THUỐC ĐẶT

MỤC TIÊU HỌC TẬP:

1. Trình bày được khái niệm, phân loại, mục đích sử dụng và ưu
nhược điểm của thuốc đặt.
2. Trình bày và phân tích được đặc điểm của đường dùng và
những yếu tố ah đến GP, HT dược chất từ thuốc đặt.
3. Trình bày, phân tích được ah của các thành phần đến sự hình
thành, độ ổn định và SKD của thuốc đặt.
4. Trình bày được KTBC và phân tích được ah của một số thông
số kỹ thuật đến yêu cầu chất lượng thuốc đặt.
5. Trình bày được vai trò các thành phần và cách tiến hành BC
một số CT thuốc đặt bằng PP đun chảy đổ khuôn. 1
 TÀI LIỆU

Tài liệu học tập:BC&SDH các dạng thuốc, 2005, tập 2.

Tài liệu tham khảo:

1. Pharmaceutical dosage forms, Disperse Systems,

Vol.1,2, 3,1996.
2. Aulton’s Pharmaceutics – The design and manufacture
of medicines, 4th edition, 2013.
3. Loyd Allen, PhD. Dennis, Worthen, PhD. Bill Mink,
Suppositories, Pharmaceutical Press, 1st edition, 2008
 ĐẠI CƯƠNG

Định nghĩa
 ĐẠI CƯƠNG

Các dạng bào chế dùng để đặt vào hốc tự nhiên

của cơ thể:
1. Thuốc đặt
2. Dung dịch, nhũ tương, hỗn dịch
3. Chế phẩm bán rắn
4. Viên nang nang mềm.
5. Viên nén
6. Thuốc bột, viên nén để pha DD, hỗn dịch đặt
 ĐẠI CƯƠNG
Thuốc đặt trực tràng Thuốc đặt niệu đạo

•Hình trụ Hình nón Hình thủy lôi

Thuốc đặt âm đạo

Hình cầu Hình trứng Hình lưỡi Thuốc bút chì

C¸c lo¹i thuèc ®Æt

 HÌNH DẠNG THUỐC ĐẶT TRONG THỰC TẾ

(a) (b) (c)

a. Thuốc đặt trực tràng ; b. Thuốc đặt niệu đạo ; c. Thuốc đặt âm đạo
Một số dụng cụ mang thuốc đặt âm đạo

(1) Vòng (ring); (2) Que (rod), (3) Hình khối (cube);
(4) Kiểu Gellhorn; (5) Vòng Donut; (6) Màng (film)
THUỐC ĐẶT TRỰC TRÀNG

ƯU ĐIỂM

NHƯỢC ĐIỂM

Hấp thu thuốc qua trực tràng

Biện pháp
tăng SKD
Vị trí đặt thuốc tối ưu?
 ƯU ĐIỂM

− An toàn.
− 50-70% dược chất được hấp thu vào hệ tuần hoàn, tránh bị
chuyển hóa lần đầu ở gan.
− Thích hợp với DC có mùi khó chịu; kích ứng niêm mạc:
NSAID; bị phân huỷ bởi dịch dạ dày hoặc chuyển hoá nhanh
ở gan; hấp thu thất thường…
− Thích hợp với phụ nữ có thai, trẻ nhỏ, bệnh nhân hôn mê.
− Tăng hiệu quả điều trị tại chỗ: viêm như viêm đại tràng, trĩ…
và giảm phơi nhiễm toàn thân với TD không mong muốn.
− Bệnh nhân có thể tự sử dụng thuốc dễ dàng theo hướng
dẫn của thầy thuốc.
 NHƯỢC ĐIỂM

− Viên thuốc có thể bị dịch chyển khỏi vị trí đặt.

− Hấp thu thuốc qua thường chậm và biến thiên khó dự đoán.
Chất thải có ảnh hưởng đến cả mức độ và tốc độ hấp thu
thuốc.
− Thuốc đặt có thể bị rò rỉ hoặc đẩy ra ngoài sau khi đặt.
− Thuốc có thể gây ra tác dụng phụ tại chỗ.
− Sản xuất thường phức tạp hơn các dạng thuốc thông
thường khác.
 Biện pháp
tăng SKD?

