You are on page 1of 115

ANTIMIKROBNI LEKOVI

1. PENICILINI

Spadaju u grupu beta laktamskih antibiotika. Deluju bakteriCIDNO. Mogu se koristiti u


trudnoći. Dele se na PRIRODNE i POLUSINTETSKE.

Neželjena dejstva: reakcije preosetljivosti (najblaže u vidu ospe, najteže u vidu anafilaktičkog šoka),
konvulzije, gastrointestinalni poremećaji ( mučnina, povraćanje, proliv, abdominalni bol, najteži oblik je
pseudomembranozni kolitis izazvan razvojem Clostridia difficile)

Kontraindikacije: u slučaju preosetljivosti na neki penicilin, pošto je preosetljivost unakrsna.

A. PRIRODNI PENICILINI

Mogu biti namenjeni za parenteralnu i peroralnu primenu. Jačina prirodnih penicilina se izražava
u internacionalnim jedinicama. Nisu otporni na beta laktamazu.

 Penicilini za parenteralnu primenu :


 benzil penicilin (Penicilin G, Pan-Peni G sodium)- infekcije respiratornog trakta,
meningokokni meningitis, gonoreja, gasna gangrene, tetanus, sifilis, lajmska bolest, leptospiroza,
aktinomikoza
 prokain benzil penicilin (na našem tržištu postoje u kombinaciji u obliku Pancillin) .-
umereno teške infekcije izazvane osetljivim bakterijama; NAPOMENA: kod novorođenčadi zbog
male mišićne mase potreban je oprez. Kod uzastopne primene na isto mesto može doći do
nakupljanja prokain benzilpenicilina, nakon par dana može doći do rabdomiolize- razlaganja
okolnog mišićnog tkiva I oslobađanja nakupljenih količina u krv. Velika količina prokaina koja se
oslobodila može izazvati smrt bebe zbog dejstva na CNS. Zbog toga je potrebno injekcije davati
na različita mesta
 benzatin benzilpenicilin- za prevenciju reumatske groznice
Dobro prodiru u sva tkiva, primenjuju se kod bakterijskih infekcija na periferiji, Penicilin
G pogodan za terapije infekcija u CNS-u.
 Penicilini za peroralnu primenu : fenoksimetil penicilin (Penicilin V, Cliacil) i benzatin
fenoksimetilpenicilin Primenjuje se kod umereno teških infekcija, poput
tonzilofaringitisa, erizipel...

B. POLUSINTETSKI PENICILINI

Jačina polusintetskih penicilina se izražava u mg.

 Penicilinaza (beta laktamaza) rezistentni penicilini/antistafilokokni penicilini ;


meticilin (P), nafcilin, izoksazolil penicilini (oksacilin, kloksacilin,
(CLOXACILLIN),dikloksacilin, floksacilin)- O 4x1
-rezistentni na beta laktamaze- najotporniji meticilin

1
 Aminopenicilini: osetljivi na beta laktamazu
 ampicilin (u obliku kapsula od 500mg Ampicilin i Pentrexyl, kao prašak za injekciju od
1000mg Pamecil, Ampicilin i Pentrexyl) – 4x1 i amoksicilin (kapsule jačina 250mg
(sirupi), 500mg i 1000mg Amoksicilin, Sinacilin, Ospamox) – 3x1
-Lekovi prvog izbora kod respiratornih, urinarnih, infekcija bilijarnog trakta, kože i
mekih tkiva. Ampicilin podleže enterohepatičnoj recirkulaciji –infekcija žučne kese
Neželjena dejstva: Ukoliko se daju kod virusnih infekcija dolazi do pojave
makulopapuloznog eritrema (raš na koži, koji je toksične prirode, a ne alergijske).

Preporučuje se amoksicilin za per os upotrebu pošto se bolje i više resorbuje, a ampicilin za


parenteralnu.

Dejstvo i otpornost aminopenicilina se povećava u kombinaciji sa inhibitorima beta laktamaze.

Ampicilin + Sulbaktam  Ampisulcillin (1000+500) za intrahospitalne infekcije

Amoksicilin + Klavulanska kiselina  Panklav (Amoksiklav, Betaklav, Medoclav,


Augmentin...) (najčešće 875+125) – 2x1

 Karboksipenicilini: karbenicilin(P) karbenicilin indanil (O), tikarcilin (P), kao


aminopenicilini + deluju i na Pseudomonas i indol pozitivni Proteus, osetljivi na beta
laktamaze
 Ureidopenicilini: i.v., i.m. azlocilin, mezlocilin, piperacilin-najaktivniji koji se na tržištu
nalazi u kombinaciji sa inhibitorom beta laktamaze tazobaktamom  Tazocin i Piptaz
(500mg + 4g) širokog spektra dejstva, intrahospitalne infekcije
 Amidinopenicilini: mecilinam(P), pivmecilinam (O- urinarne infekcije), temocilin
(P,otporan na beta laktamazu)

2. CEFALOSPORINI

Spadaju u grupu beta laktamskih antibiotika. Deluju bakteriCIDNO. U 10% slučajeva alergije
na peniciline, javlja se unakrsna preosetljivost i na cefalosporine. Dele se u 4 generacije, podela
je uslovna I zavisi od farmakokinetike, antibakterijskog spectra I otpornosti na beta laktamazu.
Mogu se primenjivati u trudnoći.

Neželjena dejstva: reakcije preosetljivosti, mučnina, povraćanje, pseudomembranozni kolitis…

Kontraindikacije: kod alergija na cefalosporine

a) I generacija – primenjuju se kod urinarnih i respiratornih infekcija, infekcija kože i


mekog tkiva i za profilaksu u torakalnoj i abdominalnoj hirurgiji; primenjuju se 2x1
Cefaleksin (per os, Cefaleksin, Palitrex),cefadroksil (Valdocef, peros i inj),
cefazolin (inj. Cefazolin, Cefazolin-Mip, Primaceph), cefalotin(P), cefapirin(P),
cefradin(P)- Než d.- usled oštećenja proksimalnog tubula-oštećenje buburega

2
b) II generacija –manje su osetljivi na beta laktamazu i ne prolaze hematoencefalnu
barijeru kao ni cef. I gen osim cefuroksima. Infekcije mokraćnih puteva, otitis media,
sinuzitis, infekcije disajnih puteva, kože i mekih tkiva... 2x1
Cefuroksim (inj. Cefuroksim, Dicef, Zinacef... može kod CNS infekcija), cefahlor
(per os, Cefaklor, Alfacet), cefprozil (per os, Cefzil)
c) III generacija – otporni na beta laktamaze. Lekovi izbora infekcija CNS-a kod
odojčadi, teške respiratorne infekcije, infekcije kože, kostiju, mekih tkiva, bakterijski
endokarditis,urinarne infekcije izazvane Pseudomonasom, CNS infekcije; 1x1
-parenteralni: cefotaksim (Cefotaxim-Mip), ceftazidim (Ceftazidim, Tizacef),
ceftriakson (Azaran, Lendacin,Ceftriakson, Longaceph)
peroralni: cefiksim (Pancef, Cefiksim), cefpodoksim (Tridox)- ova grupa se nalazi
izmedju cef. II i III gen.mada im je natibakterijski spektar širi nego kod cef. II gen.
Neželjena dejstva: mogu dovesti do krvarenja, ceftriakson može izazvati holelitijazu
d) IV generacija – otporniji na beta laktamazu, čuvaju se kao rezervni za lečenje teških
infekcija izazvane Pseudomonasom ili drugim bakterijama koje su otporne na druge
antibiotike
Cefepim (Cefim, Cefepim Kabi)
e) Cefamicini- slični cef. III gen., s tim što ne deluju na pseudomonas

3. KARBAPANEMI (P)

Deluju na veliki broj bakterija, imaju najširi poznati antibakterijski spektar. Koriste se kao
rezervni antibiotici u lečenju teških itrahospitalnih infekcija. Veoma su otporni na beta
laktamazu.

Neželjena dejstva: kao i kod svih beta laktamskih, bol, upala ,tromboflebitis, konvulzije...

Kontraindikacije: kod preosetljivosti

Meropenem (Merocid, Archifar, Meropenem) – primenjuje kod CNS infekcija – može u


trudnoći

Imipenem koristi se u kombinaciji sa cilastatinom (Mipecid, Tienam)(metabolit imipenema koji


nastaje razgradnjom u bubrezima je toksičan zato ide u komb sa inhibitorom bubrežne
dihidropeptidaze) – ne sme da se primenjuje u trudnoći

Ertapenem (Invanz) – najnoviji predstavnik 1x1

4. GLIKOPEPTIDI

Deluju bakteriCIDNO. Deluju na veliki broj bakterija, kod velikog broja intrahospitalnih
infekcija, kod endokarditisa (mogu u kombinaciji sa aminoglikozidima). Kako deluju na
bakterije koje se dele, najefikasniji su u početnoj fazi infekcije. Aktivni su protiv većine sojeva

3
Enterokoka ali ispoljavaju bakteriostatsko delovanje na njih ( za postizanje baktericidnog
delovanja kombinuju se sa aminoglikozidima)

Neželjene reakcije: eritem, bol, GIT tegobe, poremećaj jetrenih funkcija...

Kontraindikacije: kod preosetljivosti

Vankomicin (Vancomycin-Mip, Voxin, Edicin) – isključivo intravenski, i.m. primena je jako


bolna, oralno kod lečenja pseudomembranoznog kolitisa izazvanog drugim antibioticima, može
se koristiti u trudnoći

Neželjene reakcije: ototoksičnost, nefrotoksičnost, raš( na vratu i gornjoj polovini tela-sindrom


crvenog čoveka), hipotenziju

Teikoplanin (Targocid) – i.v., i.m., ne preporučuje se upotreba u trudnoći

5. AMINOGLIKOZIDI

Deluju bakteriCIDNO. Kontraindikovani su u trudnoći. Jedino na Enterococcus deluju


bakteriostatski, u kombinaciji sa penicilinima i glikopeptidima ispoljavaju baktericidno dejstvo.
Rezistencija unutar grupe nije unakrsna. Primenjuju se kod urinarnih infekcija, bolničkih
infekcija, septikemija, neonatalne sepse, meningitisa, akutnog pijelonefritisa, teške urinarne
infekcije...

Neželjena dejstva: ototoksičnost (oštećuju ćelije unutrašnjeg uha, kako centra za sluh tako i
centar za ravnotežu), nefrotoksičnost, neurotoksičnost

Kontraindikacije: miastenia gravis, postojeće oštećenje unutrašnjeg uha, teže oštećenje bubrega
(ne smeju se davati kod pacijenata sa anurijom i kod ljudi koji idu na hemodijalizu), trudnoća
(izazivaju gluvoću fetusa)

Postoji 4 generacije, ali se na tržištu nalaze pripadnici II i III generacije.


 I generacija:kanamicin, streptomicin- tuberkuloza, tularemija, bruceloza
 II generacija: tobramicin (Bramitob, Tobrex, Tobi) u obliku rastvora za raspršivanje i
kapi za oči, gentamicin (Gentamicin, Gentokulin) u obliku injekcije, masti, kapi za uši,
oči
 III generacija:netlmicin, amikacin (Amikacin, Aminocin) rastvori za injekcije/infuzije,
kod teških infekcija multireziatentnim bakterijama
 IV generacija:isepamicin, daktinomicin
Neki lekovi (furosemid, etakrinska kiselina) potenciracju njihovu ototoksičnost.

Beta laktami + aminoglikozidi- sprečavanje razvoja rezistencije. Potrebno ih je davati u


različitim špricevima, na različitim mestima u različito vreme.

Hinoloni, antipseudomonasni penicilini+ aminoglikozidi- infekcije izazvane pseudomonasom

4
Antistafilokokni penicilini+ aminoglikozidi- infekcije izazvane stafilokokama

6. TETRACIKLINI

Deluju bakterioSTATSKI. Deluju na veliki broj bakterija, ali su uskog područja primene.
Rezistencija unutar grupe je unakrsna. Lekovi su prvog izbora oboljenja koja nisu tako česta u
lekarskoj praksi: infekcije respiratornog i genitourinarnog trakta (mikoplazma), bruceloze,
rekurentni bronhitis izazvan hemofilusom, teži oblici akni.

Neželjena dejstva: muka, proliv, povraćanje, usled taloženja tetraciklina u kostima i zubima
fetusa i dece javlja se usporen razvoj i deformiteti kostiju, tamna prebojenost zuba,
hepatotoksičnost kod trudnica i starijih osoba...

Kontraindikacije: trudnoća i laktacija – tetraciklini prodiru kroz placentu, a takođe prelaze i u


mleko, pa može da dođe do ugradnje molekula tetraciklina u koštano–zglobni sistem, pa bi se
remetio razvoj koštano–zglobnog sistema kod fetusa, odnosno odojčeta; tetraciklini takođe
deluju hepatotoksično na jetru trudnice, deca do 12 godina, teška bubrežna insuficijencija (osim
doksiciklina), teška oboljenja jetre.

Interakcije: tetraciklini (bakeriostatici)+penicilin (baktericid)-antagonizuje se efekt baktericida,


mogu smanjiti efekat oralnih kontraceptiva, mleko i ml prizvodi, antacidi i preparati gvoždja
smanjuju resorpciju tetraciklina

I generacija tetraciklina, 3-4x1: Tetraciklin (Amracin), peroralno, oksitetraciklin, hlortetraciklin

II generacija tetraciklina, : Doksiciklin (Doksiciklin, Dovicin, Vibramycin), peroralna primena


1x1, metaboliše se u jetri, izlučuje prekoo žuči, samo 20% nepromenjeno bubrezinma pa se
preporučuje kod bolesnika sa bubrežnom insuficijencijom, Metaciklin 2-3x1, Minociklin 2x1

Tigeciklin (Tygacil, Tigeciklin) prašak za infuziju – grupa glicilciklina, kod komplikovanijih


infekcija kože i mekih tkiva uključujući dijabetesno stopalo. Ne koriste se u trudnoći kao ni
tetraciklini!

Neželjena delovanja: mučnina, povraćanje, raš, glavobolja, vrtoglavica

7. AMFENIKOLI

Deluju bakterioSTATSKI,dok na Hemofilus influenzae, Streptococcus pneumoniae i Neisseria


gonorrhoeae baktericidno. Terapijska primena hloramfenikola je zbog izazivanja veoma teških
neželjenih dejstava ograničena samo na lečenje teških infekcija koje ugrožavaju život bolesnika,
poput trbušnog tifusa, gnojnog meningitisa hemofilusne etiologije, abdominalnih infekcija.

Neželjena dejstva: može da dovede do oštećenja kostne srži i do pojave aplastične anemije, kod
novorođenčadi može dovesti do sindroma sive bebe (ako se daje novorođenčetu po istom
režimu kao odraslima na 6h, novorođenče gubi apetit, ima učestale zelene stolice, cijanoza.

5
Javlja se siva boja kože->depresija respiratornog centra, cirkulatorni kolaps i česti smrtni
završetak.

Kontraindikacije: oštećenje kosne srži, teško oštećenje jetre

Hloramfenikol , u prodaji u obliku hloramfenikol masti za oči

8. MAKROLIDI

Deluju bakterioSTATSKI, samo na Streptokok baktericidno. Antibakterijski spektar delovanja


prirodnih penicilina i makrolida donekle preklapa, te se pacijentima alergičnim na penicilin daju
makrolidi (eritromicin). Klaritromicin i azitromicin (AZOLIDI – noviji makrolidi) imaju još
prošireniji ab spektar. Primenjuju se kod infekcije respiratornog trakta, upale srednjeg uha,
velikog kašlja, hroničnog prostatitisa, hlamidijalne infekcije u toku trudnoće, gastroenteritisa
izazvanog helikobakterijom...

Neželjena dejstva: mučnina, povraćanje, dijareja, holestazni hepatitis, ređe se javljaju kod
novijih makrolida, kod njih su moguće reakcije preosetljivosti

Kontraindikacije: kod preosetljivosti, oštećenja jetre, eritromicin–estolata je kontaindikovan u


trudnoći (jedini)

Interakcije: zbog inhibicije mikrozomalnih enzima jetre (citohrom p450) potenciraju toksične
efekte svih lekova koji se metabolišu putem citohroma-oralni antikoagulansi, karbamazepin,
digoksin, benzodijazepini.. Eritromicin, klaritromicin i manje azitromicin povećavaju
koncentraciju terfenadina, astemizola i cisaprida- pojačavaju njihovu kardiotoksičnost.

Eritromicin (Eritromicin HF, film tbl) – 4x500mg, midekamicin (Macropen, per os),
klaritromicin (Klacid, Fromilid, Zymbaktar, per os) – 2x1 – doziranje 2x250-500mg/dan,
azitromicin (Hemomycin, Sumamed, Azbiot, per os) – doziranje 500mg prvi dan, zatim
250mg/dan 3-5 dana

Eritromicin je po strukturi bazna supstanca osetljiva na delovanje kisele sredine u želucu, pa za


oralnu primenu mora da se proizvodi u obliku acidorezistentnih kapsula, s obzirom da su kapsule
nepogodan lekoviti oblik za primenu kod dece i ljudi koji otežano gutaju, sintetisani su estri
eritromicina: eritromicin–estolat, eritromicin–stearat i eritromicin–etilsukcinat, koji imaju znatno
poboljšane farmakokinetičke osobine u odnosu na eritromicin bazu, mogu da se daju i u obliku
sirupa, što omogućava njihovu primenu i u pedijatriji.

Noviji makrolidi: klaritromicin i azitromicin, pored toga što imaju širi antibiotski spektar, imaju i
bolju farmakokinetiku, bolje podnošenje od strane pacijenta i bolju distribuciju u organizmu u
odnosu na starije predstavnike makrolida.

6
9. PIRANOZIDI (LINKOZAMINI)

Deluju bakterioSTATSKI. Primenjuju se kod hronični sinuzitis, upala desni, osteomijelitisa,


ginekoloških i abdominalnih infekcija. Mogu se primenjivati u toku trudnoće.

Neželjena dejstva: reakcije preosetljivosti, pseudomembranozni kolitis (redje kod klindamicina)

Kontraindikacije: ne treba kombinacija piranozida sa makrolidima ili sa hloramfenikolom,


deluju antagonistički

Klindamicin (Klindamicin, Clindamycin-Mip, oralno i parenteralno) – može kod vaginalnih


infekcija u trudnoći

10. OKSAZOLIDINI

Sintetski dobijeni antibakterijski lekovi. Deluju bakterioSTATSKI. Koriste se kod teške


sistemske, intrahospitalne infekcije uzrokovane MRS i VRE uključujući intrahospitalne
pneumonije, respiratorne infekcije kod dece uzrokovane streptokokom i stafilokokom,
osteomijelitisa, infekcije kože i mekih tkiva...

Neželjena dejstva: GIT tegobe, glavobolja, povišena temperatura, duža primena može da dovede
i do depresije kostne srži

Linezolid (Zenix, Zyvoxid), per os i parenteralno

11. HINOLONI

Hinoloni su sintetska jedinjenja. Klasični hinoloni imaju loše farmakokinetičke osobine,


eliminišu se preko bubrega, pa se koriste kao uroantiseptici. Daleko bolje farmakokinetičke i
farmakodinamičke osobine i širi antibakterijski spektar imaju fluorisani hinoloni, s toga se oni
više primenjuju u praksi. Primenjuju se kod nekomplikovanih (Escherichia coli) i komplikovanih
(Pseudomonas) urinarnih infekcija jer postižu visoke koncentracije u urinu, osteomijelitisa
(koristi se ciprofloksacin jer dobro prodire u kosti), pijelonefritisa, polno prenosivih bolesti koje
su izazvane sa Neisseriom i Hlamidijom, prostatitisa, infekcija kože i mekih tkiva, GIT i
respiratorne infekcije.

Neželjena dejstva: GIT tegobe, slabost, glavobolja, nesanica, osip crvenilo, bolovi u zglobovima,
upala i pucanje tetiva, oštećenje jetre, produženje QT intervala

Kontraindikacije: trudnoća i dojenje, deca u periodu rasta (do 15 godina) – zbog neželjenog
dejstva na hrskavice i tetive, epilepsija – zbog prokonvulzivnog dejstva, Parkinsonova bolest –
zbog inhibicije GABA, pacijenti sa genetski produženim QT intervalom

Fluorohinoloni: deluju bakteriCIDNO

7
Ofloksacin (Visiren-200mg tbl, Floxal, Uniflox-kapi za oči), ciprofloksacin (Ciprocinal,
Marocen, Ciprofloxacin, Citeral, Cipronol) – tbl, parenteralno i kapi, norfloksacin (Uricin,
Nolicin-400mg tbl), levofloksacin (Alvolamid, Leflogal, Levoxa, Forteca) – tbl, parenteralno,
kapi, moksifloksacin (Moloxin, Elfonis) – tbl, parenteralno, kapi

12. SULFONAMIDI i TRIMETOPRIM

Sintetski antibakterijski lekovi, deluju bakterioSTATSKI ukoliko se daju pojedinačno, ali


kombinacija sulfonamida i trimetoprima deluje bakteriCIDNO. Trimetoprim se kombinuje sa
sulfametoksazolom u fiksnoj kombinaciji sulfametoksazola i trimetoprima i zove ko–
trimoksazol.

Primenjuje se kod akutnih urinarnih infekcija, respiratorne i GIT infekcije, seksualno-


transmisione bolesti, infekcije kostiju i zglobova...

Neželjena dejstva: GIT poremećaji, alergije, hepatitis, hemolitička akutna anemija, aplastična
anemija, agranulocitoza, trombocitopenija, glavobolja, ikterus, Steven-Johnsonov sindrom

Kontraindikacije: trudnoća i dojenje, teško oštećenje jetre, teško oštećenje bubrega

Kotrimoksazol (Bactrim) – per os i parenteralno

Sulfasalazin (Salazopyrin) – inflamatorna bolest creva: indukcija i održavanje remisije kod


ulceroznog kolitisa i lečenje aktivne Chron-pve bolest, reumatoidnog artritisa

Mesalazin (Salofalk, 5-ASA, Asacol, Pentasa) – čista 5-ASA; terapija akutnih epizoda
ulceroznog kolitisa i održanje remisije

13. NITROIMIDAZOLI

Sintetski antibakterijski lekovi, deluju bakteriCIDNO. Primenjuju se kod infekcija u abdomenu


i maloj karlici, infekcije CNS-a izazvane sa Bacteroides, infekcije kostiju i tkiva, endokarditis,
pseudomembranozni kolitis, eradikacija Helicobacter pylori, intestinalne amebijaze i amebni
apscesi u jetri, genitourinarne infekcije izazvane sa Trichomonas vaginalis.

Neželjena dejstva: konvulzije, glavobolja, periferna neuropatija, GIT tegobe (mučnina,


povraćanje), povišenje temperature, alerijske reakcije.

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, CNS bolesti, uzimanje alkohola (dolazi do disulfiramske


reakcije)

Metronidazol (Orvagil, Metronidazol, Arilin) – rastvor za infuziju, tbl

8
Metronidazol je sastavni deo trojne terapije (metronidazol + aminoglikozidi + penicilini), koja
se primenjuje u lečenju teških infekcija izazvanih nepoznatim ili multipnim uzročnicima; ovom
kombinacijom se pokrivaju najčešći uzročnici infekcija jer aminoglikozidi deluju na G- aerobe,
penicilini deluju na G+ bakterije, a metronidazol deluje na anaerobe.

ANTIBIOTICI ZA LOKALNU PRIMENU

Fusidinska kiselina (Stanicid) – mast; infekcije kože izazvane stafilokokom, streptokokom,


korinebakterijom

Gentamicin (Gentamicin) – mast; primarne i sekundarne infekcije kože

Sulfadiazin srebro (Sanaderm) – krem; opekotine svih stepena i jačine

Antivirusni lekovi:

Aciklovir (Aciklovir, Herplex) – mast, krem; lečenje virusa izazvanih virusima herpes simplex,
genitalis i labialis

Imikvimod (Aldara) – krem; spoljašnje genitalne i perianalne bradavice, kod ljudi sa


melanomom, pre operativnog zahvata skidanja bradavica

 BAKTERIOSTATSKI ANTIBIOTICI

- bakteiostatici zaustavljaju razmnožavanje bakterija (ali ih ne ubijaju), pa se tada od


imunološkog sistema domaćina očekuje da uništi preostale bakterije

- iz toga se može zaključiti da se bakteriostatski antibiotici daju samo pacijentima koji imaju
očuvan imunološki sistem

- bakteriostatici nisu efikasni ukoliko se daju imunodeficijentnim pacijentima, kao što su oboleli
od AIDS-a ili pacijenti koji već uzimaju kortikosteroide, imunosupresive ili citostatike jer je uz
takvu terapiju prirodni imunološki sistem pacijenta oslabljen i nije u stanju da ubije bakteriju;
imunodeficijentnim pacijentima je efikasno dati samo baktericidne antibiotike

Tetraciklini, Amfenikoli, Makrolidi, Klindamicin, Linezolid

 BAKTERICIDNI ANTIBIOTICI

- baktericidi ubijaju mikroorganizme, pa se ne očekuje aktivnost imunološkog sistema domaćina

9
Penicilini, Cefalosporini, Karbapenemi, Glikopeptidi, Aminoglikozidi, Hinoloni, Bactrim,
Metronidazol

KOMBINOVANJE ANTIBIOTIKA

- prilikom terapije antibioticima, važi pravilo da se ne daju dva antibiotika koja deluju na isto
mesto u bakterijskoj ćeliji jer će se u tom slučaju njihovo dejstvo antagonizovati

- prilikom terapije antibioticima, takođe važi pravilo da se ne kombinuju bakteriostatik i


baktericid jer bakteriostatici zaustavljaju razmnožavanje bakterija, a baktericidi deluju upravo u
fazi razmnožavanja bakterija, pa tako bakteriostatski antibiotici onemogućavaju baktericidnim
antibioticima da ispolje svoje dejstvo

- izuzetak predstavljaju bakteriostatski antibotici koji deluju retko baktericidno; oni inače imaju
bakteriostatsko delovanje, ali u slučaju pojedinih bakterija ispoljavaju baktericidno dejstvo;
protiv takvih bakterija, na koje bakteriostatik ispoljava baktericidno dejstvo, on može da se
kombinuje sa nekim drugim baktericidom – primer za ovaj izuzetak od pravila je kombinacija
hloramfenikola sa ampicilinom u terapiji meningitisa (hloramfenikol je inače bakteriostatik, ali
ima baktericidno dejstvo na Hemophilus, koji izaziva meningitis, pa u tom slučaju može da se
kombinuje sa ampicilinom, koji je baktericidni anibiotik)

- kombinovanjem antibiotika može se postići nekoliko prednosti u odnosu na monoterapiju:

 sprečavanje rezistencije – kombinovanjem dva ili više antibiotika, prođe duže vreme dok
bakterija ne razvije rezistenciju, pa se za to vreme infekcija izazvana datom bakterijom
već izleči (npr. u borbi protiv bakterije Pseudomonas aeruginosa nije efikasna terapija
jednim antibiotikom jer se za 3–4 dana razvije rezistencija na taj antibiotik jer je u pitanju
veoma agresivna bakterija; zbog toga se daju istovremeno 2 do 3 antibiotika i tada
bakterija duže vreme traži mehanizam rezistencije u svom genetskom potencijalu, pa se
za to vreme već izleči infekcija; tuberkuloza se iz istog razloga leči kombinacijom 3 do 4
različita antibiotika)
 proširenje antibiotskog spektra (kombinuju se antibiotici koji deluju na G- bakterije, G+
bakterije, na aerobe i anaerobe) – npr. u slučajevima sepse neophodno je primeniti
istovremeno nekoliko razičitih vrsta antibiotika kako bi se obuhvatio celukupan
antibakteriski spektar, pa se takva terapija sprovodi sve dok ne stignu rezultati analize
krvi, odnosno dok se ne ustanovi koje vrste bakerija su u etiologiji sepse

- interakcije antibiotika – rezultati kombinacije dva ili više antibiotika mogu da budu različiti:

 antagonizam (npr. kombinacija bakteriostatskog i baktericidnog antibiotika)


 indiferentno dejstvo

10
 sinergizam – u tom slučaju je zajedničko dejstvo antibiotika koji se kombinuju jače od
dejstva bilo koje komponente kada se daje pojedinačno (npr. kombinacija
sulfometoksazola sa trimetoprimom)

UROANTISEPTICI

→ očuvana funkcija bubrega!

