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삶에 약이 되는 약 이야기

2주차. 약의 작용 원리와 체내 행동

• 1교시 : 약 작용의 원리
• 2교시 : 약 용량 결정
• 3교시 : 약의 흡수·분포·대사·배설
2주차 1교시
약 작용의 원리
수용체를 통한 약 작용 기전
• 세포에 있는 수용체에 결합하여 세포 안의 신호 전달 과정을 증
가 또는 감소시킨다.
– 신호전달을 억제하는 약
• 아트로핀
• 항스타민제
– 신호전달을 모방하는 약
• 아편유사진통제
• 인슐린

• 수용체에 직접 결합하지는 않지만 신호전달을 증가시킬 수 있


다.
– 신호전달물질을 대사시키는 효소 작용을 막는 약
• 간접작용 항콜린제
– 신호전달물질 재흡수를 막는 약
• 삼환계 항우울제
약 수용체
• 약이 몸 안에서 작용하기 위해 결합하는 표적을 말
한다.

• 약은(대부분) 세포에 있는 약 수용체에 결합하여 생


화학적 변화를 일으킨다.

• 약 작용이 잘 나타나기 위해서는 약이 수용체까지


잘 도달하여야 되고, 수용체에 잘 결합하여야 된다.
약 수용체 활성화의 결과
• 세포막을 통한 이온 이동
– 세포 밖에서 특정 이온이 들어오거나 세포 안의 이온이 밖으로
나간다.

• 세포 안의 효소 활성화 또는 억제
– 효소 활성을 끄고 켜는 스위치를 작동시킨다.
– 인산화 또는 뉴클레오티드 결합 등이 이러한 스위치 역할을 한다.

• 유전자 발현의 변화
– 유전자 발현이 증가 또는 감소 된다.
약 수용체 종류
• 세포질 안에 있는 수용체 (A)

• 세포막에 있는 수용체
• 효소작용 수용체 (B)

• G단백 매개 수용체 (C)

• 이온통로 수용체 (D)

• 효소결합 수용체 (E)


약과 수용체의 특이적 결합

• 약 수용체는 화학적으로 특정한 3차원 구조를 가진 약만 결합


할 수 있다.

• 특정한 약은 특정한 수용체에만 결합하므로 특정한 효과만 나


타난다.

• 따라서 여러 종류의 수용체에 결합하는 약은 여러 가지 작용


(부작용, side effect)이 나타날 수 밖에 없다.
약과 수용체의 결합력
• 약과 수용체가 결합하려면 화학적 결합력이 작용하여
야 된다.

• 약의 화학적 구조에 따라 이중에 몇 가지 결합력이 사


용된다.
결합력의 종류
• 공유결합
– 매우 강한 결합력이며 분리가 어렵다.

• 이온결합
– 비교적 강한 결합력이다.

• 수소결합
– 비교적 약한 결합력이며 쉽게 분리된다.
수소결합
• 반데르발스 결합
– 근접한 모든 원자 사이에 나타나지만 매우 약한 결합력이다.
수용체 결합 정도와 약효 크기

• 수용체와 결합하는 정도(친화력)가 큰 약을 효력


이 좋은 약이라고 한다.
– 적은 양으로도 필요한 효과를 얻음

• 수용체와 결합하면 큰 변화를 일으키는 약을 효능


이 좋은 약이라고 한다.
– 나타날 수 있는 최대 효과가 큼
효능과 효력의 비교

100 효력이 큰 약물
효력과 효능이
작은 약물
약 효과

50

0 1 10 100
약 농도
내인성 활성이 다른 약물들

• 약이 수용체에 결합하는 것(친화력)과 세포에 대해 활성을


나타내는지 여부(내인성 활성)는 서로 다른 것이다
• 약에 따라 내인성 활성의 크기가 다르며, 내인성 활성이
전혀 없거나 반대인 것도 있다

– 길항제 : 수용체 결합은 하지만 활성이 전혀 없는 것


– 부분작용제 : 결합하여 부분적으로 활성을 나타내는 것
– 완전작용제 : 결합하여 완전히 활성을 나타내는 것
– 역작용제 : 결합하여 다른 약과 반대되는 활성을 나타내는 것
이상적인 약이란?
• 효능이 좋은 약
• 선택적 작용을 하는 약
• 유해 작용이 적은 약
• 투여가 편리하고 흡수가 잘되는 약
• 대사와 배설이 적절한 약
• 가격이 저렴한 약
• 보관과 운송이 용이한 약
1교시를 마쳤습니다

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