VITAMIN B

Tên khác: Thiamin; Vitamin antiberiberic

Công thức:

H3C N S CH2 CH2OH

+
N N
CH3
A
NH2

Cấu trúc: d/c pyrimidin + d/c thiazol (có nhóm ammonium IV).

Nguồn gốc: Phân lập từ cám gạo, men bia ...

Điều chế: (Xem HD I).

Vitamin B1 dược dụng: Sản xuất bằng tổng hợp hóa học.

Thiamin hydroclorid: [C12H17N4OS]+ .Cl- .HCl; tan / nước.

Thiamin hydrobromid: [C12H17N4OS]+ .Br -.HBr; tan/ nước.

Thiamin nitrat: [C12H17N4OS]+ . NO3-; khó tan / nước.

 Ester thiamin với acid phosphoric (OH phần thiazol ester hóa).

Hóa tính: Bền trong pH acid; phân hủy trong pH kiềm

- Trong NaOH, thêm chất oxy hóa (H2O2, kali ferricyanid...),tạo thiocrom,

phát huỳnh quang màu xanh lơ dưới tia UV:

Me N NH2 NaS CH2 + O Me N N S CH2

Na OH
CHO
CH2OH CH2OH
to
N N N N
Me Me
Thiamin

Thiocrom

- D.d. nước cho tủa với các thuốc thử chung alcaloid.

Các phương pháp định lượng:

1. Phương pháp môi trường khan, dựa vào tính base của thiamin.

2. Thiamin với acid silicotungstic:

Cho tủa (C12H17 XN4OS) . H4(SiW12O40); thành phần xác định.

3. Quang phổ UV; Đo huỳnh quang, HPLC...

Vai trò sinh học của vitamin B1:

 - Co-enzym (thiaminpyrophosphat carboxylase) trong chu trình Kreb

chuyển hóa glucid.

- Điều hòa đường/huyết bằng hoạt hóa/ ức chế hoạt tính insulin/máu.

- Tăng hoạt tính của chất truyền đạt thần kinh.

Thiếu vitamin B1: Chuyển hóa glucid bị ngưng trệ, tích luỹ acid cetonic, gây viêm

dây thần kinh, giảm dẫn truyền thần kinh, teo cơ + cảm giác đau đớn, phù nề (triệu

chứng beri-beri).

Bảng 23-Vita/dh

THIAMIN HYDROCLORID

Công thức:

H3C N NH2 S CH2 CH2OH

+ . HCl
N N
Cl CH3

Tính chất: Bột k/t màu trắng, vị đắng nhẹ, mùi thơm đặc trưng.

Dễ tan /nước; tan/ methanol, glycerol; khó tan /d.m. hữu cơ.
 Dung dịch dịch chịu tiệt trùng ở 100oC/24 h;

pH > 5,5 bị hỏng nhanh.

Định tính, Định lượng: Như đã nói chung.

Chỉ định và liều dùng:

- Viêm đa thần kinh, teo cơ, lở loét da và niêm mạc.

- Phối hợp điều trị diabet.

NL, tiêm IM 5-100 mg/lần  3 lần/24 h; sau đó uống duy trì.

TE, tiêm IM 10-25 mg/lần  3 lần/24 h.

- Bổ sung thiếu hụt: uống 5-10 mg/lần  3 lần/24 h.

Bảo quản: Tránh ánh sáng, không khí.

VITAMIN B6

Nguồn thiên nhiên:

Ngô, cám gạo và vỏ hạt ngũ cốc nói chung, men bia, sữa.

Hàm lượng vừa trong dầu lanh, thịt cá, mầm lúa mì.

Hoạt tính sinh học:

 Co-enzym decarboxylase, desaminase, glycogen phosphorinase...

xúc tác sinh tổng hợp protein và acid amin.

Thiếu vita. B6: Sưng tấy đau khớp chi; ezema; rụng tóc; suy thoái thần kinh.

(sau ít lần uống B6 đã cải thiện tình trạng bệnh).

Tương tác thuốc:

Thuốc dẫn chất hydrazin: INH (chống lao), hydralazin (giãn mạch)... tạo

base mới với pyridoxal, làm mất hoạt tính vitamin.

Dạng dược dụng: Muối hydroclorid hoặc phosphat.

PYRIDOXIN HYDROCLORID

Tên khác: Adermin hydroclorid

Công thức:

Bảng 24-Vita/Hue Vita. B6-tiếp CH2OH

HO CH2OH

H3C N . HCl
Tên KH: (5-Hydroxy-6-methylpyridin-3,4-yl)dimethanol hydroclorid

Điều chế: (Xem HD I)

Tính chất:

Bột k/t màu trắng, không mùi; bền với nhiệt trong acid.

Rất tan/ nước; tan nhẹ trong ethanol; không tan trong ether.

pH dung dịch nước 2,4-3,0 (dung dịch 5%).

Hóa tính:

- Dễ bị các chất oxy hóa phá hủy ở nhiệt độ thường.

- Các phản ứng màu:

+ Tạo phức với acid phosphotungstic, cho màu xanh lơ.

+ Với 2,6-dicloroquinon clorimid (I) /butanol: màu xanh lơ: Cl

Me N
N O
H3C N Cl
Cl
HO CH2OH
ClN O
HO CH2OH CH2OH
CH2OH + Cl HCl

Pyridoxin (I)
 + Pyridoxin tạo phức với acid boric (pyridoxamin và pyridoxal không cho

phản ứng).

Định tính:

- Dùng các phản ứng màu (xem trên).

- Hấp thụ UV: MAX thay đổi theo dung môi.

- Sắc ký lớp mỏng, phổ IR; so với chuẩn.

Định lượng:

1. Acid-base/ acid acetic khan; HClO4 0,1 M; đo điện thế.

2. Quang phổ UV: Pyridoxin .HCl / HCl 0,1 M; đo ở 290 nm.

Chỉ định:

- Viêm dây thần kinh, động kinh, thiếu máu, bệnh da và niêm mạc, đau khớp

v.v... Dùng phối hợp; uống tốt hơn tiêm.

- Bổ sung lượng vitamin B6 bị mất do dùng INH, hydrazin...:

NL, uống 100-200 mg/24 h /3 tuần; > duy trì 25-100 mg/24 h.

- Ngộ độc cycloserin (KS chống lao):