Professional Documents
Culture Documents
Pen hoạt phổ - Ampicillin 1. Nhiễm khuẩn hô hấp trên do S.pyogenes/ pneumonia
rộng - Amoxcillin và H. influenza: viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế
(Pen A) - Bacampicillin quản.
2. Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng do E.coli:
(mở rộng sang ampi.
vk Gram (-) ) 3. Nhiễm Salmonella:ampi
Pen kháng Carboxypenicillin 1. Nhiễm khuẩn mắc phải tại bệnh viện: Pseudomonas
Pseudomonas - Carbenicillin aeruginosa, nhiễm khuẩn ở bệnh nhân giảm BC trung
- Ticarcillin tính, NK do nhiều VK đồng thời ( Gram (-) +
- Mezclocillin
- Piperacillin
Acid - Hoạt tính kháng khuẩn rất Amoxicillin/Acid clavulanic (học kĩ): mở rộng
clavulanic yếu. tác dụng trên H.influenzae, M.catarrhalis,
S.aureus tiết beta-lactamase => Nhiễm trùng hô
- Ức chế enzyme không phục hấp cộng đồng, nhiễm trùng da-mô mềm.
hồi (kiểu suicide) Ticarcillin/Acid clavulanic: hoạt tính trên vk
nhìn chung kém hơn piperacillin đặc biệt trên
- Ức chế nhiều Beta-lactamase: cầu khuẩn. Nồng độ trong dịch não tủy thấp =>
loại A(plasmid) do Nhiễm trùng da-mô mềm, nhiễm trùng ổ bụng
Staphylococci, H.influenze, và sản phụ khoa
Sulbactam N.gonorrrhoeae, Salmonella, Ampicillin/ Sulbactam: mở rộng tác dụng trên
Shigella, Escheria coli, tụ cầu, trực khuẩn Gram (-), B.fragilis tiết beta-
Klebsiella pneumonia, latamase => Nhiễm trung da-mô mềm, nhiễm
Moraxella catarrhalis sản trùng ổ bụng và sản phụ khoa
Tazobactam xuất. Piperacillin/Tazobactam: mở rộng tác dụng
trên tụ cầu, nhiều trực khuẩn Gram (-),
- Ít tác dụng trên loại B.fragilis tiết beta-latamase => Nhiễm trung da-
chromosome loại I do trực mô mềm, nhiễm trùng bệnh viện (vết mổ, tiết
khuẩn Gram (-) (Enterobacter, niệu, viêm phổi), sốt giảm bạch cầu trung tính
Acinetobascter, Citrobacter, (p.hợp với aminoglycoside)
Pseudomonas) sản xuất
Dược lí
6. Cơ chế- tác dụng
- Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. ( Vách TB VK
cấu tạo chủ yếu từ peptidoglycan, đảm bảo tính bền vững của TB,. Thuốc ức chế tổng hợp
peptidoglycan thông qua acyl hóa các enzyme D- alanine transpeptidase, ức chế gia đoạn cuối
cảu quá trình tổng hợp vách TB, làm Vk không tổng hợp đc vách, màng TB trong bị lộ và
thoát chất ra ngoài=> VK chết. Cơ chế thứ 2 là do hoạt hóa ez tự phân giải murein
hydroxylase làm tăng phân hủy vách TB VK. Đối với VK gram âm, do vách TB ít
peptidoglycan nên ít nhạy cảm hơn, phải đi qua 1 kênh gọi là kênh porin)
- Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do thay
đổi cấu trúc đích tác dụng, thay đổi số lượng đích, thay đổi tính thấm của tế bào
- Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh
thông thường, kể cả các chủng tiết beta - lactamase/ cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram
dương và Gram âm. Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta - lactamase của vi
khuẩn Gram âm.
- So với cepha thế hệ I: Tác dụng trên gram + yếu hơn còn trên Gram – mạnh hơn thế hệ I.
- Không có tác dụng trên Pseudomonas và Enterococus (liên cầu)
7. Chỉ định
- Nhiềm khuẩn ho hấp, tai mũi họng
- NK tiết niệu, sinh dục không biến chứng.
