Dược lực học

1
 MỤC TIÊU BÀI GIẢNG
Sau khi học xong bài này, sinh viên có thể biết được:

 Receptor và vai trò của receptor trong tác dụng của thuốc.

 Chất đối kháng và chất chủ vận.

 Các cách tác động của dược phẩm lên cơ thể sống.

 Các cơ chế tác dụng chung của thuốc.

2
 ĐỊNH NGHĨA

Dược lyù học (Pharmacology) laø moân khoa học nghieân cứu về nguyeân lyù
vaø những quy luật taùc động lẩn nhau giữa thuốc vaø hệ thống sống của
sinh vật.

Dược lực học

Dược động học

3
 PHAÂN LOẠI
Dược lyù học gồm 2 phần chính:

Dược lực học  Dược động học

(Pharmacodynamiees) (Pharmacokinetic)
 Hiệu ứng dược lyù  Hấp thu
 Cơ chế taùc động  Phaân bố
 Chuyển hoaù
 Thải trừ

 Dược lực học nghieân cöùu taùc duïng cuûa thuoác leân cô theå soáng,
goàm coù:
 Töông taùc thuoác vôùi receptor.
 Lieân quan giöõa lieàu duøng vaø ñaùp öùng.
 Cơ chế cuûa taùc duïng trò lieäu vaø ñoäc tính.
4
 VAÄN MEÄNH CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TRONG CÔ THEÅ
SÖÏ HAÁP THU SÖÏ ÑAØO THAÛI

T1/2
Sinh khaû duïng
CL

SÖÏ PHAÂN PHOÁI Noàng ñoä thuoác trong huyeát töông: Chaát CHUYEÅN
THUOÁC PHÖÙC HÔÏP THUOÁC-PROTEIN HUYEÁT TÖÔNG chuyeån HOAÙ
Vd
Thuoác ôû daïng hoaù THUOÁC
gaén keát vôùi moâ THUOÁC ÔÛ DAÏNG TÖÏ DO (Gan)

RECEPTOR

HIEÄU ÖÙNG DÖÔÏC LYÙ

TAÙC DUÏNG PHUÏ ÑOÄC TÍNH

TAÙC DUÏNG TRÒ LIEÄU

5
 I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ
I.1. ÑÒNH NGHÓA:

Receptor (hay thuï theå, nôi tieáp thu) laø nhöõng

protein coù phaân töû löôïng lôùn, toàn taïi vôùi moät
löôïng giôùi haïn trong caùc teá baøo ñích, coù khaû
naêng nhaän bieát vaø gaén ñaëc hieäu vôùi moät soá
phaân töû khaùc (ligand) ôû ngoaøi teá baøo ñích ñeå
gaây ra taùc duïng sinh hoïc ñaëc hieäu.

D+ R DR R’ + D E
D: Thuoác E: Taùc duïng sinh hoïc

R: Receptor R’: Receptor hoaït hoaù

6
7
 I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ

Receptor
Ligand:
Laø nhöõng phaân töû noäi
sinh (hormon, chaát
daãn truyeàn thaàn kinh,
autacoid) hoaëc taùc
nhaân ngoaïi sinh (chaát
höõu cô coù phaân töû
nhoû, thuoác, moät vaøi
ion).

8
 I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ

I.2. CAÁU TRUÙC PHAÂN TÖÛ CUÛA RECEPTOR:

Traïng thaùi caáu truùc:
Receptor coá ñònh treân maøng teá baøo.
Receptor coù khaû naêng di chuyeån trong teá baøo.
Caáu taïo:

Protein ñieàu hoaø.

Caùc enzym.
Protein vaän chuyeån.
Protein caáu truùc.

9
 I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ

I.2. CAÁU TRUÙC PHAÂN TÖÛ CUÛA RECEPTOR:

Hieän nay ñaõ phaùt hieän treân 20 loaïi receptor hoäi ñuû 4 ñieàu
kieän sau:
Coù tính choïn loïc cao ñoái vôùi chaát chuû vaän.
Coù tính choïn loïc cao ñoái vôùi chaát ñoái vaän.
Coù tính nhaïy caûm cao ñoái vôùi hieäu öùng sinh hoïc.
Khoâng phaûi laø cô chaát cuûa men, hoaëc chaát caïnh tranh
vôùi men.

