Professional Documents
Culture Documents
1. Trình bày các dạng thuốc và quá trình sinh dược học của thuốc
2. Trình bày đặc điểm các đường dùng thuốc trên bệnh nhân
3. Trình bày được ý nghĩa thời điểm dùng thuốc
ĐẠI CƯƠNG
Đưa thuốc vào cơ thể áp dụng cho BN có chỉ định, cần sự phối hợp của BS, DS,
ĐD. Cần tuân thủ các nguyên tắc chuyên môn
Tùy mục đích điều trị, bệnh lý, dạng thuốc mà có đường đưa thuốc phù hợp
Dù theo đường nào, thuốc → máu (A). Trải qua (D) (M) (E). Chịu ảnh hưởng của:
Yếu tố hóa học, lý hóa tính của thuốc
Dạng bào chế, đường dùng
Bệnh lý và yếu tố cá thể bệnh nhân
1. DẠNG THUỐC
DẠNG THUỐC
Dạng thuốc là sản phẩm cuối cùng (thành phẩm) của quá trình bào
chế, đạt các tiêu chuẩn chất lượng quy định, được dùng để đưa dược
chất vào cơ thể nhằm mục đích phòng hay chữa bệnh
Cùng 1 dược chất, bào chế dưới các dạng thuốc khác nhau dùng
theo các đường dùng khác nhau → tác dụng lâm sàng khác nhau.
Vd: magnesi sulfat dùng dưới dạng bột để uống thì có tác dụng nhuận
tràng, nhưng khi tiêm lại có tác dụng chống co giật
DẠNG THUỐC
THÀNH PHẦN
1. Dược chất
2. Tá dược
3. Bao bì
DẠNG THUỐC
Lý-hóa tính.
BAO BÌ
Đc xem là một thành phần quan trọng của dạng thuốc, Vai trò:
Đảm bảo mỹ quan
Cung cấp thông tin về chế phẩm thuốc
Ảnh hưởng đến độ ổn định của dược chất và tuổi thọ của thuốc, nhất là với
các dạng thuốc lỏng đòi hỏi chất lượng cao như thuốc tiêm, thuốc nhỏ mắt
DẠNG THUỐC
Dược chất, tá dược, bao bì phải được đặt dưới tác động trực tiếp
của kỹ thuật bào chế để hình thành dạng thuốc. Vì vậy, kỹ thuật
bào chế cũng được coi là thành phần vô hình của dạng thuốc, góp
phần và đảm bảo chất lượng thuốc
CÂU HỎI
Dạng thuốc nào không dùng cho bệnh nhân tăng huyết áp
A. Hỗn dịch
B. Nhũ tương
C. Siro
D. Sủi bọt
CÂU HỎI
Giải phóng ngay (IR: Immediated Release): là những dạng thuốc, quy
ước (Conventional Dosage Forms), truyền thống, khi bào chế chưa
quan tâm nhiều đến giải phóng dược chất (thường dược chất được
giải phóng sau khi uống trong vòng 30 phút)
PHÂN LOẠI THEO CƠ CHẾ GIẢI PHÓNG DƯỢC CHẤT
Giải phóng biến đổi (MR: Modifed Release): nhà bào chế chủ động
tác động vào tốc độ giải phóng dược chất để điều tiết hòa tan và hấp
thu theo nhu cầu điều trị, bao gồm:
GIẢI PHÓNG MUỘN (Delay Release): dược chất được giải phóng sau
một khoảng thời gian tiềm tàng (lag time) nhất định.
