Đại cương Hóa Dược 1

I. Cấu trúc vật lý: Cảm quan, độ tan, IR/UV, C*, Tnc
1. Cảm quan:
- Đa số có màu trắng/ không màu (97-98%)
- 2-3% có màu (phải có dây nối đơn đôi liên hợp ≥ 6 / hệ vòng thơm liên hợp)
- 97-98% ở dạng rắn (bột/bột kết tinh, hơi vàng  trắng ngà)
2. Độ tan: (slide)
3. IR/UV:
- IR: 97-98% có (chỉ dùng định tính, không sử dụng trong định lượng)
- UV: dây nối đơn đôi liên hợp ≥ 2, vòng thơm chắc chắn có UV
 UV dùng trong cả định tính (SKLM, phổ) và định lượng (đo quang, HPLC)
4. C*: Định tính và thử tinh khiết, không dùng trong định lượng
5. Tnc: Chất rắn thường có nhiệt độ nóng chảy xác định, không dùng trong định lượng
II. Tính chất 1 số nhóm chức hóa học:
1. Nhóm alkaloid: NR2
 Tính chất: Hơi kiềm, chiết được trong tự nhiên
 Thuốc thử: Fư tạo màu/ tạo tủa (dùng để định tính)
- tủa:
+ Dragendoff  vàng/ vàng cam
+ Acid picric  tủa vàng
+ Buchardat (I2/KI)  tủa nâu
+ Acid silicowoframic (acid có phân tử lượng cao)  tủa trắng
+ Mayer  tủa trắng
- màu: phản ứng với các acid có tính oxy hóa mạnh
+ H2SO4 đậm đặc, HNO3 đậm đặc
+ Marquis (HCHO+H2SO4 đđ)
+ sulfocromic (K2Cr2O7 + H2SO4 đđ)
 vàng  vàng đậm  đỏ nâu
2. Thuốc thử khác:
- Thuốc thử Marky (HCHO/H2SO4): có tính oxy hóa mạnh. (thường dùng trong phản ứng định tính steroid)
- Muối Na tạo phức xanh với dung dịch Cu2+: chất tạo muối có tính acid yếu
1
2
 Chương 1: Thuốc gây tê, gây mê.
Tên thuốc Định tính Định lượng Tác dụng – chỉ định – bảo quản
Thuốc gây tê:
Procain.HCl - Ar-NH2: - Ar-NH2: đo nitrit. Tác dụng:
Gây tê tiêm + Phản ứng tạo phẩm màu nito (đỏ). - N b3 (base yếu) : - Phong bế dẫn truyền thần kinh ngoại vi
+ Tính khử: mất màu thuốc thử [O] Đo acid/mt khan. Chỉ định:
KMnO4. - HCl: pp trung - Phục vụ cho các phẫu thuật nhỏ, khu
- Nito bậc 3 (tính hơi kiềm): hòa trú
+ TT alcaloid (+) Bảo quản:
+ fư với các acid có tính oxh mạnh - Bảo quản bao bì kín tránh các tác nhân
- HCl kết hợp: AgNO3 oxi hóa (chuyển sang dạng .HCl vì dạng
- IR so với procain.HCl chuẩn. này dễ bảo quản hơn cũng như là dược
- Đo độ hấp thụ riêng A11/quét phổ UV dụng trong pha tiêm)
Lidocain.HCl - Tạo phức xanh với CoNO3 (nhóm amid) - Đo acid/mt khan. Lidocain dài hơn về thời gian gây tê
Gây tê tiêm, bề mặt - Tạo tủa picrat với acid picric. - HCl: pp trung hòa do:
- HCl kết hợp. -ctruc amid ít bị thủy phân hơn este
- Phổ IR, SKLM. - [amidase] gan << [esterase] trong
- Đo độ hấp thụ riêng A11/quét phổ UV huyết tương
- 2 nhóm -ch3 che chắn chp chức amid
(tại vị trí m)  amidase khó tiếp cận
hơn
Thuốc gây mê
Thiopental natri *Tan/H2O dễ bị tủa trở lại, tan trong EtOH - Hàm lượng Na+: Tác dụng
- Ion Na+: TT Streng tạo kết tủa vàng. HCl 0,1N, CT đỏ - Ức chế TKTW, làm mất cảm giác đau,
- Barbiturat: methyl mất phản xạ, giãn mềm cơ
+ CoCl2 tạo phức xanh tím. - Tủa dạng acid: đo Chỉ định
+ AgNO3 tạo kết tủa trắng. kiềm/mt khan. - Dùng gây mê phẫu thuật, gây mê
+ NaOH, to tạo NH3. đường tiêm (t/d ngắn, phân liều tiện lợi)
- Phổ IR so với lidocain.HCl chuẩn
- Đo độ hấp thụ riêng A11/quét phổ UV

3
 Chương 2: Thuốc an thần, gây ngủ
>6h: R2 là alkyl mạch ngắn (C2H5/C6H5): thân dầu không bằng nên xâm nhập vào hàng rào máu não lâu hơn và lâu thoát hơn, được sử dụng
cho người già
<3h: R2 dài phân nhánh: thân dầu hơn nên xâm nhập nhanh hơn thoát ra nhanh hơn, thường được sử dụng cho thanh niên
3-6h: trung gian giữa 2 nhóm
R1,R2=H: không có tác dụng
Tên thuốc Định tính Định lượng Tác dụng – chỉ định – bảo quản
Dẫn xuất barbituric Pứ chung của barbiturat: Dạng acid: Tác dụng:
- Đun nóng/kiềm đặc  NH3 (giấy quỳ) - Pp A: Đo kiềm/mt khan. - Ức chế TKTW  an thần, gây ngủ
(ngộ độc bacbiturat truyền NaHCO3 để khử - Pp B: Đo kiềm/mt khan gián - Chống co giật  điều trị động kinh,
đôc) tiếp (thêm agno3/pyrridin rồi sốt cao gây co giật
- Tính acid: Tan trong NaOH tạo muối natri mới chuẩn độ pyridinium nitrat - Làm giãn cơ  thuốc tiền mê
- Muối dinatri kết tủa màu với ion kim loại: để định lượng) Bảo quản:
+ Muối bạc màu trắng. - Pp C: PP trung hòa. - Theo qui chế thuốc hướng thần
+ Muối Cobalt phức màu xanh tím Dạng mononatri: Pp A, B
+ Ion kim loại Mn+ tạo phức màu (n=2-3)
Phenobarbital - Phổ IR, UV, SKLM (so sánh với chuẩn) Pp A hoặc B trong phần chung. An thần, gây ngủ, chống co giật
R1 = -C2H5 - Nhóm phenyl (-C6H5): Dd P.natri dễ bị tủa lại do là acid yếu
R2 = -C6H5 + Nitro hóa bằng HNO3  Màu vàng. ở dạng muối Na. Khi hòa tan vào nước
R3= -H + TT Marki  Màu đỏ. để cbi tiêm thì Co2 trong kk sẽ chuyển
thành H2CO3 có tính acid mạnh hơn
tính acid yếu của thuốc  biến thuốc
sang dạng acid – tủa nên nguy hiểm
Dẫn chất Benzodiazepin: thuốc này khá thân dầu nên khi đi ra khỏi hàng rào máu não có thể bị gắn vào các tổ chức lipid tích tụ gây độc
nên R2 đã đc gắn với các nhóm phân cực (-OH, -COOH)
R1, R3 là nhóm đẩy e  làm giảm hoặc mất tác dụng
là nhóm hút e  làm tăng tác dụng
R3 có khi sẽ là vòng phenyl và chỉ gắn tại o nếu k sẽ mất tác dụng
R4 = H (k che được liên kết amid nên bị amidase cắt đứt)  mất tác dụng
= CH3, C2H5 (cồng kềnh che chắn được)  khó tiếp cận hơn
Nhóm thế ở VT 5,7  tăng tác dụng

4
 - Tính base của N4: TT alcaloid (+) - PP đo acid/ mt khan Tác dụng: (thời gian từ 5-120 tiếng)
- Tạo màu đặc trưng: N tính base, vòng - PP quang phổ UV. - Ức chế TKTW  an thần, gây ngủ
phenyl  phản ứng với TT oxi hóa - Chống co giật  điều trị động kinh,
+ h2so4 đđ  màu + huỳnh quang sốt cao gây co giật
+ marquis  màu - Làm giãn cơ  thuốc tiền mê
Bảo quản:
- Theo qui chế thuốc hướng thần
Diazepam - Pứ màu: dd diazepam/H 2SO4 đặc  An thần
R1 = -Cl ; R2=R3=H Huỳnh quang xanh lục-vàng dưới UV Giảm lo âu, căng thẳng, động kinh
R4 = -CH3 365nm.
- cl vô cơ hóa  fư với AgNO3
Nitrazepam - Pứ màu: dd nitrazepam/methanol, thêm Gây ngủ
R1 = -NO2; R2=R3=H NaOH  Vàng đậm lên. (tủa với cấp độ
R4 = -H khác nhau tùy thuộc vào thơi gian đun)
- Thủy phân bằng HCl, t0C  Ar-NH2 
ĐT
- Khử hóa nhóm -NO2  Ar-NH2  ĐT
Diazepam có tác dụng dài hơn rất nhiều so với Nitrazepam:
- R4: CH3 – H
- Trong cơ thể ở sự chuyển hóa 1 pha thì D có khả năng gắn thêm nhóm -OH tại vị trí số 3 hoặc loại nhóm -CH 3 hoặc cả 2 nên chất này vẫn có tác
dụng  D có tác dụng dài
- N có nhóm -NO2 thơm nên khi vào trong cơ thể ez oxh-khử sẽ chuyển thành amin thơm bậc 1 sẽ làm giảm hoạt tính hoặc mất hẳn tác dụng do
nhóm Ar đẩy e ở vị trí R1