Xây dựng công Kỹ thuật bào Hướng dẫn sử

thức bào chế chế dụng
VÍ DỤ

Thành phần Lượng

Myrj 45 105 mg
Myrj 51 53 mg
Lecithin 3 mg
Suppocire 163 mg

Hỗn dịch Protamin kẽm insulin 26 mg

THUỐC ĐẶT ÂM ĐẠO

Sơ đồ tuần hoàn hệ sinh dục nữ

Tháng 3/09
 ƯU ĐIỂM

Hấp thu thuốc ở âm đạo NHƯỢC ĐIỂM

Biểu mô niêm mạc khó thấm.
Thể tích, độ nhớt và pH dịch âm
đạo, chu kỳ kinh nguyệt… phụ thuộc
nhiều vào biển đổi hormone, tuổi, Biện pháp
chu kỳ kinh nguyệt… tăng SKD
Phụ thuộc các yếu tố về công thức.
 ƯU ĐIỂM

‒ Có thể dược sử dụng với mục đích tác dụng tại chỗ
cũng như toàn thân. Thuận lợi trong hấp thu các thuốc
gồm các protein và peptid.
‒ Thích hợp với trường hợp bệnh nhân gặp khó khăn khi
uống thuốc: bị nôn, một số trường hợp sau phẫu thuật.
‒ Tránh tương tác với dịch tiêu hóa khi uống và tránh
chuyển hóa lần đầu qua gan.
‒ Là đường thuận lợi đưa thuốc tác dụng tại tử cung như
progesterone và danazol.
‒ Bệnh nhân có thể tự sử dụng thuốc dễ dàng theo
hướng dẫn của thầy thuốc.
 NHƯỢC ĐIỂM

– Là đường chỉ định thuốc đặc trưng theo giới tính.

– Chu kỳ kinh nguyệt và sự thay đổi hormone có ảnh
hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu thuốc.
– Thuốc đặt có thể bị rò rỉ ra ngoài sau khi đặt.
– Môi trường pH acid sinh lý của âm đạo có thể làm tăng
chuyển hóa một số thuốc. Sự thay đổi pH sinh lý do
nhiễm khuẩn có thể tác động đến độ ổn định, giải
phóng thuốc và hiệu quả điều trị.
– Hấp thu thuốc có thể xảy ra với một số thuốc được chỉ
định với tác dụng tại chỗ.
– Không thuận lợi khi bệnh nhân đi lại, vận động nhiều, ah bởi
thói quen, quan niệm
Biện pháp
tăng SKD?
 THÀNH PHẦN THUỐC ĐẶT
Dược chất
 Được hấp thu đạt nồng
độ điều trị (có thể SD chất
tăng thấm).
 Hấp thu kém, kích ứng
nm TH, bị chuyển hóa,
kháng sinh gây mất cân
bằng hệ VK đường ruột…
 Chú ý các tính chất: độ
tan, lỏng, rắn, KT tiểu
phân, ah đến tođđ của
hh DC & TD, tỷ trọng
(hệ phân tán) và hệ số
thay thế với TD.
Độ tan của DC quyết định:
- Trạng thái phân tán của chế
phẩm - Nồng độ tối đa của
DC trong niêm dịch trực
tràng → quyết định tốc độ
hấp thu thuốc.
- DC có hệ số phân bố tá
dược/nước cao, có xu
hướng bị giữ lại trong dung
dịch TD → tốc độ GPDC
khỏi dạng thuốc vào niêm
dịch trực tràng sẽ chậm và
không thuận lợi
- Yếu tố ah đến độ tan của DC.
Độ tan của dược chất và lựa chọn tá dược