PHÂN LOẠI THEO CƠ CHẾ GIẢI PHÓNG DƯỢC CHẤT
DẠNG BAO TAN Ở RUỘT (viên, nang, pellet): quy định dược điển, vỏ
bao phải kháng môi trường dịch vị (pH 1-2) trong vòng 2h & giải
phóng dược chất ở môi trường dịch ruột (pH 6-8) trong vòng 30p
PHÂN LOẠI THEO CƠ CHẾ GIẢI PHÓNG DƯỢC CHẤT
DẠNG GIẢI PHÓNG THEO NHỊP (Pulsatile Release): giải phóng dược
chất sau pha tiềm tàng ~6-9 giờ để điều trị bệnh tại đại tràng hoặc để
phòng ngừa cơn bệnh diễn biến theo nhịp ngày – đêm (thuốc chữa
hen, tim mạch,…)
PHÂN LOẠI THEO CƠ CHẾ GIẢI PHÓNG DƯỢC CHẤT
GIẢI PHÓNG KÉO DÀI (SR - Sustained Release): dược chất giải phóng từ từ sau khi
uống để kéo dài tác dụng → giảm bớt số lần dùng thuốc. Với thuốc uống thường
có 2 mô hình:
Kéo dài 12h mỗi ngày (ngày uống 2 lần)
Kéo dài 24 giờ (mỗi ngày uống 1 lần)
Lưu ý: một số thuốc không có ký hiệu nhưng vẫn là dạng thuốc giải phóng kéo dà
CẦN XEM CHI TIẾT VỀ DẠNG BÀO CHẾ TRONG TỜ THÔNG TIN SẢN PHẨM
35
1.2. QUÁ TRÌNH SINH DƯỢC HỌC
QUÁ TRÌNH SINH DƯỢC HỌC
QUÁ TRÌNH SINH DƯỢC HỌC phản ánh số phận của dạng thuốc
trong cơ thể, gồm 3 bước (L – D – A)
1. GIẢI PHÓNG
Dược chất là thành phần quyết định cấu trúc tác dụng dược lý của dạng
thuốc, do đó dạng thuốc sau khi dùng muốn phát huy tác dụng thì phải
giải phóng trở lại dược chất.
Mức độ và tốc độ giải phóng liên quan đến bước hòa tan tiếp sau
Còn nơi giải phóng liên quan đến độ ổn định hóa học & khả năng hấp thu
của dược chất
QUÁ TRÌNH SINH DƯỢC HỌC
1. GIẢI PHÓNG
Quá trình giải phóng phụ thuộc vào nhiều yếu tố:
Dạng thuốc: dạng thuốc lỏng, dạng mềm, dạng rắn
Mức độ thân hay sơ môi trường giải phóng: dịch sinh học
Tương tác dược chất – tá dược
Kỹ thuật bào chế: kỹ thuật tạo hạt, lực dập viên, độ dày màng bao, trong
các dạng thuốc viên nén, nang cứng, pellet, nếu lựa chọn không hợp lý có
thể hạn chế quá trình giải phóng dược chất
QUÁ TRÌNH SINH DƯỢC HỌC
2. HÒA TAN
Dược chất muốn hấp thu qua màng thì phải hòa tan trong dịch sinh học.
Tốc độ và mức độ hòa tan ảnh hưởng trực tiếp đến SKD của chế phẩm.
Môi trường giải phóng (lượng môi trường, pH, chất diện hoạt, enzym,…)
QUÁ TRÌNH SINH DƯỢC HỌC
3. HẤP THU
Tốc độ và mức độ hấp thu quyết định sinh khả dụng của chế phẩm.
Hấp thu phụ Khả năng thấm của dược chất (mức độ ion hóa, hệ số
thuộc phân bố D/N)
Quá trình Sinh dược học của dạng thuốc đc đánh giá bằng 2 tiêu chí:
SKD in vitro là thử nghiệm hòa tan (dissolution test) được ghi trong các
dược điển, đánh giá bằng giai đoạn giải phóng – hòa tan, đặc trưng cho tính
chất lý hóa của dược chất.