Chương 3: Thuốc giảm đau và thuốc giảm đau, hạ sốt, chống viêm phi steroid
Tên thuốc Định tính Định lượng Tác dụng – chỉ đinh - bảo quản
Thuốc giảm đau gây nghiện (opioid)
Morphin.HCl *Bột hình kim hoặc khối vuông, dễ biến - Pp đo acid/mt khan. Tác dụng:
màu, thăng hoa, bảo quản trong bình kín - PP trung hòa - Giảm đau, gây nghiện điển hình
tránh as. - Đo quang - Tác động lên hệ thần kinh và cơ trơn
- Nito bậc 3: TT alcaloid. - Kích thích một số trung tâm gây buồn nôn
- OH phenol: và nôn, co đồng tử, tăng trương lực cơ. Ức
+ Tính acid: Tạo phức với FeCl3  Màu tím. chế TT ho mạnh. (nôn, táo bón, buồn ngủ)
5
 + Muối diazoni (Ar to cồng kềnh thì ms có Chỉ định:
fư)  Sản phẩm màu nito. - Các TH đau nhiều
- Tính khử (dễ bị oxy hóa): - Mất ngủ do đau
+ KIO3/H+  Giải phóng I2. Bảo quản: Theo quy chế thuốc gây nghiện
+ K3[Fe(CN)6]/FeCl3  Màu xanh lam phổ. (trong bình kín tránh as)
- Ion Cl-: phản ứng với AgNO3
- Các pứ khác:
+ Morphin + H2O2,NH3,CuSO4  màu đỏ
+ Morphin + HClđ/H3PO4đ  Apomorphin
+ HNO3đ  màu đỏ
Pethidin. - Đun với acid acetic/H2SO4 cho mùi thơm - Đo acid/mt khan. Tác dụng:
HCl (dầu chuối) của ethyl acetat. - HCL kết hợp: pp trung hòa - Giảm đau kém morphin 8 – 10 lần
- TT alcaloid. - Đo quang - Ít gây nôn, ít gây táo bón, ít độc hơn
- Ion Cl : phản ứng với AgNO3
-
morphin 3 lần, không giảm ho, không gây
ngủ
marquis: vàng nâu nitro hóa: vàng nâu
Chỉ định: giống morphin
vòng benzen Bảo quản: theo cơ chế thuốc gây nghiện
Methadon. HCl - Pứ với NH4SCN/HCl  Tủa trắng, đo độ - Đo acid/mt khan. Tác dụng:
chảy tủa. - HCl: pp trung hòa - Giảm đau mạnh hơn morphin
- TT alcaloid. - Đo quang - Giảm ho, an thần
- Ion Cl-: phản ứng với AgNO3 Chỉ định:
- Giảm đau do ung thư, sau phẫu thuật
- Cai nghiện morphin (cạnh tranh re với
*hỗn hợp racemic morphin, mà methadon tác dụng ko mạnh
như morphin)
Bảo quản: theo cơ chế thuốc gây nghiện
Thuốc giảm đau, hạ sốt, chống viêm phi steroid (NSAIDs) ức chế cốc cốc Tác dụng chung:
- Dẫn chất của acid salicylic: acid acetylsalicylic (aspirin) - Giảm đau, hạ sốt, chống viêm
- Dân chất của anilin: paracetamol (acetaminophen) Chỉ định chung:
- Dẫn chất của pyrazolon - Giảm đau trường hợp đau nhẹ đau vừa
- Dẫn chất của acid indol và inden acetic - Hạ sốt, chống viêm
- Dẫn chất acid aryl propionic: ibuprofen TDKMM:
- Dẫn chất của acid anthranillic - Gây loét, chảy máu, thủng dạ dày – tá
- Dẫn chất của acid aryl acetic: diclofenac tràng
6
- Các oxicam: meloxicam - Làm tăng thời gian chảy máu
- Khác: các coxib - Gây độc với thận
A.acetyl salicylic Thủy phân tạo: - Trung hòa: dm EtOH Tác dụng:
(aspirin)
COOH
- Acid salicylic (-OH phenol): Pứ với FeCl 3 + dm phải trung tính - Giảm đau, hạ nhiệt, chống viêm
 Màu tím. + định lượng nhanh - Chống ngưng kết của tiểu cầu
OCOCH3
- Acid acetic: + làm lạnh MT Chỉ định:
+ CaCO3/FeCl3  (CH3COO)3Fe màu hồng. - Trung hòa gián tiếp: - Chữa cảm cúm, nhức đầu, đau nhẹ và vừa
+ EtOH/H2SO4  Ethylacetat mùi dầu chuối NaOH (dư chính xác) để - Chống ngưng kết tiểu cầu (chỉ định
phản ứng với este+acid chính): viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối,
+ định lượng NaOH dư phòng nhối máu cơ tim, đột quị
bằng HCl chuẩn - Dùng ngoài có tác dụng trị nấm, hắc lào
Chế phẩm k đc có mùi
giấm và phải thử giới hạn
acid salicylic tự do (được
phéo có nhưng lượng nhỏ)
Paracetamol - OH phenol: T/d FeCl3  Màu tím. - Đo nitơ: Vô cơ hóa giải Tác dụng:
(acetaminophen)
NHCOCH
3
- Thủy phân (H ,
+ 0
t ) thu được: phóng NH3 - Giảm đau, hạ nhiệt
+ p-aminophenol: - Thủy phân rồi ĐL p- - Không có tác dụng chống viêm, ít độc (do
 Phản ứng tạo phẩm màu nito. aminophenol = phép đo trong quá trình chuyển hóa pha 2 fư với
 Mất màu I2, KMnO4. nitrit hoặc ĐL bằng Ceri 4+ glucuronic/sulfat hóa  dễ tan và đào thải
 Tác dụng với K2Cr2O7 (cam)  Tím - Đo phổ UV. nhanh hơn), không gây kích ứng dạ dày
(nếu sau 3-5p mất màu tím thì là do lấy Chú ý:
OH
quá dư K2Cr2O7 - Liều cao gây độc với gan (đưa vào chất có
+ Acid acetic: Đun với EtOH/H 2SO4  Mùi cấu trúc -SH để trung hòa độc: N-acetyl
dầu chuối cystein)
- Không dùng cho người suy gan, thận
Bảo quản: dễ bị oxy hóa nên bảo quản trong
bao bì kín, tránh tác nhân oxi hóa (khi bị
oxh trong cơ thể tạo hợp chất rất độc nhưng
do GSH từ gan sẽ tấn công vào các vị trí *
để trung hòa độc tính và thải theo nước tiểu)

Diclofenac -natri *Dạng muối Na hơi tan trong nước - Đo acid/mt khan. Tác dụng:
Tính khử (phân tử có vòng thơm + N amin - ĐL = KOH/MeOH, - Chống viêm, giảm đau, hạ sốt
7
 thơm bậc 2) mt CHCl3. Chỉ định:
+ CP/MeOH + HNO3 đ  Màu đỏ nâu - Đau do viêm khớp, đau thắt lưng, đau rễ
+ T/d với K3[Fe(CN)6]/FeCl3  màu xanh thần kinh, do kinh nguyệt
lam phổ và tủa Chống chỉ định: với người có tiền sử huyết
- Ion Na+: TT Streng  tủa vàng áp, tim mạch
- Nung với Na2CO3 > 600C để chuyển Cl Bảo quản: tránh tác nhân oxi hóa (do dẫn
thành ion rồi fư với AgNO3 chất anilin)
- Phổ IR, SKLM, UV
Ibuprofen - Đo độ chảy, UV, IR, SKLM PP trung hòa: định lượng Tác dụng: giảm đau, hạ sốt, chống viêm
thông qua gốc COOH tan Chỉ định: đau khớp, thoái hóa cột sống, chấn
trong carbonat kiềm (dm thương
Ethanol thì mới hòa tan Tác dụng hạ sốt < para tuy nhiên sốt trong
được) sốt xuất huyết thì dùng para sẽ êm dịu hơn,
ibu sẽ có tác dụng k mong muốn
Meloxicam * Bột màu vàng nhạt (mặc dù mạch liên hợp - Đo acid/MT khan
mới là 5 nhưng có nhóm sulfonamid làm
tăng tính màu)
- IR, UV
- S hữu cơ  vô cơ hóa (HNO3 đậm đặc hoặc
H2O2 hoặc dung dịch Br2) thành SO42- + Ba2+
Liên kết với pro huyết  BaSO4
tương cao, ức chế chọn - Tính bazo (vòng thiazol)  TT alkaloid
lọc COX2 ít lên COX1
Chương 4: Thuốc điều trị ho, thuốc long đờm.
Tên thuốc Định tính Định lượng Tác dụng - chỉ định – bảo quản
Giảm ho
Codein * Kết hợp với H3PO4: ít tan trong nước, tan - Đo acid/mt khan Tác dụng:
nhiều hơn trong nước sôi, tan trong - trung hòa (a. đa chức - Tác dụng giảm đau kém
ethanol/chcl3 nên độ c.xác k cao) - Ức chế trung tâm ho  giảm ho, giảm
* bền hơn morphin do không có -OH phenol *tách codein dạng base các phản xạ kích thích gây ho
- Đo độ chảy, năng suất quay cực, IR, UV và paracetamol: hòa tan Chỉ định
- Nito bậc 3: TT alcaloid (+) trong kiềm thì para tan - Chủ yếu làm thuốc chữa ho
- Đun nhẹ với H2SO4 để loại Ch3 sau đó + FeCl3 codein tủa hoặc hòa tan - Dùng trị tiêu chảy, thuốc an thần, giảm
8
 cho màu xanh lam, thêm HNO3 cho màu đỏ. trong acid rồi cô dịch đau (kết hợp với thuốc giảm đau khác)
- Ion (PO43-) + amonimolybdat  tủa vàng lọc thu được codein bột
Dextromethophan. *Hơi tan/nước - Đo acid/mt khan Tác dụng: tác dụng tốt hơn codein, ít
HBr - Phổ IR, SKLM, góc quay cực riêng. - Trung hòa TDKMM hơn
- Nito bậc 3: TT alcaloid (+). - Ức chế trung tâm ho (giảm ho mạnh hơn
- Ion bromid + Ag+  AgBr kết tủa vàng codein), không ảnh hưởng nhu động ruột
- Nhân thơm: tác dụng chất oxh mạnh  màu  ít gây táo bón hơn codein
Chỉ định
- Ho: do kích ứng, viêm nhiễm, phản xạ,
sau phẫu thuật
- Dùng chuẩn bị cho việc soi phế quản
Chống chỉ định: không dùng cho trẻ < 2
tuổi
Long đờm
Bromohexin.HCl *Ít tan trong nước, thân dầu Đo acid/mt khan Tác dụng:
- Nito bậc 3: TT alcaloid (+). Trung hòa HCl kết hợp - Làm lỏng dịch tiết phế quản, khí quản
- Amin thơm bậc 1: Tính khử (I2, KmnO4…); p/ứ (bằng NaOH 0,1N/dm  dễ khạc đờm, dịu ho
tạo phẩm màu Nito, oxi hóa có màu EtOH, chỉ thị đo thế) Chỉ định
- HCl kết hợp - Viêm cấp, mạn ở thanh quản, khí quản,
- Br hữu cơ: Vô cơ hóa (ít dùng vì có ion Cl- phổi
- Phổ UV, IR, SKLM. - Chuẩn bị trước, sau phẫu thuật phổi, phế
quản, khí quản
N-acetylcystein * Dễ tan trong nước - Đo iod I2 trong mt Tác dụng
- Đo năng suất quay cực, IR, độ chảy. acid HCl (ct: hồ tinh - Làm lỏng dịch tiết phế quản, dịch nhầy
- Khó hấp thụ UV do số dây nối liên hợp < 2 bột) đường hô hấp, dễ khạc đờm, dịu ho
- Nhóm -SH: Tính khử: (-SH) - Bảo vệ tế bào gan
+ TT AgNO3, TT Fehling (+), I2/KMnO4 - Trung hòa. Chỉ định
- SH: khả năng phản - T/d Natri nitroprussiat và NH3 đặc  Tím. - Tiêu chất nhầy trong bệnh lý hô hấp có
ứng mạnh nhất  co - Nhóm -COOH: T/d FeCl3  Hồng. *-SH gây tác dụng phụ đờm nhầy, quánh
pquan gây ra TDKMM - Amin mạch thẳng bậc 1: Thủy phân trong H+, vì làm co cơ trơn phế - Bảo vệ gan khi dùng liều cao paracetamol
nhất là với trẻ em pứ TT Ninhydrin  Màu tím. quản dễ gây cơn hen ở - Dùng tại chỗ điều trị viêm kết mạc khô
- SH phá nhở ptu đờm (dùng carbocystein để dùng cho trẻ em) trẻ em + BN hen Chống chỉ định:
vì các cầu nối S-S lk khóa lại  Carbocistein - Có TD co phế quản  không dùng cho
xoắn lại với nhau sẽ bị - SH mang hoạt tính vì bệnh nhân hen
9
cắt đứt  ptu mảnh ra phá nhỏ ptu đờm bởi - Phá hủy dịch nhầy dạ dày  không dùng
nhỏ hơn  dễ khạc các cầu nối S-S liên kết cho bệnh nhân viêm loét dạ dày
xoắn lại với nhau dẽ bị - Không dùng cho TE < 2 tuổi
cắt  mảnh ra thành
các ptu nhỏ  dễ khạc

Chương 5: Thuốc điều trị Parkinson

Tên thuốc Định tính
Levodopa - Đo độ chảy, góc quay cực, IR, UV.
- 2 OH phenol:
+ Tính khử: TT Fehling, đun  Tủa đỏ gạch.
+ FeCl3  tạo phức tím  vàng (tạo o-quinon)
- Acid amin: T/d CuSO4  Phức màu đỏ.
- Amin bậc 1: TT Ninhydrin  Tím.
Trihexyfenidyl * Ít tan trong nước, racemic
- Đo độ chảy, năng suất quay cực, IR, UV,
SKLM
- HCl kết hợp: ion Cl-
- N tính base: TT alkaloid (+)
Định lượng Tác dụng – chỉ định – bảo quản
- Đo acid/mt khan Điều trị hội chứng Parkinson: run tay run
- PP trung hòa chân, cứng đờ, giảm vận động
- ĐL bằng Ce4+ (do *là tiền thuốc vì khi vào cơ thể chuyển
có tính khử mạnh) thành dopamin mới có tác dụng
*dùng phối hợp benserazid và carbidopa vì
vào cơ thể sẽ có 1 hệ vch tích cực L-aa nên
- Đo acid trong Levodopa nhanh chóng đc đưa lên hàng rào
mt/khan máu não và sẽ được ez decarboxylase 
- PP trung hòa dopamin, tuy nhiên ở ngvi cũng có ez này
nên benserazid và carbidopa được sử dụng
để ức chế dercarboxylase ngvi  levodopa
thoải mái đi lên