− deluju antibakterijski samo u mokraći, jer se izlučuju u nepromenjenom obliku i u mokraći


dostižu ↑ baktericidne C

1. HINOLONSKI UROANTISEPTICI

PIPEMIDNA KISELINA

Pipem ® 200 mg Pipegal ® Palin ® (2 x 2 + ↑ unos tečnosti,

10 dana)

CINOKSACIN

NORFLOKSACIN

Nofocin ® 400 mg Uricin ® (2 x 1, 3 dana)

− primenjuju se u terapiji nekomplikovanih infekcija urinarnog trakta, čiji je najčešći uzročnik


E.coli

2. FOSFOMICIN

Monural ® granule za oralni rastvor 3 g rastvoreno u čaši vode,

uveče pred spavanje nakon pražnjenja bešike

− koristi se u profilaksi kod hirurških intervencija (transuretralna resekcija prostate)

3. NITROKSOLIN

Nitroxolin forte ® 250 mg

11
ANTITUBERKULOTICI

Rifampicin (Rifamor, kapsule 300mg)

Mehanizam dejstva: inhibiše DNK zavisnu RNK polimerazu, i tako sprečeve sintezu RNK
osetljivih bakterija. Deluje bakteriCIDNO.

Primenjuje se u prvoj fazi lečenja tuberkuloze (2 meseca) uz upotrebu izonijazida, pirazinamida i


etambutola (ili streptomicina), a druga faza lečenja traje 4 meseca i obuhvata rifampicin i
izonijazid.

Neželjena dejstva: hepatotoksičnost, narandžasta prebojenost suza, znoja, urina,


trombocitopenija, groznica...

ANTIPARAZITARNI LEKOVI – ANTIHELMINTICI

ALBENDAZOL

− antiparazitni azol koji inhibiše transport glukoze i proces oksidativne fosforilacije u


mitohondrijama parazita; visoko selektivan za beta tubulin parazita, čijom inhibicijom se
sprečava proces razmnožavanja

− antihelmintik najšireg spektra: lek izbora u lečenju hidatidne ciste uzrokovane Ehinococcus
granulosus, neurocisticerkoze uzrokovane larvama Tenia solium i infestacijama malom i velikom
dečijom glistom (Enterobius vermicularis i Ascaris lumbricoides), Trichinella spiralis

− primena kortikosteroida nekoliko dana pre početka primene albendazola značajno ↓ učestalost i
težinu neželjenih reakcija

− KI kod trudnica zbog teratogenosti i embriotoksičnosti

MEBENDAZOL

Soltrik ® oralna susp. 100mg / 5ml

− slabo se resorbuje posle per os primene i podleže izraženom efektu prvog prolaska kroz jetru,
zbog čega su C u krvi nedovoljne za lečenje sistemskih infekcija

− efikasan protiv crevnih oblika infestacijom malom (Enterobius vermicularis) i velikom


dečijom glistom (Ascaris lumbricoides), Ancylostoma duodenale i Trichuris trichiure

Neželjena dejstva: abdominalni bol, proliv, alergija, raš

Kontraindikacije: trudnice, dojenje, deca ispod 2 god

TIABENDAZOL

12
− danas je njegova primena ograničena zbog teških sistemskih neželjenih dejstava
(hepatotoksičnost, leukopenija) i nakon terapijskih doza

− jedini efikasan kod diseminovane strongiloidoze; u lečenju intestinalne strongiloidoze danas je


zamenjen IVERMEKTINOM

PIRANTEL PAMOAT

− dovodi do trajne aktivacije nikotinskih receptora, što izaziva spastičnu paralizu parazita

− primenjuje se kao alternativa mebendazolu u lečenju crevnih infestacija malom i velikom


dečijom glistom

PRAZIKVANTEL

− stimulacijom influksa Ca2+, izaziva spastičnu paralizu

− lek izbora kod tenijaze

NIKLOZAMID

− lečenje tenijaze, infestacije svinjskom / goveđom /ribljom pantljičarom

LEK IZBORA ALTERNATIVNI LEK


ASKARIJAZA ALBENDAZOL
PIRANTEL PAMOAT
(Ascaris lumbricoides) MEBENDAZOL
ENTEROBIJAZA MEBENDAZOL
(Enterobius vermicularis) ALBENDAZOL
EHINOKOKOZA
ALBENDAZOL
(Ehinococcus granulosis)
STRONGILOIDIJAZA
IVERMEKTIN TIABENDAZOL
(Strongyloides sterkolaris)
TENIJAZA PRAZIKVANTEL NIKLOZAMID

13
LEKOVI PROTIV EKTOPARAZITA

(šuga, vaši)

LINDAN

Lindan (Lindan, Gamex) – Primenjuje se kod Šuge uobliku gela i emulzija, a kod vašljivosti
glave, tela i stidnih predela kao šampon, gel i emulzija. U lečenju vašljivosti danas se manje
preporučuje, jer su se pojavile vaši rezistentne na njega

Nije siguran za decu koja su mlađa od 2 godine, za žene koje su trudne, žene koje su nedavno
rodile ili za osobe koje imaju slab imuno sistem, bolesnika sa epilepsijom.

PIRETRIN

Bubil šampon ®

− 2x dnevno tokom 2 dana utrljavati u mokru kosu i nakon toga isprati; ponoviti za

7 – 10 dana

− biološki insekticid dobijen iz biljke buhača

− vrlo male toksičnosti, ali znatno alergogenog potencijala → KI kod osoba alergičnih na
polenov prah, kod bolesnika sa bronhijalnom astmom ili onih koji imaju 2° infekcije na koži
glave ili pubične regije

HIV TERAPIJA

Osnovni princip lečenja HIV infekcije podrazumeva prvo lečenje postojećih opurtunističkih
infekcija, a tek potom uvođenje antiretroviralnih lekova.

CILJ: (↑ broja CD4+ ćelija, ↓ broja HIV čestica u krvi, poboljšanje simptoma bolesti, usporenje
progresije bolesti, prevencija oportunističkih infekcija i produženje života)

− kombinovana terapija sa 3 – 4 leka dramatično suprimira replikaciju virusa i usporava pojavu


rezistentnih sojeva

− moderni terapijski protokoli usporavaju progresiju bolesti, ali se ne može postići kompletna
eradikacija HIV zbog nedovoljne efikasnosti lekova, brze selekcije rezistentnih sojeva, slabe
penetracije u virusne depoe – limfni čvorovi i mozak, interakcije lekova koji se intenzivno
metabolišu i nemogućnosti bolesnika da striktno sprovode komplikovane šeme doziranje.

14
U terapiji HIV-a koriste se lekovi iz različitih grupa, u odnosu na to, na kom nivou replikacije
virusa deluju. U terapiji se primenjuju najmanje 3 leka iz bar 2 različite grupe.

-nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (O): sprečavaju nastanak virusne DNK i njenu
ugradnju u DNK sekvence. Ovi lekovi kompetitivnom inhibicijom reverzne transkriptaze virusa
sprečavaju nastanak virusne DNK i njenu ugradnju u sekvencu DNK domaćina

ND-teški oblici mlečne acidoze udružene sa oštećenjem jetre (masna degeneracija jetre),
periferna neuropatija i pankreatitis

Zidovudin (Zidosan) – prvi relativno efikasan lek protiv AIDS; na HIV viruse deluje kao
antimetabolit jer je analog timidina i prekida sintezu DNK; ne dovodi do eradikacije virusa, ali
usporava progresiju bolesti

ND: supresija kosne srži, glavobolja, nemir, periferna neuropatija...

Abakavir (Ziagen) – jako potentan ali puno ND (GIT tegobe, mijalgije, malaksalost...)

Lamivudin (Epivir, Zeffix) – slabo potentan, malo ND, uglavnom se nalazi u kombinaciji;
primenjuje se i za Hepatitis B

Lamivudin + zidovudin  Combivir

Lamivudin + abakavir  Amalibir/Kivexa

Tenofovir (Viread, Gilestra)

-nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze(O): sprečavaju replikaciju virusa

ND- raš kod 10% pacijenata u težim kliničkim oblicima

Nevirapin (Viramune) – ND: osip, Steven-Johnsonov sindrom, hepatitis, muka, alergijske reakc.

Efavirenz (Efavirenz, Stocrin) – ND: nesanica, noćno mokrenje, brojne interakcije sa lekovima

-inhibitori proteaze: - − inhibitori enzima HIV aspartatna proteaza

− značaj uvođenja ovih lekova je u tome što se njihov mehanizam dejstva značajno razlikuje od
dejsta analoga nukleozida i omogućava ↑ efikasnost kombinovane terapije, jer nema ukrštene
rezistencije

Ritonavir (Norvir), Sankvinavir, Indinavir, nelfinavir, lopinavir – blokiraju širenje infekcije, ali
ne utiču na virusnu aktivaciju u ćelijama koje su već zaražene

ND: lipodistrofija(redistribucija masnog tkiva u telu), metabolički sindrom(povećanje triglicerida


i holesterola u krvi), hiperglikemija do insulinske rezistencije, hepatitis,

15
Interakcije: brojne interakcije sa lekovima (inhibišu citohrom 3A4, povećavaju koncentraciju
lekova koji se metabolišu ovim izoenzimom i mogu potencirati njihova neželjena dejstva
(varfarin-krvarenje, karbamazepin-sedacija, statini-rabdomioliza), treba paziti kod dijabetičara

Nalazi se i u kombinaciji sa lopinavirom  Aluvia

-inhibitori spajanja virusa HIV-a sa CD4 T limfocitima i njegovog ulaska u ćelije

Enfuvirtid- supkutano-sprečava promene glikoproteina HIV virusa bez koji se proces spajanja
sa ćelijom domaćina ne može odvijati. − Deluje ekstracelularno, inhibicijom fuzije virusa HIV-1
sa glikoproteinom membrane humanih ćelija

− primenjuje se u slučajevima rezistencije ili nepodnošenja drugih antiretrovirusnih lekova

ND: promene na mestu primene, glavobolja, nesanica, eozinofilija

Maravirok-noviji lek (O)

ND- anemija, depresija, nesanica, gubitak apetita, abdominalni bol, mučnina, povišene jetrene
transaminaze

-inhibitori HIV integraze

ELVITEGRAVIR, RALTEGRAVIR

Infekcija HIV1 virusom kod odraslih, adolescenata i dece starije od 2g

ND:miopatija, rabdomioliza, osteonekroza

ANTIVIRUSNI LEKOVI SE KORISTE U FIKSNIM KOMBINACIJAMA, TE DA BI SE


SPREČILO NJIHOVO METABOLISANJE VEĆ PRI PRVOM PROLASKU KROZ JETRU
DODAJE SE KOBICISTAT KOJI LEKOVE PREVODI U NEAKTIVNE METABOLITE

ANTIVIRUSNI LEKOVI

Efikasnost antivirusnih lekova zavisi od vremena primene u odnosu na replikaciju virusa


(najintenzivnija pre klinički manifestne infekcije – prodromalno, tada je primena najefikasnija).

Važno je pažljivo upotrebljavati ove lekove pošto mnoge hemijske supstance koje inhibišu
replikaciju virus istovremeno inhibišu i neku od funkcija ćelija domaćina.

Neželjena dejstva: mučnina, povraćanje, dijareja, tremor, konvulzije, oštećenje bubrega,


depresija kosne srži

-inhibitori virusne DNK polimeraze:

16
Aciklovir (Aciklovir, Herplex, Zovirax) – tbl, parenteralno, mast, krem – lek izbora za herpesne
infekcije (Herpes Simplex, Varicela zoster)

Valganciklovir (Valcyte) – per os –za lečenje i prevenciju Citomegalovirusa, kontraindikovan u


trudnoći

-inhibitori neuraminidaze: za lečenje nekomplikovane influence A i B i profilaksu

Neželjena dejstva: GIT i CNS tegobe, bronhospazam

Oseltamivir (Tamiflu) – kapsula

Zanamivir (Relenza) – podeljeni prašak za inhalaciju

-ostali:

Ribavirin (Rebetol, Copegus,Moderiba) – per os – za lečenje hroničnoh Hepatitisa C u


kombinaciji sa interferonima, respiratorni sincicijalni virus, kontraindikovano u trudnoći

Amantadin (PK-Merz) – Herpes zoster i Influenze A

Palivizumab (Synagis) – parenteralno, monoklonsko antitelo, respiratorni sincicijalni virus

HERPES SIMPLEX
(usna – H.labialis, lice – H.facialis, prsti / rožnjača – herpetički keratitis)

ACIKLOVIR – inhibitor virusne DNK polimeraze

Aciklovir ® mast, krem 5% (na 4h tokom 7 dana)

tbl 200 mg (200 mg na 4h tokom 5 dana)

TROMANTADIN

Viru-Merz ® gel 1%

− herpes simplex infekcije kože i semimukoznih membrana, naročito u inicijalnoj fazi

− KI: herpes simplex infekcije u fazi vezikula naročito ako su pukle, herpes zoster ako je došlo
do intenzivnog crvenila, oticanja ili stvaranja vezikula koje se šire

HERPES GENITALIS

ACIKLOVIR

Aciklovir ® tbl 200 mg

17
FAMCIKLOVIR

VALACIKLOVIR

HERPES ZOSTER = VARIČELA (akutna infektivna bolest dečjeg doba, koja se prenosi kao
kapljična infekcija; simptomi: jaki bolovi tipa neuralgija, niz grupisanih plikova)

ACIKLOVIR

Aciklovir ® tbl 200 mg (800 mg na 4h tokom 7 dana)

i.v. Zovirax ® → kod osoba sa smanjenim imunitetom

BRIVUDIN – inhibitor virusne DNK polimeraze

Brivuzost ® tbl 125 mg

− rani tretman akutnog herpes zostera kod imunokompetentnih osoba

CITOMEGALOVIRUS

GANCIKLOVIR – kancerogen

VALGANCIKLOVIR

LEKOVI PROTIV GRIPA

AMANTADIN

Pk merz ® 200 mg

− th herpes zoster i infulenza A; profilaksa u toku trajanja epidemija kod osoba koje nisu
vakcinisane, kod osoba kod kojih je vakcinacija KI i kod zdravstvenih radnika u toku epidemije

− ↑ C dopamina u sinapsama ekstrapiramidnih puteva → th parkinsonizma, otklanjanje tremora i


rigiditeta skeletne muskulature

ZANAMIVIR (suvi prah – inhalacija → bronhospazam)

OSELTAMIVIR

Tamiflu ®

− inhibitori neuraminidaze; efikasni samo ako se primene tokom prvih 48 h nakon pojave prvih
simptoma

ANTIGLJIVIČNI LEKOVI

Ne smeju se primenjivati u trudnoći.

18
Za lokalnu primenu:

Nistatin (Nystatin, Polygynax, Macmiror) –vaginalni krem, tbl, ali deluje samo lokalno, ne
resorbuje se posle per os primene, snažno deluje na Candidu albicans

Azoli: Klotrimazol (Canesten, Kansen) – vaginalni krem i tbl, rastvor za kožu, terapija kandide,
dermatomikoze; Mikonazol (Daktanol, Gino-daktanol, Rojazol) – oralni gel, krem, vagitorija,
dermatofitoze, primenjuje se i kod dece; Bifonazol (Canespor) – krem, dermatofitoze;
Ketokonazol (Mycoseb) – šampon, prevencija i lečenje peruti i seboroičnog dermatitisa

Za sistemsku primenu:

Amfotericin B (AmBisome) – prašak za infuziju; sistemska kandidijaza, sistemska monilijaze,


rezistentni slučajevi mukokutane kandidijaze (AIDS), histoplazmoza, blastomikoza

Neželjena dejstva: muka i povraćanje, groznica, artralgija, mialgija, glavobolja, tromboflebitis

Kako bi se izbegla neželjena dejstva, amfotericin B se priprema u lipozomalnom obliku, u kojem


je amfotericin B vezan za lipidni nosač.

Azoli: Flukonazol (Fluconal, Diflucan, Flukozol) – kapsule i rastvori za infuziju, terapija


invazivne kandidijaze, kriptokokni meningitis, kokcidomikoze; Itrakonazol (Kanazol) –
kapsula, kandidijaze, pitrijaza, onihomikoze; Vorikonazol (Voramol, Vorikonazol,Vfend) – tbl,
prašak za infuziju, teške sistemske infekcije kandidom i aspergilusom

Terbinafin ( Mycofin, Lamisil) – tbl, krem, sprej za kožu, terapija dermatomikoza,


onihomikoza, samo lokalna primena i kod kandide

Grizeofluvin - primenjuje se peroralno, ali mu je resorpcija promenljiva (zavisi od veličine


čestica leka), nakon resorpcije se vezuje za kreatin obolele kože, pa predstavlja barijeru za
širenje mikoza. Primenjuje se kod infekcija izazvanim dermatofitima na koži i kosi, noktima,
deluje fungostatski. Nije efikasan kod kandidijaza.

Neželjena dejstva: GIT tegobe, raš, oštećenje jetre, estrogenski efekt kod dece

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, deca do 2 godine

VAKCINE

Vakcinacija je proces imunizacije, prilikom kog se unosi uzročnik bolesti, ili njegovi delovi u
organizam ljudi sa ciljem da se kod njih aktivno indukuje protektivni imuni odgovor ili reakcija
imunog sistema i razvije otpornost na određeni patogen, sličan onom koji se stiče prirodnim
putem u slučaju oboljevanja i time spreči razvoj bolesti u slučaju naknadnog izlaganja

19
čovekovog organizma tom patogenu. Jedini je efikasan način za sprečavanje mnogih infektivnih
oboljenja i umanjuje stopu smrtnosti dece.

Vakcine (bakterijskog ili virusnog porekla) mogu biti:

1. Žive, atenuirane - napravljena od oslabljenih bakterija i virusa, koji sami po sebi ne mogu da
izazovu bolest, ali utiču na imuni sistem deteta da stvara antitela (BCG)

2. Inaktivisani preparati (Polio)

3. Ekstrakti ili detoksifikovani toksini (DTP)

U našoj zemlji je propisana obavezna imunizacija protiv sledećih infektivnih bolesti:

 tuberkuloza (vakcina BCG) – 1 doza


 hepatitis B (vakcina HepB) – 3 doze
 dečija paraliza (vakcina OPV- polio) – 3 doze + 3 revakcine
 difterija, tetanus, veliki kašalj (vakcina DTP i DT) – 3 doze + 3 revakcine, i kasnije
tokom života na svakih 10 godina tetanus
 male boginje, zauške, rubeole (vakcina MMR) – 1 doza + 1 revakcina
 gripa izazvana bacilom Haemophilus influenzae B (vakcina HiB) – 3 doze

CITOSTATICI

Citostatici (Antineoplastici) su lekovi koji se primenjuju u lečenju malignih bolesti metastatskih


lezija i kao adjuvantna terapija (npr. uz operaciju). Propisuju se najčešće u određenim
kombinacijama, označenim kao ,,protokol“ čiji je zadatak da se maksimalno smanji broj
malignih ćelija u organizmu uz najmanje neželjenih dejstava na zdrava tkiva, kao i da se odloži
razvoj rezistencije malignih ćelija na raspoložive lekove. Izbor određenog protokola i doze
odredjuje onkolog, i odstupanje je vrlo delikatan posao i ne preporučuje se.

U terapiji malignih oboljenja se uz citostatike privrgava i zračenju, hirurškim zahvatima,


endokrinološkoj terapiji, imunoterapiji, termoterapiji i genskoj terapiji.

Najčešća neželjena dejstva koja se javljaju prilikom primene citostatika su: nekroza tkiva kod
ekstravazacije, hiperurikemija, alopecija – obično reverzibilna, poremećaj reproduktivne
funkcije, GI tegobe, mučnina, povraćanje, kardiotoksičnost, alergijske reakcije.

Metotreksat (Methotrexat Ebewe i Pfizer) – injekcioni rastvori i tbl; karcinom dojke, testisa,
bronha, non-Hodgkin limfom

Fluorouracil (Fluorouracil, 5-Fluorouracil Ebewe – parenteralno, Efudix – krem) – karcinom


dojke, kolorektalni, adenokarcinom želuca i pankreasa, površinski karcinom bazalnih ćelija

20
Doksorubicin (Doxorubicin Ebewe, Adriblastin, Sindroxocin) – parenteralno; karcinom dojke,
jajnika, endometrijua, cerviksa, testisa, štitne žlezde, pluća, mokraćne bešike, pankreasa,
prostate, multipli mijelom, osteosarkom...

Cisplatin (Cisplatin Ebewe i Pfizer, Sinplatin) – parenteralno; karcinom testisa, jajnika,


endometrijuma, cerviksa, mokraćne bešike, osteosarkom, karcinom glave i vrata; ND: GI
poremećaji, nefrotoksičnost, ototoksičnost, periferna neuropatija; KI: oštećenja sluha,
insuficijencije bubrega, mijelosupresije; neophodno je pratiti funkciju bubrega, krvnu sliku, sluh
prilikom primene

Paklitaksel (Paclitaxel Ebewe, Sindaxel, Abraxane-paklitaksel vezan za albumine) –


parenteralno; mikrocelularni karcinom pluća, primarni metastatski karcinom ovarijuma,
karcinom dojke, Kapošijev sarkom povezan sa AIDS-om

Vinkristin (Vinkristine Pfizer) – parenteralno, biljni alkaloid; limfomi, Hodgkin i non- Hodgkin,
akutne leukemije, neuroblastom, kancer dojke...

IMUNOSUPRESIVI

Imunosupresivi se koriste kodprofilakse: autoimunih bolesti, alergijskih oboljenja i sprečavanja


reakcije odbacivanja transplantata.

Neželjena dejstva: promena krvne slike, citotoksičnost ćelija kosne srži, GI smetnje, gljivične
infekcije

Kontraindikacije: trudnoća

Ciklosporin (Sandimmun, Sandimmun Neoral, Sigmasporin) – per os i aprenteralno; kod


transplantacija, uveitis, reumatoridni artritis, psorijaza, atopijski dermatitis

Infliksimab (Remicade, Remsima, Inflectra) – rastvori za infuziju; Chron-ova bolest,


reumatoidni artritis, ulcerozni kolitis, psorijaza

Adalimumab (Humira, Amgevita) – inj; reumatoidni artritis, psorijaza, ankilozirajući


spondilitis, Chron-ova bolest, ulcerozni kolitis

Etanercept (Enbrel) – inj; reumatoidni i juvenilni artritis, spondilitis, psorijaza

Azatioprin (Imuran) – tbl, leukemija, prevencija odbacivanja transplanta, autoimune bolesti

ENDOKRINA
ANTIDIJABETICI

Oralni antidijabetici su lekovi koji se primenjuju kod Dijabetesa tip 2 (insulin-nezavisni


dijabetes). On se češće javlja kod osoba starijih od 35-40 godina, gde pankreas luči dovoljnu

21
količinu insulina u sistemsku cirkulaciju (nekad i više u odnosu na normalne vrednosti), ali se
razvija insulinska rezistentnost na insulinskim receptorima.

1. Oralni antihiperglikemici

Grupa lekova sa kojom se započinje lečenje, nakon higijensko-dijetetskog režima. Ne dovode do


pojave hipogligemije. Deluju na ciljna tkiva - na periferiji ↑ iskorišćavanje insulina.

Bigvanidini: Metformin hlorid (Glucophage, Siofor, Gluformin, Tefor) – lek 1.izbora za lečenje
dijabetesa tip 2, daje se uz najveći obrok, može se kombinovati sa hipoglikemicima i insulinom,
dovodi do gubitka telesne mase; može se primenjivati i u terapiji policističnih jajnika, gojaznosti
izazvane atipičnim antipsihoticima

Neželjena dejstva: laktatna acidoza, GIT smetnje, metalni ukus u ustima

Kontraindikacije: metabolička acidoza, dijabetička koma, insuficijencija srca, bubrega, jetre

Inhibitori -glukozidaze: Akarboza (Glucobay) – dodatak terapiji pacijentima sa šećernom


bolešću koji su nadijeti, u prevenciji dijabetes tip 2

Neželjena dejstva: dijareja, flatulencija

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, deca ispod 18 godina, inflamatorna bolest creva

Tazolidindioni: Pioglitazon (Ogliton) – može kao monoterapija ili u kombinaciji; ND: GIT
smetnje, KI: trudnoća, dojenje

2. Oralni hipoglikemici

Povećavaju oslobađanje već sintetisanog insulina iz pankreasa (deluju kao sekretagogi). Ne daju
se na početku Th dijabetes tipa 2 jer tada još uvek ne postoji dovoljan broj insulinskih receptora
na površini ćelija, nego se daju kada se nivo lučenja insulina smanji. Kao glavno neželjeno
dejstvo javlja se hipoglikemija.