Khả năng hòa tan của dược Chọn tá dược

chất
Trong dầu Trong nước
Thấp Cao Tá dược thân dầu (quy
tắc 1)
Cao Thấp Tá dược thân nước
(quy tắc 2)
Thấp Thấp Khó xác định (nên
dùng DC dạng bột siêu
mịn)
Quá trình giải phóng dược chất từ thuốc đặt
có cấu trúc hỗn dịch
 THÀNH PHẦN THUỐC ĐẶT

Tá dược
Phù hợp với tính chất của DC, yêu cầu trong BC, SX.
Các nhà SX TD thuốc đặt thường đáp ứng các yêu
cầu đa dạng về tá dược. Ví dụ: Witepsol, Suppocire...
Yêu cầu:
+ Thể rắn khi bảo quản, mềm, chảy lỏng hoặc hòa tan trong
niêm dịch khi đặt thuốc để GPDC.
+ Không: tương kị với DC, kích ứng nm, ổn định…
+ Không kích ứng niêm mạc nơi đặt thuốc, không gây độc
và tác dụng dược lý riêng.
+ Co thể tích khi đông đặc.
+ Có khoảng nóng chảy - đông đặc và độ nhớt thích hợp.
+ Ko mềm, biến dạng trong quá trình vận chuyển, BQ.
+ GPDC tốt tại vị trí hấp thu.
 Table 1.3 Official suppositories in the USP
From U.S. Pharmacopeial Convention Inc., U.S. Pharmacopeia 30-National Formulary 25. Rockville, MD, 2007.

Acetaminophen
Aminophyllin
Aspirin
Bisacodyl
Chlorpromazin
Ergotamin tartrat and caffein
Glycerin
Indometacin
Miconazol nitrat vaginal
Morphin sulfat
Nystatin vaginal
Oxymorphon HCl
Prochlorperazin
Progesteron vaginal
Promethazin hydrochlorid
Triethylperazin maleat
THÀNH PHẦN THUỐC ĐẶT

Dược chất

Tá dược

Bao bì

23
 TÁ DƯỢC THUỐC ĐẶT

Các TD béo: chảy lỏng ở thân nhiệt để GPDC

Các TD thân nước: hoà tan / niêm dịch để GPDC
Các TD nhũ hoá: hút niêm dịch, chảy lỏng GPDC

Tự đọc các nội dung về tá dược:

 Vai trò tá dược
 Yêu cầu chung
 TÁ DƯỢC THUỐC ĐẶT
Tá dược Điểm chảy Điểm đông rắn
(0C) (0C)
Tá dược thân dầu:
- Bơ cacao 32-34 27-38
- Witepsol 30-35 24
- Estarinum 36-45 32-40
- Suppocire 29-50 26-40
- Agrasup A, H 35-45 30-37
Tá dược thân nước:
-Myji 51 39-42 39
- PEG 39-49 38-42
Tá dược nhũ hóa:
- Tween 61 35-37 -
- Monolen 36-37 -
MỘT SỐ TÁ DƯỢC THÔNG DỤNG

Bơ cacao (Butyrum cacao)