Chương 6: Thuốc kích thích thần kinh trung ương

Tên thuốc Định tính Định lượng Tác dụng – chỉ định – bảo quản
Cafein - Đo độ chảy, IR, UV - Đo acid/mt khan Tác dụng:
- Tính base yếu (N sp2) - Tủa bằng iod dư, - Trên TKTW: kích thích hoạt động TKTW, chọn lọc
+ Tạo muối k bền với các acid mạnh ĐL iod thừa trên vỏ não, tăng khả năng làm việc trí óc, giảm mệt
+ TT alkaloid (+), TT Mayer (-) - Phương pháp cân mỏi
- Với dung dịch iod chỉ kết tủa khi môi trường trong dung dịch - Trên tuần hoàn: kích thích làm tim đập nhanh, co
acid, cho dư I2 để loại tủa sau đó định lượng I2 tiêm(kiềm hóa dd bóp mạnh, tăng lưu lượng máu qua tim và mạch vành
dư  lượng I2 phản ứng  lượng caffein tiêm xog tủa khi làm - Trên hô hấp: kích thích trung tâm hô hấp, làm giãn
caffein k có phản - Cho tủa trắng với dd tanin, tủa tan trong TT lạnh rồi cân) phế quản, giãn mạch phổi
ứng với muối của quá thừa. Chỉ định:
10
 kim loại chuyển - Phản ứng Murexid (của DC xanthin): với chất - Làm thuốc hồi sức cấp cứu
tiếp (Ag, Co) như oxh (KClO3/ H2O2), đun cách thủy đến cạn, thêm - Kích thích TKTW, dùng khi mệt mỏi, suy nhược,
theophylin và NH4OH  màu đỏ tiá giải độc thuốc mê, thuốc ngủ
theobromin - K bền trong MT kiềm, dễ bị thủy phân thành - Điều trị suy hô hấp, tuần hoàn
cafeidin - Chỉ định khác: hen phế quản, suy tim trái cấp
Niketamid *Lỏng sánh như dầu, trộn lẫn với nước, CHCl3, Đo acid/mt khan Tác dụng:
EtOH và ether - Kích thích TKTW ưu tiên trên hành tủy, đặc biệt
- Tính base yếu: TT alcaloid (+) trên trung tâm hô hấp, tuần hoàn; làm tăng nhịp thở,
- Phần diethylamid: Thủy phân bằng NaOH  tăng sức co bóp cơ tim, tăng nhịp tim, tăng nhẹ HA
Mùi đặc biệt. - Liều cao kích thích toàn bộ TKTW
- Dd/nước td với CuSO4  Màu xanh đậm. Chỉ định:
- T/d HNO3  Muối nitrat tủa. - Sử dụng khi hô hấp và tuần hoàn bị ức chế: suy hô
- T/d dd CNBr và dd anilin  Tủa vàng. hấp, trụy tim, ngạt thở
- Phối hơp chữa suy tim
- Chống ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ, morphin
Chương 7: Thuốc tác dụng lên hệ thần kinh giao cảm và phó giao cảm
Tên thuốc Định tính Định lượng Tác dụng – chỉ định – bảo quản
Thuốc cường giao cảm
Nhóm 1: Catecholamin (R1,R2 là -OH phenol; R3 thường là OH, R4 là H)
Ez Mao (mono amino oxydase) sẽ loại nhóm amin khi R5=H tạo aldehyd  chóng mặt, buồn nôn
R5 = CH3 thì MAO không phá hủy được
Nhóm 2: Không giống catecholamin (R1,R2 hầu như là H), R4=CH3 để tránh sự tấn công của ez MAO
R4, R5 càng cồng kềnh Vẫn còn khả năng tương tác của phenol
càng khó phá hủy Nhóm 1 cường giao cảm mạnh hơn, ít lên hàng rào máu não hơn nên ít có tác dụng không mong muốn
Chuyển hóa của Catechol:
- Ez MAO sẽ phá hủy những hợp chất có R4=H  aldehyd
- Ez COMT vận chuyển nhóm OCH3 vào nhóm OH ở vị trí sô 3  thuốc mất tác dụng
- Kéo dài tác dụng thì phải tạo tiền thuốc: este hóa  giải phóng từ từ adrenaline hoặc chuyển OH(3) thành CH2OH
Dùng đồng phân Levo (tả tuyền) chứ không phải hữu tuyền vì Levo có nhóm -OH gần với trung tâm tương tác của receptor hơn nên có khả
năng gắn với receptor tốt hơn (tác dụng mạnh hơn hữu tuyền 15-20 lần)
Adrenalin HCl (Epinephrin) - Bột kết tinh trắng, không mùi, đắng - Đo acid/mt khan. Tác dụng – Chỉ định:
- Tan trong nước, dễ tan trong kiềm và - Pp trung hòa acid kết - Kích thích cả receptor a và b
acid loãng, dd adrenaline bền trong hợp (mạnh hơn trên b)
11

Nguồn gốc:
- Tế bào tủy thượng thận
- Sinh tổng hợp từ tyrosine
- Tổng hợp hóa học từ pyrocatechin
Bảo quản bằng cách thêm NaHSO3
Ephedrin HCl
(-)-(1R,2S)-ephedrin
Salbutamol
acid có pH=4,2-4,5
- Đo năng suất quay cực, UV, IR
- Amin bậc 2: TT Ninhydrin  tím, TT với Fe3+ hoặc dd ioid
alkaloid (+)
- Cl- kết hợp: Ag+ tạo kết tủa trắng
- 2 OH phenol:
+ Tính khử mạnh: pứ với tác nhân oxh
như Ag(NH3)2,KIO3, Fe3+,… tạo
adenocrom màu đỏ khi ngưng tụ 2 sản
phẩm của quá trình oxi hóa (fư đặc
trưng)
*Nguồn gốc: Cây ma hoàng
* 2 C*  4 đồng phân không đối
quang
- Tính khử:
+ Td với K3[Fe(CN)6]/OH- 
Benzaldehyd mùi hạnh nhân.
+ TT CuSO4/NaOH tạo phức nội màu
xanh. Thêm ether lắc rồi để phân lớp,
lớp nước vẫn giữ màu xanh, lớp ether
màu tím đỏ.
+ Tác dụng I2/NaOH 30%  CHI3 có
mùi. (fư iodoform)
- Tính base yếu: TT alkaloid
- OH phenol: với FeCl3  Tím
- Amin bậc 2: TT alkaloid (+) (thuốc
thử bouchardat), TT Ninhydrin
- H2SO4 kết hợp: TT BaCl2
- CP/Na borat phản ứng với 4-
- Đo quang phổ khả kiến - Tăng nhịp tim, tăng lưu lượng tim,
– đo màu phản ứng màu co mạch  tăng HA  cấp cứu sốc
phản vệ, cấp cứu ngừng tim đột
ngột.
- Làm co các động mạch nhỏ:  kéo
dài tác dụng của thuốc tê, cầm máu
tại chỗ,…
- Làm giãn đồng tử  kiểm tra nhãn
áp (nay ít dùng)
- Làm giãn phế quản, dễ thở  chữa
hen phế quản
Chống chỉ định: glaucom (thiên đầu
thống) do adrenaline gây giãn đồng
tử nên sẽ làm nặng tình trạng dịch ứ
lại trong mắt  nhức đầu, có thể vỡ
tinh thể.
- Phần HCl: Tác dụng chính:
+ Pp đo bạc (CT - Giãn phế quản tốt, dùng uống/tiêm
bromophenol xanh, dm hạ cơn hen, kích thích hô hấp
acid acetic, ĐL đến tủa - TD co mạch làm tản máu, giảm
vón lại và dd màu tím) xung huyết  chữa sổ mũi, viêm
+ Pp trung hòa. mũi mạn tính
- Pp đo màu - Lên được hệ thần kinh trung ương
- Đo acid/mt khan nên giúp cơ thể tỉnh táo đỡ mệt mỏi.
- Đo quang phổ UV
- Đo acid/mt khan Tác dụng:
- Pp complexon SO42- - Tác dụng mạnh trên β2, yếu trên
kết hợp: cho Ba2+ tác β1, không TD trên α, ít ảnh hưởng
dụng rồi ĐL Ba2+ dư trên tim
- TD dài hơn, bền hơn adrenalin 
12
 aminophenazon và K3[Fe(CN)6]/CHCl3 dùng cả đường uống
Kích thích β2 adrenergic, β1 ít  lớp CHCl3 có màu đỏ cam Chỉ định:
Tác động lên β3  ảnh hưởng lên - Trị hen phế quản, khó thở, cơn hen
lipase  dị hóa lipid thành protid kéo dài
 tạo nạc - Dùng chống đẻ non
Thuốc hủy giao cảm
Atenolol - IR, UV - ĐL đo acid/mt khan Tác dụng:
- Amin bậc 2: TT alcaloid, TT - Chẹn β1 (chọn lọc) trên tim, giảm
Ninhydrin lưu lượng tim, giảm sức co bóp
- tính base - Ít tác động lên β2 nên đỡ gây cơn
hen phế quản
Chỉ định:
Chẹn β1 có chọn lọc - Điều trị cơn đau thắt ngực, loạn
nhịp tim
- Cao huyết áp
- Cấp cứu nhồi máu cơ tim
Propranolol - IR, UV, SKLM - Đo acid/khan Tác dụng:
- HCl kết hợp: ion Ag+  kết tủa trắng - PP trung hòa - Chẹn không chọn lọc β-adrenergic
- Amin bậc 2: (TD cả β1 và β2), ngăn cản TD
+ TT alcaloid cường giao cảm β của catecholamin
+ TT Ninhydrin (do CT gần giống adrenalin)
- TDKMM trên TKTW (thân dầu
nên lên hàng rào máu não  buồn
nôn, chóng mặt, nhức đầu)
Chỉ định
- Đau thắt ngực, HA , loạn nhịp tim
- Giải độc thuốc cường giao cảm
Acebutolol - Đo năng suất quay cực, IR, UV - PP đo acid/mt khan Tác dụng:
- Amin bậc 2: TT alcaloid, TT - PP trung hòa - Chẹn chọn lọc β1 adrenergic
Ninhydrin Chỉ định:
- HCl kết hợp: + Ag+  kết tủa trắng - Tăng HA (dùng độc lập hoặc phối
- Thủy phân  Ar-NH2: hợp với thuốc lợi tiểu thiazid)
+ Tính khử  mất màu chất oxh - Kiểm soát loạn nhịp thất sớm
+ Tạo phẩm màu nito đỏ
13
Thuốc cường phó giao cảm
Pilocarpin HCl - Tan trong nước, ít tan trong CHCl 3
hoặc ether
- Đo năng suất quay cực, IR, UV
- Pư với K2Cr2O7 và H2O2 / benzen
Kích thích hệ Muscarinic hoặc CHCl3 tạo chất màu xanh tím tan
Nguồn gốc: Là các alkaloid của cây trong benzen
thuộc chi Pilocarpus, tổng hợp hóa - Tính base yếu: TT alcaloid
học - Ion clorid: phản ứng với
FeSO4/H2SO4
Thuốc hủy phó giao cảm
Atropin sulfat - IR, UV, so sánh với phổ chuẩn
- Góc quay cực riêng = 0
- Phản ứng Vitali (nhân tropan): thủy
phân tạo acid D,L tropic (có thể định
lượng acid này) + HNO3 tạo d/c nitro
Nguồn gốc: rễ cây cà độc dược sau đó + KOH/EtOH  màu tím
Atropa belladonna - Ion sulfat
- Tính base: TT alcaloid
- Với acid picric tạo tủa vàng, lọc sấy,
đo độ chảy
- fư với NaOH  atropin base có t0nc
xác định
- Fư với kiềm – trung Tác dụng:
hòa acid kết hợp  tủa - Kích thích trực tiếp lên hệ phản
 nổi lên trên do là dạng ứng với acetylcholin
dầu. - Chủ yếu TD trên hệ M (bền hơn
- Thủy phân/NaOH, ĐL acetylcholin) đặc biệt trên cơ trơn,
NaOH dư bằng H2SO4 tuyến ngoại tiết
- Định lượng HCl kết Chỉ định
hợp. - Thiên đầu thống (tăng nhãn áp),
viêm mống mắt, bệnh giãn đồng tử
- Chứng co thắt mạch ngoại vi,
nghẽn tĩnh mạch
- Pp đo acid kết hợp Tác dụng: Hủy phó giao cảm: ức
- Đo acid/mt khan ct tím chế, ngăn cản acetylcholin gắn vào
tinh thể. receptor muscarinic
- UV, HPLC Chỉ định
- Chế phẩm tiêm ĐL pp - Để giãn đồng tử, soi đáy mắt
đo màu. - Chống co thắt, cắt cơn hen, chữa
ho (k phân liều nên dễ gây ngộ độc
atropin gây hủy phó giao cảm)
- Giảm đau do co thắt cơ trơn
- Giải độc morphin, các thuốc cường
phó giao cảm, ngộ độc lân hữu cơ
- Được dùng kèm diphenoxilat trong
điều trị đi ngoài vì diphenoxilat điều
trị đi ngoài nhưng dễ tạo thuốc phiện
nên atropin ngoài việc là giảm đau
thì còn giải độc morphin
14
 Chương 8: Vitamin và 1 số chất dinh dưỡng
Tên thuốc Định tính Định lượng Tác dụng – chỉ định – bảo quản
Vitamin tan trong nước
Vitamin B1 (Thiamin) - IR, UV - Đo acid/khan Tác dụng:
- Tính base yếu (dẫn chất pyrimidin): TT - PP trung hòa - Bị phosphoryl hóa trong cơ thể tạo
alcaloid - Đo quang TPP - coenzym giúp chuyển hóa
- Vòng thiazol: Phản ứng thủy phân mở vòng - Đo huỳnh quang glucid, tăng dẫn truyền thần kinh
trong môi trường kiềm, tác dụng với K3[Fe(CN)6] từ thiocrom tạo ra Chỉ định:
tạo thành thiocrom (huỳnh quang xanh) - Phòng điều trị beri-beri, thiếu vit B1,
N(3) mang điện dương đóng vai - Muối kết hợp: - Điều trị đau nhức dây TK
trò chức năng sinh học của B1 + Cl-,Br- tác dụng với AgNO3 - Các TH mệt mỏi, kém ăn, suy dinh
+ NO3- : tác dụng FeSO4/H2SO4, mặt phân cách có dưỡng, rối loạn tiêu hóa
màu nâu Bảo quản: thủy tinh trung tính
Vitamin B6 (Pyridoxin) - IR, UV Đo acid/mt khan Công dụng:
- Nhân pyridin: tính base, thế para Đo quang. - Phòng và điều trị thiếu B6: viêm lưỡi,
+ TT alcaloid (tủa với a. silicovolframic, miệng, thiếu máu
phosphovolframic, có thể có màu) - Phòng viêm dây thần kinh ngoại vi
- OH phenol: Tính acid, tính khử: khi dùng INH
+ T/d FeCl3  Phức màu đỏ* (bt tím) Bảo quản: Lọ thủy tinh màu vàng,
+ Fư thế ái điện tử ở VT 6: tạo phẩm màu azo, tránh ánh sáng, pH acid (do có tính
indophenol  màu đỏ khử)

