MỤC LỤC

Trang

I. Tổng quan về Histamine............................................................................................. 1

II. Kháng Histamine H1 ................................................................................................. 5

2.1. Phân nhóm thuốc kháng Histamin .......................................................................... 5

2.2. Đặc điểm chung thuốc kháng Histamin .................................................................. 7

2.3. Dược động học thuốc kháng Histamin H1 .............................................................. 9

2.4. Dược lực học thuốc kháng Histamin H1 ............................................................... 11

2.5. Tác dụng trị liệu thuốc kháng Histamine H 1 ......................................................... 12

2.6. Tác dụng ngoại ý thuốc kháng Histamine H1........................................................ 12

2.7 Nhóm bệnh nhân đặc biệt ...................................................................................... 13

2.8. Liều lượng ........................................................................................................... 15

2.9. Ứng dụng ............................................................................................................. 16

III. Kháng histamine H1 thế hệ 2 và Loratadin .......................................................... 18

3.1. Dược động học .................................................................................................... 18

3.2. Dược lực học ....................................................................................................... 19

3.3. Sử dụng Loratadine ở trẻ em ................................................................................ 19

3.4. Sử dụng Loratadine ở người cao tuổi ................................................................... 20

3.5. Sử dụng Loratadine ở phụ nữ có thai.................................................................... 20

3.6. Sử dụng Loratadine ở phụ nữ cho con bú ............................................................. 20

3.7.Tác dụng ngoại ý của Loratadin ............................................................................ 21

3.8.Tương tác thuốc của Loratadin .............................................................................. 21

 MỤC TIÊU

1. Tổng quan các thế hệ và cơ sở dược lý của thuốc kháng histamine

2. Các tác dụng ngoại ý quan trọng của thuốc kháng histamine

3. Kháng histamine thế hệ 2 và loratadine: đặc điểm dược lý, ưu điểm lâm
sàng, và một số vấn đề trong thực tiễn dùng thuốc
 DƯỢC LÝ LÂM SÀNG

THUỐC ANTIHISTAMINE

I. Tổng quan về Histamine:

Histamine là một amine trọng lượng phân tử thấp, có nguồn gốc từ L-histidine, giữ vai
trò quan trọng trong hoạt động sinh lý của cơ thể (hình 1). Histamine được xem như một
nội tiết tố “cục bộ” (một chất tín hiệu nội sinh, có tác dụng ngắn và chuyển hóa tại chỗ).

Hình 1: Sinh tổng hợp histamine

+ Vị trí: Histamine có trong tất cả các mô, và có nhiều ở phổi, da, mạch máu và hệ tiêu
hóa. Histamine có nồng độ cao trong tế bào mast và bạch cầu ái kiềm.

+ Sự phóng thích histamine: histamine là một trong nhiều chất trung gian hóa học được
phóng thích để đáp ứng với các kích thích. Sự phá hủy các tế bào do cảm lạnh, do độc
tố từ các sinh vật, nọc độc côn trùng, nhện, và do chấn thương; dị ứng và phản ứng
phản vệ có thể gây kích thích phóng thích histamine từ mô.

1
 Bảng 1: Tóm tắt các yếu tố gây viêm và đau

Tế bào chính yếu Hoá chất trong gian

Phản ứng viêm

Histamine, prostaglandins,
leukotrienes, thromboxane A2,
Cấp tính Neutrophils
bradykinin, chemokines, complement,
cytokines, NO
Monocytes, macrophages,
Mạn tính lympho B & T, tương bào, Cytokines (IL-1), yếu tố tăng trưởng
nguyên bào sợi
Phản ứng đau
Prostaglandins E2, bradykinin,
TB thần kinh cảm giác/ tủy
histamine, substance P, serotonin,
sống, thân não, đồi thị và vỏ não
CGRP, glutamate

+ Thụ thể histamine: Thông qua 4 loại thụ thể, histamine tham gia vào hệ thống điều
hòa miễn dịch phức tạp và trong các phản ứng viêm dị ứng cấp và mạn tính. Thụ thể
histamine là những phân tử xuyên màng có cấu trúc 7 đoạn xoắn ốc (heptahelical),
truyền các tín hiệu ngoại bào qua protein G vào hệ thống truyền tin thứ 2 trong nội
bào.