Nguồn gốc, bản chất, cấu tạo
Ưu, nhược điểm
Cách dùng làm TD thuốc đặt.
 TRIGLYCERID BÁN TỔNG HỢP
Thủy phân dầu TV (dầu dừa, cọ)  cất phân
đoạn tách các acid béo tự do từ C8 – C18 
hydrogen hóa  este hóa với glycerin (đk kiểm
soát) thu được hỗn hợp tri, di và mono glycerid.
Ví dụ:
Glycerid TV hydrogen hóa
Hard fat
Massa Estarinum
Massupol
Suppocire
Witepsol…
R = H hay OC(CH2)nCH3; n = 7–17
 Sử dụng triglycerid bán tổng hợp làm TD thuốc đặt
Cần lưu ý:
Đặc điểm nóng chảy: Các tá dược béo trên thị trường
thường có phạm vi nhiệt độ nóng chảy rộng. TD có tnc
cao thường kết hợp với DC tan trong dầu hoặc ở vùng khí
hậu nóng… và ngược lại.
Phản ứng hóa học: TD có chỉ số hydroxyl thấp ít có nguy
cơ tương tác hóa học nhưng thường đàn hồi kém hơn dễ
rạn nứt khi làm lạnh nhanh, có liên quan đến tính thân
nước, khả năng GP và hấp thu thuốc.
Tính chất lưu biến: độ nhớt của TD khi chảy lỏng ảnh
hưởng đến khả năng phân tán đều DC rắn, khả năng GP và
hấp thu thuốc ở trực tràng.
TD phối hợp khác: được đưa vào sẵn trong TD thương mại
hoặc thêm vào khi thiết kế công thức thuốc.
Một số chỉ tiêu chất lượng của TD glycerid BTH
 ĐẶC TÍNH MỘT SỐ TÁ DƯỢC SUPPOCIRE
Loại Chỉ số Chỉ số Chỉ số Điểm Chỉ số xà % không xà
Suppocire acid hydro-xyl iod chảy (toC) phòng hóa phòng hóa
 ĐẶC TÍNH MỘT SỐ TÁ DƯỢC WITEPSOL
Loại Chỉ Chỉ số Chỉ số Điểm chảy Chỉ số xà Điểm % không
Witepsol số hydro- iod (toC) phòng hóa đông xà phòng
acid xyl đặc (toC) hóa
Triglycerid bán tổng hợp

Witepsol H: tonc thấp, khoảng cách

giữa tonc và tođđ nhỏ

Witepsol W: khoảng cách giữa tonc

và tođđ lớn, ᶯ cao

Witepsol S: tonc thấp, khi chảy có

ᶯ cao

Witepsol E: tonc cao

 TÁ DƯỢC THÂN DẦU KHÁC

Dầu mỡ hydrogen hoá:

 Dầu lạc hydrogen hoá (Astrafat)

 Dầu bông hydrogen hoá (Xalomat)

 Dầu dừa hydrogen hoá (Suppositol).

 TÁ DƯỢC THÂN NƯỚC
Tá dược gelatin –glycerin:
Gelatin 10
Glycerin 60
Nước 30

Gelatin Thuốc đặt bào chế với

TD Gelatin-glycerin
 TÁ DƯỢC THÂN NƯỚC

Tá dược PEG:

- Nhiệt độ nóng chảy cao

- Tăng độ tan của nhiều DC ít tan, ổn định DC
- Kích ứng khi đặt thuốc...
 TÁ DƯỢC THÂN NƯỚC

Một số hỗn hợp tá dược PEG làm tá dược thuốc đặt:

Polyethylen glycol 1000 : 96%
Polyethylen glycol 4000 : 4%

Polyethylen glycol 1000 : 75%

Polyethylen glycol 4000 : 25%

Polyethylen glycol 1540 : 30%

Polyethylen glycol 6000 : 50%
Nước : 20%
 TÁ DƯỢC NHŨ HÓA

Ưu điểm: Giải phóng DC, hấp thu nhanh.

Monolen (hay propylenglycol monostearat)
Tween 61 (Polyoxyethylen 4 - Sorbitan monostearat)
− Thể chất: rắn, màu sậm
− Chỉ số HLB: 9,6
− Tỷ trọng: 1,06
− Chỉ số acid: 2,0
− Chỉ số hydroxyl: 170 – 200
− Chỉ số xà phòng hóa: 95 – 115
− Độ ẩm: 3%
Một số hỗn hợp tá dược nhũ hóa:
Tween 61 60 phần
Tween 60 40 phần