- Nk da, mô mềm, xương và răng.
8. Chống chỉ định
- Dị ứng với Cepha
- Thận trọng: người suy thận và có tiền sử dị ứng với cepha.
9. Tác dụng không mong muốn
- Phản ưng dị ứng: Ngứa, ban da… nặng hơn: có thể phù Quink, Hội chứng Steven-Johnson
- Gây độc với thận: Viêm thận kẽ
- Rối loạn tiêu hóa: nôn, đau bụng, tiêu chảy.
- Bội nhiễm nấm ở miệng, âm đạo, viêm ruột kết mạc giả, giảm bạch cầu trung tính, tăng BC
ưa acid, giảm tiểu cầu.
10. Tương tác thuốc:
- Dùng các thuốc gây độc với thận (aminosid, furosemide..)=> gây tăng độc tính với thận
- Dùng cùng Probencid: => làm chậm thải trừ cephalosporin => kéo dài tác dụng KS
- Làm giảm tác dụng của các hormone sinh dục nữ, cefuroxime axetil dùng đường uống có
theer làm ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn chí ở ruột, làm giảm tái hấp thu estrogen, do đó có thể
làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen và progesterone
- Ranitidin với natri bicarbonate làm giảm SKD của cefuroxime
II. CEFOTAXIM
1. Phân loại
- Nhóm Beta-lactam => Cephalosporin => CEFOTAXIM (Thế hệ III)
2. Dược động học
Nội dung Dược lí Dược lâm sàng
Hấp thu -Hấp thu: hấp thu rất Tướng tác thuốc – thức
nhanh sau khi tiêm ăn:
-Đường dùng: đường tiêm Thuốc- thuốc
bắp dạng muối Na
- Cephalosporin và colistin:
Phân bố Phân bố
Dùng phối hợp kháng sinh
-Mức độ lk với protein
thuộc nhóm cephalosporin
huyết tương: 40%
với colistin (là kháng sinh
- Cefotaxim và polymyxin) có thể làm
desacetylcefotaxim phân tăng nguy cơ bị tổn thương
bố rộng khắp ở các mô và thận.
dịch. Nồng độ thuốc trong - Cefotaxim và penicilin:
dịch não tủy đạt mức có Người bệnh bị suy thận có
tác dụng điều trị, nhất là thể bị bệnh về não và bị
khi viêm màng não. cơn động kinh cục bộ nếu
Cefotaxim đi qua nhau thai dùng cefotaxim đồng thời
và có trong sữa mẹ. với azlocilin.
- Cefotaxim và các ureido -
penicilin (azlocilin hay
mezlocilin): dùng đồng
Chuyến hóa Ở gan, cefotaxim chuyển thời các thứ thuốc này sẽ
hóa một phần thành làm giảm độ thanh thải
desacetylcefotaxim và các cefotaxim ở người bệnh có
chất chuyển hóa không chức năng thận bình
hoạt tính khác. thường cũng như ở người
Dược lý
1. Cơ chế tác dụng: tương tự
- Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Các kháng
sinh trong nhóm đều có phổ kháng khuẩn tương tự nhau, tuy nhiên mỗi thuốc lại khác nhau về
tác dụng riêng lên một số vi khuẩn nhất định. So với các cephalosporin thuộc thế hệ 1 và 2, thì
cefotaxim có tác dụng lên vi khuẩn Gram âm mạnh hơn, bền hơn đối với tác dụng thủy phân
của phần lớn các beta lactamase, nhưng tác dụng lên các vi khuẩn Gram dương lại yếu hơn
các cephalosporin thuộc thế hệ 1.
2. Chỉ định:
- Các trường hợp nhiễm khuẩn nặng và nguy kịch với các vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxim
- Viêm màng não, apxe não
- NK huyết
- Viêm màng trong tim
- NK hô hấp nặng
- NK tiêu hóa, NK đường mật
- NK tiết niệu, sinh dục
3. Chống chỉ định:
- Người mẫn cảm với cephalosporin và mẫn cảm với lidocain (nếu dùng chế phẩm có
lidocain).