SKD in vivo đánh giá giai đoạn hấp thu dựa trên các thông số dược động học
(như AUC, Cmax, Tmax,…) của đồ thị nồng độ dược chất trong máu khi thử
nghiệm trên động vật hoặc người tình nguyện
QUÁ TRÌNH SINH DƯỢC HỌC
Dựa vào sinh dược học: nhiệm vụ của nhà bào chế hiện nay là phải chủ động
tác động vào giải phóng & hòa tan nhằm điều tiết hấp thu, tạo ra nhiều mô
hình giải phóng khác nhau để đáp ứng nhu cầu đa dạng của điều trị.
Kỹ thuật
Dược chất
bào chế
Tá dược
2. ĐƯỜNG DÙNG VÀ CÁCH DÙNG
ĐƯỜNG DÙNG VÀ CÁCH CHỌN ĐƯỜNG DÙNG
Đường dùng chính là môi trường sinh dược học của dạng thuốc , tại đó dược
chất được giải phóng khỏi dạng thuốc → hòa tan trong môi trường sinh học để
phát huy hiệu quả điều trị tại chỗ hoặc vượt qua hàng rào để đc hấp thu .
Khi thiết kế dạng thuốc , yếu tố đầu tiên phải tính đến là đường dùng thuốc , vì
mỗi đường dùng là một hàng rào hấp thu riêng có những đặc điểm cơ bản liên
quan đến SKD của dược chất.
Đúng đường dùng dạng thuốc mới phát huy tối đa hiệu quả điều trị theo thiết
kế và giảm bớt được tác dụng không mong muốn .
ĐƯỜNG DÙNG VÀ CÁCH CHỌN ĐƯỜNG DÙNG
Tiêm dưới da
Uống
1. Tiêm (IV,IM,SC)
1. Uống
2. Đường hô hấp
2. Đặt dưới lưỡi
3. Các đường khác
3. Đặt trực tràng
2.1. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG TIÊU HÓA
Ưu điểm
• Áp dụng rộng rãi, phổ biến. Đơn giản, thuận tiện
• Hầu như là giải pháp duy nhất điều trị các bệnh
tại chổ: nhiễm trùng, viêm loét
• Là cơ quan hấp thu chính của cơ thể, tạo điều
kiện cho dược chất vào vòng tuần hoàn phát huy
tác dụng
• Thời gian vận chuyển dài tạo điều kiện cho dược
chất giải phóng và hấp thu tối đa
Nhược điểm
• Chịu nhiều tác động của môi trường sinh học: PH,
enzym, thức ăn…
• Một số chất có mùi vị khó chịu, 1 số gây kích ứng
niêm mạc đường tiêu hóa
• Một số có trọng lượng phân tử lớn sẽ gây khó hấp
thu
2.1. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG TIÊU HÓA
2.1. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG TIÊU HÓA
2.1. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG TIÊU HÓA
2.1.1 THUỐC ĐẶT DƯỚI LƯỠI
Sự hấp thu thuốc theo đường đặt dưới lưỡi có đặc điểm nào
sau đây?
A. Tất cả các loại thuốc đểu được hấp thu tốt
B. Tránh được tác dụng chuyển hóa qua gan lần 1 .
C. Các thuốc tan theo lipid dễ được hấp thu .
D. Các thuốc tan trong nước không được hấp thu .
CÂU HỎI
Chọn những câu đúng khi nói vè ưu điểm của thuốc đặt dưới lưỡi
A. Tác dụng nhanh, dùng cấp cứu (nitroglycerin)
B. Rút ngắn thời gian khởi phát (lorazepam, zolpidem)
C. Tránh chuyển hóa mạnh ở gan (morphin)
D. Tương đối an toàn (adalat)
E. Tránh bị phá hủy bởi men tiêu hóa (oxytocin)
F. Tăng hấp thu thuốc (isosorbid dinitrat, buprenorphine)
Câu hỏi
Những thuốc nào sau đây bị mất hoạt tính 1 phần sau khi
chuyển hóa ở gan lần đầu?