Derivati sulfonilureje: Glibenklamid (Maninil), Gliklazid (Glioral, Glikosan, Gliclada,


Diaprel), Glimepirid (Amaryl, Limeral, Meglimid, Melpamid)

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, ketoacidoza, dijabetična koma, insuficijencija srca, jetre,


bubrega

Ostali:

Sitagliptin (Januvia) – može u kombinaciji sa metforminom; ND: GIT smetnje, pospanost; KI:
insuficijencija bubrega, dijabetes tip 1, trudnoća, dojenje

22
Repaglinid (Glukoglinid, Reguly, Englid) – sam ili u kombinaciji sa metforminom; ND: GIT
smetnje, KI: insuficijencija jetre, dijabetes tip 1, upravljanje motornim vozilom

Liraglutid (Victoza) – u kombinaciji sa metforminom ili derivatima sulfonilureje; ND: GIT


smetnje, KI: ketoacidoze, inflamatorne bolesti creva

INSULINI

Primenjuju se za lečenje Dijabetesa tip I (insulin-zavisni). On se javlja još u juvenilnom periodu


(kod dece). Posledica je nedovoljnog lučenja insulina (glukoza ne može biti uvučena u ćelije).

Podele:

I. Po čistoći:
1. Animalnog porekla
2. Insulini identični humanom: sintetski i semisintetski
II. Po dužini delovanja:
1. Ultrabrzog i kratkog dejstva – ispoljavaju svoje dejstvo nakon 1 do 5 minuta, i
traju do 5h; nalaze se u obliku dimera pa im zato treba malo vremena da pređu u
monomere i ispolje svoje dejstvo
Lispro ( Humalog)
Aspart (NovoMix, NovoRapid, Fiasp)
2. Standardni kratkodelujući – ispoljavaju dejstvo nakon 30 minuta i traju do 8h;
heksameri (potrebno više vremena da pređu u monomere); povećana im je
raspoloživost. Daju se pola sata pre obroka.
3. Produženog delovanja:
 Protamin insulin (proteinske prirode, traje do 24h), može biti i sa
protaminom u višku, ali se tada ne može kombinovati sa kratkodelujućim
insulinom
ISOFAN insulin (jednake koncentracije insulina i protamina, mogu da se
kombinuju sa kratkodelujućimtako se dobijaju BIFAZNI PREPARATI)
 Lente insulin – nastali sintezom slabotopivih suspenzija
 Dugodelujući (>30h) – nastali hemijskom modifikacijom
DETEMIR (Levemir)
GLARGIN (Lantus, Toujeo)

* konvencionalna th: dnevna doza se podeli u 2 doze, ujutru i uveče

* intenzivna th: višekratna primena insulina u kombinaciji brzodelujućih malih doza koje se daju
15 – 30 min pre obroka i intermedijernih insulina koji se daju ujutru ili uveče (bazalni insulini);

23
koncentrovani preparati insulina koji sadrže po 100 ij/ml i pakuju se u karpule koje se stavljaju u
penove

POREMEĆAJ EGZOKRINOG PANKREASA

Sokovi egzokrinog dela se luče u duodenum i učestvuju u digestiji sastojaka hrane. Hronična
insuficijencija egzokrinog pankreasa dovodi do ↓ lučenja enzima pankreasa → neadekvatna
digestija → velika količina nerazložene i neapsorbovane hrane dovodi često do pojave dijareje.
Zbog malapsorpcije javlja se ↓ TM i pothranjenost, od čijeg stepena zavisi i stepen pojave
hipovitaminoze.

Insuficijencija pankresa se uglavnom javlja kod cistične fibroze, hroničnog pankreatitisa,


pankreatektomije...

Terapija egzokrinog dela pankreasa sprovodi se pomoću kapsula sa mirokapsulama –


Pankreatin (Kreon, Mezym, Pangrol).

Neželjena dejstva: muka, proliv, abdominalni grčevi, raš

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, akutni pankretitis

ŽENSKI POLNI HORMONI

1. Estrogeni – koriste se kao hormonska supstitucionalna terapija kod žena u postmenopauzi,


prevenciji osteoporoze kod žena u postmenopauzi

Neželjena dejstva: muka, povraćanje, retencija Na, edemi, hipertenzija, promena libida,
glavobolja...

Kontraindikacije: karcinom dojke, estrogen zavisni tumori, bolest jetre, trudnoća, vaginalno
krvarenje nepoznatog porekla...

-prirodni estrogeni: Estriol (Ovestin – vagitorije i vag.krem, i u kombinaciji sa Lactobacillus je


Gynoflor –vag.tbl, za obnavljanje vaginalne flore), Estradiol (Climara – transdermalni flaster,
Lenzzeto – transdermalni sprej)

-sintetski estrogeni: Etinilestradiol – nalazi se u kombinaciji sa gestagenima u kontracepcijskim


pilulama

2. Gestageni

24
Progesteron je prirodni gestagen koji se luči iz žutog tela, ima ulogu da pripremi endometrijum
za implantaciju.Ukoliko ona izostane, žuto telo atrofira i dolazi do pojave menstruacije.
Gestageni se primenjuju kao kontracepcija, postkoitalna (1 tbl unutar 72h od odnosa).

Neželjena dejstva: dozno zavisna nauzeja, napetost dojki, porast telesne mase, iscedak ili
poremećaj menstrualnog ciklusa, smanjenje libida

Kontraindikacije: poremećaj metabolizma lipida, karcinom dojke, estrogen zavisne neoplazme,


trudnoća, dojenje

Levonorgestrel (Escapelle, Postinor)

Dezogestrel (Azalia) – kontracepcija

Gestageni se nalaze u kombinaciji sa etinilestradiolom u kontracepcijskim pilulama.

3. Progestageni

Primenjuju se kod insuficijencije progesterona (infertilitet, mastodinija, dismenoreja,


menoragija), endometrioza, habitualni i preteći pobačaj, prevremeni porođaj.

Neželjena dejstva: akne, urtikarija, edemi, GIT smetnje, amenoreja, promena libida

Kontraindikacije: tromboflebitis, nedijagnostifikovana vaginalna krvarenja, karcinom dojke,


poremećaj jetre

Hidroksi progesteron (Progesteron depo) – inj, supstitucija progesteronom

Progesteron (Utrogestan - kapsule, Progestogel, Crinone-gel) – esencijalna predmenstrualna


mastodinija

Didrogesteron (Duphaston) – tbl, hormonska supstituciona terapija kod dismenoreje,


endometrinoza, neredovnih ciklusa

Noretisteron ( Primolut-Nor) – tbl, dismenoreja, endometrioza, odlaganje menstruacije

Linestrenol (Orgametril) – tbl,endometrioza, odlaganje ciklusa, polimenoreja

MUŠKI POLNI HORMONI

Androgeni - Supstituciona terapija testosteronom se sprovodi kod hipogonadizma muškaraca.

Neželjena dejstva: retencija Na, edemi, supresija spermatogeneze, hiperkalcemija

Kontraindikacije: androgen-zavisni karcinom prostate, karcinom dojke kod muškaraca, nefroza

Testosteron smanjuje aktivnost oralne antikoagulantne terapije.

25
Testosteron (Testosteron Depo, Nebido – inj, Andriol – kaps)

HORMON RASTA = SOMATROPIN

Primenjuje se kod patuljastog rasta (koji je usledio usled nedostatka hormona rasta kod dece),
Turner-ov sindrom (kod dece do 18 god), supstituciona terapija kod odraslih usled nedostatka
hormona rasta.

Neželjena dejstva: stvaranje antitela, crvenilo, lipotrofija na mestu primene, hipo/hiperglikemija,


hipotireodizam, pseudotumor cerebri (benigna kranijalna hipertenzija), miozitis, ginekomastija

Kontraindikacije: završetak rasta kostiju, neoplazme, intrkranijalne povrede

Oprez: kod dijabetes melitusa

Genotropin, Norditropin, Omnitrope, Saizen – inj.

ŠTITNA ŽLEZDA

Štitna žlezda sintetiše i luči hormone: TRIJOD–TIRONIN (T3) – aktivniji hormon od T4,
TETRAJOD–TIRONIN, odnosno TIROKSIN (T4) – slabije aktivan od T3 i KALCITONIN –
važan je za regulaciju metabolizma kalcijuma.

T3 i T4 imaju važne uloge u organizmu: regulacija rasta i razvoja svih tkiva i organa (mozak,
žlezde, mišići, kosti...) i regulacija bazalnog metabolizma (regulacija temperature, nivoa
oksidativnih procesa i potrošnje energije). Utiču na rast i razvoj i deluju stimulativno na
metabolizam uopšte, izazivajući povećanu potrošnju kiseonika i ubrzavanje metabolizma.

Usled poremećaja tiroidnih hormona može doći do hipotireoze i hipertireoze.

Hipotireoze: kod odrasle osobe se nedostatak tireoidnog hormona manifestuje u blažoj formi
(hipotireoidizam), ili u težoj formi (miksedem - može da nastane kao posledica nedostatka joda
u ishrani, zatim kao posledica tireoiditisa ili usled smanjene funkcije TSH ili zbog rezistencije na
TSH).

Najvažnija indikacija za davanje T3 i T4 je hipotireoidizam (miksedem), a ostale indikacije su


difuzna netoksična struma i Hašimotov tireoiditis.

Opšti znaci hipotireoidizma su: usporen metabolizam, usporen rast i razvoj, usporen govor,
poremećaj metabolizma vode i elektrolita, smanjenje funkcije skeletnih mišića,
hiperholesterolemija, bradikardija, intelektualni poremećaji.

U terapiji se primenjuje sintetski T4 – Levotiroksin (Euthyrox, Tivoral, Letrox)

Neželjena dejstva: tahikardija, palpitacija, angiozni bol, glavobolja, nervoza, razdražljivost,


nesanica, gubitak telesne mase, dijareja, povraćanje

26
Hipertireodizam: prekomerna produkcija tireoidnih hormona prouzrokuje hipertireoidizam, koji
se manifestuje kao tireotoksikoza, Morbus Basedow ili kao tireotoksična struma (Gravesova
bolest).

Opšti znaci hipertireoidizma su: povećanje metabolizma, mršavljenje (zbog ubrzanog


metabolizma), nervoza, razdražljivost, hiperaktivnost, nesanica (zbog stimulacije CNS-a),
znojenje, preosetljivost na kateholamine, tahikardija, aritmije, tremor, povećano vezivane joda u
štitnoj žlezdi.

Indikacije za davanje antitireoidnih lekova su hipertireoidizam (tireotoksikoza, Basedovljeva


bolest, tireotoksična struma, tj. Gravesova bolest) i priprema bolesnika za tireoidektomiju.

Antitireoidni lekovi, koji imaju za cilj da smanje aktivnost tireoidnih hormona deluju u različitim
fazama sinteze i oslobađanja T3 i T4:

 smanjivanjem preuzimanja joda u tireoideji – ovako deluju ANJONSKI INHIBITORI


(tiocijanat i perhlorat)
 smanjivanjem sinteze T3 i T4 – ovako deluju TIOKARBAMIDI (Propiltiouracil –
PTU, tbl i Tiamazol – Tiastat, tbl); ND: agranulocitoza, trombocitopenija,
granulocitopenija, žutica, potrebna je česta provera leukocita u prvom mesecu terapije
 smanjivanjem oslobađanja T3 i T4 iz tireoideje – ovako deluju JODIDI (Solutio Lugoli
(5% joda, 10 % K-jodida))
 razaranjem tkiva tireoidne žlezde – ovako deluje RADIOAKTIVNI JOD (natrijum-
radiojodid)
 kočenjem reakcije tkiva i organa na delovanje T3 i T4 – ovako deluju β-BLOKATORI
(Propranolol- smanjuju simpatičku aktivnost i dejodinaciju)

KORTIKOSTEROIDI

Kortikosteroidi mogu biti namenjeni za sistemsku i lokalnu primenu.

Kortikosteroidi za sistemsku primenu = GLUKOKORTIKOIDI

Indikacije za primenu sistemskih kortikosteroida su primarna i sekundarna adrenalna


insuficijencija, hronična zapaljenska oboljenja, izazivanje imunosupresije (u visokim dozama),
teški oblici kolagenoza, dermatoza, neoplazme, alergijske reakcije.

Neželjena dejstva: dijabetes melitus, osteoporoza, mentalni poremećaji, depresija, euforija,


peptični ulkus, kod dece hronična kontinuirana primena visokih doza usporava rast

Kontraindikacije: ulkusna bolest, gljivične i virusne bolesti, herpes, poliomijelitis, glaukom

Primenjuju se 1 na dan, i to ujutru, poštujući cirkadijalni ritam. Početne doze su visoke, pa se


doza postepeno smanjuje. Ukidanje takođe treba da bude postepeno.

27
1. Kratkodelujući i slabiji (8-12 h) – imaju izvesno mineralkortikoidno dejstvo

Prednizon (Prednizon, Prednison) – tbl, Metilprednizolon (Metilprednizolon – tbl, Lemod,


Lemod Solu – inj), Hidrokortizon (Hidrokortizon) – inj.

2. Srednjedugodelujući (12-36 h)

Triamcinolon (Kenalog) – inj, reumatoidni artritis za ublažavanje bolova, oticanja i ukočenosti


zglobova

3. Dugodelujući i najjači (36-72 h)

Betametazon (Diprophos) – inj, Deksametazon (Dexason, Deksametazon) – tbl i inj.

Kortikosteroidi za lokalnu upotrebu:

1. Slabog delovanja: lokslne upale i alergijske dermatoze (ekcemi, neurodermatitisi), psorijaza,


alopecija, ubod insekta

Ne koristiti duže od 14 dana zbog moguće atrofije kože.

Kontraindikacije: TBC kože, herpes simpleks, varičela, dermatomikoze, vakcinacija

Hidrokortizon (Hydrocortison) – mast

2. Jakog dejstva: inflamatorna oboljenja kože

Lek se primenjuje najduže 2-3 nedelje bez prestanka.

Betametazon (Beloderm) – krem, mast, rastvor za kožu; primarno i sekundarno inficirane


dermatomikoze, opekotine prvog stepena, dekubitusi

Dezoksimetazon (Dezoksimetazon UNION, pre Esperson) – krem, mast; inflamatorna bolest


kože, psorijaza, alergijske i hronične kožne bolesti

Fluocinolon (Sinoderm) – krem, mast, gel; ekcemi, seboroični dermatitis, kontaktni alergijski
dermatitis, diskoidni eritremski lupus, KI: kod dece mlađe od godinu dana, akne, rozacae,
tuberkuloza kože

Mometazon (Elocom) – krem, mast; zapaljensk akožna oboljenja otporna na slabije


kortikosteroide, psorijaza

Lokalni kortikosteroidi za inhalatornu upotrebu

Primenjuju se u profilaksi i lečenju alergijskog i vazomotornog rinitisa, polenske kijavice, kod


edema i jače sekrecije (prethodno 2-3 dana dativazokonstriktore), za terapiju astme.
28
Neželjena dejstva: lokalna iritacija, epitaksa, poremećaj mirisa, kijavica, nazofaringealna
kandidijaza

Kontraindikacije: preosetljivost

Beklometazol (Beconase, Becloforte), Flutikazon (Flixotide, Flixonase), Mometazon


(Momensa, Nasonex), Budesonid (Pulmicort),Ciklesonid (Alvesco)

29
KARDIOVASKULARNI SISTEM
1. BETA BLOKATORI

Koriste se kod arterijske hipertenzije, aritmija, srčane insuficijencije...

Blokiraju β1 i β2 receptore. Blokadom β1 dolazi do negativnog HRONO, DROMO, BATMO i


INOtropnog delovanja na srce i blokiraju rad RAA sistema. Blokadom β2 dolazi do
bronhokonstrikcije u plućima, blokiraju glikogenolizu, dovode do vazokonstrikcije i mišićne
slabosti.

Dele se na:

1. SELEKTIVNE – deluju samo na β1 receptore – atenolol (Prinorm), bisoprolol


(Bisoprolol, Bisprol, Biprez, Byol, Concor Cor, Tensec), metoprolol (Metoprolol,
Corvitol, Presolol), nebivolol (Nebivolol, Barios, Nebilet)
2. NESELEKTIVNE – deluju i na β1 i na β2 receptore – sotalol (Darob), karvedilol
(Milenol, Karvileks), propranolol (Propranolol)

Neželjena dejstva: bradikardija, bronhokonstrikcija, AV blok, bolest hladnih udova, noćne more.

Kontraindikacije: bradikardija, AV blok, bronhijalna astma, dijabetes.

2. BLOKATORI KALCIJUMSKIH KANALA

L tip kalcijumskih kanala se nalazi u srcu, a T tip u krvnim sudovima. Kalcijumski blokatori
blokiraju L tip kalcijumskih kanala. Kalcijum ne ulazi u ćeliju, ne dolazi do depolarizacije
membrane i stvaranja akcionog potencijala pa je rezultat mišićni relaks i smanjenje srčane
kontrakcije.

Dele se na:

1. NEDIHIDROPIRIDINE – deluju i na srce i na krvne sudove. Koriste se kod


aritmija, hipertenzije i angine pektoris.
verapamil (Verapamil), diltiazem (Cortiazem retard)
2. DIHIDROPIRIDINE – deluju samo na krvne sudove. Koriste se kod hipertenzije i
angine pektoris.
amlodipin (Amlodipin, Amlogal, Cardipine, Norvasc, Vazotal), nifedipin (Nifelat) –
snažan vazodilatator, karakterističan je fenomen koronarne krađe (srce preda svu krv
zbog vazodilatacije periferiji, dolazi do tahikardije i skraćenja dijastole, napad).

Neželjena dejstva: braikardija, AV blok, opstipacija, edemi, glavobolja, crvenilo lica.

Kontraindikacije: preosetljivost na lek, hipotenzija (ispod 90mmHg), poremećaja sprovođenja,


srčana insuficijencija.

30
3. DIURETICI

Povećavaju izlučivanje tečnosti i natrijuma iz organizma.

TIAZIDNI diuretici (derivati sulfonamida) – koriste se kod hipertenzije, edema, srčane


insuficijencije. Diuretsko dejstvo opada sa vremenom, a natriuretsko ne. Pored toga, čuvaju Ca,
pa se mogu koristiti kod ljudi koji imaju osteoporozu. To su hidrohorotiazid (Diunorm),
indapamid (Indapres, Rawel).

Neželjena dejstva: hipotenzija, aritmije, dehidratacija, poremećaj elektrolita

Kontraindikacije: preosetljivost na sulfonamide, izražena bubrežna insuficijencija (anurija)

DIURETICI HENLEOVE PETLJE (sulfonamidi) – koriste se kod hipertenzivne krize (jači


su), teških edema, plućnog edema, srčane insuficijencije, trovanja vitaminom D. To su
furosemid (Furosemid, Lasix), bumetanid (Yurinex).

Neželjena dejstva: hipotenzija, aritmije, dehidratacija, poremećaj elektrolita

Kontraindikacije: preosetljivost na sulfonamide, izražena bubrežna insuficijencija (anurija)

DIURETICI KOJI ŠTEDE KALIJUM – koriste se kod hipertenzije, edema, ascitesa, srčane
insuficijencije. To je spironolakton (Spironolakton).

Neželjena dejstva: hiperkalijemija, ginekomastija, impotencija, poremećaj menstruacije

Kontraindikacije: bubrežna insuficijencija (anurija), Adisonova bolest

KOMBINACIJE SA DIURETICIMA

 sa beta blokatorima (Tensec plus-bisoprolol, hidrohlorotiazid, Binevol plus/Nebilet plus-


nebivolol, hidrohlorotiazid)
 sa ACE inhibitorima (Ampril HD/HL / Corace plus/ Tritace comp/ Vivace plus-ramipril,
hidrohlorotiazid, Enalapril HCT-enalapril, hidrohlorotiazid, Co-Prenessa/Prexanil combi-
perinidopril, indapamid)
 sa blokatorima angiotenzinskih receptorima – sartanima (Valsacombi/Yanida plus –
valsartan, hidrohlorotiazid, Lorista H i HD/Erynorm plus – losartan, hidrohlorotiazid)
 diuretik+diuretik (Hemopres – hidrohlorotiazid, amilorid-inhibitor Na kanala)
 Postoje i kombinacije tri vrste antihipertenziva: Co-Amlessa/Triplixam (perindopril,
amlodipin, indapamid) – ACE inhibitor + Ca blokator + tiazidni diuretik

31
4. ACE INHIBITORI – INHIBITORI ANGIOTENZIN KONVERTUJUĆEG ENZIMA

Deluju na renin-angiotenzin-aldosteron sistem. Blokiraju angiotenzin konvertujući enzim, i skoro


u potpunosti blokiraju pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II (deluje na AT1 i AT2 receprote
koji dovode do vazokonstrikcije). Smanjuju degradaciju bradikinina (vazodilatator). Dolazi do
širenja krvnih sudova, povećanog protoka krvi i pada krvnog pritiska.

Koriste se kod hipertenzije, srčane insuficijencije, i kod dijabetičara deluju protektivno kod
dijabetesne nefropatije. Prvi izbor kod dijabetičara jer čuvaju bubrege.

To su: enalapril (Enalapril, Prilenap), kaptopril (Katopil, Zorkaptil) – primenjuje se u napadu


izuzetno velikog pritiska, ramipril (Ampril, Corace, Vivace, Tritace, Prilinda)

Neželjena dejstva: suv kašalj, poremećaj ukusa, hiperkalijemija, osip

Kontraindikacije: trudnoća (mogu izazvati fetalnu anuriju), stenoza renalne arterije

U slučaju da bolesnik ima suv kašalj, daju se BLOKATORI ANGIOTENZINSKIH


RECEPTORA (SARTANI), koji deluju na AT1 receptore. To su: losartan (Erynorm, Lorista,
Avelosartan), valsartan (Valsacor, Yanida). Deluju slično ACE inhibitorima, ali nemaju
protektivni efekat na bubrege.

Lekovi DRUGOG izbora:

5. METILDOPA

Spada u centralne simpatikolitike odnosno selektivne agoniste alfa 2 receptora (autoregulacija u


CNS-u). Smanjuje dejstvo noradrenalina. Koristi se u terapiji hipertenzije. Lek prvog izbora kod
trudnica. To je metildopa (Methyldopa).

Neželjena dejstva: refleksna tahikardija, edemi, sedacija, kserostomija, aritmije

Kontraindikacije: bolesti jetre, depresija, porfirija, alergija na metildopu

6. ALFA BLOKATORI

Alfa 1 receptori se nalaze u krvnim sudovima, glatkoj muskulaturi i sfinkteru mokraćne bešike.
Smanjuju periferni otpor u krvnim sudovima. Dobri su za lipidni status (smanjuju LDL).

SELEKTIVNI alfa blokatori – koriste se kod hipertenzije, a prvi su izbor kod hipertenzije i
benigne hiperplazije prostate. To su terazosin (Kornam), doksazosin (Doxazin).

Neželjena dejstva: refleksne tahikardije, ortostatska hipotenzija (piju se uveče), edemi.

Kontraindikacije: hipotenzija, infekcija urinarnog trakta, kamen mokraćne bešike.

32
7. ANTIARITMICI

Aritmije predstavljaju poremećaj srčanog ritma, pri čemu može postojati poremećaj stvaranja ili
sprovođenja impulsa kroz miokard. Mogu nastati kao posledica stresa, odumiranja ili oštećenja
miokarda (npr. nakon infarkta). Prema ritmu se dele na bradikardije i tahikardije, a prema mestu
na pretkomorske i komorske.

grupa mehanizam
indikacije predstavnici neželjena dejstva kontraindikacije
antiaritmika dejstva
usporavaju ulazak pretkomorske
Na jona preko i komorske
I ćelijske membrane aritmije
i redukuju brzinu
nastanka impulsa
deluju na brze Na pretkomorske -hinidin antiholinergičko bubrežna
Ia kanale (aktivni i komorske -prokainamid dejstvo, sindrom insuficijencija,A
kanali) aritmije -disopiramid sličan lupusu, torzade V blok
deluju na komorske -lidokain retka, dozno zavisna AV blok,
inaktivne Na aritmije -fenitoin depresija funkcije
Ib kanale miokarda,
insuficijencija
jetre
deluju na sve Na pretkomorske -flekanid proaritmogeno srčana
kanale i komorske (Flekanid) dejstvo, AV blok, insuficijencija,
aritmije -propafenon vrtoglavica, vizueli smanjena
(Propafen) poremećaji ventrikularna
Ic funkcija, ne
smeju sa grupom
Ia

umanuju dejstvo pretkomorske - metoprolol bradikardija, bradikardija, AV


simpatikusa na aritmije (Metoprolol, bronhokonstrikcija, blok, bronhijalna
miokard, redukuju Corvitol, AV blok, bolest astma, dijabetes
stepen polarizacije Presolol) hladnih udova, noćne
- bisoprolol more
beta blokatori (Bisoprolol,
II Bisprol, Byol,
ispoljavaju Biprez
negativno INO i Concor Cor,
HRONOtropno Tensec)
delovanje

III produžavaju pretkomorske -amjodaron fibroza pluća, hipertireoidizam,


33
trajanje akcionog i komorske (Amiodaron, oštećenje jetre, preosetljivost na
potencijala aritmije Cordarone) fotosenzitivnost, jod, poremećaji
delujući na -sotalol torzade, poremećaj atrio-
repolarizaciju – (Darob) rada štitne žlezde ventrikularne
produžavaju ( 40% molekula je jos provodljivosti
refrakternost pa može dovesti do
miokarda poremećaja rada
štitne žlezde, češće
blokatori dolazi do
kalijumovih hipofunkcije, i pored
kanala toga deluje
strumogeno, odnosno
amjodaron blokira: uvećava štitnu
Na kanale žlezdu)
(smanjuje
nastanak impulsa),
K kanale
(produžava
reftakterni period i
akcioni potencijal)
Ca kanale i β
receptore (- hrono
i dromotropno)
antagonizuju pretkomorske - verapamil braikardija, AV blok, hipotenzija,
transport aritmije (Verapamil) opstipacija,edemi, infekcija
kalcijuma - diltiazem glavobolja, crvenilo urinarnog trakta,
smanjujći akcioni (Cortiazem lica kamen mokraćne
potencijal, retard) bešike
IV
posebno u SA i
AV čvoru

kalcijumski
blokatori
nespecifični adenozin
atropin
V digoksin
kalijum
magnezijum

AMJODARON – T1/2 mu je 103 dana ali se uzima 2 puta dnevno jer nema korelacije između T1/2
i farmakološkog dejstva. Efekat se ispoljava tek 15-30 dana od početka primene. Koncentruje se
u miokardu. Inhibitor je mikrozomalnih enzima. Povećava koncentraciju digoksina za 50%;
najbezbedniji lek

8. ORALNI NITRATI

34
Koriste se za profilaksu i lečenje angine pektoris, pored toga za infarkt miokarda i akutni edem
pluća. Cilj lečenja je smanjenje simptoma, potrebu miokarda za kiseonikom, smanjenje
kardiovaskularnog događaja (infarkt, smrt) i poboljšanje prognoze. Počinje se promenom načina
života, redukovanjem faktora rizika – ishrana, fizička aktivnost, regulacija krvnog pritiska,
masnoće i šećera u krvi a ako to ne da rezultate, upotrebljava se medikamentozna terapija.
Deluju tako što opuštaju vaskularne i druge glatke mišiće i imaju izražen vazodlatatorni efekat na
zdrave i na oštećene krvne sudove (nastaje NO kao metabolit koji doprinosi vazodilataciji
aktivacijom gvanilat ciklaze, pospešujući stvaranje cGMP koji aktivira protein kinazu i dolazi do
uklanjanja intraćelijskog Ca).