- Thận trọng: người suy thận và có tiền sử dị ứng với cepha
-
4. Tác dụng không mong muốn
- Phản ưng dị ứng: Ngứa, ban da… nặng hơn: có thể phù Quink, Hội chứng Steven-Johnson
- Gây độc với thận: Viêm thận kẽ
- Rối loạn tiêu hóa: nôn, đau bụng, tiêu chảy.
- Bội nhiễm nấm ở miệng, âm đạo, viêm ruột kết mạc giả, giảm bạch cầu trung tính, tăng BC
ưa acid, giảm tiểu cầu.
5. Tương tác thuốc
- Cephalosporin và colistin: Dùng phối hợp kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin với colistin
(là kháng sinh polymyxin) có thể làm tăng nguy cơ bị tổn thương thận.
- Cefotaxim và penicilin: Người bệnh bị suy thận có thể bị bệnh về não và bị cơn động kinh cục
bộ nếu dùng cefotaxim đồng thời với azlocilin.
- Cefotaxim và các ureido - penicilin (azlocilin hay mezlocilin): dùng đồng thời các thứ thuốc
này sẽ làm giảm độ thanh thải cefotaxim ở người bệnh có chức năng thận bình thường cũng
như ở người bệnh bị suy chức năng thận. Phải giảm liều cefotaxim nếu dùng phối hợp các
thuốc đó.
- Cefotaxim làm tăng tác dụng độc đối với thận của cyclosporin.
6. Tương kị
- Cefotaxim không tương hợp với các dung dịch kiềm như dung dịch natri bicarbonat. Ðể
pha dung dịch truyền tĩnh mạch phải dùng các dung dịch như natri clorid 0,9%, dextrose 5%,
dextrose và natri clorid, Ringer lactat hay một dung dịch truyền tĩnh mạch nào có pH từ 5 đến
7.
- Tiêm cefotaxim riêng rẽ, không tiêm cùng với aminoglycosid hay metronidazol.
- Không được trộn lẫn cefotaxim với các kháng sinh khác trong cùng một bơm tiêm hay cùng
một bộ dụng cụ truyền tĩnh mạch.
6.1.3. Carbanem
1. Phân loại
- Imipenem
- Meropenem
- Ertapenem
- Doripenem
2. Dược động học
Nội dung Dược lí Dược lâm sàng
Hấp thu -Hấp thu % Tướng tác thuốc – thức ăn
-Đường dùng Thuốc- thuốc
Phân bố Phân bố Sử dụng thuốc trên bệnh
-Mức độ lk với protein huyết nhân suy gan, thận: k cần
tương chỉnh liều ở bệnh nhân suy
não khi bị viêm nhau thai sữa ADR và cách khắc phục
1. Phân loại
Các phân nhóm : hông có phân nhóm
2. Dược động học
Nội dung Dược lí Dược lâm sàng
Hấp thu - Không Hấp thu qua đường Tướng tác thuốc – thức ăn
tiêu hóa Thuốc- thuốc (k có )
- Đường dùng: tiêm bắp, tiêm Thải trừ qua thận hiệu
TM chỉnh liều trên BN suy thận
Phân bố Phân bố
-Mức độ lk với protein huyết
tương: Thấp
-Phân bố vào dịch ngoại bào,
vào được nhau thai, sữa mẹ
lượng nhỏ, ít vào hàng rào
máu não
Chuyến hóa Ít chuyển hóa, thải qua thận ở
dạng còn hoạt tính
Thải trừ Cơ quan thải trừ chính: Thận
T ½ 2-4h và kéo dài ở BN
suy thân hiệu chỉnh liều
a. NHÓM MACROLID
- Phần note : Cô giảng nhanh quá. Với chỉ đọc lại slide t ko note đc gì.