A. Morphin
B. Lidocain
C. Clopidogrel
D. Enalapril
E. Propranolol
F. Imipramin
Câu hỏi
Những thuốc nào sau đây là tiền dược cần chuyển hóa lần đầu
tại gan để có tác dụng?
A. Enalapril
B. Penrildopril
C. Clopidogrel
D. Omeprazole
E. Gentamicin
F. Lisinopril
2.1. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG TIÊU HÓA
2.1.2. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG UỐNG
ƯU ĐIỂM NHƯỢC ĐIỂM
Đồng đều hàm lượng, nếu có vạch thì mới được chia, đối với các thuốc này
được duyệt tiêu chí đồng đều hàm lượng
2.1. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG TIÊU HÓA
2.1.2. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG UỐNG
Các trường hợp bẻ, nhai, nghiền thuốc
2.1. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG TIÊU HÓA
2.1.2. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG UỐNG
Các trường hợp KHÔNG được bẻ, nhai, nghiền thuốc
Thuốc có dạng dược chất biến đổi
Thuốc bao tan trong ruột
Thuốc có nguy cơ gây hại cho người tiếp xúc
Thuốc gây kích ứng mạnh đường tiêu hóa
2.1. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG TIÊU HÓA
2.1. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG TIÊU HÓA
HOẠT CHẤT BIỆT DƯỢC HOẠT CHẤT BIỆT DƯỢC
1. THUỐC GIẢI PHÓNG KÉO DÀI 3. THUỐC NGẬM DƯỚI LƯỠI
Ferrous Sulfate + Acid folic Tardypheron B9 Chất ly giải vk đông khô Immubron
Metformin Glucophage XR, Panfor SR 4. Thuốc viên sủi
Theophyllin Theostat L.P Paracetamol + Codein Panalganeffer codein
Savi Trimetazidine 35 MR, Calci lactat + Calci Carbonat Bodycan
Trimetazidin
Vastarel MR Paracetamol Partamol Eff,, Effervescent
Gliclazid Crondia 30 MR, Diamicron MR 5. THUỐC UNG THƯ
Alfuzosin Gromzat 10mg Anastrozol Aremed, Arimidex, Dilonas
Felodipin Mibeplen 5mg Capecitabin Xeltabine, Xeloda
Glimepiride + Metformin Perglim M-2 Bicalutamide Casodex
Nifedipin Cordaflex, Adalat LA Tamoxifen Nolvadex
Mebeverin HCl Duspatalin Retard Vinorelbine Ditartrate Navelbine
2. THUỐC BAO TAN Ở RUỘT Ciclosporin Sandimmun Neoral Cap
Mycophenolic acid Myfortic Mycophenolate mofetil Cellcept
Omeprazole Ovac-20 6. THUỐC RẤT ĐẮNG, MÙI KHÓ CHỊU
Rabeprazole HAPPI, Pariet Berberin, Mộc hương Antesik
Esomeprazole Nexium Nguồn: Phan Thị Diệu Hiền, Võ Thị Hà (2017)
Câu hỏi
Ưu điểm của đưa thuốc qua đường trực tràng, ngoại trừ?
