NHÓM 2 - CLB DƯỢC HỌC

THUỐC LÀM GIẢM

ACID DẠ DÀY
Thuyết trình:
• Nguyễn Thùy Trang
• Trần Thị Anh
• Trần Thùy Linh
NHÓM THUỐC HẠN CHẾ QUÁ TRÌNH
BÀI TIẾT DỊCH VỊ

• Thuốc kháng receptor H2-histamin : cimetidin, ranitidin...

• Thuốc kháng acetylcholin ở receptor M1- cholinecgic (RM1):
pirenzepin, telezepin….
• Thuốc ức chế bơm proton: omeprazol, lansoprazol…
• Thuốc kháng gastrin: proglumid...
• Thuốc kháng acid (antacid) : maalox, gastropulgit…..
 2 NHÓM
Thuốc ức chế sự bài tiết acid Sơ đồ tác dụng của thuốc

• Thuốc kháng receptor H2 – Histamine

• Thuốc ức chế “bơm proton” ở dạ dày

(thuốc ức chế H+/K+ ATPase)

• Thuốc kháng acetylcholin ở receptor M1-

cholinecgic (RM1)
• Thuốc kháng gastrin: proglumid……

Thuốc trung hòa acid

• Thuốc kháng acid
I. Thuốc ức chế sự bài tiết acid
I. Thuốc ức chế sự bài tiết acid
I.1 . T H U Ố C K H Á NG R EC EPTE R H2 HISTAM IN

Cimetidin

Ranitidin

Famotidin
Nizatidin
 Dược động học

Hấp thu nhanh +

HẤP THU hoàn toàn qua
Cimetidin sinh
đường
khả dụngtiêuqua
hóa
Nizatidin sinh
đường uống
khả dụng qua
khoảng 30 - 80%
đường uống
Đạt nồng độ cao
PHÂN BỐ khoảng 75 -
trong huyết
100%
tương sau 1 - 2
Qua được dịch
giờ
CHUYỂN HÓA { não tủy, rau thai
và sữa mẹ
Chuyển hóa qua
THẢI TRỪ
{ Thải trừ qua30%
gan khoảng thận
trên 60% dưới
I .1. T HUỐC KHÁNG RECEP TE R H2 HI STAM IN
 Cơ chế tác dụng

Cimetidin

I .1. T HUỐC KHÁNG RECEP TE R HIS TAM IN

 dịch vị mà acid này
được kích thích tăng
tiết bởi histamin,
gastrin, thuốc cường
Giảm tiết cả số
phó giao cảm và
lượng và nồng độ
kích thích dây thần
HCl của dịch vị. Sự
kinh X
bài tiết các dịch tiêu
tác dụng hóa khác và chức
năng của dạ dày ít bị
ảnh hưởng
KHẢ NĂNG GIẢM
TIẾT DỊCH VỊ

Cimetidin Ranitidin Famotidin

50% 70% 94
%

I .1. T HUỐC KHÁNG RECEP TE R HIS TAM IN

 Chỉ định

Loét dạ dày - tá tràng: Hội chứng Zollinger - Ellison

rất hiệu quả với (hội chứng tăng tiết acid do các
loét cấp tính khối u gây tăng tiết gastrin ở
tuyến tụy)

Loét đường tiêu hóa liên

quan đến tăng tiết dịch vị Điều trị chứng
(viêm loét thực quản, loét trào ngược
miệng nối dạ dày- ruột...) dạ dày - thực quản

I .1. T HUỐC KHÁNG RECEP TE R HIS TAM IN

 Tác dụng không mong muốn

THƯỜN
G GẶP

ÍT GẶP
HƠN

Cimetidin kháng androgen và Rối loạn tạo máu:

Thần kinh trung ương:
tăng tiết prolactin gây chứng
mê sảng, rối loạn ý thức (lú lẫn)
vú to ở nam, giảm tinh dịch,
thường gặp với cimetidin.
liệt dương .
Chảy sữa không do sinh đẻ
Ứ mật do cimetidin, Ung thư dạ dày:
thiếu máu, giảm
viêm gan do ranitidin giảm độ acid
bạch cầu (suy tủy)
-> vi khuẩn phát triển
có hồi phục.
tạo nitrosamin từ thức ăn =>
ung thư

I .1. T HUỐC KHÁNG RECEP TE R HIS TAM IN

 Cimetidin ức chế Cyt P450
=> làm thay đổi sinh khả dụng, tăng tác dụng, tăng độc tính
của các thuốc chuyển hóa qua Cyt P450 gan.

