FARMAKODINAMSKE

INTERAKCIJE

FARMAKODINAMSKE
INTERAKCIJE
Odigravaju

se na mestu
delovanja lekova, najee na
receptorima za lekove;
Rezultat ove interakcije je ili
znatno umanjenje, ili znatno
pojaanje dejstva leka od koga
se oekuje terapijski efekat

Agonist

Receptor za lek je specijalizovani, ciljni

makromolekul koji vezuje lek i posreduje u njegovom
farmakolokom delovanju.Formiranje kompleksa lekreceptor dovodi do biolokog odgovora.

Odnos koncentracije leka i biolokog odgovora najee se predstavlja krivom

koncentracija(doza)-odgovor

Agonist

Agonist - supstancija koja vezivanjem za

receptor, generie stimulus, koji onda
dovodi do odgovarajueg efekta.
puni agonist
parcijalni agonist
Inverzni agonist supstancija koja vezivanjem
za receptor generie
stimulus, koji dovodi
do efekta suprotnog
dejstvu agonista.

Studije pokazuju da parcijalni agonisti imaju

manje od pola jaine punih agonista.

Antagonist -lek koji vezivanjem za

receptor ne izaziva bioloki odgovor,

ve blokira ili priguuje agonistposredovani odgovor (blokatori)

Kompetitivni agonist

Nekompetitivni agonist

Antagonizam izmeu lekova-vrsta interakcije u

kojoj lek smanjuje, spreava ili ponitava
dejstvo dugog leka,tj zajedniki efekat je manji
od zbira njihovih pojedinanih efekata.
ANTAGONIZAM
Hemijski

Farmakoloki

Fizioloki
kompetitivni

Ireverzibilni
kompetitivni
antagonizam

Reverzibilni
kompetitivni
antagonizam

nekompetitivni
Reverzibilni
nekompetitivni
antagonizam
Ireverzibilni
nekompetitivni
antagonizam

Kompetitivni antagonizam

Reverzibilni kompetitivni
antagonizam
-agonist i antagonist konkuriu
za isto mesto vezivanja
-vezivanjeje reverzibilno
-savladivi antagonizam
-kriva se paralelno pomera u
desno, bez promene nagiba i
max efekta
pr. d-tubokurarin i neostigmin

Ireverzibilni kompetitivni
antagonizam
-i agonist i antagonist teze da se
vezu za isti receptor
-antagonist se vezuje jakim
kovalentnim vezamatako da ne
disosuje ili disosuje jako sporo
-nesavladivi antagonizam
-ne moze se postici max efekat
-kriva se pomera u desno
pr. Papaverin i acetilholin (nikotin,

Kompetitivni
antagonizam

-Kompetitivni antagonisti ine da

agonisti izgledaju manje jaki, tako
to krivu doza-odgovor pomeraju
udesno.
-Nagib krive je mera afiniteta
antagoniste za receptor.
Afinitet antagoniste, meren na ovaj
nain, koristi se kao osnova za
klasifikaciju receptora

Nekompetitivni
antagonizam

-Antagonist blokira u nekoj taki lanac

dogadjaja koji dovodi do nastanka
odgovora na primenu agoniste;
-Ne blokira vezivanje agonista za
receptor;
-Nagib i max odgovor krive odnosa
koncentracije i efekta agoniste su
smanjeni.
pr. blokada jonskog kanala vezanog za
nikotinski receptor

Antagonizam
Upotreba

antagonista je od
znaaja, pre svega u leenju
pojedinih vrsta trovanja, koje se
sastoji u primeni specifinih
antagonista koji se nazivaju
antidoti;
Antagonisti se koriste npr. u
nameri da spree neeljene
efekte glavnog leka.

Kompetitivna i
nekompetitivna
inhibicija
Specifino
dejstvo pojedinih lekova posledica je
inhibicije enzimske aktivnosti.
Kompetitivna inibicija
-takmie se sa supstratom za isto
aktivno mesto;
-hemijska struktura inhibitora slina
je strukturi supstrata;
-mogu se istisnuti poveanjem
koncentracije prirodnog supstrata

Kompetitivna i nekompetitivna
inhibicija
Na principu supstratne kompeticije
zasniva se dejstvo antimetabolita
Npr. neki od njih, kao to je metotreksat,
spreavaju iskoriavanje folne kiseline,
koja je neophodna za ivot svih elija,
naroito onih koje se brzo razmnoavaju.
Oni se stoga koriste u hemoterapiji jer
spreavaju brzu proliferaciju malignih
elija.

Sinergizam

Sinergizam je pojava kada dva leka deluju

u istom smislu i jedan drugme pojaavaju
dejstvo.
1.

Aditivni sinergizam-terapijski efekat je

ravan zbiru njihovih pojedinanih efekata
(time se izbegavaju neeljeni efekti koji se zapaaju pri
upotrebi punih doza svakog pojedinanog leka)

2.

Supraaditivni sinergizam-zajedniki efekat

sinergista je vei od zbira njihovih
pojedinanih efekata.(redje dva aktivna leka,
ee neaktivna supstanca potencira efekat aktivnog
leka, npr. hlorpromazin i morfin)

Sinergizam

Na sinergistikom delovanju lekova zasniva

se kombinovana terapija mnogih oboljenja.
Kombinacija vazodilatatora i diuretika kod
leenja insuficijencije srca.
Kombinacija antituberkulotika
u leenju tuberkuloze,
ijim se sadejstvom
usporava pojava
rezistentnih klica.

Zlatno pravilo
farmakoterapije
Kombinovanje lekova treba
izbegavati, osim kada je
korisnost kombinacije
apsolutno dokazana