Professional Documents
Culture Documents
1. PENICILINI
Neželjena dejstva: reakcije preosetljivosti (najblaže u vidu ospe, najteže u vidu anafilaktičkog šoka),
konvulzije, gastrointestinalni poremećaji ( mučnina, povraćanje, proliv, abdominalni bol, najteži oblik je
pseudomembranozni kolitis izazvan razvojem Clostridia difficile)
A. PRIRODNI PENICILINI
Mogu biti namenjeni za parenteralnu i peroralnu primenu. Jačina prirodnih penicilina se izražava
u internacionalnim jedinicama. Nisu otporni na beta laktamazu.
B. POLUSINTETSKI PENICILINI
1
Aminopenicilini: osetljivi na beta laktamazu
ampicilin (u obliku kapsula od 500mg Ampicilin i Pentrexyl, kao prašak za injekciju od
1000mg Pamecil, Ampicilin i Pentrexyl) – 4x1 i amoksicilin (kapsule jačina 250mg
(sirupi), 500mg i 1000mg Amoksicilin, Sinacilin, Ospamox) – 3x1
-Lekovi prvog izbora kod respiratornih, urinarnih, infekcija bilijarnog trakta, kože i
mekih tkiva. Ampicilin podleže enterohepatičnoj recirkulaciji –infekcija žučne kese
Neželjena dejstva: Ukoliko se daju kod virusnih infekcija dolazi do pojave
makulopapuloznog eritrema (raš na koži, koji je toksične prirode, a ne alergijske).
2. CEFALOSPORINI
Spadaju u grupu beta laktamskih antibiotika. Deluju bakteriCIDNO. U 10% slučajeva alergije
na peniciline, javlja se unakrsna preosetljivost i na cefalosporine. Dele se u 4 generacije, podela
je uslovna I zavisi od farmakokinetike, antibakterijskog spectra I otpornosti na beta laktamazu.
Mogu se primenjivati u trudnoći.
2
b) II generacija –manje su osetljivi na beta laktamazu i ne prolaze hematoencefalnu
barijeru kao ni cef. I gen osim cefuroksima. Infekcije mokraćnih puteva, otitis media,
sinuzitis, infekcije disajnih puteva, kože i mekih tkiva... 2x1
Cefuroksim (inj. Cefuroksim, Dicef, Zinacef... može kod CNS infekcija), cefahlor
(per os, Cefaklor, Alfacet), cefprozil (per os, Cefzil)
c) III generacija – otporni na beta laktamaze. Lekovi izbora infekcija CNS-a kod
odojčadi, teške respiratorne infekcije, infekcije kože, kostiju, mekih tkiva, bakterijski
endokarditis,urinarne infekcije izazvane Pseudomonasom, CNS infekcije; 1x1
-parenteralni: cefotaksim (Cefotaxim-Mip), ceftazidim (Ceftazidim, Tizacef),
ceftriakson (Azaran, Lendacin,Ceftriakson, Longaceph)
peroralni: cefiksim (Pancef, Cefiksim), cefpodoksim (Tridox)- ova grupa se nalazi
izmedju cef. II i III gen.mada im je natibakterijski spektar širi nego kod cef. II gen.
Neželjena dejstva: mogu dovesti do krvarenja, ceftriakson može izazvati holelitijazu
d) IV generacija – otporniji na beta laktamazu, čuvaju se kao rezervni za lečenje teških
infekcija izazvane Pseudomonasom ili drugim bakterijama koje su otporne na druge
antibiotike
Cefepim (Cefim, Cefepim Kabi)
e) Cefamicini- slični cef. III gen., s tim što ne deluju na pseudomonas
3. KARBAPANEMI (P)
Deluju na veliki broj bakterija, imaju najširi poznati antibakterijski spektar. Koriste se kao
rezervni antibiotici u lečenju teških itrahospitalnih infekcija. Veoma su otporni na beta
laktamazu.
Neželjena dejstva: kao i kod svih beta laktamskih, bol, upala ,tromboflebitis, konvulzije...
4. GLIKOPEPTIDI
Deluju bakteriCIDNO. Deluju na veliki broj bakterija, kod velikog broja intrahospitalnih
infekcija, kod endokarditisa (mogu u kombinaciji sa aminoglikozidima). Kako deluju na
bakterije koje se dele, najefikasniji su u početnoj fazi infekcije. Aktivni su protiv većine sojeva
3
Enterokoka ali ispoljavaju bakteriostatsko delovanje na njih ( za postizanje baktericidnog
delovanja kombinuju se sa aminoglikozidima)
5. AMINOGLIKOZIDI
Neželjena dejstva: ototoksičnost (oštećuju ćelije unutrašnjeg uha, kako centra za sluh tako i
centar za ravnotežu), nefrotoksičnost, neurotoksičnost
Kontraindikacije: miastenia gravis, postojeće oštećenje unutrašnjeg uha, teže oštećenje bubrega
(ne smeju se davati kod pacijenata sa anurijom i kod ljudi koji idu na hemodijalizu), trudnoća
(izazivaju gluvoću fetusa)
4
Antistafilokokni penicilini+ aminoglikozidi- infekcije izazvane stafilokokama
6. TETRACIKLINI
Deluju bakterioSTATSKI. Deluju na veliki broj bakterija, ali su uskog područja primene.
Rezistencija unutar grupe je unakrsna. Lekovi su prvog izbora oboljenja koja nisu tako česta u
lekarskoj praksi: infekcije respiratornog i genitourinarnog trakta (mikoplazma), bruceloze,
rekurentni bronhitis izazvan hemofilusom, teži oblici akni.
Neželjena dejstva: muka, proliv, povraćanje, usled taloženja tetraciklina u kostima i zubima
fetusa i dece javlja se usporen razvoj i deformiteti kostiju, tamna prebojenost zuba,
hepatotoksičnost kod trudnica i starijih osoba...
7. AMFENIKOLI
Neželjena dejstva: može da dovede do oštećenja kostne srži i do pojave aplastične anemije, kod
novorođenčadi može dovesti do sindroma sive bebe (ako se daje novorođenčetu po istom
režimu kao odraslima na 6h, novorođenče gubi apetit, ima učestale zelene stolice, cijanoza.
5
Javlja se siva boja kože->depresija respiratornog centra, cirkulatorni kolaps i česti smrtni
završetak.
8. MAKROLIDI
Neželjena dejstva: mučnina, povraćanje, dijareja, holestazni hepatitis, ređe se javljaju kod
novijih makrolida, kod njih su moguće reakcije preosetljivosti
Interakcije: zbog inhibicije mikrozomalnih enzima jetre (citohrom p450) potenciraju toksične
efekte svih lekova koji se metabolišu putem citohroma-oralni antikoagulansi, karbamazepin,
digoksin, benzodijazepini.. Eritromicin, klaritromicin i manje azitromicin povećavaju
koncentraciju terfenadina, astemizola i cisaprida- pojačavaju njihovu kardiotoksičnost.
Eritromicin (Eritromicin HF, film tbl) – 4x500mg, midekamicin (Macropen, per os),
klaritromicin (Klacid, Fromilid, Zymbaktar, per os) – 2x1 – doziranje 2x250-500mg/dan,
azitromicin (Hemomycin, Sumamed, Azbiot, per os) – doziranje 500mg prvi dan, zatim
250mg/dan 3-5 dana
Noviji makrolidi: klaritromicin i azitromicin, pored toga što imaju širi antibiotski spektar, imaju i
bolju farmakokinetiku, bolje podnošenje od strane pacijenta i bolju distribuciju u organizmu u
odnosu na starije predstavnike makrolida.
6
9. PIRANOZIDI (LINKOZAMINI)
10. OKSAZOLIDINI
Neželjena dejstva: GIT tegobe, glavobolja, povišena temperatura, duža primena može da dovede
i do depresije kostne srži
11. HINOLONI
Neželjena dejstva: GIT tegobe, slabost, glavobolja, nesanica, osip crvenilo, bolovi u zglobovima,
upala i pucanje tetiva, oštećenje jetre, produženje QT intervala
Kontraindikacije: trudnoća i dojenje, deca u periodu rasta (do 15 godina) – zbog neželjenog
dejstva na hrskavice i tetive, epilepsija – zbog prokonvulzivnog dejstva, Parkinsonova bolest –
zbog inhibicije GABA, pacijenti sa genetski produženim QT intervalom
7
Ofloksacin (Visiren-200mg tbl, Floxal, Uniflox-kapi za oči), ciprofloksacin (Ciprocinal,
Marocen, Ciprofloxacin, Citeral, Cipronol) – tbl, parenteralno i kapi, norfloksacin (Uricin,
Nolicin-400mg tbl), levofloksacin (Alvolamid, Leflogal, Levoxa, Forteca) – tbl, parenteralno,
kapi, moksifloksacin (Moloxin, Elfonis) – tbl, parenteralno, kapi
Neželjena dejstva: GIT poremećaji, alergije, hepatitis, hemolitička akutna anemija, aplastična
anemija, agranulocitoza, trombocitopenija, glavobolja, ikterus, Steven-Johnsonov sindrom
Mesalazin (Salofalk, 5-ASA, Asacol, Pentasa) – čista 5-ASA; terapija akutnih epizoda
ulceroznog kolitisa i održanje remisije
13. NITROIMIDAZOLI
8
Metronidazol je sastavni deo trojne terapije (metronidazol + aminoglikozidi + penicilini), koja
se primenjuje u lečenju teških infekcija izazvanih nepoznatim ili multipnim uzročnicima; ovom
kombinacijom se pokrivaju najčešći uzročnici infekcija jer aminoglikozidi deluju na G- aerobe,
penicilini deluju na G+ bakterije, a metronidazol deluje na anaerobe.
Antivirusni lekovi:
Aciklovir (Aciklovir, Herplex) – mast, krem; lečenje virusa izazvanih virusima herpes simplex,
genitalis i labialis
BAKTERIOSTATSKI ANTIBIOTICI
- iz toga se može zaključiti da se bakteriostatski antibiotici daju samo pacijentima koji imaju
očuvan imunološki sistem
- bakteriostatici nisu efikasni ukoliko se daju imunodeficijentnim pacijentima, kao što su oboleli
od AIDS-a ili pacijenti koji već uzimaju kortikosteroide, imunosupresive ili citostatike jer je uz
takvu terapiju prirodni imunološki sistem pacijenta oslabljen i nije u stanju da ubije bakteriju;
imunodeficijentnim pacijentima je efikasno dati samo baktericidne antibiotike
BAKTERICIDNI ANTIBIOTICI
9
Penicilini, Cefalosporini, Karbapenemi, Glikopeptidi, Aminoglikozidi, Hinoloni, Bactrim,
Metronidazol
KOMBINOVANJE ANTIBIOTIKA
- prilikom terapije antibioticima, važi pravilo da se ne daju dva antibiotika koja deluju na isto
mesto u bakterijskoj ćeliji jer će se u tom slučaju njihovo dejstvo antagonizovati
- izuzetak predstavljaju bakteriostatski antibotici koji deluju retko baktericidno; oni inače imaju
bakteriostatsko delovanje, ali u slučaju pojedinih bakterija ispoljavaju baktericidno dejstvo;
protiv takvih bakterija, na koje bakteriostatik ispoljava baktericidno dejstvo, on može da se
kombinuje sa nekim drugim baktericidom – primer za ovaj izuzetak od pravila je kombinacija
hloramfenikola sa ampicilinom u terapiji meningitisa (hloramfenikol je inače bakteriostatik, ali
ima baktericidno dejstvo na Hemophilus, koji izaziva meningitis, pa u tom slučaju može da se
kombinuje sa ampicilinom, koji je baktericidni anibiotik)
sprečavanje rezistencije – kombinovanjem dva ili više antibiotika, prođe duže vreme dok
bakterija ne razvije rezistenciju, pa se za to vreme infekcija izazvana datom bakterijom
već izleči (npr. u borbi protiv bakterije Pseudomonas aeruginosa nije efikasna terapija
jednim antibiotikom jer se za 3–4 dana razvije rezistencija na taj antibiotik jer je u pitanju
veoma agresivna bakterija; zbog toga se daju istovremeno 2 do 3 antibiotika i tada
bakterija duže vreme traži mehanizam rezistencije u svom genetskom potencijalu, pa se
za to vreme već izleči infekcija; tuberkuloza se iz istog razloga leči kombinacijom 3 do 4
različita antibiotika)
proširenje antibiotskog spektra (kombinuju se antibiotici koji deluju na G- bakterije, G+
bakterije, na aerobe i anaerobe) – npr. u slučajevima sepse neophodno je primeniti
istovremeno nekoliko razičitih vrsta antibiotika kako bi se obuhvatio celukupan
antibakteriski spektar, pa se takva terapija sprovodi sve dok ne stignu rezultati analize
krvi, odnosno dok se ne ustanovi koje vrste bakerija su u etiologiji sepse
- interakcije antibiotika – rezultati kombinacije dva ili više antibiotika mogu da budu različiti:
10
sinergizam – u tom slučaju je zajedničko dejstvo antibiotika koji se kombinuju jače od
dejstva bilo koje komponente kada se daje pojedinačno (npr. kombinacija
sulfometoksazola sa trimetoprimom)
UROANTISEPTICI
1. HINOLONSKI UROANTISEPTICI
PIPEMIDNA KISELINA
10 dana)
CINOKSACIN
NORFLOKSACIN
2. FOSFOMICIN
3. NITROKSOLIN
11
ANTITUBERKULOTICI
Mehanizam dejstva: inhibiše DNK zavisnu RNK polimerazu, i tako sprečeve sintezu RNK
osetljivih bakterija. Deluje bakteriCIDNO.