10
 I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ

I.3. VAI TROØ CUÛA CAÙC RECEPTOR:

 Nhaän bieát caùc phaân töû thoâng tin (ligand)
baèng söï gaén ñaëc hieäu caùc phaân töû naøy vaøo
receptor theo caùc lieân keát hoaù hoïc:
Lieân keát thuaän nghòch: lieân keát ion, lieân
keát hydro, lieân keát Van der waals .
Lieân keát khoâng thuaän nghòch: lieân keát
coäng hoaù trò.
 Chuyeån taùc duïng töông hoã giöõa Ligand –
receptor thaønh moät tín hieäu ñeå gaây ra ñöôïc
moät thay ñoåi trong chuyeån hoaù teá baøo.
11
 I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ

I.3. TÍNH CHAÁT CUÛA CAÙC RECEPTOR:

 Chòu traùch nhieäm veà tính choïn loïc
trong söï taùc ñoäng cuûa döôïc phaåm.
 Laø yeáu toá quyeát ñònh veà löôïng moái
lieân heä giöõa lieàu duøng hay noàng ñoä
döôïc phaåm vôùi hieäu öùng döôïc löïc sinh
ra.
 Laøm trung gian cho hoaït ñoäng cuûa
nhöõng chaát ñoái vaän döôïc lyù.

12
13
 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR

II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:

K1

[Döôïc phaåm] + [Receptor] Phöùc hôïp [döôïc phaåm-receptor]

[D] [R] K2 [DR]

K1 vaø K2 laø haèng soá phoái hôïp vaø phaân ly.

Töông taùc giöõa thuoác vaø receptor xaûy ra qua 2 giai ñoaïn :
 Giai ñoaïn ñaàu: Laø töông taùc vaät lyù. Söï töông taùc naøy coù theå
thuaän nghòch hoaëc khoâng thuaän nghòch.
 Giai ñoaïn sau: Laø giai ñoaïn töông taùc veà hoaù hoïc vaø phaùt
sinh ñaùp öùng veà hieäu öùng döôïc lyù.
14
 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:

Hoaït tính sinh hoïc cuûa thuoác phuï thuoäc vaøo:

 AÙi löïc cuûa döôïc phaåm treân receptor ñöôïc bieåu thò baèng haèng soá
phaân ly KD, tính theo coâng thöùc:

[D][R]
KD =
[DR]

 Hoaït tính baûn theå α, laø khaû naêng phaùt sinh taùc ñoäng cuûa phöùc
hôïp [döôïc phaåm – receptor].
α = 1: laø chaát chuû vaän.
α < 1: laø chaát chuû vaän töøng phaàn.
α = 0: laø chaát ñoái khaùng.

15
16
17
18
19
 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:

Taïi receptor, thuoác coù theå taùc ñoäng vôùi caùc tö caùch :
 Chaát chuû vaän (Agonist): laø nhöõng chaát vöøa coù aùi löïc vôùi
receptor taïo phöùc hôïp [DR], vöøa gaây ra hoaït tính baûn theå.
 Chaát chuû vaän töøng phaàn (Partial Agonist): laø chaát coù aùi löïc
vôùi receptor taïo phöùc hôïp [DR] vaø gaây ra hoaït tính baûn theå,
nhöng khoâng ñaït ñöôïc möùc toái ña nhö chaát chuû vaän. Tuøy
tröôøng hôïp, chaát chuû vaän töøng phaàn vöøa coù tính chaát cuûa
chaát ñoái khaùng, vöøa coù tính chaát cuûa chaát chuû vaän.
 Chaát ñoái vaän hay chaát ñoái khaùng (Antagonist): laø nhöõng chaát
gaén treân receptor, nhöng khoâng hoaït hoaù receptor vaø ngaên
chaën chaát chuû vaän taïo ra hieäu öùng.
20
21
22
23
24
25
 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR

II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:

Töông taùc ñoái khaùng coù theå gaëp caùc tröôøng hôïp sau:
 ÑOÁI KHAÙNG DÖÔÏC LYÙ:
Chaát ñoái khaùng gaén cuøng receptor vôùi chaát chuû vaän nhöng khoâng
hoaït hoaù receptor ñoù.
Chaát ñoái khaùng caïnh tranh (competitive antagonist).
Chaát ñoái khaùng khoâng caïnh tranh (noncompetitive antagonist).
 ÑOÁI KHAÙNG SINH LYÙ.
Chaát ñoái khaùng gaén treân receptor khaùc vôùi receptor cuûa chaát chuû
vaän vaø gaây taùc ñoäng ngöôïc laïi vôùi taùc ñoäng cuûa chaát chuû vaän.
 ÑOÁI KHAÙNG HOAÙ HOÏC.
Chaát ñoái khaùng gaén tröïc tieáp leân chaát bò ñoái khaùng vaø ngaên chaát naøy
tieán tôùi muïc tieâu taùc ñoäng.
26
27
28
29
 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:

AGONIST

Hiệu ứng dược lý

ANTAGONIST

ĐỐI KHÁNG CẠNH TRANH

TẾ BÀO RECEPTOR
HIỆU ỨNG

AGONIST

Hiệu ứng dược lý

ANTAGONIST

ĐỐI KHÁNG KHÔNG CẠNH TRANH

30
 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:

AGONIST +

Hiệu ứng dược lý

AGONIST -

ĐỐI KHÁNG SINH LÝ

31
 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR

II.2. PHÖÔNG CAÙCH TAÙC ÑOÄNG CUÛA THUOÁC TREÂN RECEPTOR:

a. Moät döôïc phaåm taùc ñoäng leân moät receptor duy nhaát.
[Döôïc phaåm] [Receptor]
b. Moät döôïc phaåm taùc ñoäng leân nhieàu receptor
[Receptor]1
[Döôïc phaåm] [Receptor]2
[Receptor]3
c. Nhieàu döôïc phaåm taùc ñoäng leân moät receptor duy nhaát
[Döôïc phaåm1]
[Receptor]
[Döôïc phaåm2]
32
33
34
35
36
CÁC LOẠI RECEPTOR

37
38
 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR

II.3. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC TRÊN RECEPTOR:

 Receptor nhân tế bào :
 Các receptor steroid: Glucocorticoid, aldosteron, progesteron, androgen.
 Các receptor khác: hormon giáp trạng, acid retinoic, vitamin D, estrogen.
 Receptor màng tế bào:
 Các receptor gắn với kênh ion: Rep. của acetylcholin, serotonin gắn kết
trên kênh vận chuyển cation như Na+, K+.
 Các receptor có vùng xuyên màng:
 Rep. kết dính protein kinase (PKP): các rep. của insulin.
 Rep. kết dính G-protein.

39
  Receptor nhân tế bào
 Là loại receptor có khả năng di chuyển trong tế
bào.
 Các receptor loại này có cấu trúc thành từng vùng
chức phận.
 Khi gắn với ligand, thì rời màng đi vào bên trong
bào tương. Sau đó phức hợp [ligand-receptor được
hoạt hoá] sẽ di chuyển vào trong nhân để gắn lên
một đoạn gen đặc hiệu của ADN, khởi đầu sao
mã, dẫn tới tổng hợp một protein nào đó.

RECEPTOR NHAÂN TEÁ BAØO

40
  Receptor màng tế bào
 Là loại receptor cố định trên màng tế bào, khi hoạt động
vẫn không rời màng.
 Các receptor loại này thường gồm nhiều tiểu đơn vị, trong
đó một số những protein khu trú xuyên suốt cả trong và
ngoài màng tế bào. Ligand được gắn vào receptor ở phía
mặt ngoài màng tế bào.
 Vai trò của nó:
 Nhận dạng ligand ở màng tế bào.
Tạo ra tín hiệu vào trong tế bào qua một phân tử trung
gian khác.