KRATKODELUJUĆI – daju se u anginoznom bolu, sublingvalno

1. Gliceriltrinitrat (Nitroglicerin UNION)


2. Isosorbid dinitrat (Isosorb retard)

DUGODELUJUĆI – koriste se za prevenciju napada angine pektoris (piju se svaki dan)

1. Isosorbid dinitrat
2. Isosorbid mononitrat
3. Transdermalni nitroglicerinski faster

Neželjena dejstva: hipotenzija, refleksna tahikardija, glavobolja, crvenilo lica, mučnina,


povraćanje

Kontraindikacije: akutni infarkt donjeg zida miokarda jer prolazi n. vagus pa izaziva mučninu,
povraćanje, hipotenziju; glaukom, kardiomiopatija.

35
9. KARDIOTONIČNI GLIKOZIDI

Koriste se za lečenje srčane insuficijencije. Srčana insuficijencija je nemogućnost zadovoljavanja


potreba organizma za kiseonikom. Ne može da se izvrši sistola i dijastola i da ishrani periferiju.
Posledica je različitih oboljenja. U početku se aktiviraju kompenzatorni mehanizmi koji se
vremenom iscrpe.

Kardiotonični glikozidi smanjuju simptome ali ne produžavaju život i imaju malu terapijsku
širinu. Daju se kod bolesnika sa simptomatskom srčanom insuficijencijom, atrijalnom
fibrilacijom i ejekcionom frakcijom manjom od 40% (treba da je 60%).

Deluju tako što inhibišu rad Na/K pumpe. Na ostaje više u ćeliji i umesto za K, Na se razmenjuje
sa Ca. Na izlazi iz ćelije u zamenu za Ca koji ulazi u ćeliju, povećava mu se koncentracija i
dolazi do pojačane kontrakcije. Deluju pozitivno INO i BATMOtropno, negativno HRONO
tropno.

To su:

1. Digoksin – Dilacor
2. Digitoksin – male terapijske širine, izbačen iz upotrebe

Neželjena dejstva: mučnina, povraćanje, dijareja zbog stimulacije n. vagusa, poremećaj vida i
raspoznavanja boja, aritmije, ginekomastija

Kontraindikacije: kod preosetljivosti, kod trovanja kardiotonicima, kod aritmija, kod


kardiomiopatija.

Mehanizam: digitalis  inhibira razmenu Na/K  Na u ćeliji  razmena Na/Ca  Ca 
kontraktilnost

Kod trovanja: K i fenitoin, kod teških trovanja specifična antitela

36
KRV
1. ANTITROMBOCITNA TERAPIJA

Za nastanak tromboza u arterijama su najvažniji trombociti pa se za prevenciju arterijskih


tromboza primenjuje antitrombocitna (antiagregaciona) terapija. – beli tromb

Kod nastanka tromba u venama najvažniju ulogu imaju eritrociti i fibrin pa se za prevenciju
venskih tromboza koriste antikoagulansi. – crveni tromb

Podela antitrombocitnih lekova:

1. INHIBITORI CIKLOOKSIGENAZE

Deluju tako što ireverzibilno inhibišu enzim ciklooksigenazu (COX), sprečavaju stvaranje
tromboksana A2 (TXA2) koji je aktivator trombocita.

To je acetilsalicilna kiselina u dozi od 100mg (Aspirin protect, Midol, Andol protect,


Cardiopirin, Corasp).

Upotrebljava se kod profilakse infarkta miokarda, nestabilne angine pektoris, ishemičnih


cerebrovaskularnih oboljenja koja su izazvana trombom

 Ne sme se davati mlađima od 12 godina zbog Rejovog sindroma koji se manifestuje


encefalopatijom i oštećenjem jetre.

Neželjena dejstva: bol u stomaku, mučnina, povraćanje, krvarenje, ulkus, trovanje, tinitus
(zujanje u ušima)

2. INHIBITORI ADP-a

Ireverzibilno blokiraju receptor za ADP. Unose se u organizam u neaktivnom obliku a aktiviraju


se u jetri. Manje nadražuju želudac od acetilsalicilne kiseline.

To su: tiklopidin (Ticlodix), klopidogrel (Plavix, Zylt, Antiagrex), prasugrel (Eliskardia,


Xepar)

Koriste se za dvojnu antiagregacionu terapiju zajedno sa acetilsalicilnom kiselinom i kod alergija


na acetilsalicilnu kiselinu.

Tikagrelor (Barilique) je novi lek iz ove grupe. Unosi se u aktivnom obliku (nije potrebna
aktivacija u jetri) i za razliku od ostalih deluje reverzibilno.

37
3. INHIBITORI GLIKOPROTEINA IIb i IIIa (super aspirin)

Blokiraju GPIIb/IIIa koji je receptor za fibrinogen i time sprečavaju agregaciju trombocita.


Primenjuju se u sklopu izvođenja angioplastike i arterektomije.

To su:

I generacija: i.v. – abciksimab, eptifibatid

II generacija: per os – sibrafiban

2. PARENTERALNI ANTIKOAGULANSI

Antikoagulansi su lekovi koji inhibišu koagulaciju krvi i tako sprečavaju nastanak krvnog
ugruška.

To je heparin. Postoji visokomolekularni (standardni, nefrakcionisani) i niskomolekularni


(frakcionisani).

Standardni, nefrakcionisani heparin

Heparin deluje tako što se vezuje za antirombin III i aktivira ga. Antitrombin III inhibiše II i X
faktor koagulacije. Daje se isključivo parenteralno (i.v. i sc). Razgrađuje se u jetri i ima vrlo
kratko T1/2 pa se daje kontinuirano.

Koristi se kod prevencije dubokih venskih tromboza, plućne tromboemboije, akutnog infarkta
miokarda, hemodijalize, antikoagulacija u trudnoći.

Najvažnije neželjeno dejtstvo je HIT – heparinom indukovana trombocitopenija


(trombocitopenija, tromboza, time-vreme 5-7 dana nakon primene heparina, ne može se objasniti
drugačije osim usled heparina). Antidot je protamin-sulfat koji razgrađuje kompleks heparin-
antitrobmin III – daje se pre operacija, posle bubrežne dijalize, operacije na otvorenom srcu, kod
većih krvarenja itd. ND protamin-sulfata su braikardija, antikoagulantno dejstvo u prevelikoj
dozi, dispnea itd.

Frakcionisani, niskomolekularni heparin

Deluje kao heparin ali inhibiše samo X faktor jer nema dovoljnu dužinu lanca da inhibiše i II.
Ima duže T1/2 pa se daje jednom dnevno (sc).

To su: enoksaparin (Clexane), dalteparin (Fragmin)

Koristi se kod duboke venske tromboze, profilakse plućne embolije, nestabilne angine pektoris.

38
3. ORALNI ANTIKOAGULANSI

Deluju kao antagonisti vitamina K. Inhibišu enzim vitamin K epoksid reduktazu koja aktivira
vitamin K koji je potreban za nastanak II, VII, IX i X faktora koagulacije u jetri. Primena je
oralna jer su liposolubilni, a dejstvo je odloženo zbog zaliha koje se već nalaze u krvi.

To su varfarin (Farin), acenokumarol (Acenokumarol UNION, Sinkum) i dabigatrin


(Pradaxa). Doziranje je individualno i usklađuje se sa INR (international ratio – odnos dva
protrombinska vremena nakon i pre leka).

Koriste se kod duboke venske tromboze, fibrilacije pretkomora, nakon ugradnje veštačkih
srčanih zalistaka

Interakcije: sa antibioticim širokog spektra koji dodatno uništavaju vitamin K

Neželjena dejstva: najvažnije je krvarenje do kog može doći ako se da samo malo veća doza.
Antidot je vitamin K, a ako mora brzo da deluje onda može i smrznuta plazma ili faktori
koagulacije.

Kontraindikacije: trudnoća, obustava pre hirurških intervencija, oštećena jetre, diseminovana


intravaskularna koagulacija

4. LEKOVI U LEČENJU HIPERLIPOPROTEINEMIJA

Najvažniji lipidi u orgaizmu su holesterol i trigliceridi. Hilomikroni predstavljaju čestice koje


čine deo egzogenog puta metabolizma lipoproteina i stvaraju se u enterocitima, a VLDL, IDL i
LSL predstavljaju deo endogenog puta koji kreće iz jetre. Najznačajniju ulogu u procesu
nastanka ateroskleroze ima LDL holesterol.

STATINI

Deluju tako što blokiraju enzim HMG-CoA reduktazu (hidroksimetilglutaril) te hepatociti ne


mogu da stvaraju holesterol. Povećava se broj receptora za LDL i smanjuje se koncentracija
LDL-a u plazmi. U manjoj meri snižavaju trigliceride i povećavaju nivo HDL-a. Doziraju se
jednom dnevno i to uveče jer je produkcija holesterola u jetri najintenzivnija noću.

To su atorvastatin (Atoris, Atacor), simvastatin (Cholipam, Vasilip, Hollesta, Zocor),


rosuvastatin (Roxera, Rusovas, Paravano, Rosuhol, Epri, Crestor)

Koriste se kada povišen holesterol 6 meseci ne reaguje na dijetu, kod sekundarne prevencije
koronarne bolesti, cerebrovaskularne bolesti, periferne bolesti arterija.

Neželjena dejstva: rabdomioliza (razaranje mišića), hepatotoksičnost, genotoksičnost, nadutost,


dijareja, opstipacija, a kontraindikovano je dati ih u trudnoći.

39
FIBRATI

Deluju tako što povećavaju aktivnost lipoprotein lipaze čime se povećava razgradnja masnih
čestica u masnom i mišićnom tkivu. Snižavaju nivo triglicerida, u manjoj meri holesterola.
Povećavaju nivo HDL-a više nego statini. Mogu se primeniti pre obroka jer se brzo apsorbuju.

Koriste se kod opasnsti od akutnog pankreatitisa i mešovite hiperlipoproteinemije.

To je fenofibrat (Fenolip, Fibreta, Lypanthil, Zyglip)

Neželjena dejstva: oštećenja jetre i mišića (rabdomijaliza), treba izbegavati upotrebu zajedno sa
statinima

5. LEKOVI U LEČENJU MEGALOBLASNE ANEMIJE

Nastaje usled nedostatka vitamina B12 i folne kiseline.

VITAMIN B12

Treba ga uneti dnevno oko 2μg dnevno. Neophodan je za sintezu nukleinskih kiselina. U jetri se
nalaze zalihe za oko 5 godina. Unosi se hranom, nema ga u biljnoj hrani, vegetarijanci koriste
suplemente, a za njegovu resorpciju neophodan je intrizink (unutrašnji) faktor. B12 se apsorbuje
u završnom delu ileuma.

Usled nedostatka vitamina B12 dolazi i do pojave neuroloških tegoba usled poremećaja sinteze
mijelina. Javljaju se periferna neuropatija, degeneracija kičmene moždine itd.

Perniciozna anemija – poseban vid megaloblasne anemije koja nastaje zbog izostanka lučenja
intrisink faktora zbog atrofičnog gastritisa pa ne može da se apsorbuje vitamin B12.

Za terapiju se koriste cijanokobalamin (liposolubilan) i hidroksikobalamin (hidrosolubilan) i


primenjuju se intramuskularno. 2 nedelje svaki dan dok se ne popune rezerve i onda jednom
mesečno (ako nije perniciozna).

FOLNA KISELINA – Folnak, Folkis, Folacin

Neophodna je za sintezu nukleinskih kiselina. U jetri se nalaze zalihe za 6 meseci. Resorbuje se u


ileumu. Uzroci nedostatka folne kiseline su alkoholizam, upotreba nekih lekova npr.
metotreksata itd. Povećane potrebe za folnom kiselinom su u trudnoći (pre začeća i u prvom
trimestru koristiti suplementaciju jer zatvara femoralnu cev). Kontraindikovana primena kod
nedijagnostifikovane anemije. Usled nedostatka nema neuroloških poremećaja.

40
6. LEKOVI U LEČENJU MIKROCITNE, SIDEROPENIJSKE ANEMIJE

Nastaje usled nedostatka gvožđa pa ne mogu da se stvaraju dovoljne količine hemogobina. Češće
se javlja kod žena. Transportni oblik Fe je transferin (ide u koštanu srž, sintetišu se eritroci,
zatim deponovanje u jetri) a deponuje se u obliku feritina. Fero oblik gvožđa se u proksimalnom
tubulu resorbuje iz GIT-a od feri oblika.

Gvožđa ima u džigerici, cvekli, spanaću..

Preparati gvožđa

1. ORALNI - gvožđe III (Ferrum), gvožđe (III)–hidroksid polimatozni kompleks


(Refferum), gvožđe (II)–glukonat, mangan-glukonat, bakar-glukonat (Tot hema)

Daju se 3-6 meseci. Može doći do mučnine, povraćanja, opstipacije, crnih stolica.

2. PARENTERALNI – gvožđe-dekstran

Daju se i.v. i i.m. tokom nekoliko nedelja. Može doći do atralgija, anafilakse..

U preparatima se često nalazi u kombinaciji sa vitaminom C radi bolje apsorpcije.

41
PSIHOFARMA

1. ANTIPSIHOTICI

Psihoze su psihički poremećaji kod kojih je primarni simptom otuđenje pacijenta od realnosti.
Poremećen je kontakt ili je prekinut kontakt sa stvarnošću. Postoje duboki poremećaji opažanja,
emocija, mišljenja, ponašanja. Bolesnik veruje da je okolina poremećena a ne on. Smatra se da je
povišena koncentracija dopamina i gustina dopaminskih D2 receptora.

Antipsihotici deluju tako što blokiraju dopaminske receptore u CNS-u, naročito D2 (smanjuju
količinu dopamina). Efikasniji su noviji predstavnici koji deluju i na serotoninske 5HT2
receptore (povećanje telesne mase). Oni blokiraju i adrenergičke α1 receptore (dovode do
vazokonstrikcije i uzbuđenja), histaminske H1 (dovode do midrijaze, suvoće oka, retencije urina)
i muskarinske M u različitom stepenu (dovode do uzbuđenja).

Koriste se kod šizofrenije, akutne manije, atipičnih psihoza, kao antiemetici, za neurolept
analgeziju, kod bulimije itd. Uglavnom se koriste per os. Dobro se apsorbuju i raspoređuju po
organizmu. Izlučuju se preko urina i fecesa. Parenteralni mogu biti depo preparati. Mogu se
koristiti i kao antiholinergici.

TIPIČNI ATIPIČNI
blokiraju D2, M, H1, α1 receptore blokiraju D4 i 5HT2 receptore
I FENOTIJAZINI 1. metoklopramid (Klometol)
1. hlorpromazid (Hlorpromazid) 2. risperidon (Risperidon, Rissar)
2. flufenazin (Metoten, Moditen) 3. olanzapin (Onzapin, Zalasta)
II BUTIROFENONI 4. klozapin (Clozapine, Leponex)
1. haloperidol (Haloperidol, Haldol)
2. droperidol (Xomolix)

Neželjena dejstva: povećanje telesne mase, sedacija, ortostatska hipotenzija, konfuzije,


halucinacije, simptomi slični Parkinsonizmu (tremor sake, diskinezija lica…), …

42
2. ANTIPARKINSONICI

Parkinsonova bolest je neurodegenerativni poremećaj koji se ispoljava na psihomotornom planu


kao tremor, akinezija, karakteristična ukočenost, hronična iscrpljenost često praćena depresijom i
hipohondrijom. Nastaje usled propadanja dopaminskih neurona i degeneracije nervnih
završetaka. Najčešće idiopatskog porekla, a može biti posledica upotrebe lekova (antipsihotici)
itd.

LEKOVI KOJI POVEĆAVAJU NIVO DOPAMINA


1. PREKURSORI DOPAMINA NEŽELJENA DEJSTVA
 levodopa Diskinezija, off-on fenomen, mučnina,
u kombinaciji sa benzerazidom – kako povraćanje, aritmije, nemogućnost održavanja
bi dejstvo ispoljila samo u mozgu ravnoteže i željenog položaja, psihotično
(Madopar, Madopar HBS, MAdopar ponašanje (dajemo olanzapin)
Roche)
* terapija levodopom nakon nekog vremena
prekida da deluje pa se dodaju drugi lekovi
2. DOPAMINSKI AGONISTI
 bromokriptin (Bromokriptin) mulnina, povraćanje, diskinezije, psihotično
 pramipeksol (Mirapexin, Oprymea) ponašanje
3. MAO inhibitori
 selegilin hipertenzija
4. INHIBITORI KATEHOL–O–METIL
TRANSFERAZE
 tolkapon hepatotoksičnost
 entakapon
ANTIHOLINERGICI - oslobađanje dopamina
 biperiden (Mendilex)  paraliza akomodacije, pospanost,
konfuzija, opstipacija, suvoća usta
 amantadin (PK-Merz) – koristi se sa  nemir, depresija, nesanica, halucinacije,
levodopom konfuzije

43
3. TERAPIJA ALCHAJMEROVE BOLESTI

Alchajmerova bolest je degenerativni moždani poremećaj srednjeg ili poznog životnog doba koji
uništava neurone i veze u moždanoj kori te dolazi do gubitka moždane mase. Pokazuje
postepeno i nepovratno gubljenje pamćenja, sposobnosti govora, svesti o vremenu i prostoru.
Najčešći rani sindrom je gubitak kratkotrajne memorije, a sa razvojem bolesti se javljaju i drugi
simptomi: problemi sa govorom, dezorjentacija, promene raspoloženja, problematično
ponašanje. Osoba se povlači iz društva, postepeno dolazi do gubitka telesnih funkcija i smrti.
Prosečni životni vek od momenta dijagnostifikovanja je 3 do 9 godina.

Cilj terapije je povećati koncentraciju acetilholina.

Za lečenje se koriste inhibitori acetilholinesteraze (holinergici). Deluju tako što inhibišu


acetilholinesterazu, M1 i M2 muskarinske receprote i inhibišu MAO. Dolazi do povećanja
oslobađanja GABA-e u CNS-u. To su:

 donepezil (Donecept, Tregona)


 rivastigmin (Exelon, Nimastid)
 memantin (Nemdatine, Memando)

Neželjena dejstva: GIT tegobe hipertenzija, hepatitis, osip, svrab

Kao dodatna terapija se koriste:

 inotropni lekovi (povećavaju mentalne sposobnosti bez dejstva na CNS) – piracetam


(Oikamid)
 statini – za postizanje bolje prokrvljenosti
 NSAIL – za prevenciju demencije (diklofenak)
 imunoterapija
 vazodilatatori
 ginko biloba
 nervni faktor rasta

44
4. ANTIDEPRESIVI

Depresija je afektivno oboljenje i manifestuje se poremećajima raspoloženja. Može biti


unipolarna (samo depresija) i bipolarna (depresija i manija). Nastaje na više načina pa se tako i
leči. Najčešći uzrok nastanka je nedostatak neurotransmitera serotonina ili noradrenalina. Lekovi
izbora su antidepresivi koji nastoje da povećaju količinu biogenih amina u CNS-u.

Koriste se kod depresije, paničnih poremećaja, socijalne fobije, bulimije.

U terapiji lekovi:

1. izbora:

SSRI – SELEKTIVNI INHIBITORI PREUZIMANJA SEROTONINA

Inhibišu preuzimanje serotonina iz sinaptičke pukotine u nervne završetke. Imaju manje


neželjenih dejstava od tricikličnih antidepresiva. Oni su lekovi izbora u početku raznih oblika
depresije. Najčešće primenjivani antidepresivi. Daju se per os. Stupaju u interakcije sa MAO
inhibitorima i nikad se ne kombinuju (ide pauza 6-8 nedelja).

 fluoksetin (Flunirin, Flunisan)


 sertalin (Sidata, Zoloft)
 citalopram (Citalex)

Neželjena dejstva: glavobolja, mučnina, nervoza, sklonost ka suicidu

SNRI–SELEKTIVNI INHIBITORI PREUZIMANJA SEROTONINA I


NORADRENALINA

 duloksetin (Taita)
 venlafaksin (Alventa, Velax)

Neželjena dejstva: kardiotoničnost

NaSSA- NORADRENERGIČKI I SPECIFIČNI SEROTONINSKI ANTAGONISTI

 mirtazapin (Remirta, Calixta)

Neželjena dejstva: povećanje telesne mase

2. izbora:

TRICIKLIČNI ANTIDEPRESIVI

Povećavaju delovanje endogenih monoamina inhibišući preuzimanje noradrenalina i serotonina u


nervne završetke – duže se zadržavaju u presinaštičkoj pukotini i deluju na receptore. Blokiraju

45
α1 adrenergičke, M muskarinske i H histaminske receptore. Najčešće se primenjuju per os.
Metabolišu se u jetri i izlučuju preko bubrega.

 klomipiramin (Anafranil)
 amitriptilin (Amitriptyline)

Neželjena dejstva: ortostatska hipotenzija, antimuskarinski efekti (suvoća usta itd.), sedacija,
alergije, kardiotoničnost

Interakcije:

 Povećana neželjena dejstva sa: MAO inhibitorima, antihistaminicima i antiholinergicima


 Povećan efekat: sa lekovima koji ih istiskuju sa proteina plazme, npr. acetilsalicilna
kiselina i sa onima koji utiču na metabolizam u jetri (induktori)
 Smanjen efekat: sa barbituratima (induktori)

SARI – antagonista i inhibitor preuzimanja serotonina (ima sedativno i hipotenzivno


dejstvo)

 trazodon (Trittico retard)

Neželjeno dejstvo: hepatotoksičnost

MAOI – INHIBITORI ENZIMA MONOAMINOOKSIDAZE

Usled blokade MAO povećavaju koncentraciju biogenih amina (MAO ih razgrađuje). Dolazi do
povećanja količine serotonina , arenalina (doprinose antidepresivnom efektu) i dopamina (dovodi
do psihoza ili do nastanka Parkinsonove bolesti).

 SELEKTIVNI MAOI
Menjaju nivo dopamina i koriste se kod Parkinsonove bolesti.

MAO-A inhibitori MAO-B inhibitori


moklobemid (reverzibilno dejstvo) selegilin

Ostali:

1. NaRi – SELEKTIVNI INHIBITOR PREUZIMANJA  reboksetin (Endorax)


NORADRENALINA
2. SLIČAN TCA sa smanjenim antimuskarinskim i  maprotilin (Maprotilin)
antihistaminskim delovanjem
3. Blaže antimuskarinsko dejstvo i dejstvo na KVS; izaziva  mianserin (Tolvon)
krvne poremećaje
4. Sa ANTIPSIHOTIČKIM delovanjem  amoksapin

46
5. STABILIZATORI RASPOLOŽENJA

Koriste se u terapiji bipolarnog poremećaja i akutne manije. Litijum je dugogodišnji lek izbora
ali se u poslednje vreme potiskuje. Male je terapijske širine, i smatra se da deluje na elektrolitne
procese razdražaja neurona i da utiče na enzime u neurotransmisiji. Mora se pratiti njegova
koncentracija u krvi, a moguće je odrediti ga i u pljuvačci.

Litijum karbonat se koristi u peroralnoj prevenciji i terapiji afektivnog poremećaja; Smanjuje


učestalost i intenzitet maničnih epizoda.

Neželjena dejstva: mučnina, dijareja, zatvor, vrtoglavica, tremor. Ne kombinovati sa diureticima


i NSAIL.

Ostali stabilizatori raspoloženja: antiepileptici, antipsihotici, antidepresivi, benzodijazepini

47
6. ANKSIOLITICI (SEDATIVI)

Koriste se kod anksioznosti, za ublažavanje stresa, napetosti, kod anestezije, za miorelaksaciju,


kao antikonvulzivi.

BENZODIJAZEPINI

Deluju kao agonisti GABA A i GABA B receptora (miorelaksantno, antikonvulzivno i


anksiolitičko dejstvo).

