İMMÜNMODÜLATÖR İLAÇLAR

İMMÜNSÜPRESİF İLAÇLAR VE
İMMÜNSTİMÜLAN İLAÇLAR

• Kalsinörin‛in fosfataz aktivitesini inhibe edip IL2

sentezlenmesini engelleyen ilaçlar... Siklosporin (siklofilin‛e
bağlanır), Takrolimus (FKBP-12‛ye bağlanır)
• Siklosporin ve takrolimus ortak yan etkisi... Nefrotoksisite,
hiperglisemi (siklosporin ayrıca; gingiva hipertrofisi,
hirşutizm...)
• FK506 immünofilinlere bağlanarak mTOR‛u (moleküler/memeli
target of rapamisin) bloke eden antiproliferatif ilaçlar...
Sirolimus (rapamisin), Temsirolimus, Everolimus
• Koroner stented restenozu azaltan…. Sirolimus
• Antiinflamatuvar etkisi olan antineoplastikler... Siklofosfamid,
Azatioprin, Metotreksat, Klorambusil
• T-lenfositler yüzeyinde bulunan ve antijen tanınmasını
sağlayan CD3 (veya OKT3) reseptörlerini bloke eden, IL2
salınımını azaltan ve akut organ transplant rejeksiyonunda
kullanılan... Muromonab
• Sfingozin 1 fosfat
reseptör agonisti,
lenfositlerin kana
resirküle olmalarını
negelleyen ilaç...
Fingolimod
• MULTİPL SKLEROZ
TEDAVİSİNDE
KULLANILAN İLAÇLAR
- Alemtuzumab; anti
CD-52
- Natalizumab; anti
 2 TUS HAZIRLIK MERKEZLERİ

α4β1,7 integrin, Crohn‛da da verilir. Progresif Multifokal

Lökoensefalopatiyi tetikleyebilir.
- Ocrelizumab; Anti-CD20
- Fampiridin: Aksonlarda potasyum kanal blokajı yapar.
Yürüme hızını artırır.
- Dimetil fumarat, Glaritamer asetat, İnterferon beta,
Teriflunomid, Fingolimod, Mitoksantron
- Siklofosfamid, Azatiopurin, Glulokortikoidler, Takrolimus
• PSÖRİYAZİS TEDAVİSİNDE KULLANILAN İLAÇLAR
- Alefasept: CD2 ve LFA3 etkileşimini inhibe eder.
- Efalizumab: CD11 ve LFA-1 etkileşimini inhibe eder.
- Ustekinumab: Anti-IL12 ve IL23
- İksekizumab / Secukinumab / Brodalumab: Anti-IL17
- Etanersept, İnfliksimab, Adalimumab, Golimumab,
Sertolizumab: (Anti-TNF)
- Tofasitinib: Janus kinaz inhibitörü
- Apremilast: Oral fosfodiesteraz4 inhibitörü, TNF-alfa ve
IL-23‛ü baskılar.
• Kolon kanseri tedavisinde 5-FU ile birlikte kullanılan,
antihelmintik (nematode tdv.), immünstimülan ilaç...
Levamizol
• T-hücresi büyüme hormonu adı verilen ve T-lenfositlerin
proliferasyonunu artırıp, IL-2 üretiminde artışa yol açan...
Aldeslökin
• T hücrelerin antijenik ve mitojenik etkilere verdikleri
yanıtta değişikliğe yol açan, multiple myelom ve eritema
nodosum leprosum tedavisinde kullanılan ilaçlar... Talidomid
/ Lenalidomid

• Astım ve atopik dermatitde kullanılan IL4 ve IL13‛ü

baskılayan ilaç… Dupilumab
• Bit (Lice) tedavisi… İvermektin, Lindan, Permetrin, Benzil
alkol, Spinosad
• Uyuz (Scabies) tedavisi… İvermektin, Lindan, Permetrin,
Krotamiton, Sülfür
 FARMAKOLOJİ 3