RECEPTOR MAØNG TEÁ BAØO

41
  Receptor màng tế bào
 Khi các ligand tác động lên receptor sẽ làm hoạt hóa các phân tử trung
gian (chất truyền tin thứ 2: AMPc, GMPc, .. Những chất này sẽ gây ra
một loạt phản ứng trong tế bào, dẫn tới thay đổi trong chuyển hoá tế bào.
 Gồm :
Các Rep. gắn với một kênh ion: có liên quan đến một kênh dẫn truyền
ion qua màng tế bào, được cấu tạo từ những tiểu đơn vị protein
(subunit).Ví dụ:
Các Rep. có vùng xuyên màng:
Rep. kết dính protein kinase (PKP).
Rep. kết dính G protein: là một hệ thống rep. kết nối với G protein,
là protein gắn trên GTP (Guanosin triphosphat) gồm nhiều subunit
như: α, β, γ.

42
  Cơ chế nội bào:
 Các ligand gắn lên receptor ở mặt ngoài màng tế bào sẽ
làm hoạt hóa chúng. Các rep. được hoạt hoá sẽ hoạt hoá
G protein nằm trên màng tế bào, làm thay đổi hoạt tính
enzym của effector (thường là những enzym như adenylyl
cyclase, phospholipase C và A2 hoặc kênh ion). Điều này
dẫn đến thay đổi nồng độ chất truyền tin thứ 2 nội bào
như: AMPc, GMPc, calci và phosphoinositid. Những chất
này sẽ gây ra một loạt phản ứng trong tế bào, dẫn tới thay
đổi trong chuyển hoá tế bào.

HOAÏT HOAÙ
LIGAND LIGAND-RECEPTOR
G PROTEIN

HOAÏT THAY ÑOÅI NOÀNG ÑOÄ KÍCH THÍCH HOAËC

TÍNH CHAÁT TRUYEÀN TIN ÖÙC CHEÁ EFFECTOR
THÖÙ 2 NOÄI BAØO
RECEPTOR MAØNG TEÁ
43 BAØO
44
45
46
47
48
49
50
51
 II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
TAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR

II.3. CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG CUÛA THUOÁC TREÂN RECEPTOR

CÔ CHEÁ COÅNG CÔ CHEÁ NOÄI BAØO CÔ CHEÁ ENZYM CÔ CHEÁ XUYEÂN

MAØNG
(Rep. gaén vôùi keânh ion) (Rep. keát dính protein- (Rep. keát dính PKR) 52
G) (Rep. trong baøo töông)
53
54
55
Tính chọn lọc của thuốc trên receptor
• Không có thuốc tác động chuyên biệt
(specific)
• Chỉ có thuốc tác động chọn lọc (selective)
dùng thuốc ở liều thấp nhất
phối hợp khác cơ chế
tăng tính chọn lọc

56
 III. CAÙC KIEÅU TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅM
LEÂN CÔ THEÅ SOÁNG (TAÙC DUÏNG CUÛA THUOÁC)
TAÙC DUÏNG CHÍNH VAØ PHUÏ.
TAÙC DUÏNG TOAØN THAÂN.
TAÙC DUÏNG TAÏI CHOÅ.
TAÙC DUÏNG HOÀI PHUÏC VAØ KHOÂNG HOÀI PHUÏC.
TAÙC DUÏNG CHOÏN LOÏC VAØ TAÙC DUÏNG ÑAËC HIEÄU.
TAÙC DUÏNG PHOÁI HÔÏP :
 HIEÄP ÑOÀNG:
 Hieäp ñoàng coäng hay hieäp ñoàng boå sung: [A+B] = [A] + [B]
 Hieäp ñoàng nhaân hay hieäp ñoàng boäi taêng: [A+B] > [A] + B]
 ÑOÁI KHAÙNG:
 Tröôùc khi haáp thu (töông kî).
 Sau khi haáp thu.
 ÑAÛO NGHÒCH TAÙC DUÏNG
57
 III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.1. Tác dụng chính và tác dụng phụ

Dựa vào mục đích điều trị:

 Tác dụng chính là tác dụng đáp ứng cho mục đích điều trị.
 Tác dụng phụ là tác dụng không phục vụ cho mục đích điều trị.
Các dược phẩm ngoài tác dụng chính mong muốn trong điều trị, còn có thể
đi kèm theo các tác dụng phụ. Các tác dụng phụ này có thể gây những phản
ứng bất lợi, không mong muốn; nhưng một số cũng có lợi, có thể sử dụng
trong trị liệu. Ví dụ:
Chlorpheniramin là chất kháng histamin, nhưng gây tác dụng phụ là
buồn ngủ và khô miệng.
Aspirin có tác dụng giảm đau, hạ sốt; nhưng gây lóet dạ dày tiến
triển.