Lưu ý nhỏ
tương tác thuốc ?
Phenytoin, theophylin,
phenobarbital,
mexiletin… có thời
gian bán thải dài hơn
khi dùng chung với
Cimetidin
Các thuốc khác ít hoặc drugs
không ức chế Cyt P450
Antacid làm giảm hấp
thụ các thuốc kháng H2
=> nên uống cách nhau
1-2 giờ
I .1. T HUỐC KHÁNG RECEP TE R HIS TAM IN
 PHỤ NỮ PHỤ NỮ
CÓ THAI CHO CON BÚ

Thận
trọng KHI TIÊM
CIMETIDIN
QUA ĐƯỜNG
TĨNH MẠCH

I .1. T HUỐC KHÁNG RECEP TE R HI STAM IN

 chế phẩm và liều dùng
Khoảng liều * Tương tác kìm hãm
Tên quốc tế Thế hệ Dạng phân liều
(mg/24h) men gan

Viên: 200,300,400 mg
Cimedidin Thế hệ I 400 - 800 +++
Tiêm: 300 mg/2ml

Viên: 150,300 mg
Ranitidin Thế hệ II 150 - 300 +
Tiêm: 50 mg/2ml

Viên: 20,30,40 mg
Nizatidin Thế hệ III 20-40 0
Tiêm: 10 mg/ml

Famotidin Thế hệ IV 150 - 300 Viên: 150,300 mg 0

I .1. T HUỐC KHÁNG RECEP TE R HIS TAM IN

I. Thuốc ức chế sự bài tiết acid
I.2 . T H U ỐC ỨC CH Ế B Ơ M PRO TON

Omepzazol

Lansoprazol

Pantoprazol
Rabeprazol
 Dược động học
Hấp thu nhanh
qua đường tiêu
Sinh
hóa khả dụng
theo
(thayđường
đổi tùy
uống
thuộccó thểliều
theo tới
70%
dùng nếu dùng
và pH dạ
lặp
dày)lại.
Chuyển
Thuốc gắnhóa qua
gan,
mạnhthời
vàogian
80%
bán thảihuyết
protein khoảng
30 - 90 phút.
tương.
I.2. THUỐC ỨC C HẾ Thải
BƠM qua thận
PROTON
 ức chế
cơ chế tác dụng H+/K+ -
ATPase

dẫn xuất
Xét đại diện của
omeprazol benzimidaz của H
+ /K+-A
ol ở tế b TPase
ào thà
nh d ạ
dày
acid nhóm

PROTON sulphenic sulfhydryl ức chế

5

acid bài tiết acid

<

HÓA
pH

sulphenami
c

I.2. THUỐC ỨC C HẾ BƠM PROTON

 > thuốc khác

• Tỉ lệ liền sẹo
tác dụng
(làm lành vết
loét) có thể
đạt 95% sau 8
tuần điều trị

• Rất ít ảnh
95%
hưởng đến

khối
lượng dịch vị

sự bài
tiếtỨC
I.2. THUỐC pepsin
CHẾ BƠM PROTON
 chỉ định
Hội chứng
Zollinger -
Ellison
Chứng trào
ngược dạ
dày - thực
quản
Loét dạ dày
- tá tràng
Loéttriển
tiến mà
dùng thuốc
kháng H2
không hiệu
quả
I.2. THUỐC ỨC CHẾ BƠM PROTON
 tác dụng không muốn

Rốì loạn thần kinh

Rối loạn tiêu hóa:
trung ương:
buồn nôn, táo bón
chóng mặt, nhức
hay tiêu chảy
đầu, ngủ gà (ít gặp)
Omeprazol ức chế
Ức chế tiết acid ->
Cyt P450 -> ảnh
pH dạ dày tăng ->
hưởng đến tác
vi khuẩn phát triển
dụng của các thuốc
-> ung thư/ ung thư
khác khi dùng
dạ dày
đồng thời
I.2. THUỐC ỨC CHẾ BƠM PROTON
 chống chỉ định

