THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

Histidin decarboxyl hóa Histamin

Sp thoái hóa nhóm carboxyl của aa

Histidine, phân bố khắp cơ thể (chủ yếu tế
bào mast, basophyl) nhưng không gây đáp
ứng lâm sàng (khóa chặt trong protein tế
Cơ chế gây dị ứng bào)

Lần đầu Lần thứ 2

Allergen (dị nguyên: phấn hoa,…) Allergen
KN gắn với thụ thể IgE trên tb Mast ->
kích thích tb giải phóng các chất TGHH
APC (Tb trình diện kháng nguyên)

Bắt giữ và trình diện KN

cho Lympho

Tế bào
Mast
Đáp ứng lâm sàng

Lympho T Lympho B tiết IgE

Mediators: chất trung
gian hóa học trong đó có
Histamin
Histamin được giải phóng gắn với các receptor đặc hiệu
+ Receptor H1: cơ trơn, niêm mạc -> dị ứng: giãn mạch ->tăng tính thấm thành mạch gây phù nề
co thắt cơ trơn
ngứa, hắt hơi
CT chung của thuốc:

Etyl amino: quyết định tính kháng

histamin của thuốc
Gen 1: đi qua hàng rào máu não -> an thần mạnh gây bùn ngủ ứng dụng chống
kháng cholinergic -> giảm tiết dịch: khô miệng khô đg hô hấp… nôn chống say
tàu xe
kháng histamin
thời gian tác dụng 4-6h
CLOPHENYRAMIN Ho, sổ mũi do dị ứng
BROMPHENYRAMIN
DIMETYLDRINATE Chông nôn, say xe rối loạn tiền đình Tác dụng phụ an thần
DIPHENYNDRAMIN -> thích hợp với trẻ
em bị kích động, quấy
CYCLIZN Chống nôn, say xe, rối loạn tiền đình khóc khi dị ứng
MECLIZIN
PROMETHAZIN Chống nôn, vì có td điều trị hưng
ALIMEMAZIN cảm -> có thể gây ức chế TKTW

Gen 2: ít đi qua hang rào máu não -> không an thần gây ngủ
không kháng cholinergic
kháng histamin
thời gian tác dụng kéo dài (12-24h)
CETIRIZIN
LORATADIN
DEXLORATADIN
FEXOFENADIN
Cơ chế:
Chất đối kháng cạnh tranh thuận nghịch với histamin trên receptor H1 -> đối lập với histamin về
mặt dược lý
Giảm tiết acetylcholine -> hủy đối giao cảm (kháng cholinergic)
TKTW an thần (gen1) quá liều co giật (trẻ em)
Dược động
Hấp thu tốt qua uống
Phân bố rộng khắp cơ thể
Gen1: qua hàng rào máu não, time 4-6h
Gen2: ít qua hang rào máu não, time kéo dài 12-24h
CYP 450 (chuyển hóa qua gan)
Thải trừ qua thận
Chỉ định: dị ứng
Lưu ý:
Thuốc chỉ trị triệu chứng -> tìm nguyên nhân tránh tiếp xúc
Gen1 gây ngủ -> không dùng cho ng điều khiển máy móc
Terfenadin, astemizol nhiều tác dụng phụ lên tim, dùng 2 thuốc này với kitoconazol,
erythromycin gây ức chế men chuyển ở gan -> tăng nồng độ 2 loại thuốc trên trong máu gây độc
cho tim