58
 III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.2. Tác dụng tại chỗ và tác dụng toàn thân

Tác dụng tại chỗ là tác dụng có tính chất cục bộ và chỉ khu trú ở tại
một cơ quan hay bộ phận nào đó ở nơi tiếp xúc. Ví dụ:
Tác dụng chống nấm của cồn ASA khi bôi ngoài da.
Các thuốc gây tê bề mặt, thuốc khí dung.

Tác dụng toàn thân là tác dụng được phát huy sau khi thuốc đã
được hấp thu vào máu. Ví dụ:
Tác dụng giảm đau sau khi tiêm morphin.
Cafein: trên TKTW gây kích thích võ não, trên hệ tiêu hóa gây
tăng tiết dịch, trên hệ tiết niệu gây lợi tiểu.

59
 III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.3. Tác dụng hồi phục và không hồi phục
Tác dụng hồi phục: sau khi chuyển hóa và
thải trừ, thuốc sẽ trả lại trạng thái sinh lý bình
thường cho cơ thể. Ví dụ:
Tác dụng gây tê của Lidocain.
Các thuốc gây mê hồi phục lại chức
năng của hệ thần kinh sau khi tác dụng.
Tác dụng không hồi phục là tác dụng để lại
những trạng thái hoặc di chứng sau khi thuốc đã
được chuyển hóa và thải trừ. Ví dụ:
Tác dụng làm hỏng men răng của trẻ em
khi dùng tetracyclin. .
Gentamicin dùng lâu dài, liều cao gây
tổn thương ở tai không hồi phục..

60
 III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.4. Tác dụng chọn lọc và tác dụng đặc hiệu
Tác dụng chọn lọc là tác dụng xuất hiện sớm nhất, mạnh nhất trên một mô
hay cơ quan nào đó, nhờ đó có thể hạn chế những phản ứng phụ, không
mong muốn. Ví dụ:
Digitalis chỉ cho tác dụng đặc hiệu trên cơ tim.
Codein là dẫn xuất của morphin, nhưng chỉ tác dụng trên trung tâm
ho.
Các NSAID ức chế chọn lọc trên COX2 nên hạn chế tác dụng phụ
trên hệ tiêu hóa.
Tác dụng đặc hiệu là tác dụng mạnh nhất trên một nguyên nhân gây bệnh.
Ví dụ:
Quinin có tác dụng đặc hiệu trên ký sinh trùng sốt rét.
INH chỉ có tác dụng với trực khuẩn lao.

61
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.4. Tác dụng chọn lọc : Cơ chế tác dụng của thuốc ức chế ACE
Angiotensinogen Kininogen

Renin Kalikrein

Angiotensin I
Bradykinin
(chưa có hoạt tính)

ACE

Angiotensin II Thuốc ức chế ACE

(có hoạt tính) Heptapeptid
(bất hoạt)
RAT1

Co mạch
Tiết aldosteron
Thuốc chẹn RAT1

Giữ Na+ Tăng huyết áp

62
 III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp
Sự phối hợp nhiều thuốc cùng một lúc hoặc trong khoảng
thời gian khá gần nhau có thể gây tương tác thuốc có lợi
hoặc có hại, biểu hiện:
Làm tăng cường tác dụng của nhau (Tác dụng hiệp
đồng).
Làm giảm tác dụng của nhau (Tác dụng đối kháng).
Làm đảo nghịch tác dụng.