Tween 61 60 phần
Glycerin monostearat 40 phần

Tween 61 đồng lượng

Dầu lạc hydrogen hoá

Acid stearic 4 phần

Natri stearat 1 phần

Glycerin monostearat 9 phần

Polyethylen glycol 400 monostearat 1 phần
 TÁ DƯỢC KHÁC

Nhóm tá dược Ví dụ
Gây thấm, tăng độ tan - Chất diện hoạt
giải phóng - hấp thu DC
Giảm hút ẩm, chống Silic dioxid keo (aerosil)
dính khuôn
Tăng độ nhớt (có thể • Acid béo và dẫn chất: nhôm
ah đến nhiệt độ nóng monostearat, glyceryl
chảy của TD) monostearat, acid stearic.
• Alcol béo: alcol cetylic,
myristylic, stearylic.
• Bột trơ: bentonit, silic dioxyd
keo.
 TÁ DƯỢC KHÁC
Nhóm tá dược Ví dụ
Điều chỉnh điểm chảy • TD làm tăng tnc của thuốc đặt:
của tá dược sáp ong, acid stearic, alcol
stearylic, nhôm mono hay di
stearat, silicon dioxid keo,
magnesi stearat, bentonit…
• TD làm giảm tnc của thuốc đặt:
glycerin monostearat, alcol
myristic, polysorbat 80,
propylen glycol…
Cải thiện độ bền cơ Các polysorbat, dầu thầu dầu, acid
học (dẻo, đàn hồi) béo, monoglycerid, glycerin, PG
Tá dược khác Điềuc hỉnh pH, chống oxh, thủy
phân, chất màu…
 BAO BÌ

1. Polyme: PE, PP...

2. Kim loại: nhôm
3. Kết hợp polyme – kim loại
 KỸ THUẬT BÀO CHẾ

1. PP đun chảy đổ khuôn

2. PP ép khuôn (dập viên)
 KỸ THUẬT BÀO CHẾ
Ví dụ: tính nguyên phụ liệu cho đơn thuốc sau:

Rp. Decmatol 0,15 g

Ichtyol 0,15 g

Bơ cacao vđ 3,00 g

M.f. Supp D.t.d N010

HSTT của Decmatol đối với bơ cacao E = 2,7 ; F = 0,37

HSTT của Ichtyol với bơ cacao E = 1,1 và F = 0,9

 Xác định hệ số thay thế của tá dược bằng thực nghiệm
• BC thuốc đặt chỉ có TD và cân x/đ tổng khối lượng. Ví dụ
10 viên với tổng khối lượng 10 g.
• BC cùng số lượng viên thuốc nhưng thay thế 10% TD
bằng DC và cân xác định tổng khối lượng các viên. Ví dụ
tổng khối lượng 10 viên là 10,2 g.
• Tính khối mDC và mTD trong 10 viên:
90
𝑚𝑚𝑇𝑇𝑇𝑇 = × 10,2 = 9,18 (𝑔𝑔)
100
10
𝑚𝑚𝐷𝐷𝐷𝐷 = × 10,2 = 1,02 (g)
100
• Tính khối lượng TD đã được thay thế bằng 1,02 g DC:
10 – 9,18 = 0,82 (g)
• Hệ số thay thế thuận của DC với TD:
1,02
E= = 1,24
0,82
 KỸ THUẬT BÀO CHẾ
HSTT của DC với các TD khác:

d1
E2 = Ε1 .
d2

E2: Là HSTT của dược chất đó với tá dược khác

E1: Là HSTT của DC đó với TD bơ cacao
d1: Là khối lượng riêng của bơ cacao
d2: Là khối lượng riêng của tá dược khác.
 KỸ THUẬT BÀO CHẾ
PHƯƠNG PHÁP ĐUN CHẢY ĐỔ KHUÔN
Chuẩn bị dụng cụ và nguyên phụ liệu
– Khuôn
– Nguyên phụ liệu: Tính dư 10% để trừ hư hao
Tính lượng TD dựa vào HSTT
Phối hợp dược chất vào tá dược
– Hòa tan, trộn đều đơn giản, nhũ hóa
đổ khuôn