KRATKOG DEJSTVA T1/2<5hmidazolam – Flormidal, Dormicum Neželjena dejstva


triazolam – za uvođenje u san  pospanost, ataksija
SREDNJE DUGOG DEJSTVA alprazolam – Ksalol  nesanica
T1/2=5-24h  nagomilavanje u fetusu
lorazepam – Lorazepam  amnezija i konfuzija
oksazepam – Oksazepam  SINERGIJA SA
bromazepam – Bromazepam, ALKOHOLOM
Lexillium, Lexaurin  DEPRESIJA DISANJA
DUGOG DEJSTVA T1/2>24h klonazepam – Rivotril, Klonazepam
 povećanje apetita
diazepam – Diazepam, Bensedin,
 smanjenje libida
Apaurin

Kontraindikacije: kod poremećaja disanja, alergija, teškog oštećenja jetre, miastenije gravis

NEBENZODIJAZEPINI

1. Antagonisti 5HT1A receptora – BUSPIRON


2. Antidepresivi
3. Beta blokatori
4. Barbiturati
5. Imidazolinski derivati (anksiolitičko dejstvo ispoljavaju nakon nekoliko meseci) – deluju
samo na GABA A - zolpidem (Belbien, Sanval)

48
7. HIPNOTICI (terapija nesanice)

BENZODIJAZEPINI srednje dugog dejstva

NEBENZODIJAZEPINI

1. BARBITUTATI deluju kao sama GABA. Kanal ostaje duže otvoren. Stvaraju jaku
fizičku zavisnost. Koriste se i kao anksiolitici.

ULTRAKRATKO DEJSTVO tiopental – za uvod u Neželjena dejstva:


T1/2=5- min anesteziju  zavisnost
KRATKO DEJSTVO sekobarbiron – za  depresija centra za
T1/2=3-5h preoperativnu sedaciju disanje (pogotovo sa
SREDNJE DUGO DEJSTVO pentobarbiton alkoholom)
T1/2=5-24h  sedacija
DUGOG DEJSTVA antikonvulzivna terapija:  hipotenzija
T1/2=dani barbiton  cirkulatorni kolaps
fenobarbiton - Fenobarbiton  sinkopa

2. Nebenzodijazepinski anksiolitici (anksiolitičko dejstvo ispoljavaju nakon nekoliko


meseci) – deluju samo na GABA A

zolpidem (Belbien, Sanval)

3. Antagonisti 5HT1A receptora – BUSPIRON


4. Beta blokatori
5. Hloralhidrat – dobar kod dece u vidu klizme u toku magnetne rezonance da se smire,
takođe kod konvulzija, epilepsije itd.

49
CNS

1. ANALGETICI

Opijatni analgetici – opioidni, narkotički, jaki analgetici. Koriste se za suzbijanje jakih bolova
(npr. kod hronične kancerske bolesti). Deluju na opioidne receptore koji se nalaze u CNS-u
(limbički sistem, kičmena moždina) i na periferiji. Receptori se aktiviraju preko G-proteina i
cAMP-a (izlazi K, ulazi Ca, oslobađaju se neurotransmiteri i dolazi do hiperpolarizacije
membrane postsinaptičkog neurona). Stimulacijom dolazi do:

OP3 – analgezija, usporena peristaltika, depresija disanja, zavisnost, euforija. Dolazi do ND.
OP2 – regulacija nociocepcije, diureze i neuroendokrine sekrecije.
OP1 – analgezije, usporenja peristaltije, promena u ponašanju.

morfin (Oramorph)
kodein
prirodni
papaverin
noskapin
polusintetski heroin
metadon (Metadon)
sintetski fentanil (Durogesic, Victanyl)
tramadol (Trodon)

MORFIN

Zlatni standard kada su u pitanju opioidni analgetici. Poluvreme izlučivanja mu je dva sata pa se
daje više puta dnevno, kod akutnog bola s.c. a kod hroničnog p.o. Koristi se za suzbijanje
najjačih bolova (opekotine, teške frakture, infarkt, maligniteti), preanestetičku pripremu i
održavanje, kod akutnog edema pluća itd.

Neželjena dejstva: depresija disanja, muka, povraćanje, opstipacija, tolerancija, zavisnost

Kontraindikacije: bronhijalna astma, povećan intrakranijalni pritisak

METADON – Koristi se u terapiji jakog bola, kod hroničnog trovanja morfinom tj. kod lečenja
zavisnosti jer ima sporiju toleranciju i zavisnost i blaži apstinencijalni sindrom. T1/2=1 dan.

FENTANIL – primena u vidu transdermalnih flastera sa trajnim otpuštanje kod stalnog,


hroničnog i jakog bola (T1/2=72h). Veličina flastera određuje dozu.

Fentanyl Panpharma (inj) – analgetik kod hirurških zahvata (manje doze), terapija jakog bola
(infarkt miokarda), sa neuroleptikom za postizanje neuroleptanalgezije

TRAMADOL – ne deprimira disanje, ne izaziva zavisnost. Primenjuje se u terapiji umerenih


bolova. T1/2=6h

50
2. NSAIL – nesteroidni antiinflamatorni lekovi

Neopijatni, antipiretički, blagi analgetici, analgopiretici.

Deluju tako što inhibišu ciklooksigenazu koja je odgovorna za stvaranje medijatora zapaljenja
(prostaglandini, tromboksani) čime se koči njihova sinteza. Različiti lekovi imaju različit
intenzitet inhibicije izoenzima COX1, COX2, COX3. Poseduju antiinflamatorni, analgetski,
antipiretički, antiagregacijski i urikozurički efekat (ne svi sve). Sa povećanjem antiinflamatornog
dejstva ne pojačava se antireumatsko dejstvo.

Neselektivni su:

1. SALICILATI – derivati sirćetne kiseline

Predstavnik je acetilsalicilna kiselina (Aspirin, Andol, Midol..). Ona je ireverzibilni inhibitor


COX. Deluje različito u različitim dozama: antiagregaciono (70-100mg), analgetičko (4x500mg),
antipiretičko (4-6x500mg) i antiinflamatorno (6-8g).

Neželjena dejstva: dozno zavisna, posledica neselektivne inhibicije COX. Nadražaj i krvarenja u
GIT-u, Reyov sindrom (encefalopatija sa oštećenjem jetre, ne sme da se daje mlađima od 12
godina), trovanje, koma, psihičko poremećaji.

Kontraindikacije: peptički ulkus, bronhijalna astma, alergija na salicilate, 3. trimestar trudnoće


(mogućnost prevremenog zatvaranja ductusa arteriosusa), deca do 12 godina

2. PIRAZOLONI

Metamizol – Na (Analgin, Novalgetol). Neželjeno dejstvo je agranulocitoza. Metamizol-Na je


dobar analgetik, na granici između blagih i jakih i upotrebljava se u terapiji bilijarnih i renalnih
kolika, ali se javlja rizik od agranulocitoze.

3. PARACETAMOL

Ima analgetičko i antipiretičko delovanje, nema antiinflamatorno i urikozuričko jer ne deluje na


periferiji nego samo u CNS. Može doći do trovanja (8-10g), i onda se daje acetilcistein jer je
donor sulfhidrilnih grupa.

Nema neželjenog dejstva kao što su gastrične tegobe.

51
4. NOVIJI NSAIL

Koiste se za reumatoidni artritis, osteoartritis, mijalgije, metastaze na kostima, postoperativni


bol, artralgije itd.

Neželjena dejstva: GIT tegobe, oštećenje bubrega, jetre, depresija koštane srži.

ibuprofen (Brufen, Ibalgin, Blokmax,


Spedifen, Argifen, Rapidol)
derivati propionske kiseline
naproksen (Nalgesin, Naproksen)
ketoprofen (Ketonal)
diklofenak (Diklofen, diklofenak, Diclofenac
duo..)
derivati sirćetne kiseline
indometacin (Indocollyre)
etodolak (Etodin)
piroksikam (Bedoxin)
oksikami
meloksikam (Movalis, Meloksikam)

Selektivni COX2 inhibitori:

Zbog selektivnosti se bolje podnose i ima manje neželjenih dejstava, ali se povećava rizik od
infarkta miokarda jer nemaju antiagregacijsko dejstvo (ne deluju na COX1) pa ih treba davati u
manjih terapijskim dozama u što kraćem periodu u skladu sa krvnom slikom.

koksibi celekoksib (Aclexa)


sulfonamidi nimesulid (Nimulid)
oksikami meloksikam (Movalis)

Kontraindikacije: alergija, aktivni peptički ulkus, krvareja u GIT-u, depredija koštane srži.

Kako se primenjuju NSAIL?

 monoterapija (nema kombinovanja)


 počinje se sa najslabijim lekom)
 izbor i doziranje su individualni
 pratiti ND
 ne davati trudnicama (osim paracetamola trudnocama u krajnjoj meri)

52
3. ANTIEPILEPTICI

Epilepsija je poremećaj funkcije mozga, predstavlja pražnjenje velikog broja neurona u mozgu,
nastaje usled ↓GABA-e i ↑glutamata. Javljaju se epileptični napadi – grčevi skeletne
muskulature (konvulzije) i odsutnost pacijenta.

1. prosti parcijalni napadi


poremećaj motorike-senzibiliteta, očuvana
svest
parcijalni napadi
2. kompleksni parcijalni
poremećaj psihomotorike i svesti
3. parcijalni koji se generalizuju
1. toničko klonički
Grand mal, traju do 1 min
generalizovani napadi
2. mioklonički
(gubitak svesti)
3. atonički
4. absence – kod dece

Antiepileptici deluju tako što:

1. povećavaju aktivnost GABA-e i izazivaju hiperpolarizaciju – Na-valproat, vigabatrin,


gabapentin, benzodijazepini, barbiturati
2. blokiraju NMDA receptore, smanjeno je oslobađanje glutamata – lamotrigin
3. blokiraju Ca kanale T tipa – etosuksimid
4. blokiraju Na kanale – karbamazepin, fenitoin, lamotrigin
5. stimulišu adenozinske receptore
6. inhibišu aktivnosti ugljene anhidraze

Ostala područja delovanja antiepileptika: profilaksa migrene, neuropatski bol, parkinsonizam,


sindrom nemirnih udova, stabilizatori raspoloženja.

KARBAMAZEPIN (Tegretol, Galepsin, Carbamazepine)

Deluje tako što blokira Na kanale; Stimuliše adenozinske receptore. Koristi se kod parcijalnih i
generalizovanih napada.

Dozno zavisna neželjena dejstva: GIT tegobe, poremećaj vida (dvostruke slike), sedacija se ne
javlja pri uobičajenim terapijskim dozama

Dozno nezavisna neželjena dejstva (prekinuti terapiju): teratogeno delovanje, teži oblici anemije,
indukcija mikrozomalnih enzima

53
FENOBARBITON (Phenobarbiton)

Koristi se kod parcijalnih i grand mal napada. Upotreba opada zbog izražene sedacije, još uvek
se primenjuje u pedijatriji i kod pacijenata lergičnih na ostale antiepileptike. Vezuje se za
GABAA receptore (otvaranje Cl kanala) i dolazi do blokade oslobađanja glutamata. Ima dugačko
T1/2 što olakšava doziranje.

Neželjena dejstva: povećana sedacija u terapijskim dozama, paradoksalna ekscitacija kod dece i
starijih pacijenata

LAMOTRIGIN (Lamictal, Lamal)

Deluje tako što blokira Na kanale u neuronima u kojima se sintetiše glutamat. Koristi se kod
absence, parcijalnih i generalizovanih napada, ali i kod prevencije depresivnih epizoda kod
bipolarnog poremećaja.

Dozno zavisna neželjena dejstva: nesanica, raš, dvostruke slike

LEVETIRACEM (LYVAM, Keppra, Zanida)

Selektivno se vezuje za vezikule u kojima se nalaze GABA i glutamat i reguliše njihovo


oslobađanje. Koristi se kao dodatna terapija parcijalnih i generalizovanih napada. Bezbedniji su
za primenu u trudnoći u odnosu na ostale antiepilepike).

Dozno zavisna neželjena dejstva: pospanost, ataksija, zamaglljen vid

GABAPENTIN (Neurontin), PREGABALIN (Epica, Lyrica, Pragiola, Pregabalin)

GABA agonisti, smanjuju ulazak Ca u neurone i smanjuju efekte glutamata. Koriste se kod
parcijalnih napada i generalizovanih tonično-kloničnih grčeva. Pored epilepsije koriste se i za
terapiju neuropatskog bola, dijabetesnu neuropatiju i postherpetičnu neuralgiju. Gabapentin se
koristi i za profilaksu migrene i sindrom nemirnih udova.

Neželjena dejstva: ataksija, pospanost

VALPROAT (Eftil, Valproix)

Primenjuje se za sve vrste epilepsija, primenjuje se i kod dece, može u terapiji maničnih epizoda
kod bipolarnog poremećaja (kada je Li kontraindikovan).

Neželjena dejstva: GI smetenje, ataksije, tremor, hiperamonijemija, prolazni gubitak kose,


tremor, poremećaj funkcije jetre

Kontraindikacije: oboljenje jetre

54
4. OPŠTI ANESTETICI

Opšta anestezija (narkoza) je reverzibilan gubitak osećaja i svesti čiji je uzrok neka supstanca.
Dejstvo nastaje stimulacijom recetora za GABA-u i glicin i inhibicijom ekscitatornih nikotinskih
receptora za glutamin. Faze anestezije su:

1. ANALGEZIJA (pospanost, očuvana svest, smanjen osećaj za bol)


2. EKSCITACIJA (gubitak svesti, nepravilno disanje, midrijaza)
3. HIRURŠKA ANESTEZIJA (vitalne funkcije su pravilne – u ovom stadijumu se
odvija zahvat)
4. MEDULARNA ANESTEZIJA (paraliza disanja i krvotoka – kod predoziranja
reanimacija)

INHALACIONI ANESTETICI isparljive tečnosti, ređe gasovi. Što je liposolubilniji, jače je i


brže dejstvo. Cilj upotrebe je uvesti pacijenta u hiruršku anesteziju. Nedostaci su što gubitak
svesti ne nastupa odmah, imaju slabo analgetsko dejstvo i slabi su relaksanti mišića. Pošto je u
hirurgiji potrebno brzo nastupanje gubitka svesti, koriti se premedikacija. Nedostaci inhalacionih
anestetika: gubitak svesti ne nastupa odmah, analgetičko dejstvo im je slabo, slabi su
miorelaksanti. Koriste se halotan, azot(I)-oksid, enfluran, izofluran, desfluran i sevofluran.

INTRAVENSKI ANESTETICI - Opšta anestezija nastupa brzo, za 20-ak sekundi. Nemaju II


stadijum (ekscitacija ili delirijum). Traje kratko zbog redistribucije u masno tkivo. Prednost je
što nisu potrebni dodatni urešaji kao za inhalacione anestetike a nedostaci su što se ne može
regulisati dubina anestezije pa može nastupiti nagla i jaka depresija disanja. Uglavnom se koriste
za uvod u anesteziju pre primene inhalacionog anestetika. Nisu hidrosolubilni, daju se i.v.
Najčešće korišćeni iz ove grupe su Na-tiopenton, etomidat, propofol.

NEUROLEPT ANALGEZIJA je stanje dobre analgezije uz očuvanu svest, traje svega


nekoliko sati. Koristi se kombinacija neuroleptika (droperidol) i analgetika (fentanil).
Primenjuje se kada nije indikovana opšta anestezija zbog starosti, bolesti bubrega, jetre ili
ponavljanje opšte anestezije u kratkom roku. Može se primenjivati kod bronhoskopije ili obrade
opekotina. Smanjuje se osećaj bola i rizik od nastanka šoka usled bola. Nedostatak je što može
doći do depresije disanja.

55
5. LOKALNI ANESTETICI

Lokalni anestetici uzrokuju prolaznu neosetljivost na mestu primene zbog reverzibilnog


sprečavanja stvaranja i sprovođenja impulsa duž perifernih nerava. Deluju tako što prodiru u
nervne ćelije, zatvaraju kanale za Na sa unutrašnje strane i sprečavaju depolarizaciju. Lokalni
anestetik mora biti dovoljno liposolubilan da bi prošao membranu. Ne utiču na svest niti
uzrokuju prethodnu ekscitaciju. Daju se u kombinaciji sa vazokonstriktorima - adrenalinom
(usporavanje resorpcije). Ne daju se kod KVS bolesnika i kod anestezije u hrskavičavim
delovima ili prstima jer bi došlo do trajne vazokonstrikcije i nekroze tkiva.

Prema hemijskoj strukturi mogu biti estarski i amidni, u praksi se koriste amidni lokani
anestetici. Postoji unakrsna preosetljivost unutar grupe.

Neželjena dejstva: reakcije preosetljivosti, ekscitacija CNS-a (nervoza, vrtoglavica, duple slike,
muka i povraćanje, tremor), respiratorna insuficijencija, koma, depresija KVS-a,
methemoglobinemija

Kontraindikacije: kod preosetljivosti na lek, primena u oštećeno i zapaljeno tkivo ili sluznicu,
primena estarskih kod deficijencije psedoholin esteraze

Amidi:

Lidokain (Lidokain-hlorid 1%, 2% - inj i 5% gel, Lidokain Sopharma-inj); Lidokain +


adrenalin (Lidokain2%-adrenalin-inj) - infiltrirana i epiduralna anestezija, blokada perifernih i
simpatičkih nervnih vlakana, u stomatologiji

Lidokain + hlorheksidin (Cthejell) – citoskopija, kateterizacija

Bupivakain (Marcaine, Marcaine Spinal, Bupivacaine-inj) – lokalna infiltracija, blokada


perifernog živca, spinalna anestezija

Levobupivakain (Levobupivakain Kabi, Chirocaine – inj) – epiduralni blok, carski rez, spinalni
blok, infiltrirana anestezija, oftamološke procedure

Artikain + adrenalin (Orabloc, Septanest adrenalin, Artinibsa) – infiltrarivna i blok anestezija u


stomatologiji, operacije na zubnoj pulpi, vađenje polomljenih zuba, uklanjanje karijesa...

kokain – za infiltracionu i blok anesteziju uz vazokonstriktore. Smanje


pritisak, deluje na CNS.
prokain – za infiltracionu i blok anesteziju sa vazokonstriktorima. Dovodi
estarska struktura do alergijskih reakcija.
tetrakain – 10x jači od prokaina, ima sporije i duže dejstvo. Koristi se za
spinalnu anesteziju.
benzokain
56
RESPIRATORNI SISTEM
1. TERAPIJA ASTME I HOBP

U osnovi bolesti postoji bronhospazam, hiperaktivnost bronhijalne muskulature, inflamacija i


hipersekrecija sluzi. Lekovi se uglavnom primenjuju inhalatornim putem. U plućima Sy dovodi
do bronhodilatacije pomoću β2 receptora, a PSy do bronhokonstrikcije pomoću M 2 receptora.
Postoji više različitih grupa lekova:

1. SIMPATOMIMETICI (β2 AGONISTI)

Deluju tako što smanjuju intraćelijsku koncentraciju Ca, otvaraju se K kanali, dolazi do
relaksacije mišićai dolazi do bronhodilatacije bez obzira na to koji je faktor doveo do
bronhokonstrikcije. Pored toga inhibišu oslobađanje medijatora zapaljenja iz mastocija i
eliminišu sekret.

salbutamol (Ventolin) u napadu


kratkodelujući fenoterol (+ ipratropijum efekat počinje nakon 15 min i
bromid=Berodual) traje 3h
salmetrol (+ flutikazon = u profilaksi
AirFlusal, Serevent, Seretide) efekat nastupa sporije, traje
dugodelujući formatrol (+ budesonid = duže, oko 12h
Duoresp, Symbicort;
+ beklometazon = Foster)

Neželjena dejstva: tahikardija, tremor ruku, glavobolja, nervna napetost, periferna vazodilatacija

2. ANTIHOLINERGICI - profilaksa

Oni su neselektivni antagonisti muskarinskih receptora, i time inhibišu Psy. Smanjuju dispneu i
kod bolesnika koji ne reaguju na β2 agoniste. Mogu se davati zajedno sa β2 agonistima (Berodual)
3-4xdnevno , ne dolazi do nastanka tolerancije.

kraći efekat (30min-8h) ipratropijum bromid (+ fenoterol = Berodual)


dugodelujući (oko 24h) tiotropijum (Spiriva, Spiriva Respimat)

Neželjena dejstva: suvoća usta, zamućen vid, retencija urina, opstipacija

Kontraindikacije: glaukom, hiperplazija prostate, opstrukcija mokraćne bešike

57
3. METILKSANTINI

Dovode do bronhodilatacije, a mehanizam dejstva nije poznat. Na ostala tkiva deluju tako što
smanjuju dejstvo prostaglandina i inhibišu oslobađanje leukotrijena i histamin iz mastocita ali se
time ne smanjuje hiperreaktivnost bronhijalnog stabla. To su:

 teofilin (Durofilin) - profilaksa


 aminofilin (Aminofilin retard) - napad

Neželjena dejstva: GIT tegobe, glavobolje, vrtoglavice, konvulzije, tahikardija, hipotenzija

4. ANTAGONISTI LEUKOTRIJENA

Imaju umereno antiinflamatorno dejstvo i aditivno bronhodilatatorno sa β2 agonistima.

inhibitori lipooksigenaze zileuton


blokator receptora leukotrijena montelukast (Alvokast, Singulair)

5. KORTIKOSTEROIDI

Inhibišu metabolizam arahidonske kiseline i nastanak leukotrijena, prostaglandina, aktora


aktivacije trombocita, citokina i drugih medijatora inflamacije. Daju se ujutru posle 8h zbog
cirkadijalnog ritma da ne dođe do supresije žlezda. Postoje fiksne kombinacije sa β2 agonistima.

beklometazon (Beconase,
Becloforte, a sa
formoterolom=Foster)

budesonid (Pulmicort, a sa
formoterolom=DuoResp,
inhalacioni profilaksa
Symbicort)

flutikazon (Flixonase,
Flixotide , a sa
salmetrolom=AirFluSal,
Seretide)
prednizon (Prednizon,
oralni
Pronison)
deksametazon (Dexason, napad
intravenski Fortecortin)
metilprednizolon (Lemod)

58
Neželjena dejstva: kod inhalacionih: suva usta, promuklost, kandidijaza, a kod sistemskih:
gojaznost, usporavanje rasta, katabolizam kostiju, adrenalna supresija itd.

2. ANTITUSICI

Koriste se kod suvog, nadražajnog, iscrpljujućeg i neproduktivnog kašlja. To su simptomatski


lekovi i bito je otkloniti bolest koja dovodi do kašlja.

centralni opioidi sintetski


povišenje praga nadražaja kodein fosfat butamirat (Omnitus)
neurona u CNS folkodin (Folkodin)
periferni sluzne droge – za kašalj iznad vodene pare – za kašalj ispod
smanjenje nadražaja ili larinksa larinksa
blokada receptor za kašalj beli slez, islandski lišaj, eventualno se dodaju droge sa
koji se nalaze u plućima bokvica (Herbion, Bronhoklir) etarskim uljem

Neželjena dejstva (sintetski): pospanost, opstipacija, mioza, mučnina, povraćanje, depresija


disanja, ortostatska hipotenzija, a glavna kontraindikacija je depresija disanja.

3. EKSPEKTORANSI

Koriste se kod produktivnog kašlja. Olakšavaju iskašljavanje žilavog sekreta koji se lepi za
zidove bronhija i bronhiola i olakšava disanje. Povećavaju količinu sekreta smanjujući mu
viskoznost i olakšavaju iskašljavanje.

MUKOKINETICI – razvodnjavaju viskozni sekret

 bromheksin (Bisolvon) – razvodnjava bronhijalnu sluz

Neželjena dejstva: povećava serumske transaminaze

 Saponinske droge – deluju ndražajno na sluznicu želuca i tako refleksno povećavaju


sekreciju bronhijalnih žlezda

jagorčevina, timijan, bršljan

MUKOLITICI – rasitnjavaju viskozni sekret

 proteolitički enzimi – Chymoral


 supstance koje kidaju disulfidne veze

acetilcistein (Fluimucil, Propomucil, ACC)

Neželjena dejstva: mučnina, stomatitis, bronhospazam

59
BENIGNA HIPERPLAZIJA PROSTATE

Benigna hiperplazija prostate je nemaligni prekomerni rast ćelija prostate usled čega dolazi do
suženja uretre i ispoljavanja simptoma bolesti.

α1 adrenergički blokatori tamsulosin (Tamsol, Tamlos, Neželjena dejstva:


Betamsal, Flosin) ortostatska hipotenzija,
Deluju tako što relaksiraju terazosin (Kornam) dijareja, povećanje mokrenja,
glatke mišiće prostate i vrata reakcije preosetljivosti
mokraćne bešike čime
povećavaju protok mokraće.
Deluju samo simptomatski i
ne sprečavaju dalji razvoj
bolesti. Poboljšanje se uočava
za 4 nedelje a pun efekat za 6
meseci.
inhibitori 5α-reduktaze finasterid (Finasterid, Neželjena dejstva:
Proscar, Beneprost) smanjenje libida,
Inhibišu poslednji korak dutasterid (Dutasterid, ginekomastija, erektilna
prelaska testosterona u Datust, Avodart) disfunkcija, reakcije
dihidrotestosteron koji dovodi preosetljivosti
do uvećanja prostate i
nastanka BHP. Mogu sprečiti
dalji rast prostate, a u nekim
slučajevima dovode do njenog
smanjenja. Daju se u
uznapredovalom stadijumu
bolesti. Do poboljšanja dolazi
za 6 meseci kada se prostata
smanji 20-30%.

60
LEKOVI U LEČENJU EREKTILNE DISFUNKCIJE

Erektilna disfunkcija je trajna nemogućnost postizanja i održanja erekcije dovoljna da obezbedi


zadovoljavajuću seksualnu aktivnost. Može nastati kao posledica različitih uzroka:
neurovaskularni, psihički, hormonski, jatrogeni, anatomski. U terapiji se koriste inhibitori 5-
fosfodiesteraze. Deluju tako što inhibišu enzim 5-fosfodiesterazu i time dovode do relaksacije
glatkih mišića u kavernoznom telu, vazodilatacije krvnih sudova i pojačanog arterijskog protoka.
To su:

 sildenafil (Viagra, Sildena, Ernafil)


 tadalafil (Caveda, Bilive, Cialis, Megatop, Tadalafil)

Neželjena dejstva: glavobolja, crvenilo lica, mučnina, poremećaj kolornog vida, zapušenost nosa,
hipotenzija, decentralizacija krvi

61
LOKALNI ANTISEPTICI

To su materije koje uklanjaju bakterije sa kože. Sprečavaju rast i razvoj mikroorganizama tj. su
bakteriostatici. Nedostatak je što su nedovoljno selektivni pa oštećuju i živo tkivo, ne samo
mikroorganizme pa se koriste eksterno (na koži, sluzokoži, okolini rane) gde je resorpcija mala.
Deluju na više načina: remete osmotsku ravnotežu, uzrokuju koagulaciju proteina, oksidaciju
mikroorganizama, redukciju mikroorganizama itd.