ALBENDAZOL
− antihelmintik najšireg spektra: lek izbora u lečenju hidatidne ciste uzrokovane Ehinococcus
granulosus, neurocisticerkoze uzrokovane larvama Tenia solium i infestacijama malom i velikom
dečijom glistom (Enterobius vermicularis i Ascaris lumbricoides), Trichinella spiralis
− primena kortikosteroida nekoliko dana pre početka primene albendazola značajno ↓ učestalost i
težinu neželjenih reakcija
MEBENDAZOL
− slabo se resorbuje posle per os primene i podleže izraženom efektu prvog prolaska kroz jetru,
zbog čega su C u krvi nedovoljne za lečenje sistemskih infekcija
TIABENDAZOL
12
− danas je njegova primena ograničena zbog teških sistemskih neželjenih dejstava
(hepatotoksičnost, leukopenija) i nakon terapijskih doza
PIRANTEL PAMOAT
− dovodi do trajne aktivacije nikotinskih receptora, što izaziva spastičnu paralizu parazita
PRAZIKVANTEL
NIKLOZAMID
13
LEKOVI PROTIV EKTOPARAZITA
(šuga, vaši)
LINDAN
Lindan (Lindan, Gamex) – Primenjuje se kod Šuge uobliku gela i emulzija, a kod vašljivosti
glave, tela i stidnih predela kao šampon, gel i emulzija. U lečenju vašljivosti danas se manje
preporučuje, jer su se pojavile vaši rezistentne na njega
Nije siguran za decu koja su mlađa od 2 godine, za žene koje su trudne, žene koje su nedavno
rodile ili za osobe koje imaju slab imuno sistem, bolesnika sa epilepsijom.
PIRETRIN
Bubil šampon ®
− 2x dnevno tokom 2 dana utrljavati u mokru kosu i nakon toga isprati; ponoviti za
7 – 10 dana
− vrlo male toksičnosti, ali znatno alergogenog potencijala → KI kod osoba alergičnih na
polenov prah, kod bolesnika sa bronhijalnom astmom ili onih koji imaju 2° infekcije na koži
glave ili pubične regije
HIV TERAPIJA
Osnovni princip lečenja HIV infekcije podrazumeva prvo lečenje postojećih opurtunističkih
infekcija, a tek potom uvođenje antiretroviralnih lekova.
CILJ: (↑ broja CD4+ ćelija, ↓ broja HIV čestica u krvi, poboljšanje simptoma bolesti, usporenje
progresije bolesti, prevencija oportunističkih infekcija i produženje života)
− moderni terapijski protokoli usporavaju progresiju bolesti, ali se ne može postići kompletna
eradikacija HIV zbog nedovoljne efikasnosti lekova, brze selekcije rezistentnih sojeva, slabe
penetracije u virusne depoe – limfni čvorovi i mozak, interakcije lekova koji se intenzivno
metabolišu i nemogućnosti bolesnika da striktno sprovode komplikovane šeme doziranje.
14
U terapiji HIV-a koriste se lekovi iz različitih grupa, u odnosu na to, na kom nivou replikacije
virusa deluju. U terapiji se primenjuju najmanje 3 leka iz bar 2 različite grupe.
-nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (O): sprečavaju nastanak virusne DNK i njenu
ugradnju u DNK sekvence. Ovi lekovi kompetitivnom inhibicijom reverzne transkriptaze virusa
sprečavaju nastanak virusne DNK i njenu ugradnju u sekvencu DNK domaćina
ND-teški oblici mlečne acidoze udružene sa oštećenjem jetre (masna degeneracija jetre),
periferna neuropatija i pankreatitis
Zidovudin (Zidosan) – prvi relativno efikasan lek protiv AIDS; na HIV viruse deluje kao
antimetabolit jer je analog timidina i prekida sintezu DNK; ne dovodi do eradikacije virusa, ali
usporava progresiju bolesti
Abakavir (Ziagen) – jako potentan ali puno ND (GIT tegobe, mijalgije, malaksalost...)
Lamivudin (Epivir, Zeffix) – slabo potentan, malo ND, uglavnom se nalazi u kombinaciji;
primenjuje se i za Hepatitis B
Nevirapin (Viramune) – ND: osip, Steven-Johnsonov sindrom, hepatitis, muka, alergijske reakc.
Efavirenz (Efavirenz, Stocrin) – ND: nesanica, noćno mokrenje, brojne interakcije sa lekovima
− značaj uvođenja ovih lekova je u tome što se njihov mehanizam dejstva značajno razlikuje od
dejsta analoga nukleozida i omogućava ↑ efikasnost kombinovane terapije, jer nema ukrštene
rezistencije
Ritonavir (Norvir), Sankvinavir, Indinavir, nelfinavir, lopinavir – blokiraju širenje infekcije, ali
ne utiču na virusnu aktivaciju u ćelijama koje su već zaražene
15
Interakcije: brojne interakcije sa lekovima (inhibišu citohrom 3A4, povećavaju koncentraciju
lekova koji se metabolišu ovim izoenzimom i mogu potencirati njihova neželjena dejstva
(varfarin-krvarenje, karbamazepin-sedacija, statini-rabdomioliza), treba paziti kod dijabetičara
Enfuvirtid- supkutano-sprečava promene glikoproteina HIV virusa bez koji se proces spajanja
sa ćelijom domaćina ne može odvijati. − Deluje ekstracelularno, inhibicijom fuzije virusa HIV-1
sa glikoproteinom membrane humanih ćelija
ND- anemija, depresija, nesanica, gubitak apetita, abdominalni bol, mučnina, povišene jetrene
transaminaze
ELVITEGRAVIR, RALTEGRAVIR
ANTIVIRUSNI LEKOVI
Važno je pažljivo upotrebljavati ove lekove pošto mnoge hemijske supstance koje inhibišu
replikaciju virus istovremeno inhibišu i neku od funkcija ćelija domaćina.
16
Aciklovir (Aciklovir, Herplex, Zovirax) – tbl, parenteralno, mast, krem – lek izbora za herpesne
infekcije (Herpes Simplex, Varicela zoster)
-ostali:
HERPES SIMPLEX
(usna – H.labialis, lice – H.facialis, prsti / rožnjača – herpetički keratitis)
TROMANTADIN
Viru-Merz ® gel 1%
− KI: herpes simplex infekcije u fazi vezikula naročito ako su pukle, herpes zoster ako je došlo
do intenzivnog crvenila, oticanja ili stvaranja vezikula koje se šire
HERPES GENITALIS
ACIKLOVIR
17
FAMCIKLOVIR
VALACIKLOVIR
HERPES ZOSTER = VARIČELA (akutna infektivna bolest dečjeg doba, koja se prenosi kao
kapljična infekcija; simptomi: jaki bolovi tipa neuralgija, niz grupisanih plikova)
ACIKLOVIR
CITOMEGALOVIRUS
GANCIKLOVIR – kancerogen
VALGANCIKLOVIR
AMANTADIN
Pk merz ® 200 mg
− th herpes zoster i infulenza A; profilaksa u toku trajanja epidemija kod osoba koje nisu
vakcinisane, kod osoba kod kojih je vakcinacija KI i kod zdravstvenih radnika u toku epidemije
OSELTAMIVIR
Tamiflu ®
− inhibitori neuraminidaze; efikasni samo ako se primene tokom prvih 48 h nakon pojave prvih
simptoma
ANTIGLJIVIČNI LEKOVI
18
Za lokalnu primenu:
Nistatin (Nystatin, Polygynax, Macmiror) –vaginalni krem, tbl, ali deluje samo lokalno, ne
resorbuje se posle per os primene, snažno deluje na Candidu albicans
Azoli: Klotrimazol (Canesten, Kansen) – vaginalni krem i tbl, rastvor za kožu, terapija kandide,
dermatomikoze; Mikonazol (Daktanol, Gino-daktanol, Rojazol) – oralni gel, krem, vagitorija,
dermatofitoze, primenjuje se i kod dece; Bifonazol (Canespor) – krem, dermatofitoze;
Ketokonazol (Mycoseb) – šampon, prevencija i lečenje peruti i seboroičnog dermatitisa
Za sistemsku primenu:
Neželjena dejstva: GIT tegobe, raš, oštećenje jetre, estrogenski efekt kod dece
VAKCINE
Vakcinacija je proces imunizacije, prilikom kog se unosi uzročnik bolesti, ili njegovi delovi u
organizam ljudi sa ciljem da se kod njih aktivno indukuje protektivni imuni odgovor ili reakcija
imunog sistema i razvije otpornost na određeni patogen, sličan onom koji se stiče prirodnim
putem u slučaju oboljevanja i time spreči razvoj bolesti u slučaju naknadnog izlaganja
19
čovekovog organizma tom patogenu. Jedini je efikasan način za sprečavanje mnogih infektivnih
oboljenja i umanjuje stopu smrtnosti dece.
1. Žive, atenuirane - napravljena od oslabljenih bakterija i virusa, koji sami po sebi ne mogu da
izazovu bolest, ali utiču na imuni sistem deteta da stvara antitela (BCG)
CITOSTATICI
Najčešća neželjena dejstva koja se javljaju prilikom primene citostatika su: nekroza tkiva kod
ekstravazacije, hiperurikemija, alopecija – obično reverzibilna, poremećaj reproduktivne
funkcije, GI tegobe, mučnina, povraćanje, kardiotoksičnost, alergijske reakcije.
Metotreksat (Methotrexat Ebewe i Pfizer) – injekcioni rastvori i tbl; karcinom dojke, testisa,
bronha, non-Hodgkin limfom
20
Doksorubicin (Doxorubicin Ebewe, Adriblastin, Sindroxocin) – parenteralno; karcinom dojke,
jajnika, endometrijua, cerviksa, testisa, štitne žlezde, pluća, mokraćne bešike, pankreasa,
prostate, multipli mijelom, osteosarkom...