Học kỹ phổ
1. Phân loại
Các phân nhóm : các thuốc có trong nhóm
2. Dược động học
Nội dung Dược lí Dược lâm sàng
Hấp thu -Hấp thu 30-65% Tướng tác thuốc – thức ăn
-Đường dung: đường uống . Thuốc- thuốc
Phần còn lại đi qua đường Sử dụng thuốc trên bệnh
tiêu hóa và thải qua phân, có nhân suy gan, thận
thể diệt vi khuẩn tốt đường ADR và cách khắc phục
ruột gây rối loạn tiêu hóa
Phân bố - Phân bố rộng khắp
các mô và dịch cơ thể,
cả dịch gỉ tai giữa,
tinh dịch, tuyến tiền
liệt, nhau thai và sữa
mẹ.
=>Điều trị nhiễm khuẩn ở
nhiều cơ quan.
=>Nhưng gây độc thính giác
và gây tác dụng phụ ở phụ nữ
có thai và cho con bú.
- Thuốc đạt nồng độ
cao ở gan, mật và
lách, nhưng hầu như
không vào được dịch
não tủy
=>Có lợi cho điều trị
nhiễm khuẩn đường mật.
Không được chỉ định
trong viêm màng não
Dược lí
1. Cơ chế- tác dụng:
Ức chế tổng hợp protein của tế báo vi khuẩn
- Gắn vào phần (tiểu đơn vị) 50S của ribosom => ngăn cản sự chuyển vị peptidyl –
ARNt từ vị trí tiếp nhận sang vị trí cho nên các aminoacyl – ARNt mới không thể vào
vị trí tiếp nhận, làm cho các acid amin không thể gắn tiếp vào chuỗi peptid đang
thành lập
2. Chỉ định
❖ Chỉ định chung:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp; viêm tai giữa; nhiễm khuẩn da và các mô mềm do các
loại Staphyllococcus, Streptococcus…
- Viêm ruột do Campylobacter.
- Viêm phổi mắc phải cộngS đồng do Legionella pneumophila, Mycoplasma
pneumoniae.
- Nhiễm Corynebacteria (bạch hầu Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium
minutissimum gây bệnh erythrasma), bệnh ho gà (Bordetella pertussis – Gram (-))
giai đoạn đầu
3. Chống chỉ định
4. Tác dụng không mong muốn
- Là nhóm thuốc ít độc, ít tác dụng không mong muốn nên thường được sử dụng trong
khoa nhi.
- Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đầy bụng, ỉa chảy.
- Đặc biệt với liều cao và sự kích ứng tại chỗ, có thể tránh được bằng cách truyền chậm
(tối đa 5 ml/phút)
- Hội chứng kiểu nhược cơ; ban đỏ đa dạng (hội chứng Stevens-Johnson) và hoại tử
biểu bì do nhiễm độc.
- Điếc có phục hồi sau liều cao.
- Viêm gan, vàng da ứ mật.
- Tác động trên tim (gồm đau ngực và loạn nhịp)
- Hiếm gặp: ù tai, hoại tử gan, suy gan và rối loạn vị giác.
5. Tương tác thuốc:
Các macrolid (erythromycin và các macrolid 14C) ức chế enzym chuyển hóa thuốc ở
microsom gan của nhiều thuốc (Warfarin, Ergotamin, Triazolam, Midazolam, Lovastatin,
Disopyraminde, Phenytoin, acid valproic, Cyclosporin, Theophyllin, Astemizol,
Terfenadin) gây tăng nồng độ thuốc trong máu, kéo dài tác dụng và tăng tác dụng phụ
I. ERYTHROMYCIN
Nội dung Dược lí Dược lâm sàng
Hấp thu SKD thay đổi từ 30 – 65%tùy Tướng tác thuốc – thức ăn :
theo loại muối. Viên nén bao không
phim (base và stearat) dễ bị Thuốc- thuốc :
mất hoạt tính bởi dịch vị, nên Erythromycin ức chế
uống vào lúc đói. enzym chuyển hóa
Phân bố - Thuốc phân bố rộng thuốc ở microsom gan
khắp các dịch và mô, của nhiều thuốc
bao gồm cả dịch rỉ tai (Warfarin, Ergotamin,