 Thụ thể H1 hiện diện ở tế bào nơron thần kinh trung ương, tế bào cơ trơn (mạch
máu, hệ hô hấp, và hệ tiêu hóa), hệ tim mạch, tế bào nội mạc, tế bào biểu mô,
BCĐNTT, BCĐN ái toan, mono bào, đại thực bào, tế bào tua (Dendritic cell), tế bào
Lympho T và B. Thông qua thụ thể H1, histamine gây co thắt cơ trơn, dãn mạch máu
nhỏ và tăng tính thấm thành mạch. Nhiều quá trình bệnh lý liên quan đến thụ thể H1
như viêm mũi dị ứng, viêm da cơ địa, viêm mô liên kết, mề đay, hen phế quản, sốc
phản vệ.

 Thụ thể H2 hiện diện ở tế bào thành dạ dày, hệ thần kinh trung ương, tế bào cơ
trơn, hệ tim mạch, tế bào nội mạc, tế bào biểu mô, BCĐNTT, BCĐN ái toan, mono
bào, đại thực bào, tế bào tua (Dendritic cell), tế bào Lympho T và B. Thông qua thụ
thể H2, histamine kích thích tế bào thành tăng tiết acid. Các bệnh lý liên quan đến thụ
thể H2 như bệnh loét Peptic và trào ngược dạy dày thực quản.
2
 Thụ thể H3 chủ yếu hiện diện ở hệ thần kinh trung ương và H4 chủ yếu có ở tế bào
tạo máu ngoại vi và tủy xương.

Hình 2: Phân loại thụ thể histamine

3
 Hình 3:Tác dụng của histamine

Hình 4: Các sự kiện về histamine và antihistamine

4
+ Biểu hiện lâm sàng liên quan đến histamine:

 Cảm giác ngứa: Là HCTG quan trọng gây gảm giác ngứa. Thông qua kích thích
sợi TK chọn lọc histamine (C fibers), không bao myelin, dẫn truyền rất chậm, có chứa
thụ thể H1.

 Hồng ban và mề đay: Histamine gây dãn và tăng thấm mao mạch  thoát
proteins & dịch vào mô. Trên da biểu hiện “bộ 3” kinh điển: nổi mề đay, đỏ da do dãn
mạch khu trú, bừng đỏ lan rộng (“halo”).

 Phù nề, tăng xuất tiết nhầy phế quản và mũi

 Ho và hắt hơi: Histamine gây kích hoạt các sợi TK cảm giác  ngứa, ho, hắt hơi.
Histamine vừa gây ra cảm giác, vừa kích hoạt các cung phản xạ.

Hình 5: Biểu hiện lâm sàng liên quan Histamine

II. Kháng Histamine H1

2.1. Phân nhóm thuốc kháng Histamin:

+ Các thuốc kháng histamin đối kháng cạnh tranh thụ thể histamin tại tế bào đích,

5
histamin không gắn được với thụ thể nên không có tác dụng trên tế bào (Hình 6). Tùy
theo loại thụ thể đích là H1 hay H2, có 2 nhóm: thuốc kháng histamin H1 và thuốc kháng
histamin H2.

Hình 6: Antihistamine khóa thụ thể Histamine

+ Hiện có khoảng trên 45 hoạt chất kháng histamin H1 được sử dụng trong điều trị, và
chia thành 3 nhóm: thuốc kháng Histamin H1 thế hệ 1, 2 và 3 (Hình 7).