• Takrolimus, FKBP-12‛ye, siklosporin ise siklofiline bağlanarak

kalsinörini inhibe eder.
• Aşağıdakilerden hangisi böbrek nakli sonrasında kullanılan
nefrotoksik etkiye sahip immünosupresif bir ilaçtır…
Takrolimus (Takrolimus ve siklosporinin en önemli yan etkisi
nefrotoksisitedir.)
• Greyfurt suyu (CYP inhibitörü) siklosporin etkinliğini
artırır.
• FK-binding proteine (FK bağlayıcı proteine / FKBP)
bağlanarak kalsinorin aktivitesini baskılamadan, mTOR‛u
(moleküler target of rapamisin) bloke ederek etki oluşturan
immünsüpresan ilaçlar… Evereolimus ve sirolimus (rapamisin)
• Anti-CD20 monoklonal antikorlar… Rituksimab, ofatumumab,
ibritumomab, tositumumab ve ocrelizumab
• Gemtuzumab, anti-CD33 monoklonal antikordur ve akut
myeloblastik lösemi tedavisinde kullanılır.
• Alemtuzumab anti-CD52 monoklonal antikordur, B hücreli
kronik lenfositik lösemi ve multipl skleroz tedavisinde
kullanılır.
• Efalizumab, alefacept, ustekinumab, secukinumab psöriyazis
tedavisinde kullanılır.
• Efalizumab, LFA-1‛in CD11a zincirini hedefleyen bir
monoklonal antikordur. LFA-1‛e bağlanarak, LFA-1 ile ICAM
arasındaki etkileşimi bozar.
• Alefacept, T lenfosit üzerindeki CD2 bölgesine bağlanarak
LFA-3 (lenfosit fonksiyonu ile ilgili antijen) ile CD2 arasındaki
etkileşimi inhibe eder.
• Ustekinumab, IL 12 ve IL23 antagonistidir.
• Secukinumab, IL17A antagonistidir.
• Chron da kullanılan, anti alfa4 integrin monoklonal antikorlar…
Natalizumab,vedolizumab (Natalizumab, multiple sklerozda da
kullanılır.)

EKRANIMIZDA NELER VAR?

TIKLAYINIZ
 4 TUS HAZIRLIK MERKEZLERİ

• Lenfositlerin, lenfatik sistemden kana resirküle olmalarını

engelleyen, T veya B hücre fonksiyonlarını etkilemeyen,
multipl skleroz da kullanılan, sfingozin 1-fosfat reseptör
agonisti modülatörü ilaç… Fingolimod
• Multipl skleroz tedavisinde kullanılan ilaçlar… Dimetil Fumarat,
Glaritamer Asetat, Fingolimod, Alemtuzumab, Natalizumab,
Ocrelizumab, Tecfidera, Mitoksantron, Siklofosfamid,
Azatiopurin, Glulokortikoidler, Takrolimus, İnterferon beta,
Teriflunomid, Fampiridin

• Fampridin, multipl skleroz tedavisinde kullanılır, potasyum

kanal blokörüdür, demiyelinize aksonlarda impulsun
kondüksiyonunu kolaylaştırır, yürüme hızını arttırır.

• Multipl sklerozda kim kullanılmaz… INF alfa, INF gama

• Levamizol, immünstimülan bir ilaçdır. Nematod tedavisinde

kullanılır. Stage C kolon kanserinde 5-FU ile kombine olarak
kullanılır. Romatoid artrit tedavisinde faydalıdır.

• Aldeslökin, T-hücresi büyüme hormonu adı da verilir. T-

lenfositlerin proliferasyonunu artırır. Metastatik renal hücreli
karsinom ve malign melanom tedavisinde kullanılır. Kapiller
sızıntı sendromuna yol açması önemli bir yan etkisidir.

• Talidomid, lenalidomid, pomalidomid; T hücrelerin antijenik

ve mitojenik etkilere verdikleri yanıtta değişikliğe yol açar.
Eritema nodosum leprozum ve multiple myelomda kullanılır.
 FARMAKOLOJİ 5

SORULAR

1. FK-binding proteine (FK bağlayıcı proteine / FKBP)

bağlanarak kalsinorin aktivitesini baskılamadan,
mTOR’u bloke ederek etki oluşturan immünsüpresan ilaç
aşağıdakilerden hangisidir?
A) Siklosporin
B) Everolimus
C) Takrolimus
D) Leflunomid
E) Muromonab
Doğru cevap: B

2. Multiple skleroz ve inflamatuvar bağırsak hastalığı

tedavisinde kullanılan anti alfa-4 integrin monoklonal
antikoru hangisidir?
A) Natalizumab
B) Becavizumab
C) Ranibizumab
D) Basiliksimab
E) Trastuzumab
Doğru cevap: A

3. Aşağıdaki ilaçlardan hangisi immünstimülan etki için

kullanılan antihelmintik ilaçtır?
A) Levamizol
B) Mikofenolat mofetil
C) Sirolimus
D) Prednizolon
E) Azatiopürin
Doğru cevap: A

CEBİMİZDE NELER VAR?

TIKLAYINIZ