Làm lạnh

Hoàn thiện, đóng gói, nhãn

 THIẾT BỊ SỬ DỤNG
– Cối, chày (trong phòng thí nghiệm)
– Thiết bị khuấy trộn, đồng nhất hóa (xem chương
thuốc mỡ)
– Máy liên hoàn
– Thiết bị đổ khuôn
Thiết bị đổ khuôn và đóng gói thuốc đặt tự động GZS-15A Monoblock
1. Giấy nhôm trán polypropylen 6. Hàn kín khuôn
2. Bộ phận tạo khuôn 7. Làm lạnh và in nhãn
3. Bộ phận dán khuôn 8. Cắt thành vỉ thuốc
4. Thùng chứa hỗn hợp DC và TD 9. Bảng điều khiển điện tử
5. Bơm rót thuốc vào khuôn
Tạo khuôn thuốc đặt
 vÝ dô 1

Thuốc đặt trực tràng/đạn Efferangan 150 mg

Paracetamol 150 mg
Witepsol H15 vđ 1,0 g

– Trạng thái phân tán của thuốc.

– PP phối hợp DC với TD
– Tiến hành bào chế
 VÍ DỤ 2: analgesic, antipyretic
(Pharmaceutical Dosage Forms: Disperse Systems, 1996, v.2, p. 489).

Paracetamol 200 mg
Codein phosphat 20 mg
Aspirin 150 mg
Witepsol H35 vđ 2000 mg
Aspirin

Paracetamol

– Trạng thái phân tán của hệ.

– Tiến hành bào chế
 VÍ DỤ 3

Cloramphenicol 0,25 g
Tá dược gelatin glycerin vđ 1 viên

– Trạng thái phân tán/Cấu trúc hóa lý của hệ.

– Tiến hành bào chế
 vÝ dô 1
Thuốc đặt indomethacin 100 mg
Indomethacin 100,0 mg
Natri edetat 0,2 mg
Glycerin 128,0 mg
Polyethylen glycol 6000 129,0 mg
Polyethylen glycol 4000 1630,0 mg

– Trạng thái phân tán của thuốc.

– PP phối hợp DC với TD
– Tiến hành bào chế
 VÍ DỤ 4

Rp: Decmatol 0,20 g

Anestesin 0,01 g
Novocain hydroclorid 0,04 g
DD adrenalin 0,2% II giọt
Bơ cacao vđ 2,00 g
M.f. Supp D.t.d No10.

– Trạng thái phân tán/Cấu trúc hóa lý của hệ.

– Tiến hành bào chế
VÍ DỤ 6. Urethral Nitrofurazone Suppository
(Pharmaceutical Dosage Forms: Disperse Systems, 1996, v.2, p. 491).
Thành phần Lượng Vai trò
Nitrofurazon 2.6 mg
Lidocain 1.0 %
Glyceryl laurat 10.0 %
Polyoxyethylen sorbitan monostearat 100.0 %
vừa đủ
- Trạng thái phân tán, công dụng.
- PP phối hợp dược chất với tá dược.
- Tiến hành BC.
 VÍ DỤ 7

Thành phần Lượng Vai trò

Neomycin sulfat 83 mg
Clotrimazol 100 mg
Metronidazol (microsize) 500 mg
Boric acid 120 mg

Witepsol H15 & W35 (1:1) vđ 4 000 mg

– Trạng thái phân tán của hệ.

– Tiến hành bào chế
 BÀI TẬP 1

Thành phần Lượng

PVP-iod (dạng bột mịn) 100 mg
Aerosil 4 mg
Lutrol E 400 (PEG) 960 mg
Lutrol E 4000 (PEG) 1436 mg

– Trạng thái phân tán của hệ.

– Tiến hành bào chế
 BÀI TẬP 2

Thành phần Lượng Vai trò

Miconazol nitrat 200 mg
(bột siêu mịn)
Witepsol H35 1250 mg
Witepsol H37 1250 mg

– Trạng thái phân tán của hệ.