63
 III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp
 HIỆP ĐỒNG:
Khi sự phối hợp của 2 thuốc sẽ làm tăng cường tác dụng lẫn nhau.
 Hiệp đồng cộng hay hiệp đồng bổ sung: Không ảnh hưởng tác động
lẩn nhau, nhưng có cùng hướng tác dụng.
[A + B] = [A] + [B]
Ví dụ:
 Phối hợp Penicillin và streptomycin.
 Phối hợp các bromur Ca, K, Na trong sirô an thần.
 Hiệp đồng nhân hay hiệp đồng bội tăng: Tăng cường tác động lẫn
nhau.
[A + B] > [A] + [B]
Ví dụ: Phối hợp Sulfamethoxazol và Trimethoprim trong chế phẩm Bactrim.
64
 III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp

Phoái hôïp khaùng sinh ñaït ñöôïc hieäu quaû hôïp ñoàng. Ví duï:
 Sulbactam + Ampicillin (Unasyl).

65
 III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp

 ĐỐI KHÁNG:
Khi sự phối hợp thuốc đưa đến kết quả làm
giảm hoặc tiêu hủy đi tác động của một hay
nhiều thành viên phối hợp. Ví dụ:
 Dùng benzodiazepam để giải độc strychnin.
 Đối kháng giữa APAB và các sulfamid.

66
 III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp

 ĐẢO NGHỊCH TÁC DỤNG:

 Là hiện tượng đảo ngược tác dụng của thuốc chính
yếu khi phối hợp với một thuốc khác. Ví dụ:
 Ergotamin làm đảo ngược tác dụng tăng huyết áp
của adrenalin.
 Sự đảo nghịch tác dụng còn thấy trên cùng một chế
phẩm ở những liều sử dụng khác nhau. Ví dụ:
 Barbiturat ở liều thấp gây kích thích hệ TKTW,
sau đó chuyển vào giai đoạn ức chế khi tăng liều.
 Terpin hydrat có tác dụng long đàm, lợi tiểu ở liều
<0.6g; Liều lớn hơn 0.6g sẽ gây bí tiểu tiện.

67
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.6. Tác dụng do tính chất vật lý hay hóa học của thuốc
(tác dụng không thông qua receptor).
 Do tính chất vật lý của thuốc :
 Kaolin, gel Al(OH)3 băng vết loét niêm mạc
dạ dày.
 Thạch, glycerin trị táo bón.
 Than hoạt tính.
 Do phản ứng hóa học:
 NaHCO3 trung hòa acid dạ dày.
 Dimercaprol giải độc Hg, As hay chì do tạo
phức với các kim loại nặng này.

68
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.6. Tác dụng do tính chất vật lý hay hóa học của thuốc
(tác dụng không thông qua receptor).

69
IV. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG TOÅNG QUAÙT CUÛA THUOÁC
TREÂN CÔ THEÅ SOÁNG

NHÖ CAÙC CHAÁT SINH LYÙ.

NHÖ MOÄT ENZYM VAØ KHAÙNG ENZYM.
NGAÊN CHAËN TIEÀN CHAÁT VÖÔÏT QUA MAØNG TEÁ BAØO.
TAÏO RA HIEÄN TÖÔÏNG CAÏNH TRANH.
PHOÙNG THÍCH HOAËC NGAÊN CHAËN CHAÁT SINH LYÙ TÖØ NÔI DÖÏ TRÖÕ.
GIAÛI PHOÙNG CHAÁT SINH LYÙ RÔØI KHOÛI NÔI GAÉN KEÁT VÔÙI
PROTEINTRONG HUYEÁT TÖÔNG.
GAÂY ROÁI LOAÏN ÑAËC BIEÄT ÑEÁN MOÄT VAØI KHAÂU TRONG DAÂY
CHUYEÀN CHUYEÅN HOAÙ CUÛA SINH VAÄT.
TAÙC ÑOÄNG KHOÂNG DÖÏA VAØO RECEPTOR
 CÔ CHEÁ VAÄT LYÙ
 CÔ CHEÁ HOAÙ HOÏC
70
IV. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG TOÅNG QUAÙT CUÛA THUOÁC
TREÂN CÔ THEÅ SOÁNG

NHÖ CAÙC CHAÁT SINH LYÙ.