giữa, dịch tuyến tiền Triazolam,
liệt, tinh dịch. Midazolam,
- Nồng độ cao nhất thấy Lovastatin,
ở gan, mật và lách. Disopyraminde,
II. AZITHROMYCIN
Nội dung Dược lí Dược lâm sàng
Hấp thu -Hấp thu khoảng 40% Tướng tác thuốc – thức ăn:
-Đường dùng: đường uống Thức ăn làm giảm hấp thu
Phân bố Phân bố: chủ yếu trong các khoảng 50% => uống thuốc
mô: phổi, amidan, tuyến tiền sau ăn 1-2h
liệt, bạch cầu hạt, đại thực
bào…
-Phân bố vaò hàng rào máu
não: rất kém nên nồng độ
thuốc trên hệ thống TKTW
rất thấp
Dược lí
1. Cơ chế- tác dụng
Ức chế tổng hợp protein của tế báo vi khuẩn
- Gắn vào phần (tiểu đơn vị) 50S của ribosom => ngăn cản sự chuyển vị peptidyl –
ARNt từ vị trí tiếp nhận sang vị trí cho nên các aminoacyl – ARNt mới không thể vào
vị trí tiếp nhận, làm cho các acid amin không thể gắn tiếp vào chuỗi peptid đang
thành lập
2. Chỉ định
+ Nhiễm khuẩn do vi khuẩn nội bào
- Viêm niệu đạo, cổ tử cung do Chlamydia, hạ cam do H.ducreyi
- Viêm phổi không điển hình do L. pneumoniae, C. pneumoniae
- Nhiễm Mycobacterium avium complex (MAC) ở bệnh nhân AIDS
+ Nhiễm khuẩn do vi khuẩn Gram (+)
- Nhiễm khuẩn hô hấp: viêm phế quản, viêm họng, viêm xoang, tai giữa, cơn cấp
CODP do M. catarrhalis, S. pneumoniae, H. influenza, S, pyogenes. Viêm phổi mắc
phải ở cộng đồng.
- Ho gà do B. pertussis, bạch hầu.
Azithromycin là thuốc được dung nạp tốt và tỷ lệ tác dụng không mong muốn thấp
(khoảng 13% số người bệnh). Hay gặp nhất là rối loạn tiêu hóa (khoảng 10%) với các
triệu chứng như buồn nôn, đau bụng, co cứng cơ bụng, nôn, đầy hơi, tiêu chảy chảy,
nhưng thường nhẹ và ít xảy ra hơn so với dùng erythromycin. Có thể thấy biến đổi nhất
thời số lượng bạch cầu trung tính hay tăng nhất thời enzym gan, đôi khi có thể gặp phát
ban, đau đầu và chóng mặt.
- Ảnh hưởng thính giác: Sử dụng lâu dài ở liều cao, azithromycin có thể làm giảm sức
nghe có hồi phục ở một số người bệnh.
- Thường gặp, ADR > 1/100
Da: Phù mạch.
Ức chế chuyển hóa thuốc qua enzyme CYP450 nên ảnh hưởng đến các thuốc chuyển
hóa qua enzym này.
- Các thuốc nhóm statin (simvastatin, atorvastatin…) có tương tác nhưng không có
ý nghĩa trên lâm sàng. Cần giám sát lâm sang và khồng cần hiệu chỉnh liều.
- Các thuốc kháng acid: Khi cần thiết phải sử dụng, azithromycin chỉ được dùng ít
nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng các thuốc kháng acid.
- Cimetidin: Uống một liều cimetidin trước khi sử dụng azithromycin 2 giờ để tránh
ảnh hưởng tới DĐH của azithromycin
- Cyclosporin: Một số kháng sinh nhóm macrolid gây trở ngại đến sự chuyển hóa của
cyclosporin, vì vậy cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều dùng của cyclosporin cho
thích hợp.
- Digoxin: Ðối với một số người bệnh, azithromycin có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa
digoxin trong ruột. Vì vậy khi sử dụng đồng thời 2 thuốc này, cần phải theo dõi nồng
độ digoxin vì có khả năng làm tăng hàm lượng digoxin.
