UVOD

Dobro jutro svima, tema moje prezentacije jesu opioidi i tu sam se fokusirala na
opioiudne lijekove sukladno s našim smjerom.
SADRŽAJ
Sadržaj prezentacije podijeljen je u 4 cjeline i to su definicije i podjela opioida
kao prva tema, potom slijede najpoznatiji opioidi i neke činjenice o njima, zatim
treće poglavlje se bavi utjecajem i djelovanjem opioida na organizam te za kraj
nekoliko rečenica o razvoju ovisnosti i liječenju ovisnosti o opioidnim
lijekovima.
Slajd 4. DEFINICIJE
Opioide sam ja opisala kao lijekove koji sadrže tvari koje s vežu na opioidne
receptore u mozgu i leđnoj moždini te ublažavaju bol
Također sam pronašla definiciju koja je malo neodređenija i kaže da su opioidi
sve kemijske supstance koje imaju učinak na organizam sličan morfinu. – morfin
je opioid o kojem će biti riječi nešto kasnije
Bitno je za napomenuti smo što su analgetici jer će se spominjati kroz
prezentaciju: to su sredstva koja ublažavaju bol ili ju u potpunosti uklanjaju.
5 PODJELA OPIOIDNIH LIJEKOVA
Opioidni lijekovi ili skraćeno opioidi se prema mehanizmu djelovanja dijele na
snažne agoniste, blage do umjerene agoniste, opioide s miješanim utjecajem na
receptore (agonisti za neke i antagonisti za druge te ostali opioidi. Na slici je
prikazana usporedba utjecaja agonista i antagonista na aktivnost stanice te je
vidljivo da agonisti pojačavaju staničnu aktivnost te da antagonisti blokiraju
staničnu aktivnosti.
Krenimo sada sa slijedećim djelom prezentacije u kojemu ću predstaviti
nekoliko najpoznatijih opioida
MORFIN
Morfin je najpoznatiji i najstarije poznati opioid poznat i pod imenima morfij a
ime je dobio prema rimskom bogu sna Morfusu, aktivni je sastojak opija maka
papaver sOMNIFERUM iz kojeg je izoliran 1805. godine a tek 1833. godine
započinje njegova komercijalna proizvodnja.
Opij je priroda smjesa u obliku ljepljivog soka opijumskog maka koji su koristili
još u starom Egiptu i Mezopotamiji kao sedativ i za podizanje raspoloženja.
Ma slici je prikazana struktura molekule morfina koji se sastoji od 5 prstena
nazvanih slovima A-E. i opijumski mak koji kao sto mzere vidjli nije crvani kao
onaj kojeg vidimo u nasim krajevima po livadama nego je bjele do svjetlo roze
boje.
Drugi slajd isto morfin:
Smatra se jednim od najucinkovitij analgetika i danas a svoj učinak ostvaruje
pomoću vezanja na MI KAPa i Gama opioidne receptore
Pripada skupini snažnih agonista te se primjenjuje u svrgu analgazije- protiv
bolova i sedacije-uspavljivanja također ublažava i osjećaje umora, gladi i straha
te daje osjećaj euforije.
Terapija opioidnim analgeticima popraćena je nizom nuspojava: respiratornom
depresijom- Usporavanje disanja i smanjenje dubine disanja( posljedica je
smanjene osjetljivosti neurona respiracijskog centra na ugljikov dioksid, koji je
glavni regulator disanja. Morfin deprimira i refleks kašlja.) , mioza – suženje
zjenice oka koje se prirodno događa kad gledamo u jako svjetlo, mučnina i
povraćanje.
Morfin -3
Ranije se potrebljavao samo parenteralno – na način da se zaobilazi probavni
trakt jer se morfin u želudcu hidrolizira u neaktivan oblik. No danas su dostupne
i tablete te se primjenjuje oralno kod osoba s kroničnim olstima za ublažavanje
bolova, kao dodatak opcoj ili lokalnoj anesteziji kod operacija i zahvata te kao
dopunsko lijećenje kod infarkta i plućnog edema te se također daje pacjentima
u terminalnoj fazi bolesti kako bi im se olakšale muke i upravo zbog osjećaja
euforije i sreće uljepšalji posljednji dani.
FENTANIL
Slijedeći izabrani opioid je fenanil koji je vrlo snažan analgetik otprilike 100
puta aktivniji od morfina. To je sistetski opioid iz derivata morfina a prvi
puta ga je sintetizirao 1960. godine doktor paul jennsen iz belgijske
farmaceutske komanije jennsen farmaceutika
Fentanil drugi slajd
Sisntetiziran je kao derivat peptidina, a peptidin je nastao iz morfina tako što se
molekuli morfina uklinili B C i D prsteni
Spada u skupinu snažnih agonista kao i morfin a može ga se koristiti u obliku
tableta znaci oralno, injekcija I transdermalno tj u obliku flastera koji se
lijepe ili na rame pacijenta ili u blizini bolnog mjesta ili rane te djeluju na
način da kroz 72h u jednakim količinama konstantni otpuštaju fentanil u
tijelo pacijenta.
Koristi se kod pacijenata koji već imaju iskustva s uzimanjem opioidnih lijkova i
koji su razvili toleranciju na npr. Morfin.
KODEIN
Slijedeći opioidni lijek je kodein i to je metilni eter morfina koji je slabiji od
morfina zbog metilacije fenolne skuipine. Sastojak je opija te je izoliran iz
opijumskog maka 1832. godine. Prema mehanizmu djelovanja svrstava se u
umjerene do blage agoniste.
Upotrebljava se za liječenje bolova, probavnih tegoba kod dijareje te kod kašlja
u kombinaciji s paracetamolom i acetilsalicilnom kiselinom poznatijom kao
aspirin. Koristi se u obliku tableta te je zanimljivo da prolaskom kroz jetru
djelomično metilira i prelazi u puno aktivniji morfin.