Hình 7: Phân nhóm thuốc kháng Histamin H1

6
 Hình 8: Một số cấu trúc hóa học thuốc kháng Histamin H1

2.2. Đặc điểm chung thuốc kháng Histamin:

2.2.1. Đặc điểm chung thuốc kháng Histamin H1:

- Thuốc kháng Histamin H1 thế hệ 1 có thể qua được hàng rào máu não, và gắn kết với
các thụ thể H1 trên màng tế bào nơron thần kinh trước synap hệ histaminergic của TKTƯ.
Do đó, thuốc thường có tác dụng an thần. Ngoài ra, thuốc còn gây một số tác dụng ngoại
ý khác không liên quan đến khả năng ức chế thụ thể H1, những tác dụng này do thuốc tác
động trên các thụ thể cholinergic, adrenergic, serotonin và các kênh ion tim. Tuy nhiên,
thuốc vẫn được dùng rộng rãi do tính hiệu quả và giá thành rẻ.

- Thuốc kháng Histamin H1 thế hệ 2 và 3 có cấu trúc hóa học là dẫn xuất từ các thuốc
kháng Histamin H1 thế hệ 1. Thuốc kháng H1 thế hệ hai và ba liên kết không cạnh tranh
7
với thụ thể H1, không dễ bị thay thế bởi các histamine, phân hủy từ từ, và có thời gian
hoạt động dài hơn kháng histamine H1 thế hệ một. Do thuốc thế hệ hai và ba có tính chọn
lọc cao đối với thụ thể H1 và giảm tính ái dầu, nên những thuốc này ít có khả năng qua
được hàng rào máu não, ít gây buồn ngủ và an toàn hơn so với thuốc thế hệ một, một số
thuốc như cetirizine, levocetirizine, acrivastine (an thần bán phần), loratadine,
desloratadine, fexofenadine (an thần ít nhất).

II. Thế hệ
2&3

Hình 9: Đặc điểm chung thuốc kháng H1

2.2.1. Đặc điểm chung thuốc kháng Histamin H2:

- Kháng histamine H2 (cimetidine, ranitidine, famotidine, nizatidine) sở hữu vòng

imidazole và thiếu vòng aryl của kháng histamine H1. Những thuốc này đều kém ái dầu,
ít gây tác dụng lên hệ thần kinh trung ương (CNS). Kháng histamine H2 thường được sử
dụng trong điều trị bệnh loét dạ dày, và dùng phối hợp thuốc kháng histamine H1 trong
điều trị mề đay, dị ứng do sự hiện diện của thụ thể H2 trong mao mạch dưới da.

8
 Hình 10: Đặc điểm chung thuốc kháng H2

2.3. Dược động học thuốc kháng Histamin H1

- Thuốc kháng Histamine H1 được hấp thu tốt sau khi uống, và đạt nồng độ đỉnh trong
huyết thanh sau 1-2 giờ. Thời gian bán hủy từ 4-6 giờ, ngoại trừ meclizine, và thuốc thế
hệ 2, thời gian bán hủy có thể 12-24 giờ. Thuốc kháng Histamin H1 thế hệ 1 được phấn
bố trong tất cả các mô, kể cả hệ thần kinh trung ương do có cấu trúc phân tử có tính tan
trong mỡ cao nên qua được hàng rào máu não và các thuộc tính phân tử như trọng lượng,
điện tich, tương tác với P-glycoprotein, vì vậy giúp thuốc kháng histamin H1 phân bố và
tích tụ trong não. Tất cả thuốc kháng Histamin H1 thế hệ 1 và một số thuốc thế hệ 2, như
desloratadine và loratadine, được chuyển hóa qua gan bởi men cytochrome P450.
Levocetirizine là chất đồng phân quang học có hoạt tính của cetirizine. Cetirizine và
Levocetirizine được bài tiết nguyên dạng chủ yếu qua nước tiểu, và fexofenadine được
bài tiết nguyên dạng chủ yếu qua phân. Sau khi uống liều duy nhất, thuốc bắt đầu có tác
dụng sau 1-3 giờ. Thời gian tác dụng của thuốc kéo dài 24 giờ, cho phép sử dụng thuốc
mỗi ngày chỉ 1 lần.