II. CLARITHROMYCIN
Nội dung Dược lí Dược lâm sàng
Hấp thu -Hấp thu: hấp thu nhanh qua Tướng tác thuốc – thức ăn:
đường tiêu hóa và chịu Thức ăn không làm ảnh
chuyển hóa bước đầu nhanh hưởng hấp thu.
nên SKD giảm còn khoảng
55%
-Đường dùng: đường uống
Phân bố Phân bố: rộng rãi trong cơ thể
và nồng độ trong mô vượt
trong huyết thanh thuốc thu
nạp vào trong tế bào.
- Người bị dị ứng với các macrolid. Chống chỉ định tuyệt đối dùng chung với terfenadin, đặc biệt
trong trường hợp bị bệnh tim như loạn nhịp, nhịp chậm, khoảng Q - T kéo dài, bệnh thiếu máu
cơ tim cục bộ hoặc mất cân bằng điện giải.
- Thận trọng với bệnh nhân suy giảm chức năng thận, gan.
- Trong thời gian mang thai và cho con bú, chỉ dùng clarithromycin khi thật cần thiết và theo dõi
thật cẩn thận, cân nhắc lợi ích nguy cơ.
4. Tác dụng không mong muốn
Rối loạn tiêu hóa, đặc biệt là ở người bệnh trẻ với tần xuất 5%. Phản ứng dị ứng ở mức độ khác
nhau từ mày đay đến phản vệ và Hội chứng Stevens-Johnson. Cũng có thể bị viêm đại tràng
màng giả từ nhẹ đến đe dọa tính mạng.
Toàn thân: Phản ứng quá mẫn như ngứa, mày đay, ban da, kích thích.
Tiêu hóa: Các triệu chứng ứ mật (đau bụng trên, đôi khi đau nhiều), buồn nôn, nôn.
Gan: Chức năng gan bất thường, bilirubin huyết thanh tăng và thường kèm theo vàng da, sốt
phát ban và tăng bạch cầu ưa eosin.
Thính giác: Ðiếc (nếu dùng liều cao) thần kinh giác quan có thể hồi phục.
- Khắc phục ADR: ngừng thuốc và chăm sóc bệnh nhân và đặc biệt bệnh nhân sử dụng
liều cao.
Tương tác quan trọng nhất của kháng sinh macrolid với các thuốc khác là do macrolid có
khả năng ức chế chuyển hóa trong gan của các thuốc khác. Tác dụng ức chế cytocrom
P450 thấy rõ sau khi uống clarithromycin.
Simvastatin: Tăng nồng độ simvastatin, tăng độc tính trên cơ và thận. => CCĐ phối
hợp.
Atorvastatin: Tăng nồng độ atorvastatin, tăng độc tính trên cơ và thận => giám sát
lâm sàng và giảm liều.
Rosuvastatin: Tương tác không có ý nghĩa trên lâm sàng => Giám sát lâm sàng và
không cần hiệu chỉnh liều.
Dihydroergotamin: Tăng nồng độ dihyroergotamin, tăng độc tính => CCĐ phối hợp.
- Với các thuốc trị động kinh, clarithromycin ức chế sự chuyển hóa
của carbamazepine và phenytoin làm tăng tác dụng phụ của chúng.
- Clarithromycin ức chế chuyển hóa của cisaprid dẫn đến khoảng cách Q - T kéo
dài, xoắn đỉnh, rung thất.
- Clarithromycin ức chế chuyển hóa trong gan của theophylin và làm tăng nồng độ
theophylin trong huyết tương dẫn đến nguy cơ gây ngộ độc. Thuốc cũng làm giảm sự
hấp thụ của zidovudine.
- Clarithromycin và các kháng sinh macrolid khác ảnh hưởng đến chuyển hóa
của terfenadin dẫn đến tăng tích lũy thuốc này.
GHI CHÚ: Phần tương tác thuốc và tác dụng không mong muốn t có tham khảo thêm ở dược
điển nên có thấy hơi dài và có thể thừa. Bạn nào sử dụng có thể bỏ qua các TDKMM và TTT
không được thầy cô đề cập.