Vinkristin (Vinkristine Pfizer) – parenteralno, biljni alkaloid; limfomi, Hodgkin i non- Hodgkin,
akutne leukemije, neuroblastom, kancer dojke...
IMUNOSUPRESIVI
Neželjena dejstva: promena krvne slike, citotoksičnost ćelija kosne srži, GI smetnje, gljivične
infekcije
Kontraindikacije: trudnoća
ENDOKRINA
ANTIDIJABETICI
21
količinu insulina u sistemsku cirkulaciju (nekad i više u odnosu na normalne vrednosti), ali se
razvija insulinska rezistentnost na insulinskim receptorima.
1. Oralni antihiperglikemici
Bigvanidini: Metformin hlorid (Glucophage, Siofor, Gluformin, Tefor) – lek 1.izbora za lečenje
dijabetesa tip 2, daje se uz najveći obrok, može se kombinovati sa hipoglikemicima i insulinom,
dovodi do gubitka telesne mase; može se primenjivati i u terapiji policističnih jajnika, gojaznosti
izazvane atipičnim antipsihoticima
Tazolidindioni: Pioglitazon (Ogliton) – može kao monoterapija ili u kombinaciji; ND: GIT
smetnje, KI: trudnoća, dojenje
2. Oralni hipoglikemici
Povećavaju oslobađanje već sintetisanog insulina iz pankreasa (deluju kao sekretagogi). Ne daju
se na početku Th dijabetes tipa 2 jer tada još uvek ne postoji dovoljan broj insulinskih receptora
na površini ćelija, nego se daju kada se nivo lučenja insulina smanji. Kao glavno neželjeno
dejstvo javlja se hipoglikemija.
Ostali:
Sitagliptin (Januvia) – može u kombinaciji sa metforminom; ND: GIT smetnje, pospanost; KI:
insuficijencija bubrega, dijabetes tip 1, trudnoća, dojenje
22
Repaglinid (Glukoglinid, Reguly, Englid) – sam ili u kombinaciji sa metforminom; ND: GIT
smetnje, KI: insuficijencija jetre, dijabetes tip 1, upravljanje motornim vozilom
INSULINI
Podele:
I. Po čistoći:
1. Animalnog porekla
2. Insulini identični humanom: sintetski i semisintetski
II. Po dužini delovanja:
1. Ultrabrzog i kratkog dejstva – ispoljavaju svoje dejstvo nakon 1 do 5 minuta, i
traju do 5h; nalaze se u obliku dimera pa im zato treba malo vremena da pređu u
monomere i ispolje svoje dejstvo
Lispro ( Humalog)
Aspart (NovoMix, NovoRapid, Fiasp)
2. Standardni kratkodelujući – ispoljavaju dejstvo nakon 30 minuta i traju do 8h;
heksameri (potrebno više vremena da pređu u monomere); povećana im je
raspoloživost. Daju se pola sata pre obroka.
3. Produženog delovanja:
Protamin insulin (proteinske prirode, traje do 24h), može biti i sa
protaminom u višku, ali se tada ne može kombinovati sa kratkodelujućim
insulinom
ISOFAN insulin (jednake koncentracije insulina i protamina, mogu da se
kombinuju sa kratkodelujućimtako se dobijaju BIFAZNI PREPARATI)
Lente insulin – nastali sintezom slabotopivih suspenzija
Dugodelujući (>30h) – nastali hemijskom modifikacijom
DETEMIR (Levemir)
GLARGIN (Lantus, Toujeo)
* intenzivna th: višekratna primena insulina u kombinaciji brzodelujućih malih doza koje se daju
15 – 30 min pre obroka i intermedijernih insulina koji se daju ujutru ili uveče (bazalni insulini);
23
koncentrovani preparati insulina koji sadrže po 100 ij/ml i pakuju se u karpule koje se stavljaju u
penove
Sokovi egzokrinog dela se luče u duodenum i učestvuju u digestiji sastojaka hrane. Hronična
insuficijencija egzokrinog pankreasa dovodi do ↓ lučenja enzima pankreasa → neadekvatna
digestija → velika količina nerazložene i neapsorbovane hrane dovodi često do pojave dijareje.
Zbog malapsorpcije javlja se ↓ TM i pothranjenost, od čijeg stepena zavisi i stepen pojave
hipovitaminoze.
Neželjena dejstva: muka, povraćanje, retencija Na, edemi, hipertenzija, promena libida,
glavobolja...
Kontraindikacije: karcinom dojke, estrogen zavisni tumori, bolest jetre, trudnoća, vaginalno
krvarenje nepoznatog porekla...
2. Gestageni
24
Progesteron je prirodni gestagen koji se luči iz žutog tela, ima ulogu da pripremi endometrijum
za implantaciju.Ukoliko ona izostane, žuto telo atrofira i dolazi do pojave menstruacije.
Gestageni se primenjuju kao kontracepcija, postkoitalna (1 tbl unutar 72h od odnosa).
Neželjena dejstva: dozno zavisna nauzeja, napetost dojki, porast telesne mase, iscedak ili
poremećaj menstrualnog ciklusa, smanjenje libida
3. Progestageni
Neželjena dejstva: akne, urtikarija, edemi, GIT smetnje, amenoreja, promena libida
25
Testosteron (Testosteron Depo, Nebido – inj, Andriol – kaps)
Primenjuje se kod patuljastog rasta (koji je usledio usled nedostatka hormona rasta kod dece),
Turner-ov sindrom (kod dece do 18 god), supstituciona terapija kod odraslih usled nedostatka
hormona rasta.
ŠTITNA ŽLEZDA
Štitna žlezda sintetiše i luči hormone: TRIJOD–TIRONIN (T3) – aktivniji hormon od T4,
TETRAJOD–TIRONIN, odnosno TIROKSIN (T4) – slabije aktivan od T3 i KALCITONIN –
važan je za regulaciju metabolizma kalcijuma.
T3 i T4 imaju važne uloge u organizmu: regulacija rasta i razvoja svih tkiva i organa (mozak,
žlezde, mišići, kosti...) i regulacija bazalnog metabolizma (regulacija temperature, nivoa
oksidativnih procesa i potrošnje energije). Utiču na rast i razvoj i deluju stimulativno na
metabolizam uopšte, izazivajući povećanu potrošnju kiseonika i ubrzavanje metabolizma.
Hipotireoze: kod odrasle osobe se nedostatak tireoidnog hormona manifestuje u blažoj formi
(hipotireoidizam), ili u težoj formi (miksedem - može da nastane kao posledica nedostatka joda
u ishrani, zatim kao posledica tireoiditisa ili usled smanjene funkcije TSH ili zbog rezistencije na
TSH).
Opšti znaci hipotireoidizma su: usporen metabolizam, usporen rast i razvoj, usporen govor,
poremećaj metabolizma vode i elektrolita, smanjenje funkcije skeletnih mišića,
hiperholesterolemija, bradikardija, intelektualni poremećaji.
26
Hipertireodizam: prekomerna produkcija tireoidnih hormona prouzrokuje hipertireoidizam, koji
se manifestuje kao tireotoksikoza, Morbus Basedow ili kao tireotoksična struma (Gravesova
bolest).
Antitireoidni lekovi, koji imaju za cilj da smanje aktivnost tireoidnih hormona deluju u različitim
fazama sinteze i oslobađanja T3 i T4:
KORTIKOSTEROIDI
27
1. Kratkodelujući i slabiji (8-12 h) – imaju izvesno mineralkortikoidno dejstvo
2. Srednjedugodelujući (12-36 h)
Fluocinolon (Sinoderm) – krem, mast, gel; ekcemi, seboroični dermatitis, kontaktni alergijski
dermatitis, diskoidni eritremski lupus, KI: kod dece mlađe od godinu dana, akne, rozacae,
tuberkuloza kože
Kontraindikacije: preosetljivost
29
KARDIOVASKULARNI SISTEM
1. BETA BLOKATORI
Dele se na:
Neželjena dejstva: bradikardija, bronhokonstrikcija, AV blok, bolest hladnih udova, noćne more.
L tip kalcijumskih kanala se nalazi u srcu, a T tip u krvnim sudovima. Kalcijumski blokatori
blokiraju L tip kalcijumskih kanala. Kalcijum ne ulazi u ćeliju, ne dolazi do depolarizacije
membrane i stvaranja akcionog potencijala pa je rezultat mišićni relaks i smanjenje srčane
kontrakcije.
Dele se na:
30
3. DIURETICI
DIURETICI KOJI ŠTEDE KALIJUM – koriste se kod hipertenzije, edema, ascitesa, srčane
insuficijencije. To je spironolakton (Spironolakton).
KOMBINACIJE SA DIURETICIMA
31
4. ACE INHIBITORI – INHIBITORI ANGIOTENZIN KONVERTUJUĆEG ENZIMA
Koriste se kod hipertenzije, srčane insuficijencije, i kod dijabetičara deluju protektivno kod
dijabetesne nefropatije. Prvi izbor kod dijabetičara jer čuvaju bubrege.
5. METILDOPA
6. ALFA BLOKATORI
Alfa 1 receptori se nalaze u krvnim sudovima, glatkoj muskulaturi i sfinkteru mokraćne bešike.
Smanjuju periferni otpor u krvnim sudovima. Dobri su za lipidni status (smanjuju LDL).
SELEKTIVNI alfa blokatori – koriste se kod hipertenzije, a prvi su izbor kod hipertenzije i
benigne hiperplazije prostate. To su terazosin (Kornam), doksazosin (Doxazin).
32
7. ANTIARITMICI
Aritmije predstavljaju poremećaj srčanog ritma, pri čemu može postojati poremećaj stvaranja ili
sprovođenja impulsa kroz miokard. Mogu nastati kao posledica stresa, odumiranja ili oštećenja
miokarda (npr. nakon infarkta). Prema ritmu se dele na bradikardije i tahikardije, a prema mestu
na pretkomorske i komorske.
grupa mehanizam
indikacije predstavnici neželjena dejstva kontraindikacije
antiaritmika dejstva
usporavaju ulazak pretkomorske
Na jona preko i komorske
I ćelijske membrane aritmije
i redukuju brzinu
nastanka impulsa
deluju na brze Na pretkomorske -hinidin antiholinergičko bubrežna
Ia kanale (aktivni i komorske -prokainamid dejstvo, sindrom insuficijencija,A
kanali) aritmije -disopiramid sličan lupusu, torzade V blok
deluju na komorske -lidokain retka, dozno zavisna AV blok,
inaktivne Na aritmije -fenitoin depresija funkcije
Ib kanale miokarda,
insuficijencija
jetre
deluju na sve Na pretkomorske -flekanid proaritmogeno srčana
kanale i komorske (Flekanid) dejstvo, AV blok, insuficijencija,
aritmije -propafenon vrtoglavica, vizueli smanjena
(Propafen) poremećaji ventrikularna
Ic funkcija, ne
smeju sa grupom
Ia
kalcijumski
blokatori
nespecifični adenozin
atropin
V digoksin
kalijum
magnezijum
AMJODARON – T1/2 mu je 103 dana ali se uzima 2 puta dnevno jer nema korelacije između T1/2
i farmakološkog dejstva. Efekat se ispoljava tek 15-30 dana od početka primene. Koncentruje se
u miokardu. Inhibitor je mikrozomalnih enzima. Povećava koncentraciju digoksina za 50%;
najbezbedniji lek
8. ORALNI NITRATI
34
Koriste se za profilaksu i lečenje angine pektoris, pored toga za infarkt miokarda i akutni edem
pluća. Cilj lečenja je smanjenje simptoma, potrebu miokarda za kiseonikom, smanjenje
kardiovaskularnog događaja (infarkt, smrt) i poboljšanje prognoze. Počinje se promenom načina
života, redukovanjem faktora rizika – ishrana, fizička aktivnost, regulacija krvnog pritiska,
masnoće i šećera u krvi a ako to ne da rezultate, upotrebljava se medikamentozna terapija.