THẬN TRỌNG

MẪN CẢM LOÉT DẠ DÀY KHI CHO

VỚI THUỐC ÁC TÍNH MANG THAI CON BÚ

I.2. THUỐC ỨC CHẾ BƠM PROTON

 Chế phẩm và liều dùng

KHOẢNG LIỀU TƯƠNG TÁC

TÊN QUỐC TẾ DẠNG PHÂN LIỀU
(mg/24h) KÌM HÃM MEN
GAN
Omeprazol 20 - 40 Nang 20 mg +++
Lansoprazol 15 - 30 Nang 15/ 30 mg +

Pantoprazol 40 - 80 Viên nén 40 mg 0

Rabeprazol 10 - 20 Viên nén 10/ 20 mg 0

I.2. THUỐC ỨC C HẾ BƠM PROTON

I. Thuốc ức chế sự bài tiết acid
I. 3 .T H U ỐC K H ÁN G A C E T Y L C H O L IN Ở R E C E PTO R M1
- C H O L IN E C G IC (R M1)

• Kháng
tác dụng
acetycholin, tác dụng
làm giảm tiết không
• Khô mong muốn
miệng
acid dịch vị. • Táo bón
• Giảm tiết dịch • Bí tiểu
40 – 50% có • Tăng nhãn áp
thể phối hợp • Tim đập
với các thuốc nhanh
kháng • .........
Histamin.
 I .3.THUỐC KHÁN G ACET YLC HOLI N Ở RE CE PTOR M1
- CHOLI NEC GIC ( RM 1)

2 thuốc hiện dùng

Tác dụng chọn
lọc trên receptor
M1 – Muscarinic
ít độc hơn

pirenzepin telenzepin
 I .3.THUỐC KHÁN G ACET YLC HOLI N Ở RE CE PTOR M1
- CHOLI NEC GIC ( RM 1)

Cơ chế
Pirenzepine ức chế tiết axit dạ dày ở liều
thấp hơn mức cần thiết để ảnh hưởng
đến nhu động đường tiêu hóa, tiết nước
bọt, hệ thần kinh trung ương, chức năng
tim mạch, mắt và tiết niệu.

Trên cơ sở trọng lượng, pirenzepine có

hiệu lực bằng 1/10 đến 1/8 atropine trong
việc ức chế tiết axit dạ dày do kích thích ở
người.
 I .3.THUỐC KHÁN G ACET YLC HOLI N Ở RE CE PTOR M1
- CHOLI NEC GIC ( RM 1)

Tác dụng

Giảm chuột rút Điều trị loét tá tràng Liều 100 - 150 mg/
hoặc co thắt dạ hoặc dạ dày hoặc các ngày vượt trội so với
dày, ruột và bàng giả dược
vấn đề về ruột
quang
=> thúc đẩy chữa lành
vết loét tá tràng, giảm
đau cả ngày lẫn đêm và
tiêu thụ thuốc kháng
• Có thể được sử dụng cùng với thuốc kháng axit hoặc thuốc khác axit bổ sung.
trong điều trị loét dạ dày tá tràng.
• Có thể được sử dụng để ngăn ngừa buồn nôn, nôn và say tàu xe.
 I.4. THUỐC
KHÁNG GASTRIN

Gastrin là hormone
do tế bào G ở hang vị tiết ra
do tác dụng của thức ăn/
do kích thích dây thần kinh X
 CƠ CHẾ thuốc kháng gastrin
• Gastrin gắn vào receptor trên tế bào thành làm
tiết dịch vị, pepsin và yếu tố nội dạ dày.

• Thuốc kháng Gastrin có cấu trúc hóa học tương tự như của dịch dạ dày
(G-17) và cholecystokinin (CCK) (hai loại bradykinin ruột)
=> đối kháng thụ thể gastrin - cạnh tranh với Gastrin.
 tác dụng thuốc kháng gastrin

Thuốc thường dùng: proglumid

(Millid, Promit) 200 - 400mg.