- Caùc hormon toång hôïp, adrenalin, Nor-adrenalin,…
NHÖ MOÄT ENZYM VAØ KHAÙNG ENZYM.
- Enzym: Caùc men tieâu hoaù, caùc vitamin,…
- Khaùng enzym: IMAO öùc cheá enzym monoaminooxydase trong chuyeån
hoaù catacholamin, neân coù taùc duïng haï huyeát aùp, ñieàu trò roái loaïn taâm
thaàn, beänh parkinson.
NGAÊN CHAËN TIEÀN CHAÁT VÖÔÏT QUA MAØNG TEÁ BAØO.
- Thiouracin ngaên chaën iod vaøo tuyeán giaùp, laøm giaûm cöôøng giaùp.
TAÏO RA HIEÄN TÖÔÏNG CAÏNH TRANH.
- Sulfamid öùc cheá caïnh tranh vôùi PABA trong toång hôïp acid folic cuûa teá
baøo vi khuaån.
- Aldomet taïo α–metyl noradrenalin chieám choã treân receptor cuûa
adrenalin. 71
 IV. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG TOÅNG QUAÙT CUÛA THUOÁC
TREÂN CÔ THEÅ SOÁNG

PHOÙNG THÍCH HOAËC NGAÊN CHAËN CHAÁT SINH LYÙ TÖØ NÔI DÖÏ TRÖÕÙ.
- Ephedrine phoùng thích adrenalin töø nôi döï tröõ.
- Cocain ngaên chaën suï phoùng thích adrenalin.
GIAÛI PHOÙNG CHAÁT SINH LYÙ RÔØI KHOÛI NÔI GAÉN KEÁT VÔÙI PROTEIN
TRONG HUYEÁT TÖÔNG.
- Caùc Sulfamid haï ñöôøng huyeát coù taùc duïng giaûi phoùng insulin ra khoûi söï
gaén keát vôùi protein trong huyeát töông.
GAÂY ROÁI LOAÏN ÑAËC BIEÄT ÑEÁN MOÄT VAØI KHAÂU TRONG DAÂY
CHUYEÀN CHUYEÅN HOAÙ CUÛA VI SINH VAÄT.
- Penicillin ngaên chaën söï toång hôïp vaùch teá baøo vi khuaån.
- Chloramphenicol, Erythromycin öùc cheá söï toång hôïp protein cuûa teá baøo
vi khuaån.
72
Câu hỏi lượng giá

Chất chủ vận một phần có thể đối kháng với tác dụng của chất
chủ vận toàn phần vì nó có:
A. Ái lực cao nhưng hoạt tính nội tại thấp
B. Ái lực thấp nhưng hoạt tính nội tại cao
C. Không có ái lực và hoạt tính nội tại thấp
D. Không có ái lực nhưng hoạt tính nội tại cao
E. Ái lực cao nhưng không có hoạt tính nội tại

73
Câu hỏi lượng giá

• Phát biểu nào sau đây đúng về receptor của thuốc?

A. Tất cả các loại thuốc đều tác dụng thông qua các
receptor đặc hiệu
B. Tất cả các receptor đều nằm trên bề mặt của tế bào
đích
C. Chất chủ vận làm thay đổi cấu trúc của các thụ thể
D. Chất chủ vận một phần có ái lực thấp với receptor
E. Cả B và C đều đúng

74
Câu hỏi lượng giá

Kiểu đối kháng nào sau đây mà đáp ứng của chất chủ vận có thể
đạt được tối đa?
A. Đối kháng cạnh tranh không thuận nghịch
B. Đối kháng cạnh tranh thuận nghịch
C. Đối kháng không cạnh tranh
D. Đối kháng chức năng
E. Đối kháng hoá học

75
Câu hỏi lượng giá

Phối hợp giữa amoxicillin và acid clavulanic là kiểu tương tác

nào?
A. Hiệp đồng cộng
B. Hiệp đồng tăng cường
C. Hiệp đồng tăng tiềm lực
D. Đối lập
E. Dung nạp chéo

76
Câu hỏi lượng giá

• Khi phối hợp hai thuốc, tác dụng thu được bằng tổng tác dụng
của hai thuốc thì tương tác giữa hai thuốc đó được gọi là gì?
A. Hiệp đồng cộng
B. Hiệp đồng tăng cường
C. Hiệp đồng tăng tiềm lực
D. Dung nạp chéo
E. Đối lập

77