ANTIRETROVIRUSNI LEKOVI

(↑ broja CD4+ ćelija, ↓ broja HIV čestica u krvi, poboljšanje simptoma bolesti, usporenje
progresije bolesti, prevencija oportunističkih infekcija i produženje života)
− kombinovana terapija sa 3 – 4 leka dramatično suprimira replikaciju virusa i usporava
pojavu rezistentnih sojeva
− moderni terapijski protokoli usporavaju progresiju bolesti, ali se ne može postići
kompletna eradikacija HIV zbog nedovoljne efikasnosti lekova, brze selekcije
rezistentnih sojeva, slabe penetracije u virusne depoe – limfni čvorovi i mozak,
interakcije lekova koji se intenzivno metabolišu i nemogućnosti bolesnika da striktno
sprovode komplikovane šeme doziranje
1. ANALOZI NUKLEOZIDA
− ovi lekovi kompetitivnom inhibicijom reverzne transkriptaze virusa sprečavaju
nastanak virusne DNK i njenu ugradnju u sekvencu DNK domaćina
ZIDOVUDIN – prvi relativno efikasan lek protiv AIDS; na HIV viruse deluje kao
antimetabolit jer je analog timidina i prekida sintezu DNK; ne dovodi do
eradikacije virusa, ali usporava progresiju bolesti
STAVUDIN
DIDANOZIN
LAMIVUDIN
ABAKAVIR
2. INHIBITORI HIV PROTEAZE
− inhibitori enzima HIV aspartatna proteaza
− značaj uvođenja ovih lekova je u tome što se njihov mehanizam dejstva značajno
razlikuje od dejsta analoga nukleozida i omogućava ↑ efikasnost kombinovane terapije,
jer nema ukrštene rezistencije
RITONAVIR
SAKVINAVIR
INDINAVIR
FOSAMPRENAVIR
3. INHIBITORI NENUKLEOZIDNE REVERZNE TRANSKRIPTAZE
− sprečavaju replikaciju virusa
NEVIRAPIN
EFAVIRENZ
4. ENFUVIRTID
− deluje ekstracelularno, inhibicijom fuzije virusa HIV-1 sa glikoproteinom membrane
humanih ćelija
− primenjuje se u slučajevima rezistencije ili nepodnošenja drugih antiretrovirusnih
lekova