 VODONIK PEROKSID (HIDROGEN, H2O2)

Jedinjenje kiseonika i vodonika. Nestabilan je i raspada se na vodu i nascentni kiseonik koji kada
se nanese na kožu uništava mikroorganizme, ali i epidermalne ćelije kože. Koncentrovani 30%
hidrogen je jako agresivan, oštećuje kožu i izbeljuje je. U farmakoterapiji se koristi razblaženi
vodonik peroksid kao antiseptik. Primenjuje se u obliku 3% rastvora za dezinfekciju kože i
čišćenje rana. Koristi se za ispiranje grla i gnojnih rana, kao baktericid i slabi adstrigent.
Zaustavlja manja površinska krvarenja. Koristi se u kozmetičke svrhe i služi za posvetljivanje
kose.

 BORNA KISELINA (ACIDI BORICI, H3BO3)

Jedinjenje kiseonika, vodonika i bora. Rastvor borne kiseline se koristi za obloge kod ulceracija,
erzipela i opekotina. Smatra se da deluje i na gljivična oboljenja kože i sluzokože. Inhibira rast
Candide na sluznici. NE SME SE KORISTITI KOD BEBA. Upotrebljava se kao 3% rastvor kao
blagi antiseptik i keratoplastik.

 KALIJUM PERMANGANAT (“HIPERMANGAN”, KMnO4)

U obliku crno-ljubičastih sitnih igličastih kristala. Lako se rastvara u vodi koju boji intenzivno
crveno-ljubičastom (pink) bojom. Koristi se kao dezinficijens. U apotekama dolazi u kutijicama
od 5g, a pre upotrebe treba napraviti rastvor koncentracije do 1% koji je roze boje. Od toga ne
sme biti jači jer je kalijum permanganat oksidaciono sredstvo i može oštetiti kožu. Deluje samo
površinski. Neželjeno dejstvo je što ostavlja smeđe fleke na koži koje se vremenom povuku.

 ALKOHOLI

Deluju bakteriostatski zavisno od koncentracije i vrste. Koriste se etanol, izopropanol i propanol,


od kojih se etanol koristi najviše. Etanol najbolje antiseptičko delovanje ispoljava u koncentraciji
od 70% (sa povećanjem koncentracije opada antiseptičko delovanje).

62
 JOD

Upotrebljava se u obliku vodenih rastvora ili kao akoholni rastvor tj. jodna tinktura. Jodni
preparati se primenjuju u velikim razblaženjima kao antiseptici za kožu, sluzokože i rane zbog
snažnog baktericidnog, sporocidnog, amebicidnog, fungicidnog i umereno virucidnog delovanja.
Boje kožu i tkanine i peku kožu pa se koriste kod manjih povreda. Učestalija je upotreba jodnih
kompleksa sa nekim nosačem. To su površinski aktivni vodeni rastvori kompleksnog jedinjenja
joda polivinil-pirolidona (povidon jod). Upotrebljavaju se kao kožni antiseptici naročito u
hirurgiji. U dodiru sa kođom polagano oslobađaju jod i ne uzrokuju pečenje niti iritaciju kao
alkoholni rastvori.

 HLORHEKSIDIN

Koristi se za čišćenje kože i sluzokože od raznih mikroba (bakterije, virusi, gljivice). Koristi e
kao antiseptik u različitim stomatološkim tečnostima za održavanje higijene usne duplje,
pogotovo za lečenje gingivitisa. Odlčan je za čišćenje hirurške opreme, ruku pre operacija, rana
na koži, kože pacijenta pre operacije itd. Pošto fluoridi mogu da deaktiviraju hlorheksidin, koristi
se 30 min pre korišćenja zubne paste sa fluoridima.

Preparati registrovani na tržištu:

 povidon jod (Povidon jod, Betadine, Antisept D)


 hlorheksidin (Hexoral)
 oktenidin, fenoksietanol (Octenisept)

63
LEKOVI U PREPARATIMA ZA KOŽU

Emolijensi i protektivi  terapija ekcema


ulje semena žutog noćurka Linola Gamma  za suvu kožu
urea Linola
Monokomponentni kortikosteroidi slabog delovanja  terapija ekcema
hidrokortizon Hydrocortizon  ujedi insekata
 seboroični dermatitis
 kontaktne reakcije
senzibilnosti
Monokomponentni kortikosteroidi srednje jakog delovanja  terapija ekcema
aklometazon Afloderm  atopijski dermatitis
Monokomponentni steroidi jakog delovanja  terapija ekcema
betametazon Beloderm  atopijski dermatitis
fluocinolonacetonid Sinoderm (Sinoderm N je sa  seboroični dermatitits
neomicinom –AB)  kontaktni dermatitis
mometazon furoat Elocom  psorijaza
Kortikosteroidi u kombinaciji sa antisepticima  terapija ekcema
betametazon + salicilna Belosalic  psorijaza
kiselina  hiperkeratotičke i suve
dermatoze
Lokalni vazodilatatori  terapija alopecije
minoksidil Plifud, Alomax
Antihistaminici za lokalnu primenu  terapija urtikarije
dimetinden Fenistil  ubodi insekata
hlorpiramin Synopen  opekotine od sunca
 površinske opekotine
Antimikotici  terapija gljivičnih infekcija
nistatin Nystatin
klotrimazol Canesten, Kansen
mikonazol Daktanol
ketokonazol Mycoseb
Kombinovani preparat antimikotika sa kortikosteroidom i  terapija gljivičnih infekcija
antibiotikom
betametazon + klotrimazol + Triderm
gentamicin
Antibiotici  terapija ekcema
fusidinska kiselina Stanicid  impetigo
gentamicin Gentamicin  bakterijske infekcije

64
ANTIHISTAMINICI

Antihistaminici su lekovi koji blokiraju histaminske H 1 receptore, tj blokiraju efekte


oslobođenog histamina (njegovo delovanje na H1 receptore).

Antihistaminici za sistemsku primenu:

Antagonisti H1 receptora, oralni oblici sprečavaju urtikariju izazvanu lekovima i kod uboda
insekata, primenjuju se kod alergijskog, polenskog i delimično vazomotornog rinitisa.
Međusobno se razlikuju po jačini sedacije, dužini delovanja i antimuskarinskim efektima.

Neželjena dejstva: depresija CNS-a, smanjena psihomotorna sposobnost, sedacija, glavobolja,


GIT smetnje, raš, fotosenzitivnost

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje

I generacija: sedativni, primenjuju se u profilaksi kinetoza

Dimenhidrinat (Dimigal, Dramina, Aviomarin)

II generacija: nesedativni

Cetirizin (Cetirizin, Alergosan, Letizen), Loratadin (Loratadin, Claritine, Pressing, Flonidan),


Feksofenadin (Allegra, Flexofen)

III generacija: nesedativni, aktivni metaboliti druge generacije

Levocetirizin (Xyzal, Robenan, Cezera), Desloratadin (Desloratadin, Aerogal, Aerius)

Antihistaminici za lokalnu primenu:

Primenjuju se kod alergijskih dermatoza. Važno ih je izbegavati kod ekcema.

Hloropiramin (Synopen) – mast; svrab, ubodi insekta; ND: suvoća, peckanje kože,
fotosenzibilnost, preosetljivost, osip

Dimetinden (Fenistil) – gel; urtikarija, angioneurotski edem, ubodi insekata, urtikarija,


opekotine od sunca; ND: suvoća i peckanje kože

Difenhidramin (Dermodrin) – krem; alergijske dermatoze, urtikarija, svrab, ujed i ubod insekta;
ne kod dece mlađe od 2 godine

65
DOPAMIN

Dopamin je lek koji pripada grupi kateholamina. On pojačava srčanu snagu i njegovo dejstvo
zavisi od doze. Kod niskih doza dovodi do širenja krvnih sudova u bubrezima.

Delovanje dopamina:

 povećanje udarnog volumena i srčanog minutnog volumena zbog povećanja


kontraktilnosti miokarda;
 poboljšanje koronarne, cerebralne, bubrežne i mezenterične cirkulacije; povećanje
prokrvljenosti bubrega s povećanom diurezom i povećanom eliminacijom Na i K zbog
stimulacije specifičnih dopaminergičkih receptora (obično ne dolazi do smanjenja
osmolarnosti urina);
 smanjenje ili iste vrednosti perifernog otpora kod primene niskih doza (1– 2 μg/kg/min)
 povećanje perifernog otpora kod primene visokih doza (preko 10 μg/kg/min).

Namenjen je pacijentima kod kojih postoji slaba prokrvljanost usled šoka koji je posledica
srčanog udara (kardiogeni šok), slabosti srca, operacija na srcu ili drugih operacija, traume,
septičnog šoka (nastalog usled postojanja infekcije), anafilakse (reakcije preosetljivosti), izrazito
sniženog krvnog pritiska.

Neželjena dejstva: mučnina, povraćanje, glavobolje, nemir, aritmije, hipertenzija, ishemična


nekroza kože

Kontraindikacije: hipertireodizam, feohromocitom, aritmije

U terapiji se koristi Dopamin Admeda – koncentrat za infuziju.

ADRENALIN (EPINEFRIN)

Adrenalin je aktivna supstanca koju u telu stvaraju nadbubrežne žlezde. Adrenalin deluje na
receptore u telu i može povećati brzinu i snagu kontrakcija srčanog mišića, ublažiti sužavanje
disajnih puteva u plućima i pomažući disanje olakšava simptome akutne alergijske reakcije.
Akutne alergijske reakcije opasne po život (gubitak daha, bledilo i kolaps prate alergijsku
reakciju opasnu po život).

Adrenalin rastvor za injekciju može se koristiti u lečenju akutne alergije i anafilaktičkog šoka.
Kod iznenadnog zastoja srca, kapilarnih krvarenja, hipovolemijskog šoka, kao dodatak lokalnim
anestericima, bronhijalnoj astmi, serumskim bolestima.

Neželjena dejstva: anskioznost, teškoće u disanju, visok nivo šećera u krvi, pojačan ili ubrzan rad
srca,bol u grudima, tremori, slabost, vrtoglavica, glavobolja i hladni ekstremiteti, visok krvni
pritisak, nauzeja, povraćanje, znojenje, hipokalemija, metabolička acidoza, otežano mokrenje.
Može doći do oštećenja tkiva na mestu primene nakon ponovljenih inkecija adrenalina

66
Kontraindikacije: za primenu u prste, na nogama ili rukama, nos ili genitalije. Intramuskularnu
injekciju u sedalni deo treba izbegavati, ne primenjavati sa anesteticima na bazi halogenih
ugljovodonika.

Pre primanja injekcije upozorite svog lekara, medicinsku sestru ili farmaceuta ukoliko bolujete
od: hipertiroidizma, šećerne bolesti, feohromocitoma, glaukoma (povišen očni pritisak),
hipokalemije, hiperkalcemije, ozbiljnog oštećenja bubrega, adenoma prostate koji vodi
zadržavanju urina, cerebrovaskularnog oboljenja, organskog oštećenja mozga ili arterioskleroze,
organskog srčanog oboljenja ili dilatacije srca (ozbiljna angina pektoris, obstruktivna
kardiomiopatija, hipertenzija), srčanih aritmija, ste trudni ili dojite

U terapiji se koristi injekcija Adrenalin HCl 1:1000.

ERITROPOETIN (EPOETIN) – injekcije (i.j)

Eritropoetin je hormon koji stimuliše stvaranje crvenih krvnih zrnaca (koja sadrže hemoglobin) i
primenjuje se za lečenje anemije povezane sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom.
Specijalizovanom tehnologijom genetskog inženjeringa se proizvode epoetin alfa, beta, teta i
zeta, koji deluju potpuno isto kao i prirodni hormon eritropoetin.

Indikacije za primenu: anemija kod hronične bubrežne insuficijencije, citotoksične hemoterapije,


mijelodisplazije, autolognog davanja krci, HIV pozitivnih pacijenata na terapiji zidovudinom,
prevencija anemije kod prevremeno rođenih beba, kod ljudi na hemodijalizi ili peritonealnoj
dijalizi

Neželjena dejstva: pogoršavanje hipertenzije, povišen broj trombocita (povlači se u toku


terapije), sptomi slični gripu, kao što su glavobolja, bolovi u zglobovima, slabost, zamor i
nesvestica, kngestija respiratornog trakta, kao što je zapušen nos i upaljeno grlo

Kontraindikacije: nekontrolisana hipertenzija

Epoetin  : Binocrit, Eprex

Epoetin : Recormon

Epoetin teta: Eporatio

Epoetin zeta: Eqralys

67
VITAMINI
LIPOSOLUBILNI:

Vitamin A: Retinol

Ulazi u sastav mukoznih membrana, sastav i funkcija kože, neophodan za normalan vid. Usled
deficita dolazi do noćnog slepila, ireverzibilnog oštećenja vida.

U preparatima se nalazi u kombinacijama, samostalno samo u obliku beta karotena (1000µg).


Beta karoten je provitamin vitamina A. Ovaj provitamin A se u organizmu po potrebi konvertuje
u vitamin A. Takođe beta karoten pomaže u zaštiti organizma od štetnog uticaja slobodnih
radikala koji mogu oštetiti ćelije i tkiva.

Pdd vitamina A=700µg

Vitamin D:

Neophodan za apsorpciju Ca iz hrane. Usled deficita dolazi do pojave rahitisa kod dece,
deformitet i lomljenje kostiju kod odraslih.

Indikacije za primenu profilaksa i terapija rahitisa i osteoporoze, osteomalacija,


hipoparatireodizam.

Kontraindikacije: hiperkalcemija i sarkoidoza

Holekalciferol (Vigantol, Holekal, KabiVit D3, Deavit), Kalcitriol (Rocaltrol), Alfakalcidol


(Alpha D3)

Može se naći i u kombinacijama sa drugim vitaminima i mineralima u preparatima.

Pdu=7-10µg

Vitamin E: Tokoferol

Vitamin E pomaže jačanje funkcije imunog i zaštitu kardiovaskularnog sistema. Štiti dragocene
masne kiseline od slobodnih radikala koji ih oštećuju (kao moćan antioksidant) i na taj način
doprinosi očuvanju zdravlja i mladosti naših ćelija, kože, nervnog sistema i cirkulacije.

Može se naći samostalno u preparatima, ili u drugim multivitaminskim kombinacijama.

Pdu=10mg

Vitamin K:

Vitamin K je pokretač celog procesa zgrušavanja krvi čim dođe do krvarenja. Bez njega bi
zaustavljanje krvarenja bilo nemoguće. Pored toga, ima važnu ulogu u očuvanju zdravlja kostiju,

68
pomažući usvajanje kalcijuma. Smatra se da ima ulogu u prevenciji bolesti srca i smanjenja
nivoa holesterola u krvi. Kod novorođenčadi postoji fiziološka hipovitaminoza, te se u
porodilištima K1 obavezno daje neposredno posle porođaja.

Usled nedostatka dolazi do produženog krvarenja, modrice su izraženije.

Fitomenadion (Konakion-inj, za lečenje krvarenja izazvanog deficitom vit K1 kod


novorođenčadi i odojčadi, i kao antidot za antikoagulantne lekove kumarinskog tipa)

Kombinacije liposolubilnih:

Retinol (vit A) + Ergokalciferol (vit D)  Vitamin AD

Vitamin D3 + Vitamin K1  Babytol, a za starije samo D3

69
HIDROSOLUBILNI VITAMINI:

Vitamin C: Askorbinska kiselina

Vitamin C doprinosi stvaranju kolagena za normalnu funkciju krvnih sudova, kostiju i hrskavice.
Takođe pomaže stvaranju kolagena za normalnu funkciju desni, kože, zuba. Učestvuje u
metabolizmu stvaranja energije, funkcionisanju nervnog sistema, normalnoj psiholoskoj funkciji,
funkciji imunološkog sistema, kao i zaštiti ćelija od oksidativnog stresa. Vitamin C pomaže i u
smanjenju umora i iscrpljenosti.

Vitamin C pospešuje apsorpciju gvožđa, kalcijuma, vitamina A, D, B kompleksa, nezasićenih


masnih kiselina, regeneriše vitamin E.

Usled nedostatka dolazi do oboljenja skorbut.

Askorbinska kiselin (Vitamin C 500 i 1000mg)

Može se naći samostalno u preparatima, ali je često i sastavni deo drugih multivitaminskih
kombinacija.

Pdu=40mg

Kompleks vitamina B:

Vitamin B1: Tiamin

Neophodan za funkcionisanje nervnog sistema. Usled nedostatka dolazi do oboljenja beri-beri.

Indikacije za primenu beri-beri, Werincke-ova encefalopatija, prevencija i terapija deficita


tiamina.

Injekcija Vitamin B1 (100mg/ml).

Nalazi se i u kombinacijama drugih preparat.

Pdu=1mg

Vitamin B2: Riboflavin

U organizmu ima ulogu u enzimskom sistemu. Do deficita retko dolazi, ispoljava se kao
dermatitis, konjuktivitis.

Nalazi se samo u kombinaciji sa drugim vitaminima.

Pdu=1,2mg

70
Vitamin B3: Nikotinamid

Komponenta Koenzima A, koji je neophodan za energiju.

Nalazi se samo u kombinaciji sa drugim vitaminima.

Pdu=15mg

Vitamin B6: Piridoksin

Koenzim u metabolizmu aminokiselina, uključen u proces konverzije triptofana u nikotinsku


kiselinu, metabolizam masnih kiselina, i steroidne hormonske aktivnosti. Usled nedostatka dolazi
do dermatitisa, konvulzija...

Bedoxin – inj. Idiopatska sideroblasna anemija, piridoksin zavisne konvulzije kod novorođenčadi
i male dece, terapija akutne intoksikacije kod predoziranja izoniazidom; tbl (20mg) Periferni
neuritis izazvan izoniazidom, idiopatska sideroblasna anemija, deficit

Pdu=1,4mg

Vitamin B12: Kobalamin

Vitamin B12 je posebno važan za zdravlje nervnih ćelija i za stvaranje DNK i RNK, genetskog
materijala organizma. Vitamin B12 i folna kiselina su neophodni za stvaranje crvenih krvnih
zrnaca, što utiče na snabdevanje organizma kiseonikom.

Blagi nedostatak vitamina B12 je prilično česta pojava, zato što je ovo vitamin vrlo složene
strukture, pa se teško usvaja u organizmu. Naime, u želucu se sintetiše tzv. unutrašnji faktor, koji
vezuje vitamin B12 iz hrane i omogućava njegovo usvajanje u tankom crevu. Nedostatak
unutrašnjeg faktora ili kisele sredine u želucu dovodi do deficita vitamina B12. Blagi nedostatak
ovog vitamina izaziva umor, gubljenje daha, dijareje, nervozu, trnjenje ruku i nogu, a ozbiljan
nedostatak izaziva neurološka oštećenja.

Pdu=1,5µg

Folna kiselina:

Folna kiselina je važna za normalno funkcionisanje mozga, za mentalno i emocionalno zdravlje.


Sprečava razdražljivost, umor, depresiju, dekoncentraciju, nesanicu. Učestvuje u stvaranju DNK
i RNK, genetskog materijala organizma, a posebno je važna kada tkiva i organi brzo rastu
(trudnoća, detinjstvo). Folna kiselina i vitamin B12 učestvuju u stvaranju crvenih krvnih zrnaca,
koje prenose kiseonik do svih delova tela. Folna kiselina je korisna kod nekih vrsta anemije
(megaloblastna anemija usled nedostatka folne kiseline), a kod nekih vrsta anemije može prikriti
nedostatak vitamina B12 i tako dovesti do oštećenja na nervnim ćelijama.

71
Trudnicama su potrebne povećane količine folne kiseline. Upotrebom folne kiseline tokom
trudnoće može se smanjiti rizik od poremećaja u zatvaranju neuralne cevi ploda za 50-70%.

Tablete: Folnak, Folkis, Folacin – 5mg

Vitamin H: Biotin

Biotin je važan u metabolizmu proteina, masti i ugljenih hidrata iz hrane. Uključen je u


biosintezu masnih kiselina, glukoneogenezu, proizvodnju energije i sintezu nekih aminokiselina.
Biotin ima važnu ulogu u sintezi osnovne keratinske supstancije i time osigurava čvršću
strukturu noktiju i kose. Takođe pokazuje povoljne efekte kod sitnog ljuskanja i perutanja kože,
seboreje vlasišta, kao i kod ragada u uglovima usana.

Z bog doprinosa u regulaciji glukoze, suplementacija biotinom može smanjiti tegobe nervnog
sistema izazvane hronično povišenim nivom glukoze - dijabetičke neuropatije.

Pdu=200µg

Vitamin B5: Pantotenska kiselina

Ima važnu ulogu u metaboličkim procesima masti, proteina i ugljenih hidrata. Pantotenska
kiselina je i stimulator rada nadbubrežne žlezde i proizvodnje hormona kortizona i od velikog
značaja za razvoj centralnog nervnog sistema. Važan je činilac u proizvodnji crvenih krvnih
zrnaca i hemoglobina u krvi. Isto tako, ovaj vitamin sprečava povećanje triglicerida i lošeg
holesterola.

Primenjuje se njen derivat Deoksipantenol – Panthenol, koristi se kod upalnih procesa u ustima,
stomatitis aftoze

Kombinacije vitamina:

Vit A + K1 + D2 + K  Vitalipid

Vit A + D3 + C + B1 + B2 + B12 + B6 + B3 + folna + E + B5 Pikovit

Vit B1 + B2 + B6 + B3 + B5 + B12  Beviplex, B-Complex

Vit B1 + B6 + B12  Neurobion, Neuro-Vit

72
MINERALI
Kalcijum – Ca

Kalcijum je gradivni element kostiju i zuba, neophodan je za mišićne kontrakcije, prenošenje


nervnih signala, za izlučivanje hormona i enzima. Stalan nivo Ca u krvi je neophodan da bi
procesi u organizmu nesmetano funkcionisali. Paratireoidna žlezda je zadužena za stvaranje
hormona koji regulišu nivo Ca u krvi. Ca se usvaja iz hrane i oslobađa se iz kostiju, kada ga
nema dovoljno u hrani. Kosti su u procesu stalnog remodelovanja, iz njih se oslobađa Ca i u njih
ugrađuje novi Ca.

Ca u komercijalnim proizvodima se nalazi u obliku: Ca-karbonata, Ca-citrata, Ca-aspartata, Ca-


glukonata, hidroksiapatita. Ca-karbonat je slabo rastvoran, slabo se usvaja, a mogu se javiti i
neželjena dejstva: mučnina, gasovi, zatvor. Dodavanjem magnezijuma preparatima kalcijuma
sprečava se pojava zatvora. Bolje se usvaja u kiseloj sredini, pa se citrat najbolje usvaja. Ca-citrat
se uzima na prazan želudac, a Ca-karbonat sa hranom, da bi se bolje usvojio u prisustvu
želudačne kiseline. Osobe koje imaju problema sa povećanom kiselošću želudačnog soka treba
da izbegavaju kalcijum-citrat. Osobama sa pojačanim potrebama za unosom Ca, a koje moraju da
izbegavaju Ca-karbonat (npr. osobe sa bubrežnim kamencima), preporučuje se unos Ca-citrata.

U preparatima se može naći samostalno ili u kombinaciji sa Mg, vitaminom D, Mg i Zn

U dijetetskim suplementima se nalazi u količinama 200 do 500mg.

Pdu=1000mg

Magnezijum – Mg

Magnezijum je mineral, neophodan za pravilno funkcionisanje svih mišića i nervnog sistema.


Pored značajne uloge u nervnoj provodljivosti, Mg učestvuje i u opuštanju mišića, ograničava
broj nevoljnih kontrakcija, čime utiče na smanjenje grčeva i na regulisanje srčanog ritma. Deluje
i na rad creva. Doprinosi strukturnom razvoju kosti i neophodan je za sintezu DNK, RNK i
antioksidantnog glutationa.

Suplementi Mg su dostupni u različitim oblicima, uključujući Mg oksid, citrate, hlorida i


glicinat.

U preparatima se može naći u kombinaciji sa vitaminom B 6, kompleksom vitamin B, Ca, Ca i


Zn, vitamin B i C.

U dijetetskim preparatima se nalazi u količini 300 do 400mg.

Pdu=400mg

73
Kalijum – K

Kalijum je mineral široko zastupljen u našem organizmu. Nosi sa sobom pozitivno naelektrisanje
i najzastupljeniji je katjon (pozitivan jon) unutar ćelije. Zahvaljujući tome, kalijum učestvuje u
sprovođenju električnih impulsa u ćelijama. Sa drugim katjonima u organizmu kalijum utiče na
nervnu provodljivost, kontrakciju mišića, srčani rad, regulaciju volumena krvi u organizmu i
bubrežnu funkciju. Pored pomenutog, kalijum ima i veoma važnu ulogu u sintezi proteina iz
aminokiselina, metabolizmu ugljenih hidrata, kao i održavanju kiselo-bazne ravnoteže u krvi i
tkivima.

Unos preparata K neophodan je osobama koje gube K usled intenzivnog znojenja uzrokovanog
napornim radom, sportskim treninzim, previsokom temperaturom u radnom prostoru ili
klimatskim uslovima. Mogu ga koristiti i osobe koje uzimaju lekove za izbacivaje viška tečnosti
iz organizma.

U dijetetskim suplementima se nalazi u obliku KCl, ili u kombinaciji sa Mg.

Tablete sadrže oko 500mg.