Vitamin C (A. ascorbic) - IR, UV, đo năng suất quay cực Đo kiềm: mt nước, Công dụng:
- Tính acid: H ở OH(4) linh động (pKa= 4,2) CT phenolphtalein. - Phòng và điều trị bệnh thiếu vitamin
+ Dạng muối t/d với Fe2+ hoặc Fe3+  Màu tím Đo iod C
(muối của Fe2+) - Tăng đề kháng cơ thể khi nhiễm
(ứng dụng trong hấp thu sắt). khuẩn
- Tính khử: endiol - Phòng và điều trị bệnh thiếu máu
15
 + Làm mất màu dd iod, KMnO 4, TT AgNO3, TT - Antioxidant (chất chống oxi hóa)
Fehling - Phối hợp thuốc chống dị ứng
+ Oxh – khử thuận nghịch là tác dụng sinh học khi Pha chế: vitamin C có tính acid tan
tham gia dọn gốc tự do, xúc tác quá trình oxh-khử trong dung dịch kiềm  chuyển thành
+ oxh-khử k thuận nghịch sẽ chuyển V.C thành dạng muối Na có pH trung tính  khi
những chất k có hoạt tính và biến màu tiêm không bị đau vì không còn tính
acid.
Bảo quản: dễ bị oxh  thủy tinh trung
tính, màu vàng, tránh ánh sáng
Hóa tính chủ yếu nhóm endiol
Vitamin tan trong dầu (A, D, E, K)
Vitamin A (Retinol) - IR không ổn định, UV - PP đo màu: đo Công dụng:
- Tính khử mạnh nhưng không mang nhiều tính quang, HPLC - Điều trị khô mắt, quáng gà
Tinh thể màu vàng nhạt chất nhận biết - Phòng và điều trị bệnh thiếu vit A
Tnc thấp  viên nang mềm + Tạo sản phẩm màu với: H2SO4đ, HNO3đ  - Dạng acid dùng để điều trị vảy nền,
Sản phẩm có màu đỏ sẫm bệnh Darier
+ T/d với SbCl3  huỳnh quang có màu Bảo quản: tránh ánh sáng, thủy tinh
- Dễ bị phá hủy trong MT acid  anhydro vitamin vàng, thêm chất chống oxi hóa
A k còn hoạt tính
Vitamin E (Tocoferol) - Hấp thụ UV, C*, IR đặc trưng. - Đo ceri: dung Công dụng:
Mạch nhánh, hoạt tính cáo - OH phenol: tính khử, tính acid dịch Ce(SO4)2 chỉ - Phòng và điều trị thiếu vit E
nên dùng làm thuốc + T/d FeCl3  sp màu vàng, ng/tụ với dipyridinyl thị diphenylamin - Chất chống oxy hóa: bảo vệ các acid
Lỏng sánh như dầu, không  Màu đỏ sẫm. (fư với ion Fe(2+) sinh ra trong (Không màu  béo chưa no ở màng tế bào khỏi sự tấn
màu hoặc vàng nâu phản ứng oxy hóa) Xanh) công của gốc tự do, bảo vệ HC khởi sự
Tính chất quyết định là của - Nhân chroman: thế ái điện tử tại vị trí 5,7; k tan vỡ
nhóm OH phenol xra với alpha-tocoferol vì k còn vtri thế - Khác: phòng điều trị tim mạch, ung
Alpha-tocoferol hoạt tính tốt + T/d HNO3  sản phẩm vàng, ng/tụ với 2,6- thư, tăng cường miễn dịch, phòng mất
nhất phenyldiamin  Màu đỏ trí nhớ, tiểu đường, thiếu máu do vỡ
+ T/d muối diazoni  Phẩm màu nitơ đỏ hồng cầu,…
Chương 9: Thuốc tim mạch
Tên thuốc Định tính Định lượng Tác dụng – chỉ định – bảo quản
Thuốc điều trị tăng huyết áp

16
 1. Thuốc ức chế men chuyển ACEI – pril (tác động lên RAA)
Gắn vào Angiotensin I  mất khả năng chuyển thành Angiotensin II. Do ức chế men chuyển nên sẽ khiến cho Bradykinin k bị giáng hóa, tích tụ lâu
dài  ho khan
Cấu trúc: 1 nhóm liên kết với ion Zn2+ + 1 nhóm lk với aa + 1 nhóm thân dầu hình thành lk Van-der-waals  cạnh tranh với Angiotensin I
- T0nc, IR, không hấp thụ UV Pp đo kiềm - Bảo quản: Tránh tác nhân oxh: Không khí, á/s
- Tính acid: (-COOH): Tan trong dd kiềm, tạo muối: Pp đo Iod - Điều trị tăng huyết áp, suy tim, rối loạn chức
Captopril + Muối tác dụng với muối tạo muối mới (có tủa, năng thất trái (sau nhồi máu cơ tim), suy thận
màu). do tiểu đường.
(-SH gắn Zn2+)
+ Nguyên liệu bào chế thuốc tiêm. - SH có tác dụng mạnh tuy nhiên dễ tạo thành
- Tính khử: (-SH): T/d với chất oxy hóa: tt Fehling, cầu muối disulfit nên mất tác dụng thuốc
AgNO3, mất màu dung dịch I2
Enalaprilat - Tính acid: Tan/dd kiềm, tạo muối mới (tủa, màu) Pp đo kiềm (MT: - Điều trị tăng huyết áp, suy tim, rối loạn chức
Tồn tại dạng COO- - Tính base (-NH) (chỉ khi ở dạng base) nước, CT đo thế) năng thất trái
trong tiêu hóa + Tan/acid vô cơ  Dạng dược dụng: dạng muối Pp đo acid: - Enalapril là tiền thuốc của enalaprilat, do khi
 k hấp thụ được maleat, muối fư với base mạnh  enalapril (tiền HClO4/acetic băng vào cơ thể bị ez esterase chuyển thành
qua đường uống, thuốc) bị esterase hóa  enalaprilat có hoạt tính enalaprilat có hoạt tính
tiêm thì k cạnh tranh + Tạo tủa với TT alkaloid
đc nên phải chuyển - Acid maleic: mất màu dd nước brom
thành este dạng uống
- Tính acid (-COOH gắn vị trí 2 dị vòng) - Perindopril có hệ dị vòng bão hòa nên lực lk của nhóm thân dầu với
- Tính base (N bậc 2) tthđ của ez mạnh; mất đi 1 vị trí tương tác với tthd so với enalapril
Perindopril và
- Đều là tiền thuốc dạng esterase - Lisonopril có cấu trúc giống Lys (2acid-2base) nên tồn tại dạng cân
lisonopril
bằng điện tích  hấp thu tốt qua đường tiêu hóa
- NH2: Fư với thuốc thử Nihydrin  tím
- Gốc gắn với Zn2+ là gốc P, tồn tại dưới dạng tiền - Định lượng bằng muối Na: fư với HCl bằng chuẩn độ đo thế
thuốc để hấp thu,
Fosinopril
- dạng sử dụng là muối Na: không còn tính acid,
trung tính
2. Thuốc kháng thụ thể Angiotensin II ARB (tác động lên RAA)
Bradykinin vẫn được giáng hóa  inactive peptids nên k gây ho khan
Cấu trúc Losartan: thân dầu + dị vòng imidazol + acid (bắt chước OH phenol của Tyr hoặc Asp)
- cầu nối giữa dị vòng và phần acid thường là biphenyl và sẽ cho hoạt tính tốt nhất khi vị trí gắn của nhóm acid là ortho (số 2)
Losartan Kali - Vòng pyrolidin: UV, IR đo acid/MT khan, Điều trị tăng huyết áp, tăng huyết áp có phì đại

17
 - Tính base (dị vòng imidazol): Tan/dd acid, phản dm anhydrid acetic, thất trái, suy thận do tiểu đường typ II
ứng với TT chung alcaloid đl bằng HClO4
- Fư của ion kali khi ở dạng muối
- Tính acid (dị vòng tetrazol có tính acid): tan trong
dung dịch kiềm, tạo muối với Kali
(cho muối phản ứng với acid mạnh sẽ chuyển về
dạng này)
- Tính acid - Telmisartan t/d tốt hơn losartan do lực lk benzimidazol mạnh hơn
Valsartan và - Đều dùng dạng nguyên bản k tạo muối - Tính base: termisartan có 2 dị vòng benzimidazol
Telmisartan - valsartan k có tính base vì đã tạo thành liên kết amid

3. Thuốc chẹn kênh Calci:

Cơ chế: Khi Ca2+ trong tế bào tăng  co cơ trơn mạch máu  co cơ tim nên khi dùng thuốc sẽ gắn vào thụ thể α1 trên kênh Ca  chặn không cho
Ca2+ đi vào trong tế bào  giãn mạch  tăng chiều dài mạch  giảm sức cản ngvi
*Bột kết tinh màu vàng, biến màu khi tiếp xúc với Pp đo nitrit. - Phong bế kênh calci cơ trơn mạch máu gây
á/s. Đo ceri, CT ferroin giãn mạch, hạ huyết áp
(k đủ mức mang màu nhưng nhóm -NO2 khuếch đại) HPLC - Điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực
- UV (định tính bằng SKLM); IR; T0nc  Hạ HA nhanh:
- Nitro thơm (Ar-NO2): Khử  Amin thơm  fư + dạng 10mg-t/d ngắn gây dao động HA lớn
màu azo (thực tế fư này rất khó ksoat tỷ lệ tạo thành dễ gây nhồi máu cơ tim (ko dùng trừ trường
Nifedipin
sp) hợp cấp cứu cần hạ HA khẩn cấp – ngậm dưới
(d/c DHP)
- Tính khử của vòng dihydropyridin (oxh  pyridin): lưỡi)
thử với các thuốc thử oxh + dạng 30mg-t/d kéo dài vẫn dùng tốt (gp từ
từ nên kiểm soát HA trong máu mức hằng
định)
Chống cđ dạng t/d nhanh: BN mạch vành, suy
tim (gây nhịp nhanh,  nhu cầu oxy của cơ tim)
- Màu trắng do k có nhóm NO2 khuếch đại màu - Tính khử của vòng dihydropyridin
Amlodipin - Có tác dụng mạnh hơn, dài hơn nifedipin do cấu - K có NO2  k có t/c Ar-NO2, có Cl hco  vcơ hóa: t/c của ion Cl-
trúc bất đối xứng - Có amin bậc nhất mạch thẳng ở vị trí số 2  tính base: tt Nyhidrin

18
 - Tính khử - Nicardipin có Ar-NO2
- Nicardipin có màu vàng, felodipin màu trắng - R5 có tính base (N bậc 3)  kiểm n0; tạo muối với HCl (thuốc tiêm)
Nicardipin và - R3, R5 bất đối xứng (felodipin: bất đx+thân dầu): cả
felodipin 2 đều t/d tốt hơn nifedipin - Felodipin có 2 Cl hữu cơ nên có tính chất của ion Cl- sau khi vô cơ
hóa và hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.