9
 Hình 11: Dược động học thuốc kháng H1

Hình 12: Các yếu tố để thuốc kháng Histamin H1 thế hệ 1 có khả năng vào mô não
10
2.4. Dược lực học thuốc kháng Histamin H1

- Tất cả các thuốc kháng Histamin H1 đều tác động giống nhau trên các thụ thể H1. Hầu
hết các thuốc này đều không ảnh hưởng đến sự tạo thành và phóng thích histamin. Thuốc
kháng Histamin H1 ức chế đáp ứng với histamin tại mô đích bằng cách cạnh tranh các
thụ thể histamin. Thuốc có hiệu quả cao trong việc ngăn ngừa các triệu chứng hơn là làm
giảm các triệu chứng. Ngoài ra, thuốc kháng H1 cũng có thể gây ra những tác dụng khác
không liên quan đến thụ thể H1 như tác động lên hệ muscarinic, α-adrenergic, serotonin.

Hình 13: Dược lực học của thuốc kháng Histamin H1

11
2.5. Tác dụng trị liệu thuốc kháng Histamine H1:

- Thuốc kháng histamine H1 được sử dụng để điều trị nổi mề đay, phù mạch và các
nguyên nhân khác nhau gây ngứa. Đặc biệt, thuốc kháng histamine H1 có tính an thần nhẹ
có hiệu quả trong điều trị mề đay vật lý, mề đay mạn tính, chứng da vẽ nổi. Thuốc không
hiệu quả trong điều trị hội chứng phù mạch di truyền và mắc phải, viêm mạch mề đay.
Các hướng dẫn điều trị mề đay mạn tính khuyến cáo lựa chọn thuốc kháng histamine H1
thế hệ 2, bắt đầu với liều chuẩn và có thể tăng liều lên gấp 4 lần nếu cần. Đối với những
bệnh nhân mề đay mạn tính nặng, không đáp ứng với kháng histamine H 1 an thần nhẹ, thì
có thể phối hợp thêm những thuốc khác như kháng histamine H 2, montelukast,
omalizumab, cyclosporine, hoặc dapsone, glucocorticoid.

- Thuốc kháng histamine H1 cũng được sử dụng để ngăn ngừa và giảm ngứa trong bệnh
mastocytosis, viêm da tiếp xúc dị ứng, muỗi đốt, ngứa trong các bệnh lý hoặc ngứa vô
căn. Trong những trường hợp này, tác dụng an thần của các thuốc thế hệ đầu tiên có thể
có ích, cho phép giấc ngủ yên tĩnh hơn. Thuốc kháng histamine H 1 cũng được sử dụng
trước khi điều trị cho những bệnh nhân có tiền căn phản ứng với thuốc cản quang và
truyền máu.

- Ngoài ra, các thuốc kháng H1 thế hệ 1 còn được dùng để điều trị chứng mất ngủ như
diphenhydramine, doxepin, doxylamine, và pyrilamine.

- Dimenhydrinate, Diphenhydramine, meclizine, và promethazine ức chế các tín hiệu

histaminergic từ nhân tiền đình đến trung khu ói ở hành tủy, nên được dùng để phòng và
điều tri chứng buồn nôn, nôn ói trong thai kỳ, hóa trị, chóng mặt.

2.6. Tác dụng ngoại ý thuốc kháng Histamine H1:

- Các thuốc kháng Histamine H1 thế hệ 1 có tác dụng phụ trên nhiều hệ thống cơ quan
(Hình 7). Thuốc có tính chọn lọc kém trên thụ thể H1. Thuốc ức chế hệ muscarinic gây
dãn đồng tử, khô mắt, khô miệng, táo bón, tiểu khó, tiểu bí. Thuốc ức chế serotonin tạo
cảm giác ngon miệng, tăng cân. Thuốc ức chế α-adrenergic gây chóng mặt, hạ huyết áp
tư thế. Thuốc tác động lên thụ thể H1 của hệ thần kinh trung ương gây giảm sự tỉnh táo,
nhận thức, giảm khả năng học hành, trí nhớ.

12
 Hình 14: Tác dụng phụ của thuốc kháng histamine H1 thế hệ 1

2.7 Nhóm bệnh nhân đặc biệt:

- TRẺ SƠ SINH: Thuốc kháng histamin thế hệ 1 có tính kháng muscarinic nên không
dùng cho sơ sinh. Trẻ có thể bị kích thích, ngủ gà, ức chế hô hấp nếu mẹ dùng thuốc
kháng histamine H1 thế hệ 1 trước khi sinh.