Pdu=2g

Gvožđe – Fe

Gvožđe je mineral neophodan za obavljanje velikog broja vitalnih funkcija u čovekovom


organizmu. Esencijalan je za biosintezu hemoglobina, proteina crvenih krvnih zrnaca, koji
prenosi kiseonik od pluća do svih naših tkiva. Najveća količina Fe se nalazi upravo u
hemoglobinu (oko 70%) i u mioglobinu u mišićima (oko 15%). Sve rezervne količine Fe čuvaju
se na siguran način u obliku feritina deponovanog u jetri, koštanoj srži i slezini, gde čekaju da
budu ponovo iskorišćene. Činjenica da ne postoji aktivan mehanizam eliminacije Fe iz
organizma govori mnogo o njegovom velikom biološkom značaju.

Preporučuju se unos Fe osobama koje ishranom ne obezbeđuju dovoljne količine ili imaju
povećane potrebe za Fe, posebno deci i adolescentima u fazi intenzivnog razvoja, trudnicama i
dojiljama i starijim osobama kod kojih je resorpcija iz digestivnog trakta usporena ili nepotpuna.

Najčešće korišćeni oblici Fe u dijeteteskim suplementima su fero (+2 oksidaciono stanje) i feri
(+3 oksidaciono stanje) soli Fe, kao što su fero-glukonat, fero-sulfat, fero-fumarat, feri-citrat i
feri-sulfat. Fero oblici se bolje resorbuju od feri oblika gvožđa zbog znatno veće rastvorljivosti,
što im dalje omogućava bolju efikasnost i izazivanje manjeg broja neželjenih efekata.

Suplementi Fe se vrlo često kombinuju sa folnom kiselinom, koja je neophodna za sintezu


zdravih crvenih krvnih zrnaca u koštanoj srži i pravilno formiranje nervnog tkiva, kao i
vitaminom C, koji povećava njegovu biološku raspoloživost.

Bolje se resorbuju se na prazan stomak.


74
U preparatima se nalaze u količini od 15 do 20mg.

Pdu=18mg

Cink – Zn

Uloga cinka u organizmu je da doprinosi: normalnoj funkciji imunološkog sistema, održavanju


normalnog vida, održavanju normalne kože, kose, noktiju i kostiju, normalnoj kognitivnoj
funkciji, normalnoj plodnosti i reprodukciji, zaštiti ćelija od oksidativnog stresa, kod muškaraca
zaštiti prostate.

Preporučuje se kod pada imuniteta, prehlade i bola u grlu, vegetarijancima, muškarcima za


zaštitu zdravlja prostate, kod problema sa aknama.

U dijetetskim suplementima se nalazi u kombinaciji sa vitaminom C, Se, imunoglukanom, Ca i


Mg...

U preparatima se nalaze u količini od 10 do 15mg.

Pdu=10mg

Selen – Se

Uloga selena u organizmu je da doprinosi: normalnoj funkciji štitaste žlezde, normalnoj funkciji
imunološkog sistema, održavanju normalne kose i noktiju, zaštiti ćelija od oksidativnog stresa i
normalnoj spermatogenezi.

U dijetetskim preparatima se nalazi samostalno, u kombinaciji sa Zn, vitaminom E.

U preparatima se nalaze u količini od 30 do 100µg.

Pdu=60µg

75
PEPTIČKI ULKUS
− pre početka terapije najpre eliminisati mogućnost da postoji karcinom želuca

− oštećenje integriteta sluznice želuca ili duodenuma koje karakterišu bol u epigastrijumu,
anoreksija, gubitak u težini, mučnina, povraćanje, gorušica, podrigivanje

1. ŽELUDAC: stariji

bol ne prolazi nakon uzimanja hrane, već se pojačava

2. DUODENUM: < 40 god.

bol se javlja u periodu od 1.5-3h nakon obroka, ali prolazi nakon

unošenja hrane / primene antacida, a često se javlja noću

*Helicobacter pylori

th: (7) 10 – 14 dana, uključuje primenu 2 antibiotika i IPP

I amoksicilin + klaritromicin + IPP

II amoksicilin / klaritromicin + metronidazol + IPP

→ nakon 14 dana, IPP treba davati 1xdan tokom 4 – 6 nedelja

cilj: zaceljivanje ulkusa

eradikacija H.pylori

*NSAIL

th: 8 nedelja

− antagonisti H2-receptora ubrzavaju zarastanje ulkusa, ali samo ukoliko se prekine th NSAIL;
ukoliko pacijenti moraju da nastave primenu NSAIL, lekovi izbora su IPP

− isključiti ASK, piroksikam i supstituisati ih paracetamolom, ibuprofenom, meloksikamom,


koksibima (zbog dužeg t1/2 veća je verovatnoća oporavka sluznice)

I LEKOVI KOJI ↓ SEKRECIJU / NEUTRALIŠU HCl U ŽELUCU

1. ANTACIDI = alkalni hidroksidi / soli Al i Mg

76
− simptomatska terapija, indikovani su za ublažavanje simptoma kod neulkusne dispepsije i
refluksnog ezofagitisa

− direktnom neutralizacijom viška slobodne kis. u želucu ↑ pH

− primenjuju se 4xdan (neprihvatljivo, sada se uzimaju samo pp) između obroka i uveče pred
spavanje

Gelusil Lac ® 500mg (Al Mg silikat hidrat)

Rupurut ® 500mg Rutacid ® (Al Mg karbonat)

− Al deluje opstipantno, Mg laksantno pa se kombinuju da se ne bi remetila normalna


peristaltika creva

ND: dijareja, opstipacija

moguća toksičnost kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom ← KI

(Al, Mg + fosfati)

2. ANTAGONISTI H2-RECEPTORA

−antiulkusno dejstvo je posledica vezivanja za H2 histaminske receptore i inhibicije lučenja HCl


iz parijetalnih ćelija

− brzo zaceljivanje duodenalnog ulkusa

ND: dijareja, opstipacija

glavobolja, vrtoglavica

mijalgija

RANITIDIN

Ranisan ® 150mg Ranital ® Ranitidin® Ulcodin ®

Ranitidin ® šumeća tbl 75, 150, 300mg

−rastvor za inj. 50mg / 2ml → profilaksa aspiracije u akušerstvu (ND: < 1% konfuzija,

delirijum, halucinacije)

FAMOTIDIN – najjači inhibitor sekrecije HCl, sporo(dugo)delujući

Famotidin ® 20, 40mg

77
NIZATIDIN

3. INHIBITORI PROTONSKE PUMPE (H+ /K+ - ATP-aza) blockbusters drugs

− značajno ↓ i bazalnu i stimulisanu sekreciju HCl u želucu; najbrža i najjača supresija sekrecije
HCl → brže zaceljivanje ulkusa u poređenju sa antagonistima H2-receptora

− dovode do zarastanja ulceracija i pored istovremene upotrebe NSAIL

OMEPRAZOL

Omeprol ® 20mg

LANSOPRAZOL

Sabax ® 15, 30mg

PANTOPRAZOL

Controloc ® 20, 40mg Panrazol ® Pantoprazol ® Nolpaza ®

ESOMEPRAZOL

Emanera ® 20, 40mg Esomeprazol ® Nexium ®

KI: trudnoća, dojenje

4. ANTIMUSKARINSKI LEKOVI

II LEKOVI KOJI ŠTITE SLUZOKOŽU (CITOPROTEKTIVNI LEKOVI)

1. JEDINJENJA BIZMUTA

− vezuju proteine i stvaraju omotač koji štiti ulkus od delovanja HCl i pepsina

− stimulišu sintezu PG, sekreciju mukusa i bikarbonata

− direktno inhibiraju rast H.pylori

2. SUKRALFAT (kompleks Al(OH)3 i sulfatisane saharoze)

78
− u kiseloj sredini formira gel koji oblaže površinu ulkusa

− prevencija oštećenja sluznice želuca kod hronične primene NSAIL

3. MIZOPROSTOL (sintetski analog PGE1)

− nema široku upotrebu zbog ND i multiplog doziranja

− inhibira lučenje HCl, ↑ sekreciju mukusa i bikarbonata i stimuliše protok krvi kroz sluznicu

− profilaktička upotreba kod hronične primene NSAIL

ANTIEMETICI

− povraćanje izaziva nadražaj hemoreceptorske okidač (trigger) zone u kojoj dominiraju


dopaminski receptori (na trigger zonu deluju nadražajno supstance koje donosi krv: toksini ili
lekovi koji oslobađaju dopamin) i centra za povraćanje u kojem dominiraju holinergički M 1
receptori

1. ANTIHOLINERGIČKI LEKOVI

ATROPIN

SKOPOLAMIN

2. ANTIHISTAMINICI

DIMENHIDRINAT

Dimigal ® 50mg Aviomarin ® (30 min pre putovanja)

PROMETAZIN

Phenergan ® (prolazi u CNS i ispoljava sedativni efekat kod osetljivih osoba

i dovodi do nastupanja sna; snažno antimuskarinsko dejstvo)

I: gestoze

79
kinetoze, vertigo (poremećaj centra za ravnotežu)

3. ANTAGONISTI DOPAMINA

HLORPROMAZIN (grupa: fenotiazini)

Largactil ® 25mg na 4 – 6h

I: intoksikacije kod radijacione bolesti, difuzne neoplazme, uremije, jatrogena nauzeja

METOKLOPRAMID

Klometol ® 10mg Reglan ®

− centralno i periferno dejstvo na creva

I: deluje kod istih tipova povraćanja kao fenotiazini, kod bolesti GIT-a i žučnih puteva

DOMPERIDON

Gastroperidon ® 10mg

− slabo prodire u CNS i ne izaziva sedaciju i distoničke reakcije kao fenotiazini i metoklopramid

4. ANTAGONISTI SEROTONINA NA 5-HT3

ONDANSETRON

Ondosan ® 4, 8mg

GRANISETRON

Rasetron ® 1, 2mg

Kytril ® 1mg

TROPISETRON

PALONOSETRON

− selektivni blokatori 5-HT3 receptora koji se nalaze na periferiji, na nervnim završecima


n.vagusa i u CNS-u u hemoreceptivnoj trigger zoni area postrema

I: povraćanje uzrokovano citostaticima (kao i fenotiazini, domperidon, deksametazon,

80
lorazepam)

LAKSATIVI

− opstipaciju treba lečiti dijetom (nerastvorljiva dijetna vlakna, dosta tečnosti)

− lekove kod opstipacije treba koristiti kod onih slučajeva kad tvrda stolica pojačava krvarenje iz
hemoroida, kad napinjanje pogoršava primarnu bolest (kao angina) ili kod opstipacije izazvane
lekovima, pre endoskopskih i rentgenskih ispitivanja, pre hirurških intervencija, nakon primene
antihelmintičke terapije...

1. SREDSTVA KOJA ↑ V CREVNOG SADRŽAJA = LAKSANSI KOJI BUBRE

a. nesvarljiva vlakna (celuloza, hemiceluloza, metilceluloza, lignin, mekinje, crni hleb,

povrće, voće)

b. hidrofilni koloidi (agar, frangula, ispagula, sterkulija, psilijum, plantago)

2. OMEKŠIVAČI STOLICE = KLIZEĆI LAKSANSI

− PARAFINSKO ULJE (10g uveče) prolazi nepromenjeno kroz creva, podmazuje zid creva i
olakšava kretanje fekalnih masa kod 'lenjih creva'

3. OSMOTSKI LAKSATIVI

− privlače vodu osmotskim putem i ↑ volumen creva, ubrzavaju peristaltiku

− koriste se kad je potrebno brzo čišćenje creva: za eliminaciju crevnih parazita posle specifične
terapije, u pripremi za rentgenska snimanja, endoskopiju ili operaciju

MAGNEZIJUM SULFAT = GORKA SO (10g ujutru)

MAGNEZIJUM HIDROKSID, KARBONAT

NATRIJUM SULFAT = GLAUBEROVA SO (10g ujutru)

LAKTULOZA

81
Duphalac ® oralni rastvor (hipertoničan)

Laktuloza ® sirup

Portalak ® sirup

− polusintetski disaharid koji se ne resorbuje iz creva; sprečava rast i razmnožavanje bakterija


koje stvaraju amonijak, pa se koristi u th hepatičke encefalopatije

MAKROGOL

Fortrans ® prašak za oralnu suspenziju

− kompleksni molekuli polietilenglikola

− makrogol 4000 se ne koristi u th opstipacije, već za čišćenje creva pre kolonoskopije, hirurške
intervencije, radiološkog ispitivanja

4. NADRAŽAJNI = KONTAKTNI LAKSATIVI

a. sa delovanjem u tankom crevu

RICINI OLEUM (20g ujutru)

b. sa delovanjem u debelom crevu

SENAE FOLIUM, FRANGULA CORTEX, ALOE

BISAKODIL

Dulcolax ® 5mg Panlax ®

Dulcolax ® supp. 10mg – trenutno delovanje

NATRIJUM PIKOSULFAT 5mg

c. sa delovanjem u rektumu

GLICEROL rektalno

klizme za čišćenje

5. METILNALTREKSON

− opstipacija izazvana opiodima

82
ANTIDIJAROJICI

* akutni prolivi mogu prouzrokovati dehidraciju i poremećaj acidobazne ravnoteže i elektrolita

1. PROBIOTICI

Linex ® 3x2 mlečnokiselinske bakterije žive liofilizovane

− koriste se za uspostavljanje i održavanje normalne saprofitne flore u crevima

2. LEKOVI KOJI USPORAVAJU PROLAZ CREVNOG SADRŽAJA = ANTIPROPULZIVI

INHIBICIJOM NEURALNIH PUTEVA I OSLOBAĐANJA Ach

LOPERAMID

Loperamid ® 2mg (4mg odjednom, zatim 2mg posle svake neformirane

stolice)

KODEIN (30mg)

3. ADSORBENSI

− deluju lokalno u lumenu creva, ublažavaju akutne dijareje štiteći enterocite od toksina i
rotavirusa

DIOSMEKTIT

Smecta ® prašak za oralnu suspenziju

* hronični prolivi zahtevaju drugačiji pristup u okviru kojeg treba najpre isključiti postojanje
tumora, pa primeniti nespecifičnu th u vidu dijete i dovoljnog unosa tečnosti;
specifična th zavisi od uzročnika

• pseudomembranozni kolitis: Vancomycin ®

83
• akutne dijareje izazvane alimentarnim intoksikacijama, hronične dijareje kao kod kolitisa i
poremećaja intestinalne fermentacije

NIFUROKSAZID (intestinalni antiinfektiv)

Enterofuryl ® 100, 200mg

sirup 200mg / 5ml

• ulcerozni kolitis, Chronova bolest

BUDESONID

Budosan ® 3mg

SULFASALAZIN

Salazopirin ® 500mg

MESALAZIN

5-ASA ® tbl i supp 250mg

Asacol ® 400, 800mg

Pentasa ® 500mg

Salofalk ® tbl 250, 500mg i supp 500mg

ENZIMI KOJI SE KORISTE U TERAPIJI

− pravilno iskorišćavanje osnovnih sastojaka hrane u najvećoj meri zavisi od aktivnosti


pankreasnih enzima amilaze, lipaze i proteaze

84
− kod bolesnika sa hroničnom insuficijencijom pankreasa, cističnom fibrozom, posle
pankreatektomije i totalne gastrektomije varenje je nepotpuno, naročito digestija masti

− kao supstituciona th daju se preparati pankreatina ili preparati sa većom C enzima, naročito
lipaze → kako su enzimi nestabilni u želucu, te su preparati u obliku acidorezistentnih dražeja

AMILAZA + LIPAZA + PROTEAZA

Festal N ®

PANKREATIN

Kreon ® 10000 150mg

25000 300mg

40000 400mg

− doziranje treba uskladiti sa kvalitetom stolice i količinama rezidualne masti, ali treba
prilagođavati i dijetu

LEKOVI ZA BOLESTI JETRE I ŽUČNIH PUTEVA

HOLEKALKULOZA

URSODEOKSIHOLNA KIS. = holelitijatik

Ursofalk ® 250mg Ursosan ®

− indikovana samo kod pacijenata sa ↑ operativnim rizikom i kad je funkcija žučne kese
očuvana; pojednostavljenje operativne tehnike za holecistektomiju (laproskopski) i uvođenje
endoskopskih bilijarnih tehnika znatno je ograničilo značaj ovih lekova

− indikacija je holekalkuloza, sa radiografski transparentnim kamencima

− karakteristična je pojava recidiva

HEPATIČKA ENCEFALOPATIJA + dijeta sa ↓unosom proteina

85
− dominira teorija o difuziji NH3 u krv iz creva, gde nastaje delovanjem ureaze u bakterijama
E.coli, Klebsiellae, Pseudomonas; iz krvi, NH3 prolazi u mozak, deluje kao neurotoksin i
prouzrokuje edem; simptomi: psihički i motorni

LAKTULOZA

Duphalac ® oralni rastvor (hipertoničan)

Laktuloza ® sirup

Portalak ® sirup

− ne resorbuje se, već je u kolonu razlažu bakterije i prevode u mlečnu kis. (↓ pH, konverzija
NH4+ → NH3); kisela sredina u kolonu inhibira amonigene koliformne bakterije, te preovladavaju
neaminogeni bacili; deluje i kao osmotski laksans, te ↓ broj bakterija u kolonu

PSORIASIS VULGARIS

− eritemoskvamozna dermatoza koju karakterišu periodi remisije i egzacerbacije; odlikuje se


hiperproliferacijom keratinocita i inflamatornim promenama u epidermu i dermu

− th se može podeliti na lokalnu i opštu; pacijenti koji imaju lokalizovanu formu oboljenja treba
da budu lečeni lokalnom th, a ukoliko su promene na koži diseminovane – generalizovane, biće
primenjena opšta th

LOKALNA TERAPIJA

1. KERATOLITICI

SALICILNA KIS. 5 – 10% u nekom neutralnom ekscipijensu

2. preparati katrana – antiproliferativna sredstva

3. DERMATOSTEROIDI

FLUOCINOLON ACETONID

Sinoderm ® 0.025 %

86
BETAMETAZON DIPROPIONAT

Beloderm ® 0.05%

MOMETAZON FUROAT

Elocom ® 0.1%

− mogu se koristiti ukoliko nije zahvaćeno > od 20% površine kože, deluju antiproliferativno i
antiinflamatorno

4. KOMBINACIJE SA DERMATOSTEROIDIMA

BETAMETAZON DIPROPIONAT + SALICILNA KIS. = Belosalic ®


Diprosalic ®

BETAMETAZON DIPROPIONAT + GENTAMICIN SULFAT = Belogent ®


Didermal ®

FLUOCINOLON ACETONID + NEOMICIN = Sinoderm N ®

5. TAZAROTEN

Zorac ® gel 0.05 i 0.1%

− retinoid za lokalnu th blagih i umerenih oblika pločaste psorijaze, redukuje skvamu i debljinu
plaka; ne sme se primeniti na više od 10% površine tela; gel se nanosi uveče, isključivo na
obolelo mesto i th traje 12 nedelja

OPŠTA TERAPIJA

1. ACITRETIN

Neotigason ® 10, 25mg

− derivat retiniočne kis. i indikovan je kod najtežih oblika psorijaze koji su rezistentni na druge
lekove; teratogen je i kod žena u generativnom periodu se daje uz kontracepciju sve vreme
lečenja i 2 godine nakon prestanka th

2. METOTREKSAT (15mg nedeljno i.m. ili i.v.)

Methotrexat ® 2.5mg

87
− antimetabolit, inhibiše konverziju dihidrofolne u tetrahidrofolnu kis., čime se koči
hiperproliferacija keratinocita; ima značajna i antiinflamatorna svojstva

3. CIKLOSPORIN A

Sandimmun Neoral ® 25, 50, 100mg

− imunosupresiv

4. MONOKLONSKA ANTITELA

EFALIZUMAB – monoklonsko humanizovano IgG1 kapa At, modulator T-limfocita

(ND: multifokalna leukoencefalopatija)

ADALIMUMAB – humano monoklonsko At koje se specifično vezuje sa TNF receptore i

inhibira proces inflamacije

USTEKINUMAB – IgG1 humano monoklonsko At

+ PUVA terapija (psoralen + UVA 320 – 400nm)

+anksiolitici (benzodiazepini) koji su adjuvantna th zbog značaja stresa u egzacerbaciji

oboljenja

GLUKOKORTIKOIDI ZA PRIMENU U DERMATOLOGIJI

= DERMATOSTEROIDI

− jako antiinflamatorno dejstvo; inhibicija sinteze COX, fosfolipaze A2, inhibicija inflamatornih
citokina – inhibicija proliferacije T-limfocita; vazokonstrikcija (inhibicija sinteze NO),
stabilizacija membrana lizozoma, imunosupresija, antimitotička aktivnost, supresija produkcije i
liberacije medijatora zapaljenja

88
− indikacije za primenu dermatosteroida su inflamatorni poremećaji kože poput dermatitisa,
ekcema, psorijaze; simptomatska terapija, te često dolazi do egzacerbacije simptomatologije

− kontraindikovani su kod ulceroznih promena na koži jer usporavaju zarastanje rana (inhibišu
aktivnost fibroblasta) i nelečenih bakterijskih, gljivičnih i virusnih infekcija

1. SLABOG DELOVANJA (50 g / nedeljno)

HIDROKORTIZON

Hydrocortison ® 1% mast za oči i 2.5% za kožu

2. SREDNJE JAKOG DELOVANJA (50 g / nedeljno)

ALKLOMETAZON

Afloderm ®

3. JAKOG DELOVANJA (20 g / nedeljno; ne na lice, zbog mogućnosti da se razvije rozacea)

BETAMETAZON

Beloderm ® 0.05%

DEZOKSIMETAZON

Esperson ® krem, mast 0.25%

Esperson mite ® krem 0.05%

FLUOCINOLON

Sinoderm ® 0.025%

MOMETAZON

Elocom ® 0.1%

→ propisati lek najmanje jačine i sa min C i izbegavati razblaživanje originalnih preparata


(povećava se mogućnost bakterijske kontaminacije, smanjuje se stabilnost i rok trajanja, moguće
su fizičko-hemijske inkompatibilnosti; eventualno razblaživati masti)

→ na suve dermatoze nanositi masti, a na vlažne kremove

→ odojčad i deca: preparati blage i umerene jačine

→ okluzivni zavoji kod najtvrdokornijih dermatoza

89
→ u pauzi terapije kortikosteroidima koristiti emolijentne kremove koji pospešuju hidraciju i
obnavljanje kože

ND: srazmerna jačini leka, površini na koju se nanosi i dužini terapije

atrofija kože (istanjivanje epiderma, hipopigmentacija, hipertrihoza, akne, strije,

teleangiektazije, ↓ elastičnost i ↑ osetljivost na mehaničke povrede)

90
INFLAMATORNE BOLESTI CREVA

KRONOVA BOLEST = ILEOKOLITIS

− hronično zapaljenje GIT-a, najčešće je zahvaćen terminalni ileum i kolon; simptomi su


hronična dijareja sa abdominalnim bolovima, ↑ temp., gubitak apetita i telesne težine

ULCEROZNI KOLITIS

− hronična inflamatorna bolest debelog creva kod koje je patološki proces lokalizovan u sluznici;
pacijenti sa ulceroznim kolitisom imaju ↑ rizik od razvoja kancera kolona

− simptomi su dijareja sa 3 – 6 stolica dnevno i primesama krvi u stolici, ↑ temp., tahikardija,


malaksalost

* ANTIINFLAMATORNI LEKOVI

1. LEKOVI KOJI SADRŽE 5-AMINOSALICILNU KISELINU

− osnova terapije blagog i umerenog oblika IBC

SULFASALAZIN

Salazopirin ® 500 mg

− aktivni deo 5-ASA vezan je za sulfapiridin koji ima uloga transportera do mesta dejstva (u
kolonu, gde deluje lokalno na delove zahvaćene inflamacijom); bakterije u kolonu cepaju azo-
vezu i oslobađaju aktivnu 5-ASA; dejstvo je antiinflamatorno → inhibicija sinteze leukotriena i
sinteza protektivnih prostaglandina

MESALAZIN

5 ASA ® tbl i supp 250 mg

Asacol ® tbl 400, 800 mg

Pentasa ® tbl 500 mg i supp 1 g

Salofalk ® tbl 250, 500 mg i supp 500 mg

2. GLUKOKORTIKOIDI

− kod Kronove bolesti, PREDNIZON I BUDESONID (Budosan ® 3 mg) se daju oralno kod
blagih i umerenih oblika, a kod težih i.v. METILPREDNIZOLON; deluju brzo, suzbijaju
91
simptome i uvode u remisiju, ali se ne koriste za održavanje remisije zbog neprihvatljivih
sistemskih neželjenih dejstava

− kod ulceroznog kolitisa za suzbijanje akutnih epizoda preporučuju se klizme kortikosteroida, a


mesalazin / sulfasalazin za održavanje remisija i prevenciju recidiva

3. IMUNOSUPRESIVI

− dejstva imunosupresiva se razvijaju sporo, tipično posle 2 – 3 meseca; omogućavaju da se


postepeno ↓ doza kortikosteroida i da se održava remisija

AZATIOPRIN

Imuran ® 50 mg

METOTREKASAT

Methotreksat ® 2.5, 5 mg

− indukcija i održavanje remisije kod Kronove bolesti

CIKLOSPORIN

Sandimmun Neoral ® 25, 50, 100 mg

4. MONOKLONSKA ANTITELA

INFLIKSIMAB

− dobijen rekombinantnom tehnologijom; antiinflamatorno dejstvo je posledica antagonizma


prema proinflamatornom citokinu TNFα

− imunogen → ↓ efikasnost pri ponovljenim infuzijama, opasnost od anafilakse; u toku terapije


može doći do TBC i insuficijencije srca

ADALIMUMAB

* ADJUVANTNA TERAPIJA

1. ANTIBIOTICI

− koriste se primarno za terapiju komplikacija, ali i za supresiju crevne flore (održavanje


inflamatornih procesa)

92
METRONIDAZOL – deluje na anaerobnu bakterijsku floru

CIPROFLOKSACIN

2. ANALGETICI

3. ANTIHOLINERGICI

4. ANTIDIJAROJICI

− kod pacijenata sa blažim oblicima IBC, KI kod težih; kodein i loperamid usporavaju
peristaltiku, te mogu izazvati paralitički ileus

TERAPIJA KOLIKA

− bol tipa kolike predstavlja vrstu visceralnog bola, koji nastaje kao posledica grčenja glatkih
mišića