Deluju tako što opuštaju vaskularne i druge glatke mišiće i imaju izražen vazodlatatorni efekat na
zdrave i na oštećene krvne sudove (nastaje NO kao metabolit koji doprinosi vazodilataciji
aktivacijom gvanilat ciklaze, pospešujući stvaranje cGMP koji aktivira protein kinazu i dolazi do
uklanjanja intraćelijskog Ca).
1. Isosorbid dinitrat
2. Isosorbid mononitrat
3. Transdermalni nitroglicerinski faster
Kontraindikacije: akutni infarkt donjeg zida miokarda jer prolazi n. vagus pa izaziva mučninu,
povraćanje, hipotenziju; glaukom, kardiomiopatija.
35
9. KARDIOTONIČNI GLIKOZIDI
Kardiotonični glikozidi smanjuju simptome ali ne produžavaju život i imaju malu terapijsku
širinu. Daju se kod bolesnika sa simptomatskom srčanom insuficijencijom, atrijalnom
fibrilacijom i ejekcionom frakcijom manjom od 40% (treba da je 60%).
Deluju tako što inhibišu rad Na/K pumpe. Na ostaje više u ćeliji i umesto za K, Na se razmenjuje
sa Ca. Na izlazi iz ćelije u zamenu za Ca koji ulazi u ćeliju, povećava mu se koncentracija i
dolazi do pojačane kontrakcije. Deluju pozitivno INO i BATMOtropno, negativno HRONO
tropno.
To su:
1. Digoksin – Dilacor
2. Digitoksin – male terapijske širine, izbačen iz upotrebe
Neželjena dejstva: mučnina, povraćanje, dijareja zbog stimulacije n. vagusa, poremećaj vida i
raspoznavanja boja, aritmije, ginekomastija
Mehanizam: digitalis inhibira razmenu Na/K Na u ćeliji razmena Na/Ca Ca
kontraktilnost
36
KRV
1. ANTITROMBOCITNA TERAPIJA
Kod nastanka tromba u venama najvažniju ulogu imaju eritrociti i fibrin pa se za prevenciju
venskih tromboza koriste antikoagulansi. – crveni tromb
1. INHIBITORI CIKLOOKSIGENAZE
Deluju tako što ireverzibilno inhibišu enzim ciklooksigenazu (COX), sprečavaju stvaranje
tromboksana A2 (TXA2) koji je aktivator trombocita.
Neželjena dejstva: bol u stomaku, mučnina, povraćanje, krvarenje, ulkus, trovanje, tinitus
(zujanje u ušima)
2. INHIBITORI ADP-a
Tikagrelor (Barilique) je novi lek iz ove grupe. Unosi se u aktivnom obliku (nije potrebna
aktivacija u jetri) i za razliku od ostalih deluje reverzibilno.
37
3. INHIBITORI GLIKOPROTEINA IIb i IIIa (super aspirin)
To su:
2. PARENTERALNI ANTIKOAGULANSI
Antikoagulansi su lekovi koji inhibišu koagulaciju krvi i tako sprečavaju nastanak krvnog
ugruška.
Heparin deluje tako što se vezuje za antirombin III i aktivira ga. Antitrombin III inhibiše II i X
faktor koagulacije. Daje se isključivo parenteralno (i.v. i sc). Razgrađuje se u jetri i ima vrlo
kratko T1/2 pa se daje kontinuirano.
Koristi se kod prevencije dubokih venskih tromboza, plućne tromboemboije, akutnog infarkta
miokarda, hemodijalize, antikoagulacija u trudnoći.
Deluje kao heparin ali inhibiše samo X faktor jer nema dovoljnu dužinu lanca da inhibiše i II.
Ima duže T1/2 pa se daje jednom dnevno (sc).
Koristi se kod duboke venske tromboze, profilakse plućne embolije, nestabilne angine pektoris.
38
3. ORALNI ANTIKOAGULANSI
Deluju kao antagonisti vitamina K. Inhibišu enzim vitamin K epoksid reduktazu koja aktivira
vitamin K koji je potreban za nastanak II, VII, IX i X faktora koagulacije u jetri. Primena je
oralna jer su liposolubilni, a dejstvo je odloženo zbog zaliha koje se već nalaze u krvi.
Koriste se kod duboke venske tromboze, fibrilacije pretkomora, nakon ugradnje veštačkih
srčanih zalistaka
Neželjena dejstva: najvažnije je krvarenje do kog može doći ako se da samo malo veća doza.
Antidot je vitamin K, a ako mora brzo da deluje onda može i smrznuta plazma ili faktori
koagulacije.
STATINI
Koriste se kada povišen holesterol 6 meseci ne reaguje na dijetu, kod sekundarne prevencije
koronarne bolesti, cerebrovaskularne bolesti, periferne bolesti arterija.
39
FIBRATI
Deluju tako što povećavaju aktivnost lipoprotein lipaze čime se povećava razgradnja masnih
čestica u masnom i mišićnom tkivu. Snižavaju nivo triglicerida, u manjoj meri holesterola.
Povećavaju nivo HDL-a više nego statini. Mogu se primeniti pre obroka jer se brzo apsorbuju.
Neželjena dejstva: oštećenja jetre i mišića (rabdomijaliza), treba izbegavati upotrebu zajedno sa
statinima
VITAMIN B12
Treba ga uneti dnevno oko 2μg dnevno. Neophodan je za sintezu nukleinskih kiselina. U jetri se
nalaze zalihe za oko 5 godina. Unosi se hranom, nema ga u biljnoj hrani, vegetarijanci koriste
suplemente, a za njegovu resorpciju neophodan je intrizink (unutrašnji) faktor. B12 se apsorbuje
u završnom delu ileuma.
Usled nedostatka vitamina B12 dolazi i do pojave neuroloških tegoba usled poremećaja sinteze
mijelina. Javljaju se periferna neuropatija, degeneracija kičmene moždine itd.
Perniciozna anemija – poseban vid megaloblasne anemije koja nastaje zbog izostanka lučenja
intrisink faktora zbog atrofičnog gastritisa pa ne može da se apsorbuje vitamin B12.
40
6. LEKOVI U LEČENJU MIKROCITNE, SIDEROPENIJSKE ANEMIJE
Nastaje usled nedostatka gvožđa pa ne mogu da se stvaraju dovoljne količine hemogobina. Češće
se javlja kod žena. Transportni oblik Fe je transferin (ide u koštanu srž, sintetišu se eritroci,
zatim deponovanje u jetri) a deponuje se u obliku feritina. Fero oblik gvožđa se u proksimalnom
tubulu resorbuje iz GIT-a od feri oblika.
Preparati gvožđa
Daju se 3-6 meseci. Može doći do mučnine, povraćanja, opstipacije, crnih stolica.
2. PARENTERALNI – gvožđe-dekstran
Daju se i.v. i i.m. tokom nekoliko nedelja. Može doći do atralgija, anafilakse..
41
PSIHOFARMA
1. ANTIPSIHOTICI
Psihoze su psihički poremećaji kod kojih je primarni simptom otuđenje pacijenta od realnosti.
Poremećen je kontakt ili je prekinut kontakt sa stvarnošću. Postoje duboki poremećaji opažanja,
emocija, mišljenja, ponašanja. Bolesnik veruje da je okolina poremećena a ne on. Smatra se da je
povišena koncentracija dopamina i gustina dopaminskih D2 receptora.
Antipsihotici deluju tako što blokiraju dopaminske receptore u CNS-u, naročito D2 (smanjuju
količinu dopamina). Efikasniji su noviji predstavnici koji deluju i na serotoninske 5HT2
receptore (povećanje telesne mase). Oni blokiraju i adrenergičke α1 receptore (dovode do
vazokonstrikcije i uzbuđenja), histaminske H1 (dovode do midrijaze, suvoće oka, retencije urina)
i muskarinske M u različitom stepenu (dovode do uzbuđenja).
Koriste se kod šizofrenije, akutne manije, atipičnih psihoza, kao antiemetici, za neurolept
analgeziju, kod bulimije itd. Uglavnom se koriste per os. Dobro se apsorbuju i raspoređuju po
organizmu. Izlučuju se preko urina i fecesa. Parenteralni mogu biti depo preparati. Mogu se
koristiti i kao antiholinergici.
TIPIČNI ATIPIČNI
blokiraju D2, M, H1, α1 receptore blokiraju D4 i 5HT2 receptore
I FENOTIJAZINI 1. metoklopramid (Klometol)
1. hlorpromazid (Hlorpromazid) 2. risperidon (Risperidon, Rissar)
2. flufenazin (Metoten, Moditen) 3. olanzapin (Onzapin, Zalasta)
II BUTIROFENONI 4. klozapin (Clozapine, Leponex)
1. haloperidol (Haloperidol, Haldol)
2. droperidol (Xomolix)
42
2. ANTIPARKINSONICI
43
3. TERAPIJA ALCHAJMEROVE BOLESTI
Alchajmerova bolest je degenerativni moždani poremećaj srednjeg ili poznog životnog doba koji
uništava neurone i veze u moždanoj kori te dolazi do gubitka moždane mase. Pokazuje
postepeno i nepovratno gubljenje pamćenja, sposobnosti govora, svesti o vremenu i prostoru.
Najčešći rani sindrom je gubitak kratkotrajne memorije, a sa razvojem bolesti se javljaju i drugi
simptomi: problemi sa govorom, dezorjentacija, promene raspoloženja, problematično
ponašanje. Osoba se povlači iz društva, postepeno dolazi do gubitka telesnih funkcija i smrti.
Prosečni životni vek od momenta dijagnostifikovanja je 3 do 9 godina.
44
4. ANTIDEPRESIVI
U terapiji lekovi:
1. izbora:
duloksetin (Taita)
venlafaksin (Alventa, Velax)
2. izbora:
TRICIKLIČNI ANTIDEPRESIVI
45
α1 adrenergičke, M muskarinske i H histaminske receptore. Najčešće se primenjuju per os.
Metabolišu se u jetri i izlučuju preko bubrega.
klomipiramin (Anafranil)
amitriptilin (Amitriptyline)
Neželjena dejstva: ortostatska hipotenzija, antimuskarinski efekti (suvoća usta itd.), sedacija,
alergije, kardiotoničnost
Interakcije:
Usled blokade MAO povećavaju koncentraciju biogenih amina (MAO ih razgrađuje). Dolazi do
povećanja količine serotonina , arenalina (doprinose antidepresivnom efektu) i dopamina (dovodi
do psihoza ili do nastanka Parkinsonove bolesti).
SELEKTIVNI MAOI
Menjaju nivo dopamina i koriste se kod Parkinsonove bolesti.
Ostali:
46
5. STABILIZATORI RASPOLOŽENJA
Koriste se u terapiji bipolarnog poremećaja i akutne manije. Litijum je dugogodišnji lek izbora
ali se u poslednje vreme potiskuje. Male je terapijske širine, i smatra se da deluje na elektrolitne
procese razdražaja neurona i da utiče na enzime u neurotransmisiji. Mora se pratiti njegova
koncentracija u krvi, a moguće je odrediti ga i u pljuvačci.