A. Giải phóng dược chất nhanh
B. Thuốc không qua tĩnh mạch cửa gan sau khi hấp thu
C. Tránh được sự phân hủy thuốc do môi trường pH và men ở dạ
dày, ruột non
D. Thuốc có tác dụng tại chỗ, toàn thân
CÂU HỎI
Đặc điểm của thuốc đặt trực tràng bao gồm, NGOẠI TRỪ :
A. Thuốc tránh được tác động của dịch vị và men tiêu hóa
B. Có thể dùng cho người khó uống thuốc
C. Thuốc không qua gan nên tránh được phá hủy tại gan
D. Do thuốc có mùi vị khó chịu hoặc gây kích thích ruột
2.2. ĐƯA THUỐC ĐƯỜNG TIÊM
Tiêm tĩnh mạch trực tiếp 5-10ml 3-7 phút Không tiêm quá nhanh
Truyền tĩnh mạch kéo dài Vài lít Kéo dài Duy trì nồng độ: ampicilin, penicilinG
CÂU HỎI
TIÊM BẮP
Là đường tiêm phổ biến nhất
Thuốc sau tiêm bắp qua dịch ngoại biên vào máu
Không hấp thu khi mất dịch ngoại biên
Hấp thu chậm hơn IV
Không tiêm quá 5mL (mông) & 2mL (cơ delta)
2.2. ĐƯA THUỐC ĐƯỜNG TIÊM
TIÊM BẮP
→ Không nên tiêm bắp cho trẻ sơ sinh
→ IV ưu tiên
Ước tính Việt Nam có khoảng 16.000 trẻ em Việt Nam bị teo hóa cơ
delta do tiêm một lượng lớn kháng sinh vào các cơ đang phát triển.
2.2. ĐƯA THUỐC ĐƯỜNG TIÊM
TIÊM BẮP
Không được tiêm bắp trong trường hợp:
Dung dịch ưu trương, quá acid, kiềm
Bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống đông
Trạng thái sốc
Giảm tưới máu ngoại vi
Quá 10ml vào 1 chỗ → dễ áp-xe
Câu hỏi
Bệnh nhi B, 3 tháng tuổi đc cha mẹ đưa tới TYT để tiêm vaccine
Quinvaxem (5 trong 1) tiêm bắp, phát biểu nào sau đây là đúng
A. Không nên tiêm bắp do thuốc làm teo cơ của trẻ
B. Có thể tiêm vào bắp cơ rộng ngoài đùi
C. Với trẻ em nên dùng thuốc này đường IV là tốt hơn
D. Tốt nhất là không nên tiêm bất cứ đường nào
2.2. ĐƯA THUỐC ĐƯỜNG TIÊM
TIÊM DƯỚI DA
Hấp thu chậm hơn tiêm bắp
Tác dụng kéo dài hơn
TIÊM DƯỚI DA
Không tiêm quá 1ml
Không nên tiêm ở BN có tổn thương mô da:
giảm tưới máu tổ chức da
Nên thường xuyên thay đổi vị trí tiêm
2.2. ĐƯA THUỐC ĐƯỜNG TIÊM
TIÊM TRONG DA
Thuốc hấp thu chậm
Tiêm ở mặt trước cánh tay, lưng
Ví dụ:
Thử test dị ứng thuốc
Thử dị ứng lao (tuberculin)
Tiêm chủng ngừa lao
2.2. ĐƯA THUỐC ĐƯỜNG TIÊM
TIÊM VÀO KHỚP
Giảm đau, chống viêm khớp
Điều trị:
Thoái hóa khớp
Viêm bao khớp, viêm khớp, bệnh khớp mạn (như viêm khớp dạng
thấp, viêm cột sống…).
VD: corticoid (triamcinolon, betamethason, hydrocortison), Hyaluronate
natri (hyasyn).
2.2. ĐƯA THUỐC ĐƯỜNG TIÊM
TIÊM NGOÀI MÀNG CỨNG
Chỉ định:
Gây tê, giảm đau sau phẫu thuật, điều trị đau kéo dài
Thường dùng: lidocain 0,5-2%, bupicain 0,25-0,5%
Chống chỉ định:
Nhiễm khuẩn,
Rối loạn thể dịch
Giảm thể tích máu
Tai biến: Tụt huyết áp, bí tiểu tiện, nhiễm khuẩn
2.3. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP
Đặc điểm
Bề mặt tiếp xúc lớn, thành niêm mạc mỏng
dược chất dễ đi qua
Tuần hoàn phong phú với lưu lượng trao đổi
lớn, không qua gan
Tại chỗ: corticoid, SABA (hen phế quản, COPD,
viêm phế quản thể hen…)
Toàn thân: calcitonin (loãng xương), ADH
(chống đái tháo nhạt), insulin đường hít
2.3. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP
60-80%
Trong điều trị hen phế quản đợt cấp, thuốc corticoid
(beclomethason, budesonide, flucatison) nên được sử
dụng thế nào?
