremije
– Seksualne disfunkcije
– ortostatske ↓RR
• Dati s hranom
• Poticati adekvatnu hidraciju
 TCA
• Imipramin, mnogi drugi
• Mješovita blokada NAT i SERT
• Učinak: akutno ↑ serotoninergične i NA
sinaptičke aktivnosti
– Ostalo kao SSRI
 TCA
• Kl. Primjena:
– Veliki depresivni poremećaj
– Kronični bolni poremećaj
– Fibromijalgija
– Simptomi u perimenopauzi
 TCA – nuspojave:
- sedacija
- ortostatsku hipotenziju
- antikolinergičko djelovanje
- suhoća ustiju
- zamućenje vida EDUKACIJA!!!!
- pogoršanje glaukoma POSEBAN OPREZ
- Opstipaciju KOD STARIJIH!!!
- otežano mokrenje
- delirantna stanja
- kardiotoksičnost
 SSRI i NASA
- gastrointestinalne nuspojave
- mučnina
- povraćanje
- proljeve
- glavobolju
- nervozu
- agitaciju
- nesanicu
- seksualne disfunkcije
- suicidalnost !?