LOKALNI ANESTETICI

Lokalni anestetici su lekovi koji izazivaju prolaznu neosetljivost na mestu

primene, zbog reverzibilne paralize perifernih senzitivnih nerava, pri potpuno očuvanoj
svesti.
Jačina dejstva se meri: stepenom anestezije i dužinom dejstva
Brzo se resorbuju. Nakon ulaska u krv dosta su toksični, zbog čega treba sprečiti
njihovu resorpciju (kao i zbog povećanja dužine trajanja dejstva), dodatkom
vazokonstriktora.
Podela lokalnih anestetika: prirodni i sintetski
Prirodni lokalni anestetik je KOKAIN, koji je prvi put upotrebljen u
oftalmologiji.
(-)KOKAIN je snažan lokalni anestetik, deluje i vazokonstriktorno, ali je
toksičan i dovodi do navikavanja pa se danas praktično ne upotrebljava.
(-)KOKAIN je diestar EKGONINA, biciklično jedinjenje
(-)EKGONIN (amino oksikiselina)
(-)KOKAIN je
metil estar (-)-3-(benzoiloksi)-8-metil-8-azabiciklo- 3,2,1-oktan-2-karboksilne kiseline
.. CH3
N O
C OCH3
H H
:N
O ..
C
N N
..
O
H H H

pirolidin piperidin
Kokain se dobija iz prirodnog materijala ili sintetski.
Uslov za dejstvo:
(-OH) grupa u položaju 3 ekvatorijalne (e) orjentacije mora da bude
esterifikovana aromatičnom kiselinom. Ako se esterifikuje aromatizovanom kiselinom
(pr. bademova kis.) dobija se midrijatik.
H
HOOC C
OH
nije neophodno da bude bis estar- dokaz za to je TROPAKOKAIN koji ima
lokalno anestetičko dejstvo
.. CH3 O
N
C OH
H
O
O C
H
 Parcijalnom hidrolitičkom degradacijom KOKAINA dobija se:
- meti estar (-) EKGONINA i benzoeva kiselina,
a potpunom hidrolizom dobijaju se sva tri degradaciona proizvoda:
- (-) EKGONIN, benzoeva kiselina i metanol.
Farmakološka dejstva
Kokain je opojna droga, izaziva euforiju, reverzibilnu paralizu CNS, zavisnost
koja se vrlo teško leči. Oštećuje nervni sistem: sivu i belu masu. Deluje kao
vazokonstriktor. Izaziva lupanje srca, tahikardiju, povećanje krvnog pritiska.
Metabolizuje se u jetri i oštećuje jetru. Leka za odvikavanje nema.
Kokain je poslužio kao model za dobijanje sintetskih lekova.
Lokalni anestetici koji se danas koriste isključivo su sintetski lekovi,
jednostavnije hemijske strukture od kokaina.