Ức chế sự tiết acid dạ dày và pepsin,

đồng thời thúc đẩy tổng hợp glycoprotein bảo vệ niêm mạc dạ dày,
có thể cải thiện các triệu chứng của loét dạ dày.
II. THUỐC
TRUNG HÒA
ACID

Ố C
HU G
T ÁN
H
K ID
A C
ANTACID
1 DƯỢC ĐỘNG HỌC

2 TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ

3 CHỈ ĐỊNH

4 TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

5 TƯƠNG TÁC THUỐC

6 PHỐI HỢP ANTACID

7 CHỐNG CHỈ ĐỊNH

8 CHẾ PHẨM
 DƯỢC ĐỘNG HỌC

Các antacid chứa Mg++, Al+++ được hấp thu rất ít nên có
tác dụng tại chỗ.

?Nên dùng tốt nhất

 TÁC DỤNG VÀ
CƠ CHẾ
• Trung hòa acid dịch vị.
• Làm tăng pH dịch vị, ức chế hoạt tính của
pepsin, tăng tác dụng của hàng rào chất
nhày, kích thích khả năng đề kháng của
niêm mạc dạ dày.
• Tác dụng cắt cơn đau và giảm triệu chứng
nhanh nhưng ngắn (15 - 30 phút), nên phải
dùng nhiều lần trong ngày.
 CHỈ ĐỊNH
• Loét dạ dày - tá tràng. Al(OH)3 kết tủa pepsin nên điều
trị tốt trong loét dạ dày do tăng pepsin.
• Hội chứng Zollinger - Ellison và trào ngược dạ dày -
thực quản: antacid kết hợp vối thuốc kháng H2 và
omeprazol.
 Mg(OH)2

• Rất ít tan trong nước, xuống ruột tác dụng với SO42-
hoặc CO32- tạo muối ít tan, tránh được hấp thu base nên
không gây nhiễm base máu.
• Dùng lâu, Mg2+ sẽ giữ nước, có tác dụng nhuận tràng.

TÁC DỤNG KHÔNG

Al(OH)3
MONG MUỐN • Dùng lâu do kết hợp với protein niêm mạc ruột, làm
săn niêm mạc ruột và gây táo bón.
• Không gây base máu nhưng do kết hợp với gốc
phosphat nên có thể phải huy động gốc phosphat ở
xương ra dễ gây nhuyễn xương, cần ăn chế độ nhiều
phosphat và protid.
 Nhiều thuốc kháng axit có chứa Canxi. Nếu dùng quá nhiều
hoặc dùng thuốc lâu hơn chỉ dẫn, bạn có thể bị quá liều
Canxi với các triệu chứng:

?Buồn nôn ?Thay đổi trạng thái tâm thần Sỏi thận

Canxi dư cũng có thể dẫn đến chứng nhiễm kiềm. Trong tình trạng này, cơ thể
không tạo ra đủ axit để hoạt động bình thường.
TƯƠNG TÁC THUỐC
• Giảm hấp thụ nhiều thuốc cùng dùng

Vì vậy khi áp dụng phác đồ chữa viêm dạ dày, cần uống thuốc đặc hiệu trước antacid 1-2
h.
PHỐI HỢP ANTACID

Thường phối hợp 2 loại antacid cho 1 lần uống để

đạt mục đích:

Kết hợp thuốc tác dụng nhanh với thuốc tác dụng chậm

Chất này khắc phục tác dụng phụ của chất kia

Giảm liều từng antacid riêng lẻ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Suy thận nặng

Có thể làm giảm hấp thu các thuốc khác khi dùng cùng với antacid

Không nên dùng antacid quá mạnh và kéo dài vì dễ gây viêm
dạ dày do base hóa.
 MAALOX: viên nén
chứa 0,4g Al(OH) 3
và Q,4g Mg(OH)2.
Ngậm hoặc nhai 1 -
GASTROPULGITE
2 viên, 1 giò sau bữa
: gói bột uống có
ăn hoặc khi khó chịu
2,5g attapulgite hoạt
lúc đau
hoá + 0,5g gel khô
PHOSPHALUGEL:
CHẾ nhôm hydroxyd
gói lOOg và
có chứa
magnesi
13g nhômcarbonat.
phosphat
PHẨM Liềukeo.
ở dạng dùng: 2 -1 -
uống
4g/ngày.
2 gói/ lần X 2-3
lần/ngày. Nên uống
1 - 2 giờ sau khi ăn
thì tác dụng của
antacid kéo dài hơn
(3-4 giờ)
 CÂU HỎI
TRẮC NGHIỆM
thuốc
Giảm
acid
dạ dày
 1.CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA OMEPRAZOL