- UV (ĐT, ĐL); IR đặc trưng Đo acid/mt khan Điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực, cơn nhịp
Verapamil Tính base: N bậc 3 Đo kiềm, mt EtOH, nhanh kịch phát trên thất
(d/c PAA) + fư với TT alkaloid chuẩn độ 2 điểm.
+ Điều chế ngliệu dưới dạng muối HCl (ĐT, ĐL). HCl kết hợp

3. Thuốc tác dụng lên TKTW

*Góc quay cực riêng, IR, UV Đo acid/mt khan - Bảo quản: Tránh á/s.
- Tính khử mạnh (đặc điểm của hệ catechol): dễ bị Đo quang. - Tác dụng: tác động lên hệ thần kinh trung
oxy hóa bởi không khí, á/s. Đo màu (màu tím đỏ ương gây hạ huyết áp.
- Tạo oxo: Cho t/d với tricetohydriden/H2SO4 đặc  từ phản ứng thử tính - Chỉ định:
Methyldopa xuất hiện chậm màu hồng đậm; thêm nước chuyển chất aa) + điều trị tăng HA cho phụ nữ có thai (do ít
sang màu vàng (pứ màu) (fư đặc trưng) ảnh hưởng đến thai nhi – là thuốc đtri tăng HA
- Aa: thai kỳ, ngoài ra còn 1 số thuốc chẹn kênh
+ T/d với Fe(II) tartrat ở pH=8,5  Tím đỏ. Ca2+)
+ Tính base + có thể dùng bằng đường tiêm: dạng este với
- OH phenol: ethyl, amin tạo muối với HCl.
+ dễ bị oxh + có cả đường uống
+ tạo oxo có màu với Fe3+ (phức tím [O] oxo vàng)
- NH2: TT ninhydrin
4. Thuốc giãn mạch trực tiếp
- Tác dụng lên cơ trơn động mạch nhỏ theo các cơ chế khác nhau  giãn mạch, hạ HA  Hiệu quả phụ thuộc đáp ứng của thành mạch
- Nhược điểm: gây phản ứng bù trừ của cơ thể  tăng nhịp tim, tăng giải phóng Renin, giữ muối và nước
 K được dùng trong THA hằng ngày nữa, hiện tại sử dụng natri nitropusirat và hydralazin trong THA cấp cứu
- Chú ý:
+ Là thuốc tuyến 2 phối hợp điều trị tăng huyết áp khi nặng hoặc các thuốc khác không đủ tác dụng
+ Phối hợp với thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn β adrenergic
+ Không dùng cho BN bị bệnh mạch vành

19
 Hydralazin.HCl - Bột kết tinh trắng, biến màu /ánh sáng, kk ĐL bằng KIO3, CT - Muối HCl dễ tan trong H2O
NH NH2 - Nhân thơm: UV, IR  ĐT đo thế (tính chất  Pha chế dung dịch tiêm
N
- Tạo muối HCl dễ tan trong H2O nhóm hydrazin) - Tác dụng – chỉ định: Giãn động mạch > tĩnh
N
. HCl - Nhóm hydrazin: mạch, dùng điều trị THA. Không gây giãn
+ Tính khử gp N2 ĐL HCl kết hợp. mạch ngoại vi
vòng phtalazin; + Tạo hydrazon màu vàng với nitrobenzaldehyd
nhóm hydrazin chỉ 1 - tt alkaloid (+)
N/NH2 có tính base
Thuốc điều trị loạn nhịp tim
*Nguồn gốc: Canhkina; bột kt màu trắng, vị đắng Đo acid/mt khan (N1 - Điều trị loạn nhịp tim: rung nhĩ, cuồng động
*Tan trong EtOH, nước sôi; khó tan trong nước. trên hệ 2 vòng có nhĩ, nhịp nhĩ nhanh, rối loạn nhịp khi xuất hiện
*Góc quay cực riêng. tính base) ổ tạo nhịp tự phát
- Pha quinidin/H2SO4 loãng  huỳnh quang xanh Pp trung hòa - Tuy nhiên lại ít dùng do kéo dài QT, gây
lơ/UV. Pp Complexon xoắn đỉnh
- phản ứng của ion SO4 2-
- Amin bậc 3: TT alcaloid. (N ở vị trí số 1 trên 2
Quinidin sulfat
vòng có tính base)
(chẹn kênh Na+)
- Dây nối đôi (vinyl): mất màu nước brom
- Toàn phân tử: Pư Thaleoquinin: dd quinidin, thêm
nước brom, thêm amoniac  Xuất hiện màu hồng
chuyển nhanh sang xanh lục (do nhân giàu điện tử,
VT số 6 lại có nhóm OCH 3 nên dễ bị oxh bởi Br2 tạo
orthoquinon màu đỏ, bị NH3 chuyển thành quinon diimin
bền hơn tồn tại dạng dd có màu xanh)
- Bột kt trắng, bị biến màu chậm ngoài kk, á/s; UV, - đo acid/MT khan Điều trị loạn nhịp nhĩ, thất
Procanamid.HCl
IR - định lượng
(khác procain: đây là
- Amin thơm (tính khử) bậc nhất: tạo phẩm màu azo EtOH,NaOH 0,1M,
ctruc amid còn
- N bậc 3 (tính base) chỉ thị đo thế)
procain là este)
- Ion Cl-: định tính bằng acid kết hợp
- đều có nhóm amid
Procanamid: có Ar-NH2
Flecainid acetat và - có N tính base (N bậc 2 – bậc 3)  quyết định hóa
procanamid.hcl tính trong kiểm nghiệm Flecainid acetat: 2 nhóm ete ( chứa F)  liên quan đến khả năng tương
- vòng thơm  hấp thụ UV  ĐT, ĐL tác với kênh Na+
Amiodaron.HCl - Bột kt trắng, biến màu chậm ngoài á/s. Tan ít/nước, Đo acid/mt khan Điều trị loạn nhịp nhĩ, thất
20
 EtOH; tan/methanol; UV, IR Đo bạc.
- Amin b3: TT alkaloid, tính base (amin b3 mạch hở) Phương pháp trung
(chẹn kênh K ) +
- Vô cơ hóa I: T/d H2SO4, nhiệt độ  Hơi I2 có màu hòa
tím.
- Acid kết hợp: Định tính ion Cl- bằng Ag+
Thuốc điều trị tăng lipid máu
- Nhóm chức ester: td với NH2OH tạo ra -CONHOH Pp trung hòa (nhóm - Điều trị tăng TG máu
Fenofibrat sau đó tạo muối hydroxamat Fe3+ (tím đỏ) hoặc Cu2+ ester). - Điều trị tăng TG máu với nồng độ HDL-c
(tiền thuốc, tp ra (xanh) Pp đo màu. thấp
acid fenofibric - Clo hữu cơ: vô cơ hóa bằng Na2CO3  ĐT bằng - Phối hợp với các statin điều trị tăng lipid máu
có hoạt tính AgNO3 ở bệnh nhân tiểu đường, hội chứng chuyển hoá
- CO: phenylhydrazin  hydrazon
- Là acid – dạng có hoạt tính - Iso butyric là phần mang hoạt tính, dạng ester là dạng tiền thuốc
- Ester ĐT bằng fư với NH2OH tuy nhiên acid khó - Phenoxy có thể gắn ctruc vòng/thế: thể -Cl ở p hoặc cyclopropyl gắn
Gemfibrozil ĐT bằng fư này Cl  kéo dài thời gian bán thải
- Có thêm 3 nhóm -CH2 acid 2,2-dimethyl
pentanoic  không có đuôi fibrat.
Statin (ức chế HMG – CoA) vòng lacton thủy phân  acid
- Có cấu trúc pharmacophore (lacton/vòng thẳng)
- Cầu nối giữa pharmacophore và hệ vòng thì 2C là tối ưu
Cầu nối ethyl tối ứu cho hệ 2 vòng và 1 số dị vòng
Cầu nối ethylnyl tối ưu cho hệ vòng khác (indol, pyrimidin)
Lovastatin - Bột kết tinh màu trắng, khó tan/H2O, tan/dm hữu - HPLC Điều trị rối loạn lipid máu (tăng cả TG và
tiền thuốc có vòng cơ. cholesterol)
lacton, tp thu được - IR, UV
acid - thử tinh khiết các hợp chất liên quan, phương pháp
dụng cụ
Simvastatin và - Công dụng tương tự lovastatin Simvastatin gắn thêm 1 -CH3  t ½ dài hơn
Atorvastatin Artorvastatin: phần acid mạch thẳng, dị vòng thơm 5 cạnh có 1 N –
base yếu
Chất ức chế PCSK9 (PCSK9 là 1 pro-protein có ở tb gan, khi hoạt động sẽ khóa LDL ở gan  k thu nạp đc LDL-cholesterol ở máu  tăng
cholesterol máu  tăng lipid máu)
21
 Những thuốc có tính chất trên bản chất là các kháng thể đơn dòng ức chế PCSK9 thì LDL được giải phóng nhiều hơn  giảm lipid máu
Thuốc điều trị đau thắt ngực (điều trị triệu chứng, k giải quyết đc chỗ hẹp và trả lại d lòng mạch bình thường)
*Chất lỏng sánh như dầu, màu vàng nhạt, vị ngọt. Dễ Đo màu đỏ ở fư với Phòng và điều trị bệnh đau thắt ngực, ngoài ra
Nitroglycerin cháy nổ khi va chạm, nhiệt độ. Dễ phân hủy khi tiếp HNO3. còn dùng điều trị suy tim, nhồi máu cơ tim
xúc tia tử ngoại, k bền với độ ẩm, thủy phân  ete
Thủy phân /H+  HNO3 + Glycerin
- Glycerin: tạo phản ứng acrolein mùi khó chịu
(C3H5(OH)3  CH2=CH-CHO, xt: t0, NaHSO4)
- HNO3: Td với acid 2,4-phenoldosulfonic  vàng
cam, thêm NH4OH  đỏ

Isosorbid dinitrat - Bột kết tinh màu trắng, rất ít tan/ nước, tan/ EtOH, đo quang theo fư tạo Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực, điều trị
aceton, dễ nổ khi va chạm nhiệt độ cao màu với acid suy tim sung huyết (phối hợp thuốc khác)
- IR, UV, t nc
0
phenolsulfonic
- SKLM: hiện màu bằng KI và hồ tb
- Nitrat hữu cơ: phản ứng với acid H2SO4 50% và
diphenylamin, xuất hiện màu xanh

Thuốc điều trị suy tim

- Khung steroid: Phản ứng liberman – Bouchardat: Fư của vòng lacton 5 Suy tim cung lượng thấp, loạn nhịp (rung nhĩ,
Tác dụng với (CH3CO)2O/H2SO4đ  màu xanh cạnh với natripicrat cuồng động nhĩ)
- Vòng lacton 5 cạnh: Td với Ar-NO2/OH-  màu  đo màu (495nm) Chẹn kênh Na+-K+ ATPase  Na+ k đi ra ngoài
Digitoxin tím đỏ được và K+ k đi vào trong  Na+ và Ca2+ tạo
- Đường 2-deoxy: Trong acid acetic khan có kênh mới  Ca2+ đi vào trong tb  tăng co
Fe3+/H2SO4đ  mặt phân cách có màu xanh bóp cơ tim
- SKLMhiện màu = H2SO4 đ (130oC/15p)
Chương 10: Thuốc lợi tiểu
Tên thuốc Định tính Định lượng Tác dụng – chỉ định – bảo quản
Thuốc lợi tiểu ức chế carbonic anhydrase (CA): giảm THT Na+  tăng V nước tiểu Chỉ định:

22
 Acetazolamid - IR, UV Đo quang - Điều trị glaucom
- Acetamid: Đo kiềm/mt - Nhiễm kiềm chuyển hóa
+ Tính acid: muối Na tạo phức xanh với CuSO4 khan - Say khi leo núi
- Tăng đào thải acid uric và acid
+ Dễ bị tp  amin thơm b1  azo đỏ khi fư
hữu cơ khác
beta-naphtol; với EtOH/H2SO4 tạo EA mùi dầu TDKMM
chuối. - Tăng acid huyết
- Dị vòng thiodiazol: tính base TT alkaloid (+) - Giảm kali huyết
- S hữu cơ: vô cơ hóa (=zn/hcl d  H2S) + chì - Rối loạn TKTW
acetat  PbS tủa đen nâu - Sỏi thận (tăng calci niệu)
- Sulfamoyl: kiềm  NH3 xanh giấy quỳ, oxh
giải phóng SO42- cho kết tủa vs Ba2+

Thuốc lợi tiểu nhóm thiazid: gắn vào kênh Na+/Cl- trên màng tb  na ko được tái hấp thu ở đầu ÔLX Chỉ định:
- SO2: cần nhưng có thể thay bằng các nhóm âm điện khác - Tăng huyết áp
- NH(2): gắn các nhóm điện thế nhỏ  duy trì hóa tính - Phù (suy tim, gan, thận)
gắn các nhóm điện thế lớn  giảm hóa tính - Phòng tạo sỏi calci thận
- lk đôi 3-4: hydrogen hóa  hoạt tính tăng 10 lần TDKMM:
- sulfonamid (7): tính acid, quan trọng, cần cho hoạt tính, k đc thế các - Tăng acid uric huyết
ngtử H ở đây, thay hoặc mất đi đều làm giảm hoạt tính - Giảm kali huyết
- Thế vị trí 4,5,8  giảm hoạt tính - Tăng đường máu huyết
- nhóm thế hút e ở VT 6 là cần và tăng t/d, halogen đặc biệt Cl cho t/d tốt - Tăng lipid máu

23
 Hydroclorothiazid - IR, UV, SKLM - Đo kiềm/mt
- Tính acid yếu (N số 2): tạo muối Na: khan
+ T/d với dd CuSO4  Phức xanh. - Đo quang
+ T/d với ion kim loại khác  Màu.
- Tính base ở vị trí 4 (NH): TT alkaloid
- Thủy phân bằng acid  Ar-NH2  pứ azo tạo
màu đỏ với β-naphtol
- Sulfamoyl
+ Bằng kiềm  NH3  xanh quỳ tím.
+ Oxy hóa (H2O2 hoặc HNO3)  SO42-  pứ
Ba2+: tủa trắng
Chlorthalidon - IR,UV - Đo kiềm trong Chỉ định: Tăng HA, điều trị suy
- Tính acid yếu(H ở N): tạo muối Na sau đó tạo môi trường khan tim, xơ gan, rối loạn chức năng
màu với ion kim loại thận
- Cl hữu cơ: vô cơ hóa + AgNO3  tủa
- Sulfamoyl:
+ Bằng kiềm  NH3  xanh quỳ tím.
Tính acid khá mạnh trong dòng acid + Oxy hóa (H2O2 hoặc HNO3)  SO42-  pứ
yếu do liên kết với nhóm C=O Ba2+: tủa trắng
Thuốc lợi tiểu quai: tác dụng lên nhánh lên quai henle, ức chế kênh Na+/K+/2Cl-  Na+,K+ ko được hấp thu  thải trừ gần hết qua nước
tiểu
Furosemid - IR,UV Đo quang Chỉ định:
Hạ HA đột ngột - Tính acid (-COOH): tan trong dd kiềm loãng Đo kiềm/mt - Phù do suy tim, xơ gan, suy thận
nên hạn chế sử dụng trong hạ HA - Sulfamoyl: khan - Phù phổi cấp
+ Bằng kiềm  NH3  xanh quỳ tím. - Suy thận cấp và mãn
+ Oxy hóa (H2O2 hoặc HNO3)  SO4  pứ 2-
- Cao huyết áp
Ba2+: tủa trắng - Tăng calci huyết
- Cl hữu cơ: vô cơ hóa + AgNO3  tủa trắng TDKMM:
- Thủy phân tạo Ar-NH2  tạo phẩm màu azo - Giảm kali huyết, mất magnesi
đỏ - Kiềm huyết
(phân cắt lk NH-CH2-dị vòng) - Tăng ure huyết
Torsemid - IR, UV Đo acid/mt khan - Độc với thính giác
- Tính acid (N cạnh C=O, SO2): tạo muối Na Đo kiềm/mt
sau đó phản ứng ion KL ra phức màu khan
24
 - Thủy phân ra R-NH2  tạo phẩm màu đỏ
- Tính base: TT alkaloid
- Sulfamoyl:
+ Bằng kiềm  NH3  xanh quỳ tím.
+ Oxy hóa (H2O2 hoặc HNO3)  SO42-  pứ
Ba2+: tủa trắng

Acid ethacrynic - IR,UV, đo độ chảy Đo kiềm

- Tính acid: tạo muối Na sau đó tạo phức màu
với ion KL
- Cl hữu cơ: vô cơ hóa + AgNO3  kết tủa
trắng
- Đun trong kiềm rồi thêm hỗn hợp acid:nước 
thu được HCHO. Sau đó + muối Na của acid
chromotropic  dung dịch màu tím
Thuốc lợi tiểu giữ Kali (t/d cuối ÔLX+đầu ống góp)
+ ức chế thụ thể aldosteron/ khóa kênh Na+  K+ bị bài tiết theo nước tiểu, giảm bài tiết Na+
+ K+ k bài tiết vào ống thận  k làm giảm K+ huyết
 sử dụng với các thuốc LT giảm K+ để k ảnh hưởng đến K+ máu, hoạt động tim mạch
Spironolacton (lk thụ thể aldosteron  - Nhân steroid-3-ceton: td H2SO4đ  màu vàng Đo quang. Chỉ định:
kháng aldosteron) và huỳnh quang, đun nhẹ  đỏ thẫm và H2S - Phòng mất kali huyết do các
bay lên làm đen giấy tẩm chì acetat. thuốc lợi tiểu khác: cao huyết áp,
- Vòng lacton: td NaOH/hydroxylamin  acid phù suy tim
hydroxamic, thêm FeCl3  tím - Tăng aldosteron nguyên phát: u
- Đun chế phẩm với NaOH 10%, acid hóa bằng tủy thượng thận
a.acetic, thêm Pb(CH3COO)2  tủa đen PbS.

25
Amilorid HCl (khóa kênh Na+ cuối olx, *Bột màu vàng hơi xanh. Đo acid/mt khan Chỉ định: phối hợp với thiazid
đầu ống góp  giảm THT Na+) * Dạng HCl ít tan trong nước, ethanol với dạng base hoặc các thuốc lợi tiểu khác để
- Ar-NH2: Tạo phẩm màu azo. Pp trung hòa điều trị phù, THA
- Nhóm guanidin: tp/kiềm  NH3 làm xanh giấy
quỳ đỏ
- Tính base (N trong vòng có tính base)
+ TT alkaloid (+).
+ thủy phân carbamat
Thuốc lợi tiểu thẩm thấu: Mannitol, glycerol, urea, isosorbid - Phòng và điều trị:
- trơ về dược lý, lọc hoàn toàn qua cầu thận + suy thận cấp
- kthc lớn, ít đc tht ở ống thận, nằm lại trong lòng ống  tăng P thẩm thấu  hút nước vào trong lòng ống + phù não/tăng áp lực nội sọ
 thải ra dạng nước tiểu + tăng nhãn áp
Thuốc lợi tiểu nhóm xanthin: cafein, theophyllin, theobromin
- tăng lượng máu đến thận, tăng thải trừ Na+ và Cl-
- ít tác dụng lên các kênh ion
- dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu ức chế carbonic anhydrase

Chương 11: Thuốc kháng histamin H1 và ức chế giải phóng histamin.

Tên thuốc Định tính Định lượng Tác dụng – chỉ định – bảo quản
Thế hệ 1:
- thân dầu  lên được hệ tk TW  an thần gây ngủ
- thời gian tác dụng ngắn nên phải dùng nhiều lần
- tác động không chọn lọc mà lên nhiều receptor (cholinergic, adrenergic,…) Ar1 R1
N có tính base  đ/c ở dạng muối để ổn định hơn X (CH2)n N
R1=R2=CH3/ R1-R2= (CH2)4-6/ R1=CH3(H), R2=CH2Ar Ar2 R2
Ar1, Ar2: cần để tạo ái lực với H1, có thể gắn Hal (tối ưu ở vị trí p)  tăng hoạt tính
n=2, 3, vòng
X= >C<, >C=C<, >CH-N<, >CH-O-, >N-

26
 Clorpheniramin maleat - IR, UV, đo độ chảy, năng suất quay cực (=0) (hỗn Đo acid/mt khan Công dụng:
hợp raxemic) - Dị ứng đường hô hấp trên, viêm mắt do dị
- Tính base: ứng, dị ứng da…phối hợp trong điều trị sốc
+ Tan trong acid phản vệ
+ TT alkaloid (+) - Phối hợp với thuốc ho, thuốc giảm đau, hạ
+ tạo muối  điều chế nhiệt, thuốc chống hen để tăng tác dụng của
- Cl hữu cơ: vô cơ hóa  AgNO3 những thuốc này.
- Phản ứng tạo màu với chất oxh mạnh như H2SO4 – Dùng dạng viên 2-4mg, 3-4 lần/ngày,
d/c pheniramin:
đặc (do có nhiều vòng thơm) t1/2 = 12-15h
- k gắn p-Cl: giảm 10 lần
- Acid kết hợp: kiềm hóa, tách loại clopheniramin
- đồng phân S: có hoạt tính
= ether  maleat/nước + Br2 to để nguội +
resorcninol/H2SO4 đặc, to  xanh lam
+ nếu fư với resorcninol ngay từ đầu thì k đổi màu
Diphenhydramin.HCl - IR,UV, đo độ chảy Đo acid/mt khan Công dụng:
- Nito bậc 3: TT alcaloid (+), tính base, tạo muối PP trung hòa Kháng histamin H1, chống co thắt, an thần
- Nhân thơm: T/d với H2SO4 đ  Vàng đậm; thêm - Dị ứng đường hô hấp trên, viêm mắt do dị
HNO3  Đỏ sẫm, lắc với CHCl3  Lớp CHCl3 ứng, dị ứng da … phối hợp điều trị sốc
màu tím đậm. phản vệ (epinephrin)
- Ion Cl- - Phòng và chống say sóng, tàu, xe, nôn
K có đp quang học do Ar1 (phối hợp 8-clorotheophylin –
giống Ar2 dimenhydrinat)
Thế hệ 2:
- ít tác dụng thụ thể cholinergic, adrenergic, …
- có ít/k tác dụng lên tk TW (do ít thân dầu hơn)
- có khả năng liên kết mạnh với thụ thể H1  thời gian tác dụng dài
- dự phòng dị ứng
Promethazin.HCl *Rất nhạy cảm với á/s, t0  Màu xanh lơ - Đo acid/mt Công dụng:
N
- IR, UV, đo độ chảy, năng suất quay cực (=0) khan - Viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng, dị
- N bậc 3: Thuốc thử alcaloid (+), tạo muối. - Đo HCl kết ứng ở da
N
.HCl
- Nhân phenothiazin: dễ bị oxy hóa vị trí 3,6,9 tạo hợp - Phối hợp với adrenalin để điều trị phản
S thành sp có màu từ hồng  đỏ ứng quá mẫn
+ HNO3 cho tủa tan nhanh, dd màu đỏ  cam  - Phòng và chống nôn do say tàu xe
vàng, đun sôi xuất hiện tủa cam và dd màu đỏ. - Phối hợp thuốc giảm đau để giảm đau sau
Có nhánh ở
27
cầu nối nhưng vẫn còn tác - HCl kết hợp: Loại promethazin base bằng kiềm, phẫu thuật, thuốc ho để điều trị ho do dị
dụng acid hóa, t/d với AgNO3  Kết tủa trắng. ứng
Cetirizin - IR,UV Đo acid/mt khan Công dụng:
- Nito bậc 3: TT alcaloid (+) - Kháng histamin thế hệ 2  dị ứng
- Phản ứng màu:
+ HNO3  Màu đỏ.
+ FeCl3  Đỏ hồng.
- Clo hữu cơ: Chiết dạng base, vô cơ hóa  ĐT Cl-
Loratadin - IR, UV Đo acid/mt khan Công dụng:
- Tính base yếu: TT alkaloid - Kháng histamin thế hệ 2  dị ứng
- Thủy phân trong acid/base tạo desloratadin –
nglieu làm thuốc  giảm liều khi đtri dị ứng
- Cl hữu cơ: chiết dạng base, vô cơ hóa  ion Cl-