A. Đường uống ưu tiên hơn vì tác dụng nhanh
B. Đường xông hít được ưu tiên hơn do tác dụng nhanh
ít tác dụng phụ toàn thân
C. Đường tiêm ưu tiên hơn vì sinh khả dụng cao
D. Không nên sử dụng corticoid cho bệnh nhân hen
2.3. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP
Ống hít định liều có chất đẩy sử dụng cùng buồng đệm
93
2.3. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP
Ống hít định liều có chất đẩy sử dụng cùng buồng đệm
94
2.3. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP
Dụng cụ hít bột khô nhiều liều Dụng cụ hít bột khô một liều
95
2.3. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP
Điều trị:
Viêm nhiễm tại chỗ (tergynan)
Nấm (nystatin, clotrimazol)
Cầm máu
Progestasert chứa progesterone điều trị
thống kinh, hoặc ra kinh nhiều, tránh thai
Tá dược – thường là lactose → acid → hạn chế sự phát triển của nấm.
2.4. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG ÂM ĐẠO – TỬ CUNG
DẠNG THUỐC QUY ƯỚC:
Dung dịch để rửa
Thuốc trứng: hình cầu, hình trứng hoặc hình lưỡi.
Tác dụng toàn thân: progesterone…
Tại chỗ: penicillin, metronidazole…
Viên đặt phụ khoa: dạng viên nén giải phóng
dược chất nhanh
2.4. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG ÂM ĐẠO – TỬ CUNG
DẠNG THUỐC CẢI TIẾN
Viên hoặc gel kết dính sinh học (clotrimazol)
Vòng âm đạo: dạng thiết bị giải phóng dược
chất theo chương trình chưa thuốc tránh thai
(medoxyprogesteron acetat, norgestrel và
levonorgestrel…) đựng trong khung silicon
2.5. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG DA
Đưa thuốc trực tiếp tại nơi tác Là hàng rào bảo vệ vững chắc của
dụng, dễ sử dụng, hiệu quả cao cơ thể với môi trường, nên việc
Da → vòng tuần hoàn sẽ tránh đc đưa thuốc cũng rất khó khăn
tác động của đường tiêu hóa, gan
2.5. ĐƯA THUỐC THEO ĐƯỜNG DA
Đặc điểm:
Thường dùng với mục đích tại chỗ
Nồng độ tác dụng cao
Không gây kích ứng
Yêu cầu nghiêm ngặt về pH và độ thẩm thấu
Thuốc phải tiệt trùng
2.6. ĐƯA THUỐC ĐẾN MẮT
Các thuốc nhóm statin điều trị rối loạn lipid máu nên sử dụng
vào lúc nào?
A. Buổi sáng, trước bữa ăn
B. Buổi sáng, sau bữa ăn
C. Buổi chiều tối
D. Lúc nào cũng được
CÂU HỎI
Những thuốc nào sau đây nên sử dụng vào ban ngày?
A. Prednisolon
B. Hydrochorothiazid
C. Nikethamid
D. Thuốc an thần
E. Simvastatin
F. Cimetidine
TÀI LIỆU THAM KHẢO
1. Nguyễn Tuấn Dũng & Nguyễn Ngọc Khôi (2019) Dược lâm sàng cơ bản,
NXB Y học
2. Hoàng Thị Kim Huyền & cộng sự (2014) Dược lâm sàng– những nguyên
lý cơ bản và sử dụng thuốc trong điều trị, NXB Y học
3. Phạm Thành Suôl & cộng sự (2023) Dược lâm sàng tập 1, NXB Y học