BUPRENORFIN
Danas je to najuspješniji opioidni analgetik zbog svog jakog i brzog djelovanja
ali rijetkih nuspojava
Ima dugotrajno djelovanje a po mehanizmu djelovanja se svrstava u opioide s
miješanim učinkom na opioidne receptore
Što se tiče njegove sinteze o je semisintetski opioid da pojasnim sintetiziran je
iz prirodne komponente tabaina koji se nalazi u makovom soku opiju
Što se tiče njegove primjene najčešće se koristi transdermalno u obliku flastera
kao i fentanil, sublingvalno ubrizgavanjem ispod jezika ili injekcijama u tkiva na
slici je prikazana njegova kompleksna struktura

Sada prelazimo na treći dio prezentacije o djelovanju opioida

SLIKA 1
Na slici je prikazano normalno i neometano prenošenje živčanih signala od
mjesta uboda preko leđne moždine do talamusa u senzornom korteksu mozga
gdje mozak registrira i obrađuje bol da saznam gdje je, od čega je i kako će
reagirati.
SLIKA 2
u leđnoj moždini se događa prijenos signala u obliku živčanih impulsa u sinapsi
neurona. Presinaptički neuron otpušta neurotransmitere kako bi ubrzao i
pospješio prenošenje živčanog impulsa tj signala. Neurotransmiteri su u ovom
slučaju glutamat, supstanca P i CGRP.
Glutamat aktivira NMDA i AMPA receptore koji otvaraju kanle za ulazak Ca2+ i
Na+ u postsinaptički neuron. Supstanca P aktivira NK-1 receptor koji pokreće
protein kinaze C i utjeće na NMDA receptro i tako pojaćava osjet boli-
SLIKA 3
- Opioidi se vežu na opioidn rceptore koji postoje u 3 vrste miu, kappa i
gama u obliku 7 transmembranskih afla uzvojnica
- Vezanje opioida na presinaptički receptor uzrokuje zatvaranje kanala za
kalcij te je onemogućeno oslobađanje neurotransmitera
- Na postsinaptičkom neuronu vezanje opioida na receptor uzrokuje
otvaranje kanala za kalij i izlazak k+ iz stanice te se na ovaj način prekida
prenošenje signala i nema osjeta boli
slika 4- buprenofrin
• Na µ receptoru je agonist
• Na k i δ receptoru je antagonist
• Zbog svog slabijeg prihvaćanja na receptor je i slabijeg učinka te je
sigurniji za primjenu (ima manju mogućnost razvijanja ovisnosti)

OVISNOST