Thuốc ức chế giải phóng His: Cromolyn natri

- tb dưỡng bào khi gắn với dị nguyên sẽ bị vỡ nên k làm giải phóng His
- tác dụng ngắn, số lượng dưỡng bào trong cơ thể lớn  k đc sử dụng phổ biến lắm

Chương 12: Thuốc ảnh hưởng chức năng dạ dày – ruột

Tên thuốc Định tính Định lượng Tác dụng – chỉ định – bảo quản
Thuốc điều trị viêm loét dạ dày – tá tràng
1. Các antacid: Là những chất có khả năng trung hòa HCl dạ dày, hay dùng là Al(OH)3, Mg(OH)2 hoặc hỗn hợp 2 chất
- Không dùng NaHCO3 nữa vì fư của NaHCO3 với HCl mạnh hơn so với Al(OH)3, Mg(OH)2
 lượng HCl bị trung hòa quá nhanh nên cơ thể sẽ tiếp tục tiết ra HCl
- NaHCO3 thường được làm nước súc miệng, nước rửa phụ khoa,… do tạo ra pH môi trường ức chế sự phát triển nấm
2. Thuốc chống tiết acid:
- Thuốc chống thụ thể H2: trên tb viền có các receptor của acetyl cholin/ gastrin/ histamin, khi các chất này gắn với receptor tương ứng sẽ kích
thích tiết HCl  tiêu hóa TA, tác dụng vào con đường này sẽ ức chế tiết  phổ biến nhất là ức chế thụ thể His
- Thuốc ức chế bơm proton: là bơm để đẩy H+ vào trong lòng dạ dày, khi bị bất hoạt sẽ k đẩy đc H+ vào lòng dạ dày

28
a, Ức chế thụ thể H2: His làm chất dẫn đường  kháng H2  giảm tiết HCl ở tế bào viền
Tên: ……..tidin

Cimetidin (HCl) UV, IR, SKLM, quét UV - Đo acid/mt khan Chỉ định:
Tính base: (HClO4/CH3COOH - Điều trị loét dạ dày, tá tràng
- Tan trong acid  dạng dược dụng HCl khan – cimetidin ply - Điều trị chứng ợ nóng, ăn khó tiêu
- T/d TT alcaloid (+) tốt hơn mt nước) do tăng acid dạ dày
- T/d với acid citric/anhydrid acetic  Đỏ tím. - Đo quang, HPLC - Điều trị h/c Zollinger - Ellison
(fư toàn phân tử) - Điều trị hồi lưu thực quản dạ dày
- S hữu cơ: vô cơ hóa + chì acetate  tủa đen Nhược điểm:
- Nhân thơm (vòng 5): UV  ĐT, ĐL - Tác dụng yếu, ngắn nên sử dụng
nhiều lần. (yếu hơn ratidin 10 lần và
famotidin 30 lần)
- ức chế CYP450
- kháng androgen  dùng nhiều
ngày sẽ gây bệnh vú to ở nam
b, Ức chế bơm proton: bất hoạt ez H+/K+ ATPase
- ức chế bất thuận nghịch ez nên thời gian tác dụng kéo dài,
mạnh nhất là lúc đói, sử dụng 1 lần/ngày
- tên: ……….prazol, …prazol thủy phân trong H+ tạo
sulfenamid  gắn với cơ chất của ATPase  bất hoạt bơm

Omeprazol *Không bền trong H+  đ/c bao tan trong ruột Đo kiềm/mt khan (dm Công dụng:
- bền trong OH- ethanol, đo thế) - Chống tiết acid, diệt H.pylori 
- Tính acid (nhân imidazol, S=O): Tan/dd kiềm Đo màu phức ion kl trị loét dạ dày tá tráng, phòng loét

29
 tạo muối  tủa với Ag+ /phức màu với Đo acid/mt khan do NSAIDs
Fe3+,Cu2+ - Dùng trong các TH cần giảm tiết
- Tính base: acid
+ Tan trong acid vô cơ.
+ Thuốc thử alkaloid
- IR, UV, SKLM
Bismuth subsalicylat *Tinh thể nhỏ, hình lăng trụ, không tan trong Vô cơ hóa  ĐL: Tác dụng:
nước, tan trong acid vô cơ Complexon; ct vàng - giảm nhu động ruột, có tác dụng
- Ester: Thủy phân/NaOH  A.salicylic và xylenol antacid yếu, có tác dụng kháng
Bi(OH)3  Lọc, ĐT 2 thành phần. khuẩn
+ Trung hòa dịch lọc, t/d với Fe3+ (muối - kích thích tạo chất nhày và
thuốc bao vết loét a.salicylic)  Tím. NaHCO3, tạo phức hợp lycoprotein
+ Hòa tan tủa Bimuth/HCl loãng, thêm NH4OH bao lấy chỗ loét  bảo vệ niệm
 Tủa trắng không tan/OH- mạc dạ dày – tá tràng
TDKMM:
- đen lưỡi, phân đen  hồi phục sau
khi ngừng thuốc
Thuốc nhuận tràng – tẩy
Bisacodyl - Tính base: Thuốc thử alkaloid Đo acid/mt khan (base Công dụng:
- Tphân/OH -
tạo 2-pyridylcarboxaldehyd, yếu) - Kích thích trực tiếp sợi thần kinh
a.acetic, phenol: cảm giác trên niêm mạc ruột nên
+ 2-pyridylcarboxaldehyd: Pư tráng bạc làm tăng nhu động ruột
+ Acid acetic t/d với EtOH/H2SO4  Ethyl - Điều trị táo bón hoặc làm sạch
acetat. ruột trước khi phẫu thuật
+ Phenol t/d với FeCl3  tím - Gây kích ứng dạ dày  BC dạng
viên bao tan ở ruột, viên đặt trực
tràng, dd để tháo thụt

Dioctyl sodium sulfosuccnate (docosut natri): làm trơn, nhũ hóa  giảm SCBM, nước dễ thấm khối phân, làm ướt và mềm phần  đại tiện dễ

III. Thuốc điều trị tiêu chảy

ORS
Diphenoxylat HCl *Dạng muối nhưng khó tan/nước, dễ tan trong Đo acid/mt khan Công dụng: làm giảm nhu động ruột
30

Loperamid HCl
Hoạt tính: amid (Amid thế)
dmhc; UV hấp thụ mạnh, IR Pp trung hòa  điều trị triệu chứng trong tiêu
- Ester: chảy cấp và mạn tính
+ dễ bị thủy phân
+ Tính khử: T/d với I2/NaOH 30%  CHI3 có
mùi đbiệt
- Tính base (nhân piperidin)  TT alkaloid
- Ion Cl-: fư với AgNO3
*Dạng muối nhưng khó tan/nước, tan/EtOH, Đo acid/mt khan Công dụng: làm giảm nhu động ruột
MeOH. Pp trung hòa: HCl kết  điều trị triệu chứng trong tiêu
hợp chảy cấp và mạn tính
- Thủy phân amid/OH-, nhiệt độ  Khí
(CH3)2NH làm xanh quỳ, có mùi đặc trưng.
- Tính base (nhân piperidin): TT alkaloid
- Ion Cl-

CHƯƠNG 13: Hormon và các thuốc tương tự

Tên thuốc Định tính Định lượng Tác dụng – chỉ định – bảo quản
A. Hormon steroid: (t/d qua thụ thể) H. khớp đúng với receptor tại
thành phức hợp receptor/H.  hoạt tính sinh học
- Cấu trúc:
+ tác dụng: ở es là do vòng thơm A + oh phenol còn pro và tes thì là hệ
3-oxo 4-en
+ es và pro gắn ethynyl vào vị trí 17  có thể uống được
+ tes: chỉ gắn alkyl k gắn ethylnyl ở vt 17
- Thuốc hormon thường được dùng ở dạng tiêm do khó tan
- Ái lực của recetor với 17 beta mạnh hơn 17 alpha  t/d khác nhau

31
1. Hormon sinh dục nữ: Estrogen Tính chất hóa học chung: - Đo màu, quang Tác dụng:
- OH phenol: + FeCl3  xanh tím phổ UV - Nồng độ sinh lý: định hướng giới tính nữ
- CO - ctruc steroid: [O] bởi H2SO4 đ hoặc tt - Nếu có ethinyl - Liều cao: ức chế làm trứng không phát
khử hóa đặc trưng  màu, huỳnh quang màu đặc tủa với AgNO3 triển  chống thụ thai
t/d tăng 8 trưng rồi ĐL HNO3 tạo - Tăng lắng đọng calci ở xương, tổng hợp
lần do CO - Nếu có acid mạch thẳng: thủy phân + thành protein ở mô đích như tử cung, vú….
kém bền hơn OH và nhạy cảm với FeCl3  màu hồng - Đối kháng testosteron
ez gan hơn - Nếu có nhóm ethinyl + AgNO3  tủa Chỉ định:
- C17 gắn ethynyl  bền với ez trắng + HNO3 - Thay thế hormon trong suy buồng trứng,
gan do cản trở KG Lý tính: cắt buồng trứng, rối loạn tiền và sau mãn
- C16 gắn OH hoạt tính giảm 20 - khó tan trong nước trừ estropiat là este kinh
lần với H2SO4 nên tan tốt ngoài ra còn thừa - Tránh thai (liều cao)
- OH phenol khi este hóa  t/d dài H nên fư tốt với base hco  muối dễ tan - Bệnh nam hóa ở phụ nữ
hơn do cần thời gian để t/p thành - Ung thư tuyến tiền liệt
phenol có hoạt tính
Estropipat - IR, UV, đo năng suất quay cực - Đo quang phổ Công dụng:
- Thủy phân tạo estron: UV, HPLC - Thiểu năng buồng trứng
+ FeCl3  phức tím - Rối loạn sau mãn kinh, loãng xương sau
+ SO42- tạo tủa trắng với Ba2+ mãn kinh
- C=O tạo phenylhydrazon màu vàng - Viêm nhiễm đường sinh dục nữ
- Piperazin: amin bậc 2, tính base  TT
alkaloid (+)
Estradiol - IR, UV, góc quay cực riêng - Đo quang phổ Công dụng:
- Các phản ứng chung của nhóm UV - Giống estropipat
- Ung thư tiền liệt tuyến, ung thư vú sau mãn
kinh
TDKMM: tăng tỷ lệ bị bệnh tim mạch
Estradiol benzoat - IR, UV, góc quay cực riêng - Đo quang phổ - Giống estradiol
- Thuốc thử sulfomolybdic  xanh ánh - tác dụng kéo dài hơn so với estradiol, dạng
vàng, huỳnh quang xanh tiêm bắp
- H2SO4 loãng  hồng, huỳnh quang vàng
- Thủy phân  benzoat + FeCl3  kết tủa
hồng thịt
Ethinyl estradiol - IR, UV, SKLM - Đo quang phổ Dùng tương tự estradiol benzoat nhưng dạng
32

