TRƯỜNG ĐH KỸ THUẬT Y- DƯỢC ĐÀ NẴNG

MỤC TIÊU HỌC TẬP

1. Trình bày đƣợc các khái niệm: DT, CP, BD.

2. Trình bày đƣợc các khái niệm: SDH, SKD, TĐBC, TĐSH
3. Nêu đƣợc nguyên tắc đánh giá và ý nghĩa của SKD
4. Nêu đƣợc các yếu tố thuộc về dƣợc chất ảnh hƣởng đến
sinh khả dụng.
 NỘI DUNG DẠY – HỌC

PHẦN 1. ĐẠI CƢƠNG VỀ BÀO CHẾ

CÁC KHÁI
KHÁI NIỆM LỊCH SỬ NIỆM HAY VỊ TRÍ
DÙNG
 NỘI DUNG DẠY – HỌC

PHẦN 2 ĐẠI CƢƠNG VỀ SINH DƢỢC HỌC

CÁC YẾU TỐ
CÁC YẾU TỐ
THUỘC VỀ
ĐÁNH GIÁ THUỘC VỀ
NGƢỜI
KHÁI NIỆM SKD, Ý DC ẢNH
DÙNG ẢNH
NGHĨA HƢỞNG ĐẾN
HƢỞNG ĐÉN
SKD
SKD
 PHẦN 1. ĐẠI CƢƠNG VỀ BÀO CHẾ

1. Khái niệm

Dùng cây cỏ khoáng vật tự nhiên

Chế biến đơn giản để tiện dùng và dự trữ

Kt bào chế thuốc: một môn học / đào tạo DS

 1. Khái niệm

Bào chế là môn học NC cơ sở lý luận và kỹ thuật thực hành

pha chế, sản xuất các dạng thuốc, về TCCL, đóng gói, bảo
quản các dạng thuốc đó nhằm phát huy cao nhất hiệu lực
điều trị của thuốc, đảm bảo an toàn, thuận tiện cho ngƣời
dùng, có hiệu quả kinh tế.
 2. Lịch sử phát triển ( tự đọc)

Kinh “Vedas” Claudius Gelenus TK

BT cƣơng mục (131-210 TCN) 19

??? Sau đại

chiến TG2
 2. Lịch sử phát triển ( tự đọc)

-tương đương bào chế?

-tương đương sinh học?
-tương đương lâm sàng?
??? -CH tá dược, CN bao bì?
-BC quy ước BC hiện đại?
-Thuốc có SKD cải tiến
 3. Một số khái niệm hay dùng trong Bào chế
Dạng thuốc ( dạng bào chế)

Dƣợc chất KTBC

Tá dƣợc Dạng thuốc BN
Bao bì
 3. Một số khái niệm hay dùng trong Bào chế

Dạng thuốc là sản phẩm cuối cùng của quá

trình bào chế, trong đó dược chất được pha
chế, trình bày dưới dạng thích hợp để đảm bảo
an toàn hiệu quả, thuận tiện cho người dùng,
dễ bảo quản và giá thành hợp lý.
3. Một số khái niệm hay dùng trong Bào chế

Phân loại các dạng thuốc theo thể chất

Thuốc lỏng Thuốc bán rắn Thuốc rắn

 3. Một số khái niệm hay dùng trong Bào chế

Phân loại các dạng thuốc theo đƣờng dùng

DT dùng DT dùng DT dùng DT dùng

theo đƣờng theo đƣờng theo đƣờng cho nhãn DT tiêm
tiêu hóa hô hấp da khoa
 3. Một số khái niệm hay dùng trong Bào chế

Phân loại các dạng thuốc theo nguồn gốc công thức

DT pha chế sản xuất hàng loạt DT pha chế theo đơn Bác sỹ
3. Một số khái niệm hay dùng trong Bào chế

Phân loại các dạng thuốc theo cấu trúc hệ phân tán

DT hệ phân án cơ
DT đồng thể DT dị thể
học
3. Một số khái niệm hay dùng trong Bào chế

Chế phẩm là sản phẩm bào chế của một dƣợc chất.
Vitamin C: viên nén, viên sủi bọt, viên ngậm, thuốc tiêm…

Chế phẩm Bc có thể là sp trung gian để BC các

dạng thuốc khác: cao thuốc, pellet…
3. Một số khái niệm hay dùng trong Bào chế

Biệt dƣợc là chế phẩm bào chế lƣu hành trên thị
trƣờng dƣới một tên thƣơng mại do nhà sản xuất
đặt.