47
6. ANKSIOLITICI (SEDATIVI)
BENZODIJAZEPINI
Kontraindikacije: kod poremećaja disanja, alergija, teškog oštećenja jetre, miastenije gravis
NEBENZODIJAZEPINI
48
7. HIPNOTICI (terapija nesanice)
NEBENZODIJAZEPINI
1. BARBITUTATI deluju kao sama GABA. Kanal ostaje duže otvoren. Stvaraju jaku
fizičku zavisnost. Koriste se i kao anksiolitici.
49
CNS
1. ANALGETICI
Opijatni analgetici – opioidni, narkotički, jaki analgetici. Koriste se za suzbijanje jakih bolova
(npr. kod hronične kancerske bolesti). Deluju na opioidne receptore koji se nalaze u CNS-u
(limbički sistem, kičmena moždina) i na periferiji. Receptori se aktiviraju preko G-proteina i
cAMP-a (izlazi K, ulazi Ca, oslobađaju se neurotransmiteri i dolazi do hiperpolarizacije
membrane postsinaptičkog neurona). Stimulacijom dolazi do:
OP3 – analgezija, usporena peristaltika, depresija disanja, zavisnost, euforija. Dolazi do ND.
OP2 – regulacija nociocepcije, diureze i neuroendokrine sekrecije.
OP1 – analgezije, usporenja peristaltije, promena u ponašanju.
morfin (Oramorph)
kodein
prirodni
papaverin
noskapin
polusintetski heroin
metadon (Metadon)
sintetski fentanil (Durogesic, Victanyl)
tramadol (Trodon)
MORFIN
Zlatni standard kada su u pitanju opioidni analgetici. Poluvreme izlučivanja mu je dva sata pa se
daje više puta dnevno, kod akutnog bola s.c. a kod hroničnog p.o. Koristi se za suzbijanje
najjačih bolova (opekotine, teške frakture, infarkt, maligniteti), preanestetičku pripremu i
održavanje, kod akutnog edema pluća itd.
METADON – Koristi se u terapiji jakog bola, kod hroničnog trovanja morfinom tj. kod lečenja
zavisnosti jer ima sporiju toleranciju i zavisnost i blaži apstinencijalni sindrom. T1/2=1 dan.
Fentanyl Panpharma (inj) – analgetik kod hirurških zahvata (manje doze), terapija jakog bola
(infarkt miokarda), sa neuroleptikom za postizanje neuroleptanalgezije
50
2. NSAIL – nesteroidni antiinflamatorni lekovi
Deluju tako što inhibišu ciklooksigenazu koja je odgovorna za stvaranje medijatora zapaljenja
(prostaglandini, tromboksani) čime se koči njihova sinteza. Različiti lekovi imaju različit
intenzitet inhibicije izoenzima COX1, COX2, COX3. Poseduju antiinflamatorni, analgetski,
antipiretički, antiagregacijski i urikozurički efekat (ne svi sve). Sa povećanjem antiinflamatornog
dejstva ne pojačava se antireumatsko dejstvo.
Neselektivni su:
Neželjena dejstva: dozno zavisna, posledica neselektivne inhibicije COX. Nadražaj i krvarenja u
GIT-u, Reyov sindrom (encefalopatija sa oštećenjem jetre, ne sme da se daje mlađima od 12
godina), trovanje, koma, psihičko poremećaji.
2. PIRAZOLONI
3. PARACETAMOL
51
4. NOVIJI NSAIL
Neželjena dejstva: GIT tegobe, oštećenje bubrega, jetre, depresija koštane srži.
Zbog selektivnosti se bolje podnose i ima manje neželjenih dejstava, ali se povećava rizik od
infarkta miokarda jer nemaju antiagregacijsko dejstvo (ne deluju na COX1) pa ih treba davati u
manjih terapijskim dozama u što kraćem periodu u skladu sa krvnom slikom.
Kontraindikacije: alergija, aktivni peptički ulkus, krvareja u GIT-u, depredija koštane srži.
52
3. ANTIEPILEPTICI
Epilepsija je poremećaj funkcije mozga, predstavlja pražnjenje velikog broja neurona u mozgu,
nastaje usled ↓GABA-e i ↑glutamata. Javljaju se epileptični napadi – grčevi skeletne
muskulature (konvulzije) i odsutnost pacijenta.
Deluje tako što blokira Na kanale; Stimuliše adenozinske receptore. Koristi se kod parcijalnih i
generalizovanih napada.
Dozno zavisna neželjena dejstva: GIT tegobe, poremećaj vida (dvostruke slike), sedacija se ne
javlja pri uobičajenim terapijskim dozama
Dozno nezavisna neželjena dejstva (prekinuti terapiju): teratogeno delovanje, teži oblici anemije,
indukcija mikrozomalnih enzima
53
FENOBARBITON (Phenobarbiton)
Koristi se kod parcijalnih i grand mal napada. Upotreba opada zbog izražene sedacije, još uvek
se primenjuje u pedijatriji i kod pacijenata lergičnih na ostale antiepileptike. Vezuje se za
GABAA receptore (otvaranje Cl kanala) i dolazi do blokade oslobađanja glutamata. Ima dugačko
T1/2 što olakšava doziranje.
Neželjena dejstva: povećana sedacija u terapijskim dozama, paradoksalna ekscitacija kod dece i
starijih pacijenata
Deluje tako što blokira Na kanale u neuronima u kojima se sintetiše glutamat. Koristi se kod
absence, parcijalnih i generalizovanih napada, ali i kod prevencije depresivnih epizoda kod
bipolarnog poremećaja.
GABA agonisti, smanjuju ulazak Ca u neurone i smanjuju efekte glutamata. Koriste se kod
parcijalnih napada i generalizovanih tonično-kloničnih grčeva. Pored epilepsije koriste se i za
terapiju neuropatskog bola, dijabetesnu neuropatiju i postherpetičnu neuralgiju. Gabapentin se
koristi i za profilaksu migrene i sindrom nemirnih udova.
Primenjuje se za sve vrste epilepsija, primenjuje se i kod dece, može u terapiji maničnih epizoda
kod bipolarnog poremećaja (kada je Li kontraindikovan).
54
4. OPŠTI ANESTETICI
Opšta anestezija (narkoza) je reverzibilan gubitak osećaja i svesti čiji je uzrok neka supstanca.
Dejstvo nastaje stimulacijom recetora za GABA-u i glicin i inhibicijom ekscitatornih nikotinskih
receptora za glutamin. Faze anestezije su:
55
5. LOKALNI ANESTETICI
Prema hemijskoj strukturi mogu biti estarski i amidni, u praksi se koriste amidni lokani
anestetici. Postoji unakrsna preosetljivost unutar grupe.
Neželjena dejstva: reakcije preosetljivosti, ekscitacija CNS-a (nervoza, vrtoglavica, duple slike,
muka i povraćanje, tremor), respiratorna insuficijencija, koma, depresija KVS-a,
methemoglobinemija
Kontraindikacije: kod preosetljivosti na lek, primena u oštećeno i zapaljeno tkivo ili sluznicu,
primena estarskih kod deficijencije psedoholin esteraze
Amidi:
Levobupivakain (Levobupivakain Kabi, Chirocaine – inj) – epiduralni blok, carski rez, spinalni
blok, infiltrirana anestezija, oftamološke procedure
Deluju tako što smanjuju intraćelijsku koncentraciju Ca, otvaraju se K kanali, dolazi do
relaksacije mišićai dolazi do bronhodilatacije bez obzira na to koji je faktor doveo do
bronhokonstrikcije. Pored toga inhibišu oslobađanje medijatora zapaljenja iz mastocija i
eliminišu sekret.
Neželjena dejstva: tahikardija, tremor ruku, glavobolja, nervna napetost, periferna vazodilatacija
2. ANTIHOLINERGICI - profilaksa
Oni su neselektivni antagonisti muskarinskih receptora, i time inhibišu Psy. Smanjuju dispneu i
kod bolesnika koji ne reaguju na β2 agoniste. Mogu se davati zajedno sa β2 agonistima (Berodual)
3-4xdnevno , ne dolazi do nastanka tolerancije.
57
3. METILKSANTINI
Dovode do bronhodilatacije, a mehanizam dejstva nije poznat. Na ostala tkiva deluju tako što
smanjuju dejstvo prostaglandina i inhibišu oslobađanje leukotrijena i histamin iz mastocita ali se
time ne smanjuje hiperreaktivnost bronhijalnog stabla. To su:
4. ANTAGONISTI LEUKOTRIJENA
5. KORTIKOSTEROIDI
beklometazon (Beconase,
Becloforte, a sa
formoterolom=Foster)
budesonid (Pulmicort, a sa
formoterolom=DuoResp,
inhalacioni profilaksa
Symbicort)
flutikazon (Flixonase,
Flixotide , a sa
salmetrolom=AirFluSal,
Seretide)
prednizon (Prednizon,
oralni
Pronison)
deksametazon (Dexason, napad
intravenski Fortecortin)
metilprednizolon (Lemod)
58
Neželjena dejstva: kod inhalacionih: suva usta, promuklost, kandidijaza, a kod sistemskih:
gojaznost, usporavanje rasta, katabolizam kostiju, adrenalna supresija itd.
2. ANTITUSICI
3. EKSPEKTORANSI
Koriste se kod produktivnog kašlja. Olakšavaju iskašljavanje žilavog sekreta koji se lepi za
zidove bronhija i bronhiola i olakšava disanje. Povećavaju količinu sekreta smanjujući mu
viskoznost i olakšavaju iskašljavanje.
59
BENIGNA HIPERPLAZIJA PROSTATE
Benigna hiperplazija prostate je nemaligni prekomerni rast ćelija prostate usled čega dolazi do
suženja uretre i ispoljavanja simptoma bolesti.
60
LEKOVI U LEČENJU EREKTILNE DISFUNKCIJE
Neželjena dejstva: glavobolja, crvenilo lica, mučnina, poremećaj kolornog vida, zapušenost nosa,
hipotenzija, decentralizacija krvi
61
LOKALNI ANTISEPTICI
To su materije koje uklanjaju bakterije sa kože. Sprečavaju rast i razvoj mikroorganizama tj. su
bakteriostatici. Nedostatak je što su nedovoljno selektivni pa oštećuju i živo tkivo, ne samo
mikroorganizme pa se koriste eksterno (na koži, sluzokoži, okolini rane) gde je resorpcija mala.
Deluju na više načina: remete osmotsku ravnotežu, uzrokuju koagulaciju proteina, oksidaciju
mikroorganizama, redukciju mikroorganizama itd.
Jedinjenje kiseonika i vodonika. Nestabilan je i raspada se na vodu i nascentni kiseonik koji kada
se nanese na kožu uništava mikroorganizme, ali i epidermalne ćelije kože. Koncentrovani 30%
hidrogen je jako agresivan, oštećuje kožu i izbeljuje je. U farmakoterapiji se koristi razblaženi
vodonik peroksid kao antiseptik. Primenjuje se u obliku 3% rastvora za dezinfekciju kože i
čišćenje rana. Koristi se za ispiranje grla i gnojnih rana, kao baktericid i slabi adstrigent.
Zaustavlja manja površinska krvarenja. Koristi se u kozmetičke svrhe i služi za posvetljivanje
kose.
Jedinjenje kiseonika, vodonika i bora. Rastvor borne kiseline se koristi za obloge kod ulceracija,
erzipela i opekotina. Smatra se da deluje i na gljivična oboljenja kože i sluzokože. Inhibira rast
Candide na sluznici. NE SME SE KORISTITI KOD BEBA. Upotrebljava se kao 3% rastvor kao
blagi antiseptik i keratoplastik.