− kolika se javlja u napadima grčeva koji traju izvesno vreme, dostižu max, da bi zatim popustili
i prestali za kraće vreme do nastanka novog paroksizma; napadi bolova i bezbolni periodi se
smenjuju u pravilnim vremenskim intervalima

− postoje 3 vrste kolika: 1. intestinalna (crevna)

2. bubrežna (renalna)

3. žučna (bilijarna)

PARASIMPATOLITICI = ANTIHOLINERGICI

− kompetitivni antagonisti Ach na nivou muskarinskih receptora; blokiraju M3 receptore, pa ↓


motilitet i otklanjaju spazam glatke muskulature

ATROPIN-SULFAT

→ grčevi u GIT-u

SKOPOLAMIN-BUTIL BROMID – polusintetski antiholinergik

Buscopan ® 10 mg

→ bolovi i grčevi u GIT-u i genitourinarnom traktu

93
TROSPIJUM, PITOFENON, FENPIVERIN – sintetski antiholinergici

→ spazmi u GIT-u i urogenitalnom traktu

Baralgetas ® (metamizol natrijum 500 mg+ pitofenon 5 mg + fenpiverinijum 0.1 mg)

MEBEVERIN

Colospa retard ® 200 mg

− selektivni spazmolitik GIT-a, nema antiholinergičko dejstvo

DROTAVERIN

No Spa ® 40 mg

METAMIZOL – analgoantipiretik (pirazolon)

Analgin ® 500 mg Baralgin M ® Novalgetol ®

→ terapija renalnih i bilijarnih kolika

PETIDIN = MEPERIDIN

− snažni specifični agonista opioidnih receptora; antiholinergičko dejstvo

− opušta tonus sfinktera, ne izaziva opstipaciju

HIMEKROMON

− ↓ pritisak na Odijef sfinkter (spazmolitik) i ↑ izlučivanje žuči (holeretik) → pospešuje varenje


masne hrane

HORMON RASTA = SOMATOTROPIN (GH)

94
− hormon adenohipofize koji svoje efekte ispoljava direktno na skoro sva tkiva tela

− anabolik: • ↑ količinu proteina u telu

• troši rezerve masti (↑ mobilizaciju masnih kis. iz masnog tkiva, ↑ slobodne

masne kis. u krvi i njihovo trošenje u energetske

svrhe; podstiče konverziju masnih kis. u acetil-CoA)

• čuva ugljene hidrate (↑ stvaranje glukoze u jetri, ↑ sekreciju insulina)

REGULACIJA LUČENJA: u toku prva 2 sata dubokog spavanja, gladovanje, hipoglikemija,


mišićni rad, uzbuđenje i trauma stimulišu lučenje

POREMEĆAJI SEKRECIJE: • patuljast rast

• gigantizam (rast tkiva pre puberteta, tj. pre nego što se epifize

dugih kostiju spoje sa dijafizama → znatni rast u visinu)

• akromegalija (uvećanje kostiju lica, šaka i stopala u odraslom

dobu)

− hormon rasta ispoljava mnoga svoja dejstva preko supstanci posrednika – somatomedini
(insulinu slični faktori rasta)

− osnovno anaboličko dejstvo je ↑ preuzimanje ak u tkiva skeletnih mišića i hrskavice epifiza


dugih kostiju → stimulacija rasta kostiju i hrskavice

− moderni preparati sadrže hormon rasta dobijen rekombinantnom tehnologijom =


SOMATROPIN; jačina somatropina može biti izražena u ij ili mg (1 mg = 3 ij)

− sa obzirom na peptidnu strukturu, lek se daje parenteralno (potkožno) uz individualno


prilagođavanje doza; rani početak th → bolji uspeh

Genotropin ®

Humatropin ®

Norditropin ® Nordilet ®

INDIKACIJE: • usporeni rast dece (hipofizirani patuljci)

• Turnerov sindrom

• hronična renalna insuficijencija kod dece (renalna f < 50%)

95
• deficit hormona rasta kod odraslih

ZLOUPOTREBA: kozmetičke svrhe (th gojaznosti, sredstvo za podmlađivanje), doping

NEŽELJENA DEJSTVA: deca (retko) – mučnina, povraćanje, glavobolja, poremećaj vida,

intrakranijalna hipertenzija, edemi, papile

odrasli (češće gerijatrija) – artralgija, mialgija, periferni edemi

ORALNI KONTRACEPTIVI

− hormonska kontracepcija je najefikasniji vid reverzibilne kontrole plodnosti žene

− preparati sadrže kombinaciju ženskih hormona estrogena i gestagena (blokiraju nekontrolisanu


hiperplaziju ćelija ciljnih tkiva – dojke, vagine, endometrijuma)

− sprečavanje ovulacije je mehanizam dejstva oralnih kontraceptiva; oni u hipotalamusu


inhibiraju sekreciju GnRH → ↓ se lučenje gonadotropina FSH i LH → izostaje stimulacija rasta
folikula u ovarijumima; ↓ se motilitet tuba, menja se endometrijum i zgušnjava cervikalna sluz,
što spermatozoidima otežava kretanje

INDIKACIJA: sprečavanje začeća

DOZIRANJE: 1. dana menstruacije, 21 dan po 1 tbl uvek u isto vreme, pauza 7 dana

− redovno uzimanje je preduslov za efikasnu zaštitu (ako se zakasni više od 12 h, zaštita se može
izgubiti)

NEŽELJENA DEJSTVA: blaga, zbog niskih doza hormona

nauzeja, povraćanje

glavobolja

dobijanje u težini

promena lipida

depresivno raspoloženje

tromboza vena

96
hipertenzija

poremećaj funkcije jetre

KONTRAINDIKACIJE: faktori rizika za arterijsku / vensku trombozu

ETINILESTRADIOL + LEVONORGESTREL = Legravan ®

ETINILESTRADIOL + DEZOGESTREL = Novynette ®

ETINILESTRADIOL + GESTODEN = Logest ® Lindynette 20 ®

ETINILESTRADIOL + DROSPIRENON = Yaz ® Yasmin ®

97
UTEROTONICI

= kontrahuju uterus, te se koriste za indukciju porođaja i pojačanje porođajnih kontrakcija

1. OKSITOCIN

− hormon neurohipofize koji započinje i pojačava frekvenciju i jačinu ritmičkih, koordinisanih


kontrakcija gravidnog uterusa (na kraju trudnoće, oko 40. nedelje gestacije); stimuliše i mioepitel
mlečnih kanalića i lučenje mleka – galaktokinetik

2. ERGOMETRIN

− snažno uterotoničko i vazokonstriktorno dejstvo (parcijalni agonisti na α receptorima,


stimulacija 5-HT receptora u uterusu)

3. PROSTAGLANDINI (gel / vaginalete)

− snažno pojačavaju kontraktilnost uterusa, selektivnom stimulacijom prostanoidnih receptora u


miometrijumu

− u toku rane i srednje trudnoće, uterus nije osetljiv na oksitocin, a jeste na prostaglandine →
koriste se za medicinske pobačaje

DINOPROST = PGE2

• indukcija normalnog porođaja, na kraju gestacionog perioda (gel, vaginalete)

• izvođenje kasnih medicinskih pobačaja u 2. trimestru trudnoće (i.v. infuzija)

KARBOPROST = metilderivat PGF2α

• izvođenje kasnih abortusa

• atonija uterusa post partum

OKSITOCIN = UTEROTONIK

Syntocinon ® inj. im / iv inf 5ij/ml i 10ij/ml

Oxytocin synthetic

98
− hormon neurohipofize koji započinje i pojačava frekvenciju i jačinu ritmičkih, koordinisanih
kontrakcija gravidnog uterusa (na kraju trudnoće, oko 40. nedelje gestacije); stimuliše i mioepitel
mlečnih kanalića i lučenje mleka – galaktokinetik

− dejstvo oksitocina na gravidni uterus se ispoljava kao pokretanje i potenciranje prirodnih


ritmičkih kontrakcija odvojenih intervalima mirovanja i kompletne relaksacije, a velike doze
mogu izazvati tetaničke kontrakcije – zato se oksitocin daje kao spora i.v. infuzija; takođe, ima
kratko t1/2 od 10 min, jer ga razlažu peptidaze

INDIKACIJE: indukcija porođaja kod prenesene trudnoće (5ij rastvoreno u 500ml fiz.ras.)

pojačanje slabih porođajnih trudova, zastoj u porođaju

zaustavljanje postpartalnih krvarenja (5 – 10ij im)

NEŽELJENA DEJSTVA: hiperstimulacija uterusa

tahikardija, anginozne tegobe

šok

KONTRAINDIKACIJE: anomalije položaja ploda

prevremeno odlubljena placenta

carski rez u anamnezi

prateća ruptura uterusa

ERGOT ALKALOIDI = UTEROSTIPTICI

METILERGOMETRIN oralne kapi 1 ml = 25 kapi (0.25 mg), rastvor za inj. iv / im

− koriste se u poroditeljstvu zbog snažnog uterotoničnog i vazokonstriktornog dejstva

− na α adrenergičkim receptorima deluju kao parcijalni agonisti, a stimulišu i serotoninske 5-


HT2 receptore

INDIKACIJE:

• aktivno vođenje 3. porođajnog doba

99
• prevencija / terapija krvarenja kod nekompletnog abortusa

• postpartalne hemoragije

• atonija uterusa

NEŽELJENA DEJSTVA: GIT smetnje

vrtoglavica

hipertenzija, bradikardija

KONTRAINDIKACIJE: 1° i 2° porođajno doba

višestruka trudnoća

bolesti srca i krvnih sudova

Methylergometrin – oralne kapi, rastvor za injekcije

ATROPIN

(Atropa belladona, Hyosciamus niger, Datura stramonium)

Atropin ® 0.5, 1%

− parasimpatolitik = antiholinergik; kompetitivni antagonista Ach na M receptorima sva 3 tipa

• dejstvo na oko

− atropin i tropikamid (Unitropic ® 1%) se primenjuju kao midrijatici – širenje zenica; midrijaza
izazvana na zdravom oku traje 7 – 10 dana

− koriste se za paralizu akomodacije oka (proces u kom sočivo menja svoju dioptrijsku jačinu u
cilju stvaranja oštre slike na makuli) → koriste se za određivanje dioptrije

KI: glaukom (↑ intrakranijalni pritisak)

• dejstvo na srce (M2 receptori)

− suzbijanje sinusne bradikardije (posle AIM); dejstvo ispoljavaju preko sinusnog i AV čvora –
imaju sva 4 + delovanja na miokard

− s.c. / i.m. 0.5 – 1 mg

100
• preoperativna medikacija

• kolike (blokiraju M3 receptore → ↓ motilitet i otklanjaju spazam glatke muskulature)

• inkontinencija (kontrahuju samo sfinkter mokraćne bešike)

• antidot kod trovanja gljivama i organofosfatnim insekticidima

NEŽELJENA DEJSTVA: midrijaza, poremećaj akomodacije, ↑ intraoku. p, fotoosetljivost

opstipacija, nadutost trbuha i pareza creva

retencija mokraće, anurija

suve sluznice (usta, oka, bronha) → ↓ sekreciju žlezda

suva koža

tahikardija (refleksno ubrzanje srčanog rada zbog prevage Sy,

odn. blokade uticaja n.vagusa)

somnolencija, halucinacije, delirijum

maligna hipertermija – najznačajniji znak trovanja atropinom

Lokalno- kontaktni dermatitis

101
MIOTICI I LEKOVI ZA GLAUKOM

1. β-BLOKATORI = SIMPATOLITICI

− lokalna primena adrenergičkih β blokatora efikasno ↓ intraokularni pritisak, verovatno zato što se ↓
stvaranje očne vodice

TIMOLOL

Timolol ® 0.5% Unitimolol ® Glaumol ® 5 mg/ml

BETAKSALOL

− sistemska neželjena dejstva su moguća i nakon aplikacije kapi za oči, jer prolaskom kroz
nazolakrimalni kanal dolazi do resorpcije → KI kod bolesnika sa bronhijalnom astmom, bradikardijom,
srčanim blokom i insuficijencijom

− fiksne kombinacije timolola sa vazodilatatorima i inhibitorima ugljene anhidraze:

TIMOLOL + LATANOPROST = Xalacom ®

TIMOLOL + TRAVAPROST

TIMOLOL + DORZOLAMID = Cosopt ®

TIMOLOL + BRINZOLAMID

2. PARASIMPATIKOMIMETICI

PILOKARPIN

Miokarpin ® 2%

− prirodni alkaloid 3° strukture → lako prodire u CNS, te se zato primenjuje samo lokalno u th glaukoma;
direktno stimuliše holinergičke M receptore → mioza koja traje 3 – 4 h, ↓ intraokularnog pritiska i
olakšavanje dreniranja prednje očne komore

− lokalna neželjena dejstva: grč akomodacije, nejasan vid i bolna osetljivost obrva

3. VAZODILATATORI (sintetski analozi PGF2α)

− ↑ proticanje krvi kroz uveu i skleru i ublažavaju tegobe kod glaukoma širokog ugla

LATANOPROST

Xalatan ®

BIMATOPROST

102
Lumigan ®

TRAVAPROST

Travatan ®

TAFLUPROST

Saflutan ®

4. ADRENERGIČKI AGONSTI α2

− ↓ stvaranje očne vodice i ↑ oticanje preko trabekularne mreže

BRIMONIDIN

Alphagan ® 0.2% Brimonal ®

5. INHIBITORI UGLJENE ANHIDRAZE

ACETAZOLAMID - ↓ izlučivanje bikarbonata i H2O u prednju očnu komoru, ↓ volumen

očne vodice, pa time i intraokularni pritisak

DORZOLAMID

Trusopt ® 2%

BRINZOLAMID

Azopt ®

TERAPIJA MIGRENE

− migrena je glavobolja specifičnih karakteristika: bolovi pulsirajućeg tipa, često ograničeni na


polovinu glave, pogoršavaju se pri uobičajenoj fizičkoj aktivnosti i praćeni su mučninom,
povraćanjem, fotofobijom...

* TERAPIJA AKUTNOG NAPADA

1. ANALGETICI (ASK, PARACETAMOL, NSAIL)

− efikasni kod napada blage i umerene jačine

2. ANTIEMETICI (METOKLOPRAMID, DOMPERIDON, HLORPROMAZIN)

− adjuvansi koji ↑ resorpciju analgetika

103
3. ERGOT ALKALOIDI (+ kofein)

Amigren ® 0.75 mg ergotamina

− agonisti za 5-HT1 i 5-HT2 receptore → vazokonstrikcija moždanih arterija

4. TRIPTANI

− stimulišu 5-HT1 receptore u krvnim sudovima i nervnim završecima, sužavaju lumen


intracerebralnih arterija i ↓ njihovo pulsiranje; najjači lekovi za migrenu, efikasno suzbijaju
akutne napade, ne koriste se u profilaksi

SUMATRIPTAN

Imigran ® 50 mg

− ne sme se davati i.v. jer izaziva spazam koronarnih arterija (s.c. aplikacija 6 mg → dejstvo
nastaje za 10 min i traje 1 – 2 h, 50 mg oralno → dejstvo nastupa za 30 min i traje 2 – 4 h); ne sme
druga doza, ako prva ne deluje

ZOLMITRIPTAN

FROVATRIPTAN

Frovamax ® 2.5 mg

− neželjena dejstva: mučnina, povraćanje

zamor, pospanost

osećaj topline

parestezije kao peckanje

− kontraindikacije: trudnoća, dojenje

ishemijska bolest srca, nekontrolisana hipertenzija

(snažni vazokonstriktori)

* PROFILAKSA NAPADA (česti napadi: > 2 – 3x mesečno)

1.β-BLOKATORI (PROPRANOLOL, METOPROLOL, ATENOLOL)

2. ANTIDEPRESIVI

3. ANTIEPILEPTICI (NA-VALPROAT, KARBAMAZEPIN, GABAPENTIN, TOPIRAMAT)

104
105
FAKTORI KOAGULACIJE

− fibrinogen, faktori VIIa, VIII i IX se dobijaju selektivnim frakcionisanjem iz humane plazme


većeg broja pogodnih davalaca krvi; faktori koagulacije dobijeni rekombinantnom tehnologijom
imaju prednost u izostajanju rizika od transmisije virusa HIV i hepatitisa

• EPTAKOG α – AKTIVIRANI REKOMBINANTNI FAKTOR VII

• OKTAKOG α – VIII

• NONAKOG α – IX

→ koriste se kao specifični lekovi za profilaksu i terapiju krvarenja kod raznih tipova hemofilije

106
PARENTERALNA HIPERALIMENTACIJA

KOMBINOVANI RASTVORI ZA PARENTERALNU ISHRANU

• priprema pothranjenih bolesnika za operaciju

• primena hemoterapije ili terapije zračenjem

• teške i dugotrajne bolesti digestivnog trakta

• teške hirurške operacije, povrede ili opekotine

• uporno odbijanje bolesnika da jede

• dugotrajna koma

− kombinovani preparati sadrže sve neophodne sups. (TPN: proteini, masti, ugljeni hidrati,
elektroliti, vitamini, oligoelementi)

1. RASTVORI UGLJENIH HIDRATA

• Glucosi infundibile 5% (izotoničan), 10, 20, 25, 50% (30% rastvor nakon teških operacija);
hipertoničnu glukozu treba dati preko centralnog venskog katetera, da ne bi nastala tromboza
vena

• Fructosi infundibile 5, 10, 20, 40% (ima prednost u odnosu na glukozu zbog nezavisnosti
metabolizma od inuslina, brže se resorbuje i brže deluje)

• Sorbitoli infundibile 10%

• kombinovani rastvor manitola i sorbitola za ispiranje mokraćne bešike tokom uroloških


operacija

2. RASTVORI AMINOKISELINA (alanil glutamin)

− izrađuju se sa čistim aminokiselinama u kristalnom L-obliku

− na svaki g N potrebno je obezbediti određenu količinu E u obliku ugljenih hidrata ili masti; da
bi se obezbedio pozitivan bilans N, treba unositi 0.5 – 1g / kg ak dnevno, a kod teških
kataboličkih stanja 1 – 2g / kg

3. INTRAVENSKE EMULZIJE MASTI (+ PAM kako ne bi došlo do raslojavanja)

− obezbeđuju veliku količinu E (1g – 38kJ)

107
− imaju neutralni pH, istu osmolalnost sa plazmom i obezbeđuju esencijalne masne kiseline;
sadrže ulje soje (u vodi), glicerol, fosfolipide i lecitin

4. ELEKTROLITI

− rastvori elektrolita kao i.v. infuzije se koriste u terapiji dehidracije i poremećaja elektrolitnog
sastava plazme

• izotonični rastvor NaCl = fiziološki rastvor sadrži najvažnije jone ekstracelularnog prostora u
skoro fiziološkoj C; indikovan je kod hipoNa izazvane gastroenteritisom, ketoacidozom,
renalnom insuficijencijom

• cc rastvori KCl od 1 mol / l

• kompleksni rastvori elektrolita kao Ringerov rastvor (0.9% NaCl kome su dodati K+ i Ca2+ u
količinama u kojima se nalaze u krvnoj plazmi) i Hartmanov rastvor

108
INTERFERONI

− prirodni proteini, citokini čiju sintezu indukuju virusi, bakterije i drugi citokini (IL-1,

IL-2, TNFα); dobijaju se sintetskim putem (genetski inžinjering, rekombinantna DNK


tehnologija)

− imaju antivirusno dejstvo

INTERFERON α2a = LEUKOCITNI INTERFERON

− deluje protiv nekih limfoma i solidnih tumora: Kapoši sarkom vezan za AIDS, hronična
mijeloidna leukemija, metastatski karcinom bubrega, multipli mijelom, hronični progresivni
hepatitis B i C (stimuliše klirens inficiranih hepatocita)

− s.c., 3 x nedeljno, 4 – 6 meseci

PEGILOVANI INTERFERON α 2a I 2b

− konjugat rekombinantnog interferona α2a sa PEG koji ima povoljniju farmakokinetiku


( primenjuje se 1 x nedeljno): postepenu resorpciju, stabilnije C u plazmi, sporiju eliminaciju, te
duže dejstvo i bolju terapijsku efikasnost kod hroničnog hepatitisa C

INTERFERON β1b = FIBROBLASTNI INTERFERON

− terapija multiple skleroze i neuroloških bolesti autoimune etiologije; usporava progresiju


bolesti

109
RASTVORI ALBUMINA I PLAZME

= PLAZMAEKSPANDERI

= plazma ekspanderi su infundibilije za nadoknadu (volumena) krvi i krvne plazme; primenjuju


se kada je gubitak krvi < od 1 l, odn. kada je gubitak tečnosti u organizmu > od 5 do 10%

• isti koloidno-osmotski pritisak kao krvna plazma

• dugo zadržavanje u cirkulaciji

• laka eliminacija

• farmakološka indiferentnost

• da ne deluju kao Ag i alergeni

• termostabilnost

− dobijaju se preradom pune krvi; sadrže rastvorljive proteine i elektrolite, ali su iz njih
eliminisani: faktori koagulacije, At za krvne grupe i pseudoholinesteraze → zato se ovi preparati
mogu davati bez obzira na krvnu grupu primaoca (rizik od transmisije HIV-a i hepatitisa)

− doziranje i brzina infuzije se prilagođavaju individualno

OPREZ: pacijenti sa KV bolestima → opasnost od insuficijencije srca

1. izotonični rastvori = 5% albumina

→ hipovolemija zbog opekotina, pankreatitisa, šoka, trauma, operativnih komplikacija i za


zamenu plazme

2. koncentrovani rastvori = 12 – 20% albumina

→ teške hipoalbuminemije praćene hipovolemijom, generalizovani edemi kad je KI soni rastvor


– a potrebno je ↑ volumena plazme, transfuzije kod novorođenčadi zbog hiperbilirubinemije

110
POVIDON JOD
1 g povidon joda = 0.1 g aktivnog joda

− kompleksna supstanca iz koje se postepeno otpušta jod i ispoljava najšire antiseptičko


delovanje (neselektivno ubija sve MO)

− ne draži kožu i sluznice

* dezinfekcija u hirurgiji, dermatologiji i ginekologiji

Betadine ® rastvor za kožu 7.5 i 10%

ANTIsept ® rastvor za kožu 10%

Povidon jod ® rastvor za kožu i mast 10%, pena za kožu 7.5%

* dezinfekcija usne duplje u oralnoj hirurgiji, monilijaza usne duplje

Betadine ® rastvor za ispiranje usta 1%

Povidon jod ® rastvor za ispiranje usta 8.5%

* deluje baktericidno, fungicidno i trihomonacidno – pogodan za lečenje mešovitih infekcija; th


vaginitisa

Betadine ® vag 200mg Povidon jod ®

111
VITAMIN A = RETINOL, AKSEROFTOL

1 µg = 3.3 ij

potrebe:4000 – 5000 ij (trudnice: 8000 ij)

profilaksa: 3000 – 8000 ij

terapija: 25000 – 100000 ij

* animalni izvori → retinol

(jetra, mleko i mlečni proizvodi, riba, žumance)

* vegetabilni izvori → karotenoidi

FUNKCIJE:

1. stvaranje vidnog pigmenta rodopsina

2. kontrola rasta i razvoja epitelnog tkiva

3. reprodukcija i rast ćelija

HIPOVITAMINOZA: guščja koža

hepatomegalija

noćno slepilo

kseroftalmija (nedovoljno lučenje suza)

keratomalacija

INDIKACIJE:

1. u kozmetičkim preparatima za negu kože

2. terapija akni

IZOTRETINOIN (Roaccutane ® 10, 20 mg) je retinoična kiselina koja se koristi za oralnu


terapiju najtežih oblika akni rezistentnih na terapiju antibioticima; deluje na lojne žlezde,
vezujući se za retinoidne receptore u jedru, smanjujući sekreciju i stvaranje bubuljica; KI:
trudnoća (X – teratogen u dozama > 24000 ij) – samo uz kontracepciju!

112
3. terapija psorijaze

TAZAROTEN (Zorac ® gel 0.05 i 0.1%) je retinoid za lokalnu terapiju blagih i umerenih oblika
pločaste psorijaze, redukuje skvamu i debljinu plaka; ne sme se primeniti na više od 10%
površine tela; gel se nanosi uveče, isključivo na obolelo mesto

ACITRETIN (Neotigason ® 10, 25 mg) je derivat retinoične kiseline i indikovan je kod najtežih
oblika psorijaze koji su rezistentni na druge lekove; teratogen je i kod žena u germinativnom
periodu se daje uz kontracepciju sve vreme lečenja i 2 godine nakon prestanka terapije

→ terapija akni i psorijaze traje 8 – 12 nedelja pod kontrolom dermatologa

113
VITAMIN C = ASKORBINSKA KISELINA

odrasli: 60 mg

trudnice: 75 mg

dojilje: 120 mg

− toksična doza ne postoji, velike količine mogu da omekšaju stolicu

− ćelije svih tkiva su potpuno saturisane sa unosom vit.C od 100 mg / dan

(> 500 mg / dan → celokupna količina se izluči urinom)

FUNKCIJE:

1. koenzimska funkcija (kofaktor ili supstrat za 8 enzima)

• 3 enzima – prolin ili lizin hidroksilacija pri biosintezi kolagena (donor elektrona)

• 2 enzima – stvaranje karnitina

• 2 enzima – sinteza hormona

• 1 enzim – konverzija noradrenalina u dopamin

2. stabilizacija hormona

3. sinteza tiroksina

4. antioksidans (neutrališe slobodne radikale koji nastaju pri infekciji, te ublažava virusne
prehlade)

5. poboljšava apsorpciju Fe (održava Fe u redukovanom obliku)

6. ↓ oksidaciju LDL i ↓ aterogenost, te prevenira / ublažava KVS

7. regeneracija vit.E

8. ublažava paradentopatiju

POVEĆANE POTREBE:

• trudnice, dojilje

• period u toku intenzivnog rasta

114
• infekcije

• period rekonvalescencije

INDIKACIJE:

− profilaksa 50 – 100 mg, terapija skorbuta 500 mg (Vitamin C ® tbl 500mg)

DEFICIT:

• blaga anemija

• ekhimoze i petehije

• skorbut (oteklina i krvarenje desni, hemoragije u konjuktivama)

115

You might also like