Estrogen bán tổng hợp
2. Hormon sinh dục nữ
progrestin (thể vàng tiết ra)
3. Hormon sd nam androgen
OH:
chuyển thành CO thì giảm t/d, este
hóa t/d kéo dài
- c17: gắn alkyl (k gắn ethylnyl) 
bền với ez gan
- H2SO4 đặc  đỏ cam, huỳnh quang UV đường uống do có 17 alpha ehylnyl cản trở
xanh, dd tím + tủa tím - ĐL bằng cách + KG
- AgNO3  tủa trắng AgNO3 rồi ĐL Ngoài ra còn dùng phối hợp làm thuốc tránh
HNO3 tạo thành thai theo đường uống
Tác dụng kéo dài
- IR, UV, góc quay cực riêng, SKLM - Đo quang phổ Tác dụng:
- Phản ứng Zimmermann: cetosteroid + UV - Nồng độ sinh lý: hormon có tác dụng trong
1,3-dinitrobenzen  dẫn chất có màu đỏ - Nếu có nhóm sinh sản, dưỡng thai
- C=O: tạo hydrazon ethinyl: ĐL + làm dày niêm mạc, tăng sinh và nở to tử
+ phenylhydrazin  màu vàng HNO3 sinh ra cung, tăng tiết niêm dịch, tăng tái hấp thu
+ 2,4-dinitrophenylhydrazin  màu đỏ Na+
- [O]/H2SO4 hoặc hỗn hợp TT [O]  + giảm co bóp tử cung, giảm đáp ứng với
màu, huỳnh quang đặc trưng oxytocin
- Nếu có acid mạch thẳng + FeCl3  màu - Liều cao:
đỏ hồng + ức chế phóng noãn  chống thụ thai
- Nếu có nhóm ethinyl + AgNO3  tủa + đối kháng testosteron
trắng Chỉ định:
- Điều trị thể năng vật thể vàng, rối loạn kinh
nguyệt, vô sinh
- Phòng khi sẩy thai nhiều lần, dọa sẩy thai
- Chống thụ thai
Tính chất chung: giống progestin Giống progestin Tác dụng:
- Định hướng giới tính nam
- Đối lập estrogen
- Tăng dưỡng; tăng đồng hóa protid, giữ
nito, muối calci, phospho  tăng cơ bắp và
xương
Công dụng:
- Thiểu năng sinh dục, cơ quan sinh dục
chậm phát triển
- Rối loạn kinh nguyệt, hội chứng sau mãn
kinh
- U xơ tử cung, ung thư vú, ung thư tử cung
33
- khử hóa nối đôi 4-5  t/d tăng 4
lần
- bỏ c19  t/d tăng dưỡng
- c11: có OH  tăng t/d
- c9: có F, Cl tăng t/d lên 4 lần
- Nhược cơ, loãng xương, gày yếu, tiền mãn
dục nam
TDKMM:
- Trên nam: gây chứng vú to do có thể
chuyển thành estrogen nhờ aromatase (nhất
là ở người bị bệnh gan)
- Trên nữ: nam hóa cho phụ nữ
- Trên cả hai  giữ muối, nước, gây phù 
chú ý với người bị bệnh thận
- Các androgen alkyl hóa ở 17α gây vàng da,
ứ mật có hồi phục  ưa dùng dạng este hơn
34
 Testosteron propionat - IR,UV, góc quay cực riêng, đo độ chảy
- Propionat:
+ NH2OH/NaOH  natri
propionohydroxamat  acid hóa + FeCl3
 màu đỏ gạch
- Testosteron
+ hydroxylamin.HCl/MeOH
(CH3COONa)  oxim tủa
+ TT Zimmerman
- Khung steroid:
+ H3PO4đ/EtOH  tủa + HOOC-CHO
 đỏ tím, huỳnh quang đỏ
Metyltestosteron Tính chất tương tự testosteron
Có CH3 ở C17  giảm tác dụng,
bền với ez gan hơn
Fluoxymesteron (đọc thêm) Tính chất tương tự testostron
3. Hormon vỏ thượng
glucocorticoid
- Đo quang phổ - Điều trị thay thế: nam giới thiểu năng sinh
UV dục, rối loạn các chức năng sinh dục,
liệtdương
- Dùng cho nữ: có rối loạn thần kinh, tuần
hoàn, trị ung thư vú, tử cung, buồng trứng
với liều cao
- Lưu ý: không có alkyl ở vị trí 17  chỉ
tiêm; ester  tác dụng kéo dài
- Đo quang phổ - Chỉ định thay thế testosteron propionat và
UV có thể uống được
- Phối hợp estrogen điều trị rối loạn kinh
nguyệt, loãng xương, suy dinh dưỡng,…
- Đo quang phổ Bền ở gan so với testosteron
UV - Thiểu năng sinh dục, chậm dậy thì
- Phối hợp estrogen chống loãng xương sau
mãn kinh
- Điều trị ung thư vú
thận Tác dụng chống viêm, dị ứng, ức chế miễn
dịch (Hoạt tính cortisol)
- Chống viêm: ức chế phospholipase A2,
giảm tổng hợp leucotrien và prostaglandin
35
 - Chống dị ứng: Ức chế phospholipase C,
giảm giải phóng histamin và các chất trung
gian gây dị ứng
- Ức chế miễn dịch: làm teo các cơ quan
lympho  giảm tế bào lympho, ức chế chức
năng thực bào, ức chế sản xuất kháng thể
Chỉ định chung:
- Chống viêm
- Chống dị ứng
- Ức chế miễn dịch: dùng trong phẫu thuật
- Phản ứng Zimmerman ghép các bộ phận cơ thể
- Tạo hydrazon: Tác dụng không mong muốn:
+ Với phenylhydrazin tạo hydrazon màu vàng - H/c Cushing (mặt béo, người béo, chân
+ Với 2,4-dinitrophenylhydrazin tạo hydrazon màu đỏ R1R2C=O + NH2NH-Ph R1R2C=N-NH- teo),
Ph - Phù ở các dạng, mất kiềm
- P/Ư oxi hóa bằng H2SO4 hoặc hỗn hợp TT đặc trưng - Viêm loét, chảy máu, thủng dạ dày do
cho màu huỳnh quang đặc trưng. thuốc có tác dụng tăng tiết pepsin, strepsin
- Nếu có phần ester hóa với acid mạch thẳng (aliphatic acid): thủy phân rồi p/ư với FeCl3 - Dễ bị nhiễm khuẩn
- Nếu có OH(21)  fư oxh với H2SO4 và loại nước tạo -CHO ( có tính khử) nên phản ứng với - Glaucom
phenyl hydrazin cho chất có màu vàng (phản ứng porter-siber) - Đục thủy tinh thể
+ AgNO3/NH4OH  Ag - Song thị
+ Hg 2+ (Hg2HgI4)  Hg (hạt sóng sánh lỏng ánh kim loại) - Đái đường
+ tt Fehling  Cu2O (đỏ gạch) - Loãng xương
- ĐL: tạo màu với triphenyltetrazolium clorid/xanh tetrazolium - Yếu cơ
 Vis > 400 nm  phương pháp đo màu - Tăng lipid máu

36
 Hydrocortison acetate
Prednisolon
Là dạng hoạt tính của prednison
nhưng khác là có tác dụng tại chỗ
- tc chung
- Phản ứng màu với H2SO4 đặc/ethanol
 đỏ nâu đậm dần + huỳnh quang xanh (soi
UV 365nm huỳnh quang rõ hơn) + H2O 
màu nhạt dần và mất huỳnh quang
- Thử gốc acetyl: Thủy phân bằng H3PO4
rồi , xác định acid acetic = FeCl3 hoặc phản
ứng với hydroxylamin sau đó tạo phức với
FeCl3
- tc chung
- IR, SKLM, HPLC, góc quay cực riêng
- Phản ứng màu với H2SO4đ: sau 5p cho
màu đỏ đậm, huỳnh quang đỏ nâu, soi
UV365; pha loãng = nước, nhạt dần, huỳnh
quang vàng soi UV 365, tủa bông xám
- Pư Zimmerman
- IR, UV, góc quay cực, SKLM
- Tạo dẫn chất phenylhydrazon có màu và
đo độ hấp thụ ở 419 nm, yêu cầu A ≥ 0,35
- Pư với H2SO4 tạo màu nâu đỏ nhạt, thêm
H2O sẽ mất màu
- Có F  nung với MgO để vô cơ hóa + tt
(alizarin S + zirconyl nitrat)  màu vàng
 đo màu
Đo UV - Điều trị thiểu năng tuyến thượng thận, suy
HPLC thượng thận hoặc sau cắt thận (phối hợp với
fludrocortison acetat)
- Dị ứng nặng: hen nặng và ác tính, sốc
- Chuẩn bị phẫu thuật cho người thiểu năng
thượng thận
- Chống viêm các loại
Đo UV Chỉ định chung của glucocorticoid
HPLC Có thể dùng đường uống, tiêm, dùng ngoài
Hay dùng các dạng ester khác nhau
Đo UV Tác dụng, chỉ định:
HPLC - Có tác dụng tại chỗ (khác prednison)
- Chỉ định chung của glucocorticoid
Công dụng: Chống viêm, sốc, phù não, u
não, hen, viêm mũi dị ứng.
Dạng BC: thuốc uống, tiêm, phun mù, kem,
mỡ

4. Hormon tuyến giáp: Thuốc kháng giáp trạng:

- TD làm tăng tốc độ chuyển hóa các mô của cơ thể, giúp điều hoà phát triển và - Tác dụng: Điều trị ưu năng tuyến giáp
biệt hóa tế bào. - Cơ chế tác dụng: Ngăn cản việc gắn iod vào các chất tiền
- Hormon chính: thân để tạo ra levothyroxin hoặc liothyronin
+ Thyroxin (T4, levothyroxin),
+ Triiodothyronin (T3, liothyronin)
37
- T/c lý, hóa giống nhau: T3 hoạt lực mạnh hơn, t/d nhanh hơn, hấp thu tốt hơn
qua đường uống.
Natri levothyroxine
Propyl thiouracil
5. Hormon tuyến tụy và thuốc điều trị tiểu đường
Insulin
TD sau 1 giờ, đạt nồng độ đỉnh sau
3 giờ và có tác dụng kéo dài 6-8 giờ
Sulfonyl urea
- Khó tan trong nước, tan/dd kiềm loãng Đo UV, Chỉ định:
- IR, SKLM, HPLC, UV, góc quay cực riêng HPLC, - Điều trị thiểu năng giáp
(-5-6o, dm: EtOH-NaOH) Đo acid trong - Phòng điều trị bướu giáp
- Fư màu với H2SO4, đun nhẹ hơi màu tím mt khan (nh2)
(fư của Iod)
- Vô cơ hóa cho fư của ion Natri
(tt Streng)  tạo kết tinh màu vàng
- amin bậc 1 + TT Ninhydrin tạo màu tím
- Gốc phenol: + FeCl3
- IR, UV, SKLM Đo UV, HPLC Chỉ định:
- Khó tan/nước, tan/kiềm loãng Đo kiềm trong - Điều trị ưu năng tuyến giáp
- Vô cơ hóa bằng nước Br2 tạo SO42-, mt nước, ct
fư với Ba2+  tủa BaSO4 điện thế
- Tính acid: dạng muối kiềm cho tủa, phức
màu với ion kloại (Co2+, Ag+, Cu2+, …)
- Tp = NaOH tạo NH3  đổi màu quỳ ẩm
Định tính, định lượng: HPLC, detector UV 214nm Chỉ định:
- Điều trị ĐTĐ typ 1, typ 2 (Đối typ 2, chỉ
dùng khi các biện pháp không có hiệu quả)
- Điều trị ĐTĐ ở phụ nữ mang thai
- Điều trị biến chứng của đái tháo đường
Dạng bào chế: Thuốc tiêm.
- UV, IR Pp trung hòa: hòa Chỉ định: Làm tăng tiết Ins, đ/trị ĐTĐ
- Tính acid  muối Na, sau đó tủa với trong EtOH, đl = typ 2
AgNO3; tạo phức màu với ion kim loại NaOH 0,1N; chỉ thị Dạng bào chế: Viên nén 1,25 đến 5mg
- Thủy phân = acid  CO2 phenolphtalein
- Thủy phân = kiềm  NH3
- Vô cơ hóa = chất oxi hóa  SO4-2
- glibenclamid k tan trong nước và các dm
38
Đại diện: Glybenclamid hữu cơ, tan trong các dung dịch kiềm loãng.
Biguanid - phổ IR, HPLC, UV
- SKLM, phát hiện bằng phun hỗn hợp natri
nitroprusid và kali fericyanid
Hóa tính của nhóm biguanid:
+ fư với dd kiềm  NH3
Đại diện: Metformin + fư với beta - naphtol trong MT kiềm và
natri hypobromid tạo màu hồng
+ Tính base: TT alkaloid,
- Hóa tính của nhóm HCl kết hợp: ion Cl-
đo acid/mt khan Tác dụng, chỉ định:
đo HCl kết hợp = dd - Không kích thích tb beta tiết insulin
NaOH mà có làm tăng độ nhạy cảm của
HPLC, UV insulin ở receptor
- Tăng dùng gluco ngvi, tăng dự trữ
glycogen ở gan, giảm sx gluco ở gan,
giảm h/thu gluco  giảm đường niệu.
- Chỉ định dùng để đ/trị ĐTĐ typ 2. Có
thể kết hợp các sulfonylure hoặc Ins
nếu dùng một mình không đạt kết quả
- Không gây hạ đường huyết quá mức
- Không gây tăng cân
Chú ý: Metformin có ức chế cạnh
tranh với phức yếu tố nội vitamin B12
trên thụ thể của nó  có thể gây thiếu
máu nếu dùng lâu ngày
39