U obliku crno-ljubičastih sitnih igličastih kristala. Lako se rastvara u vodi koju boji intenzivno
crveno-ljubičastom (pink) bojom. Koristi se kao dezinficijens. U apotekama dolazi u kutijicama
od 5g, a pre upotrebe treba napraviti rastvor koncentracije do 1% koji je roze boje. Od toga ne
sme biti jači jer je kalijum permanganat oksidaciono sredstvo i može oštetiti kožu. Deluje samo
površinski. Neželjeno dejstvo je što ostavlja smeđe fleke na koži koje se vremenom povuku.
ALKOHOLI
62
JOD
Upotrebljava se u obliku vodenih rastvora ili kao akoholni rastvor tj. jodna tinktura. Jodni
preparati se primenjuju u velikim razblaženjima kao antiseptici za kožu, sluzokože i rane zbog
snažnog baktericidnog, sporocidnog, amebicidnog, fungicidnog i umereno virucidnog delovanja.
Boje kožu i tkanine i peku kožu pa se koriste kod manjih povreda. Učestalija je upotreba jodnih
kompleksa sa nekim nosačem. To su površinski aktivni vodeni rastvori kompleksnog jedinjenja
joda polivinil-pirolidona (povidon jod). Upotrebljavaju se kao kožni antiseptici naročito u
hirurgiji. U dodiru sa kođom polagano oslobađaju jod i ne uzrokuju pečenje niti iritaciju kao
alkoholni rastvori.
HLORHEKSIDIN
Koristi se za čišćenje kože i sluzokože od raznih mikroba (bakterije, virusi, gljivice). Koristi e
kao antiseptik u različitim stomatološkim tečnostima za održavanje higijene usne duplje,
pogotovo za lečenje gingivitisa. Odlčan je za čišćenje hirurške opreme, ruku pre operacija, rana
na koži, kože pacijenta pre operacije itd. Pošto fluoridi mogu da deaktiviraju hlorheksidin, koristi
se 30 min pre korišćenja zubne paste sa fluoridima.
63
LEKOVI U PREPARATIMA ZA KOŽU
64
ANTIHISTAMINICI
Antagonisti H1 receptora, oralni oblici sprečavaju urtikariju izazvanu lekovima i kod uboda
insekata, primenjuju se kod alergijskog, polenskog i delimično vazomotornog rinitisa.
Međusobno se razlikuju po jačini sedacije, dužini delovanja i antimuskarinskim efektima.
II generacija: nesedativni
Hloropiramin (Synopen) – mast; svrab, ubodi insekta; ND: suvoća, peckanje kože,
fotosenzibilnost, preosetljivost, osip
Difenhidramin (Dermodrin) – krem; alergijske dermatoze, urtikarija, svrab, ujed i ubod insekta;
ne kod dece mlađe od 2 godine
65
DOPAMIN
Dopamin je lek koji pripada grupi kateholamina. On pojačava srčanu snagu i njegovo dejstvo
zavisi od doze. Kod niskih doza dovodi do širenja krvnih sudova u bubrezima.
Delovanje dopamina:
Namenjen je pacijentima kod kojih postoji slaba prokrvljanost usled šoka koji je posledica
srčanog udara (kardiogeni šok), slabosti srca, operacija na srcu ili drugih operacija, traume,
septičnog šoka (nastalog usled postojanja infekcije), anafilakse (reakcije preosetljivosti), izrazito
sniženog krvnog pritiska.
ADRENALIN (EPINEFRIN)
Adrenalin je aktivna supstanca koju u telu stvaraju nadbubrežne žlezde. Adrenalin deluje na
receptore u telu i može povećati brzinu i snagu kontrakcija srčanog mišića, ublažiti sužavanje
disajnih puteva u plućima i pomažući disanje olakšava simptome akutne alergijske reakcije.
Akutne alergijske reakcije opasne po život (gubitak daha, bledilo i kolaps prate alergijsku
reakciju opasnu po život).
Adrenalin rastvor za injekciju može se koristiti u lečenju akutne alergije i anafilaktičkog šoka.
Kod iznenadnog zastoja srca, kapilarnih krvarenja, hipovolemijskog šoka, kao dodatak lokalnim
anestericima, bronhijalnoj astmi, serumskim bolestima.
Neželjena dejstva: anskioznost, teškoće u disanju, visok nivo šećera u krvi, pojačan ili ubrzan rad
srca,bol u grudima, tremori, slabost, vrtoglavica, glavobolja i hladni ekstremiteti, visok krvni
pritisak, nauzeja, povraćanje, znojenje, hipokalemija, metabolička acidoza, otežano mokrenje.
Može doći do oštećenja tkiva na mestu primene nakon ponovljenih inkecija adrenalina
66
Kontraindikacije: za primenu u prste, na nogama ili rukama, nos ili genitalije. Intramuskularnu
injekciju u sedalni deo treba izbegavati, ne primenjavati sa anesteticima na bazi halogenih
ugljovodonika.
Pre primanja injekcije upozorite svog lekara, medicinsku sestru ili farmaceuta ukoliko bolujete
od: hipertiroidizma, šećerne bolesti, feohromocitoma, glaukoma (povišen očni pritisak),
hipokalemije, hiperkalcemije, ozbiljnog oštećenja bubrega, adenoma prostate koji vodi
zadržavanju urina, cerebrovaskularnog oboljenja, organskog oštećenja mozga ili arterioskleroze,
organskog srčanog oboljenja ili dilatacije srca (ozbiljna angina pektoris, obstruktivna
kardiomiopatija, hipertenzija), srčanih aritmija, ste trudni ili dojite
Eritropoetin je hormon koji stimuliše stvaranje crvenih krvnih zrnaca (koja sadrže hemoglobin) i
primenjuje se za lečenje anemije povezane sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom.
Specijalizovanom tehnologijom genetskog inženjeringa se proizvode epoetin alfa, beta, teta i
zeta, koji deluju potpuno isto kao i prirodni hormon eritropoetin.
Epoetin : Recormon
67
VITAMINI
LIPOSOLUBILNI:
Vitamin A: Retinol
Ulazi u sastav mukoznih membrana, sastav i funkcija kože, neophodan za normalan vid. Usled
deficita dolazi do noćnog slepila, ireverzibilnog oštećenja vida.
Vitamin D:
Neophodan za apsorpciju Ca iz hrane. Usled deficita dolazi do pojave rahitisa kod dece,
deformitet i lomljenje kostiju kod odraslih.
Pdu=7-10µg
Vitamin E: Tokoferol
Vitamin E pomaže jačanje funkcije imunog i zaštitu kardiovaskularnog sistema. Štiti dragocene
masne kiseline od slobodnih radikala koji ih oštećuju (kao moćan antioksidant) i na taj način
doprinosi očuvanju zdravlja i mladosti naših ćelija, kože, nervnog sistema i cirkulacije.
Pdu=10mg
Vitamin K:
Vitamin K je pokretač celog procesa zgrušavanja krvi čim dođe do krvarenja. Bez njega bi
zaustavljanje krvarenja bilo nemoguće. Pored toga, ima važnu ulogu u očuvanju zdravlja kostiju,
68
pomažući usvajanje kalcijuma. Smatra se da ima ulogu u prevenciji bolesti srca i smanjenja
nivoa holesterola u krvi. Kod novorođenčadi postoji fiziološka hipovitaminoza, te se u
porodilištima K1 obavezno daje neposredno posle porođaja.
Kombinacije liposolubilnih:
69
HIDROSOLUBILNI VITAMINI:
Vitamin C doprinosi stvaranju kolagena za normalnu funkciju krvnih sudova, kostiju i hrskavice.
Takođe pomaže stvaranju kolagena za normalnu funkciju desni, kože, zuba. Učestvuje u
metabolizmu stvaranja energije, funkcionisanju nervnog sistema, normalnoj psiholoskoj funkciji,
funkciji imunološkog sistema, kao i zaštiti ćelija od oksidativnog stresa. Vitamin C pomaže i u
smanjenju umora i iscrpljenosti.
Može se naći samostalno u preparatima, ali je često i sastavni deo drugih multivitaminskih
kombinacija.
Pdu=40mg
Kompleks vitamina B:
Pdu=1mg
U organizmu ima ulogu u enzimskom sistemu. Do deficita retko dolazi, ispoljava se kao
dermatitis, konjuktivitis.
Pdu=1,2mg
70
Vitamin B3: Nikotinamid
Pdu=15mg
Bedoxin – inj. Idiopatska sideroblasna anemija, piridoksin zavisne konvulzije kod novorođenčadi
i male dece, terapija akutne intoksikacije kod predoziranja izoniazidom; tbl (20mg) Periferni
neuritis izazvan izoniazidom, idiopatska sideroblasna anemija, deficit
Pdu=1,4mg
Vitamin B12 je posebno važan za zdravlje nervnih ćelija i za stvaranje DNK i RNK, genetskog
materijala organizma. Vitamin B12 i folna kiselina su neophodni za stvaranje crvenih krvnih
zrnaca, što utiče na snabdevanje organizma kiseonikom.
Blagi nedostatak vitamina B12 je prilično česta pojava, zato što je ovo vitamin vrlo složene
strukture, pa se teško usvaja u organizmu. Naime, u želucu se sintetiše tzv. unutrašnji faktor, koji
vezuje vitamin B12 iz hrane i omogućava njegovo usvajanje u tankom crevu. Nedostatak
unutrašnjeg faktora ili kisele sredine u želucu dovodi do deficita vitamina B12. Blagi nedostatak
ovog vitamina izaziva umor, gubljenje daha, dijareje, nervozu, trnjenje ruku i nogu, a ozbiljan
nedostatak izaziva neurološka oštećenja.
Pdu=1,5µg
Folna kiselina:
71
Trudnicama su potrebne povećane količine folne kiseline. Upotrebom folne kiseline tokom
trudnoće može se smanjiti rizik od poremećaja u zatvaranju neuralne cevi ploda za 50-70%.
Vitamin H: Biotin
Z bog doprinosa u regulaciji glukoze, suplementacija biotinom može smanjiti tegobe nervnog
sistema izazvane hronično povišenim nivom glukoze - dijabetičke neuropatije.
Pdu=200µg
Ima važnu ulogu u metaboličkim procesima masti, proteina i ugljenih hidrata. Pantotenska
kiselina je i stimulator rada nadbubrežne žlezde i proizvodnje hormona kortizona i od velikog
značaja za razvoj centralnog nervnog sistema. Važan je činilac u proizvodnji crvenih krvnih
zrnaca i hemoglobina u krvi. Isto tako, ovaj vitamin sprečava povećanje triglicerida i lošeg
holesterola.
Primenjuje se njen derivat Deoksipantenol – Panthenol, koristi se kod upalnih procesa u ustima,
stomatitis aftoze
Kombinacije vitamina:
Vit A + K1 + D2 + K Vitalipid
72
MINERALI
Kalcijum – Ca
Pdu=1000mg
Magnezijum – Mg
Pdu=400mg
73
Kalijum – K
Kalijum je mineral široko zastupljen u našem organizmu. Nosi sa sobom pozitivno naelektrisanje
i najzastupljeniji je katjon (pozitivan jon) unutar ćelije. Zahvaljujući tome, kalijum učestvuje u
sprovođenju električnih impulsa u ćelijama. Sa drugim katjonima u organizmu kalijum utiče na
nervnu provodljivost, kontrakciju mišića, srčani rad, regulaciju volumena krvi u organizmu i
bubrežnu funkciju. Pored pomenutog, kalijum ima i veoma važnu ulogu u sintezi proteina iz
aminokiselina, metabolizmu ugljenih hidrata, kao i održavanju kiselo-bazne ravnoteže u krvi i
tkivima.
Unos preparata K neophodan je osobama koje gube K usled intenzivnog znojenja uzrokovanog
napornim radom, sportskim treninzim, previsokom temperaturom u radnom prostoru ili
klimatskim uslovima. Mogu ga koristiti i osobe koje uzimaju lekove za izbacivaje viška tečnosti
iz organizma.