13
- TRẺ EM: Các thuốc kháng histamine H1 thế hệ 1 và an thần thấp có thể được sử dụng
an toàn cho trẻ em với liều thích hợp. Trẻ em có thể dễ bị một số tác dụng phụ của các
thuốc thế hệ đầu như kích thích và mất ngủ. Ngộ độc cấp tính có thể xảy ra nhưng rất
hiếm; ảo giác, mất điều hòa, mất phối hợp, múa vờn, co giật là những biểu hiện chính.
Thận trọng trẻ bị bí tiểu, tăng nhãn áp, tắc môn vị - tá tràng, động kinh. Kháng histamin
có tính an thần (alimemazine và promethazine) chưa xác lập an toàn ở trẻ < 2 tuổi, vì vậy
cần xin ý kiến chuyên gia. Tiểu porphyrin cấp: tránh dùng hầu hết thuốc kháng histamine,
ngoại trừ: alimemazine, chlorpheniramine, loratadine, desloratadine, fexofenadine,
ketotifen, và promethazine

- NGƯỜI CAO TUỔI: Cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân lớn tuổi, có giảm độ thanh
thải creatinin, có bệnh nền khác và các tương tác thuốc nên được xem xét khi quyết định.
Người lớn tuổi cũng có thể dễ bị các tác dụng kháng cholinergic, đặc biệt là tiểu khó, táo
bón, và hạ huyết áp tư thế.

- PHỤ NỮ MANG THAI: Có rất ít hướng dẫn sử dụng các thuốc kháng histamin H1
dùng cho phụ nữ mang thai. Hầu hết các thuốc kháng histamin H1 đều được FDA xếp
loại B hoặc C. Căn cứ vào các báo cáo trước đó về mối liên quan giữa các thuốc kháng
histamine H1 với dị tật thai nhi, đặc biệt là hở hàm ếch, thuốc kháng histamin H1 cần
tránh trong ba tháng đầu của thai kỳ. Tuy nhiên, nhiều nghiên cứu gần đây về việc sử
dụng thuốc kháng histamine thế hệ 1 trong tam cá nguyệt đầu của thai kỳ cho thấy thuốc
không làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh. Trong một thử nghiệm tiền cứu, astemizol dùng
cho phụ nữ mang thai không liên quan đến chậm phát triển trong tử cung hoặc các biến
chứng chu sinh. Tỷ lệ dị tật thai giống với nhóm chứng và trong dân số nói chung.

- PHỤ NỮ CHO CON BÚ: Không có nghiên cứu chính thức về tính an toàn của thuốc
kháng histamin H1 ở phụ nữ cho bú sữa. Về mặt lý thuyết, các thuốc thế hệ đầu tiên có
thể làm giảm lượng sữa do tác dụng kháng cholinergic. Các thuốc kháng histamine như
clemastine, diphenhydramine, promethazine, triprolidine, cetirizin, loratadin,
fexofenadine, desloratadine và levocetirizine đều được bài tiết qua sữa mẹ; tác động của
chúng trên trẻ bú mẹ không được biết đến.

14
2.8. Liều lượng

15
2.9. Ứng dụng:

Hình 15: Mối quan tâm trong chọn lựa thuốc

- Chọn lựa thuốc:

 Tất cả các thuốc kháng H1 đều có hoạt lực tương tự nhau

 Thận trọng dùng kháng histamin ở BN dễ bị bí tiểu, tăng nhãn áp, cường giáp, và
bệnh tim mạch

 Xem xét dùng thuốc kháng histamine có tính an thần để giảm ngứa về đêm

 Rupatidine: kháng histamine + đối vận với PAF. Chưa xác định vai trò kháng PAF
trong hiệu quả lâm sàng.