A. Ức chế bơm
proton H+/K+- C. Kháng H2
ATPase
B. Ức chế bơm D. Ức chế bơm
proton H+/Na+- proton H+ /Ca2+ -
ATPase ATPase
 1.CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA OMEPRAZOL

A. Ức chế bơm
proton H+/K+- C. Kháng H2
ATPase
B. Ức chế bơm D. Ức chế bơm
proton H+/Na+- proton H+ /Ca2+ -
ATPase ATPase
 2. CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA
NHÓM KHÁNG ACID LÀ

C. Trung hòa acid

A. Giảm tiết acid
dịch vi

B. Bao che vết loét D. Diệt HP

 2. CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA
NHÓM KHÁNG ACID LÀ

C. Trung hòa acid

A. Giảm tiết acid
dịch vi

B. Bao che vết loét D. Diệt HP

 3. THỜI ĐIỂM UỐNG
NHÓM ỨC CHẾ BƠM PROTON ?

A. Lúc đói C. Lúc no

B. Có thể uống bất kì

D. Trong bữa ăn
lúc nào
 3. THỜI ĐIỂM UỐNG
NHÓM ỨC CHẾ BƠM PROTON ?

A. Lúc đói C. Lúc no

B. Có thể uống bất kì

D. Trong bữa ăn
lúc nào
 4. MỘT SỐ LOẠI THUỐC
NHÓM TRUNG HÒA DỊCH VỊ,
BẢO VỆ NIÊM MẠC DẠ DÀY-TÁ TRÀNG
C.Cimetidin,Famotid
A. Atropin, No-spa,
in,Omeprazol,Imopra
Decontracyl……
B. Alusi, zol,….
D.
Maalox,Phosphaluge Amoxicillin,Metroni
l, Vitamin 3B dazol………
 4. MỘT SỐ LOẠI THUỐC
NHÓM TRUNG HÒA DỊCH VỊ,
BẢO VỆ NIÊM MẠC DẠ DÀY-TÁ TRÀNG
C.Cimetidin,Famotid
A. Atropin, No-spa,
in,Omeprazol,Imopra
Decontracyl……
B. Alusi, zol,….
D.
Maalox,Phosphaluge Amoxicillin,Metroni
l, Vitamin 3B dazol………
 5. CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA
THUỐC KHÁNG HISTAMIN
LÀ DO TRANH CHẤP VỚI
C.Acetylcholin tại
A.Histamin tại
receptor H2 -
receptor histamin
B.Histamin tại histamin
D.Histamin tại
receptor H1 - receptor H2 -
histamin histamin
 5. CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA
THUỐC KHÁNG HISTAMIN
LÀ DO TRANH CHẤP VỚI
C.Acetylcholin tại
A.Histamin tại
receptor H2 -
receptor histamin
B.Histamin tại histamin
D.Histamin tại
receptor H1 - receptor H2 -
histamin histamin
 6. THUỐC LÀM GIẢM BÀI TIẾT HCL VÀ
PEPSIN CỦA DẠ DÀY GỒM HAI NHÓM LÀ:
AThuốc kháng H1 - C.Thuốc ức chế bơm
histamin và thuốc proton và thuốc
kháng H2 - histamin kháng H3 - histamin
B.Thuốc kháng H3 - D.Thuốc kháng H2 -
histamin và thuốc ức histamin và thuốc ức
chế “bơm proton” chế “bơm proton”
 6. THUỐC LÀM GIẢM BÀI TIẾT HCL VÀ
PEPSIN CỦA DẠ DÀY GỒM HAI NHÓM LÀ:
AThuốc kháng H1 - C.Thuốc ức chế bơm
histamin và thuốc proton và thuốc
kháng H2 - histamin kháng H3 - histamin
B.Thuốc kháng H3 - D.Thuốc kháng H2 -
histamin và thuốc ức histamin và thuốc ức
chế “bơm proton” chế “bơm proton”
THANK YOU
See you later!