Pdu=2g
Gvožđe – Fe
Preporučuju se unos Fe osobama koje ishranom ne obezbeđuju dovoljne količine ili imaju
povećane potrebe za Fe, posebno deci i adolescentima u fazi intenzivnog razvoja, trudnicama i
dojiljama i starijim osobama kod kojih je resorpcija iz digestivnog trakta usporena ili nepotpuna.
Najčešće korišćeni oblici Fe u dijeteteskim suplementima su fero (+2 oksidaciono stanje) i feri
(+3 oksidaciono stanje) soli Fe, kao što su fero-glukonat, fero-sulfat, fero-fumarat, feri-citrat i
feri-sulfat. Fero oblici se bolje resorbuju od feri oblika gvožđa zbog znatno veće rastvorljivosti,
što im dalje omogućava bolju efikasnost i izazivanje manjeg broja neželjenih efekata.
Pdu=18mg
Cink – Zn
Pdu=10mg
Selen – Se
Uloga selena u organizmu je da doprinosi: normalnoj funkciji štitaste žlezde, normalnoj funkciji
imunološkog sistema, održavanju normalne kose i noktiju, zaštiti ćelija od oksidativnog stresa i
normalnoj spermatogenezi.
Pdu=60µg
75
PEPTIČKI ULKUS
− pre početka terapije najpre eliminisati mogućnost da postoji karcinom želuca
− oštećenje integriteta sluznice želuca ili duodenuma koje karakterišu bol u epigastrijumu,
anoreksija, gubitak u težini, mučnina, povraćanje, gorušica, podrigivanje
1. ŽELUDAC: stariji
*Helicobacter pylori
eradikacija H.pylori
*NSAIL
th: 8 nedelja
− antagonisti H2-receptora ubrzavaju zarastanje ulkusa, ali samo ukoliko se prekine th NSAIL;
ukoliko pacijenti moraju da nastave primenu NSAIL, lekovi izbora su IPP
76
− simptomatska terapija, indikovani su za ublažavanje simptoma kod neulkusne dispepsije i
refluksnog ezofagitisa
− primenjuju se 4xdan (neprihvatljivo, sada se uzimaju samo pp) između obroka i uveče pred
spavanje
(Al, Mg + fosfati)
2. ANTAGONISTI H2-RECEPTORA
glavobolja, vrtoglavica
mijalgija
RANITIDIN
−rastvor za inj. 50mg / 2ml → profilaksa aspiracije u akušerstvu (ND: < 1% konfuzija,
delirijum, halucinacije)
77
NIZATIDIN
− značajno ↓ i bazalnu i stimulisanu sekreciju HCl u želucu; najbrža i najjača supresija sekrecije
HCl → brže zaceljivanje ulkusa u poređenju sa antagonistima H2-receptora
OMEPRAZOL
Omeprol ® 20mg
LANSOPRAZOL
PANTOPRAZOL
ESOMEPRAZOL
4. ANTIMUSKARINSKI LEKOVI
1. JEDINJENJA BIZMUTA
− vezuju proteine i stvaraju omotač koji štiti ulkus od delovanja HCl i pepsina
78
− u kiseloj sredini formira gel koji oblaže površinu ulkusa
− inhibira lučenje HCl, ↑ sekreciju mukusa i bikarbonata i stimuliše protok krvi kroz sluznicu
ANTIEMETICI
1. ANTIHOLINERGIČKI LEKOVI
ATROPIN
SKOPOLAMIN
2. ANTIHISTAMINICI
DIMENHIDRINAT
PROMETAZIN
I: gestoze
79
kinetoze, vertigo (poremećaj centra za ravnotežu)
3. ANTAGONISTI DOPAMINA
Largactil ® 25mg na 4 – 6h
METOKLOPRAMID
I: deluje kod istih tipova povraćanja kao fenotiazini, kod bolesti GIT-a i žučnih puteva
DOMPERIDON
Gastroperidon ® 10mg
− slabo prodire u CNS i ne izaziva sedaciju i distoničke reakcije kao fenotiazini i metoklopramid
ONDANSETRON
Ondosan ® 4, 8mg
GRANISETRON
Rasetron ® 1, 2mg
Kytril ® 1mg
TROPISETRON
PALONOSETRON
80
lorazepam)
LAKSATIVI
− lekove kod opstipacije treba koristiti kod onih slučajeva kad tvrda stolica pojačava krvarenje iz
hemoroida, kad napinjanje pogoršava primarnu bolest (kao angina) ili kod opstipacije izazvane
lekovima, pre endoskopskih i rentgenskih ispitivanja, pre hirurških intervencija, nakon primene
antihelmintičke terapije...
povrće, voće)
− PARAFINSKO ULJE (10g uveče) prolazi nepromenjeno kroz creva, podmazuje zid creva i
olakšava kretanje fekalnih masa kod 'lenjih creva'
3. OSMOTSKI LAKSATIVI
− koriste se kad je potrebno brzo čišćenje creva: za eliminaciju crevnih parazita posle specifične
terapije, u pripremi za rentgenska snimanja, endoskopiju ili operaciju
LAKTULOZA
81
Duphalac ® oralni rastvor (hipertoničan)
Laktuloza ® sirup
Portalak ® sirup
MAKROGOL
− makrogol 4000 se ne koristi u th opstipacije, već za čišćenje creva pre kolonoskopije, hirurške
intervencije, radiološkog ispitivanja
BISAKODIL
c. sa delovanjem u rektumu
GLICEROL rektalno
klizme za čišćenje
5. METILNALTREKSON
82
ANTIDIJAROJICI
1. PROBIOTICI
LOPERAMID
stolice)
KODEIN (30mg)
3. ADSORBENSI
− deluju lokalno u lumenu creva, ublažavaju akutne dijareje štiteći enterocite od toksina i
rotavirusa
DIOSMEKTIT
* hronični prolivi zahtevaju drugačiji pristup u okviru kojeg treba najpre isključiti postojanje
tumora, pa primeniti nespecifičnu th u vidu dijete i dovoljnog unosa tečnosti;
specifična th zavisi od uzročnika
83
• akutne dijareje izazvane alimentarnim intoksikacijama, hronične dijareje kao kod kolitisa i
poremećaja intestinalne fermentacije
BUDESONID
Budosan ® 3mg
SULFASALAZIN
Salazopirin ® 500mg
MESALAZIN
Pentasa ® 500mg
84
− kod bolesnika sa hroničnom insuficijencijom pankreasa, cističnom fibrozom, posle
pankreatektomije i totalne gastrektomije varenje je nepotpuno, naročito digestija masti
− kao supstituciona th daju se preparati pankreatina ili preparati sa većom C enzima, naročito
lipaze → kako su enzimi nestabilni u želucu, te su preparati u obliku acidorezistentnih dražeja
Festal N ®
PANKREATIN
25000 300mg
40000 400mg
− doziranje treba uskladiti sa kvalitetom stolice i količinama rezidualne masti, ali treba
prilagođavati i dijetu
HOLEKALKULOZA
− indikovana samo kod pacijenata sa ↑ operativnim rizikom i kad je funkcija žučne kese
očuvana; pojednostavljenje operativne tehnike za holecistektomiju (laproskopski) i uvođenje
endoskopskih bilijarnih tehnika znatno je ograničilo značaj ovih lekova
85
− dominira teorija o difuziji NH3 u krv iz creva, gde nastaje delovanjem ureaze u bakterijama
E.coli, Klebsiellae, Pseudomonas; iz krvi, NH3 prolazi u mozak, deluje kao neurotoksin i
prouzrokuje edem; simptomi: psihički i motorni
LAKTULOZA
Laktuloza ® sirup
Portalak ® sirup
− ne resorbuje se, već je u kolonu razlažu bakterije i prevode u mlečnu kis. (↓ pH, konverzija
NH4+ → NH3); kisela sredina u kolonu inhibira amonigene koliformne bakterije, te preovladavaju
neaminogeni bacili; deluje i kao osmotski laksans, te ↓ broj bakterija u kolonu
PSORIASIS VULGARIS
− th se može podeliti na lokalnu i opštu; pacijenti koji imaju lokalizovanu formu oboljenja treba
da budu lečeni lokalnom th, a ukoliko su promene na koži diseminovane – generalizovane, biće
primenjena opšta th
LOKALNA TERAPIJA
1. KERATOLITICI
3. DERMATOSTEROIDI
FLUOCINOLON ACETONID
Sinoderm ® 0.025 %
86
BETAMETAZON DIPROPIONAT
Beloderm ® 0.05%
MOMETAZON FUROAT
Elocom ® 0.1%
− mogu se koristiti ukoliko nije zahvaćeno > od 20% površine kože, deluju antiproliferativno i
antiinflamatorno
4. KOMBINACIJE SA DERMATOSTEROIDIMA
5. TAZAROTEN
− retinoid za lokalnu th blagih i umerenih oblika pločaste psorijaze, redukuje skvamu i debljinu
plaka; ne sme se primeniti na više od 10% površine tela; gel se nanosi uveče, isključivo na
obolelo mesto i th traje 12 nedelja
OPŠTA TERAPIJA
1. ACITRETIN
− derivat retiniočne kis. i indikovan je kod najtežih oblika psorijaze koji su rezistentni na druge
lekove; teratogen je i kod žena u generativnom periodu se daje uz kontracepciju sve vreme
lečenja i 2 godine nakon prestanka th
Methotrexat ® 2.5mg
87
− antimetabolit, inhibiše konverziju dihidrofolne u tetrahidrofolnu kis., čime se koči
hiperproliferacija keratinocita; ima značajna i antiinflamatorna svojstva
3. CIKLOSPORIN A
− imunosupresiv
4. MONOKLONSKA ANTITELA
oboljenja
= DERMATOSTEROIDI
− jako antiinflamatorno dejstvo; inhibicija sinteze COX, fosfolipaze A2, inhibicija inflamatornih
citokina – inhibicija proliferacije T-limfocita; vazokonstrikcija (inhibicija sinteze NO),
stabilizacija membrana lizozoma, imunosupresija, antimitotička aktivnost, supresija produkcije i
liberacije medijatora zapaljenja
88
− indikacije za primenu dermatosteroida su inflamatorni poremećaji kože poput dermatitisa,
ekcema, psorijaze; simptomatska terapija, te često dolazi do egzacerbacije simptomatologije
− kontraindikovani su kod ulceroznih promena na koži jer usporavaju zarastanje rana (inhibišu
aktivnost fibroblasta) i nelečenih bakterijskih, gljivičnih i virusnih infekcija
HIDROKORTIZON
ALKLOMETAZON
Afloderm ®
BETAMETAZON
Beloderm ® 0.05%
DEZOKSIMETAZON
FLUOCINOLON
Sinoderm ® 0.025%
MOMETAZON
Elocom ® 0.1%
89
→ u pauzi terapije kortikosteroidima koristiti emolijentne kremove koji pospešuju hidraciju i
obnavljanje kože
90
INFLAMATORNE BOLESTI CREVA
ULCEROZNI KOLITIS
− hronična inflamatorna bolest debelog creva kod koje je patološki proces lokalizovan u sluznici;
pacijenti sa ulceroznim kolitisom imaju ↑ rizik od razvoja kancera kolona
* ANTIINFLAMATORNI LEKOVI
SULFASALAZIN
Salazopirin ® 500 mg
− aktivni deo 5-ASA vezan je za sulfapiridin koji ima uloga transportera do mesta dejstva (u
kolonu, gde deluje lokalno na delove zahvaćene inflamacijom); bakterije u kolonu cepaju azo-