- Chỉ định theo chứng cứ khoa học:

 Chỉ định dùng kháng H1 thế hệ 2 (chứng cứ mạnh): viêm mũi dị ứng, viêm kết
mạc dị ứng, mề đay

 Chỉ định dùng kháng H1 (chứng cứ yếu): cảm, suyễn, phản vệ, polyp mũi, chàm
thể tạng, ho không đặc hiệu, viêm tai giữa, xoang, phù mạch không do dị ứng,
ngứa không đặc hiệu, không do dị ứng,
16
 Chỉ định dùng kháng H1 thế hệ 1/ RL TKTƯ và tiền đình (chứng cứ yếu): mất
ngủ, an thần, có ý thức, an thần chu phẫu, giảm đau, migraine, lo âu, HC
serotonin, chứng vận động ngoại ý, say sóng, chóng mặt

Hình 16: Chỉ định theo chứng cứ khoa học

Hình 17: Chọn lựa thuốc dựa vào tính an thần của thuốc

17
III. Kháng histamine H1 thế hệ 2 và Loratadin:

3.1. Dược động học:

- Desloratadine và loratadine được chuyển hóa chủ yếu qua gan bởi men cytochrome
P450, và được bài tiết dưới dạng chuyển hóa qua phân và nước tiểu. Sau khi uống liều
duy nhất, thuốc bắt đầu có tác dụng sau 1-3 giờ. Thời gian tác dụng của thuốc kéo dài 24
giờ, cho phép sử dụng thuốc mỗi ngày chỉ 1 lần.

Hình 18: Dược động học của Loratadin

18
3.2. Dược lực học:

Hình 19: Dược lực học của Loratadine

3.3. Sử dụng Loratadine ở trẻ em:

 Dược động học ở trẻ 2-12 tuổi tương tự người lớn

 Có chỉ định sử dụng cho trẻ em từ 2 tuổi, dưới dạng không cần kê toa

 Tính an toàn ở trẻ em được xác lập qua các thử nghiệm lâm sàng: trẻ em nhóm 2-5
tuổi và 6-12 tuổi được cho uống tương ứng liều 5 và 10 mg/ngày x 2 tuần.

 An toàn và hiệu quả chưa được xác lập ở trẻ < 2 tuổi

19
  Trẻ em 2-12 tuổi:
< 30 kg: 5 mg/ngày, một lần
> 30 kg 10 mg/ngày, một lần

 Trẻ em từ 12-18 tuổi: 10 mg/ngày, một lần

3.4. Sử dụng Loratadine ở người cao tuổi:

 BN lớn tuổi thường có suy chức năng thận  cần đặc biệt lưu ý chức năng thận
trước khi bắt đầu và trong quá trình sử dụng.

 Cần thận trong nếu BN có UXTLT, bệnh tim mạch

 Tính an toàn và hiệu quả của dạng kết hợp loratadine & pseudoephedrine ở BN
lớn tuổi chưa được xác lập.

 Nên khởi đầu bằng liều thấp.

3.5. Sử dụng Loratadine ở phụ nữ có thai:

 Phương pháp không dùng thuốc: ưu tiên chọn nếu có hiệu quả.

 Tính an toàn của thuốc chưa được xác lập trong thai kỳ, không có bằng chứng về
tác động gây quái thai ở động vật hoặc người, vài nhà sản xuất cảnh báo về nguy
cơ tác hại nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh (VD co giật)

 Phân loại B trong thai kỳ (FDA). Vì vậy, cần sử dụng với sự cân nhắc về lợi ích và
nguy cơ đối với mẹ và thai.

 Khi cần chỉ định kháng histamin đường uống ở thai phụ: Ưu tiên chọn thế hệ 1
(VD: chlorpheniramine). Nếu không dung nạp tốt, có thể chọn loratadine hoặc
cetirizine.

3.6. Sử dụng Loratadine ở phụ nữ cho con bú:

 Phương pháp không dùng thuốc: ưu tiên nếu có hiệu quả.

 Nguy cơ ức chế tiết sữa và vào được sữa mẹ một phần nhỏ. Hầu hết nhà sản xuất
cảnh báo không dùng kháng histamine khi đang nuôi con bằng sữa mẹ.