– Tiến hành bào chế
 BÀI TẬP 3, 4

Vitamin A palmitat 150000 IU

Buthyl hydroxytoluen 1 mg
Cremophor RH 40 400 mg
PEG 1500 800 mg
PEG 4000 500 mg

Progesteron (bột siêu mịn) 200 mg

Hard fat NF vừa đủ 2000 mg

Tháng 3/09
 BÀI TẬP 5
Thành phần Lượng Vai trò
Natri diclofenac 12,5 mg
Crill 3 (Span 60) 2,0 mg
Aerosil 1,2 mg
Suppocire B vđ 1 viên

– Lý do chọn TD Suppocire?
– Trạng thái phân tán của hệ.
– PP phối hợp DC với TD.
– Tiến hành bào chế.
 BÀI TẬP 6

Thành phần Lượng

Phenobarbital 50 mg
Dịch chiết benladon 40 mg
Lactose 40 mg
Glycerin 78% 80 mg
Witepsol S55 vđ 2000 mg

– Trạng thái phân tán của hệ.

– Tiến hành bào chế
 Bài tập 7

Thành phần Lượng

Prednisolon 5,0 mg
Aerosil 1,2 mg
Witepsol H35 vđ 1000,0 mg

– Vai trò của Aerosil.

– Trạng thái phân tán/Cấu trúc hóa lý của hệ.
– Phương pháp phối hợp dược chất với tá dược
– Tiến hành bào chế
 Bài tập 8

Thành phần Lượng

Aspirin 150,0 mg
Aerosil 1,5 mg
Soppocire B vđ 1000,0 mg

– Lý do chọn TD witepsol
– Vai trò của Aerosil.
– Trạng thái phân tán/Cấu trúc hóa lý của hệ.
– Phương pháp phối hợp dược chất với tá dược
– Tiến hành bào chế
 KỸ THUẬT BÀO CHẾ
PHƯƠNG PHÁP DẬP VIÊN/ÉP KHUÔN
ưu điểm sau:
− Thuốc đặt có thể chứa hàm lượng dược chất lớn
không tan trong tá dược.
− Sử dụng thiết bị tương tự như sản xuất viên nén, chi
phí sản xuất thường thấp hơn pp đun chảy đổ khuôn.
− Không bị tình trạng sa lắng tiểu phân khi đổ khuôn.
− Dễ đảm bảo đồng đều hàm lượng DC trong viên.
− Tốc độ sản xuất lớn.
− Tránh được ảnh hưởng của nhiệt độ: phân hủy dược
chất, co thể tích, tách lớp, rạn nứt bề mặt viên…
− Những khó khăn do tương kị ít hơn.
 Thuốc đặt mesalazin 500 mg:
Acid 5-aminosalicylic 500 mg
Macrogol 6000 572 mg
Cellulose vi tinh thể 420 mg
Magnesi stearat 4 mg
Talc 4 mg
DD PVP 5% trong ethanol vừa đủ
Tiến hành bào chế:
− Trộn bột kép acid 5-aminosalicylic và cellulose vi tinh thể.
− Nhào ẩm khối bột thu được với DD PVP 5% sau đó tạo
hạt và sấy đến độ ẩm thích hợp.
− Trộn đều hạt thu được với Macrogol 6000 và sau đó là
magnesi stearat và talc.
− Dập viên thuốc đặt hình thủy lôi khối lượng 2 g.
 KIỂM TRA CHẤT LƯỢNG THUỐC ĐẶT

1. Tính chất: Hình thù, kích thước, độ đồng nhất,

không rạn nứt, lồi lõm …
2. Đồng đều hàm lượng
3. Đồng đều khối lượng
4. độ rã:
- Với tá dược thân dầu: ≤ 30 phút
- Với tá dược thân nước: ≤ 60 phút
5. Định lượng (đánh giá độ ổn định về hoá học)
6. Giải phóng dược chất
THIẾT BỊ ĐO ĐỘ RÃ THUỐC ĐẶT
THIẾT BỊ ĐÁNH GIÁ GPDC TỪ THUỐC ĐẶT
THIẾT BỊ ĐO ĐIỂM CHẢY THUỐC ĐẶT