vezu i oslobađaju aktivnu 5-ASA; dejstvo je antiinflamatorno → inhibicija sinteze leukotriena i
sinteza protektivnih prostaglandina
MESALAZIN
2. GLUKOKORTIKOIDI
− kod Kronove bolesti, PREDNIZON I BUDESONID (Budosan ® 3 mg) se daju oralno kod
blagih i umerenih oblika, a kod težih i.v. METILPREDNIZOLON; deluju brzo, suzbijaju
91
simptome i uvode u remisiju, ali se ne koriste za održavanje remisije zbog neprihvatljivih
sistemskih neželjenih dejstava
3. IMUNOSUPRESIVI
AZATIOPRIN
Imuran ® 50 mg
METOTREKASAT
Methotreksat ® 2.5, 5 mg
CIKLOSPORIN
4. MONOKLONSKA ANTITELA
INFLIKSIMAB
ADALIMUMAB
* ADJUVANTNA TERAPIJA
1. ANTIBIOTICI
92
METRONIDAZOL – deluje na anaerobnu bakterijsku floru
CIPROFLOKSACIN
2. ANALGETICI
3. ANTIHOLINERGICI
4. ANTIDIJAROJICI
− kod pacijenata sa blažim oblicima IBC, KI kod težih; kodein i loperamid usporavaju
peristaltiku, te mogu izazvati paralitički ileus
TERAPIJA KOLIKA
− bol tipa kolike predstavlja vrstu visceralnog bola, koji nastaje kao posledica grčenja glatkih
mišića
− kolika se javlja u napadima grčeva koji traju izvesno vreme, dostižu max, da bi zatim popustili
i prestali za kraće vreme do nastanka novog paroksizma; napadi bolova i bezbolni periodi se
smenjuju u pravilnim vremenskim intervalima
2. bubrežna (renalna)
3. žučna (bilijarna)
PARASIMPATOLITICI = ANTIHOLINERGICI
ATROPIN-SULFAT
→ grčevi u GIT-u
Buscopan ® 10 mg
93
TROSPIJUM, PITOFENON, FENPIVERIN – sintetski antiholinergici
MEBEVERIN
DROTAVERIN
No Spa ® 40 mg
PETIDIN = MEPERIDIN
HIMEKROMON
94
− hormon adenohipofize koji svoje efekte ispoljava direktno na skoro sva tkiva tela
• gigantizam (rast tkiva pre puberteta, tj. pre nego što se epifize
dobu)
− hormon rasta ispoljava mnoga svoja dejstva preko supstanci posrednika – somatomedini
(insulinu slični faktori rasta)
Genotropin ®
Humatropin ®
Norditropin ® Nordilet ®
• Turnerov sindrom
95
• deficit hormona rasta kod odraslih
ORALNI KONTRACEPTIVI
DOZIRANJE: 1. dana menstruacije, 21 dan po 1 tbl uvek u isto vreme, pauza 7 dana
− redovno uzimanje je preduslov za efikasnu zaštitu (ako se zakasni više od 12 h, zaštita se može
izgubiti)
nauzeja, povraćanje
glavobolja
dobijanje u težini
promena lipida
depresivno raspoloženje
tromboza vena
96
hipertenzija
97
UTEROTONICI
1. OKSITOCIN
2. ERGOMETRIN
− u toku rane i srednje trudnoće, uterus nije osetljiv na oksitocin, a jeste na prostaglandine →
koriste se za medicinske pobačaje
DINOPROST = PGE2
OKSITOCIN = UTEROTONIK
Oxytocin synthetic
98
− hormon neurohipofize koji započinje i pojačava frekvenciju i jačinu ritmičkih, koordinisanih
kontrakcija gravidnog uterusa (na kraju trudnoće, oko 40. nedelje gestacije); stimuliše i mioepitel
mlečnih kanalića i lučenje mleka – galaktokinetik
INDIKACIJE: indukcija porođaja kod prenesene trudnoće (5ij rastvoreno u 500ml fiz.ras.)
šok
INDIKACIJE:
99
• prevencija / terapija krvarenja kod nekompletnog abortusa
• postpartalne hemoragije
• atonija uterusa
vrtoglavica
hipertenzija, bradikardija
višestruka trudnoća
ATROPIN
Atropin ® 0.5, 1%
• dejstvo na oko
− atropin i tropikamid (Unitropic ® 1%) se primenjuju kao midrijatici – širenje zenica; midrijaza
izazvana na zdravom oku traje 7 – 10 dana
− koriste se za paralizu akomodacije oka (proces u kom sočivo menja svoju dioptrijsku jačinu u
cilju stvaranja oštre slike na makuli) → koriste se za određivanje dioptrije
− suzbijanje sinusne bradikardije (posle AIM); dejstvo ispoljavaju preko sinusnog i AV čvora –
imaju sva 4 + delovanja na miokard
100
• preoperativna medikacija
suva koža
101
MIOTICI I LEKOVI ZA GLAUKOM
1. β-BLOKATORI = SIMPATOLITICI
− lokalna primena adrenergičkih β blokatora efikasno ↓ intraokularni pritisak, verovatno zato što se ↓
stvaranje očne vodice
TIMOLOL
BETAKSALOL
− sistemska neželjena dejstva su moguća i nakon aplikacije kapi za oči, jer prolaskom kroz
nazolakrimalni kanal dolazi do resorpcije → KI kod bolesnika sa bronhijalnom astmom, bradikardijom,
srčanim blokom i insuficijencijom
TIMOLOL + TRAVAPROST
TIMOLOL + BRINZOLAMID
2. PARASIMPATIKOMIMETICI
PILOKARPIN
Miokarpin ® 2%
− prirodni alkaloid 3° strukture → lako prodire u CNS, te se zato primenjuje samo lokalno u th glaukoma;
direktno stimuliše holinergičke M receptore → mioza koja traje 3 – 4 h, ↓ intraokularnog pritiska i
olakšavanje dreniranja prednje očne komore
− lokalna neželjena dejstva: grč akomodacije, nejasan vid i bolna osetljivost obrva
− ↑ proticanje krvi kroz uveu i skleru i ublažavaju tegobe kod glaukoma širokog ugla
LATANOPROST
Xalatan ®
BIMATOPROST
102
Lumigan ®
TRAVAPROST
Travatan ®
TAFLUPROST
Saflutan ®
4. ADRENERGIČKI AGONSTI α2
BRIMONIDIN
DORZOLAMID
Trusopt ® 2%
BRINZOLAMID
Azopt ®
TERAPIJA MIGRENE
103
3. ERGOT ALKALOIDI (+ kofein)
4. TRIPTANI
SUMATRIPTAN
Imigran ® 50 mg
− ne sme se davati i.v. jer izaziva spazam koronarnih arterija (s.c. aplikacija 6 mg → dejstvo
nastaje za 10 min i traje 1 – 2 h, 50 mg oralno → dejstvo nastupa za 30 min i traje 2 – 4 h); ne sme
druga doza, ako prva ne deluje
ZOLMITRIPTAN
FROVATRIPTAN
Frovamax ® 2.5 mg
zamor, pospanost
osećaj topline
(snažni vazokonstriktori)
2. ANTIDEPRESIVI
104
105
FAKTORI KOAGULACIJE
• OKTAKOG α – VIII
• NONAKOG α – IX
→ koriste se kao specifični lekovi za profilaksu i terapiju krvarenja kod raznih tipova hemofilije
106
PARENTERALNA HIPERALIMENTACIJA
• dugotrajna koma
− kombinovani preparati sadrže sve neophodne sups. (TPN: proteini, masti, ugljeni hidrati,
elektroliti, vitamini, oligoelementi)
• Glucosi infundibile 5% (izotoničan), 10, 20, 25, 50% (30% rastvor nakon teških operacija);
hipertoničnu glukozu treba dati preko centralnog venskog katetera, da ne bi nastala tromboza
vena
• Fructosi infundibile 5, 10, 20, 40% (ima prednost u odnosu na glukozu zbog nezavisnosti
metabolizma od inuslina, brže se resorbuje i brže deluje)
− na svaki g N potrebno je obezbediti određenu količinu E u obliku ugljenih hidrata ili masti; da
bi se obezbedio pozitivan bilans N, treba unositi 0.5 – 1g / kg ak dnevno, a kod teških
kataboličkih stanja 1 – 2g / kg
107
− imaju neutralni pH, istu osmolalnost sa plazmom i obezbeđuju esencijalne masne kiseline;
sadrže ulje soje (u vodi), glicerol, fosfolipide i lecitin
4. ELEKTROLITI
− rastvori elektrolita kao i.v. infuzije se koriste u terapiji dehidracije i poremećaja elektrolitnog
sastava plazme
• izotonični rastvor NaCl = fiziološki rastvor sadrži najvažnije jone ekstracelularnog prostora u
skoro fiziološkoj C; indikovan je kod hipoNa izazvane gastroenteritisom, ketoacidozom,
renalnom insuficijencijom
• kompleksni rastvori elektrolita kao Ringerov rastvor (0.9% NaCl kome su dodati K+ i Ca2+ u
količinama u kojima se nalaze u krvnoj plazmi) i Hartmanov rastvor
108
INTERFERONI
− prirodni proteini, citokini čiju sintezu indukuju virusi, bakterije i drugi citokini (IL-1,
− deluje protiv nekih limfoma i solidnih tumora: Kapoši sarkom vezan za AIDS, hronična
mijeloidna leukemija, metastatski karcinom bubrega, multipli mijelom, hronični progresivni
hepatitis B i C (stimuliše klirens inficiranih hepatocita)
PEGILOVANI INTERFERON α 2a I 2b
109
RASTVORI ALBUMINA I PLAZME
= PLAZMAEKSPANDERI
• laka eliminacija
• farmakološka indiferentnost
• termostabilnost
− dobijaju se preradom pune krvi; sadrže rastvorljive proteine i elektrolite, ali su iz njih
eliminisani: faktori koagulacije, At za krvne grupe i pseudoholinesteraze → zato se ovi preparati
mogu davati bez obzira na krvnu grupu primaoca (rizik od transmisije HIV-a i hepatitisa)
110
POVIDON JOD
1 g povidon joda = 0.1 g aktivnog joda
111
VITAMIN A = RETINOL, AKSEROFTOL
1 µg = 3.3 ij
FUNKCIJE:
hepatomegalija
noćno slepilo
keratomalacija
INDIKACIJE:
2. terapija akni
112
3. terapija psorijaze
TAZAROTEN (Zorac ® gel 0.05 i 0.1%) je retinoid za lokalnu terapiju blagih i umerenih oblika
pločaste psorijaze, redukuje skvamu i debljinu plaka; ne sme se primeniti na više od 10%
površine tela; gel se nanosi uveče, isključivo na obolelo mesto
ACITRETIN (Neotigason ® 10, 25 mg) je derivat retinoične kiseline i indikovan je kod najtežih
oblika psorijaze koji su rezistentni na druge lekove; teratogen je i kod žena u germinativnom
periodu se daje uz kontracepciju sve vreme lečenja i 2 godine nakon prestanka terapije
113
VITAMIN C = ASKORBINSKA KISELINA
odrasli: 60 mg
trudnice: 75 mg
dojilje: 120 mg
FUNKCIJE:
• 3 enzima – prolin ili lizin hidroksilacija pri biosintezi kolagena (donor elektrona)
2. stabilizacija hormona
3. sinteza tiroksina
4. antioksidans (neutrališe slobodne radikale koji nastaju pri infekciji, te ublažava virusne
prehlade)
7. regeneracija vit.E
8. ublažava paradentopatiju
POVEĆANE POTREBE:
• trudnice, dojilje
114
• infekcije
• period rekonvalescencije
INDIKACIJE:
DEFICIT:
• blaga anemija
• ekhimoze i petehije
115