 Do tiềm năng gây các tác hại nghiêm trọng (VD TKTƯ) ở trẻ bú sữa mẹ  cân
nhắc ngưng cho bú hay tránh dùng thuốc.
20
  Mẹ dùng 10 mg loratadine mỗi ngày  nguy cơ không đáng kể cho sơ sinh bú mẹ.

 Viện Hàn Lâm Nhi Khoa Mỹ xếp loại loratadine thích hợp với việc cho con bú.

 Phân loại loratadine theo TS. Hale: L1 (rất an toàn).

3.7.Tác dụng ngoại ý của Loratadin:

 Chưa ghi nhận có tính gây nghiện

 Ít gây tác dụng phụ lên TKTƯ, kháng muscarinic, kháng serotonin, kháng α-
adrenergic

 Không làm tăng tác động của ethanol, benzodiazepines lên hệ TKTƯ

 RCT (loratadine, fexofenadine, cetirizine, desloratadine, levocetirizine) từ 6 – 18

tháng ở người lớn và trẻ em 1 - 2 tuổi (Estelle 2011) cho thấy thuốc an toàn khi sử
dụng lâu.

3.8.Tương tác thuốc của Loratadin:

 Thuốc được chuyển hóa bởi men CYP450, do đó cần thận trong khi sử dùng cùng
những thuốc liên quan đến men này như Erythromycin, Macrolid… Đồng thời,
cũng cần thận trong với những thuốc ức chế men MAO, và một số thuốc khác như
Amiodarone.

Hình 20: Tương tác thuốc của Loratadin

21
 CÂU HỎI GỢI Ý:

1. Histamine là chất gì? Nguồn gốc và vai trò trong sinh lý, bệnh lý?

2. Thuốc kháng histamine có tác dụng gì? Cơ chế tác dụng ra sao?

3. Thuốc kháng histamine H1 thế hệ 2 (loratadine) có sự khác biệt và ưu điểm gì?

4. Dựa vào chứng cứ y học, thuốc kháng histamine H1 thế hệ 2 (loratadine) được
khuyến cáo dùng trong bệnh lý nào?

5. Tại sao thuốc kháng histamine gây buồn ngủ? Tại sao thuốc kháng histamine H1
thế hệ 2 (loratadine) lại ít hoặc không gây buồn ngủ?

6. Thuốc kháng histamine H1 thế hệ 2 (loratadine) có bị lờn thuốc khi dùng lâu dài
không?

7. Cơ sở nào để chọn lựa thuốc kháng histamine an toàn?

8. Cần lưu ý gì khi dùng thuốc kháng histamine trên đối tượng trẻ em, người già, thai
phụ, bà mẹ đang nuôi con bằng sữa mẹ?
 TÀI LIỆU THAM KHẢO

1. AHFS Drug Information (AHFS-DI™) - Version: 16.0.1/2013.1.16

2. BNF for Children 2014-2015 BMJ Group

3. DRUG GUIDE for Physicians (DrDrugs®) - Version: 15.2.0/2012.7.16

4. Drugs in Pregnancy and Lactation (DxPregLac9™) - Version: 14.0.5/2012.2.6

5. Fitzpatrick’s Dermatology in General Medicine Eighth Edition

6. Histamine and H1-antihistamines: Celebrating a century of progress. Clinical

reviews in allergy and immunology.

7. Lippincott's Illustrated Reviews-Pharmacology 6th 2015

8. Medical Pharmacology and Therapeutics, 4th 2014 Elsevier

9. Middleton's Allergy - Principles and Practice 8th 2014 Expert Consult

10. Pharmacology Examination & Board Review 10th 2013 McGraw-Hill

11. Pharmacotherapy A Pathophysiologic Approach 9th 2014 McGraw-Hill

12. Rang & Dales Pharmacology, 8th 2016 Student Consult

13. Rapid review-Pharmacology 2011 Mosby

14. Underwood's Pathology - A Clinical Approach 6th 2013 Student Consult

15. UpToDate 21.6 (offline)