Paracetamol ?
 4. Vị trí của môn học
Vật lý( PT dụng cụ): Đt, Đl Dl, Dược CT: cp đi từ DL

Hóa học (cấu trúc,

Dược lý (HT,
tính chất): Đt,Đl, ổn Bào chế PP,CH,TT): liều…
định DC…

Toán: tính toán, tối ưu hóa CT Quy chế: xin phép sx, lưu hành…
PHẦN 2. ĐẠI CƢƠNG VỀ SINH DƢỢC HỌC

Khái niệm về SDH

Nhiều biệt dược có hàm lượng dược chất như nhau
nhưng tác dụng lâm sàng lại không giống nhau.
Tại sao?
SDH bào chế ( Biopharmaceutics)

SDH BC nghiên SDH LS nghiên

cứu số phận cứu các yếu tố
Sinh dược của chế phẩm sinh học thuộc
BC trong cơ thể về người dùng
hoc là khoa gắn liền với các thuốc.
học đưa yếu tố dược
học: DC, TD,
thuốc vào KTBC, DT…
cơ thể
 PHẦN 2. ĐẠI CƢƠNG VỀ SINH DƢỢC HỌC

GP HT HT
DT DC DC hòa tan DC/máu

1. GP ( Liberation): DT, Tá dƣợc, KTBC, môi trƣờng GP…

2. HT (Dissolution): QTGT trƣớc đó, bản chất DC, DT, Tá
dƣợc, KTBC, MT hòa tan…
3. HT ( Absorption): QT GP, Htan, Đặc tính hấp thu của DC, vị
trí hấp thu ( tốc độ tƣới máu…)
 Sinh khả
dụng của
thuốc là gì???

Sinh khả dụng (F) là thông số đánh giá tỉ lệ (%)

thuốc vào được vòng tuần hoàn chung ở dạng
còn hoạt tính so với liều đã dùng (D0) và tốc độ
(Tmax), cường độ (Cmax) thuốc thâm nhập vào
được vòng tuần hoàn. ( trang 25)
 Ý nghĩa của sinh khả dụng
Sinh khả dụng tuyệt đối: Sinh khả dụng tương đối:
Là tỉ lệ giữa sinh khả Là tỉ lệ so sánh giữa hai
dụng của cùng một thuốc giá trị sinh khả dụng của
đƣa qua đƣờng uống so hai chế phẩm có cùng
với đƣa qua đƣờng tĩnh hoạt chất, cùng hàm
mạch. lƣợng, cùng dạng bào chế
nhƣng của hai hãng sản
xuất khác nhau
 Ý nghĩa của sinh khả dụng
Sinh khả dụng tuyệt đối:
Những thuốc có sinh khả
dụng > 50% đƣợc coi là tốt khi
dùng theo đƣờng uống
Những thuốc có sinh khả
dụng >80% thì có thể coi khả
năng hấp thu tƣơng đƣơng với
đƣờng tiêm và những trƣờng
hợp này chỉ đƣợc tiêm khi
bệnh nhân không thể uống
đƣợc
Sinh khả dụng tương đối:
Đƣợc dùng để đánh giá chế
phẩm mới hoặc chế phẩm xin
đăng kí lƣu hành với một chế
phẩm có uy tín trên thị trƣờng.
Nếu tỉ lệ này từ 80-125% tì có
thể coi hai chế phẩm thuốc đó
tƣơng đƣơng nhau và có thể
thay thế nhau trong điều trị
 Những yếu tố ảnh hưởng đến sinh khả dụng của
thuốc?

Yếu tố dược học

Yếu tố sinh học

 Khái niệm về tƣơng đƣơng

TĐ BC
TĐ SH
- Cùng dạng BC, TĐ LS
cùng hàm Hai hay nhiều
lượng DC, đạt cp có SKD như Hai hay nhiều cp
các tc quy định nhau trên cùng có đáp ứng dược lý
như nhau đối lượng và như nhau, kiểm
ĐK thử. soát mức độ bệnh
giống nhau.
 Đánh giá sinh khả dụng

SKD invitro ( ngoài cơ thể): đánh giá sự GP và HT dƣợc chất từ

dạng thuốc.
Thuốc rắn: thử độ rã, độ hòa tan
Thuốc bán rắn: thử độ rã ( thuốc đặt ), đánh giá khả năng
GP qua màng ( thuốc mỡ)…
 Đánh giá sinh khả dụng

Ý nghĩa:
- Chƣa phải là SKD thực sự
- Kiểm soát chất lƣợng, đảm bảo độ đồng nhất giữa các lô, mẻ
sx, giữa các nhà sx.
- Sàng lọc công thức, định hƣớng cho đánh giá SKD in vivo.
- Thay thế SKD invivo khi có sự tƣơng quan .
SKD in vivo và tƣơng đƣơng SH
 Các thông số đánh giá sinh khả dụng in vivo

- Cmax
- Tmax
- AUC
 Đánh giá sinh khả dụng in vivo

Ý nghĩa:
- Phản ảnh hiệu quả điều trị của thuốc
- Thuốc TĐSH: thay thế nhau trong điều trị
- Là bƣớc tiến: BCQU BCHĐ
Các yếu tố thuộc về DC ảnh hƣởng đến SKD
Các yếu tố thuộc về ngƣời dùng ảnh hƣởng đến
SKD